Нитраты при стенокардии: принцип действия, формы, названия препаратов

Нитраты (нитроглицерин)

Нитраты взаимодействуют с SН-группами гладкомышечных клеток сосудистой стенки, что ведет к высвобождению оксида азота (NО) – мощного эндотелиального релаксирующего фактора. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы, что приводит к увеличению в гладкомышечных клетках цГМФ, а следовательно к снижению содержания в клетке ионов кальция, а следовательно, вазодилатации, улучшение микроциркуляции.

Нитратоподобные средства – молсидимин (корватон, сиднофарм) – относятся к группе сиднониминов. Это неактивное вещество, которое после биотрансформации в печени метаболизируется в вещество, которое выделяет NO. Таким образом, сосудорасширяющий эффект молсидимина осуществляется без участия SН-групп, поэтому толерантности к нему не развивается. Молсидимин тормозит образование тромбоксана А2, адгезию и агрегацию тромбоцитов, стимулирует образование простациклина I2, который действует как сосудорасширяющее и дезагрегантное.

Основные механизмы антиангинального действия вазодилататоров:

• Расширяя вены, нитраты уменьшают преднагрузку на сердце, снижается конечное диастолическое давление и ударный объем сердца.
• Дилатация артериол ведет к уменьшению нагрузки на сердце и увеличение сердечного выброса при уменьшении потребности миокарда в кислороде.
• Коронаролитический эффект способствует перераспределению кровоснабжения в сторону ишемизированных отделов миокарда, особенно субэндокардиальных отделов.
• Фибринолитичий эффект реализуется путем высвобождения активатора плазминогена из сосудистой стенки.
• Дезагрегантное и сосудорасширяющий эффект осуществляется за счет выделения нитратами простациклина I2.
• Нитраты проявляют спазмолитическое действие на мышцы внутренних органов.

Препарат, способ применения

Разовая доза, мг

Начало действия, мин

Время действия эффекта

Нитроглицерин

Таблетки под язык

Аэрозоль в ротовую полость

2% мазь (крем) накожно

Пластырь (диск) накожно

Изосорбит-динитрат

Таблетки под язык

Аэрозоль в ротовую полость

10% мазь на кожу

Аэрозоль на кожу

Изосорбид-5-мононитрат

Молсидомин

Фармакокинетика нитратов

Нитроглицерин и изосорбид динитрат при сублингвальном применении всасываются быстро и полностью. Интенсивный метаболизм нитратов происходит в стенке кишечника и печени при первом прохождении, поэтому биодоступность препаратов при пероральном применении невелика. Активный метаболит изосорбит-5-мононитрат и молсидомин применяется перорально.

Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит, в основном, почками. Часть метаболитов экскретируется легкими с выдыхаемым. У больных анемией и с выраженной гипоксией возможно замедление метаболизма нитроглицерина из-за взаимодействия с восстановленным гемоглобином.

Основные показатели фармакокинетики венозных вазодилататоров:

МНН

Биодоступность, %

Эффект первого прохождения

Связь с белками, %

Т1/2

Способы введения

Метаболзим

Нитроглицерин сублингвально, внутрь, мазь трансдермальн

Печень, стенка кишечника

Изосорбида динитрат сублингвально, внутрь

Показания и дозировка нитратов

С целью снятия приступа стенокардии используют сублингвальные формы нитратов. Сублингвально нитроглицерин (0,5 мг) применяют от 1 до 3 таблеток под язык в течение 15 мин. В виде 1% спиртового раствора (4 капли на сахар) под язык, капель Вотчала с ментолом, этилморфина, в форме аэрозоля – нитроминт (0,2 мг нитроглицерина на один вдох). Максимальная доза – до 20-25 таблеток в сутки. Если последовательный прием 3 табл нитроглицерина (или 3 дозы аэрозоля изосорбида-динитрата для сублингвального применения) в течение 15-20 мин не снял приступ, необходимо немедленно обратиться к врачу, чтобы исключить инфаркт миокарда. Если нитраты принимать при температуре воздуха более 24-26 оС, все фармакологические эффекты усиливаются. Нитроглицерин используют внутривенно при остром коронарном синдроме капельно в виде 1% раствора (2 мл), розводених в 200 мл изотонического раствора NaCl.

Для предупреждения приступа стенокардии нитроглицерин принимают за 5-10 мин до физической нагрузки. Трансбукально (приём определённого лекарства путём размещения его между верхней губой и десной или в полости рта до полного рассасывания) применяют пластинки нитролонга (1, 2 и 4 мг нитроглицерина). Трансдермальные (накожные) формы нитроглицерина существуют в виде 2% раствора нитроглицериновый мази и пластырей (нитродерм, нитро-диск, трансдерм-нитро и т.д.). Пролонгированные формы нитроглицерина (таблетки-депо – сустак-форте, нитронг-форте).

Формы изосорбида динитрата:

• таблетки внутрь по 10, 20 и 40 мг (изокет, кардикет, изосорбид, нитросорбид);
• таблетки пролонгированного действия изокет-ретард (40-60 мг), кардикет-ретард (20, 40, 60 мг), которые принимают 1-2 раза в сутки;
• буккальная форма (таблетки, применяемые в полости рта – за щеку) – динитросорбилонг (40 мг нитроглицерина);
• аэрозоль сублингвально (фармакологический термин, означающий приём определённого лекарства путём размещения его под языком) – изокет спрей, изомак спрей; внутривенно (капельно) – изокет по 10 мл (10 мг в ампуле).

Формы выпуска изосорбида мононитрата:

• таблетки – мономак, монозид, изомонат (20-40 мг);
• капсулы ретард – оликард-ретард (40, 50, 60 мг), эфокс (60 мг).

Нитраты можно принимать при сердечной недостаточности, гипертензии в малом круге кровообращения, печеночной и почечной коликах.

Побочное действие нитратов

Нитраты имеют много побочных эффектов. Преимущественно они объясняются повышением венозного кровенаполнения головного мозга и его кавернозных синусов – головная боль, шум в ушах, тошнота, рвота, гипотония; универсальная вазодилатация – ортостатический коллапс, рефлекторная тахикардия (повышение ЧСС более, чем на 10-15 уд / мин от исходной ), что возникает из-за активации симпатического отдела нервной системы и может увеличить потребность миокарда в кислороде; метглобинемия как следствие преобразований оксида азота и связи с гемоглобином; обострения глаукомы, контактный дерматит, синдром отмены.

Головная боль (нитратная) возникает в начале лечения, обусловлена расширением сосудов головного мозга. При возникновении резкой боли головы, тошноты, рвоты, головокружения следует предусмотреть индивидуальную непереносимость нитратов. При плохой переносимости нитратов можно назначить молсидимин.

Ко всем лекарственных форм нитратов, особенно пластырей, может развиться обратная перекрестная толерантность, связанная с истощением сульфгидрильных групп гладких мышц кровеносных сосудов. Для полного устранения толерантности к нитратам необходимо отменить нитраты на 3-10 дней. Существует несколько способов профилактики развития толерантности к нитратам: обеспечение перерыва в их приеме на 8-12 ч, чередование приема в течение суток нитратов и других антиангинальных посредников, применение так называемых корректоров в сочетании с нитратами (донаторов SН-групп – ацетилцистеина, каптоприла).

Противопоказания для использования нитратов

Взаимодействие лекарств

Атропин, фенобарбитал, питуитрин, муколитики существенно снижают эффект нитроглицерина. Алкоголь, трициклические антидепрессанты, хинидин, новокаинамид, антигипертензивные средства усиливают гипотензивное действие нитратов.

Эффективность нитратов ослабляют гистамин, ацетилхолин, норадреналин.

При ишемической болезни сердца нитраты и молсидомин используют в комплексной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, так как при этом достигается устранение и уменьшение рефлекторной тахикардии, потенцирование антиангинального эффекта.

Нецелесообразно сочетать препараты нифедипина короткого действия с нитратами в связи с высокой вероятностью чрезмерного снижения артериального давления и провокации рефлекторной тахикардии. Ацетилсалициловая кислота ведет к повышению уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия. Нитроглицерин может ослаблять действие гепарина, который вводится внутривенно, что требует коррекции дозы.

Лечение стенокардии таблетками: что нужно принимать

Стенокардия – одна из форм ИБС, которая возникает у взрослых, чаще всего пожилых пациентов, вследствие ишемии миокарда и проявляется болью или дискомфортом в грудной клетке. Это заболевание широко распространено и в народе носит название “грудной жабы”. Оно требует адекватного лечения, поскольку его ранние формы встречаются даже в возрасте 30-39 лет. Основные факторы риска: курение, гиперхолестеринемия, избыточная масса тела, гипертоническая болезнь, злоупотребление алкоголем, недостаточная физическая активность.

Какие методы лечения применяют?

Лечение обращено на повышение качества жизни больных. Этого можно достичь путем уменьшения атак стенокардии, профилактированием инфарктов, возрастанием выживаемости. Терапию подбирают в зависимости от возраста пациента, клиники течения, данных дополнительных методов обследования, функционального класса заболевания. Способы, которые есть в арсенале: коррекция стиля жизни, медикаментозная терапия, хирургические вмешательства.

Протокол Европейского кардиологического общества по лечению стенокардии выделяет такие обязательные пункты:

1. Aspirin and Antianginal theray (употребление ацетилсалициловой кислоты и сосудорасширяющих препаратов).
2. Beta-blocker and Blood pressure (назначение β-адреноблокаторов и снижение артериального давления).
3. Cigarette smocking and Cholesterol (бросить курить и снизить холестерин крови к показателям нормы).
4. Diet and Diabetes (диета и лечение сахарного диабета, если таковой имеется).
5. Education and Exercise (образовательная программа по улучшению образа жизни и физические упражнения).

Основные препараты для лечения стенокардии

В таблице представлены группы средств, используемых для терапии. Основные среди них имеют сосудорасширяющий эффект (нитраты, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция).

• «Нитроглицерин» и его производные;
• «Изосорбида динитрат»;
• «Изосорбида мононитрат»;
• «Кардикет»;
• «Молсидомин»

• «Бисопролол» («Конкор»);
• «Метопролол»;
• «Атенолол»;
• «Пропранолол»;
• «Карведилол»;
• «Небивалол»

• «Верапамил» длительного действия;
• «Дилтиазем» длительного действия;
• «Нифедипин» длительного действия;
• «Амлодипин»

• «Рамиприл»;
• «Эналаприл»;
• «Периндоприл»;
• «Лизиноприл»;
• «Зофеноприл»

• «Аспирин»;
• «Клопидогрел»;
• «Тикагрелол»

• «Аторвастатин»;
• «Симвастатин»;
• «Розувастатин»

• «Триметазидин» («Предуктал»)

Схемы употребления таблеток

Для лечения приступов стенокардии, а также ситуативной профилактики, применяют базисные препараты: короткодействующие формы нитратов («Нитроглицерин» сублингвально 0,3-0,6 мг, максимум до 1,5 мг, или аэрозоль 0,5-1 мг; «Изосорбида динитрат» 20 мг).

1. β-адреноблокаторы назначают при отсутствии противопоказаний. Дозу титруют (повышают еженедельно), учитывая переносимость и ЧСС пациента, поскольку препараты склонны вызывать брадикардию (урежение количества сердцебиений). Стандартные дозы: «Атенолол» – 100 мг раз в сутки или 50 мг два раза, «Бисопролол» («Конкор») – 10 мг раз в день, «Метопролол» длительного действия – 200 мг раз в день.
2. При непереносимости или противопоказаниях к β-адреноблокаторам используют монотерапию другими антиангинальными препаратами, в частности ингибиторами IF-каналов («Ивабрадин»), антагонистами кальция («Верапамил» – 40-80 мг три раза в день, «Дилтиазем» – 90 мг два раза в день – оба после консультации кардиолога, «Амлодипин» – 5 мг раз в сутки), нитраты пролонгированного действия («Кардикет», «Моносан» – 20 мг два раза в день, «Молсидомин» – 2 мг до трех раз в сутки).
3. При слабой эффективности монотерапии β-адреноблокаторами можно к ним присоединить препараты из предыдущего ряда.
4. Дополнительно на усмотрение врача могут назначать метаболические препараты («Триметазидин» – 70 мг раз в сутки).

Если двухкомпонентная схема терапии (в оптимальных дозах) не дала эффективности, в список лечения можно включить третье антиангинальное средство. Также это дает основания для планирования реваскуляризации миокарда (но все равно требует приема препаратов с положительным влиянием на прогноз – антиагреганты, статины).

Список назначений, обязательных к употреблению (в том числе и лицам пожилого возраста), с целью улучшения прогноза выживаемости:

1. «Аспирин» 75-100 мг р/д – назначают всем больным, которые не имеют противопоказаний к нему.
2. Статины – нужно принимать всем пациентам с высоким риском по шкале SCORE и/или общим холестерином в крови > 4,5 ммоль/л. Рекомендованные препараты: «Симвастатин» – 20-40 мг/день, «Аторвастатин» – 10-20 мг/день.
3. Ингибиторы АПФ используют для лечения многих сопутствующих стенокардии патологий: артериальной гипертензии, сахарного диабета, сердечной недостаточности, бессимптомной дисфункции левого желудочка. Средства улучшают длительность и качество жизни за счет снижения риска сердечной смерти. Назначают: «Рамиприл» – 10 мг/день, «Периндоприл» – 8 мг/день и другие.

Стенокардия – очень серьезное, быстро прогрессирующее заболевание, осложнением которого может стать инфаркт миокарда, нередко приводящий к смерти. Поэтому, не обращаясь к кардиологу за консультацией, вы только теряете время и рискуете своим здоровьем.

Показания к хирургическим вмешательствам

Применяемые методики коронарной реваскуляризации: ангиопластика, стентирование венечных артерий, аортокоронарное шунтирование. При выборе учитывают исходное состояние пациента и ангиографические признаки стенозирования коронарной артерии.

Показания к инвазивному вмешательству:

• отсутствие контроля симптомов стенокардии медикаментами;
• пациент находится в группе высокого уровня риска, что устанавливается после проведения нагрузочных проб;
• у больного желудочковые аритмии и эпизодические остановки кровообращения, которые угрожают его жизни;
• стенокардия находится в сочетании с сердечной недостаточностью и фракцией выброса левого желудочка меньше 40%.

Выводы

Серьезное отношение к этой патологии должно укрепиться в сознании людей. Для успехов в ее лечении требуется систематическое посещение кардиолога (не реже, чем раз в шесть месяцев). Каждый больной должен носить при себе таблетки от стенокардии для своевременного купирования приступов. В таких случаях используют нитраты короткого эффекта в виде сублингвальных пилюль или аэрозоля. Если приступ длится более 20 минут и не снимается употреблением средств, потерпевший должен быть госпитализирован в стационар для определения дальнейшей тактики действий.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Роль нитратов в лечении ишемической болезни сердца на современном этапе

Нитраты — одна из самых «старых» групп препаратов, использующихся в кардиологии: нитроглицерин для купирования приступов стенокардии начали применять еще в 1879 году. Длительное время нитраты применяли только в виде лекарственных форм, обладающих небол

Нитраты — одна из самых «старых» групп препаратов, использующихся в кардиологии: нитроглицерин для купирования приступов стенокардии начали применять еще в 1879 году. Длительное время нитраты применяли только в виде лекарственных форм, обладающих небольшой продолжительностью действия. С середины ХХ века стали доступны и препараты пролонгированного действия. Об эффективности последних и целесообразности их использования долгое время шли оживленные споры, однако некоторые проблемы, связанные с назначением нитратов пролонгированного действия, не решены до сих пор.

Классификация нитратов и механизм их действия

Нитраты различаются по своей химической структуре. В настоящее время используют три препарата: нитроглицерин (или глицерила тринитрат), изосорбида динитрат и изосорбид-5-мононитрат. Эти лекарственные средства принято называть органическими нитратами. Механизм их действия един: в результате сложных биохимических реакций все эти препараты превращаются в оксид азота (NO), вещество, представляющее собой так называемый эндотелиальный релаксирующий фактор. Различия между тремя названными выше нитратами заключаются лишь в длительности их эффекта: нитроглицерин обладает самой короткой продолжительностью действия (15—20 мин), изосорбида динитрат, назначаемый в обычных таблетках, действует 3—5 ч, изосорбид-5-мононитрат, назначаемый в обычных таблетках, — 5—7 ч. Лекарственные формы этих же препаратов пролонгированного действия соответственно обладают более длительным эффектом.

Нитраты легко проникают через любую слизистую оболочку, а также через кожу, поэтому их выпускают в многочисленных лекарственных формах: таблетки под язык, таблетки или пластинки для аппликации на десну, аэрозоли, таблетки и капсулы для приема внутрь, различные формы для аппликации на кожу, растворы для внутривенного введения.

Удобно классифицировать нитраты по продолжительности действия. Условно их подразделяют на препараты короткой продолжительности действия (до 1 ч), к которым относят в первую очередь таблетки нитроглицерина для приема под язык и аэрозоли нитроглицерина и изосорбида динитрата, препараты умеренно пролонгированного действия (от 1 до 6 ч), к которым относят обычные таблетки изосорбида динитрата, изосорбид-5-мононитрата, нитроглицерина, препараты значительно пролонгированного действия (более 6 ч), такие как специальные таблетки и капсулы изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата (оликард 40 ретард), а также трансдермальные лекарственные формы нитроглицерина и изосорбида динитрата.

Показания к назначению нитратов

Нитраты обладают отчетливым антиангинальным, или, точнее, антиишемическим эффектом, то есть способностью предотвращать появление ишемии миокарда или снижать ее выраженность. Поэтому эти препараты используют для лечения всех видов стенокардии: стабильной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии. Нитраты никак не влияют на течение ишемической болезни сердца, поэтому назначать их с профилактической целью бессмысленно. В ряде исследований (в частности, ISIS-4 — Fourth International Study of Infarct Survival [1]) было показано, что нитраты не оказывают никакого влияния на прогноз жизни больных с высоким риском осложнений, например у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Для улучшения прогноза жизни у таких больных используются другие препараты, в первую очередь β-адреноблокаторы. До сих пор отсутствуют данные относительно того, влияют ли нитраты на долговременный прогноз жизни у пациентов со стабильной стенокардией напряжения.

Ранее нитраты активно использовались для лечения застойной сердечной недостаточности, однако в настоящее время, после широкого внедрения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, их роль в терапии этого заболевания существенно уменьшилась. Нитраты продолжают активно использовать в острой фазе инфаркта миокарда, однако их способность влиять на обширность инфаркта доказать не удалось.

Нитраты в сравнении с другими антиангинальными препаратами

Нитраты, наряду с β-адреноблокаторами и антагонистами кальция, входят в состав основных антиангинальных препаратов. По выраженности антиангинального эффекта они, по крайней мере, не уступают антагонистам кальция и β-адреноблокаторам, а по некоторым данным даже превосходят их. Так, в ходе исследования КИАП (Кооперативное изучение антиангинальных препаратов), проводившегося у больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения 2–3-го функционального класса, ставилась задача выбрать наиболее эффективный антиангинальный препарат для каждого из участвовавших в исследовании пациентов. Чтобы оценить результат, использовали пробы с дозированной физической нагрузкой. Было показано, что для 27% больных самыми эффективными антиангинальными препаратами являются нитраты, для 19% — антагонисты кальция, для 11% пациентов — β-адреноблокаторы. В остальных случаях эффективность разных групп препаратов была примерно одинаковой [2].

Нитраты удобно комбинировать с β-адреноблокаторами, а также с так называемыми уменьшающими пульс антагонистами кальция — верапамилом и дилтиаземом. Вместе с тем комбинация нитратов с дигидропиридиновыми антагонистами кальция не только не обеспечивает никаких преимуществ, но даже увеличивает риск побочных и нежелательных эффектов.

Как практическому врачу контролировать эффективность терапии нитратами

Действие нитратов проявляется улучшением переносимости физической нагрузки, сопровождающимся уменьшением признаков ишемии миокарда. Поэтому лучший способ объективизировать действие нитратов (как и других антиангинальных препаратов) — проведение проб с дозированной физической нагрузкой (на тредмиле или велоэргометре) на фоне действия препаратов и сравнение полученных результатов с теми показателями, которые имели место до назначения нитратов. Однако практика показывает, что такие пробы проводятся достаточно редко.

Существует и косвенный признак, позволяющий оценить действие нитратов: показано, что эффективные дозы этих препаратов вызывают снижение систолического АД на 15—20 мм рт. ст. Поэтому врач может легко оценить эффективность их действия, измерив систолическое АД до назначения нитрата и затем в тот период, когда воздействие препарата должно быть максимальным (то есть через 5—10 мин после приема лекарственных форм короткого действия либо через 1—2 ч после приема лекарственных форм пролонгированного действия).

Противопоказания к назначению нитратов

Противопоказаний к назначению нитратов немного. Согласно официальным рекомендациям Американской ассоциации кардиологов, относительными противопоказаниями к назначению нитратов служат гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (нитраты при этом заболевании могут влиять на увеличение степени обструкции выносящего тракта левого желудочка и выраженность митральной регургитации и за счет этого вызвать появление пресинкопе или синкопе). Такое же воздействие нитраты могут оказать на больных с выраженным аортальным стенозом [3].

Нитраты с осторожностью применяют при сниженном артериальном давлении (АД), однако четких рекомендаций относительно нижней границы показателя АД, при котором назначение нитратов противопоказано, не существует. Не рекомендуется прием нитратов при повышенном внутричерепном давлении. Глаукома, вопреки бытовавшему ранее мнению, противопоказанием к назначению нитратов не является.

Проблемы, возникающие при лечении нитратами

Побочные эффекты нитратов немногочисленны. В первую очередь к ним следует отнести головную боль, которая при первом приеме нитратов возникает более чем у половины больных. В случае продолжения приема нитратов интенсивность головной боли обычно существенно уменьшается либо проходит вовсе. Однако у некоторых больных, даже при регулярном приеме нитратов, головная боль сохраняется, а все попытки «приучить» таких пациентов к действию нитратов кончаются неудачей. Этим больным, по-видимому, вообще не стоит назначать нитраты пролонгированного действия, ограничившись приемом лекарственных форм короткого действия. Удобнее всего с этой целью использовать аэрозоли нитратов (например, аэрозоль нитроглицерина — нитроминт).

При регулярном применении нитратов их эффект может существенно ослабевать, а иногда даже сходить на нет; в таких случаях говорят о развитии привыкания (или толерантности) к нитратам. Выраженность привыкания к нитратам у разных больных различна, однако в среднем вероятность развития толерантности прямо пропорциональна длительности нахождения препарата в организме.

Привыкание к нитратам — обратимое явление. После выведения нитратов из организма чувствительность к ним вскоре восстанавливается. На этой закономерности основан принцип прерывистого назначения нитратов, предусматривающий создание в течение суток так называемого «периода, свободного от действия нитратов». Считается, что для того, чтобы привыкание к нитратам не развивалось, продолжительность этого периода в течение суток должна составлять 6—8 ч.

Недостаток прерывистого назначения нитратов — невозможность поддерживать терапевтическую эффективность в течение 24 ч (правда, у большинства больных в этом нет никакой необходимости, см. ниже). Кроме того, в период, свободный от действия нитратов, возможно развитие так называемого синдрома рикошета, развивающегося в ответ на быстрое исчезновение препарата из организма и являющегося частным случаем синдрома отмены. При использовании длительно действующих лекарственных форм нитратов, назначаемых внутрь, синдром рикошета обычно не развивается, так как концентрация препарата в организме в этом случае уменьшается достаточно плавно.

Как назначать нитраты в клинике

Для того чтобы максимально реализовать благоприятное действие нитратов и снизить риск развития побочных и нежелательных эффектов, эти препараты назначают дифференцированно, учитывая тяжесть ИБС и особенности ее течения у конкретного больного [4]. «Шаблонное» назначение нитратов (по 1 таблетке 3 раза в день), нередко практикующееся и по сей день, не позволяет полностью реализовать их терапевтические свойства и чревато развитием осложнений.

Для того чтобы выявить необходимость назначения нитратов и разработать конкретную схему их приема, следует определить, имеется ли у больного стенокардия, и выявить ее функциональный класс. Для этого используют опрос по стандартной схеме [3]. Для документации ишемии миокарда желательно проведение пробы с физической нагрузкой.

Если у больного даже при наличии доказанной ИБС (например, перенесшего ранее инфаркт миокарда) отсутствует стенокардия и нет признаков ишемии миокарда при дозированной физической нагрузке, то в регулярном применении нитратов нет никакой необходимости. Таким больным целесообразно рекомендовать иметь при себе нитраты короткой продолжительности действия (удобнее всего использовать для этого нитраты в аэрозольной форме) — на случай возникновения ангинозных болей.

При наличии стенокардии во всех случаях, когда это возможно, нитраты назначают прерывисто, чтобы максимально уменьшить риск развития привыкания. При нетяжелой стенокардии (1-го или 2-го функционального класса), когда приступы возникают предсказуемо, только при физической нагрузке, нитраты назначают в виде лекарственных форм короткого или умеренно пролонгированного действия и только в тех случаях, когда возникает ситуация, способная спровоцировать приступ стенокардии. Для этого подходят формы препаратов с быстрым началом действия — аэрозоли нитроглицерина (например, упоминавшийся ранее препарат нитроминт) или изосорбида динитрата, лекарственные формы нитроглицерина для аппликации на десну, обычные таблетки изосорбида динитрата (нитросорбид). Преимущество аэрозолей нитратов заключается еще и в удобстве их применения, а также в хорошей сохранности препарата, которую обеспечивают эти лекарственные формы.

При более тяжелом течении стенокардии, когда приступы возникают чаще, при меньшей физической нагрузке, а также в покое нитраты назначают в виде лекарственных форм пролонгированного действия, при этом, если возможно, также стараются в течение суток создать период, свободный от действия нитратов. При стенокардии 3-го функционального класса нитраты применяют таким образом, чтобы обеспечить постоянный эффект в течение дня. Для этого назначают либо обычные таблетки изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата 3—4 раза в день, либо (что удобнее) таблетки изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата (оликард 40 ретард) значительно пролонгированного действия 1 раз в день утром.

При стенокардии 4-го функционального класса нитраты приходится назначать таким образом, чтобы обеспечить постоянное воздействие препарата в течение всего дня. Для этого назначают лекарственные формы изосорбида динитрата либо изосорбид-5-мононитрата (оликард 40 ретард) значительно пролонгированного действия 2 или даже 3 раза в день. Следует помнить, что при таком способе назначения нитратов риск развития привыкания к ним особенно высок.

Заключение

Таким образом, роль нитратов в лечении больных ИБС по-прежнему высока, однако лишь дифференцированный подход к их назначению, базирующийся на умении правильно поставить диагноз и знании клинической фармакологии, поможет добиться желаемого результата.

С. Ю. Марцевич, доктор медицинских наук, профессор
ГНИЦ профилактической медицины
МЗ РФ, Москва

Литература

1. ISIS-4 (Fourth International Study of Infarct Survival) Collaborative Group. ISIS-4: A randomized factorial trial assessing early oral captopril, oral mononitrate, and intravenous magnesium sulphate in 58 050 patients with suspected acute myocardial infarction // Lancet. 1995; 345: 669-685.
2. Metelitsa V. I., Kokurina E. V., Martsevich S.Y. Individual choice and long-term administration of the antianginal drugs for secondary prevention of ischemic heart disease: problems, new approaches // Sov. Med. Rev. A. Cardiology. 1991; 3: 111-134.
3. ACC/AHA/ACP-ACIM Guidelines for the management of patients with chronic stable angina. A report of the American College of Cardiology/ American Heart Association Task Force on Practice Guidelines // J. Amer. Coll. Cardiol. 1999; 33: 2092-2198.
4. Марцевич С. Ю. Дебюты ишемической болезни сердца: стратегия диагностики и лечения//Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2002; 1: 76-83.

Немного статистики

По данным исследования Comcon, проведенного в октябре 2001 года, более 60% российских терапевтов поликлиник назначают ментолсодержащие препараты для купирования приступа стенокардии. При этом 42% врачей считают подобную терапию высокоэффективной. В то же время ведущие зарубежные и отечественные ученые-кардиологи считают такую терапию не только неэффективной, но и опасной. Поскольку назначение подобной терапии приводит в конечном счете к задержке в устранении острой ишемии и может быть причиной ее перехода в необратимую форму — инфаркт миокарда. На современном этапе препаратом выбора для лечения приступа стенокардии является нитроглицерин в форме аэрозоля.

Оликард 40 ретард в лечении стенокардии

Оликард 40 ретард — единственный отечественный мононитрат.

Оликард 40 ретард представлен в уникальной галенической форме — капсулы, содержащие микросферы с постепенным высвобождением активного вещества, что обеспечивает длительный терапевтический эффект и отсутствие толерантности.

Лечение стенокардии

Если вам поставили диагноз ишемическая болезнь сердца, стенокардия, ваш врач обязательно назначит вам лечение – лекарственную терапию, которую порекомендует принимать постоянно, без перерывов. Зачем вам нужно регулярно принимать лекарства? И какие препараты используют для лечения стенокардии, в каких дозах?

Первое и самое важное при наличии стенокардии: предотвратить осложнения болезни (инфаркт миокарда, жизнеопасные нарушения сердечного ритма, развитие тяжелой сердечной недостаточность) и смерть, продлить вашу жизнь. Второе и не менее значимое: улучшить качество вашей жизни, сделать ее полноценной, устранить боль. Существует несколько основных групп лекарственных препаратов для лечения стенокардии. Давайте разберемся, как они действуют и почему врачи назначают их для лечения.

Лечение стенокардии: препараты и дозы

Лечение стенокардии подразумевает прием препаратов, таких как антиагрегаты, статины, бета-блокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы, нитраты, цитопротекторы. Дозы назначаются врачом.

Антиагреганты

Антиагрегаты помогают предотвратить формирование сгустков крови (тромбов), уменьшают агрегацию (слипание) тромбоцитов – клеток крови, которые отвечают за формирование тромба. В список антиагрегантов входят: аспирин, кардиомагнил, тиенопиридины.

Аспирин (ацетилсалициловая кислота)

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) – основной антиагрегант, его назначают всем пациентам, страдающим стенокардией (за исключением тех, кто его не переносит, например, аллергики с «аспириновой триадой»). Доза аспирина 75-150 мг ежедневно. Принимается однократно, через 20-30 мин. после еды. Как правило, во второй половине дня. Обратите внимание на невысокую дозу! В обычной таблетке аспирина 500 мг, такую дозу принимают как болеутоляющее и жаропонижающее средство уже более 100 лет! При стенокардии рекомендуют не более 1/4 таблетки. Такая доза позволяет эффективно предотвращать тромбозы и достаточно безопасна для желудка. При регулярном приеме аспирина (ацетилсалициловой кислоты) более высоких доз существует вероятность развития эрозий и язв желудка. Поскольку пациентам со стенокардией необходим в качестве лечения постоянный прием аспирина, были разработаны специальные, более безопасные, формы для длительного приема.

Кардиомагнил (аспирин + гидроокись магния) Кардиомагнил (аспирин + гидроокись магния) 75 и 150 мг. Гидроксид магния, входящий в состав таблетки, стимулирует образование в стенке желудка больного стенокардией специальных защитных веществ, препятствующих образованию язв и эрозий.

Аспирин в кишечно-растворимой оболочке (АспиринКардио 100 мг, ТромбоАсс 50 и 100 мг, КардиАСК 50 мг и т.д.). Специальная оболочка не позволяет таблетке растворяться в желудке, всасывание аспирина происходит в кишечнике. Важно: такие таблетки нужно принимать целиком, нельзя ломать и разжевывать (иначе вы повредите оболочку и защитный эффект пропадет)!

Тиенопиридины (клопидогрель, празугрель, тиклопидин)

Тиенопиридины (клопидогрель, празугрель, тиклопидин) – обладают очень выраженным антиагрегантным эффектом, в сотни раз более сильным, чем у аспирина. Назначение этих препаратов (как правило, совместно с аспирином) необходимо в случаях, когда риск тромбоза очень высок: нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром («прединфарктные состояния»), острый инфаркт миокарда и операции на сосудах сердца (стентирование, аорто-коронарное шунтирование и т.д.). Тиенопиридины назначают в качестве лечения также тем пациентам, которые не могут принимать аспирин из-за непереносимости или противопоказаний.

Важно: Сообщить врачу, если у вас ранее была язва желудка, двенадцатиперстной кишки (ДПК) или эрозивный гастрит, а также нестабильное АД с частыми кризами, подъемами выше 160-170/100 мм рт. ст. Эта информация поможет доктору сделать ваше лечение антиагрегантами безопасным. Доказано, что регулярный прием антиагрегантов позволяет снизить частоту инфарктов миокарда, инсультов и смерти пациентов со стенокардией до 23% (у каждых 23 человек из 100)! После операций коронарной ангиопластики и стентирования врачи рекомендуют совместный прием аспирина и клопидогреля на определенный срок (от месяца до нескольких лет).

Статины

Статины – антиатеросклеротические препараты, снижают уровень «плохого» холестерина крови (общий холестерин, ЛПНП, триглицериды), повышают уровень «хорошего» холестерина (ЛПВП). При длительном приеме препарата в дозе, позволяющей контролировать холестерин на целевом уровне, – способны останавливать рост атеросклеротических бляшек и даже уменьшать их размеры. Целевые уровни холестерина зависят от распространенности атеросклероза в организме и сопутствующих заболеваний (например, сахарный диабет). Спросите у вашего врача, какие целевые уровни должны быть у вас и не реже 4-х раз в год контролируйте эффективность лечения (анализ крови на холестерин и липиды). Привыкания к статинам и развития зависимости нет, лечение статинами должно проводиться постоянно. Если вы самостоятельно прекратили прием, то уже через один месяц после прекращения приема препарата уровень липидов крови возвращается к исходному.

Статины способны снижать риск развития инфаркта миокарда и инсульта до 30-40% (у каждых 30-40 человек из 100), причем у диабетиков этот эффект более выражен! То, что статины спасают жизни, стало известно после проведения нескольких крупных исследований, в которых участвовали тысячи и десятки тысяч больных стенокардией, сахарным диабетом, периферическим атеросклерозом. Сегодня статины рекомендуют для лечения не только пациентам со стенокардией, но и людям без ИБС, с несколькими факторами риска, для профилактики атеросклероза, инфаркта и инсульта.

В России зарегистрированы четыре препарата этой группы: симвастатин (Зокор), розувастатин (Крестор), аторвастатин (Липримар) и флувастатин (Лескол).

Как принимать статины

Принимают статины в вечернее время (перед сном). Есть препараты, которые можно принимать в любое время суток. Возможна тошнота, нарушения стула. Не рекомендуют назначение статинов лицам с активными заболеваниями печени, в период беременности и кормления грудью. Очень редкий нежелательный эффект – боли в мышцах. Если вы начали прием препарата и заметили болезненность во всех мышцах тела – обязательно сообщите вашему врачу, чтобы избежать нежелательных осложнений. Если вы плохо переносите статины или прием максимальной терапевтической дозы не позволяет добиться контроля уровня липидов, то возможно снижение дозы и присоединение ингибитора всасывания холестерина – эзетимиба. Также ваш врач может порекомендовать для лечения использование других гиполипидемических препаратов: фибратов, никотиновой кислоты замедленного высвобождения.

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы – уменьшают частоту сердечных сокращений (пульса), за счет этого снижается выполняемая сердцем работа и потребность сердечной мышцы (миокарда) в кислороде, улучшается кровоснабжение сердца, уменьшается число приступов стенокардии и увеличивается переносимость физических нагрузок. Бета-блокаторы предотвращают и лечат нарушения сердечного ритма (аритмии). Это особенно важно после перенесенного инфаркта миокарда, когда аритмия часто становится жизнеугрожающей. Регулярный прием бета-блокаторов позволяет предотвратить смерть больных, перенесших инфаркт, до 40% (у каждых 40 человек из 100!). Поэтому их рекомендуют назначать всем больным после инфаркта, при отсутствии противопоказаний. Бета-блокаторы нормализуют артериальное давление. У большинства больных стенокардия сочетается с артериальной гипертонией, в этом случае прием бета-блокатора «убивает двух зайцев» – лечим гипертонию и стенокардию одновременно. Некоторые бета-блокаторы доказали свою способность предотвращать развитие сердечной недостаточности. К ним относятся метапролола сукцинат (БеталокЗОК), бисопролол (Конкор), небивалол (Небилет), карведилол (Дилатренд). Этот эффект, так же, как и все вышеперечисленные, возможен только при регулярном длительном приеме препарата.

Как принимать бета-блокаторы

Принимают бета-блокатор ежедневно, в утренние часы (препараты пролонгированного действия, около 24 часов) или два раза в день (утром и вечером). Доза бета-блокатора подбирается индивидуально. Считается, что доза эффективна, если ваш пульс на фоне приема препарата в покое составляет 50-60 ударов в минуту. В этом случае проявляются все лечебные эффекты препарата. Не следует резко прекращать прием бета-блокатора – в первые дни рефлекторно ваш пульс может резко участиться и самочувствие ухудшится. У тех пациентов со стенокардией, которые принимают бета-блокатор для удержания правильного ритма и профилактики аритмии, после отмены могут возобновиться перебои в работе сердца. Нежелательные эффекты бета-блокаторов характерны в основном для некардиоселективных препаратов (например, снижение потенции), а у современных высококардиоселективных – проявляются редко, как правило, с увеличением дозы. Нежелательно назначение бета-блокаторов пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ), атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей (облитерирующий атеросклероз).

Анагонисты кальция

Анагонисты кальция – способны расширять сосуды сердца, увеличивая поступление крови к сердечной мышце (миокарду), за счет этого уменьшается количество приступов стенокардии. Разделяют на три основные группы, имеющие характерные особенности. Препараты из группы дигидропиридиновых антагонистов кальция (нифедипин) могут назначаться вместе с бета-блокаторами, или вместо бета-блокаторов (при непереносимости или противопоказаниях к последним). Первые поколения (нифедипин) увеличивают частоту сердечных сокращений, поэтому таблетки короткого действия (нифедипин 10 мг) принимать при стенокардии запрещено. Существуют специальные пролонгированные формы (осмо-адалат, коринфар-ретард, нифекард), содержащие от 20 до 60 мг нифедипина. Третье поколение препаратов (амлодипин, фелодипин) практически не увеличивает частоту пульса и принимается один раз в сутки. Препараты из группы верапамила и дилтиазема снижают частоту сердечных сокращений, совместный прием с бета-блокаторами противопоказан из-за риска брадикардии и др. осложнений. Доказано, что регулярный прием антагонистов кальция способен снизить частоту инсультов.

Ингибиторы If-каналов (кораксан)

Ингибиторы If-каналов, единственным представителем на сегодняшний день является ивабрадин (кораксан). Препарат способен снижать частоту сердечных сокращений (пульса), за счет этого уменьшается число приступов стенокардии. В отличие от бета-блокаторов, этот ингибитор эффективен только при синусовом ритме, не влияет на нарушения сердечного ритма и артериальное давление, является симптоматическим препаратом (устраняет симптомы болезни). Влияние на прогноз пока не доказано (проводятся исследования). Ингибитор может назначаться вместо бета-блокаторов (при непереносимости или противопоказаниях к последним) или вместе с бета-блокаторами, для достижения целевого значения ЧСС (50-60 ударов в минуту).

Как принимать кораксан

Кораксан принимают по 2,5-5-7,5 мг 2 раза в день (утром и вечером). Не рекомендовано назначение ивабрадина, если: ЧСС в покое ниже 60 уд/мин (до начала лечения), выраженная артериальная гипотензия (сАД – ниже 90 мм рт.ст. и дАД – ниже 50 мм рт.ст.), имеет место тяжелая печеночная недостаточность, диагностирован синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада или АV блокада III степени, постоянная форма фибрилляции предсердий, хроническая сердечная недостаточность III-IV стадии по классификации NYHA (еще недостаточно клинических данных), имплантирован искусственный водитель ритма.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ) – при стенокардии назначаются для профилактики развития сердечной недостаточности. Поэтому дозы препаратов, как правило, ниже, чем при лечении гипертонии. Если после перенесённого ИМ у вас появились симптомы сердечной недостаточности или врачи выявили нарушение функции ЛЖ, добавление к терапии ИАПФ позволит существенно снизить риск смерти и вероятность повторного ИМ. Доказан эффект таких препаратов, как рамиприл, трандолаприл, зофеноприл, эналаприл. При плохой переносимости этих препаратов возможна замена на антагонисты рецепторов ангиотензина. ИАПФ могут назначаться при стенокардии и без инфаркта в анамнезе – доказана их способность замедлять прогрессирование атеросклероза. Доказан эффект препаратов рамиприл и периндоприл.

Нитраты

Нитраты – применяют для снятия ангинозной боли при стенокардии уже более 100 лет! Являются симптоматическими (обезболивающими) препаратами, не влияют на смертность и продолжительность жизни. Эффект нитратов заключается в кратковременном расширении сосудов, кровоснабжающих сердце. Существует множество форм выпуска нитратов, для различных ситуаций. Например – нитраты короткого действия, нитроглицерин в виде сублингвальных таблеток (под язык), спрей (Изокет, Нитроминт и т.д.) для быстрого снятия приступа стенокардии. Моментально снимают боль, действуют 10-15 минут. Используются не только для купирования уже возникшего приступа, но и для его предотвращения (например, перед началом физической нагрузки или в других ситуациях, в которых, по Вашему мнению, может развиться приступ стенокардии). Способны кратковременно резко снизить артериальное давление.

Правила использования нитроглицерина короткого действия:

• Сядьте или прилягте.
• Примите нитроглицерин (положите под язык таблетку или распылите препарат под языком).
• Вы можете принять 1-3 дозы нитроглицерина, между дозами обязательно должен быть перерыв около 5 минут.
• Сообщите окружающим, что у вас приступ, и вы плохо себя чувствуете.
• Если боль не прекратилась через 15 минут, вызовите скорую помощь.

Нитраты умеренной продолжительности действия (нитросорбит, изосорбида мононитрат и динитрат 20 и 40 мг, т.д.) действуют несколько часов (до 6 ч) и применяются для профилактики приступов стенокардии. Как правило, такие формы нитратов назначаются 2-3 раза в день. Помните – если нитраты поступают в ваш организм непрерывно, то через несколько дней чувствительность ваших сосудов к нитроглицерину значительно снизится и препарат перестанет предотвращать приступы стенокардии. Поэтому при лечении нитратами средней длительности действия необходимы «безнитратные промежутки» до 6-8 часов. Ваш врач назначит вам прием препарата на утро и день (до 17.00), или на день и вечер, и т.д. Избежать развития толерантности к нитратам позволят нитраты пролонгированного действия (ретардные формы нитратов, 50 мг). Такие препараты принимаются один раз в сутки, действие продолжается до 10 часов, обеспечивая необходимые промежутки для восстановления чувствительности сосудов.

Помните: Нитраты длительного действия не могут являться основным методом лечения! Рекомендуется назначение нитратов только в том случае, если Вы принимаете основные группы препаратов в эффективной дозе, но у Вас сохраняются приступы стенокардии. Короткодействующие нитраты – используются по требованию. Прием нитратов сравнительно часто связан с появлением побочных эффектов (в первую очередь, головной боли), развитием привыкания (толерантности) к лекарству при регулярном приеме, возможностью возникновения синдрома «рикошета» при резком прекращении поступления препарата в организм.

Цитопротекторы

Цитопротекторы – защищают от гибели клетки сердечной мышцы во время эпизодов острой и хронической нехватки кислорода (ишемии), позволяя клеткам вырабатывать энергию для сокращения сердца с использованием меньшего количества кислорода. Доказательная база имеется по препарату триметазидин (Предуктал МВ). Препарат не имеет противопоказаний (за исключением индивидуальной непереносимости) и побочных эффектов.

Партнерство врача и пациента – залог успешного лечения стенокардии. Остались вопросы? Запишитесь на приём!

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитроглицерин

Таблетки подъязычные	1 таб.
нитроглицерин	500 мкг

40 шт. – пробирки полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – пробирки полистироловые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата Нитроглицерин

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I20.0	Нестабильная стенокардия
I21	Острый инфаркт миокарда
I50.1	Левожелудочковая недостаточность
J81	Легочный отек

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Противопоказания к применению

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином – возможен ортостатический коллапс; с этанолом – резкая слабость и головокружение.

Лечение стенокардии

Стенокардия – это заболевание, основным признаком которого является приступ боли за грудиной.
Как правило, болевые ощущения появляются после физической нагрузки, стресса, на фоне эмоционального возбуждения и даже в результате обильного ужина.

Диагностика пациента основывается на полноценном и всестороннем обследовании сердечно-сосудистой системы.
После того, как диагноз «Стенокардия» установлен, врач подбирает соответствующее лечение.

В терапии стенокардии можно выделить два основных направления:

1. Улучшение прогноза заболевания, предупреждение развития миокарда и других осложнений.
2. Снижение частоты и интенсивности приступов, то есть улучшение качества жизни пациента.

В первую очередь врач проводит со своим пациентом беседу. Объясняет механизм развития заболевания, делает акцент на факторах риска и способах борьбы с ними. Назначает препараты группы нитратов, которые необходимы для купирования и предупреждения приступов стенокардии.

Так, например, перед физической нагрузкой или стрессовой ситуацией рекомендуется положить одну таблетку под язык.

Важно помнить, что средство имеет побочные эффекты, самые распространенные из них – снижение артериального давления, которое проявляется головокружением, и довольно интенсивные головные боли.

Врач рекомендует соблюдать диету, направленную на борьбу с лишним весом и атеросклерозом. Следует отказаться от курения, алкоголя, жирной пищи и ввести в свой образ жизни дозированные физические нагрузки.

Лекарственная терапия при лечении стенокардии

Что касается медикаментозной терапии, то она включает в себя следующие группы препаратов.

Антитромбоцитарные препараты”>Антитромбоцитарные препараты

Обязательными препаратами для лечения стенокардии являются антитромбоцитарные препараты или антиагреганты. Они являются основной профилактикой тромбоза. Длительный прием таких средств к тому же значительно снижает риск возникновения инфаркта миокарда.

Гиполипидемические средства”>Гиполипидемические средства

Гиполипидемические препараты необходимы для лечения стенокардии, так как они понижают содержание липидов в крови. Главенство в этой группе принадлежит статинам. Статины снижают уровень холестерина крови, профилактируют атеросклероз, безопасны при длительном применении и хорошо переносятся.
Больным, страдающим сахарным диабетом, метаболическим синдромом или имеющим сниженный холестерин липропротеинов высокой плотности и повышенный уровень триглицеридов, как правило, назначаются фибраты.

Адреноблокаторы”>Адреноблокаторы

β-адреноблокаторы снижают вероятность возникновения инфаркта миокарда у больных стенокардией. Особенно это касается пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ”>Ингибиторы АПФ

Применение ингибиторов АПФ оправдано у больных стенокардией, которая сочетается с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией. Если стенокардия протекает без осложнений, от данных препаратов рекомендуется отказаться в виду множества побочных действий.

Блокаторы кальциевых каналов”>Блокаторы кальциевых каналов

Как правило, препараты данной группы назначаются пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, с плохой переносимостью β-адреноблокаторов. Блокаторы кальциевых каналов не применяются у пациентов, страдающих наряду со стенокардией сердечной недостаточностью.

Купирование приступов стенокардии

Купирование приступов стенокардии осуществляется антиангинальными препаратами. В ним относятся β-адреноблокаторы, пролонгированные антагонисты кальция и нитраты.

В любом случае, терапия стенокардии подбирается доктором индивидуально с учетом целого ряда факторов. Именно поэтому не стоит заниматься самолечением, а следует довериться опытному врачу.

• ← Предыдущая статья
• Следующая статья →

Лечение стенокардии: применяемые препараты безрецептурного отпуска

Торговое наименование препарата	Форма выпуска	Владелец рег. удостоверения
АДАПТОЛ-БТ 300 мг	капсулы	БИОТЕСТ, НПК ООО (Республика Беларусь)
АДАПТОЛ-БТ 500 мг	таб.	БИОТЕСТ, НПК ООО (Республика Беларусь)
АЛМИБА	раствор д/инъекций; раствор д/приема внутрь	GRAND MEDICAL GROUP AG, (Швейцария)
АМЛЕССА ®	таб.	KRKA, d.d. (Словения)
АМЛОДИН	таб.	MAXPHARMA (UK), Limited (Великобритания)
АМЛОДИПИН	таб.	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН	таб.	ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО (Республика Беларусь)
АМЛОТЕНЗИН	капсулы	ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
АНАПРИЛИН	таб.	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
АСПАРКАМ	таб.	ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО (Украина)
АСПАРКАМ	таб.	ГАЛИЧФАРМ, ПАО (Украина)
АСПАРКАМ-ФАРМЛЭНД	раствор д/инфузий	ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
АТЕНОЛОЛ	таб.	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
АФОБАЗОЛ ®	таб.	ОТИСИФАРМ, АО (Россия)
БИСОПРОЛОЛ	таб., покр. оболочкой	ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО (Республика Беларусь)
БИСОПРОЛОЛ-ЛФ	таб., покр. пленочной оболочкой	ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
БОЯРЫШНИК	таб.д/рассасывания	ВАЛЕАНТ, ООО (Россия)
БОЯРЫШНИКА ЛИСТЬЯ С ЦВЕТКАМИ	сырье растительное	БИОТЕСТ, НПК ООО (Республика Беларусь)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР	таб.	Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, (Палестина)
ДИЛАСИДОМ	таб.	WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A. (Польша)
ДИЛАСИДОМ	таб.; таб. ретард	WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A. (Польша)
ДИЛТИАЗЕМ ЛАННАХЕР	таб. ретард, покр. оболочкой	БАУШ ХЕЛС, ООО (Россия)
ДИЛТИАЗЕМ РЕТАРД	капсулы пролонгир.действия	S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., (Румыния)
ИЗО-МИК	концентрат д/пригот.р-ра д/инъекций; спрей сублингвальный	МИКРОХИМ, ООО НПФ (Украина)
КАЛЧЕК	таб.	IPCA LABORATORIES, Ltd. (Индия)
КАРВЕДИЛОЛ-МИК	капсулы	МИНСКИНТЕРКАПС, УП (Республика Беларусь)
КАРВЕЛЭНД ФАРМЛЭНД	таб.	ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
КАРВИДИЛ ®	таб.	ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
КОНКОР ®	таб., покр. пленочной оболочкой	МЕРК, ООО (Россия)
КОНКОР ®	таб., покр. пленочной оболочкой	MERCK Healthcare, KGaA (Германия)
КРАТАЛ	таб.	Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, (Украина)
ЛАКЭМОКС	капли глазные	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
ЛИПЕРТАНС	таб., покр. пленочной оболочкой	Les Laboratoires SERVIER, (Франция)
МАГНЕКАРД таблетки 150 мг	таб., покр. оболочкой	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
МАГНЕКАРД таблетки 75 мг	таб., покр. оболочкой	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
МЕЛЬДОНИЙ-МИК	капсулы	МИНСКИНТЕРКАПС, УП (Республика Беларусь)
МЕТОКАРД	таб.	Pharmaceutical Works Polpharma, S.A. (Польша)
МЕТОПРОЛОЛ	таб.	ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО (Республика Беларусь)
МЕТОПРОЛОЛ	таб.	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
МИЛДОНИЙ ФАРМЛЭНД	капсулы	ФАРМЛЭНД, СП ООО (Республика Беларусь)
МИЛДРОКАРД	капсулы; раствор д/в/в и в/м введения	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
МИЛДРОНАТ	капсулы; раствор д/инъекций	ГРИНДЕКС, АО (Латвия)
МОЛСИДОМИН	таб.	АМАНТИСМЕД, ООО (Республика Беларусь)
МОЛСИДОМИН-ЛФ	таб.	ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
МОНОКАПС	капсулы	МИНСКИНТЕРКАПС, УП (Республика Беларусь)
МОНОКАПС РЕТАРД	капсулы пролонгир.действия	МИНСКИНТЕРКАПС, УП (Республика Беларусь)
МОНОСАН ®	таб.	PRO.MED.CS Praha, a.s. (Чешская Республика)
МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ ЛИСТЬЯ	ПАДИС`C, ООО (Республика Беларусь)
МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ ЛИСТЬЯ	БИОТЕСТ, НПК ООО (Республика Беларусь)
МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ ЛИСТЬЯ	сырье растительное	ТЕРНОФАРМ, ООО (Украина)
МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ ЛИСТЬЯ	сырье растительное	КАЛИНА, ООО (Республика Беларусь)
МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ ЛИСТЬЯ	сырье растительное	ДЕПОФАРМ, ООО (Республика Молдова)
МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ НАСТОЙКА	настойка	ТЕРНОФАРМ, ООО (Украина)
НЕБИВОЛОЛ-НАН	таб.	АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие (Республика Беларусь)
НЕБИВОМЕД	таб.	МЕД-ИНТЕРПЛАСТ, ИПУП (Республика Беларусь)
НЕБИРЕБ	таб.	РЕБ-ФАРМА, ИПТУП (Республика Беларусь)
НИТРОГЛИЦЕРИН	таб.	ТЕХНОЛОГ, ЧАО (Украина)
НИТРОГЛИЦЕРИН	таб. сублингвальные	МИКРОХИМ, ООО НПФ (Украина)
НИТРОКОР ®	таб.подъязычные	ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО (Россия)
НИТРОСОРБИД	таб.	Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, (Украина)
НИТРОСПРЕЙ	спрей подъязычный дозир.	ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО (Россия)
НОРМОДИПИН ®	таб.	GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
ПАНАКАРД	таб., покр. оболочкой	ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО (Республика Беларусь)
ПАНАКАРД ФОРТЕ	таб., покр. оболочкой	ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО (Республика Беларусь)
ПЕНТОКСИФИЛЛИН-НАН	таб., покр. кишечнораств. оболочкой	АКАДЕМФАРМ, Государственное предприятие (Республика Беларусь)
ПЕРИНДОПРИЛ-ЛФ	капсулы	ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
ПОЛОКАРД	таб., покр. кишечнораств. оболочкой	Pharmaceutical Works Polpharma, S.A. (Польша)
ПРЕДУКТАЛ ® MR	таб. с модифицир. высвобождением, покр. оболочкой	Les Laboratoires SERVIER, (Франция)
ПРЕДУКТАЛ ® ОД	капсулы с модифицир.высвобождением	Les Laboratoires SERVIER, (Франция)
ПРЕНЕССА ®	таб.	KRKA, d.d. (Словения)
ПРЕСТАНС	таб.	Les Laboratoires SERVIER, (Франция)
РАМИЛОНГ	таб.	ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
РЕБАСТЕН	таб. с модифицир. высвобождением, покр. оболочкой	РЕБ-ФАРМА, ИПТУП (Республика Беларусь)
РЕВЕЛОЛ ХЛ	IPCA LABORATORIES, Ltd. (Индия)
РИБОКСИН	капсулы; таб., покр. оболочкой	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
РИБОКСИН	раствор д/инъекций; таб., покр. оболочкой	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
СИДНОФАРМ	таб.	SOPHARMA, PLC (Болгария)
СТАМЛО	таб.	Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd. (Индия)
СТАТИНАМ	таб., покр. оболочкой	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
ТЕЛСАРТАН ®	таб.	Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd. (Индия)
ТЕНОКС	таб.	KRKA, d.d. (Словения)
ТИОТРИАЗОЛИН таблетки	таб.	КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО (Украина)
ТИОТРИАЗОЛИН	таб.	КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО (Украина)
ТРИ-ЗИДИН М	таб.с модифицируемым высвобождением, покр.оболочкой	ЛЕКФАРМ, СООО (Республика Беларусь)
ТРИДУКТАН	таб., покр. пленочной оболочкой	ФАРМА СТАРТ, ООО (Украина)
ТРИМЕТАЗИДИН	таб., покр. оболочкой	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
ТРИМЕТАЗИДИН	таб., покр.оболочкой, с модифицируемым высвобождением	Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь)
ТРИМЕТАЗИДИН МВ	таб.с модифицируемым высвобождением, покр.оболочкой	БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
ФЕНИГИДИН-ЗДОРОВЬЕ	таб.	ЛУГАНСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД, ПАО (Украина)
ЭЛЬКАР	раствор д/приема внутрь	ПИК-ФАРМА, ООО (Россия)
ЮРИТМИК	таб., покр. пленочной оболочкой	Sandoz Pharmaceuticals, d.d. (Словения)

Перед началом применения любого препарата посоветуйтесь со специалистом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.