Предизин – инструкция по применению
Состав:
1 таблетка пролонгированного действия покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88,22 мг, гипромеллоза 36,04 мг, крахмал прежелатинизированный 88,22 мг, кремния диоксид коллоидный 1,26 мг, магния стеарат 1,26 мг; оболочка: Опадрай II 85G24057 – 7,50 мг (поливиниловый спирт 3,30000 мг, тальк 1,50000 мг, титана диоксид 1,46025 мг, макрогол 3350 – 0,92625 мг, лецитин соевый 0,26250 мг, краситель железа оксид красный 0,02775 мг, краситель железа оксид желтый 0,01950 мг, краситель железа оксид черный 0,00375 мг).
Описание: Розовые, круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, без надписи.
Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство
Код ATX С01ЕВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады артериального давления (АД).
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность – 90%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 5 часов. Через 24 часа концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Видимый объем распределения составляет 4,8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях (связь с белками плазмы крови – низкая, около 16%); легко проникает через гистогематические барьеры.
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% – в неизмененном виде). Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 65 лет – около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом.
Увеличение периода полувыведения триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии)
Кохлео-вестибулярных нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность, период лактации.
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, в связи с чем, следует отказаться от применения препарата Предизин® при беременности.
Период лактации
Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Длительность курса – по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Общие нарушения Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Передозировка
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет сведений.
Особые указания
Не применять препарат Предизин ® для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Применение препарата Предизин ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ – алюминиевой фольги. По 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
1. ООО «Гедеон Рихтер Польша»
05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
2. Гедеон Рихтер Румыния А.О.
540306, Тыргу-Муреш, ул. Куза Водэ 99 – 105, Румыния
3. АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8
Предизин – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Предизин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Предизин ®
фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит процесс β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу, и тем самым косвенно усиливает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии при β-окислении жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетический метаболизм в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность. Известные клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ИБС в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.
У пациентов со стенокардией:
- задерживает развитие стенокардии напряжения, начиная с 15-го дня лечения;
- снижает частоту приступов стенокардии;
- существенно снижает потребность в нитратах;
- улучшает функцию левого желудочка при ишемии;
- проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.
Фармакокинетика. После перорального применения Cmax определяется через 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови поддерживается еще в течение 11 ч на уровне ≥75% Cmax.
Стабильное состояние достигается самое позднее через 60 ч. Фармакокинетические характеристики Предизина не зависят от приема пищи.
Кажущийся объем распределения составляет 4,8 л/кг (что свидетельствует о хорошем распределении препарата в тканях). Триметазидин слабо связывается с протеинами плазмы крови: значение, определенное in vitro, составляет 16%. Триметазидин выводится преимущественно с мочой, в основном в неизмененном виде.
Средний Т½ Предизина составлял 7 ч у молодых здоровых добровольцев и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет.
Общий клиренс представляет собой сумму преобладающего почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина, и в меньшей степени — печеночного клиренса, снижающегося с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, которые получали по 2 таблетки препарата в разное время суток, повышение концентрации триметазидина в плазме крови не приводило к учащению возникновения побочных действий.
Показания Предизин
взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Применение Предизин
препарат применяют внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером), запивая достаточным количеством воды. После 3 мес лечения необходимо оценить результаты терапии и в случае отсутствия эффекта триметазидин следует отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза: 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов (см. СОСТАВ). Известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Побочные эффекты
побочные реакции, которые могут отмечать при применении триметазидина, приведены ниже.
| Классы систем органов | Побочная реакция |
|---|---|
| Со стороны нервной системы | Головокружение, головная боль; симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки; синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, которые обычно проходят после прекращения лечения; нарушения сна (бессонница, сонливость) |
| Со стороны сердца | Ощущение сердцебиения, пальпитация, экстрасистолия, тахикардия |
| Со стороны сосудов | Артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, принимающих гипотензивные средства, покраснение лица (приливы) |
| Со стороны ЖКТ | Боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, запор |
| Со стороны кожи и подкожной ткани | Сыпь, зуд, крапивница, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь (AGEP), ангионевротический отек |
| Общие нарушения | Астения |
| Со стороны системы крови и лимфатической системы | Агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Гепатит |
Особые указания
Предизин не следует применять для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
Не следует назначать препарат на стадии догоспитальной терапии или в первые дни после госпитализации.
При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и пересмотреть проводимое лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно осматривать. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.
При появлении таких двигательных нарушений, как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор и неустойчивость походки, препарат Предизин необходимо отменить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после отмены препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают не позже 4 мес после отмены триметазидина. Если они сохраняются дольше 4 мес после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, в частности у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокую экспозицию препарата: при умеренном нарушении функции почек (см. ПРИМЕНЕНИЕ); пациентам в возрасте от 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять при тяжелом нарушении функции печени.
Соя. Препарат Предизин содержит лецитин соевый. Пациентам с аллергией на сою или арахис не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Данные по применению триметазидина у беременных отсутствуют. Нельзя со всей уверенностью исключить риск нарушений развития плода, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко, поэтому применение препарата Предизин в период кормления грудью не рекомендуют.
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность к управлению автомобилем или работе с другими механизмами.
Взаимодействия
взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлены. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими средствами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Передозировка
количество данных относительно передозировки триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.
Предизин ®
1 таблетка пролонгированного действия покрытая плёночной оболочкой содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88,22 мг, гипромеллоза 36,04 мг, крахмал прежелатинизированный 88,22 мг, кремния диоксид коллоидный 1,26 мг, магния стеарат 1,26 мг; оболочка: Опадрай II 85G24057 — 7,50 мг (поливиниловый спирт 3,30000 мг, тальк 1,50000 мг, титана диоксид 1,46025 мг, макрогол 3350 — 0,92625 мг, лецитин соевый — 0,26250 мг, краситель железа оксид красный 0,02775 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,01950 мг, краситель железа оксид чёрный 0,00375 мг).
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады артериального давления (АД).
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приёма внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность — 90 %.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет приблизительно 5 часов. Через 24 часа концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Видимый объём распределения составляет 4,8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях (связь с белками плазмы крови — низкая, около 16 %); легко проникает через гистогематические барьеры.
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60 % — в неизменённом виде). Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 65 лет — около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печёночный клиренс снижается с возрастом. Увеличение периода полувыведения триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
Показания
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии).
Кохлео-вестибулярных нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
– повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
– почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
– выраженные нарушения функции печени;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, в связи с чем, следует отказаться от применения препарата Предизин ® при беременности.
Данные об экскреции триметазидина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 35 мг 2 раза в день, утром и вечером во время еды.
Длительность курса — по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, отмеченных при приёме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ® для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата Предизин ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере из ПВХ — алюминиевой фольги. По 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Предизин : инструкция по применению
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лецитин (соевый), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый ( E 172), железа оксид черный (E 172).
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм.
Фармакологическая группа
Кардиологические препараты. Триметазидин.
Код АТХ C01E B15.
Фармакологические свойства
Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин подавляет β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечных
3-кетоацил-КоА тиолазу и тем самым усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы улучшает энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Клиническая эффективность и безопасность
Известны клинические исследования показали эффективность и безопасность триметазидина при лечении пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно- или комплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- замедляет развитие стенокардии напряжения, начиная с 15 дня терапии
- уменьшает частоту приступов стенокардии;
- значительно уменьшает потребность в нитратах;
- улучшает функцию левого желудочка при ишемии;
- проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.
После приема внутрь максимальная концентрация наблюдается через 5:00.
Через 24 часа концентрация в плазме крови соответствует ≥75% от максимальной и сохраняется еще в течение 11:00.
Равновесное состояние достигается не позже 60 часов. Время приема пищи не влияет на фармакокинетические характеристики препарата.
Объем распределения составляет 4,8 л / кг (что свидетельствует о хорошем распределение препарата в тканях) триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови (значение, определенное in vitro , составляет 16%.). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.
Средний период полувыведения составлял 7:00 у молодых здоровых добровольцев и
12:00 – у лиц в возрасте от 65 лет. Общий клиренс представляет собой сумму преимущественного почечного клиренса, непосредственно связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени – печеночного клиренса, снижается с возрастом. Известно, что у пациентов пожилого возраста, получавших по 2 и таблетки препарата в разное время суток, повышение концентрации в плазме крови не приводило к учащению побочных действий.
Показания
Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу (см. Раздел «Состав»);
- известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса;
- болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающей препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
Особенности применения
Препарат Предизин® не применять для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. Не следует применять препарат на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.
При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и посмотреть проводимое лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо регулярно осматривать. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.
При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор и неустойчивость походки, применение препарата Предизин® необходимо прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после отмены препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают не позднее 4 месяцев после отмены триметазидина. Если они хранятся дольше 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.
Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензии, в частности у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. Раздел «Побочные реакции»).
Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокую экспозицию препарата:
- при умеренном нарушении функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»);
- пациентам в возрасте от 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).
Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять при тяжелом нарушении функции печени.
Препарат Предизин® содержит лецитин соевый. Пациентам с аллергией на сою или арахис не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Нельзя со всей уверенностью исключить риск нарушений развития плода, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется.
Период кормления грудью
Неизвестно, проникает триметазидин в грудное молоко, поэтому применение препарата Предизин® в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. Раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат применять внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды:
1 таблетка утром и 1 таблетка вечером, запивая достаточным количеством воды.
После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) (см. Раздел «Особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. Раздел «Особенности применения»). Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл / мин) рекомендуемая доза
1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.
Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены.
Передозировка
Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.
Побочные реакции
Побочные реакции, которые могут наблюдаться при применении триметазидина, приведены ниже.
Предизин ® (Predizin ® ) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Предизин ®
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай II 85G24057 (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол 3350, лецитин соевый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный).
10 шт. – блистеры из ПВХ-алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией (TRIMPOL-II) добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией (Sellier) добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией (Vasco) триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии триметазидин (140 мг/сут) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает C max в плазме крови приблизительно через 5 ч. По прошествии 24 ч от приема препарата концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Равновесное состояние достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т 1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет – около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с применением триметазидина в дозе 35 мг по 2 таб./сут (в 2 приема), показало повышение концентрации триметазидина в плазме крови по данным популяционного фармакокинетического анализа.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых (75-84 лет) или очень пожилых (>85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) повышало экспозицию триметазидина в 1.0 и 1.3 раза соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с почечной недостаточностью. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1.7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 3.1 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет . Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
ПРЕДИЗИН 0,035 N60 ТАБЛ ПРОЛОНГ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии); — кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Аналоги
Набор из двух упаковок ДЕПРЕНОРМ ОД 0,07 N60 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ по специальной цене Канонфарма продакшн ЗАО
Набор из двух упаковок ДЕПРЕНОРМ МВ 0,035 N60 ТАБЛ ПРОЛОНГ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ по специальной цене Канонфарма продакшн ЗАО
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 88,22 мг, гипромеллоза 36,04 мг, крахмал прежелатинизированный 88,22 мг, кремния диоксид коллоидный 1,26 мг, магния стеарат 1,26 мг; оболочка: Опадрай II 85G24057 – 7,50 мг (поливиниловый спирт 3,30000 мг, тальк 1,50000 мг, титана диоксид 1,46025 мг, макрогол 3350 – 0,92625 мг, лецитин соевый – 0,26250 мг, краситель железа оксид красный 0,02775 мг, краситель железа оксид желтый 0,01950 мг, краситель железа оксид черный 0,00375 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады артериального давления (АД).
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность – 90%. Тmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 (л/кг-1), что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови – около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% – в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет – около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Загрузка...