11.02.2022

Морфина гидрохлорид: от чего помогает , показания, противопоказания

Морфин и его побочные эффекты

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Морфин – мощный наркотический препарат, основной точкой приложения которого в медицине является обезболивание. Он назначается при травматических повреждениях, а также состояниях, которые сопровождаются выраженными болевыми ощущениями. Обезболивание морфином проводят при:

раковых патологиях
инфаркте
шоке
нарушении сна на фоне боли
бессоннице по причине боли, выраженном кашле
одышке при сердечной недостаточности
послеоперационном периоде

Существует много ситуаций, когда используется морфин. Показания включают рентгенологическую практику при изучении органов пищеварения, поскольку этот препарат ускоряет опорожнение желудка, усиливает перистальтические волны, способствует растяжение двенадцатиперстной кишки контрастом. За счет этого появляется возможность обнаружить язвенные дефекты, раковые перерождения. Этот препарат также провоцирует сокращение сфинктера Одди, что улучшает диагностические возможности рентгенографии желчного пузыря. Дозировка морфина определяется исключительно врачом, поскольку существует вероятность побочных действий, развития привыкания и зависимости к нему.

Основные показания

Показания к применению морфина наиболее часто включают выраженный болевой синдром на фоне травматических повреждений, раковых опухолей, острой кардиальной патологии. Его также назначают в послеоперационном периоде, в качестве дополнительного лекарственного средства для проведения общего наркоза, местной анестезии, во время премедикации, спинальной анестезии в гинекологии. Обосновано применение препарата при острой левожелудочковой недостаточности, рентгенологическом обследовании органов пищеварения.

Противопоказания

Существует определенная группа пациентов, которым запрещено вводить морфин. Противопоказания включают реакцию гиперчувствительности к препарату, если его вводили ранее, наличие состояний, при котором отмечается угнетение дыхательного центра любой этиологии – при алкогольном или наркотическом опьянении, нарушении работы ЦНС, острая кишечная непроходимость. Также не рекомендовано применять опиаты при нарушении свертывающей функции крови, тяжелых инфекционных процессах.

Морфин как лекарственное средство с осторожностью назначают при болевом синдроме в области живота, этиологию которого не выяснили, а также во время приступов одышки на фоне ХОЗЛ или бронхиальной астме, нарушении сердечного ритма, сопровождающихся явлениями легочно-сердечной недостаточности, алкоголизме или наркомании, психических нарушениях – суицидальные мысли, эмоциональная лабильность. Также следует проявить осторожность при:

желчекаменной болезни
травматических повреждениях головы, шеи
отечном синдроме
недостаточности паренхиматозных органов – печени, почек
стриктурах мочевыделительной системы
хирургических операциях на органах пищеварения
патологиях эндокринных органов, в том числе щитовидной железы
воспалительные процессы кишечника
аденома простаты
кишечная непроходимость паралитической этиологии
после удаления желчного пузыря
период беременности, кормления грудью
одновременно с ингибиторами МАО
в пожилом и детском возрасте
тяжелое состояние пациента

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Дозировки

При терапии вышеописанных состояний доза определяется лечащим врачом или анестезиологом на основании индивидуальной чувствительности к препарату, степени выраженности болевого синдрома. Разово вводится 10-20 мг, если речь идет об обычной форме препарата, 100 мг при назначении пролонгированной формы в таблетках. Суточная доза морфина составляет 50 мг короткого действия или 200 мг продленного. Важно также учитывать, что однократный прием 60 мг таблетированного препарата или 20-30 мг за несколько раз примерно равняется 10 мг, введенных инъекционно.

Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора), внутрь (0,01—0,02 г в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001—0,005 г на приём. Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.”

Иногда возникает необходимость назначать морфин детям. Дозировка в таком случае составляет 0.2-0.8 мг/кг массы тела, при этом пациентам до двух лет его вводить нельзя. Максимальная доза морфина для разового введения составляет 50 мг (для взрослых). Однако важно понимать, что при продолжительном лечении у пациентов вырабатывается толерантность к наркотическому веществу, а потому в таких случаях разовая доза может увеличиваться.

READ

Нарушения работы вестибулярного аппарата в народной медицине

Спустя 12 часов после оперативных вмешательств пациентам вводят 20 мг препарата два раза в сутки при весе до 70 кг. Если масса тела выше, то дозировка вырастает до 30 мг.

Назначение пролонгированных форм морфина подразумевает их введение дважды за сутки. Если пациент не может проглотить таблетку, ее разрешено раздробить и перемешать с жидкой пищей, водой. Также возможно посчитать необходимую дозу морфина по формуле 0.2-0.8 мг/кг 1 раз за 12 часов.

Легко дозируются гранулы для приготовления суспензии. Они выпускаются в дозировке 20, 30, 60 и 100 мг. Содержимое таких гранул растворяют в 10-20 мл воды, после чего полученную суспензию необходимо тщательно перемешать, чтобы не осталось комочков, гранул. В случае если таковые остались, они также разбавляются водой, после чего выпиваются.

Раствор для инъекций содержит 10 мг морфина в одной ампуле. Он вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно. В среднем разовая доза составляет 10 мг, максимальная за сутки – 50 мг.

Если пациент страдает от тяжелых болей, которые носят хронический характер, значительно ухудшают качество жизни пациента, ему назначается 2-5 мг морфина, растворенных в 5 мл физиологического раствора перидурально. Также можно добавить в шприц местный анестетик – Новокаин, Бупивакаин.

Выпускается раствор для внутримышечного введения пролонгированного действия. Он предназначен для лечения больных, которым назначен постельный режим, либо они не в состоянии передвигаться. Однократная суточная дозировка – 40 мг для пациентов с весом в 70 кг. Если у них отмечается высокая двигательная активность, то дозировка составляет 30 мг для массы тела 70 кг. Продолжительность действия такой формы морфина колеблется в пределах 22-26 часов. Также существует другая форма выпуска – ректальные суппозитории. Они назначаются в дозе 30 мг дважды за сутки.

Побочные действия

Побочные действия морфина развиваются редко, но они затрагивают все органы и системы. Больше всего страдает пищеварительный тракт, поскольку отмечается воздействие на каждый орган. Отмечаются:

диспепсические явления – тошнота, рвота, особенно на ранних этапах лечения
склонность к запорам
боли в желудке, эпигастрии, спазмы
застой желчи
токсическое воздействие на печень, которое проявляется потемнением мочи, желтушностью кожи и склер
атония кишечника, вплоть до паралитической непроходимости
мегалоколон

Побочные эффекты морфина со стороны сердечно-сосудистой системы проявляются падением артериального давления, учащением сердцебиения. Органы дыхания реагируют угнетением дыхательного центра, развитием бронхоспазмов, ателектаза легкого.

В ЦНС отмечаются:

слабость, головокружение, вплоть до развития обморочного состояния
головные боли
тремор конечностей
мышечные спазмы
нарушение координации движений, парестезии
раздражительность
депрессия
нарушение сознания
изменение цифр внутричерепного давления с высоким риском инсультов
судорожные припадки

Мочеполовая система отвечает снижением темпа диуреза, спазмами мочеточников и мочеиспускательного канала, что проявляется императивными и болезненными позывами к мочеиспусканию. Также отмечается снижение полового влечения, эректильная дисфункция.

Возможно развитие аллергических реакций – гиперемия кожных покровов, высыпания по типу крапивницы, боль, отечность и жжение в месте выполнения инъекции. Реже встречаются бронхоспазм, отек Квинке, ларингоспазм.

Также возможно повышение потоотделения, нарушение зрения, миоз, нистагм, развитие эйфории.

Морфин (Morphine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Морфин

Раствор для инъекций	1 мл
морфина гидрохлорид	10 мг

1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (100) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные.

READ

Последствия сильного стресса - потеря зрения, ухудшение аппетита: влияние стресса на организм и методы борьбы со стрессом

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T 1/2 – 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90%, остальная часть – с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Морфин

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I50.1	Левожелудочковая недостаточность
R05	Кашель
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко – тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.

Местные реакции: при парентеральном применении – гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна – привыкание и зависимость.

Противопоказания к применению

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.

READ

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.

В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.

Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.

Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.

При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.

Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома “отмены”, характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.

Синдром “отмены” можно предотвратить постепенным снижением дозы.

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

READ

Насморк - причины и симптомы, как и чем лечить насморк?

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином – потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном – уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином – возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом – усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом – повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом – усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином – возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном – возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Морфина гидрохлорид (1%, 1 мл)

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая или коричневатая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опия алкалоиды природные. Морфин.

Код АТХ N02A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90 %, остальная часть – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженный анальгетический эффект. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подвидов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию; мю-рецепторов – супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов – спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, понижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина гидрохлорида в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина гидрохлорида, не вызывает рвоты. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.

Анальгетический эффект развивается через 5-15 мин после подкожного и внутримышечного введения; продолжается 4-5 часов.

Показания к применению

болевой синдром сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах

READ

Термопсис способы применения, рецепты настоя отвара сбора

подготовка к операции

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят подкожно и внутримышечно по 1 мл (10 мг морфина гидрохлорида), внутривенно медленно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфина гидрохлорида).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния; больным с печеночной и почечной недостаточностью. Морфин является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часа в зависимости от силы боли.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая – 2 мл (20 мг морфина гидрохлорида), суточная – 5 мл (50 мг морфина гидрохлорида).

Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста: для детей двухлетнего возраста разовая доза составляет 0,1 мл (1 мг морфина гидрохлорида), суточная – 0,2 мл (2 мг морфина гидрохлорида); 3-4 лет: разовая доза – 0,15 мл (1,5 мг), суточная – 0,3 мл (3 мг); 5-6 лет: разовая доза – 0,25 мл (2,5 мг), суточная – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 лет: разовая доза – 0,3 мл (3 мг), суточная – 1 мл (10 мг); 10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная – 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побочные действия

При применении высоких доз возможны развитие эйфории и мышечная ригидность.

при длительном применении – брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия

седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов)

повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения

Морфина гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Субстанция-порошок Морфина гидрохлорид (Morphine hydrochloride)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

Показания к применению

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый по 1,2,3,5,10,20 и 25 кг, контейнер полипропиленовый 1;

Фармакодинамика

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

READ

Папилломавирус человека: пути заражения, симптомы и лечение

Использование во время беременности

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Другие особые случаи при приеме

Ограничения к применению:общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Способ применения и дозы

П/к, в/м или в/в. Режим дозирования индивидуальный, дозы зависят от показаний, пути введения, состояния пациента. Высшая суточная доза для взрослых — 50 мг (кроме некурабельных онкологических больных, у которых она может достигать 1 г/сут). Кратность приема — через 12 ч.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Взаимодействия с другими препаратами

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

READ

Что делать, если на ногах появились красные пятна и чешутся? О чем говорят красные пятна на ногах? Виды красных пятен на ногах

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Меры предосторожности при приеме

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Описание препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (MORPHINE HYDROCHLORIDE)

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком.

1 мл
морфина гидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

READ

Таблетки Лавомакс — инструкция по применению, состав, противопоказания, аналоги

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

Показания к применению

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 1-5 мг.

Для п/к введения взрослым разовая доза составляет в среднем 1 мг.

Побочные действия

брадикардия.

тошнота, рвота, запоры;
холестаз в главном желчном протоке.

седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.

угнетение дыхания.

нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применяют для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения морфина не следует управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

READ

При месячных больно ходить в туалет по большому и маленькому, причины

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

Публикации в СМИ

Состав и форма выпуска. Таблетки морфина гидрохлорида по 0,01 г; 1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.

Показания. Травмы и различные заболевания, сопровождающиеся сильными болями (инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, шок, хронические спастические боли и др.).

Фармакологическое действие. Морфин является природным алкалоидом, обладающим болеутоляющим действием. Он избирательно подавляет болевую чувствительность, не угнетая сознание и другие виды чувствительности, взаимодействуя со специфическими опиатными рецепторами, которые обнаружены в большинстве образований, принимающих участие в проведении и восприятии боли. Морфин, обладая анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием, оказывает выраженное угнетающее влияние на ЦНС, а также изменяет эмоциональное восприятие боли, что имеет большое значение для двигательных и вегетативных проявлений боли. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен взаимодействием его с опиатными рецепторами (мю-рецепторы), что приводит к активации антиноцицептивной системы и нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС.
Морфин повышает тонус блуждающего нерва, вызывает миоз, тормозит секреторную активность ЖКТ, повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов и сокращает сфинктеры ЖКТ, что ослабляет перистальтику, замедляет продвижение пищевых масс и приводит к развитию обстипации. Повышает тонус гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и сокращает сфинктер Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма. Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются. Препарат способствует высвобождению гистамина. Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Препарат усиливает действие наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств. Анальгезирующее действие морфина сохраняется 4-6 часов. Морфин при повторном применении вызывает лекарственную зависимость (психическую и физическую).

Фармакокинетика. Морфин при приеме внутрь всасывается недостаточно хорошо, поэтому его обычно используют парентерально. Пик плазменной концентрации достигается через 1-2 часа при приеме внутрь; при внутримышечном введении – через 30-60 мин; при подкожном – через 10-30 мин. Морфин связывается с белками плазмы на 10%. Т1/2 составляет 2-3 часа при пероральном приеме. Препарат выводится из организма с мочой (85%), из них – 9-12% морфина в неизмененном виде; около 7-10% выводится с желчью.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, угнетение дыхания, запор, гипотензия, лекарственная зависимость.

Противопоказания. Сильное истощение; недостаточность дыхательного центра.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. Одновременное применение препаратов, угнетающих ЦНС, и морфина может приводить к усилению их тормозного эффекта на ЦНС, угнетению дыхания и снижению АД. Гипотензивный эффект ганглиоблокаторов и диуретиков может быть усилен при совместном применении с морфином вплоть до развития ортостатической гипотензии. При одновременном использовании ингибиторов МАО и морфина могут возникать выраженные и, возможно, летальные реакции, включающие развитие немедленного возбуждения, ригидности и выраженной гипертензии, сильного угнетения дыхания. Морфин уменьшает клиренс зидовудина, что повышает токсичность последнего.

Информация для пациента. Пероральные лекарственные формы морфина принимают за 30-40 минут до еды, чтобы избежать его разрушения в процессе пищеварения. Взрослым обычно назначают по 0,01-0,02 г внутрь или 1 мл 1% раствора под кожу, Детям до 2-х лет морфин не назначается. Больные пожилого и старческого возраста более чувствительны к эффектам морфина, особенно к его угнетающему действию на дыхание. Таблетки морфина с медленным высвобождением проглатывают целиком, не разжевывая. При появлении раздражения слизистой желудка морфин принимают после еды.

READ

Мочегонные средства для похудения. Список лучших из аптеки, эффективные народные