Финастерид : инструкция по применению
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лаурилмакроголглицериды, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), оболочка Opadry синий 03F20404 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Показания
Аденома предстательной железы (с целью уменьшения размеров увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов).
Для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы, для предотвращения урологических вмешательством (благодаря его способности снижать риск острой задержки мочи) и хирургическим манипуляциям, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам этого препарата.
- Женщинам.
Способ применения и дозы
Препарат применяют перорально. Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг один раз в сутки во время еды или без нее, не разжевывая. Лечение длительное, определяется индивидуально, и может продолжаться в течение 6 месяцев и более.
Для пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении клиренса креатинина до 9 мл / мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида.
Дозировка для пожилых людей
Нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что вывод финастерида у пациентов в возрасте от 70 лет несколько снижается.
Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными эффектами являются импотенция и сниженное либидо. Эти эффекты обычно возникают в начале лечения и у большинства пациентов носят временный характер при длительной терапии.
Со стороны иммунной системы.
Неизвестно: реакции гиперчувствительности, включая отек губ и лица.
Часто: снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки .
Редко: высыпания на коже.
Неизвестно: зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез .
Редко: нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез.
Неизвестно: боль в яичках.
Распространены: уменьшение объема эякулята.
Передозировка
Пациенты получали разовую дозу финастерида до 400 мг и многократные дозы финастерида до 80 мг в день в течение 3 месяцев без нежелательных эффектов.
Не существует специальных рекомендаций по лечению передозировки финастеридом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат показан для применения женщинам.
Препарат показан для применения данной категории пациентов.
Особые меры безопасности
Женщины, которые могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками финастерида или теми, которые потеряли целостность. Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола. Таблетки финастерида покрытые оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.
Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери при контакте с измельченными таблетками.
Особенности применения
Общие мероприятия. Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным током мочи.
Перед началом терапии финастеридом следует исключить заболевания, вызывающие нарушение мочеиспускания и стимулируют доброкачественной гиперплазией предстательной железы – рак предстательной железы, стриктура урерту, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.
Перед началом лечения и каждые 6 месяцев терапии целесообразно проводить лабораторные исследования: контроль функции печени и почек, картины периферической крови и мочевого осадка.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы. До сих пор не обнаружено благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов на наличие рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем при начальном уровне ПСА более 10 нг / мл (набор реактивов Hybritech) следует проводить детальное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы, и не имеющих этого заболевания. Таким образом, у мужчин с аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения. Выходной уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.
Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.
При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема финастерида.
Финастерид не умаляет существенно процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.
Влияние на уровень ПСА. Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения финастеридом. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от исходной величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, которые не лечатся.
Финастерид
Финастерид — противоопухолевый гормональный препарат. Ингибирует 5-альфа-редуктазу, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 часов после перорального приёма.
Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объёма предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приёме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объёма железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — 90 %. Выводится в виде метаболитов почками (39 %) и через кишечник (57 %). Период полувыведения (T½) — 6–8 часов. Длительный (3–7 месяцев) приём в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70 %.
Показания
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы.
С осторожностью
Беременность и грудное вскармливание
Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, так как он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.
Применение в детском возрасте
Препарат не применяется у детей.
Способ применения и дозы
Суточная доза составляет 5 мг, кратность приёма — 1 раз в сутки. Лечение длительное.
Побочные действия
Со стороны половой системы
Редко — импотенция, снижение либидо, уменьшение объёма эякулята, гинекомастия.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Передозировка
Симптомы
Пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 месяцев, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.
Лечение
Передозировка финастерида не требует специального лечения.
Взаимодействие
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.
По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома P450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.
Меры предосторожности
У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.
Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.
Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с Финастеридом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.
Вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48 % соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.
Классификация
Фармакологические группы
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Финастерид:
Информация о действующем веществе Финастерид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Финастерид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
- Поддержка
- Личный кабинет
- Условия пользования
- О нас
Портал о здоровье
Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.
Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.
Финастерид-мик : инструкция по применению
одна таблетка содержит финастерида – 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), краситель Понсо 4R (Е 124).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, красноваторозового цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения урологических заболеваний. Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибиторы 5- альфа редуктазы тестостерона.
Код ATX: G04CB01.
Показания к применению
Финастерид-МИК предназначен для лечения и контроля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:
– уменьшения размеров гипертрофированной предстательной железы, улучшения оттока мочи, уменьшения выраженности симптомов ДГПЖ;
– снижения частоты случаев острой задержки мочи и необходимости хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 таблетке (5 мг) в сутки.
Даже если через короткий промежуток времени наблюдается улучшение состояния, необходимо продолжать лечение как минимум в течение 6 месяцев, чтобы объективно оценить был ли достигнут удовлетворительный ответ на лечение. После этого лечение следует продолжать длительно.
Дозирование при почечной недостаточности
Для пациентов с различной степенью почечной недостаточности (со снижением клиренса креатинина до 9 мл/мин) не требуется индивидуальной корректировки дозы.
Исследований применения финастерида у пациентов на гемодиализе не проводилось.
Дозирование при печеночной недостаточности
Нет данных о применении финастерида для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.
Дозирование для людей пожилого возраста
Корректировка дозы не требуется, хотя фармакокинетические исследования показали, что скорость выведения финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижена.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к финастериду или к другим компонентам препарата.
– Нельзя применять женщинам и детям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы применяете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
Клинически значимые взаимодействия с другими препаратами не выявлены.
Финастерид метаболизируется преимущественно посредством системы цитохрома Р450 ЗА4, на которую не оказывает значимого влияния. Хотя риск для финастерида повлиять на фармакокинетику других лекарственных средств считается низким, вероятно, что ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 ЗА4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, исходя из установленного профиля безопасности финастерида, клиническая значимость какого-либо увеличения его концентрации, вызванного одновременным применением таких ингибиторов, представляется маловероятной.
В исследованиях у мужчин при одновременном применении финастерида с такими лекарственными средствами, как пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон, клинически значимое взаимодействие не выявлено.
Хотя специальные исследования взаимодействий не проводились, в клинических исследованиях финастерид применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета- блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.
Меры предосторожности
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
С прекращением приема финастерида размер предстательной железы может увеличиваться до первоначального. Таким образом, необходимо контролировать пациентов на предмет рецидива симптомной ДГПЖ.
Общие меры
Необходимо осуществлять строгий контроль возможного развития обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным оттоком мочи. Следует рассмотреть необходимость хирургического вмешательства.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы
К настоящему времени не выявлено благоприятного клинического влияния лечения финастеридом пациентов, больных раком предстательной железы.
Пациенты с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА наблюдались в ходе контролируемых клинических исследований с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту обнаружения рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, которые получали финастерид или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения финастеридом рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака предстательной железы. Как правило, при исходном уровне ПСА свыше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. У мужчин, страдающих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания, могут наблюдаться сходные уровни ПСА. Таким образом, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает наличия рака предстательной железы.
Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50 % у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с ДГПЖ, которые получают лечение финастеридом, необходимо принимать во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака предстательной железы. Такое снижение предполагается во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у некоторых пациентов. Анализ данных по ПСА подтвердил, что у типичных пациентов, которые получают препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, которые не принимают лечения. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность обнаруживать рак предстательной железы. При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, который получает лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата или нечувствительности к назначенной терапии.
Финастерид существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под действием финастерида. При определении процента свободного ПСА, который используется для диагностики рака предстательной железы, коррекция его значений не требуется.
Рак грудных желез у мужчин
В ходе клинических исследований и во время постмаркетингового применения финастерида в дозе 5 мг сообщалось о случаях рака грудной железы. Врач должен проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях со стороны их грудных желез, таких как уплотнение, боль, гинекомастия, выделения из соска.
Нарушения функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью опыт применения финастерида недостаточен.
Лактоза
Препарат содержит лактозу. Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром глюкозно-галактазной мальабсорбции.
Изменения настроения и депрессия
Сообщалось об изменениях настроения, включая подавленное настроение, депрессию и, реже, суицидальные мысли у пациентов, принимающих финастерид. Пациенты должны быть обследованы на наличие психических отклонений, а при их возникновении пациенту следует обратиться за медицинской помощью.
Применение у детей
Финастерид не показан для использования в детском возрасте. Безопасность и эффективность в отношении детей не были установлены.
Применение в период беременности и кормления грудью
Финастерид противопоказан для применения у женщин.
Женщины, которые потенциально могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными таблетками финастерида или теми таблетками, которые утратили целостность. Из-за способности ингибиторов 5-альфа- редуктазы типа II тормозить преобразование тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Таблетки Финастерида-МИК покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостность.
Небольшое количество финастерида выделяется со спермой мужчин, получающих финастерид в дозе 5 мг. Неизвестно, может ли плод мужского пола подвергнуться негативному воздействию, если мать имела контакт со спермой мужчины, получавшего финастерид. Поэтому, если половая партнерша пациента беременна или может быть беременной, ей рекомендуется минимизировать контакт со спермой пациента.
Финастерид показан к применению только у мужчин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Данные, позволяющие предположить, что прием финастерида влияет на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, отсутствует.
Передозировка
При разовом приеме препарата в дозах до 400 мг и многократном приеме в дозах до 80 мг/сутки в течение 3 месяцев побочные эффекты не наблюдались.
Специфические методы лечения передозировки финастеридом не разработаны.
Побочные реакции
Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают на ранних стадиях терапии и разрешаются при продолжении лечения у большинства пациентов.
Побочные реакции, отмеченные во время клинических испытаний и/или постмаркетингового использования, перечислены в таблице ниже.
Частота побочных реакций, которые могут возникнуть во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
| Класс систем органов | Частота возникновения неблагоприятных реакций |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая отек губ, языка, горла и лица. |
| Психические расстройства | Часто: снижение либидо. Частота неизвестна: снижение либидо, сохраняющееся после прекращения терапии, депрессия, тревожность. |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Частота неизвестна: сердцебиение. |
| Нарушения со стороны гепатобилиарной системы | Частота неизвестна: увеличение активности печеночных ферментов. |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Нечасто: сыпь. Частота неизвестна: зуд, крапивница. |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез | Часто: импотенция. Нечасто: нарушения эякуляции, болезненность грудных желез, увеличение грудных желез. Частота неизвестна: боль в яичках, сексуальная дисфункция (эректильная дисфункция и нарушения эякуляции), которые могут сохраняться после прекращения лечения, мужское бесплодие и/или ухудшение качества семенной жидкости. Нормализация или улучшение качества семенной жидкости отмечено после прекращения приема финастерида. |
| Лабораторные исследования | Часто: уменьшение объема эякулята. |
Кроме того, во время клинических исследований и в период постмаркетингового использования регистрировались случаи развития рака грудных желез (см. раздел «Меры предосторожности»).
Другие данные о длительном применении финастерида
В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в котором приняли участие 18882 здоровых мужчин, из которых 9060 была проведена пункционная биопсия предстательной железы, рак предстательной железы был выявлен у 803 (18,4 %) мужчин, получающих финастерид и у 1147 (24,4 %) мужчин, получающих плацебо. В группе финастерида у 280 (6,4 %) мужчин был выявлен рак предстательной железы с оценкой по шкале Глисона 7-10 баллов при пункционной биопсии против 237 (5,1%) мужчин в группе плацебо. Дополнительный анализ показывает, что увеличение распространенности высокодифференцированного рака предстательной железы, наблюдаемое в группе финастерида, может быть объяснено погрешностью выявления за счет влияния финастерида на объем предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в этом исследовании, примерно 98 % были классифицированы как интракапсулярные (стадия Т1 или Т2). Причинная связь между длительным применением финастерида и возникновением опухолей с оценкой по шкале Глисона 7-10 неизвестна.
Результаты лабораторных исследований
При определении концентрации ПСА следует учитывать, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение финастеридом (см. раздел «Меры предосторожности»). У большинства пациентов наблюдается” быстрое снижение уровня ПСА в течение первых месяцев терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом исходном уровне, который составляет примерно половину от уровня до начала терапии. Таким образом, у пациентов, получавших финастерид в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены для его сравнения с нормальным диапазоном у мужчин, его не получавших.
Для клинической интерпретации результатов см. раздел «Меры предосторожности».
Никаких других различий между пациентами, получавшими финастерид и плацебо, в отношении стандартных лабораторных тестов выявлено не было.
Сообщения о побочных эффектах.
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные средства, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным в Республике Беларусь (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь, http:www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.
Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке.
ФИНАСТЕРИД-OBL
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Финастерид – синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный и специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.
Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Препарат не оказывает влияния на концентрацию липидов плазмы, а также содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация финастерида в плазме, крови достигается через 2 часа после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Проникает в семенную жидкость, при этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако не достигает значимых концентраций.
Незначительно кумулирует при длительном приеме;
Метаболизм и выведение
Метаболизируется печенью. Системный клиренс составляет около 165 мл/мин. Период полувыведения составляет 6 часов.
У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет около 8 часов, однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата.
Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и калом (57%).
У пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом, увеличивается количество метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.
Показания
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:
– предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии);
– уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата, рак предстательной железы, обструктивная уропатия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Финастерид противопоказан женщинам детородного возраста, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции печени.
Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).
Беременность и лактация
Препарат не предназначен женщинам детородного возраста.
Способы применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 6 месяцев.
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со, стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята.
Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез, гинекомастия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня простат-специфического антигена.
При длительном применении финастерида не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функций, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: не описаны, о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Лечение: рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.
Взаимодействие
He обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами.
Финастерид можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазозином.
Особые указания
Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным током мочи.
До начала лечения необходимо исключить заболевания, стимулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы (инфекционный простатит, рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря и др.).
Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы.
Важно незамедлительно сообщать врачу о возникновении следующих, симптомов: припухлость в области груди, боль, гинекомастия или выделения из соска.
Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола. Финастерид может вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Вызывает головокружение и сонливость, в связи с чем необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или движущимися механизмами.
Финастерид (Finasteridum)
Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.
Фармакологическое действие
Фармакология
Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.
Быстро и почти полностью (биодоступность 80%) абсорбируется из ЖКТ . Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%), Т1/2 6–8 ч.
Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%. Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей. У 50% больных клинические симптомы исчезают через 12 мес.
Применение вещества Финастерид
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижение риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).
Противопоказания
Гиперчувствительность, обструкция мочевыводящих путей, злокачественная опухоль простаты.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Финастерид
Снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желез, повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ , снижение концентрации простатспецифического антигена, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица).
Способ применения и дозы
Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки в течение 6–7 мес. Первая оценка эффективности проводится через 6 мес.
Меры предосторожности
При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит.
Не следует назначать женщинам и детям. Женщинам детородного возраста и беременным рекомендуется избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности проникновения его в организм женщины (обладает тератогенными свойствами, может вызывать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола). Следует учитывать, что финастерид проникает в семенную жидкость.
Торговые названия с действующим веществом Финастерид
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Пенестер ® | от 1133.00 до 1290.00 |
| Финаст® | 326.00 |
| Финастерид | 189.00 |
| Финастерид-OBL | от 260.00 до 260.00 |
| Финастерид-Тева | от 258.00 до 358.00 |
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Финастерид
Финастерид или пропеция используется в лечении и профилактике выпадения волос по мужскому типу. Тестостерон, провзаимодейстовав с ферментом 5α-редуктазой, превращается в дигидротестостерон (ДГТ), который и участвует в развитии андрогенетической алопеции. Мужское облысение вызвано действием дигидротестостерона, который вызывает сокращение или миниатюризацию волосяных фолликулов. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в плазме крови, так и в ткани предстательной железы. Финастерид – один из препаратов для лечения выпадения волос у мужчин, одобренный управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов.
Преимущества
Финастерид является самым эффективным препаратом для лечения алопеции, но в тех участках, где еще сохранены волосяные фолликулы. Главное преимущество данного перпарата – способность поддержания роста собственных волос пациента или значительное замедление прогрессирующей потери волос, связанной с андрогенной алопецией.
Финастерид также используется для лечения доброкачественной гиперплазии простаты. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости мочеиспускания и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Цель – это увеличение роста собственных волос. Финастерид способствует уменьшению миниатюризации волос, тем самым увеличивается объем собственных волос и улучшается их качество.
На графике ниже изображено, что максимальное улучшение от приема финастерида в среднем ожидается после одного года его использования. Результаты будут держаться около 2-3 лет, затем эффект снова будет снижаться. Финастерид также был испытан при выпадении волос у женщин; но результаты были не лучше, чем плацебо.
По результатам многочисленных исследований, прием финастерида привел к снижению потери собственных волос у пациентов с диагностированной андрогенной алопецией. Также исследования показали, что данный препарат действует не у всех. Оценка состояния качества волос и необходимость дальнейшего применения финастерида определяется вашим лечащим врачем. Продолжительность применения зависит от длительности использования финастерида. Если вы прекратите его применение, то вы можете потеряете восстановленные ранее волосы примерно в течение 12 месяцев. Надо помнить о той роли, которую играет финастреид в блокировании образования дигидротестостерона. При отмене финастерида этот гормон вновь начнет свое разрушительное воздействие на волосы.
Предотвращение потери шока – пересадка волос является стрессовой ситуацией для человека. Чтобы минимизировать потерю шока, мы рекомендуем применение финастерида за 2 недели до пересадки волос. Для оптимального результата желательно продолжить его применение по крайней мере в течение 6 месяцев после пересадки волос.
Механизм действия
Механизм действия финастерида основан на специфическим конкурентном воздействии 5-альфа-редуктазы типа II — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в дигидротестостерон в простате. Проще говоря, финастерид разрушает преобразование тестостерона в более мощную ворму ДГТ. Уменьшение концентрации ДГТ в сыворотке и тканях приводит к меньшему отрицательному влиянию на волосяные фолликулы. В результате прерывание образования ДГТ играет ключевую роль в остановке развития андрогенного типа облысения у мужчин.
Что ожидать
Финастерид достаточно быстро начинает блокировать образование дигидротестостерона (ДГТ) после начала применения, но для начала роста волос нужно время. Необходимо помнить, что здоровые волосы отрастают в среднем на сантиметр в месяц, поэтому требуется время, чтобы увидеть видимое улучшение. По результатам клинических исследований, необходимо принимать финастерид ежедневно в течение 3-х месяцев или более, чтобы стал заметен эффект. Через 6 месяцев после применения можно заметить вновь вырастающие волосы взамен на выпавшие и это будет выглядеть не как просто пушок, а как настоящие волосы. В случае, если финастерид не подействовала в течение 12 месяцев, дальнейшее ее применение, скорее всего, нецелесообразно.
Видимое улучшение замечено в 40-50% случаев. Микроскопическое улучшение наблюдалось у пациентов после первых месяцев применения. Оценить влияние финастерида необходимо именно при помощи микроскопической оценки.
Дозировка и методы применения
Типичная доза финастерида для лечения потери волос составляет 1 мг в день. Финастерид также доступен в таблетках на 5 мг, который называются Проскар. Некоторые пациенты делили таблетку на несколько частей, приближая дозировку к дозировке Финастерида, так как это выходило более экономично. Абсорбция финастерида из ЖКТ завершается через 6–8 ч после приема внутрь.
Распространенные побочные эффекты
Со стороны половых органов – возможна эректильная дисфункция, редко бывает нарушение эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез.
Со стороны сердца – возможно чувство учащения сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожных тканей – иногда отмечается сыпь, крапивница или кожный зуд.
Со стороны иммунной системы – очень редко возможна реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек (включая отек губ, лица и гортани).
Редкие побочные эффекты
Есть также редкие побочные эффекты, связанные с использованием финастерида:
Болезненность яичек – иногда пациенты сообщают о боли в яичках, об эректильной дисфункции, сохраняющаяся после прекращения терапии, мужском бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. Эти побочные эффекты прекращаются с отменой препарата.
Гинекомастия – вызвана естественным изменениям в уровне тестостерона, который приведет к увеличению уровня эстрогена. Увеличение ткани молочных желез стимулируются эстрогеном (женский половой гормон) и прекращается андрогеном (мужской гормон), поэтому гинекомастия обычно вызывается увеличением отношения свободного эстрогена/андроген. Такое случается в 1-2%. Это условие не обратимо и, возможно, будет необходимо хирургическое вмешательство.
Важно отметить, хотя есть маленький риск развивающейся гинекомастии в мужчинах, которые берут finasteride, нет никакого отношения к увеличенной заболеваемости раком молочной железы, когда по сравнению с мужчинами, которые никогда не принимали наркотика.
Снижение энергетического уровня – ДГТ и тестостерон могут привести к андропаузе иначе мужской менопаузе. Это нормальный физиологический процесс старения организма, если он не сопровождается жалобами и клиническими проявлениями. Усталость и низкая энергия могут быть связаны с понижением гормонального уровня. С научной точки зрения, не зарегистрировано, что финастерид активно влияет на энергетический уровень человека.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к финастериду, возраст до 18 лет; беременность и применение финастерида у женщин детородного возраста. Также необходимо ограничить применение финастерида пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженной скоростью мочеиспускания, печеночной недостаточностью, и пожилой возраст.
Загрузка...