Холестирамин : инструкция по применению, цена и отзывы

Холестирамин : инструкция по применению, цена и отзывы

Кармеллоза натрия, гипромеллоза, высокодисперсный диоксид кремния, моногидрат лимонной кислоты, рибофлавин натрия фосфат, сахароза, ванилин, апельсиновый ароматизатор (содержит лактозу и глюкозу).

Холестирамин Ратиофарм – препарат, применяющийся для сокращения уровня холестерина в крови. Он не всасывается в организме, а работает в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество связывается с желчными кислотами в комплексы, которые выводятся из организма со стулом. Это не дает нормально перерабатываться желчным кислотам, и печень вынуждена производить их дополнительный объем. Для этого печень использует холестерин из крови, что снижает его уровень.

– Первичная гиперхолестеринемия (гиперлипопротеинемия типа II) – в комбинированной терапии со статинами.

– Первичная гиперхолестеринемия (гиперлипопротеинемия типа II) – в монотерапии, когда статины считаются нецелесообразными или плохо переносимыми.

Перед началом терапии пациентам необходимо прописать диету, снижающую холестерин, и исследовать липидный профиль для определения общего холестерина (ОХ), липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, ХС-ЛПВП) и триглицеридов (ТГ).

Диету следует продолжать во время терапии, а уровни ОХ, ЛПВП и ТГ измерять через регулярные промежутки времени во время лечения, чтобы подтвердить благоприятный начальный и долгосрочный ответы.

Если вы принимаете другое лекарство вместе с Холестирамином, то его стоит пить за 1 час до или через 4 часа после приема Холестирамина-Ратиофарма.

Порошок необходимо развести большим количеством воды (около 200 мл) и тщательно размешать для получения суспензии. Вместо воды можно использовать любой другой напиток, прозрачные супы или насыщенные соками компоты. Принимать внутрь перед основными приемами еды.

В комбинированной и монотерапии суточная доза равна 1-4 пакетика (4-16 г вещества). Ее можно разбить на несколько приемов. При необходимости ее увеличивают до 6 пакетиков (24 г вещества) максимум.

Увеличение дозировки всегда происходит постепенно, чтобы не допустить или свести к минимуму побочные эффекты со стороны ЖКТ. Дозы более 24 г в сутки вызывают риск нарушения нормальной усвояемости жиров.

Для лечения хологенной диареи начальная доза составляет 3 раза по 1 пакетику в сутки (12 г вещества) с дальнейшим изменением дозировки при необходимости.

Для лечения зуда и желтухи, возникших из-за частичной непроходимости желчевыводящих протоков, назначают 1-2 пакетика в сутки (4-8 г вещества).

Чтобы снизить возможные побочные эффекты со стороны ЖКТ, лучше начинать лечение детей с одной дозы в день. Затем постепенно увеличивать каждые 5-7 дней до достижения желаемого эффекта.

Продолжительность лечения зависит от основного заболевания. В большинстве случаев требуется длительная терапия. Все пациенты с хологенной диареей должны ответить на терапию в течение 3 дней. В случае неудачи следует начать другое лечение.

– При назначении вместе со статином, важно прочитать в инструкции противопоказания для соответствующего статина.

Перед началом лечения врач должен исключить вторичную гиперлипопротеинемию и болезни, из-за которых она могла появиться: плохо контролируемый диабет, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные нарушения печени, алкоголизм.

Особая осторожность требуется, если у больного есть проблемы с глотанием или серьезные желудочно-кишечные расстройства (например, сложные нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, воспалительные болезни кишечника, печеночная недостаточность, обширные операции на желудочно-кишечном тракте).

Соблюдать осторожность при лечении пациентов с дефицитом жирорастворимых витаминов. Рекомендуется мониторинг уровней витаминов A, D, E, K.

После прекращения приема Холестирамина может наблюдаться повышение уровня дигиталиса (лекарства, влияющего на работу сердца) в крови.

Опыт использования холестирамина при беременности и кормлении грудью недостаточен. Прием лекарства может привести к уменьшению всасывания жирорастворимых витаминов (A, D, E, K), что может сказаться на здоровье плода.

Если необходимо снизить холестерин в крови во время беременности, лекарственное средство следует использовать только в том случае, если нет безопасной альтернативы. Важно обеспечить достаточное количество жирорастворимых витаминов.

Часто (до 1 человека из 10) : тошнота, вздутие живота, изжога, потеря аппетита, диспепсия, метеоризм, диарея.

READ
Основные симптомы и методы лечения алкогольной энцефалопатии

Очень редко (до 1 человека из 10000) : стеаторея, снижение всасывания жирорастворимых витаминов, снижение концентрации фолиевой кислоты. Гиперхлоремический ацидоз у детей и у пациентов с заболеванием почек с почечной недостаточностью при длительной терапии.

Отдельные случаи: в начале лечения повышение уровня некоторых ферментов печени (щелочной фосфатазы и трансаминаз). Аллергические реакции, также покраснение и раздражение кожи, языка и анальной области.

Свойства Холестирамина как анионообменной смолы означают задержку или снижение усвоения других пероральных лекарств: препаратов фенилбутазона, гидрохлоротиазида, тетрациклина, бензилпенициллина, фенобарбитала и тиреоидных гормонов. В таком случае другое средство стоит принимать по крайней мере за 1 час до или через 4 часа после Холестирамина.

Может серьезно влиять на действие некоторых лекарств, даже если их принимать через определенные промежутки времени. Это антикоагулянты (антагонисты витамина К), влияющие на работу сердца (гликозиды) или пероральные контрацептивы. Если используются препараты, изменение уровня которых оказывает клинически значимое влияние на безопасность или эффективность, врач должен использовать мониторинг их уровней в сыворотке крови.

ХОЛЕСТИРАМИН

Холестирамин оказывает гипохолестеринемическое действие. Порошок уменьшает концентрацию липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина в крови.

Исследования in vitro и in vivo показали, что Cholestyramine связывает жёлчные кислоты. При этом происходит обмен хлорид-иона на ионы жёлчных кислот.

Холестерин – это единственный предвестник жёлчных кислот. При хорошей работе пищеварительных органов жёлчные кислоты выделяются в кишечник. Их большая часть абсорбируется из пищеварительного органа и снова оказывается в печени благодаря энтерогепатической циркуляции. У здорового человека в крови присутствуют жёлчные кислоты, но в минимальном количестве.

В кишечнике раствор взаимодействует с жёлчными кислотами с формированием нерастворимого комплекса, экскретируемого калом. Так, определённый объём жёлчных кислот не проникает в печень посредством энтерогепатической циркуляции.

Из-за потери небольшого объёма жёлчных кислот с экскрементами при использовании порошка отмечается стремительное окисление холестерина с формированием жёлчных кислот. Вместе с тем наблюдается понижение концентрации ЛПНП, холестерина, бета-липопротеидов в крови. Так, невзирая на то, что выработка холестерина в печени повышается, его уровень в сыворотке уменьшается.

Показания к применению

Порошок Холестирамин регуляр используется в качестве препарата адъювантного лечения, как дополнительное средство к спортивным тренировкам и диетическому питанию. Лекарство применяется при повышенном уровне холестерола у пациентов, страдающих от первичной гиперхолестеринемии. Суспензия понижает вероятность атеросклеротических изменений в коронарных артериях и при инфаркте сердечной мышцы.

Раствор назначается для уменьшения концентрации холестерина при комбинированной гиперхолестеринемии, сопровождающейся гипертриглицеридемией.

Holestiramin может использоваться для ликвидации симптомов расстройства стула у пациентов с синдромом короткой кишки. Препарат назначают для устранения зуда на фоне холестаза, вызванного частичной закупоркой жёлчных протоков.

Способ применения

Холестирамин применяют перорально. Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны ЖКТ, желательно начинать терапию с одной дозы препарата раз в день. Затем через 1-2 дня дозировка может быть увеличена.

Важным является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны ЖКТ. Для успешного лечения важную роль играет установка со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендуемая доза составляет 4 г холестирамина от одного до шести раз в день. Дозировка может быть изменено с тем, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика помещают в стакан с 120-180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно размешивают в жидкости.

Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

Противопоказания

Препарат не используют при гиперчувствительности к компонентам средства. Приём суспензии запрещён при абсолютной непроходимости желчевыводящих протоков.

READ
Рокситромицин сандоз - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Другие противопоказания – фенилкетонурия. Крайне осторожно лекарство назначают пациентам старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку ПМС-Холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных не проводили. К тому же холестирамин может препятствовать нормальному попаданию жирорастворимых витаминов, что может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять у женщин, кормящих грудью, так как он может препятствовать нормальному попаданию витаминов, что может приводить к неполноценного питания младенцев.

Таким образом, применение препарата беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью, возможно лишь в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Взаимодействие с другими лекарствами

Pms holestiramin является ионообменником, оказывающим выраженное действие в отношении жёлчных кислот и прочих анионов.

  • Дигиталис;
  • Тироксин;
  • Фенилбутазон;
  • Пенициллин G;
  • Варфарин;
  • Тетрациклин;
  • Хлортиазид.

Холестирамин может вызвать токсические реакции, вызванные Дигиталисом. Препарат способен влиять на фармакокинетику средств, перемещающихся по системе портально-билиарной циркуляции, например, эстрогенов.

Holestiramin понижает биодоступность HMG-CoA редуктазы. Порошок может связывать остальные препараты. Поэтому любые средства нужно применять не позже, чем за 60 минут до применения суспензии, и не раньше 4–6 часов после использования Холестирамина .

Совместный приём спиртного и Холестирамина не рекомендован. Это может вызвать сонливость, которая приведёт к снижению скорости реакций.

Побочные эффекты

Чаще всего на фоне применения Холестирамина появляется кишечная непроходимость, особенно при приёме больших доз порошка или у пациентов пожилого возраста. Для устранения запора рекомендуется уменьшение дозировки либо отмена средства.

Изредка Holestiramin провоцирует следующие негативные реакции:

  • дефицит витамина Д;
  • чувство полного растяжения желудка;
  • анорексия;
  • геморрагия, вызванная нехваткой витамина К;
  • остеопороз;
  • рвота;
  • вздутие живота;
  • снижение зрения, обусловленное дефицитом аксерофтола;
  • тошнота;
  • ацидоз у ребёнка;
  • расстройство стула;
  • раздражение и высыпания в анальной области, языка, кожных покровов;
  • изжога.

Изредка на жёлчных потоках присутствует обызвествлённый материал. Это может являться признаком болезней печени и не иметь отношения к приёму средства. Иногда применение суспензии вызывает жёлчную колику, острые боли в животе с присутствием пастообразного вещества в ободочной кишке.

Также возможно появление кровотечения из ЖКТ или анального отверстия, икота, дивертикулит, дисфагия. Другие побочные проявления обострения язвы или панкреатита, присутствие кислого привкуса, отрыжка.

Другая негативная симптоматика:

Неврологические нарушения – расстройство чувствительности, мигрень, слабость, вертиго, тиннитус, обморок, тревожность.

Изменение лабораторных данных – дисфункция печени.

Локомоторная система – артрит, суставный или мышечный дискомфорт, боль в спине.

Зрительные органы – воспаление сосудов глаза.

Гематологические нарушения – кровоточивость дёсен, повышение или снижение протромбинового времени, малокровие, кровотечение из носа.

Аллергические реакции – свистящее и затруднённое дыхание, крапивная лихорадка, приступы удушья.

Почки – диурез, присутствие крови в моче, нарушение мочеиспускания.

Прочие побочные реакции – кариозная болезнь, похудение или ожирение, отёчность, увеличение либидо.

Передозировка

Случаи передозировки были зафиксированы при приёме дозировки на 150% выше максимального количества в сутки. При этом возможно расстройство проходимости ЖКТ.

Условия хранения

Порошок хранят в сухом шкафу, вдали от детей. Оптимальная температура хранения – 15–30 ºC. Срок годности – 36 месяцев.

Лекарство отпускается по рецепту.

Форма выпуска

Препарат помещён в пакетики по 9 г. В каждой упаковке присутствует 30 саше.

Состав

Базовый компонент средства – холестирамин резин. Также порошок содержит сополимер дивинилбензола со стиролом. В каждом пакетике находится 4 г cholestyramine resin.

Дополнительные вещества: пищевой стабилизатор Е405; тростниковый сахар; жёлтый краситель; патока; полисорб; камедь акации; кислота лимонная; ионол; ароматизатор «апельсин».

Дополнительно

В период приёма Холестерамина важно контролировать уровень холестерина, протромбина, ТГ. При выявлении гипопротромбинемии пациенту вводят витамин К.

READ
Экзема варикозная: причины появления и способы лечения, отзывы врачей

Если было диагностировано понижение уровня фолиевой кислоты, применяют витамин В9. Во время терапии необходимо пить много жидкости.

ПМС-холестирамин регуляр со вкусом апельсина

ПМС-холестирамин регуляр со вкусом апельсина инструкция по применению

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель желтый закат FCF (Е 110), краситель D&C желтый № 10 (хинолиновый желтый Е 104), краситель D&C желтый № 10 алюминиевый лаковый 15% (хинолиновый желтый Е 104), пропиленгликоля альгинат, ароматизатор апельсиновый, который содержит: ароматизатор апельсиновый, мальтодекстрин, акация (гуммиарабик Е 414), бутилгидрокситолуол (Е 321).

Лекарственная форма

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкий порошок беловатого или желтоватого цвета со слабым запахом апельсина. Частицы постороннего материала отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Холестирамин.

Код АТС С10А С01.

Фармакологические свойства

Холестирамин — анионообменная смола с четвертичными аммониевыми группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе желудочно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится только достаточно небольшое количество желчных кислот.

Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, выводится с калом. Таким образом, часть желчных кислот не возвращается в печень по системе желудочно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеидов или липопротеидов низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке крови. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается.

Клинические характеристики

Показания

Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (как дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке крови пациентов с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин можно применять как средство для снижения повышенного содержания холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин можно применять для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчевыводящих путей.

Противопоказания

Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчевыводящих путей, когда желчь вовсе не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Холестирамин как ионообменник имеет выраженную аффинность не только к желчным кислотам, но и к другим анионам. Сложно априорно предсказать, будет ли оказывать влияние применения холестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств. Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с холестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказано клиническими исследованиями.

Холестирамин может снижать усвоение таких препаратов для перорального применения как препараты тироксина, варфарина, хлоротиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами наперстянки, если доза последних была повышена с учетом снижения их усвоения под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведенные исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя холестирамин снижает эффективность этих ингибиторов, клинические эффекты по снижению содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными.

READ
УЗИ при цистите у женщин и мужчин: видно ли цистит на УЗИ мочевого пузыря, подготовка, проведение

Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарственные средства следует принимать не позднее, чем за 1 час до приема холестирамина и не ранее 4–6 часов (а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Особенности применения

Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Перед тем как начать лечение холестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит применение лекарственных средств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продлен для закрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремическому ацидозу, особенно вероятнее у лиц молодого возраста, где относительная доза будет выше.

Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует уменьшить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.

Холестирамин потенциально может привести к стеаторее или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.

Влияние на усвоение витаминов: поскольку холестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К. При длительном применении холестирамина необходимо применять парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, развивается при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенного риска возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждение рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.

При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке крови или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

Лабораторные исследования. В первые месяцы применения холестирамина необходим регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Применение пациентам в возрасте старше 60 лет.

Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у лиц пожилого возраста побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта более вероятны.

Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Препарат содержит краситель желтый закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата беременным женщинам не проводили. К тому же, холестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов в кишечнике, что может негативно влиять на развитие плода.

Препарат следует с осторожностью применять женщинам, кормящих грудью, поскольку он может препятствовать всасыванию витаминов в кишечнике, что может приводить к неполноценному питанию ребенка.

Таким образом, применение препарата беременным и женщинам, кормящим грудью, возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, потеря сознания.

READ
Монастырский сбор как натуральное средство для похудения

Способ применения и дозы

Холестирамин применять перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, желательно начинать терапию с одной дозы препарата 1 раз в сутки. Затем через 1–2 дня дозировку можно увеличить.

Важно мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на побочные явления, возникающие со стороны желудочно-кишечного тракта. Для успешного лечения важную роль играет контроль за соблюдением схемы приема препарата.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 4 г холестирамина от 1 до 6 раз в сутки. Дозировку можно изменить, чтобы больше соответствовать индивидуальным потребностям больного.

Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, не влияет на качество самого препарата.

Для приготовления суспензии содержимое 1 пакетика поместить в стакан с 120–180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно перемешать в жидкости. Порошок можно размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

Дети

Безопасность и эффективность применения холестирамина детям не установлены.

Передозировка

Один случай передозировки был описан у пациента, который принимал препарат в течение нескольких недель в дозе, которая составляла 150% от максимальной рекомендуемой суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным последствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется необходимая симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Чаще всего при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе и у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или отмены препарата.

Реже возникают такие побочные явления как чувство растяжение желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, стеаторея, анорексия, изжога, сыпь на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, склонность к кровоточивости вследствие гипопротромбинемии (недостатка витамина К), ухудшение зрения в темноте вследствие недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.

Иногда наблюдалась наличие уплотнений содержания желчевыводящих путей, включая уплотнения содержимого желчного пузыря, что может быть проявлением заболевания печени, и не связано с применением препарата.

У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Еще в одном случае была отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободочной кишке выявляли наличие пастообразной массы.

Наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть обусловлены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, стул черного цвета, геморроидальные кровотечения, кровотечения язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, ректальная боль, обострение язвенной болезни, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита, дивертикулит.

Изменения лабораторных показателей: нарушение функций печени.

Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени (снижение или увеличение), экхимозы, анемия, кровотечения десен.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, повышенная утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, ишионевралгия, парестезия.

Со стороны почек: гематурия, дизурия, жженый запах мочи, диурез (увеличение выделения мочи).

Со стороны органа зрения: увеит.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, бронхиальная астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: снижение или увеличение массы тела, повышение либидо, отек желез, отек, кариес.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

Фармасайнс Инк/Pharmascience Inc.

READ
Причины нистагма: что это такое и как вылечить. Горизонтальный нистагм: виды, причины возникновения, лечение

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.

Приведем холестерин в норму, Холестирамин

Ипокол, Колестирамин, Квестран, Холестан, Дивистирамин – это не аналоги. Данные названия медицинских препаратов являются синонимами по отношению друг к другу, и к медицинскому препарату Холестирамин, относящихся к единой фармакологической группе Секвестранты желчных кислот, снижающих липидный уровень в крови, а также способствуют быстрому выводу из кишечника холестерина, отношения не имеют.

Холестирамин - для приготовления суспензии

Холестирамин — для приготовления суспензии

Состав препарата

  • Действующим веществом является Cholestyramine resin.
  • Выпускается препарат в виде дозированного порошка, расфасованного по 4 г в пакетики из полиэтилена.
  • В одной упаковке содержится 500 г препарата.
  • В качестве вспомогательных веществ используют сахарозу, дегидрированную лимонную кислоту, разнообразные пищевые красители желтого цвета, а также вкусовые ароматизаторы.
  • Согласно инструкции, порошок разводится в воде. Образовавшаяся суспензия принимается орально, имеет вкус сладкого цитруса.

Фармакология и фармодинамика

Холестирамин относится к гиполипидемичным средствам. Код АТС С10А С01. По своей сути препарат является смолой. Попадая в желудочно-кишечный тракт, ее составляющие начинают работать на уровне анионного обмена. Полимерный каркас смолы, содержащий на полистирольных связях четвертичные аммониевые группы, при попадании в кишечник отдает их в форме хлоридов, связывая желчные кислоты in vitro и in vivo, и обменивает их на ионы желчных кислот.

Фармакокинетический процесс

Желчные кислоты образуются в результате потребления человеком продуктов, содержащих холестерин. Именно он является их предшественником, и играет не последнюю роль в работе печени и кишечника, дестабилизируя секреторный процесс. В результате действия большого количества кислот, образованных холестерином, нарушается циркуляция кишечной и печеночной систем. При этом желчные кислоты перестают всасываться и попадают в кровь.

Сыворотка крови практически здорового человека содержит минимальное количество кислот желчи.

Основная работа Холестирамина состоит в связывании образовавшихся желчных кислот в твердые формы, их угнетения и вывода из организма с каловыми массами. Целью препарата является недопущение попадания в циркулирующий цикл работы кишечно-печеночной системы.

На химическом уровне действие Холестирамина заключается в ускорении процесса окисления холестерина, за счет увеличения его синтеза в печени. За счет чего происходит уменьшение количества бета-липопротеидов, значительное понижение их плотности в плазме крови и снижение показателя уровня холестерина в сыворотке крови.

Клинические исследования

Снижение холестирина - это главная задача Холестирамина

Снижение холестирина — это главная задача Холестирамина

Назначается Холестирамин, как адьювантная форма терапии, дополняющая диету в сопровождении физических упражнений. Его направленность ориентирована на снижение уровня холестерина у пациентов с признаками первичной стадии гипертриглицеридемии, либо гиперхолестеринемии, исключая патологически доминирующую стадию последнего.

Также препарат назначается пациентам группы риска с инфарктом миокарда и атеросклеротическими поражениями коронарных артерий. Применение Холестирамина может быть также показано в качестве симптоматичного лечения для пациентов при:

  • частичной обструкции желчных путей;
  • при синдроме короткого кишечника;
  • диареи;
  • холестазе в сопровождении изнуряющего зуда.

Противопоказания для назначения Холестирамина

Противопоказания для назначения Холестирамина являются:

  • полная обструкция желчных путей, блокирующая попадание желчи в кишечник;
    непереносимость препарата;
  • гиперчувствительность к действующему веществу или компонентам препарата, входящих в состав лекарских форм.

Рекомендации по применению

Существует немало препаратов-эубиотиков

Существует немало аналогов Холестирамина

Медицинский препарат Холестирамин принимается перорально. Но существуют некоторые нюансы в его приеме:

  1. Для максимального снижения риска поражения желудочно-кишечного тракта и купирования возникновения нежелательных побочных эффектов со стороны организма, рекомендуется начинать прием препарата с минимально возможной дозы, раз вдень. Затем, на протяжении 2-3-х дней, постепенно увеличивать количество и частоту приемов, доведя до 3-х кратного приема препарата на день с полным соответствием прописанной врачом дозировки.
  2. Данная схема лечения поможет избежать нежелательных проявлений со стороны организма пациента, в частности со стороны желудочно-кишечного тракта. Основным моментом является полный контроль над пациентом со стороны лечащего врача и выполнение предложенной схемы для употребления Холестирамина со стороны пациента, для которого основной мотивацией должно стать полное исцеление организма.
  3. Доза, рекомендуемая для потребления, составляет 4 грамма и принимается 1-6 раз в сутки в зависимости от степени тяжести болезни. Со временем дозировка может быть изменена лечащим врачом в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.
  4. Категорически не рекомендуется употребление Холестирамина в сухом виде. Препарат применяется исключительно в виде суспензии в строго индивидуальной дозировке.
  5. Препарат категорически не рекомендуется разводить жидкими веществами, содержащими углекислый газ.
  6. Холестирамин можно разводить молоком, соком, соком с мякотью или супом.
  7. Количество жидкости для приготавливаемой суспензии должно быть не менее 120 и не более 180 мл для одной дозы препарата.
  8. Приготовленная суспензия должна быть тут же употреблена, поскольку хранить препарат в готовом виде запрещено.
  9. Допустимы вариации изменения оттенка цвета приготовленной суспензии, в зависимости от серии выпуска препарата.
READ
Упало давление у гипертоника: почему такое случается и что делать в этом случае?

Побочные эффекты

  • Со стороны ЖКТ – тошнота, реже рвота, диарея, или запор, чаще – метеоризм.
  • Со стороны нервной системы – бессонница, головная боль, тревога, помутнение сознания, крайне редко – обмороки.
  • Со стороны кожных покровов – раздражения, зуд, сыпь, крапивница.
  • Со стороны выделительной системы – изменение запаха мочи, крайне редко – потемнение каловых масс.

При ярких побочных проявлениях, доза препарата должна быть снижена. Основным выводом из рекомендаций по применению Холестирамин, может служить то, что существует серьезная необходимость точно следовать рекомендациям лечащего врача. Иметь с ним постоянную связь и немедленно сообщать обо всех изменениях, происходящих со стороны собственного организма.

Холестерин. Мифы и обман. Почему холестерин необходим? Смотрите в видеоматериале:

Холестирамин: инструкция по применению, предостережения и отзывы

С возрастом почти каждый третий человек сталкивается с такой проблемой, как повышенный холестерин. Методов борьбы с таким расстройством здоровья множество – от модификации образа жизни и питания до препаратов разной химической природы.

Холестирамин (Колестирамин) – это одно из таких медицинских средств, которое относится к группе гиполипидемических препаратов. Также он известен под названием колестирамин. По своей природе это ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике.

Рассмотрим показания и противопоказания холестирамина, его инструкцию по применению и отзывы докторов и пациентов о нем.

Препарат Холестирамин

Состав и лекарственная форма

Холестирамин относится к группе гиполипидемических препаратов. По своей химической природе, это ионообменная смола. В отличие от таблеток лекарств группы статинов, принципом действия которых является подавление ферментативного звена превращения холестерина, Холестирамин действует непосредственно в самом кишечнике, связывая холевые кислоты, о чем описывается в инструкции. Таким образом, формируются нерастворимые соединения, именуемые «хелатными комплексами» — они не всасываются и выводятся из организма.

Обычно лекарство Холестирамин выпускается в форме гидрохлорида, в состав которого входит сополимер (дивинилбензол и стирол). Инструкция гласит, что чаще всего у холестирамина форма выпуска – порошок. Из него готовятся таблетки либо суспензии, готовые к применению. Если назначается таблетированная форма, то ее следует принимать перорально перед едой. Если лекарство назначено в форме порошка, то его также нужно принимать до еды, но предварительно смешать с водой или соком, тщательно взболтать и дать настояться в течение 10 минут.

Суточная доза медикамента Холестирамин подбирается лечащим специалистом в зависимости от диагноза и результатов лабораторных исследований. Стандартно по инструкции, стартовая суточная доза варьирует в промежутке 4-24 грамма. Ее разделяют на несколько приемов – от двух до четырех в сутки. Чтобы добиться ожидаемого эффекта от терапии, она должна быть пролонгированная и составлять не менее одного месяца. На протяжение всего этого периода нужно соблюдать диету и все врачебные инструкции.

Показания к применению

Препарат Холестирамин назначается при следующих состояниях, регламентированных инструкцией:

  • Диагностированная дислипидемия, протекающая по второму типу. Особенно при наличии IIa типа дислипидемии.
  • При нарушении оттока в билиарной системе. При неполном закрытии желчных протоков печени, снижает концентрацию ЛПНП и холестерина благодаря тому, что связывает и выводит эти вещества с желчью.
  • Для снятия зудящего симптома. Высокий уровень холестерина и липопротеидов вызывает частый зуд, особенно в ночное время, из-за нарушения трофики кожных покровов.
  • Профилактика атеросклеротических поражений сосудов, а также профилактика ряда распространенных заболеваний. К ним относятся болезни сердца — стенокардия, ИБС, инфаркты и инсульты. Обычно врач выписывает Холестирамин тогда, когда другие способы медикаментозного вмешательства не оказали должного эффекта.
  • В качестве антидота при отравлении рядом медикаментозных средств, которые в своем составе содержат действующее вещество из наперстянки.
READ
Почему при остеохондрозе закладывает и болят уши: симптомы и лечение

Самостоятельно назначать такое лекарство, как Холестирамин, даже внимательно изучив инструкцию, нельзя. Это средство выписывается только компетентным специалистом после полноценного обследования. Кроме того, препарат отпускается в аптеках только по врачебному рецепту на латинском языке.

Применение от холестерина

Противопоказания

Как и любое другое медикаментозное средства, Холестирамин имеет список противопоказаний к своему назначению. В инструкции указаны следующие из них:

  • Полная механическая обструкция желчевыводящих каналов.
  • Больные, в анамнезе которых фигурирует такой диагноз, как фенилкетонурия.
  • Период беременности и лактации
  • Реакции гиперчувствительности на основное действующее или любое вспомогательное вещество из состава лекарственного средства.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, все побочные реакции от приема холестирамина могут быть подразделены на две группы. Первая – это общая группа нежелательных последствий, а вторая – негативные реакции, которые могут возникнуть при пролонгированном приеме средства.

В общую группу побочных эффектов в инструкции относят запор, повышенное газообразование – метеоризм, тошнота, изменение характера кала в жирную составляющую, изжога, расстройства, эритематозные высыпания на коже, нарушение аппетита.

Во второй группе в инструкции приводятся такие эффекты, как: нарушение свертываемой активности тромбоцитарной части крови (возможны кишечные кровотечения и обострение со стороны геморроидальных узлов), кишечная непроходимость, гематомы и кровоизлияния в ПЖК и слизистые оболочки, ацидоз.

Согласно инструкции, если при длительном приеме проявляется снижение свертываемой активности крови, необходимо фоново добавлять препарат витамина К. На нашем фармацевтическом рынке он продается в виде Викасола – синтетическая форма витамина К. Также следует контролировать содержание фолиевой кислоты в крови.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии препаратом.

Инструкция по применению

Препарат Холестирамин производится в таблетках и в порошках для суспензии. Вариант дозировки в виде порошка следует заранее смешать с водой или соком, тщательно взболтать, перемешать и дать настояться в течение 10 минут. Это нужно для того, чтобы порошковый гидрохлорид стал однородным. Время приема лекарства – до еды. Таким образом, прием пищи не отразиться на уровне холестерина в крови.

Использование во время беременности

По инструкции, Холестирамин, как и другие ионообменные смолы, нельзя назначать во время беременности и подозрении на нее. Во время клинических опытах на животных, препарат был отнесен к группе «С», то есть по результатам этих экспериментов было установлено четкое тератогенной действие медикамента на плод. Также нельзя назначать его и во время лактации, поскольку он способен проникать в грудное молоко.

Детям

Согласно инструкции, в литературе отсутствуют комплексные данные о применении этого лекарственного средства в клинической педиатрии. Поэтому детям Холестирамин не назначается.

Взаимодействие с другими препаратами

Как сказано в инструкции, Холестирамин имеет ряд особенностей при фармакологическом взаимодействии с другими препаратами, а именно:

  • При одновременном приеме этой ионообменной смолы с некоторыми мочегонными – петлевыми (с действующим веществом фуросемидом – препарат «Лазикс» и другие) и тиазидными (действующее вещество – гидрохлортиазид, «Гипотиазид»), происходит изменение фармакокинетики диуретиков. Снижается их мочегонный эффект даже если прием препаратов развести по времени с интервалом более трех часов.
  • При фоновом лечении антибиотиком ванкомицином, утрачивается биологическая активность последнего.
  • Холестирамин может замедлять абсорбцию фенилбутазона и сульфатов железа.
  • Крайне не рекомендовано одновременно пить эту ионообменную смолу и антидепрессанты трициклического ряда. Почти вдвое снижается концентрация этих неврологических медикаментов в плазме крови, о чем указано в инструкции.
  • Выраженно снижается активность препаратов с L-тироксином и другими гормональными соединениями щитовидной железы.
  • Нельзя одновременно назначать холестирамин и диуретики, относящиеся к группе антагонистов альдостерона – Верошпирон. По инструкции, при синхронном применении может развиваться тяжелый гипохлоремический алкалоз.
READ
Чешется кожа после загара: причины, лечение и профилактика

Цена препарата

На территории Российской Федерации в розничной продаже Холестирамина нет – в стране он не зарегистрирован. Купить его возможно только в интернет-аптеках. В них на холестирамин цена составляет до 1800 руб. за 12 таблеток дозировкой 4 гр.

В Украине эта ионообменная смола зарегистрирована и продается в обычных аптеках. Цена Холестирамина от канадского производителя Фармасайнс составляет от 750 до 830 грн за 30 пакетиков порошка по 9 грамм.

Аналоги Холестирамина

Квестран аналог

Согласно инструкции, аналогом в России по действующему веществу является один препарат – Квестран.

По принципу действия аналогами являются другие группы гиполипидемических медикаментов – в первую очередь, статины. В РФ и Украине статины очень широко представлены – Ливазо, Аторвастатин, Крестор, Симвастатин, Липримар, Торвакард и многие другие.

Замена препарата на аналог может быть произведена только лечащим доктором по медицинским показаниям.

Отзывы об использовании

Отзывы об эффективности препарата как со стороны пациентов, так и со стороны врачей достаточно взвешенные, поскольку наряду с хорошим клиническим эффектом, отмечается широкий спектр побочных эффектов.

Вакуленко Т.Г., врач-эндокринолог высшей категории, г. Киев. «Я использую Холестирамин достаточно давно. Он уже не первый год у нас на рынке и зарекомендовал себя в положительном свете. Конечно, это лекарство не является панацеей и всем подряд его назначать нельзя, но у меня есть клинические случаи, когда ничего другого, кроме как холестирамин, пациентам не помогало. Своим больным всегда напоминаю, что у лекарства весьма частые побочки. Поэтому нужно внимательно следить за врачебными инструкциями и дозами, так как даже небольшая передозировка чревата неприятными последствиями – от кишечной непроходимости до кровоизлияний».

В отзывах пациентов часто можно услышать сетование на дороговизну Холестирамина и на то, что его достаточно трудно найти, особенно людям пожилого возраста, которые далеки от технологических новшеств и привыкли покупать лекарства в обычных аптеках, а не заказывать их по интернету.

Димитрова К.А., 69 лет, пенсионерка, пгт Магдалиновка. «Я от высоко холестерина страдаю уже лет пятнадцать, если не больше. Что только ни пробовали – вроде и помогает, но нигде не было постоянного эффекта. Две недели холестерин нормальный, а потом раз, и он опять зашкаливал. Сейчас мне доктор в районной больнице назначил Холестирамин и дал инструкции как его принимать. У нас в районе я его нигде купить не смогла, мне дочка с города привезла. У меня теперь его полугодовой запас. И вы знаете, я с этой микстурой чувствую себя намного более здоровой, чем со всем что я пила раньше. Я уже месяца два как пью порошки Холестирамина, врачи говорят, что анализы у меня стабильные, но приемлемые. Конечно, у меня уже возраст, и идеально там все быть не может, но чувствую я себя ощутимо лучше».

Итак, согласно инструкции, лекарственное средство Холестирамин – это ионообменная смола, которая отличается высокой эффективностью в ряде клинических случаев. Холестирамин имеет положительные отзывы как от врачей, так и от пациентов, однако может вызывать частые побочные эффекты, средство это достаточно дорогостоящее и присутствует на полках далеко не во всех аптеках. Принимать этот медикамент можно только после консультации с профильным специалистом, скрупулёзно выполняя все его терапевтические инструкции.

READ
Рокситромицин сандоз - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Холестирамин (колестирамин)

Химическая структура холестирамина

Холестирамин или колестирамин (англ. cholestyramine или colestyramine) — ионообменная смола, связывающая желчные кислоты в кишечнике, адсорбент. В настоящее время в России отсутствуют допущенные к применению лекарства, содержащие холестирамин.

Холестирамин — химическое вещество

Холестирамин является сополимером стирола и дивинилбензола, содержащий четвертичные аммониевые группы. Брутто-формула холестирамина [C22H29NO]n.

Холестирамин — международное непатентованное наименование лекарственного средства

Холестирамин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю холестирамин относится к группе «Секвестранты желчных кислот», по АТХ — к группе «Гиполипидемические препараты» и имеет код C10AC01.

Quesrtan (холестерамин)

Механизм действия холестирамина заключается в связывании холестерина и желчных кислот, которые синтезируются из холестерина в печени. В процессе энтерогепатической циркуляции примерно 97 % желчных кислот реабсорбируется в кишечника и по системе портальной вены попадает в печень, а затем вновь выделяется с желчью. Из-за связывания желчных кислот холестирамином печень синтезирует дополнительные объёмы желчных кислот, расходуя на это холестерин и снижая, таким образом, его общее количество в организме.

Холестирамин способствует снижению холестерина в крови, особенно для снижения повышенного уровня липопротеинов низкой плотности — так называемого «плохого» холестерина (ЛПНП). Высокий уровень холестерина связан с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза (закупорки артерий). Холестирамин также используется для лечения зуда, возникающего в результате частичного закупоривания желчных протоков и в качестве дополнительной терапии пациентов, находящихся на специальной диете, предназначенной для снижения повышенной концентрации холестерина.

Как адсорбент, холестирамин уступает смекте: адсорбирующая способность смекты относительно солей желчных кислот не зависит от уровня рН раствора, в то время как холестирамин лучше адсорбировал в нейтральной и хуже в кислой среде. Лизолецитин более интенсивно адсорбировался смектой (90%), чем холестирамином (70%). Интенсивность адсорбции не зависит от рН и времени контакта (Сторонова О.А. и др.).

Холестирамин длительное время применялся в качестве гиполипидемического препарата, однако его меньшая эффективность, чем препараты из группы статинов, а также плохая переносимость пациентами привело к существенному уменьшению его применения, а в ряде стран, включая Россию, и, вообще, к прекращению его использования.

Порядок приёма холестирамина и дозы

Холестирамин в большинстве препаратов представляет собой порошок, распакованный в дозировке 4 г.

Первоначально холестирамин принимают до еды, внутрь, один или два раза в день, затем переходят на режим три раза в день. В общем случае, дозировка должна быть индивидуальной и основана на клинической реакции и переносимости пациентом побочных эффектов и находится в диапазоне от 8 до 36 г в день в 2, 3 или 4 приёма.

Холестирамин не всасывается в кишечнике и поэтому не вызывают системных токсических эффектов. В связи с абсорбцией желчных кислот и пищеварительных ферментов холестирамин могут вызывать такие побочные эффекты, как запор, метеоризм, тяжесть в эпигастральной области.

Всемирная гастроэнтерологическая организация акцентирует внимание на том, что холестирамин может быть причиной запора.

Применение холестирамина при беременности и кормлении ребёнка грудью

Согласно российским требованиям при беременности терапия холестирамином прекращается. Также не допускается приём холестирамина при кормлении грудью.

В США FDA присвоило холестирамину категорию риска для плода С.

Публикации для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения холестирамина
Торговые наименования лекарств с действующим веществом холестирамин

В настоящее время в России нет допущенных к применению секвестрантов желчных кислот, в том числе с действующим веществом холестирамином. Ранее имел регистрацию Квестран.

В США имеют регистрацию следующие бренды и дженерики холестирамина: Cholestyramine Light, Prevalite, Prevalite Packets, Questran, Questran Light, Questran Light Packets, Questran Packets, Locholest, Locholest Light.

У холестирамина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Ссылка на основную публикацию