Серетид® (Seretide ® )
в алюминиевом ингаляторе 120 доз (в комплекте с дозирующим устройством); в коробке картонной 1 ингалятор.
| Порошок для ингаляций дозированный | 1 доза |
| салметерола ксинафоат | 72,5 мкг |
| (в пересчете на салметерол 50 мкг) | |
| флутиказона пропионат (микронизированный) | 100 мкг |
| 250 мкг | |
| 500 мкг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — до 12,5 мг |
в круглом пластмассовом ингаляторе 1 блистер с 28 или 60 ячейками; в пачке картонной 1 ингалятор.
Описание лекарственной формы
Аэрозоль для ингаляций дозированный Серетид ® : ингалятор — алюминиевый с вогнутым дном, герметично закрытый дозирующим клапаном; внутренняя поверхность ингалятора и клапана не должна иметь видимых дефектов.
Содержимое ингалятора — суспензия белого или почти белого цвета.
Порошок для ингаляций дозированный Серетид ® Мультидиск ® : ингалятор — круглое пластмассовое устройство 2 оттенков фиолетового (темно-фиолетовый и светло-фиолетовый) цвета диаметром около 8,5 см и высотой около 3 см, со счетчиком доз, показывающим 28 или 60 доз.
Содержимое ингалятора — порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – бета-адреномиметическое, глюкокортикоидное, бронходилатирующее, противовоспалительное, противоастматическое.
Фармакодинамика
Препараты Серетид ® и Серетид ® Мультидиск — комбинированные препараты, содержат салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают разными механизмами действия. Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Препараты могут быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС.
Салметерол — это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Фармакологические свойства салметерола обеспечивают защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта — в течение 10–20 мин. Салметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, ЛТ и ПГ D2.
Салметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 ч после введения 1 дозы, т.е. в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует. Однократное введение салметерола ослабляет гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что салметерол помимо бронхорасширяющей активности обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта ГКС . В терапевтических дозах салметерол не оказывает действия на CCC.
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС , на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно улучшается, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных стероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).
Фармакокинетика
При совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат не влияют на фармакокинетику друг друга, поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препаратов Серетид ® и Серетид ® Мультидиск можно рассматривать по отдельности.
Даже несмотря на очень низкую концентрацию салметерола и флутиказона пропионата в плазме, нельзя исключить взаимодействия с другими субстратами и ингибиторами изофермента CYPЗА4.
Салметерол: действует местно в легочной ткани, поэтому его содержание в плазме не коррелируют с терапевтическим эффектом. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем: при ингаляции в терапевтических дозах его Cmax в плазме крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После многократных ингаляций салметерола ксинафоата в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, Css которой составляют около 10 пг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора (при использовании салметерола/флутиказона пропионата с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5,3 % от номинальной дозы). У пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие, причем вначале она более быстрая, но затем замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад с системную абсорбцию вследствие низкой растворимости препарата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма. Биодоступность из ЖКТ составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме. Распределение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы (1150 мл/мин), большим Vss (около 300 л) и конечным T1/2 , равным примерно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%). Он быстро элиминируется из крови, главным образом в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 до неактивного карбоксильного метаболита.
Выводится через ЖКТ , преимущественно в виде гидроксилированного метаболита.
Показания
лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:
– у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;
– у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и β2-адреномиметиком длительного действия;
– в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием;
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ , ИБС , гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным и кормящим женщинам назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Препараты Серетид ® и Серетид ® Мультидиск содержат салметерол и флутиказона пропионат, и поэтому следует ожидать, что препараты могут вызывать побочные эффекты, характерные для указанных компонентов. Нет данных о том, что одновременное применение салметерола и флутиказона пропионата вызывает дополнительные побочные эффекты.
Могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. В этом случае следует незамедлительно применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат, и начать, при наличии показаний альтернативную терапию.
Салметерол: описаны такие фармакологические побочные эффекты агониста бета2-адренорецепторов, как тремор, сердцебиение и головная боль, гипокалиемия, которые, как правило, бывают транзиторными и ослабевают по мере продолжения терапии салметеролом.
У чувствительных пациентов могут возникать аритмии (включающие фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию).
Имеются сообщения об артралгии, нервозности, болях в животе, тошноте, рвоте и реакциях гиперчувствительности, включающих кожную сыпь, периферические отеки и ангионевротический отек.
Описаны случаи раздражения слизистых оболочек ротоглотки, изменения вкусовых ощущений (дисгевзия).
Опубликованы сообщения о случаях развития болезненных мышечных спазмов и очень редких случаях гипергликемии.
Флутиказона пропионат: у некоторых пациентов могут возникать огрубление или охриплость голоса и кандидоз (молочница) полости рта и глотки.
Описаны кожные реакции гиперчувствительности. Сообщалось также о реакциях гиперчувствительности, проявлявшихся в виде ангионевротического отека (главным образом отек лица и ротоглотки), нарушений дыхания (преимущественно одышка и/или бронхоспазм) и анафилактических реакций.
Тяжесть и частоту огрубления голоса и кандидоза можно уменьшить путем полоскания рта водой после ингаляции. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, продолжая терапию препаратами Серетид ® или Серетид ® Мультидиск.
Очень редко сообщалось о возникновении тревоги, нарушении сна и поведенческих расстройствах, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей); гипергликемии.
Теоретически возможно развитие системных реакций, включающих синдром Кушинга или кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому.
При длительном использовании доз комбинации салметерола с флутиказона пропионатом, которые превышают разрешенные дозы, возможно значимое угнетение функции коры надпочечников. Имеются очень редкие сообщения об остром адреналовом кризе, который возникал преимущественно у детей, получавших более высокие, чем разрешенные, дозы этой комбинации в течение длительного времени (несколько месяцев или лет); симптомы адреналового криза включали гипогликемию, сопровождающуюся снижением уровня сознания и/или судорогами.
Взаимодействие
Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать одновременного применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.
В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими концентрациями его в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3А4) может вызывать резкое повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.
Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск системных побочных эффектов ГКС.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов CYP3A4 (например кетоконазол), поскольку при таких комбинациях не исключается вероятность повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Производные ксантина, ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии).
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.
СЕРЕНИЯ инструкция по применению, состав, показания, противопоказания, побочные эффекты
Инструкция по применению
препарата Серения в качестве противорвотного средства у собак и кошек
(организация-разработчик компания «Zoetis Inc» США)
Утверждена 13 декабря 2013 года.
I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Серения (Cerenia).
Международное непатентованное наименование: маропитанта цитрат.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Серения содержит в 1 мл в качестве действующего вещества маропитанта цитрат – 10 мг, а в качестве вспомогательных веществ – метакрезол – 3,3 мг, сульфобутиловый эфир (бета-циклодекситрина натрия – 63 мг и воду для инъекций – до 1 мл. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость светло-желтого цвета.
Препарат расфасован по 20 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы упакованы в индивидуальные картонные коробки. В каждую коробку с препаратом вкладывают инструкцию по его применению.
Серению хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 3°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения составляет 3 года с даты производства. После отбора из флакона части препарата, при условии соблюдения правил асептики и указанных условий хранения, его можно использовать многократно, в течение 90 дней. Запрещается применять препарат Серения после истечения срока годности.
Препарат хранят в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
Серения относится к группе противорвотных средств.
Действующее вещество Серении – маропитанта цитрат – является антагонистом нейрокининовых рецепторов (NK1) и ингибирует связывание субстанции Р, нейтропептида тахикининовой группы в ЦНС. Маропитант эффективен при рвоте как центрального, так и периферического генеза.
Маропитант быстро всасывается после подкожного введения и через 45 минут достигает максимальной концентрации в крови. Биодоступность препарата составляет 90%. Маропитант более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Маропитант метаболизируется в печени цитохромом Р450, выделяется главным образом с фекалиями.
По степени воздействия на организм маропитанта цитрат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. Порядок применения
Серению применяют для предотвращения у собак и кошек рвоты различного генеза.
Беременным и лактирующим животным препарат применять не рекомендуется. Запрещается применение препарата животным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.
собакам – подкожно в дозе 1 мг/кг массы животного, что эквивалентно 1 мл препарата на 10 кг массы животного, один раз в сутки в течение не более чем 5 суток.
кошкам – подкожно в дозе 1 мг/кг массы животного, что эквивалентно 1 мл препарата на 10 кг массы животного, один раз в сутки в течение не более чем 5 суток.
Симптомы передозировки не установлены.
Особенностей действия при начале введения и отмене препарата не выявлено.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска одной дозы следует возобновить курс лечения в предусмотренных инструкцией дозировках и схеме применения.
При применении Серении в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не отмечается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства и симптоматическое лечение.
Сведения о взаимодействии Серении с другими лекарственными препаратами отсутствуют.
Лекарственный препарат не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. Меры личной профилактики
При работе с препаратом Серения следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам Серении следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Организация-производитель: «Pfizer PGM» 37530 Росе sur Cisse France.
Инструкция разработана компанией «Zoetis Inc.» (100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)
FDA одобрило поправку в инструкцию по применению противорвотного препарата Серения (Cerenia)
Управление по контролю за продуктами и лекарствами США одобрило внесение изменений, посвященных включению лечения рвоты у кошек старше 16 недель, в инструкцию по применению противорвотного ветеринарного препарата Серения (маропитанта цитрат) в форме раствора для инъекций, сообщает производитель препарата – компания Пфайзер Энимал Хелс (Pfizer Animal Health).
Кроме того, в соответствие с новой инструкцией, рекомендованный возраст собак, которым можно назначать препарат для лечения и профилактики острой рвоты, уменьшается с 16 до 8 недель, как в форме раствора для инъекций, так и в таблетках – формы препарата Серения, впервые зарегистрированной в Соединенных штатах в 2007 г.
Раствор для инъекций обычно используют для лечения рвоты в условиях клиники, тогда как таблетки предназначены для использования на дому.
Таблетки Серения (Cerenia tablets) так же одобрены для профилактики рвоты при укачивании у собак старше 16 недель.
«Учитывая положительные результаты применения препарата Серения и его значимость для ветеринаров им владельцев животных, компания Пфайзер Энимал Хелс была настроена на обеспечение научного обоснования этих изменений в инструкции по применению препарата, чтобы сделать возможным эффективное лечение рвоты кошек и более молодых собак», говорит доктор ветеринарной медицины, дипломированный член Американского совета практикующих ветеринарных врачей, руководитель группы ветеринарных разработок подразделения домашних животных компании Пфайзер Энимал Хелс Дж. Майкл МакФарланд.
Купить Серения (Cerenia) в городе Днепр (Днепропетровск) можно в ветеринарной аптеке ветеринарной клиники Котофей, цена должна быть уточнена.
Серената таблетки 100 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.
Фармакологический эффект
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения Cmax укорачивается. Распределение: При однократном ежедневном приеме Css в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет. Метаболизм и выведение: Сертралин интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: При нарушении функции печени T1/2 и AUC увеличиваются. Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не подвергается диализу.
Показания
— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика) — обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) — панические расстройства (с агорафобией или без) — посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).
Противопоказания
— нестабильная эпилепсия — детский возраст до 6 лет — беременность — период лактации — совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней) — совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано. Женщины репродуктивного возраста, у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции. Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат. У пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко – повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе; при длительном применении в 0.8% случаев – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств. Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея. Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) – транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ). Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко – мультиформная эритема. При прекращении лечения: редко – синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Передозировка
Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены). Фармакокинетическое взаимодействие Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и варфарином). При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6. В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, – бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм карбамазепина и терфенадина – не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2. Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в “периоде отмывания”. Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений. При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Особые указания
Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина. У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение. При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента. Использование в педиатрии С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет. В период лечения употребление алкоголя запрещено. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Эффект : инструкция по применению
Вспомогательные вещества : сахар, глицерола моностеарат, этилцеллюлоза, поливинилпирролидон К-30; красители : бриллиантовый голубой и понсо 4R.
Форма выпуска
Капсулы пролонгированного действия.
Фармакологическая группа
Противоотечные средства для системного применения при патологии полости носа.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Действие препарата обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Фенилпропаноламин – симпатомиметический средство, которое применяется для устранения застойных явлений в слизистой оболочке верхних дыхательных путей. Благодаря сосудосуживающим эффектом уменьшается гиперемия, отек и улучшается проходимость дыхательных путей.
Хлорфенирамин – сильнодействующий блокатор Н 1 рецепторов, ингибитор биологических эффектов гистамина: подавляет симптоматику аллергического ринита, ринорею, неприятные ощущения в носоглотке и гортани.
Препарат обеспечивает терапевтическое действие в течение 12 часов после приема.
Фармакокинетика. Капсулы Эффекта содержат многослойные гранулы, которые обеспечивают постепенное контролируемое выделение активных компонентов и их стабильную концентрацию в сыворотке крови.
Фенилпропаноламин – быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 ч и выводится в основном в неизмененном виде с мочой.
Хлорфенерамину малеат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень и внутрипеченочной рециркуляции. Прием хлорфенирамина с пищей значительно уменьшает его биодоступность. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 – 6 ч, выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания
Эффект применяется для симптоматического лечения заболеваний верхних дыхательных путей, сопровождающихся отеком слизистой оболочки верхних дыхательных путей, першением в горле, насморком, заложенностью носа, слезотечением. Препарат также применяется для лечения ринопатий аллергического происхождения (аллергический ринит, поллиноз) и вазомоторных ринитов.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет препарат Эффект назначают по 1 капсуле каждые 12 часов. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания и составляет, как правило, 1 – 6 дней.
Капсулу глотают целиком, запивая большим количеством жидкости. Содержимое капсулы можно высыпать в ложку и проглотить, не разжевывая (с медом, джемом и т.д.), запивая жидкостью, но продолжительность действия в таком в случае будет короче.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, боли в области сердца.
Со стороны нервной системы: нарушения сна, нарушения зрения (мидриаз, парез аккомодации), повышение внутриглазного давления, тремор мышц, головокружение, головная боль, повышенная возбудимость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Другие: аллергические реакции, очень редко – нарушение кроветворения, ухудшение оттока мочи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата глаукома, феохромоцитома, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы, сахарный диабет в стадии декомпенсации, бронхиальная астма в стадии декомпенсации, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, нарушения кроветворения, одновременное применение парацетамола и других лекарственных средств, содержат активные вещества, входящие в состав препарата, одновременное применение ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов; беременность и кормление грудью; возраст до 12 лет.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением побочных действий. При появлении первых признаков передозировки следует прекратить прием препарата и промыть желудок с помощью толстого зонда. ОСОБЫЕ.
Особенности применения
С осторожностью следует назначать Эффект пациентам с бронхиальной астмой, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, повышенным глазным давлением, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным сахарным диабетом, лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам.
Пациентам, принимающим Эффект, следует воздерживаться от употребления алкоголя
Назначение эффекта возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
При применении лекарственных средств, содержащих фенилпропаноламин, есть риск развития острого нарушения мозгового кровообращения по геморрагическим типу.
Эффект может вызвать слабость, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффект нежелательно назначать вместе с тиоридазином, индометацином, ингибиторами МАО (МАО).
При одновременном применении
- препарат усиливает действие ингибиторов МАО и этанола;
- повышается риск побочного действия препаратов, содержащих псевдоэфедрин, фенилэфрин, эфедрин;
- с антидепрессантами, противопаркинсоническими и протипсихотропнимы средствами повышается риск развития задержки мочи, сухости во рту, запора;
- ингибиторов МАО, фуразолидон возможно резкое повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, гипертермия;
- с трициклическими антидепрессантами возможно усиление симпатомиметической действия;
- гуанетидин усиливает альфа-симпатомиметическую действие эффекта, одновременно ослабляется действие гуанетидина.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности – 3 года.
Реамберин: показания и противопоказания
«Реамберин» – раствор для капельницы, которая применяется для лечения последствия отравления едой, алкоголем, лекарствами и другими веществами. Применяется для снятия острых симптомов холецистита, панкреатита. Средство отличается выраженным эффектом, при этом оно практически не дает побочных действий. Ставится внутривенно, в основном в условиях стационара. В отдельных случаях допускается и домашнее использование.
Препарат используется для постановки капельниц. Его выпускают в форме раствора. В составе содержится действующее вещество – меглюмин натрия сукцинат (15 г на 1 л) и дополнительные компоненты, в том числе:
вода для инъекций.
В описании указано, что физически «Реамберин» представляет собой бесцветный раствор, запаха и вкуса не имеет. Его выпускают в разных объемах – 200 мл, 400 мл и 1 л.
«Реамберин» используется как дезинтоксикационное средство для устранения последствий отравления разной природы. Препарат защищает внутренние органы (мышцы сердца, нейроны, почки, печень) от поражения отравляющими веществами. Действует как антиоксидант и противогипоксическое средство (препятствует критическому снижению концентрации кислорода в крови). Стимулирует ферменты, уничтожающие опасные молекулы, разрушающие ткани – свободные радикалы.
Также действующее вещество укрепляет мембраны нейронов головного мозга, нормализует обменные процессы, повышает энергетический потенциал клетки. При этом «Реамберин» не накапливается в клетках – он расходуется в полном объеме.
Показания и противопоказания к применению капельницы «Реамберин»
Капельницу с раствором «Реабмерина» ставят по назначению врача в таких случаях:
гипоксия, например, на фоне проблем с сердцем, легкими, после перенесенной операции;
отравление организма (интоксикация);
гепатит токсической и вирусной природы;
шоковое состояние на фоне заболевания, несчастного случая и другого происхождения.
В некоторых случаях ставить капельницу нельзя – у средства «Реамберин» есть несколько противопоказаний:
беременность, грудное вскармливание на любом этапе;
аллергия, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;
отек головного мозга (особенно на фоне получения черепно-мозговой травмы).
К побочным действиям использования препарата относят:
увеличение сердечного ритма;
скачки артериального давление – может быть как повышение, так и снижение;
Капельница «Реамберин»: инструкция по применению
Дозировку, скорость введения и общий объем определяет врач в зависимости от состояния, возраста пациента, хронических заболеваний и других факторов. Стандартная дозировка для лечения алкогольной интоксикации составляет 90 капель за 60 секунд. При этом максимальный суточный объем – от 40 до 800 мл. Препарат ставят в виде капельницы (внутривенно).
«Реамберин» используется и для лечения детей. В этом случае дозировка составляет не более 8 мл раствора на 1 кг массы тела. Максимальная дозировка в сутки – 400 мл. Как у взрослых, так и у детей общая продолжительность терапии не превышает 11 суток.
Случаев, связанных с передозировкой, не выявлено. При этом у некоторых пациентов наблюдается сильное снижение артериального давления. Это особенно опасно для пожилых людей, страдающих гипотензией. В таких ситуациях врач прием препарат сразу прекращается, проводится симптоматическое лечение. Для повышения давления применяют хлорид кальция, раствор «Полиглюкина» (вводится таким же способом – внутривенно, с капельницей).
Лекарственное взаимодействие и особые указания
Лекарство применяется в основном только в условиях стационара. В аптеках отпускается только при наличии рецепта врача. При длительном применении возможно снижение уровня глюкоза в крови, а также изменение окраски мочи.
Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства. Условия хранения – в темном месте при температуре 0-25 градусов, можно замораживать без повторной заморозки. Не допускается использование раствора с изменившимся внешним видом, цветом.
«Реамберин» действует как антагонист по отношению к барбитуратам. Если пациент систематически применяет «Фенобарбитал» и другие препараты того же ряда, об этом нужно заранее сказать врачу. Возможна временная отмена основного курса терапии.
«Реамберин»: цена, отзывы, аналоги
«Реабмерин» продается по доступной цене – 150 рублей за пакет объемом 250 мл (концентрация действующего вещества 1,5%). Стоимость пакета 500 мл с такой же концентрацией – 160 рублей. Также средство можно приобрести в прочных полимерных контейнерах объемом 500 мл по цене 850 рублей за штуку.
Серения, 20 мл, Zoetis (США)
Серения раствор для инъекций, 20 мл. Препарат для предотвращения рвоты различного генеза у собак и кошек.
Активное вещество: маропитант (maropitant), в 1 мл препарата содержится 10 мг маропитанта цитрат.
Вспомогательные вещества: метакрезол, сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина натрия, вода.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Противорвотный препарат, антагонист нейрокининовых рецепторов (NK1) и ингибирует связывание субстанции Р, нейтропептида тахикининовой группы в ЦНС. Маропитант эффективен при рвоте как центрального, так и периферического генеза.
После п/к введения маропитант быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 мин. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы – 99%.
По степени воздействия на организм маропитант цитрат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
Показания к применению препарата
— для предотвращения рвоты различного генеза у собак и кошек.
Порядок применения
Препарат вводят собакам и кошкам п/к в дозе 1 мг/кг массы животного, что эквивалентно 1 мл препарата на 10 кг массы животного 1 раз/сут в течение не более чем 5 сут.
Побочные эффекты
При применении Серении в соответствии с показаниями и рекомендуемыми дозами побочных реакций и осложнений не отмечается.
Противопоказания
— беременные животные;
— лактирующие животные.
Особые указания и меры личной профилактики
Серению можно назначать одновременно с НПВС, антибиотиками, противопаразитарными препаратами.
При применении препарата следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Запрещается во время работы принимать пищу и воду. После работы следует тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.
Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного средства для бытовых целей.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и не доступном для посторонних лиц месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 3° до 25°С. Срок годности – 2 года.
После первого вскрытия флакона Серению можно использовать в течение 90 дней.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска, состав и упаковка: раствор для инъекций прозрачный, светло-желтого цвета.
Расфасован по 20 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости. Каждый флакон упаковывают в картонную коробку и снабжают инструкцией по применению.
Коробки и флаконы маркируют на русском языке с указанием организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения и способа введения лекарственного средства, объема раствора во флаконе, наименования и содержания действующего вещества, условий хранения, номера серии, срока годности, информации о подтверждении соответствия, номера государственной регистрации, надписей «Для животных» и «Стерильно».
I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Торговое наименование лекарственного препарата: Серения (Сerenia).
Международное непатентованное наименование: маропитанта цитрат.
Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Серения содержит в 1 мл в качестве действующего вещества маропитанта цитрат – 10 мг, а в качестве вспомогательных веществ – метакрезол – 3,3 мг, сульфобутиловый эфир β-циклодекситрина натрия – 63 мг и воду для инъекций – до 1 мл. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость светло-желтого цвета.
Препарат расфасован по 20 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы упакованы в индивидуальные картонные коробки. В каждую коробку с препаратом вкладывают инструкцию по его применению.
Серению хранят в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 3 °С до 25 °С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения составляет 3 года от даты производства. После отбора из флакона части препарата, при условии соблюдения правил асептики и указанных условий хранения, его можно использовать многократно, в течение 90 дней. Запрещается применять препарат Серения после истечения срока годности.
Препарат хранят в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Серения относится к группе противорвотных средств.
Действующее вещество Серении – маропитанта цитрат – является антагонистом нейрокининовых рецепторов (NK1) и ингибирует связывание субстанции Р, нейтропептида тахикининовой группы в ЦНС. Маропитант эффективен при рвоте как центрального, так и периферического генеза.
Маропитант быстро всасывается после подкожного введения и через 45 минут достигает максимальной концентрации в крови. Биодоступность препарата составляет 90%. Маропитант более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Маропитант метаболизируется в печени цитохромом Р450, выделяется главным образом с фекалиями.
По степени воздействия на организм маропитанта цитрат относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ
Серению применяют для предотвращения у собак и кошек рвоты различного генеза.
Беременным и лактирующим животным препарат применять не рекомендуется. Запрещается применение препарата животным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.
Препарат вводят подкожно в дозе 1 мг/кг массы животного, что эквивалентно 1 мл препарата на 10 кг массы животного, один раз в сутки в течение не более чем 5 суток.
Симптомы передозировки не установлены.
Особенностей действия при начале введения и отмене препарата не выявлено.
Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска одной дозы следует возобновить курс лечения в предусмотренных инструкцией дозировках и схеме применения.
При применении Серении в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не отмечается. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства и симптоматическое лечение.
Сведения о взаимодействии Серении с другими лекарственными препаратами отсутствуют.
Лекарственный препарат не предназначен для применения продуктивным животным.
IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам Серении следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.
Загрузка...