Соматулин Аутожель: инструкция по применению гормонального геля

Соматулин Аутожель

Соматулин аутожель 120 мг 510 мг 1 шт. гель для подкожного введения пролонгированного действия шприц+игла

Соматулин аутожель

Инструкция по применению Соматулин аутожель 120 мг 510 мг 1 шт. гель для подкожного введения пролонгированного действия шприц+игла

Состав и форма выпуска

• Активные вещества: ланреотида ацетат 149.4 мг в пересчете на ланреотид* 125.5 мг, вводимая доза ланреотида** 120 мг, общая масса – 510 мг/шприц, масса, вводимая при инъекции*** – 488 мг/шприц.
• Вспомогательные вещества: вода д/и – 357.8 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** – до pH 6.1±0.3.

510 мг – шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой – пакеты трехслойные (1) – пачки картонные.

* среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84%, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24.6% (м/м).

** количество ланреотида, поступающего в центральный кровоток при инъекции.

*** потеря массы в шприце составляет 22 мг.

**** уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

Соматулин аутожель гель: показания и инструкция по применению

• Соматулин аутожель – гель синтетического производства. Является средством аналогичным естественному соматостатину.
• Назначают при развитии акромегалии больным, у которых проводится продолжительная терапия, после хирургии, облучения. Возможно использование при опухолях карциноидного типа.
• Состав Соматулина аутожель геля наполнен пептидом. Способен угнетать действенность эндокринных и других механизмов.
• Как принимать Соматулин аутожель гель, определит специалист медцентра. Он проведет анализ заболевания. После диагностирования назначается точная дозировка средства. Самостоятельное применение ухудшит протекание разлада. Вводят под кожу.
• Не стоит выписывать Соматулин аутожель гель детям, при беременности, холедохолитиазе, который никогда не лечился, высокой сенсибилизации иммуноаппарата.

Побочные действия, передозировка Соматулина аутожель гель

• Вторичная симптоматика при потреблении препарата Соматулин аутожель гель характеризуется пищеварительными разладами. Средство отменяют, болезненные признаки снимают под надзором медработника.
• Не регистрировались случаи овердозировки лекарства Соматулин. При приеме ланреотида на протяжении 60 дней возник инфаркт и летальный исход.

Купить Соматулин аутожель гель выгодно в аптеке

Экономия ждет каждого интернет-потребителя, который приобретет по небольшой цене Соматулин аутожель гель.

Латинское название SOMATULINE AUTOGEL Действующее вещество lanotid Действующее вещество ланреотид Международная классификация болезней (МКБ-10) E22.0 – Акромегалия и гипофизарный гигантизм;E34.0 – Карциноидный синдром; Фармакологическая группа Аналог соматостатина Фармакологическое действие

Акромегалия (с целью снижения уровня ГРи инсулиноподобного фактора роста-1 /ИФР-1/ и, по возможности, их нормализации):

— длительная терапия пациентов, у которых уровень ГРи/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии;

— длительная терапия пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии (целью терапии акромегалии является снижение ГРи ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей).

Терапия симптомов карциноидных опухолей.

Акромегалия (с целью снижения уровня ГРи инсулиноподобного фактора роста-1 /ИФР-1/ и, по возможности, их нормализации):

— длительная терапия пациентов, у которых уровень ГРи/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии;

— длительная терапия пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии (целью терапии акромегалии является снижение ГРи ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей).

Терапия симптомов карциноидных опухолей.

Акромегалия (с целью снижения уровня ГРи инсулиноподобного фактора роста-1 /ИФР-1/ и, по возможности, их нормализации):

— длительная терапия пациентов, у которых уровень ГРи/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии;

— длительная терапия пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии (целью терапии акромегалии является снижение ГРи ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей).

Терапия симптомов карциноидных опухолей.

— осложненный, нелеченный холедохолитиаз;

— детский возраст (в связи с недостаточностью клинических данных);

— повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам.

Выявленные в процессе клинических исследований побочные реакции на фоне применения препарата Соматулин ® Аутожель ® аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других лекарственных форм ланреотида пролонгированного действия, и, в основном, являются нарушениями со стороны пищеварительной системы.

В клинических исследованиях препарата Соматулин ® Аутожель ® при лечении больных с акромегалией, у 80% пациентов наблюдалось, по крайней мере, 1 нежелательное явление. Более чем 50% этих нежелательных явлений были отнесены к нарушениям со стороны пищеварительной системы. Эти побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (> 10%) – диарея, абдоминальная боль, тошнота, холелитиаз или сладж-синдром в желчном пузыре; часто (> 5%, но < 10%) - запор, метеоризм, анорексия; редко (>1%, но < 5%) - повышение концентрации билирубина; очень редко (< 1%) - тенезмы, рвота, острый панкреатит, стеаторея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (> 5%, но < 10%) - синусовая брадикардия.

Симптомы: в клинических исследованиях ланреотид применяли в дозах, превышающих 15 мг/сут, при этом в процессе лечения серьезные побочные явления не выявлены. Описание передозировки ланреотида в лекарственной форме пролонгированного действия у людей ограничено одним случаем, когда, как сообщалось, пациенту вводили ланреотид в/м в дозе 30 мг в лекарственной форме пролонгированного высвобождения ежедневно в течение 2 месяцев (вместо 1 инъекции каждые 7 или 14 дней). Через 1 неделю после окончания терапии у 52-летнего мужчины с акромегалией, сахарным диабетом и артериальной гипертензией развился инфаркт миокарда с летальным исходом.

Лечение: в случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать преходящее ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение препаратом Соматулин ® Аутожель ® , могут наблюдаться незначительные кратковременные изменения уровня глюкозы в крови. Для определения необходимости коррекции противодиабетической терапии, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

В процессе лечения пациентов с акромегалией возможно незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко (<1%). В связи с этим показан контроль функции щитовидной железы.

Ланреотид может вызвать образование камней в желчном пузыре, поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Холелитиаз протекает обычно бессимптомно. При появлении симптомов желчнокаменной болезни требуется лечение.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением T_1/2 и АUC. При нарушении функции печени наблюдается увеличение объема распределения и среднего времени определения ланреотида в плазме, но нет изменений общего клиренса или АUC. У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами. Благодаря большой терапевтической широте ланреотида, в этих случаях нет необходимости изменять его дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что во время лечения препаратом Соматулин ® Аутожель ® ухудшается способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях по изучению влияния на репродуктивность у крыс и кроликов препарата в дозах, в 33 раза превышающих дозы, применяемые у человека, не выявлен риск для плода. Поскольку исследования по изучению репродуктивности у животных не всегда предсказывают влияние на репродуктивность у человека, данный препарат противопоказан при беременности.

Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

При одновременном применении ланреотида и циклоспорина возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его концентрацию в крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которые характеризуются высоким связыванием с белками плазмы, маловероятно, ввиду слабого связывания ланреотида с белками плазмы (в среднем 78%).

Акромегалия

Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг каждые 28 дней.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГРи ИФР-1.

Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГРи ИФР-1.

Карциноидные опухоли

Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем дозу следует подбирать в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней.

Правила введения препарата

Гель для п/к введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.

Препарат следует ввести глубоко п/к немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.

Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.

В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Соматулин ® Аутожель ® , инъекции могут проводить в домашних условиях сами пациенты или его близкие после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата следует соблюдать следующие указания.

1. Достать Соматулин ® Аутожель ® из холодильника за 30 мин до применения.

2. Убедиться в наличии чистого места для подготовительных действий и вымыть руки.

3. Перед вскрытием проверить целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедиться, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета. Не использовать препарат в случае нарушения целостности пакета или по истечении срока годности.

4. Вскрыть пакет и извлечь из него шприц с защитным устройством.

5. Выбрать место для предполагаемой инъекции. Продезинфицировать место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

6. Повернуть и потянуть защитное устройство хода поршня, затем удалить его.

7. Снять колпачок с иглы.

8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами.

Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).

9. Медленно ввести весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарат требуется около 20 сек). В то момент, когда поршень полностью пройдет все тело шприца и упрется в противоположный конец, слышится щелчок.

Замечание: следует продолжать удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.

10. Удерживая поршень, вынуть иглу из места инъекции.

11. После этого, отпустить поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.

12. Аккуратно приложить к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. Не растирать и не массировать место введения препарата после инъекции.

13. Утилизировать использованный шприц в соответствии с инструкциями.

Условия хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике); не замораживать. Срок годности – 2 года.

Вы можете задать любой интересующий вас вопрос по препарату или работе аптеки.

Соматулин® Аутожель® (120 мг)

Внутренние фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам показали ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 16.1 л. Общий клиренс составлял 23.7 л/ч, терминальный период полувыведения 1.14 часа и среднее время нахождения в плазме крови 0.68 часов.

В исследованиях по оценке экскреции менее 5 % ланреотида выводились с мочой и менее 0,5 % были найдены неизменными в фекалиях, что показывает на некоторую экскрецию с желчью.

После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг здоровым добровольцам, концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 4.25, 8.39 и 6.79 нг/мл соответственно. Данные уровни максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 8, 12 и 7 час (среднее значение). После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась после кинетики первого порядка с терминальным периодом полувыведения 23.3, 27.4 и 30.1 дней соответственно и через 4 недели после введения средний уровень сыворотки ланреотида составлял 0.9, 1.11 и 1.69 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность была 73.4, 69.0 и 78.4 % соответственно.

После глубокого подкожного введения Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг пациентам с акромегалией концентрация ланреотида увеличилась до достижения средней максимальной концентрации сыворотки 1.6, 3.5 и 3.1 нг/мл. Данные объемы максимальной концентрации в плазме были достигнуты в течение первого дня после введения соответственно на 6, 6 и 24 час. После пика уровня концентрация ланреотида в сыворотке постепенно снижалась и через 4 недели после введения средний сывороточный уровень ланреотида составлял 0.7, 1.0 и 1.4 нг/мл соответственно.

Устойчивый уровень в ланреотида в сыворотке достигался, в среднем, после 4 инъекций каждые 4 недели. После повторного введения каждые 4 недели средние объемы максимальной концентрации в плазме на устойчивом уровне были равны 3.8, 5.7 и 7.7 нг/мл для 60, 90 и 120 мг соответственно, средняя минимальная концентрация в плазме полученных объемов составляла 1.8, 2.5 и 3.8 нг/мл. Показатель колебания пик-корыто был в пределах от 81 до 108 %.

Линейные фармакокинетические профили высвобождения наблюдались после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 и 120 мг у пациентов с акромегалией.

Минимальная постоянная концентрация ланреотида в сыворотке крови, определяемая после трех глубоких подкожных инъекций Соматулина® Аутожель® 60, 90 или 120 мг каждые 28 дней, соответствует устойчивому уровню ланреотида в сыворотке, определяемому у пациентов с акромегалией, получавших предшествующее лечение внутримышечными инъекциями Соматулина® 30 мг каждые 14, 10 или 7 дней соответственно.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью показали снижение приблизительно в 2 раза общего клиренса ланреотида сыворотки с соответствующим увеличением периода полувыведения и площади под фармакокинетической кривой (AUC). У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса (30 %). Объем распределения и среднее время определения препарата увеличились у пациентов со всеми степенями печеночной недостаточности.

Нет необходимости изменять начальную дозу у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации сыворотки благополучно переносимой здоровыми лицами.

У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми субъектами. Нет необходимости изменять начальную дозу для пожилых пациентов, так как концентрация ланреотида в сыворотке у данной группы населения как ожидается, будет в пределах диапазона концентрации сыворотки, благополучно переносимой здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Ланреотид представляет собой октапептидный аналог природного соматостатина. Подобно соматостатину, ланреотид является ингибитором ряда эндокринных, нейроэндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Ланреотид обладает высокой тропностью к соматостатиновым рецепторам человека (SSTR) 2 и 5, и низкая тропность к человеческому SSTR 1, 3 и 4. Активность человеческого SSTR 2 и 5 является первичным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР). Ланреотид обладает намного более выраженным и более длительным действием по сравнению с природным соматостатином.

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию мотилина, желудочного ингибиторного пептида и панкреатического полипептида, но не оказывает значимого действия на секрецию секретина или гастрина натощак.

Кроме того, ланреотид уменьшает уровни хромогранина А в плазме и 5 гидроксииндолуксусной кислоты в моче у пациентов с ГЭП-НЭО и повышенные уровни маркеров этих опухолей.

Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид значительно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 тощекишечную водно-электролитную секрецию (вода, натрий, калий и хлорид). Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Ингибирующее действие ланреотида на кишечную экзокринную секрецию, пищеварительные гормоны и механизмы клеточной пролиферации представляет особый интерес для его применения в лечении симптомов эндокринных опухолей пищеварительной системы, особенно карциноидных опухолей.

Показания к применению

– акромегалия: при остающемся повышенным уровне гормона роста (ГР) и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или у пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии

– клинические симптомы нейроэндокринных опухолей.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет от 60 до 120 мг каждые 28 дней.

Например, у пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином® в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина® Аутожель® должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании изменения уровней ГР и ИФР-1в плазме крови и оценки изменения выраженности симптомов заболевания).

Если желаемый эффект не достигнут (уровень ГР выше 2.5 нг/мл), доза может быть увеличена.

Если достигнута нормализация уровней ГР (ниже 1 нг/мл) и ИФР-1 и/или исчезли клинические симптомы, доза может быть уменьшена.

При уровне ГР между 2.5 нг/мл и 1 нг/мл рекомендуется оставить дозу прежней.

Пациенты с хорошим контролем при лечении Соматулином® Аутожель® могут получать инъекции Соматулина® Аутожель® 120 мг через каждые 42 или 56 дней.

Клинические симптомы нейроэндокринных опухолей:

Рекомендуемая начальная доза составляет от 60 до 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем дозу следует подбирать в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

ПОЖАЛУЙСТА, внимательно прочтите данную инструкцию, прежде чем приступить к проведению инъекции.

Соматулин® Аутожель® поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогая предотвратить случайный укол иглой после использования.

Соматулин ® Аутожель ® (Somatuline ® Autogel ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Соматулин ® Аутожель ®

Гель для п/к введения пролонгированного действия от беловатого до желтоватого цвета.

1 шприц
ланреотида ацетат	149.4 мг
в пересчете на ланреотид*	125.5 мг
вводимая доза ланреотида**	120 мг
общая масса – 510 мг/шприц масса, вводимая при инъекции*** – 488 мг/шприц

Вспомогательные вещества: вода д/и – 357.8 мг/шприц, уксусная кислота ледяная**** – до pH 6.1±0.3.

510 мг – шприцы одноразовые полипропиленовые (1) в комплекте с иглой – пакеты трехслойные (1) – пачки картонные.

* среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82-84%, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24.6% (м/м).
** количество ланреотида, поступающего в центральный кровоток при инъекции.
*** потеря массы в шприце составляет 22 мг.
**** уксусная кислота ледяная может добавляться или нет, в зависимости от уровня содержания безводного ацетата в активной субстанции.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного соматостатина, синтетический пептид.

Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов. Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР)-2, 3 и 5, и низкая тропность к ССР-1 и 4. Как полагают, активация ССР-2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию ингибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке.

Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Фармакокинетика

В отличие от показателей при в/в введении, профили фармакокинетики ланреотида в лекарственной форме пролонгированного действия, вводимого в/м или глубоко п/к, показали продолжительность действия препарата в течение 28 дней.

Способ введения препарата (п/к или в/м) не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетические параметры ланреотида. Уровень концентрации препарата в плазме показал дозозависимую линейность с небольшими отклонениями, связанными с индивидуальными особенностями участников исследований.

После однократного глубокого п/к введения препарата Соматулин ® Аутожель ® 120 мг здоровым добровольцам C max в сыворотке крови составляла 6.79 нг/мл и достигалась через 7 ч, с последующим медленным снижением (в среднем T 1/2 составил 30.1 сут). Через 4 недели средняя концентрация препарата в сыворотке составила 1.69 нг/мл. Абсолютная биодоступность составила 78.4%.

После однократного глубокого п/к введения препарата Соматулин ® Аутожель ® 120 мг пациентам с акромегалией значения C max составляла 3.1 нг/мл и достигалась через 23.52 ч, с последующим медленным снижением. Через 4 недели средняя концентрация препарата в сыворотке составила 1.4 нг/мл.

В среднем после 4 инъекций, вводимых каждые 4 недели, достигалась C ss ланреотида в плазме. При этом среднее значение C ss max составляло 7.7 нг/мл при дозе 120 мг. Среднее значение C min составило 3.8 нг/мл.

Фармакокинетические параметры ланреотида после в/в введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с V d в равновесном состоянии 13 л.

После в/в введения здоровым добровольцам общий клиренс – 20 л/ч, T 1/2 – 2.5 ч, среднее время определения препарата в плазме – 0.68 ч.

После инъекций препарата Соматулин ® Аутожель ® 120 мг здоровым добровольцам T 1/2 составил примерно 28 дней.

Показания препарата Соматулин ® Аутожель ®

Акромегалия (с целью снижения уровня ГР и инсулиноподобного фактора роста-1 /ИФР-1/ и, по возможности, их нормализации):

• длительная терапия пациентов, у которых уровень ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии;
• длительная терапия пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии (целью терапии акромегалии является снижение ГР и ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей).

Терапия симптомов карциноидных опухолей.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E22.0	Акромегалия и гипофизарный гигантизм
E34.0	Карциноидный синдром

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг каждые 28 дней.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней. У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.

Всем пациентам показан регулярный контроль клинических симптомов, уровня ГР и ИФР-1.

Рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг каждые 28 дней. В дальнейшем дозу следует подбирать в зависимости от достигнутого уменьшения симптоматики.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин ® Аутожель ® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней.

Правила введения препарата

Гель для п/к введения пролонгированного действия поставляется в предварительно заполненном шприце, снабженном защитным устройством, которое автоматически закрывает иглу сразу после проведения инъекции, тем самым помогает предотвратить случайный укол иглой после использования.

Препарат следует ввести глубоко п/к немедленно после вскрытия упаковки.

1 шприц с препаратом предназначен только для однократного введения.

Препарат вводится медицинским персоналом в верхний латеральный квадрант ягодицы.

В случае если пациент получает стабильную дозу препарата Соматулин ® Аутожель ® , инъекции могут проводить в домашних условиях сами пациенты или его близкие после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

При введении препарата следует соблюдать следующие указания.

1. Достать Соматулин ® Аутожель ® из холодильника за 30 мин до применения.
2. Убедиться в наличии чистого места для подготовительных действий и вымыть руки.
3. Перед вскрытием проверить целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. Также, необходимо убедиться, что у препарата не истек срок годности. Дата окончания срока годности присутствует на этикетке пакета. Не использовать препарат в случае нарушения целостности пакета или по истечении срока годности.
4. Вскрыть пакет и извлечь из него шприц с защитным устройством.
5. Выбрать место для предполагаемой инъекции. Продезинфицировать место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.
6. Повернуть и потянуть защитное устройство хода поршня, затем удалить его.
7. Снять колпачок с иглы.
8. Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки, но удерживая кожу большим и указательным пальцами.

Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).

1. Медленно ввести весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии (обычно для полного введения препарат требуется около 20 сек). В то момент, когда поршень полностью пройдет все тело шприца и упрется в противоположный конец, слышится щелчок.

Замечание: следует продолжать удерживать поршень в нажатом состоянии во избежание срабатывания защитного устройства.

1. Удерживая поршень, вынуть иглу из места инъекции.
2. После этого, отпустить поршень, игла автоматически втянется в трубку защитного устройства и заблокируется в ней.
3. Аккуратно приложить к месту инъекции сухой ватный диск или стерильную салфетку, чтобы избежать кровотечения. Не растирать и не массировать место введения препарата после инъекции.
4. Утилизировать использованный шприц в соответствии с инструкциями.

Побочное действие

Выявленные в процессе клинических исследований побочные реакции на фоне применения препарата Соматулин ® Аутожель ® аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других лекарственных форм ланреотида пролонгированного действия, и, в основном, являются нарушениями со стороны пищеварительной системы.

В клинических исследованиях препарата Соматулин ® Аутожель ® при лечении больных с акромегалией, у 80% пациентов наблюдалось, по крайней мере, 1 нежелательное явление. Более чем 50% этих нежелательных явлений были отнесены к нарушениям со стороны пищеварительной системы. Эти побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто (> 10%) – диарея, абдоминальная боль, тошнота, холелитиаз или сладж-синдром в желчном пузыре; часто (> 5%, но < 10%) - запор, метеоризм, анорексия; редко (>1%, но < 5%) - повышение концентрации билирубина; очень редко (< 1%) - тенезмы, рвота, острый панкреатит, стеаторея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (> 5%, но < 10%) - синусовая брадикардия.

Противопоказания к применению

• осложненный, нелеченный холедохолитиаз;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст (в связи с недостаточностью клинических данных);
• повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях по изучению влияния на репродуктивность у крыс и кроликов препарата в дозах, в 33 раза превышающих дозы, применяемые у человека, не выявлен риск для плода. Поскольку исследования по изучению репродуктивности у животных не всегда предсказывают влияние на репродуктивность у человека, данный препарат противопоказан при беременности.

Противопоказано применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать преходящее ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение препаратом Соматулин ® Аутожель ® , могут наблюдаться незначительные кратковременные изменения уровня глюкозы в крови. Для определения необходимости коррекции противодиабетической терапии, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

В процессе лечения пациентов с акромегалией возможно незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко (<1%). В связи с этим показан контроль функции щитовидной железы.

Ланреотид может вызвать образование камней в желчном пузыре, поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Холелитиаз протекает обычно бессимптомно. При появлении симптомов желчнокаменной болезни требуется лечение.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением T 1/2 и АUC. При нарушении функции печени наблюдается увеличение объема распределения и среднего времени определения ланреотида в плазме, но нет изменений общего клиренса или АUC. У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами. Благодаря большой терапевтической широте ланреотида, в этих случаях нет необходимости изменять его дозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Маловероятно, что во время лечения препаратом Соматулин ® Аутожель ® ухудшается способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: в клинических исследованиях ланреотид применяли в дозах, превышающих 15 мг/сут, при этом в процессе лечения серьезные побочные явления не выявлены. Описание передозировки ланреотида в лекарственной форме пролонгированного действия у людей ограничено одним случаем, когда, как сообщалось, пациенту вводили ланреотид в/м в дозе 30 мг в лекарственной форме пролонгированного высвобождения ежедневно в течение 2 месяцев (вместо 1 инъекции каждые 7 или 14 дней). Через 1 неделю после окончания терапии у 52-летнего мужчины с акромегалией, сахарным диабетом и артериальной гипертензией развился инфаркт миокарда с летальным исходом.

Лечение: в случае передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ланреотида и циклоспорина возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его концентрацию в крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которые характеризуются высоким связыванием с белками плазмы, маловероятно, ввиду слабого связывания ланреотида с белками плазмы (в среднем 78%).

Условия хранения препарата Соматулин ® Аутожель ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°C (в холодильнике); не замораживать.

Соматулин Аутожель: инструкция по применению гормонального геля

Латинское название: Somatuline Autogel
Код АТХ: H01CB03
Действующее вещество: Ланреотид
Производитель: Ипсен Фарма Биотек, Франция
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 2 до 8 С
Срок годности: 2 года

Соматулин Аутожель являет собой гормональное ЛС, которое проявляет соматостатиноподобное действие.

Показания к применению

Лечение акромегалии в случае диагностирования повышенного показателя циркулирующего гормона роста, а также инсулиноподобного фактора роста, что наблюдается после хирургического вмешательства или вследствие проведения химиотерапии, радиотерапии (включая те случаи, когда операция и/или радиотерапия пациенту противопоказаны).

Назначается с целью лечения клинических проявлений, вызванных прогрессирующей акромегалией.

Лечение нейроэндокринных новообразований в ЖКТ или в поджелудочной железе 1-го уровня дифференцирования и подмножества опухолей 2-го уровня дифференцирования с первичной локализацией внутри средней кишке, поджелудочной железе или же неизвестном первичном расположении при исключении локализации с участков задней кишки, у взрослых лиц при неоперабельных локальнораспространенных или же метастатических опухолях.

Лечение клинических проявлений карциноида.

Состав и форма выпуска

Один предварительно наполненный шприц включает ланреотид (представленный ланреотидом ацетатом) дозировкой 60 мг или 90 мг или 120 мг.

К числу дополнительных веществ относят:

• Кислоту уксусную
• Воду для инъекций.

Раствор для инъекционного введения (подкожного) пролонгированного высвобождения реализуется в предварительно наполненном шприце. Внутри упаковки имеется 1 шприц препарата Соматулин Аутожель вместе с инструкцией и одноразовой иглой.

Лечебные свойства

Соматулин Аутожель является искусственно произведенным аналогом гормона соматостатина, относится к синтетическим пептидам.

Как и естественный соматостатин, вещество ланреотид оказывает подавляющее воздействие не только на ряд эндокринных, но и множество паракринных и экзокринных механизмов. Обнаружена явная тропность ланреотида непосредственно к соматостатиновым человеческим рецепторам (ССР-2, 3, 5), при этом низкая тропность наблюдается к ССР – 1, 4. Принято считать, что активизация ССР – 2, 5 есть главным механизмом, который лежит в основе угнетения производства гормона роста.

Ланреотид, как и естественный гормонсоматостатин, проявляет экзокринное антисекреторное влияние на организм. При этом наблюдается торможение базальной выработки игибирующих пептидов желудка, а также ряда пептидов самой поджелудочной железы. Стоит отметить, что на фоне такого воздействия не наблюдается выраженного влияния на выработку пищеварительных ферментов и производства желудочного секрета.

Действующее вещество данного препарата угнетает индуцируемое едой усиление кровообращения как в верхней мезентериальной артерии, так в самой портальной вене. Под влиянием ланреотида снижается секреция воды, хлоридов, Na, что стимулируется специфическим простагландином Е1 в тонком кишечнике. Активный компонент Соматулина снижает показатель пролактина у лиц с акромегалией, которые проходят длительную гормональную терапию.

Не стоит путать ЛС со Стоматидином, так как это противомикробное средство, используется в стоматологии.

Покупать препарат можно после предъявления рецептурного бланка. Цены на гормональное лекарство в 2017 году значительно повысились, поэтому его стоимость в различных аптеках может отличаться. В некоторых отдаленных регионах на Соматулин цена ниже, чем в больших городах. Стоит отметить, что на Соматулин Аутожель цена может отличаться из-за различной дозировки раствора.

Соматулин: инструкция по применению геля

Цена: от 77270 до 79000 руб.

Схема лечения зависит от типа заболевания и характера его протекания.

Акромегалия

Рекомендуется начать гормональное лечение с дозировки 120 миллиграмм, принимают лекарство на протяжении 28 дн.

Лицам, у которых наблюдается выраженный терапевтический эффект от приема гормонов и удается контролировать течение заболевания, может назначаться применение Соматулина 120 мг с временным интервалом 42-56 дн. Потребуется проводить регулярный контроль состояния пациента, а также показатель ГР и ИФР-1.

Карциноидные опухоли

Начинают лечение с дозировки 120 мг, введение препарата осуществляет на протяжении последующих 28 дн. Потом дозировка подбирается индивидуально в зависимости от того, какие отмечаются результаты терапии. Сколько шприцов препарата Соматулин купить, уточните у врача.

Лицам, у которых во время лечения синтетическими аналогами самотостатина удалось контролировать течение заболевания, может назначаться к применению Соматулин Аутожель 120 мг, интервал между введением лекарства нужно увеличивать через 42-56 дн.

Правила использования гормонального раствора

Чтобы обеспечить необходимый терапевтический эффект от лечения, потребуется соблюдать определенную последовательность действий:

• Достать лекарственное средство из холодильника примерно за полчаса до предполагаемой постановки инъекции.
• Подготовьте место для проведения манипуляции, осуществите гигиеническую обработку рук.
• Осмотрите пакет со шприцем на предмет целостности, проверьте срок годности.
• Затем потребуется вскрыть упаковку и вынуть шприц со специальным защитным устройством.
• Обработайте кожный покров в месте постановки укола дезинфицирующим раствором, при этом не нужно растирать кожу. Стоит отметить, что каждый раз потребуется делать укол в разные участки, к примеру, в правую или левую ягодицу/бедро.
• После этого потребуется слегка повернуть защитное устройство и потянуть за поршень, чтобы полностью удалить его.
• Снимите колпачок со стерильной иглы.
• Осуществите введение иглы в верхнюю часть бедра или же в ягодицу, не захватывая при этом кожную складку. Потребуется слегка придержать кожу при помощи указательного, а также большого пальца. Введение иглы под кожу должно быть быстрым на всю ее длину под углом 90 0 .
• Ввод гормонального раствора должен проходить как можно медленнее, при этом необходимо осуществлять равномерное давление на поршень. После соответствующего щелчка можно будет удостовериться в полном введении препарата.
• Во время удерживания поршня нужно изъять иглу.
• После того как отпустите поршень произойдет автоматическая блокировка иглы внутри защитного устройства.
• Приложите к месту постановки укола ватный диск, таким образом, вы предупредить кровотечение.
• Утилизируйте использованный шприц согласно инструкциям.

Противопоказания и меры предосторожности

Использование лекарственного раствора противопоказано при:

• Холедохолитиазе, протекающем с осложнениями
• Беременности, ГВ
• Чрезмерной восприимчивости к синтетическим гормонам.

Препарат не назначает детям, ввиду недостаточной информации о влиянии на растущий организм.

В ходе лабораторных исследований получены данные о том, что ланреотид, как и естественный гормон соматостатин, способен провоцировать преходящее ингибирование производства инсулина с глюкагоном. Соответственно, у лиц, страдающих сахарным диабетом, во время гормонотерапии может меняться показатель глюкозы в крови. Чтобы определить, нужно ли проводить корректировку доз противодиабетических препаратов, потребуется вести контроль уровня глюкозы.

Во время проведения лечебной терапии у лиц акромегалией не исключается снижение активности щитовидной железы, но развитие гипотиреоза регистрируется очень редко. Ввиду этого потребуется мониторить состояние щитовидной железы.

Стоит учитывать, что ланреотид стимулирует процесс образования камней в желчной пузыре, с учетом этого потребуется пройти УЗИ как до гормонотерапии, так и во время ее проведения. Холелитиаз обычно не проявляется выраженной симптоматикой. В случае обнаружения признаков желчнокаменной болезни потребуется обратиться к врачу для назначения лечения.

При нарушении деятельности почечной системы может наблюдаться снижение клиренса ланреотида (примерно в 2 р.). В случае патологий печени регистрируется повышение объема распределения.

У престарелых больных наблюдается удлинение периода полувыведения продуктов обмена. Но при этом нет необходимости в корректировке дозы ЛС.

На препарате намеренно не худеют (как описывают на форумах), но набрать вес во время лечения не удастся ввиду сниженного аппетита.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При сочетании с циклоспорином не исключается снижение концентрации последнего в крови, учитывая это, потребуется проводить контроль данного показателя.

Вступление в связь с ЛС, характеризующихся высоким уровнем связывания с плазменными белками, маловероятно. Это объясняется слабым связыванием основного компонента раствора с белками плазмы (показатель не превышает 78%).

Побочные эффекты и передозировка

Самыми распространенными побочными проявлениями после гормонотерапии являются: нарушения деятельности ЖКТ (довольно часто – понос, эпигастральные боли, обычно слабовыраженные или же умеренные), желчнокаменная болезнь (зачастую без каких-либо симптомов), локальные проявления (болезненность, уплотнения, затвердения).

Во время применения гормонов могут меняться и лабораторные показатели: повышение ЛТ; отклонение от норм АСТ; рост показателя билирубина, гликированного гемоглобина глюкозы; снижением массы тела; спад показателя ферментов поджелудочной железы; редко наблюдаются — повышение АСТ, рост показателя щелочной фосфатазы, понижение уровня натрия.

Также могут наблюдаться:

• ССС: ощущение «приливов», развитие синусовой брадикардии
• НС: головные боли в сочетании с головокружением, длительный сон
• ЖКТ: часто – диарея, появление жидких испражнений, болезненные ощущения в области живота; распространенные – приступы тошноты и позывы к рвоте, метеоризм, диспепсия, вздутие, стеаторея; редко – изменения цвета испражнений, панкреатит
• Кожный покров и подкожная клетчатка: часто – развитие алопеции или гипотрихоза
• Обменные процессы, аппетит — возникновение гипогликемии, утрата аппетита, развитие сахарного диабета, гипергликемия
• Общие проявления: локальные – астения, вялость и быстрая утомляемость; локальные реакции (отечность, болезненность, образование узлов и затвердений, зуд)
• Гепатобилиарная система: часто – возникновение холелитиаза; распространенные реакции – расширение желчных протоков
• Психика: нарушение качества сна
• Опорно-двигательный аппарат и соединительные ткани: боль в мышцах, миалгия
• Иммунная система: проявления аллергии (отек Квинке, чрезмерная восприимчивость, анафилаксия).

Не наблюдалась, но может проявляться усилением побочной симптоматики. Показано симптоматическое лечение.

Аналоги

Октреотид

Ф-Синтез, Россия

Цена от 617 до 23850 руб.

Октреотид является гормональным препаратом, который оказывает соматостатиноподобное воздействие на организм. Назначается с целью лечения и проведения профилактики эндокринных заболеваний. Выпускается в виде раствора для постановки уколов.

Плюсы:

• Возможно применение при панкреатите, развившемся после операции
• Может применяется для профилактики послеоперационного сепсиса
• Способствует устранению рефлекторной диареи.

Минусы:

• При гормонотерапии не исключено развитие гипербилирубинемия
• Во время лечения прием алкоголя противопоказан (как описывает руководство по использованию)
• Отпускается только по рецепту.

Сандостатин

Корпорация Новартис, Швейцария

Цена на: от 1750 до 1875 руб.

Сандостатин является зарубежным аналогом отечественного Октреотида, состав этих ЛС одинаков. Препарат регулирует работу эндокринной системы. Производиться в форме микросфер и раствора.

СОМАТУЛИН АУТОЖЕЛЬ

Препарат Соматулин Аутожель – синтетический пептид, аналог природного соматостатина. Подобно природному соматостатину, ланреотид подавляет ряд эндокринных, экзокринных и паракринных механизмов.

Фармакологические свойства

Выявлена выраженная тропность ланреотида к соматостатиновым рецепторам человека (ССР) – 2, 3 и 5, и низкая тропность к ССР – 1 и 4. Как полагают, активация ССР – 2 и 5 является основным механизмом, лежащим в основе подавления секреции гормона роста (ГР).

Ланреотид, подобно соматостатину, оказывает общее экзокринное антисекреторное действие. Он подавляет базальную секрецию игибирующих пептидов желудка и полипептидов поджелудочной железы, но не оказывает действие на секрецию пищеварительных ферментов или желудочную секрецию. Ланреотид существенно подавляет индуцируемое пищей усиление кровотока в верхней мезентериальной артерии и портальной вене. Ланреотид существенно уменьшает стимулируемую простагландином Е1 секрецию воды, натрия, калия и хлоридов в тощей кишке. Ланреотид уменьшает уровень пролактина у пациентов с акромегалией, получающих лечение в течение длительного времени.

Фармакокинетические параметры ланреотида после внутривенного введения здоровым добровольцам выявили ограниченное внесосудистое распределение с равновесным объемом распределения 13 л. Общий клиренс был 20 л/ч, период полувыведения был равен 2,5 ч, а среднее время определения препарата в плазме – 0,68 ч. В отличие от показателей при внутривенном введении, профили фармакокинетики ланреотида в лекарственной форме пролонгированного действия, вводимого внутримышечно или глубоко подкожно, показали продолжительность действия препарата в течение 28 дней. После инъекций Соматулина Аутожель здоровым добровольцам в дозах 60 мг, 90 мг или 120 мг период полувыведения составил примерно 28 дней.

Способ введения препарата (подкожно или внутримышечно) не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетические параметры ланреотида. Уровень концентрации препарата в плазме показал дозозависимую линейность с небольшими отклонениями, связанными с индивидуальными особенностями участников исследований.

После однократного глубокого подкожного введения Соматулина Аутожель в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг здоровым добровольцам максимальные концентрации препарата в сыворотке крови (Cmax) 4,25 нг/мл, 8,39 нг/мл и 6,79 нг/мл были достигнуты через 8, 12 и 7 часов соответственно, с последующим медленным снижением (в среднем период полувыведения составил 23,3; 27,4 и 30,1 дня соответственно).

Через четыре недели средние концентрации препарата в сыворотке составили 0,9; 1,11 и 1,69 нг/мл соответственно.

После однократного глубокого подкожного введения Соматулина Аутожель в дозе 60 мг, 90 мг или 120 мг пациентам с акромегалией значения Cmax 1,6 нг/мл, 3,5 нг/мл и 3,1 нг/мл были достигнуты через 6; 6 и 23,52 часа соответственно, с последующим медленным снижением. Через четыре недели средние концентрации препарата в сыворотке составили 0,7; 1,0 и 1,4 нг/мл соответственно.

В среднем после 4 инъекций, вводимых каждые четыре недели, уровень ланреотида в плазме достигал постоянного значения. При этом средние значения Cmax составили 3,8; 5,7 и 7,7 нг/мл для дозировок 60 мг, 90 мг и 120 мг соответственно. Средние значения Cmin составили 1,8; 2,5 и 3,8 нг/мл соответственно.

Показания к применению

Препарат Соматулин Аутожель применяется для длительной терапии пациентов с акромегалией, у которых уровень ГР и/или инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) остается повышенным после оперативного лечения и/или лучевой терапии; или пациентов, которым показано проведение медикаментозной терапии. Целью терапии акромегалии является снижение ГР и ИФР-1 и, по возможности, нормализация этих показателей. Терапия симптомов карциноидных опухолей.

Способ применения

У пациентов, ранее получавших лечение Соматулином, лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 14 дней, начальная доза Соматулина Аутожель, геля для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 60 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших лечение Соматулином, лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 10 дней, начальная доза Соматулина Аутожель, геля для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 90 мг каждые 28 дней. У пациентов, получавших лечение Соматулином, лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, в дозе 30 мг каждые 7 дней, начальная доза Соматулина Аутожель, геля для подкожного введения пролонгированного действия, должна составлять 120 мг каждые 28 дней.

В дальнейшем, в среднем после 3 инъекций с интервалом в 28 дней, доза должна подбираться индивидуально в зависимости от ответной реакции пациента (которая оценивается на основании выраженности симптомов и/или снижения уровня ГР и/или ИФР-1):

следует увеличить дозу препарата до 120 мг каждые 28 дней, при уровне ГР выше 2,5 нг/мл, сохранении высокого уровня ИФР-1 и / или при отсутствии контроля над клиническими симптомами;

следует сохранить дозу неизменной, если уровень ГР составляет 1–2,5 нг/ мл, уровень ИФР-1 нормален и контроль над клиническими симптомами достигнут;

следует снизить дозу препарата до 60 мг каждые 28 дней при достижении уровня ГР ниже 1 нг/мл, нормализации уровня ИФР-1 и при достижении контроля над клиническими симптомами.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин Аутожель в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней.

У этих пациентов необходимо регулярно и в долгосрочной перспективе мониторировать клинические симптомы и уровень ГР и ИФР-1.

Пациентам, у которых на фоне терапии аналогами соматостатина достигнут эффективный контроль над заболеванием, может быть назначен Соматулин® Аутожель® в дозе 120 мг с увеличенным интервалом – каждые 42-56 дней.

Гель для подкожного введения пролонгированного действия в предварительно заполненном шприце готов для использования.

В случае если пациент получает стабильную дозу Соматулина Аутожель, инъекции могут проводиться в домашних условиях самим пациентом или его близкими после предварительного соответствующего тренинга у врача. При самостоятельном проведении инъекции пациентом препарат следует вводить в верхнюю часть бедра.

Перед вскрытием проверьте целостность пакета, в который помещен шприц с препаратом. После этого извлеките шприц.

Продезинфицируйте место предполагаемой инъекции (верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы), избегая растирания кожи. Инъекция делается каждый раз попеременно, то в левую, то в правую ягодицу или бедро.

Введите иглу в верхнюю часть бедра или верхний латеральный квадрант ягодицы без захвата кожной складки.

Игла должна быть введена быстро, на всю длину, перпендикулярно поверхности кожи (глубокая подкожная инъекция).

Медленно введите весь препарат, оказывая постоянное равномерное давление на поршень, оставляя при этом иглу в неподвижном состоянии.

После использования не пытайтесь снова надеть защитный колпачок на иглу, но обязательно скройте ее с помощью фиксатора поршня.

Побочные действия

Выявленные в процессе клинических исследований побочные реакции на фоне применения Соматулина Аутожель аналогичны тем, которые наблюдаются при применении других лекарственных форм ланреотида пролонгированного действия, и, в основном, являются нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта.

В клинических исследованиях Соматулина Аутожель при лечении больных с акромегалией, у 80% пациентов наблюдалось, по крайней мере, 1 нежелательное явление.

Более чем 50% этих нежелательных явлений были отнесены к нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти побочные эффекты обычно слабо выражены и преходящи.

Очень часто наблюдаемые побочные реакции (более чем у 10 % пациентов): диарея, абдоминальная боль, тошнота, холелитиаз или сладж- синдром в желчном пузыре.

Часто наблюдаемые побочные реакции (более чем у 5 %, но менее чем у 10 % пациентов): запор, метеоризм, синусовая брадикардия, головокружение, аллергические кожные реакции, гипогликемия, анорексия.

Редко наблюдаемые побочные реакции (более чем у 1 %, но менее чем у 5 % пациентов): слабость, утомляемость, повышение концентрации билирубина.

Очень редко наблюдаемые побочные реакции (менее чем у 1 % пациентов): боль в месте введения, припухлость кожи, чувство жара, боли в ногах, недомогание, головная боль, тенезмы, рвота, ухудшение течения сахарного диабета, острый панкреатит, стеаторея, выпадение волос, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, снижение либидо, сонливость, зуд, повышенное потоотделение, кожные реакции (неспецифические).

Через 30 минут после глубокой подкожной инъекции Соматулина Аутожель в области введения могут наблюдаться боль, покраснение, зуд и уплотнение соответственно у 8 %, 5 %, 5 % и 19 % пациентов. После 3-ей инъекции частота этих симптомов снижается и наблюдается у 6 %, 2 %, 3 % и 9 % пациентов. Во всех случаях симптомы были слабо выраженными.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Соматулин Аутожель являются: осложненный, нелеченный холедохолитиаз, беременность и лактация, повышенная чувствительность к ланреотиду или к родственным пептидам.

Беременность

В исследованиях по изучению влияния на репродуктивность у крыс и кроликов доз препарата, в 33 раза превышающих дозы, используемые у людей, не выявлен риск для плода; однако, адекватные, хорошо контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились.

Поскольку исследования по изучению репродуктивности у животных не всегда предсказывают влияние на репродуктивность у людей, данный препарат не должен применяться во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ланреотида и циклоспорина может уменьшаться концентрация циклоспорина в крови, поэтому необходимо контролировать его концентрацию в крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами, обладающими выраженной связью с белками крови – маловероятно, ввиду слабого связывания ланреотида с белками сыворотки (в среднем, 78 %).

Передозировка

В клинических исследованиях ланреотид применяли в дозах, превышающих 15 мг в день, при этом в процессе лечения серьезные побочные явления не выявлены.

Описание передозировки ланреотида в лекарственной форме пролонгированного действия у людей ограничено одним случаем, когда, как сообщалось, пациенту вводилось внутримышечно 30 мг ланреотида в лекарственной форме пролонгированного высвобождения ежедневно в течение 2 месяцев (вместо 1 инъекции каждые 7 или 14 дней). Через 1 неделю после окончания терапии у 52- летнего мужчины с акромегалией, сахарным диабетом и артериальной гипертензией развился инфаркт миокарда с летальным исходом.

Условия хранения

Форма выпуска

По 266 мг (для дозы 60 мг), по 388 мг (для дозы 90 мг) или по 518,5 мг (для дозы 120 мг) препарата в полипропиленовым шприце для одноразового применения в комплекте с силанизированной иглой из нержавеющей стали и предохранительными колпачками из резины и пластика, закрепленными на шприце со стороны иглы и поршня соответственно.

Шприц, упакованный в пакет из алюминия/нейлона/полиэтилена, вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Состав

Соматулин Аутожель 60 мг содержит: (мг/шприц): Ланреотида ацетат 79,8 в пересчете на ланреотид 65,4 *, вода для инъекций 186,2 общая масса 266,0, масса, вводимая при инъекции ** 244,0, вводимая доза ланреотида *** 60,0.

Соматулин Аутожель 90 мг: (мг/шприц): Ланреотида ацетат 116,4 в пересчете на ланреотид 95,4 *, вода для инъекций 271,6 общая масса 388,0, масса, вводимая при инъекции ** 366,0, вводимая доза ланреотида *** 90,0.

Соматулин Аутожель 120 мг: (мг/шприц): Ланреотида ацетат 155,5 в пересчете на ланреотид 127,5 *, вода для инъекций 363,0, общая масса 518,5, масса, вводимая при инъекции ** 488,0, вводимая доза ланреотида *** 120,0.

* Среднее содержание ланреотида основания в ланреотида ацетате 82 %, концентрация ланреотида основания в перенасыщенном растворе 24,6 % (в/в).

** Потеря массы в шприце составляет 22,0 мг для Соматулина Аутожель 60 мг и 90 мг, и 30,5 мг для Соматулина Аутожель 120 мг.

Дополнительно

Фармакологические исследования на животных и людях показали, что ланреотид, подобно соматостатину и его аналогам, может вызвать преходящее ингибирование секреции инсулина и глюкагона. Следовательно, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение Соматулином Аутожель, могут наблюдаться незначительные кратковременные изменения уровня глюкозы в крови. Для определения необходимости коррекции противодиабетической терапии, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

В процессе лечения пациентов с акромегалией может наблюдаться незначительное снижение функции щитовидной железы, однако клинический гипотиреоз наблюдается редко (< 1 %). В связи с этим, показан контроль функции щитовидной железы.

Ланреотид может вызвать образование камней в желчном пузыре и, поэтому проведение УЗИ желчного пузыря показано как в начале лечения, так и в его процессе. Холелитиаз протекает обычно бессимптомно. При появлении симптомов желчно-каменной болезни требуется лечение.

Нарушение функции печени/почек: У больных с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается уменьшение примерно в 2 раза общего клиренса ланреотида в плазме с обусловленным этим увеличением периода полувыведения и АUC. При нарушении функции печени наблюдается увеличение объема распределения и среднего времени определения ланреотида в плазме, но нет изменений общего клиренса или АUC. У пожилых пациентов выявлено увеличение периода полувыведения и среднего времени определения ланреотида в плазме по сравнению с молодыми здоровыми лицами. Благодаря широкому терапевтическому окну ланреотида, в этих случаях нет необходимости изменять его дозу.

Маловероятно, что во время лечения Соматулином Аутожель ухудшается способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Соматулин Аутожель

Акромегалия (в случае недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, применения допаминомиметиков). Купирование клинических симптомов карциноидных опухолей с наличием карциноидного синдрома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гель для п/к введения пролонгированного действия

Противопоказания

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к Соматулину Аутожелю.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят в/м. Дозы Соматулина Аутожеля подбирают индивидуально. В начале лечения Соматулином Аутожелем вводят по 30 мг раз в 14 дней, при недостаточной эффективности интервал между инъекциями сокращают до 10 дней.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог соматостатина. Угнетает секрецию СТГ, ТТГ передней доли гипофиза, подавляет секрецию многих пептидов и других биологически активных веществ гастро-энтеро-панкреатической системы (включая гастрин, инсулин, глюкагон, пищеварительные ферменты, соляная кислота, вазоинтестинальный пептид, серотонин). Действующее ещество Соматулина Аутожеля обладает более выраженной тропностью к периферическим соматостатиновым рецепторам (гипофизарным и панкреатическим), чем центральным. Этим обусловлена его селективность в отношении секреции СТГ и экзокринной секреции поджелудочной железы и желез кишечника. Не обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно, чем соматостатин.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты Соматулина Аутожеля.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея; редко – образование камней в желчном пузыре.

Прочие: изменение толерантности к глюкозе.

Местные реакции: умеренные боли в месте инъекции; иногда – гиперемия.

Особые указания

Перед началом лечения Соматулином Аутожелем, а также каждые 6 месяцев в процессе лечения рекомендуется производить ультразвуковое исследование желчного пузыря.

Пациентам с сахарным диабетом необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови, а больным, которые получают инсулин – коррекция доз инсулина.

Необходима осторожность и тщательный подбор дозы Соматулина Аутожеля при лечении больных с нарушением функции печени или почек.

Следует иметь в виду, что ланреотид не обладает противоопухолевой активностью.

Взаимодействие

При одновременном применении Соматулина Аутожеля и циклоспорина возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его концентрацию в крови.

Наличие препарата Соматулин Аутожель *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Соматулин Аутожель

Здравствуйте. Взаимодействие препарата с алкоголем не описано. Употреблять алкоголь во время лечения не рекомендуется.

После операции больному назначена Соматулин Аутожель израилским врачом, в дозе 90 мг каждые 28 дней , однако в Казахстане врачи назначили Соматулин лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в дозе 30 мг каждые 10 дней.Так как в Казахстан Соматулин Аутожель 90 мг не поставляется и государство не финансирует.
Вопрос эффект от двух схем лечения одинаковы или все таки есть разница? В двух схемах больной получает в месяц 90 мг ланреотида.
возраст больного 52, женщина

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.