Рокситромицин сандоз – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Рокситромицин

1 таблетка содержит активное вещество: рокситромицин – 150,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 5OS субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae). In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бетагемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus infl uenzae, Staphylococcus epidermidis.

Показания к применению

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями: У взрослых • Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый синусит. • Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе пневмония, вызванная «атипичными» возбудителями, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит. • Инфекции кожи и мягких тканей. • Инфекции мочеполового тракта, вызванные Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum. • Инфекции в одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов. У детей • Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит. • Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, пневмония, вызванная «атипичными» возбудителями, в т.ч. Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila), бронхит. • Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рокситромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата; • беременность; • период лактации; • порфирия; • одновременный прием сосудосуживающих алкалоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин); • одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина; • детский возраст до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет (при массе тела более 40 кг): стандартная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов или 300 мг однократно (только для взрослых). У пожилых пациентов разовая и суточная доза рокситромицина не изменяется. У пациентов с почечной недостаточностью При почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (например, при циррозе печени с желтухой или асцитом) дозу следует уменьшать в 2 раза, то есть, 150 мг рокситромицина один раз в сутки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг. По 10, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Рокситромицин (Roxithromycinum)

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ . Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ , частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2 , снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax , при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.

READ
Причины повышения давления при простуде и гриппе – что делать, как лечить

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.

В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Рокситромицин Сандоз®

пленочная оболочка Опадрай белый: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, вода очищенная.

**- удаляется в процессе производства

Описание

Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне. Диаметр таблетки 9.0 (± 0.2) мм, толщина – 4.2 (± 0.3) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Рокситромицин.

Код АТХ J01FA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.

У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа.

Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема.

У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0,4 л/кг.

READ
Препараты от зубной боли быстрые и эффективные без рецептов, для детей, взрослых, при беременности

Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов.

Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (10-20%).

Фармакодинамика

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:

Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes

Атипичные патогенные микроорганизмы

Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum

Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi

Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми.

Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина.

Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Показания к применению

внебольничная пневмония, особенно пневмония вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) или Chlamydophila pneumoniae

хронический бронхит, коклюш

острый бактериальный синусит

тонзиллит, фарингит, острый отит среднего уха у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

инфекции мочевыводящих путей, в том числе уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Способ применения и дозы

Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.

Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг

Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.

Дозировка при нарушении функции печени

У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг).

Дозировка при почечной недостаточности

Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.

Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата.

Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек

Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.

Дозировка у пожилых лиц

Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом)

Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи.

Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.

При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.

READ
При каких заболеваниях печень вырабатывает много плохого холестерина

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: “часто” – от  1/100 до  1/10, “нечасто” – от  1/1000 до  1/100, “редко” – от  1/10000 до  1/1000, “очень редко” –  1/10000, неизвестно.

головная боль, головокружение

тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота

реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема, мультиморфная эритема, крапивница

формирование перекрестной устойчивости

слабость, общее ухудшение состояния

псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении)

тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения

спутанность сознания, галлюцинации

извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая аносмию)

нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго

удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и трепетания/мерцания желудочков (как и при использовании других макролидов)

потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит

желтуха, острые расстройства печени с или без холестаза

обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный)

синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некроз

повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина

Противопоказания

повышенная чувствительность к рокситромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ

пациенты с наследственным или врожденным синдромом удлинения интервала QT (если это не исключено помощью ЭКГ) и пациенты точно установленным удлинением интервала QT

сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин

одновременное лечение с субстратами CYP3A4, в частности препаратами содержащие цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин, которые могут вызвать желудочковые аритмии (трепетания/мерцания желудочков) или с препаратами удлиняющими интервала QT

дети с массой тела менее 40 кг

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано.

Рокситромицин не должен применяться с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные.

Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.

Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что приводит к серьезной аритмии желудочка (например, трепетания/мерцания желудочков), противопоказан.

Препараты, удлиняющие интервал QT

С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим соответствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:

антиаритмические препараты класса IA , например хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид , амиодарон.

италопрам, трициклические антидепрессанты

нейролептики, например фенотиазины

фторхинолоны, например моксифлоксацин

противогрибковые препараты, например флуконазол, пентамидин

виростатические препараты, например телапревир

У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.

Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида.

Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.

Омепразол – взаимное увеличение биодоступности.

Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов.

Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия.

Линкозамин – антагонизм действия.

Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия.

В редких случаях, особенно при таких желудочно-кишечных расстройствах как тошнота и диарея, действие оральных контрацептивов может быть неэффективным. Поэтому в период лечение рокситромицином целесообразно дополнительное применение негормональных противозачаточных средств.

Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к острому некрозу скелетных мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии.

READ
Определяем пол будущего малыша по дате рождения мамы и папы

Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.

Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.

Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.

Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.

Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

Особые указания

Эрготамин или производные дигидроэрготамина может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Рокситромицин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными.

Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:

нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия

клинически значимая брадикардия

сердечная недостаточность с клиническими проявлениями

ишемическая болезнь сердца

аритмии в анамнезе

при миастении гравис

При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин. Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника.

При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке. В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести проходящее лечение.

В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, который можно наблюдать на ЭКГ и желудочковой тахикардии (например, трепетания/мерцание желудочков). Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние. Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских назначений должно осуществляться поддерживающее лечение.

Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг.

Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с гепатитом и / или асцитом). Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови.

Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности.

Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Передозировка

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Сандоз С.Р.Л., Румыния

Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Romania

Владелец регистрационного удостоверения

Гексал АГ, Германия

Industriestrabe 25, 83607 Holzkirchen, Germany

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96,

READ
Чешется кожа после загара: причины, лечение и профилактика

Рокситромицин : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит действующее вещество: рокситромицин – 150 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция дигидрофосфат, повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, опадрай II серия 85 (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), окрашивающий пигмент (оранжевого цвета): алюминиевый лак на основе: желтого солнечный закат Е 110, двуокиси титана Е 171, железа оксида желтого Е 172).

Описание

Показания к применению

Для лечения инфекций, вызванных чувствительными возбудителями:

– внебольничная пневмония, в том числе пневмония, вызванная микоплазмами и хламидиями;

– обострение хронического бронхита;

– обострение бактериального синусита;

– тонзиллит, фарингит острый средний отит у пациентов с повышенной чувствительностью к беталактамным антибиотикам;

– инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление;

– уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Противопоказания

– одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина или других производных спорыньи, а также астемизола, цизаприда, пимозида;

– беременность и период лактации;

– повышенная чувствительность к макролидам.

Способ применения и дозы

Рокситромицин применяют внутрь натощак (за 1 час до еды или через 2 часа после еды), проглатывают не разжёвывая, запивают достаточным количеством воды.

Взрослым по 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 300 мг (2 таблетки) в один прием в сутки. Курс лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов 5-12 дней, при хламидийной и микоплазменной пневмониях – 14 дней.

Детям при массе тела свыше 40 кг назначают в дозе 150 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

При печеночной недостаточности рокситромицин назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения зрения, обоняния и вкуса, угнетение нервно-мышечной синаптической передачи, усиление симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея (в т.ч. с примесью крови), лекарственный панкреатит и гепатит, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глютаминтрансферазы, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны слизистых: кандидоз слизистых полости рта, влагалища.

Аллергические реакции: гиперемия, уртикарные высыпания, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, редко – анафилактический шок.

Развитие суперинфекции с ростом нечувствительных микроорганизмов.

Передозировка

Меры помощи: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Контрацептивы: при развитии желудочно-кишечных расстройств, таких как рвота и понос, эффект гормональных контрацептивов будет неопределенным. В таких случаях следует применять дополнительные методы контрацепции.

Эрготамин/дигидроэрготамин: одновременное применение рокситромицина и эрготамина или дигидроэрготамина может привести к нарушениям кровообращения вазоспастического характера, особенно на пальцах рук и ног.

Теофиллин: прием рокситромицина может привести к повышению теофиллина в сыворотке крови и усилению его токсичности. Во время лечения рокситромицином необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови, особенно, если до приема рокситромицина она составляла 15 мг/л и более.

Антикоагулянты: одновременный прием рокситромицина и антагонистов витамина К в отдельных случаях может сопровождаться повышением протромбинового времени и МНО. Следует контролировать данные показатели.

Дигоксин и другие сердечные гликозиды: рокситромицин может повысить всасывание дигоксина. Пациенты, принимающие рокситромицин и сердечные гликозиды, должны периодически проходить ЭКГ-контроль и определять содержание сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Мидазолам: одновременный прием рокситромицина и мидазолама может привести к усилению вызываемых мидазоламом эффектов.

Циклоспорин: одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к увеличению концентрации циклоспорина. Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется периодический мониторинг концентрации циклоспорина и функции почек.

Бромокриптин: рокситромицин повышает риск возникновения побочных эффектов бромокриптина.

Средства, удлиняющие QT интервал: рокситромицин может приводить к увеличению концентрации в плазме крови и усилению побочных эффектов препаратов, которые метаболизируются цитохромом CYP3A4. Рокситромицин потенциально способен усиливать действие других лекарственных средств, удлиняющих QT интервал, что может привести к желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание желудочков.

Не рекомендуется одновременное назначение рокситромицина со следующими лекарственными средствами:

– антиаритмическими средствами классов IА и III (в т.ч. дизопирамидом);

– нейролептиками, такими как пимозид, антидепрессантами;

– некоторыми антигистаминными препаратами (астемизол и терфенадин);

Особенности применения

Использование в педиатрии. Не рекомендуется в данной форме применять у детей в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг в связи с невозможностью обеспечить дозирование и надлежащую процедуру приема.

READ
Упало давление у гипертоника: почему такое случается и что делать в этом случае?

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации лекарства в плазме. Рекомендуемая доза не более 150 мг/сут в 1 прием.

Использование с осторожностью при назначении пациентам с нарушениями сердечного ритма. Необходим регулярный контроль интервала QT на электрокардиограмме. При увеличении QT более 0,45 с или 25 % от исходного показателя прием рокситромицина следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможностью развития головокружения во время применения рокситромина недопустимо управление автотранспортными средствами, механизмами или иная операторская деятельность.

Меры предосторожности

Требуется особая осторожность и оценка риска у пациентов с:

– врожденным или приобретенным удлинением QT интервала или применении лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;

– клинически значимой брадикардией или нарушениями ритма в анамнезе;

– клинически выраженной сердечной недостаточностью;

Применять с осторожностью одновременно с мощными ингибиторами метаболизма лекарств (ингибиторы протеазы и кетоконазол). При возникновении тяжелых острых реакций гиперчувствительности (например, отека лица, языка и горла с сужением дыхательных путей, анафилактического шока) необходимо немедленно отменить лекарство и обратиться за помощью. Рокситромицин 150 мг не предназначен для лечения тяжелых инфекций.

Инфекции ЛОР-органов: Рокситромицин не является препаратом первого выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes или тонзиллита. Не является также препаратом для лечения синусита и острого среднего отита.

Внебольничная пневмония: в связи с высокой устойчивостью стрептококков к макролидам рокситромицин не является препаратом первого выбора.

Инфекции мягких тканей и кожи: В случаях, когда бета-лактамные антибиотики не могут быть использованы (например, при аллергии), рокситромицин может быть использован в качестве альтернативного варианта лечения.

Суперинфекции: при лечении необходимо предупреждать развитие суперинфекции нечувствительными организмами (такими как грибки). Суперинфекция требует прекращения лечения рокситромицином.

Рокситромицин может привезти к ухудшению течения миастении.

При длительном применении рокситромицина следует контролировать функции печени и почек. Пациентам с нарушениями функции печени не следует принимать рокситромицин. В случае необходимости приема у таких пациентов необходимо контролировать функцию печени. При тяжелой печеночной недостаточности дозу следует уменьшить вдвое. При возникновении во время лечения или в течение первых недель после лечения тяжелой, постоянной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного энтероколита.

Рокситромицин Сандоз

Рокситромицин Сандоз

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции ЛOP-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);

– инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам);

– инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты.

– инфекции ЛOP-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);

– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);

– инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к другим антибиотикам-макролидам;

– одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина;

– одновременное применение с препаратами – субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин);

– редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержат лактозу);

– детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);

– беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов -алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

READ
Что происходит в организме при повышении уровня глюкозы?

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, за 15 минут до еды.

Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Взрослые: по 150 мг2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.

Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг

У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса:

Дети с массой тела 18-26 кг – по 50 мг 2 раза в день.

Дети с массой тела 27-40 кг – по 100 мг 2 раза в день.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию препарата и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется (только если нет снижения функции почек).

При тяжелой печеночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.

При почечной недостаточности умеренной степени выраженности коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приемом препарата.

Длительность применения зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции – 10 дней.

Фармакологическое действие

Относится у группе полусинтетических антибиотиков-макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Действует, ингибируя синтез белков путем связывания с 50S субъединицей рибосом, и таким образом угнетает рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.

Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Рокситромицин Сандоз® : инструкция по применению

Рокситромицин Сандоз®

пленочная оболочка Опадрай белый: лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, вода очищенная.

**- удаляется в процессе производства

Описание

Круглые, выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома на одной стороне и гравировкой «R 150» на другой стороне. Диаметр таблетки 9.0 (± 0.2) мм, толщина – 4.2 (± 0.3) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Рокситромицин.

Код АТХ J01FA06

Фармакологические свойства

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.

У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа.

READ
Фитомуцил для похудения. Отзывы, инструкция по применению, цена, аналоги

Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема.

У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения – 0,4 л/кг.

Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Период полувыведения – 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов.

Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (10-20%).

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий:

Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes

Атипичные патогенные микроорганизмы

Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum

Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi

Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный)

Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. и Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми.

Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина.

Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Показания к применению

– внебольничная пневмония, особенно пневмония вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila psittachi (ornithosis) или Chlamydophila pneumoniae

– хронический бронхит, коклюш

– острый бактериальный синусит

– тонзиллит, фарингит, острый отит среднего уха у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

– инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулез, пиодермия, импетиго, рожистое воспаление у пациентов с повышенной чувствительностью к β-лактамным антибиотикам или если такое лечение невозможно по другим причинам

– инфекции мочевыводящих путей, в том числе уретрит, цервицит, цервиковагинит, вызванные хламидиями и микоплазмами (за исключением гонококковой инфекции).

Способ применения и дозы

Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.

Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг

Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.

Дозировка при нарушении функции печени

У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг).

Дозировка при почечной недостаточности

Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.

Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата.

Дозировка при сочетании тяжелого нарушения печени и почек

Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.

Дозировка у пожилых лиц

Обычно нет необходимости в снижении дозы (только в случае ухудшения функции почек, связанных с возрастом)

Таблетку, покрытую пленочной оболочкой следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за один час до приема пищи.

READ
Темперамент человека. Его разновидности и особенности. Что характеризует человека как личность?

Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.

При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.

Побочные действия

При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: “часто” – от ³ 1/100 до < 1/10, "нечасто" – от ³ 1/1000 до < 1/100, "редко" – от ³ 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" – < 1/10000, неизвестно.

– головная боль, головокружение

– тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота

– реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема, мультиморфная эритема, крапивница

– формирование перекрестной устойчивости

– слабость, общее ухудшение состояния

– псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении)

– тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения

– спутанность сознания, галлюцинации

– извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая аносмию)

– нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго

– удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и трепетания/мерцания желудочков (как и при использовании других макролидов)

– потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит

– желтуха, острые расстройства печени с или без холестаза

– обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный)

– синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некроз

– повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина

Противопоказания

– повышенная чувствительность к рокситромицину и другим антибиотикам группы макролидов или любым из вспомогательных веществ

– пациенты с наследственным или врожденным синдромом удлинения интервала QT (если это не исключено помощью ЭКГ) и пациенты точно установленным удлинением интервала QT

– сопутствующее применение препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин

– одновременное лечение с субстратами CYP3A4, в частности препаратами содержащие цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин, которые могут вызвать желудочковые аритмии (трепетания/мерцания желудочков) или с препаратами удлиняющими интервала QT

– дети с массой тела менее 40 кг

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано.

Рокситромицин не должен применяться с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные.

Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.

Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что приводит к серьезной аритмии желудочка (например, трепетания/мерцания желудочков), противопоказан.

Препараты, удлиняющие интервал QT

С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим соответствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:

антиаритмические препараты класса IA , например хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид , амиодарон.

италопрам, трициклические антидепрессанты

нейролептики, например фенотиазины

фторхинолоны, например моксифлоксацин

противогрибковые препараты, например флуконазол, пентамидин

виростатические препараты, например телапревир

У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.

Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида.

READ
Сухие мозоли на мизинце ноги, подошве, стопе, пальце. Лечение народными средствами, мази

Сульфаниламиды – усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.

Омепразол – взаимное увеличение биодоступности.

Пенициллин и его производные – антагонизм препаратов.

Цефалоспориновые антибиотики – взаимное ослабление действия.

Линкозамин – антагонизм действия.

Тетрациклин, стрептомицин – синергизм действия.

Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к острому некрозу скелетных мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии.

Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.

Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.

Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее, рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.

Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.

Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

Особые указания

Эрготамин или производные дигидроэрготамина может провоцировать спазм артерий и вызвать сильную ишемию, приводящий к некрозу тканей. Рокситромицин не должен применяться одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными.

Рокситромицин может быть назначен только после тщательной оценки отношения польза-риск в следующих случаях:

– нескорректированная гипокалиемия, гипомагниемия

– клинически значимая брадикардия

– сердечная недостаточность с клиническими проявлениями

– ишемическая болезнь сердца

– аритмии в анамнезе

– при миастении гравис

При длительном применении возможно суперинфицирование устойчивыми бактериями или грибами, или возникновение псевдомембранозного колита. В последнем случае лечащий врач должен отменить рокситромицин. Не должны назначаться средства, уменьшающие моторику кишечника.

При использовании рокситромицина были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе отек Квинке. В таких случаях, необходимо прекратить прием рокситромицина и провести проходящее лечение.

В некоторых случаях, рокситромицин вызывает удлинение интервала QT, который можно наблюдать на ЭКГ и желудочковой тахикардии (например, трепетания/мерцание желудочков). Если во время лечения рокситромицином, наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение необходимо прекратить и сделать ЭКГ.

Как и другие макролиды, рокситромицин может усиливать симптомы миастении или обострить состояние. Таким пациентам, которые принимают рокситромицин, при ухудшении состояния рекомендуется немедленно обратиться к своему врачу, прием рокситромицина необходимо прекратить и в зависимости от медицинских назначений должно осуществляться поддерживающее лечение.

Эффективность и безопасность применения у детей с весом менее 40 кг не доказаны. Следовательно, рокситромицин не должен назначаться детям и лицам с весом менее 40 кг.

Данный препарат содержит лактозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать Рокситромицин.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Не рекомендуется применение рокситромицина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (например, цирроз печени с гепатитом и / или асцитом). Следует соблюдать осторожность при назначении рокситромицина больным с легкой и умеренной формой печеночной недостаточности.

Пациенты с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При продолжительном приеме рокситромицина (лечение длительностью более 14 дней), следует контролировать функции печени и почек и результаты анализа крови.

Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности.

Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Передозировка

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Ссылка на основную публикацию