Отзывы врачей и пациентов о лекарстве Аллопуринол

Аллопуринол : инструкция по применению

таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: аллопуринол;

1 таблетка содержит аллопуринола — 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические средства. Средства, тормозящие образование мочевой кислоты.

Код АТС M04AA01.

Показания к применению

Аллопуринол показан для снижения концентрации уратов/мочевой кислоты при состояниях, сопровождающихся накоплением уратов/отложений мочевой кислоты (например, подагрический артрит, кожные тофусы, нефролитиаз), или при предсказуемом клиническом риске (например, лечение злокачественной опухоли потенциально может привести к острой мочекислой нефропатии).

Основными клиническими состояниями при которых могут возникать накопления уратов/отложения мочевой кислоты, являются:

уратная мочекаменная болезнь;

острая мочекислая нефропатия;

неопластические и миелопролиферативные заболевания с высокой скоростью обновления клеточной популяции, при которых гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

определенные ферментативные нарушения, приводящие к гиперпродукции уратов, например, недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), недостаточность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозилпирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазы, недостаточность аденинфосфорибозилтрансферазы.

Аллопуринол показан для лечения мочекаменной болезни, связанной с образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в результате снижения активности аденинфосфорибозилтрансферазы.

Аллопуринол показан для лечения рецидивирующей мочекаменной болезни, связанной с образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда повышенное потребление жидкости, диета и другие методы оказались неэффективными.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата.

Меры предосторожности

Гиперсенситивный синдром, SJS и TEN

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием аллопуринола следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN))‚ гиперсенситивный синдром (синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами, DRESS).

HLAB*58:01 аллель

Аллель HLA-B*58:01 была идентифицирована как генетический фактор риска развития аллопуринол-ассоциированных SJS/TEN‚ (и возможно других серьезных реакций гиперчувствительности) в ретроспективном фармакогенетическом исследовании типа случай-контроль в популяции китайцев Хань, тайванцев, корейцев, японцев и европейцев.

Частота присутствия аллели HLA-B*58:01 может достигать 20-30% в популяции китайцев Хань, и лиц африканского и индийского происхождения, в то время как лишь 1-2% японцев, северных европейцев и американцев европейского происхождения являются носителями аллели HLA-B*58:01.

Скрининг на HLA-B*58:01 следует рассматривать до начала лечения аллопуринолом в подгруппах пациентов, где распространенность этой аллели, как известно, высока.

Если пациенты являются носителями аллели HLA-B*58:01, то аллопуринол не следует назначать, за исключением случаев, когда нет других приемлемых терапевтических возможностей, а польза применения превосходит потенциальные риски. Пациенты, не являющиеся носителями аллели HLA-B*58:01, все же имеют низкий риск развития SJS/TEN. Клинический диагноз SJS/TEN и других реакций гиперчувствительности является основой для принятия терапевтического решения. Если такие реакции возникают в какой-либо момент во время лечения, аллопуринол следует немедленно и навсегда отменить. Кортикостероиды могут быть эффективны для лечения кожных реакций гиперчувствительности.

Хроническая почечная недостаточность

Пациенты с хроническим нарушением функции почек и сопутствующим применением диуретиков, в частности тиазидов, могут подвергаться повышенному риску развития реакций гиперчувствительности, включая SJS/TEN‚ ассоциированных с аллопуринолом. Особое внимание требуется в отношении выявления признаков гиперсенситивного синдрома или SJS/TEN и пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного и прекращения лечения при первых появлениях симптомов.

Печеночная или почечная недостаточность

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует применять уменьшенные дозы. Пациенты с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающие, например, диуретики или ингибиторы АПФ, могут иметь сопутствующее нарушение функции почек, и следует с осторожностью применять аллопуринол в этой группе.

Бессимптомная гиперурикемия сама по себе, как правило, не считается показанием для использования аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима, Не следует употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык, мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

Острый приступ подагры

Лечение аллопуринолом не следует начинать до полного купирования острого приступа подагры, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно с целью профилактики в течение первого месяца одновременно применять соответствующие противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин. Подробные сведения о рекомендованных дозах, предостережениях и мерах предосторожности можно найти в соответствующей литературе.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

Отложения ксантина

В случаях, когда интенсивность образования уратов значительно возрастает (например, злокачественные заболевания и их терапия, синдром Леша-Нихена), абсолютная концентрация ксантина в моче может, в редких случаях, достигать уровней, способствующих отложению ксантина в мочевых путях. Этот риск может быть сведен к минимуму путем адекватной гидратации для достижения оптимального разбавления мочи, ощелачиванием мочи.

Закупорка мочевыводящих путей почечными камнями мочевой кислоты

При адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в лоханках почек, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Непереносимость лактозы

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

READ
УЗИ при цистите у женщин и мужчин: видно ли цистит на УЗИ мочевого пузыря, подготовка, проведение

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных по безопасности применения аллопуринола в период беременности недостаточно, хотя он широко применялся в течение многих лет без явных неблагоприятных последствий.

Применение аллопуринола во время беременности возможно только в случае отсутствия более безопасного альтернативного лечения и когда само заболевание несет в себе большие риски для матери или будущего ребенка

Аллопуринол и оксипуринол экскретируются в грудное молоко. В грудном молоке женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола достигала 1,4 мг/л, оксипуринола – 53,7 мг/л. Тем не менее, нет никаких данных относительно влияния аллопуринола и его метаболитов на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Препарат не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Таблетки Аллопуринола не применяют детям до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

На фоне применения аллопуринола зарегистрированы такие побочные реакции, как сонливость, головокружение (вертиго), атаксия, которые могут повлиять на способность управления транспортными средствами ИЛИ работу с другими механизмами. Пациенты, принимающие аллопуринол, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на эти способности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам. Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола. Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.

Антикоагулянты кумаринового типа

Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.

Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол. Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.

Способ применения и дозировка

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.

Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

100—200 мг в сутки при легком течении заболевания;

300- 600 мг в сутки при среднетяжелом течении заболевания;

700- 900 мг в сутки при тяжелом течении заболевания.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.

READ
Склероатрофический лишай Цумбуша у мужчин и женщин в интимной зоне: признаки и лечение заболевания

Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола. Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты. Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.

Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Передозировка

Сообщалось о приеме 22‚5 г аллопуринола без развития побочных реакций. Возникновение тошноты, рвоты, диареи, головокружения наблюдалось у пациента, принявшего аллопуринола. Для восстановления состояния проводятся общие поддерживающие меры. Массивная абсорбция аллопуринола может привести к значительному торможению активности ксантиноксидазы, что не должно вызывать никаких нежелательных эффектов, за исключением влияния на сопутствующую терапию, особенно с 6-меркаптопурином и/или азатиоприном. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости возможен гемодиализ.

Побочное действие

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Нежелательные эффекты могут отличаться по частоте в зависимости от полученной дозы, от заболевания, а также при применении в комбинации с другими лекарственными средствами. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и

Срок годности

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата или листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Информация о производителе

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Аллопуринол

Аллопуринол

Фото препарата

  • Латинское название: Allopurinol
  • Код АТХ: M04AA01
  • Действующее вещество: Аллопуринол (Allopurinol)
  • Производитель: Озон ООО, Органика АО, Авексима Сибирь ООО, Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия), Борщаговский химфармзавод ПАО (Украина), Ипка Лабораториз Лтд. (Индия), Бейджинг Тайанг Фармасьютикал Индастри Ко (Китай)

Состав

Содержит в своем составе действующее вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества: пищевой желатин, сахароза (сахар белый), стеарат магния, картофельный крахмал.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

READ
Сухость кожи - причины возникновения, диагностика и лечение.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии, при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность Метотрексата, Меркаптопурина, Азатиоприна, ксантинов, аденина-арабинозида.

При приеме Ацетилсалициловой кислоты и Колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении Амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме Доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении Циклоспорина.

Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, Фуросемида, тиазидных диуретиков, Пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, Колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурными аналогами являются Аллогексал и Милурит.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуриноле, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

Таблетки Аллопуринол 100 мг 50 шт. стоят примерно 140 рублей за упаковку. Цена Аллопуринола 300 мг 30 шт. находится в пределах 160 рублей.

READ
Соковая диета на 7 дней для похудения на апельсиновом свежевыжатом соке

Как принимать Аллопуринол при подагре: показания, противопоказания, дозировка

Основной принцип терапии подагры — постоянный контроль уровня мочевой кислоты за счет подавления ее выработки и повышения скорости выведения из организма больного. Это позволяет купировать острые приступы патологии, предотвратить их появление, предупредить отложение уратов в почечных и суставных структурах. Аллопуринол — лекарственное средство, снижающее концентрацию мочевой кислоты и ее солей в любой жидкой среде организма человека. Препарат активно ингибирует их продуцирование, препятствуя возникновению болезненных симптомов подагры.

Но у Аллопуринола есть широкий перечень противопоказаний, а при неправильном применении существенно повышается вероятность его системных побочных проявлений. Минимизировать риск развития диспепсических и неврологических нарушений позволит консультация врача. Ревматолог определит режим дозирования с учетом тяжести патологии, степени поражения суставов, количества развившихся осложнений.

Фармакологическое действие

Важно знать! Врачи в шоке: “Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. ” Читать далее.

При подагре на начальной стадии течения обычно достаточно исключить из питания продукты с высоким содержанием пуринов для предупреждения рецидивов. Но при тяжелых формах патологии этого недостаточно. Пациентам назначается Аллопуринол — структурный изомер гипоксантина, природного пурина, встречающегося в организме.

Гипоксантин окисляется до ксантина, из которого и вырабатывается мочевая кислота. Отвечает за этот процесс специфический фермент — ксантиноксидаза. Аллопуринол блокирует ее, обрывая цепь нежелательных трансформаций гипоксантина.

Блокирование фермента становится причиной снижения выработки мочевой кислоты и одновременного повышения концентрации гипоксантина и ксантина. Они метаболизируются до родственных пурину аденозина и гуанозина монофосфатов. Эти рибонуклеотиды провоцируют обратимое ингибирование фермента (амидофосфорибозилтрансфераза), катализирующего первую специфическую реакцию синтеза пуриновых нуклеотидов. В результате уровень мочевой кислоты и ее солей снижается, а имеющиеся в организме уратные отложения растворяются. Курсовой прием Аллопуринола при подагре предотвращает образование уратов в почках и мягких тканях. Поэтому лекарственное средство назначается пациентам не только для купирования приступов подагрического артрита, но и для устранения симптоматики заболеваний почек.

Состав и форма выпуска

Аллопуринол производится многими отечественными и зарубежными фармацевтическими фабриками в дозировках 100 и 300 мг. Он расфасован по 30 или 50 таблеток в пластиковые флаконы. В аптеках также продается препарат в картонных коробках с 3 или 5 блистерами из металлизированной фольги. Во вторичной упаковке, помимо таблеток, находится инструкция по применению. Активный ингредиент лекарственного средства — Аллопуринол. Вспомогательный состав препарата в дозировке 300 мг представлен следующими компонентами:

  • лактозы моногидратом (сахаром молочным);
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • карбоксиметилкрахмалом натрия, или примогелем;
  • желатином пищевым;
  • магния стеаратом;
  • кремния диоксидом коллоидным, или аэросилом.

В качестве дополнительных ингредиентов для формирования таблеток 100 мг производители используют сахарозу, картофельный крахмал, пищевой желатин и стеарат магния. Компоненты обеспечивают оптимальную абсорбцию Аллопуринола, пролонгируют его терапевтическое действие.

Фармакокинетика

После приема таблетки примерно 90% активного ингредиента абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и трансформируется до оксинопуринола. Это вещество очень медленно выделяется почечными структурами (от 18 до 30 часов) и отвечает за большинство терапевтических эффектов лекарственного средства.

Клиническое действие препарата проявляется уже спустя 1,5 часа после приема таблетки и сохраняется на протяжении суток. Большая часть метаболитов эвакуируется из организма почками и только 20% — через кишечник.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Ревматолог назначает Аллопуринол пациенту с учетом наличия в анамнезе хронических патологий, возраста, веса, стадии течения подагры. Обычно лекарственное средство принимается один раз в день во время еды с большим объемом негазированной воды. Но при возникновении признаков непереносимости Аллопуринола со стороны пищеварительной системы разовая доза делится на несколько частей. Временной промежуток между их приемом составляет 3-4 часа или более. По мере улучшения самочувствия больного, исчезновения суставных симптомов подагры или снижения их выраженности суточная доза постепенно снижается.

Длительность терапевтического курса — от 1-3 месяцев до нескольких лет. Нередко препарат отменяют, если пациент постоянно поддерживает оптимальный уровень мочевой кислоты с помощью лечебной диеты. Но при тяжелом течении патологии принимать Аллопуринол приходится пожизненно.

Взрослые

Для снижения вероятности системных побочных проявлений Аллопуринола врач назначает его в количестве 100 мг раз в день. При недостаточности такой начальной дозы для снижения концентрации мочевой кислоты требуется дополнительный прием лекарственного средства. Его суточное количество постепенно повышают до достижения лучшего терапевтического эффекта:

  • легкая степень подагры — 100–200 мг;
  • средняя степень подагры — 300–600 мг;
  • тяжелая степень подагры — 600–900 мг.

Одновременно проводится постоянный (один раз в 10-20 дней) мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

Пожилой возраст

Не проводились клинические испытания для выявления действия Аллопуринола именно на организм пожилых пациентов. В связи с постепенным снижением функциональной активности систем жизнедеятельности, замедления процессов метаболизма требуется тщательный расчет дозировок препарата. Он включается в терапевтические схемы в минимальном количестве — 100 мг в сутки. Больному рекомендуется постоянно придерживаться строгой лечебной диеты, особенно при диагностировании у него патологий почек.

Дети и подростки

Аллопуринол используется для лечения подагры у детей в исключительных случаях. Это необходимо, когда прием других, более безопасных препаратов не дает результата. Суточная доза для ребенка до 10 лет составляет 5-10 мг на килограмм веса. Для детей целесообразно приобретать препарат в дозе 100 мг. Каждая таблетка снабжена риской для ее удобного деления и расчета нужного количества действующего вещества. Детям до 15 лет Аллопуринол назначается в дозе 10-20 мг на килограмм веса в сутки. Ребенок не должен принимать более 0,4 г лекарственного средства в сутки.

READ
Что происходит в организме при повышении уровня глюкозы?

Патологии почек

Метаболиты и не трансформировавшийся Аллопуринол эвакуируются из организма преимущественно почками, поэтому при нарушении их функционирования могут возникать проблемы с выведением препарата. Он задерживается в организме, а почечные структуры подвергаются нагрузкам. Это учитывает врач при расчете разовых и суточных дозировок. Пациентам рекомендуется принимать менее 100 мг препарата в сутки или 100 мг через день. По возможности контролируется концентрация оксипуринола. По его уровню в сыворотке крови определяется и необходимая доза лекарственного средства.

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

При тяжелых почечных патологиях метаболиты Аллопуринола удаляют с помощью метода внепочечного очищения крови — гемодиализа.

Кратность сеансов зависит от обнаруженного заболевания почек. Но если пациент вынужден проходить процедуру очищения несколько раз в неделю, то требуется альтернативный режим лечения. Сразу после гемодиализа больной принимает 0,3-0,4 г Аллопуринола. Между сеансами препарат использовать запрещено.

Пациентам с серьезными заболеваниями почек необходимо с осторожностью сочетать Аллопуринол и тизидные диуретики. При появлении любого побочного эффекта следует отменить прием препаратов и обратиться к лечащему врачу для составления другой терапевтической схемы.

Патологии печени

При нарушении работы печения доза препарата снижается в зависимости от диагностированного заболевания. С первых дней терапии обязателен лабораторный мониторинг показателей функционирования печени. Регулярно определяется концентрация солей мочевой кислоты в сыворотке крови и уровень мочевой кислоты, а уратов — в урине.

Основные принципы лечения и особые указания

Если больной перестает принимать Аллопуринол без рекомендации врача, то через 3 суток уровень мочевой кислоты принимает прежние, повышенные значения. Это существенно увеличивает вероятность очередного рецидива подагрического артрита. Поэтому ревматологи предупреждают пациентов с патологиями средней и высокой степени тяжести о недопустимости прерывания курса лечения даже на 2-3 дня.

Во время терапии необходимо употреблять не менее 2 л жидкости в сутки при отсутствии противопоказаний. Такой питьевой режим позволит постоянно поддерживать оптимальный диурез, препятствует задержке препарата в организме и развитию нежелательных побочных эффектов.

Необходим регулярный мониторинг лабораторных показателей мочи. Ее реакция должна быть слабощелочной или нейтральной. Только при этих значениях не формируются конкременты (камни). Снизить риск их образования помогает и прием препаратов, алкализирующих мочу.

На начальной стадии лечения Аллопуринол принимается в минимальных дозах. Для профилактики приступа подагрического артрита больным назначаются нестероидные противовоспалительные препараты. Нередко вместо НПВП в терапевтические схемы взрослых пациентов включается Колхицин (алкалоид трополонового ряда, основной представитель семейства гомоморфинанов).

Аллопуринол усиливает действие гипогликемических препаратов. При его комбинировании с Метотрексатом, Меркаптопурином, Азатиоприном угнетается метаболизм и повышается токсичность этих лекарственных средств. Если пациент принимает определенные антибиотики (Амоксициллин, Ампициллин и их импортные аналоги) во время терапии подагры Аллопуринолом, то вероятность развития местной аллергической реакции увеличивается.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям применения Аллопуринола относятся хроническая почечная недостаточность на стадии азотемии, индивидуальная непереносимость активного компонента или вспомогательных ингредиентов. Препарат не назначается в период грудного вскармливания и вынашивания ребенка, гемохроматозе.

Если гиперурикемия протекает бессимптомно, то прием лекарственного средства не считается необходимым. Аллопуринол не оказывает анальгетического действия, поэтому его не назначают для снятия болей при приступах подагры.

Относительные противопоказания для приема препарата — сахарный диабет, артериальная гипертензия. Больным с этими патологиями Аллопуринол рекомендован в минимальных дозировках под строгим врачебным контролем.

Побочные эффекты

Список возможных побочных проявлений лечения Аллопуринолом довольно широк. Вероятность их возникновения повышается при нарушении режима дозирования, определенного ревматологом, или приема препарата без назначения врача. Побочные эффекты лекарственного средства возможны как системные, так и местные.

Нередко терапия осложняется из-за непереносимости пациентом одного из ингредиентов препаратов. Развивается аллергическая реакция, клинически проявляющаяся в отечности и покраснении кожи, зуде, формировании высыпаний. Но возможно возникновение и значительно более тяжелых кожных патологий:

  • мультиформной экссудативной эритемы;
  • буллезного дерматита;
  • эксфолиативного дерматита;
  • пурпуры;
  • токсичного эпидермального некролиза;
  • экзематозного дерматита.

Отмечены случаи возникновения бронхоспазма, носовых кровотечений, повышения температуры тела, некротической ангины, алопеции, лимфоаденопатии, фурункулеза. Иногда на фоне приема Аллопуринола увеличивается уровень липидов в крови.

Системы жизнедеятельности, отрицательно реагирующие на лечение подагры Аллопуринолом Отдельные побочные проявления
Органы чувств Стойкое одно- или двустороннее снижение зрения, изменение вкуса или его полная потеря, катаракта, конъюнктивит, расстройство зрительного восприятия
Нервная система Сонливость, депрессивное состояние, головные боли, невриты, периферическая невропатия, спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек, парез
Пищеварительная система Повышенное газообразование, диарея, боли в эпигастральной области, рвота, тошнота, холестатическая желтуха, увеличение лабораторных значений ферментов печени, гранулематозный гепатит, повышение объема билирубина в крови
Сердечно-сосудистая система Васкулит (иммунопатологическое воспаление сосудистых стенок), брадикардия, артериальная гипертония, перикардит
Опорно-двигательный аппарат Мышечные и суставные боли, миопатия (снижение мышечной силы)
Мочеполовая система Периферические отеки, увеличение грудной железы, бесплодие, появление крови в моче, повышенный уровень белков в моче, снижение либидо, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
Органы кроветворения Эозинофилия, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, снижение уровня лейкоцитов в крови
READ
Препараты магния и калия в таблетках для сердца. Продукты содержащие магния и калий

Эффективность Аллопуринола в терапии подагры

Перед назначением Аллопуринола ревматолог учитывает, как организм пациента отреагирует на возможные побочные проявления препарата. Если есть риск серьезного ухудшения самочувствия больного, развития осложнений, обострения имеющихся хронических патологий, то лекарственное средство не используется.

Прием Аллопуринола в рекомендованных врачом дозах существенно снижает риск возникновения побочных эффектов. А при появлении одного из них режим дозирования корректируется, обычно в сторону снижения принимаемого количества таблеток.

В большинстве случаев Аллопуринол переносится хорошо. Но у некоторых пациентов снижение уровня мочевой кислоты происходит медленно, а иногда положительный эффект от терапии отсутствует. Опытный ревматолог никогда не спешит отменять лекарственное средство. Он заменяет его аналогом, причем структурным, то есть содержащим тот же активный ингредиент. В аптеках продается Аллопуринол от различных производителей (Эгис, Никомед). Несмотря на идентичный состав, многим пациентам помогает препарат, выпускаемый определенной фармацевтической фабрикой.

Структурные аналоги лекарственного средства — Зилорик, Санфипурол. При непереносимости или неэффективности Аллопуринола пациенту может быть назначен один из этих препаратов. Но заменять Аллопуринол аналогом должен только лечащий врач.

Следует учитывать и накопительный эффект действующего вещества. Противоподагрические свойства препарата проявляются при регулярном приеме, позволяющем поддерживать постоянный уровень Аллопуринола в организме. Терапия должна сопровождаться соблюдением диеты и употреблением достаточного количества жидкости. Высокоэффективное противоподагрическое средство Аллопуринол не справится с поставленной задачей, если в ежедневном меню больного присутствуют жирное мясо и алкоголь.

Отзывы врачей и пациентов о лекарстве Аллопуринол

Аллопуринол представляет собой ингибитор ксантиноксидазы, применяемый для регуляции образования мочевой кислоты и коррекции гиперурикемии, связанной с подагрой (первичная гиперурикемия), патологиями крови, например истинной полицитемией и миелоидной метаплазией (вторичная гиперурикемия), а также химиотерапией опухолей (вторичная урикемия). Его часто назначают лицам с гиперпродукцией мочевой кислоты, мочекаменной болезнью; пациентам, не переносящим средства, стимулирующие выведение мочевой кислоты, и страдающим нарушениями почечной функции. Введение аллопуринола служит также простым и надежным тестом для выявления женщин, гетерозиготных по сцепленной с Х-хромосомой недостаточностью карбамоилтрансферазы.

Предварительные исследования показывают, что аллопуринол в сочетании с сульфгидрильной “ловушкой” свободных радикалов, например N-ацетилцистеином, потенциально способствует ослаблению или ограничению невропсихиатрической дисфункции после отравления угарным газом. Судя по результатам исследований без контроля, у эпилептиков, получающих терапевтические дозы антиэпилептических лекарств, риск припадков снижается при включении в схему лечения аллопуринола. У одного уже не страдавшего припадками пациента отмена аллопуринола привела к развитию эпилептического статуса. Клинические испытания с контролем наводят на мысль о его пользе при лечении кожного лейшманиоза и болезни Шагаса (возбудитель — Trypanosoma cruzi).

Передозировки редки; у одной пациентки даже после приема внутрь огромного количества этого лекарства (22 г) не было никаких клинических симптомов. В других случаях наблюдались тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головная боль и сонливость. У одного взрослого после острого отравления 9,9 г развилась почечная недостаточность, а у ребенка описан гепатит.

а) Терапевтическая доза. Взрослым обычно назначают 200—300 мг в сутки, но может потребоваться до 800 мг/сут. При больных почках дозы корректируют в зависимости от клиренса креати-нина.

б) Токсичная доза. У девочки в возрасте 15 лет прием внутрь 22 г аллопуринола не вызывал симптомов интоксикации. Почечная недостаточность отмечена после пероральной дозы 9,9 г.

в) Летальная доза. Летальные исходы при передозировках аллопуринола не известны.

Аллопуринол

г) Токсикокинетика аллопуринола:

Всасывание. При пероральном приеме аллопуринол хорошо (на 80— 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковый уровень аллопуринола и его главного метаболита оксипуринола в плазме наблюдается через 2—3 ч.
Однократная доза исходного лекарства может давать терапевтические плазменные концентрации фармакологически активного оксипуринола (40—60 мкмоль/л) в течение 1 нед и даже дольше. Нетто-реабсорбция оксипуринола усиливается при уменьшении объема жидкости в организме и гиповолемии, в том числе из-за применения диуретиков. При увеличении объема жидкости нетто-реабсорбция ослабляется.

Распределение. Аллопуринол и оксипуринол не связываются с плазменными белками. Согласно существующим оценкам, кажущийся объем распределения обоих этих веществ составляет приблизительно 2 л/кг.

Метаболизация. От 60 до 70 % аллопуринола метаболизируется до активного метаболита оксипуринола, который выводится почками вместе с исходным лекарством и аллопуринол-рибозидом, его вторым важнейшим метаболитом. Аллопуринол и рибозид экскретируются быстро, а оксипуринол реабсорбируется в почечных канальцах, как и сам урат.

Выведение. Сывороточный период полужизни аллопуринола составляет примерно 40—50 мин, а оксипуринола — приблизительно 14—28 ч. Почечный клиренс исходного лекарства варьирует от 13,6 до 18,9 мл/мин, а для оксипуринола он равнялся у двух изученных пациентов 23,2 и 30,6 мл/мин. Этот метаболит может накапливаться в организме пациентов с почечной недостаточностью, подагрой или тиазидной терапией. Примерно 10 % выводится с мочой в неизмененном виде, а 70 % — в виде аллопуринола.
После массивной передозировки (менее 22 г) период полужизни аллопуринола составил 3,6 ч, а оксипуринола — 26 ч.

д) Взаимодействие лекарственных средств. Аллопуринол способен усиливать действие азатиоприна, пероральных антикоагулянтов, теофиллина, циклофосфамида, препаратов железа и ампициллина. Эффекты самого аллопуринола ослабляются хлорталидоном, этакриновой кислотой, фуросемидом, метолазоном, пиразинамидом, хинетазоном и тиазидными диуретиками. При одновременном пероральном приеме аллопуринола и циклоспорина наблюдалось повышение уровня последнего в крови и его токсичности.

READ
Свечи Глицелакс для новорожденных инструкция по применению, состав и отзывы

е) Беременность и лактация. Влияние аллопуринола на беременных женщин исследовалось мало. И сам он, и оксипуринол распределяются в грудное молоко.

ж) Механизм действия. Аллопуринол уменьшает образование мочевой кислоты, главным образом ингибируя превращение гипоксантина в ксантин, но, кроме того, он подавляет синтез пуринов, ингибируя по механизму обратной связи амидофосфорибозилтрансферазу и истощая запас необходимого для нее субстрата — фосфорибозилпирофосфата.

з) Клиническая картина отравления аллопуринолом:

Передозировка. При передозировке, если нет фоновой почечной недостаточности, симптоматика обычно слабо выражена.

Регулярное применение: синдром гиперчувствительности к аллопуринолу. Примерно у 2 % пациентов прием терапевтических доз этого лекарства приводит к появлению зуда и сыпи. Возможно развитие опасного для жизни токсического синдрома, характеризующегося диффузной эритематозной шелушащейся сыпью, эксфолиативным дерматитом или токсическим эпидермолизом, лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией с интерстициальным нефритом или васкулитом, гепатотоксичностью, угнетением костного мозга и ухудшением почечной функции. Повышение сывороточной концентрации оксипуринола, по-видимому, коррелирует с развитием именно такого синдрома.
Аллопуринол связывается в хрусталике в присутствии ультрафиолетового излучения. После его применения отмечалась апластическая анемия.

и) Лабораторные данные отравления аллопуринолом:

Аналитические методы. Плазменный уровень аллопуринола определить трудно. Концентрации его самого и оксипуринола в крови после приема внутрь 300 мг составляют соответственно от 3 до 9 и от 4 до 8 мкг/мл.

Уровни в крови. После массивной передозировки аллопуринола (более 10 г) его суммарная с оксипуринолом концентрация составляла 720 мкмоль/л, а затем понизилась до уровня оксипуринола, несколько превышающего 100 мкмоль/л, что соответствует верхнему терапевтическому пределу. Центральный некроз долей печени у алкоголика в возрасте 79 лет сочетался с уровнем аллопуринола в крови 230,8 мкг/мл — примерно в 50 раз больше нормы; этот пациент скончался.

Вспомогательные исследования. Аллопуринол может повышать уровни в крови аланинтрансаминазы, аспартаттрансаминазы, щелочной фосфатазы, билирубина, эозинофилов, мочевинного азота и сывороточного креатинина. Он способен также понижать гематокрит, концентрации холестерина, глюкозы, мочевой кислоты, гемоглобина, количество лейкоцитов и тромбоцитов.

к) Лечение отравления аллопуринолом:

Стабилизация состояния. Для лечения аллопуриноловой передозировки достаточно общих симптоматических и поддерживающих мер.

Очистка пищеварительного тракта. Можно назначить очистку пищеварительного тракта, особенно пока не получены результаты исследования почечной функции. Сироп ипекакуаны в первый час после передозировки или активированный уголь перорально при поступлении в клинику способны снизить всосавшееся количество лекарства. Однако специальной оценки эффективности этих процедур не проводилось.

Усиление выведения. Для того чтобы рекомендовать форсированный диурез, разные формы диализа, гемоперфузию или обменное переливание крови, данных накоплено недостаточно. По-видимому, гемодиализ не будет эффективен: у аллопуринола слишком велик кажущийся объем распределения.

Антидоты аллопуринола. Антидоты не известны.

Поддерживающая терапия аллопуринола. Если произошла массивная передозировка аллопуринола, пациента надо госпитализировать для обследования. Выписать его можно только после того, как проведенные анализы подтвердят отсутствие существенной печеночной или почечной недостаточности. Если почки и печень работают нормально и серьезных симптомов со стороны других систем нет, медицинская помощь не требуется. Особое внимание надо уделить возможному развитию синдрома гиперчувствительности к аллопуринолу.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Для чего нужны таблетки Милурит?

Как принимать Милурит?

Подагру издавна называют «болезнью королей и аристократов», но это нисколько не отменяет и не смягчает коварства ее течения и болезненности симптомов. С греческого языка «подагра» буквально переводится как «капкан для ног», и именно с болью в суставах сталкивается подавляющее большинство больных при манифестации патологии.

Это метаболическое заболевание обусловлено отложением монуратов и мочевой кислоты в тканях. Поэтому лекарственные средства, влияющие на обмен мочевой кислоты, служат составляющими терапии подагры и других патологий, связанных с гиперурикемией. «Милурит» – одно из лекарств, активно применяемых в лечении подобных заболеваний.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Особенности и действующее вещество препарата

Главное действующее вещество «Милурита» – аллопуринол. Вспомогательными компонентами служат повидон-К25, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, тальк, лактоза, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, желатин и коллоидный диоксид кремния (в зависимости от формы выпуска).

Аллопуринол – компонент, который оказывает непосредственное терапевтическое действие. Проникая в организм, он нарушает синтез мочевой кислоты. Аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу – фермент, ответственный за превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина – в мочевую кислоту.

  • снижает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в биологических жидкостях, включая мочу;
  • расщепляет имеющиеся уратные отложения в тканях;
  • предотвращает образование кристаллов уратов в тканях и почках.

Такой эффект обусловливает воздействие непосредственно на причину заболевания, предупреждает обострения подагры, тормозит ее развитие и прогрессирование.

Показания к применению «Милурита»

Ключевым показанием к приему «Милурита» служит подагра, поскольку аллопуринол, прежде всего, является противоподагрическим средством.

  • гиперурикемии любого происхождения, которые не поддаются контролю и коррекции с помощью диеты;
  • уратная нефропатия;
  • почечнокаменная болезнь;
  • ферментная недостаточность наследственного происхождения;
  • синдром Леша-Нихена.

Терапевтические дозировки «Милурита»

Суточные дозировки препарата «Милурит» рассчитываются врачом на основании клинического анамнеза, типа и характера течения патологии, провоцирующих факторов, индивидуальных особенностей организма.

READ
Чем лечить сильную, острую боль в горле при глотании: причины, народные средства, антибиотики

Традиционной дозировкой для взрослых при подагре является 100-900 мг, в зависимости от степени тяжести и скорости прогрессирования заболевания.

Детские дозировки рассчитываются по массе тела. Детям и подросткам младше 15 лет назначают в среднем 10-20 мг препарата на 1 кг веса. Суммарное количество препарата в этом случае составляет 100-400 мг.

Коррекция дозировок необходима при нарушениях функции почек – в частности, спровоцированных уратной нефропатией. При таких патологиях первоначальная дозировка препарата не должна превышать 100 мг в сутки. Врач может повысить это количество только в случае неэффективности проводимого лечения, связанного со сниженной дозой принимаемого препарата.

Как правильно принимать лекарство?

«Милурит» принимают в строгом соответствии с предписаниями лечащего врача. Указанную суточную дозировку разделяют на 2-4 приема. Лекарство следует принимать после еды внутрь, запивая простой водой. При параллельном приеме других препаратов о нюансах применения «Милурита» следует проконсультироваться с врачом.

Во время приема «Милурита» следует соблюдать питьевой режим. Количество потребляемой воды в сутки не должно быть ниже 2 литров.

На начальном этапе лечения возможно обострение подагры. Для профилактики приступа за 1 месяц до начала приема «Милурита» рекомендуют прием обезболивающих или колхицина.

«Милурит» назначают детям преимущественно при наследственных нарушениях метаболизма мочевой кислоты, а также при гиперурикемии, спровоцированной злокачественными патологиями – в особенности, лейкозами.

Взрослым пациентам с онкологическими заболеваниями также могут назначить «Милурит» для профилактики гиперурикемии. В этом случае прием препарата следует начать перед терапией цитотоксическими и цитостатическими средствами.

Что лучше – «Милурит» или «Аллопуринол»?

«Милурит» и «Аллопуринол» имеют одинаковое действующее вещество в составе, поэтому их действие принципиально не различается. Делая выбор между двумя указанными препаратами, следует отталкиваться от субъективных потребностей и стоимости. Цена лекарств различается несущественно: в среднем, «Аллопуринол» дешевле «Милурита» на 10-20 рублей (стоимость импортных препаратов может отличаться).

Противопоказания

Как и любые другие лекарственные средства, «Милурит» отличается ограничениями и противопоказаниями к приему.

  • хроническая почечная недостаточность;
  • нарушения функции печени;
  • острые подагрические приступы;
  • аллергия на аллопуринол или любые другие компоненты лекарства.

Лекарство нельзя принимать при беременности и в период лактации (во втором случае прием возможен при условии завершения грудного вскармливания). Также «Милурит» не используют к пациентам раннего детского возраста – до 3 лет.

Препарат следует с осторожностью принимать людям, чья деятельность требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Побочные эффекты

  • диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии и др.);
  • повышение артериального давления (крайне редко);
  • слабость и утомляемость;
  • головные боли и вертиго;
  • депрессия;
  • парезы и парестезии;
  • интерстициальный нефрит;
  • кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, сыпь).

Прием «Милурита» нормально переносится пациентами, и для него не свойственно развитие тяжелых побочных действий при условии грамотно составленного курса и следования рекомендациям врача.

«Милурит» – один из препаратов, корректирующих метаболизм мочевой кислоты в организме и препятствующих развитию подагры. Начинать лечение им следует только с назначения врача. Также важно продолжать придерживаться предписанной диеты и других ограничений, не уповая на лекарство как на панацею и «зеленый свет» для их нарушения. Следуйте советам доктора и берегите здоровье.

Аллопуринол (100 мг) (Allopurinol)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ М04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.

Фармакодинамика

Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.

На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Показания к применению

первичная и вторичная подагра

почечнокаменная болезнь с образованием уратов

первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови

различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)

цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.

Способ применения и дозы

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

READ
Наиболее эффективные индийские и тайские средства от грибка ногтей

При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.

Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Суточная доза Аллопуринола

Стандартная доза 100-300 мг

100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.

При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

– зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная

– реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции

– тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)

– бессимптомное повышение уровня печеночных тестов

– эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.

– гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.

Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

– лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок

– алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема

– тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)

– сахарный диабет, гиперлипидемия

– атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений

– катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения

– стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия

– изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис

– интерстициальный нефрит, гематурия, уремия

– гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие

– астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах

Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

– кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница

– лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом

– в начале лечения возможны реактивные приступы подагры

– диарея, абдоминальная боль

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата

– тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)

– острый приступ подагры

– непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

– беременность и период лактации

– детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).

Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

READ
Синусовая брадиаритмия у взрослых и детей: причины и симптомы, методы лечения и прогнозы

Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.

Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.

Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.

Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:

– при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации

– при ранее установленных нарушениях гемопоэза

– пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.

Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,

03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

Ссылка на основную публикацию