Главная › Физическое развитие
Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг,
Вспомогательные вещества: макрогол 8000, макрогол 7000000, магния стеарат; состав оболочки – опадрай жёлтый 03F22733 (гипромеллоза, макрогол 8000, краситель железа оксид жёлтый (Е172)).
Описание
Круглая двояковыпуклая таблетка, покрытая оболочкой, от желтого до коричневато-жёлтого цвета, на одной стороне выдавлено «04».
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код АТХ: G04CA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно α1А и α1D подтипов, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Омник Окас в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и таким образом уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Омник Окас также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора. При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Антагонисты α1А-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения артериального давления не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание: Омник Окас представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает достаточную экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 часов. Тамсулозин в форме Окас всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки 0,4 мг Омника Окас максимальная концентрация тамсулозина в плазме достигается в среднем через 6 часов. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме достигает пика через 4-6 часов как натощак, так и после приема пищи. Пиковая концентрация в плазме увеличивается от примерно 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Как результат пролонгированного высвобождения тамсулозина, наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от пиковой концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.
Скорость и степень абсорбции тамсулозина гидрохлорида в форме Окас не зависит от приема пищи с низким содержанием жиров. Абсорбция увеличивается на 64% и 149% (AUC и Cmax соответственно) после приема пищи с высоким содержанием жиров по сравнению с приемом натощак.
Распределение: Связь с белками плазмы – около 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм: Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность индуцировать активность микросомальных ферментов печени у тамсулозина практически отсутствует (экспериментальные данные). Результаты исследований in vitro показали, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида с незначительным вкладом других изоферментов CYP. Ингибирование ферментов CYP3A4 и CYP2D6 может привести к увеличению концентрации тамсулозина гидрохлорида. При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение: Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 4-6% препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина в форме Окас при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов, соответственно.
Показания для применения
Противопоказания для применения
– Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата. – Ортостатическая гипотензия. – Выраженная печеночная недостаточность.
С осторожностью – хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.
У пациентов с нарушением функции печени и почек
При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Безопасность и эффективность тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Лекарственное средство не показано для лечения детей до 18 лет.
Меры предосторожности при применении
Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении Омником Окас в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Синдром отмены: отсутствует. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции. Целесообразность отмены терапии тамсулозина гидрохлоридом за 1-2 недели до операции по удалению катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозина гидрохлоридом у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Прежде чем начать терапию препаратом Омник Окас, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического простатического антигена (ПСА).
Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать одновременно с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Лекарственное средство следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.
Возможно, что оставшаяся часть таблетки наблюдается в стуле.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного, например натрия сульфата.