Фелодип
Абсорбция – 96%, полнота (но не скорость) всасывания независит от приема пищи, биодоступность – 15% (эффект “первого прохождения” через печень). Связь с белками плазмы – 99%. TCmax при приеме внутрь – 3-5 ч; Cmax – 5-40 нг/мл (одновременный прием пищи повышает Cmax на 65%). Максимальная Css на 20% выше Cmax после приема однократной дозы. Объем распределения – 10 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер в небольших количествах. Секретируется с материнским молоком. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. T1/2 – 25 ч. Клиренс – 1200 мл/мин (снижается при печеночной недостаточности и у пожилых пациентов).Выводится почками – 70% преимущественно в виде неактивных метаболитов (0.5% в неизмененном виде) и с желчью – 10% (0.5% в неизмененном виде). Не кумулирует даже при длительном применении; при ХПН наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.У пожилых пациентов и у больных с печеночной недостаточностью концентрация в крови повышается.
Фармакодинамика:
Селективный БМКК; производное дигидропиридина; оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает высокой избирательной активностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Уменьшает поступление внеклеточного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо.Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект). Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Противопоказания:
Нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Побочные действия:
Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
В отдельных случаях:
Дерматологические реакции: редко – крапивница, зуд; в единичных случаях – фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – артралгии, миалгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях – парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.
Прочие: редко – повышенная утомляемость; в единичных случаях – реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек).
Способ приготовления или применения:
Внутрь, таблетки рекомендуется принимать утром, запивая водой. Таблетки нельзя разламывать, крошить или разжевывать. Препарат можно принимать натощак или после легкого завтрака, не содержащего большого количества жиров или углеводов.
Данных о применении фелодипина у детей нет.
Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или добавлен другой антигипертензивный препарат. Обычная поддерживающая доза Плендила составляет от 5 до 10 мг 1 раз в сутки. У пожилых пациентов следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 2,5 мг.
Стенокардия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки.
Фелодип
Состав на 1 таблетку: активное вещество: фелодипин 2,500 мг/5,000 мг/10,000 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 25,200 мг/23,950 мг/21,450 мг целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH 101) 51,750 мг/50,500 мг/48,000 мг гипромеллоза (Methocel E50LV) 110,000 мг/110,000 мг/110,000 мг повидон (type K-25) 7,350 мг/7,350 мг/7,350 мг пропилгаллат 0,067 мг/0,067 мг/0,067 мг целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90 M) 8,000 мг/8,000 мг/8,000 мг кремния диоксид коллоидный 1,300 мг/1,300 мг/1,300 мг магния стеарат 0,833 мг/0,833 мг/0,833 мг
Пленочная оболочка: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) 6,149 мг/6,666 мг/6,572 мг краситель железа оксид красный (Е 172) – /0,019 мг/0,081 мг краситель железа оксид желтый (E 172) 0,192 мг/0,007 мг/0,044 мг титана диоксид (Е 171) 0,954 мг/0,435 мг/0,467 мг тальк 0,930 мг/1,008 мг/0,992 мг пропиленгликоль 1,074 мг/1,165 мг/1,144 мг.
Фармакологический эффект
Фелодипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть – кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть – кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания
• Артериальная гипертензия.
• Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда нестабильная стенокардия острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда кардиогенный шок клинически значимый аортальный стеноз беременность период грудного вскармливания сердечная недостаточность в стадии декомпенсации выраженная артериальная гипотензия возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) непереносимость лактозы, дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Меры предосторожности
Печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в том числе пожилые пациенты): Доза всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые: Доза всегда определяется индивидуально.
Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Побочные действия
Также как при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также, в зависимости от дозы, могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10% часто – не менее 1%, но менее 10% нечасто – не менее 0,1%, но менее 1% редко – не менее 0,01%, но менее 0,1% очень редко (включая единичные случаи) – менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль нечасто – головокружение, парестезии редко – обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – периферические отеки часто – приливы редко – тахикардия, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, боль в животе редко – рвота очень редко – гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд кожи редко – крапивница очень редко – реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко – артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – поллакиурия.
Прочие: нечасто – утомляемость редко – нарушение сексуальной функции.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.
Взаимодействие с другими препаратами
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.
Особые указания
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких нарушение почечной функции сахарный диабет подагра гиперлипидемия синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Условия хранения
При температуре от 10 ºС до 25 ºС в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Фелодип, 30 шт., 5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, без запаха, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой светло-розового цвета, без запаха, с гравировкой «5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, без запаха, с гравировкой «10» на одной стороне.
На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (для всех дозировок).
Фармакодинамика
Фелодипин относится к БКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Нарушение функции почек. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через ГЭБ в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Показания
стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).
Противопоказания
повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
клинически значимый аортальный стеноз;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженная артериальная гипотензия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в т.ч. пожилые). Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Побочные действия
Также как при применении других БКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии; редко — обморок.
Со стороны ССС: очень часто — периферические отеки; часто — приливы; редко — тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, боль в животе; редко — рвота; очень редко — гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд кожи; редко — крапивница; очень редко — реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — поллакиурия.
Прочие: нечасто — утомляемость; редко — нарушение сексуальной функции.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.
Взаимодействие
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например варфарин).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.
Особые указания
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. В блистере Ал-ПВХ/ПВДХ/ПЕ, 10 таблеток.
Инструкция по применению Фелодип таблетки 5мг
Активное вещество: фелодипин – 5,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 23,950 мг; целлюлоза микрокристаллическая (type Avicel PH 101) – 50,500 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) – 110,000 мг; повидон (type К- 25) – 7,350 мг; пропилгаллат – 0,067 мг; целлюлоза микрокристаллическая (type Emcocel 90 М) – 8,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,300 мг; магния стеарат – 0,833 мг.
Группа
Производители
Показания к применению Фелодип таблетки 5мг
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ). Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).
Способ применения и дозировка Фелодип таблетки 5мг
Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор. диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг/сутки. Стабильная стенокардия. Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел «Фармакокинетика»). Дети. Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.
Противопоказания Фелодип таблетки 5мг
Повышенная чувствительность к фелодипину или другим входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия. Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). С осторожностью. Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента СYРЗА4. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Фелодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин – производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канштьцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, при необходимости – диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт.ст. у 93% пациентов. Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Фармакокинетика. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента СYРЗА4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть – через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.
Побочное действие Фелодип таблетки 5мг
К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой – средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина, по этой причине примерно 2% пациентов отказываются от приёма препарата. В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться покраснение лица, сопровождающееся “приливами”, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (>1/100); нечасто (>1/1000 и 1/10000. Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама
Фелодип
Фото препарата
- Латинское название: Felodip
- Код АТХ: C08CA02
- Действующее вещество: Фелодипин (Felodipine)
- Производитель: TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль)
Состав
Таблетка содержит активное вещество фелодипин в дозе 2.5, 5.0 и 10.0 мг.
Дополнительные компоненты: пропилгаллат, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, коллоидный кремния диоксид.
Состав плёночной оболочки: пропиленгликоль, жёлтый и красный красители оксид железа, диоксид титана.
Форма выпуска
Фелодип выпускается в таблетированном виде. Оболочка обеспечивает более длительное, пролонгированное действие медикамента.
В каждом блистере по 10 таблеток. Картонная пачка содержит инструкцию от производителя и 3 (либо 10) блистеров, выполненных из алюминия.
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство. По механизму действия является блокатором медленных кальциевых каналов. Активным компонентом выступает производное дигидропиридина. Лекарственное средство оказывает не только гипотензивное, но и антиангинальное воздействие. Снижение уровня кровяного давления достигается за счёт уменьшения ОПСС.
Антиишемический эффект носит дозозависимый характер. Фелодипин способен защищать от осложнений реперфузий, уменьшать размеры миокарда.
В отношении проводящей системы регистрируется минимальное воздействие, активное вещество не обладает отрицательно выраженным инотропным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество практически полностью всасывается, абсорбируется из пищеварительной системы. При «первом прохождении» через печёночную систему отмечается интенсивный метаболизм. Уровень связывания с белками максимальный – 99%.
Действующее вещество выделяется при лактации с грудным молоком. Активный компонент способен проникать через плацентарный барьер, ГЭБ. Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. 0.5% выводится в первоначальном виде, 70% — через почечную систему в виде метаболитов, остальное – через кишечник. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе – 24 часа.
Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов.
Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов (требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке).
Показания к применению
Противопоказания
-
(клинически значимое течение); (острая форма, до 1 месяца);
- сердечная недостаточность(декомпенсация);
- выраженная артериальная гипотония;
- нестабильная стенокардия;
- грудное вскармливание;
- индивидуальная гиперчувствительность;
- кардиогенный шок;
- возрастное ограничение – до 18 лет (отсутствие данных о безопасности, эффективности);
- беременность.
При патологии печёночной и почечной систем Фелодип применяют с осторожностью под контролем биохимических показателей крови.
Побочные действия
Лечение блокаторами МКК может сопровождаться следующей негативной симптоматикой:
- быстрая утомляемость; по типу мигрени;
- покраснение кожи лица;
- учащённое сердцебиение; .
Вышеописанные проявление проходят самостоятельно через 2-3 недели лечения и могут снова проявиться при повышении дозы фелодипина. В результате прекапиллярной вазодилатации могут появиться периферические отёки.
При периодонтите регистрируется слабовыраженная отёчность дёсен. При тщательном соблюдении гигиены ротовой полости негативная симптоматика исчезает.
Часто встречаемые побочные эффекты:
- миалгия;
- фотосенсибилизация;
- артралгия; ;
- парестезии; ;
- гиперплазия дёсен;
- повышение АЛТ, АСТ;
- периферические отёки; .
Инструкция по применению Фелодипа (Способ и дозировка)
Рекомендуемое время приёма – утром до еды, либо после завтрака. Недопустимо самостоятельное размельчение таблеток, покрытых плёночной защитной оболочкой.
Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни
Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. При неэффективности дозу повышают до 10 мг. Медикамент принимают 1 раз в сутки.
При заболеваниях печёночной системы рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг, оценивая функциональные показатели работы печени.
Лечение стабильной стенокардии
Подбор дозы Фелодипа осуществляется индивидуально, начиная с 5 мг/сутки. Максимально можно принимать 20 мг в день.
При одновременном приёме бета-блокаторов, диуретических средств, ингибиторов АПФ регистрируется усиление выраженности гипотензивного эффекта, что может потребовать коррекции режима дозирования для предотвращения развития артериальной гипотонии.
При патологии печёночной системы проводится индивидуальный подбор дозы.
Передозировка
Регистрируется выраженная брадикардия, артериальная гипотония. Первая помощь: уложить пациента на горизонтальную поверхность, ноги приподнять. При регистрации брадикардии внутривенно вводят Атропин 0.5-1.0 мг.
Увеличение объёма плазмы достигается инфузией раствора декстрана, хлорида Na, глюкозы. При отсутствии ожидаемого эффекта назначают альфа-адреностимуляторы.
Взаимодействие
Препараты, замедляющие метаболизм фелодипина и повышающие его концентрацию в крови:
Отмечено, что при одновременном приёме с Дигоксином регистрируется повышение концентрации последнего, но при этом коррекция режима дозирования Фелодипа не требуется.
Концентрация активного вещества снижается при терапии следующими медикаментами:
Препараты группы НПВС не влияют на выраженность гипотензивного эффекта лекарственного средства. Высокий показатель связывания активного вещества с плазменными белками не оказывает воздействия на процесс связывания фракций других медикаментов, в том числе Варфарина.
Гипотензивный эффект усиливается при одновременном приёме:
В грейпфрутовом соке содержатся флавоноиды, которые способны повышать биологическую доступность активного вещества фелодипина, поэтому недопустимо запивать таблетки соком из грейпфрута.
Условия продажи
Условия хранения
Производителем ограничен температурный режим хранения, рекомендуемый диапазон 10-25 градусов.
Срок годности
Особые указания
В редких случаях на фоне лечения вазодилататорами регистрируется выраженная артериальная гипотония, которая у предрасположенных лиц может спровоцировать развитие ишемии в миокарде. На сегодняшний день нет доказательной базы и обоснованности применения фелодипина для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Лекарственное средство хорошо переносится у пациентов с бронхиальной астмой, синдромом Рейно, сахарным диабетом, патологией почечной системы, обструктивными заболеваниями лёгочной системы, подагрой, а также после пересадки лёгких.
Активный компонент не способен менять липидный профиль и уровень сахара в крови. Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом. При развитии слабости и головокружении рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.
Фелодип, 5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Цены в аптеках на Фелодип 5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
История стоимости Фелодип 5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Инструкция на Фелодип 5 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Состав
| Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| фелодипин | 2,5/5/10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25,2/23,95/21,45 мг; МКЦ (type Avicel РН 101) — 51,75/50,5/48 мг; гипромеллоза (Methocel E50LV) — 110/110/110 мг; повидон (type К25) — 7,35/7,35/7,35 мг; пропилгаллат — 0,067/0,067/0,067 мг; МКЦ (type Emcocel 90 М) — 8/8/8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,3/1,3/1,3 мг; магния стеарат — 0,833/0,833/0,833 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза (type Pharmacoat 606) — 6,149/6,666/6,572 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — −/0,019/0,081 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,192/0,007/0,044 мг; титана диоксид (Е171) — 0,954/0,435/0,467 мг; тальк — 0,93/1,008/0,992 мг; пропиленгликоль 1,074/1,165/1,144 мг |
Описание
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, без запаха, с гравировкой «2,5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой светло-розового цвета, без запаха, с гравировкой «5» на одной стороне.
Таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, без запаха, с гравировкой «10» на одной стороне.
На изломе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета (для всех дозировок).
Фармакодинамика
Фелодипин относится к БКК дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых пленочной оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. T1/2 фелодипина составляет 25 ч. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Нарушение функции почек. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится почками, а остальная часть кишечником в форме метаболитов. В неизмененном виде почками выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через ГЭБ в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Фелодип: Показания
стабильная стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала).
Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в т.ч. пожилые). Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые. Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат Фелодип может применяться в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Фелодип: Противопоказания
повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;
острый инфаркт миокарда и в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
клинически значимый аортальный стеноз;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
выраженная артериальная гипотензия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, возраст старше 65 лет.
Фелодип: Побочные действия
Также как при применении других БКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии; редко — обморок.
Со стороны ССС: очень часто — периферические отеки; часто — приливы; редко — тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, боль в животе; редко — рвота; очень редко — гиперплазия десен, гингивит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд кожи; редко — крапивница; очень редко — реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — поллакиурия.
Прочие: нечасто — утомляемость; редко — нарушение сексуальной функции.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер.
Взаимодействие
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например варфарин).
Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса.
Особые указания
Препарат Фелодип, также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Препарат Фелодип эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Препарат Фелодип не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.
Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой. Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелодип наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от выполнения действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. В блистере Ал-ПВХ/ПВДХ/ПЕ, 10 таблеток.
Загрузка...