Эффералган ® (Efferalgan ® ) инструкция по применению
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффералган ®
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 80 мг |
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) – 920 мг.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 150 мг |
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) – 850 мг.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 300 мг |
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) – 1000 мг.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. C max в плазме достигается через 2-3 ч после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связывание с белками плазмы низкое, 10-25%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.
Т 1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%.
Показания препарата Эффералган ®
- у детей в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 месяцев), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 месяцев до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| J06.9 | Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная |
| J10 | Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R50 | Лихорадка неясного происхождения |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T88.1 | Другие осложнения, связанные с иммунизацией, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат применяют ректально. Освободив суппозиторий из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника).
Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг.
Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 суппозиторию (80 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч.
Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 суппозиторию (150 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч.
Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 суппозиторию (300 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч.
Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев – от 4 до 6 ч.
Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки.
В виду возможного локального токсического действия применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства.
При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени , особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью , у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела до 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.
Со стороны свертывающей системы крови: снижение или увеличение протромбинового индекса.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, снижение АД (как симптом анафилаксии).
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.
При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
- тяжелые нарушения функции почек;
- заболевания крови;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- ранний грудной возраст (до 3 месяцев);
- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).
С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек, печени, синдроме Жильбера, дегидратации, гиповолемии, а также анорексии, булимии, кахексии или хроническом дефиците питания (недостаточный запас глутатиона в печени).
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч – при КК более или равном 10 мл/мин.
Не следует применять препарат, если у ребенка диарея.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени или декомпенсированном заболевании печени в активной стадии.
Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени, синдроме Жильбера.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При применении препарата более недели необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени.
Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган ® и других препаратов, содержащих парацетамол.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы: признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу.
Через 12-48 ч после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), ЛДГ и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3-4 дня.
Лечение: при появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота ацетилцистеина (в/в или перорально) в сроки до 8 ч после приема препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 ч после передозировки. Также проводят симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает Т 1/2 парацетамола.
Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с выской анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.
Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган ® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.
Условия хранения препарата Эффералган ®
Срок годности препарата Эффералган ®
Срок годности – 3 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.
Эффералган (суппозитории ректальные, 150 мг)
Суппозитории белого цвета с гладкой и блестящей поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики.
Код АТС N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола при ректальном введении происходит медленнее, но более полно, чем при пероральном введении.
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Парацетамол быстро распределяется во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми. Связывание с белками плазмы слабое.
Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени и выводится с мочой. 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (60-80%) и сульфатных конъюгатов (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения – 4-5 часов.
Незначительная часть парацетамола при участии цитохрома Р450 превращается в метаболит, вступающий в соединение с глутатионом, и выводится с мочой. При передозировке количество этого метаболита возрастает.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), выведение парацетамола и его метаболитов замедляется.
Фармакодинамика
Эффералган суппозитории обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Показания к применению
Симптоматическое лечение болей от легкой до умеренной степени интенсивности и/или лихорадочных состояний.
Способ применения и дозы
Препарат применяют ректально только у детей с 3 месяцев до 10лет.
Рекомендуемая суточная доза парацетамола зависит от массы тела ребенка из расчета 60 мг/кг/день, разделенных на 4 приема. Разовая доза – 15 мг/кг каждые 6 часов, приемы должны быть с равными интервалами, в том числе и ночью.
Детям с массой тела от 4 до 10 кг (от 3 до 6 месяцев) вводят по 1 свече (80 мг).
Детям с массой тела от 10 до 14 кг (от 6-ти месяцев до 4 лет) вводят по 1 свече (150 мг).
Детям с массой тела от 14 до 24 кг (с 4-х лет до 10-ти лет) вводят по 1 свече (300 мг) не более 4 раз в сутки через каждые 6 часов.
В случае диареи назначение суппозитория не рекомендуется.
Не следует применять более 4 свечей в сутки.
В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин), интервал между двумя приемами должен быть как минимум 8 часов.
Побочные действия
– анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница и кожная сыпь, ректальные и анальные раздражения.
– тромбопения, лейкопения и нейтропения.
При появлении побочных реакций необходимо сразу прекратить прием этого лекарственного средства и родственных препаратов.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к парацетамолу
– недавние проктит, анусит или ректальное кровотечение
– детский возраст до 3 месяцев.
Лекарственные взаимодействия
Парацетамол усиливает действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечения в случае приема в максимальных дозах (4 г/день) в течение не менее 4 дней, поэтому необходим регулярный контроль протромбинового индекса.
При необходимости следует корректировать режим дозирования антикоагулянтов во время применения парацетамола и после его отмены.
Особые указания
Приём парацетамола может влиять на результаты лабораторных анализов при определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в крови.
Во избежание риска передозировки, следует проверить отсутствие парацетамола в составе других лекарственных средств.
Для детей, получающих 60 мг/кг/день парацетамола, комбинация с другим антипиретиком оправдана только в случае неэффективности.
В случае диареи назначение суппозитория не рекомендуется.
Беременность и период лактации
Препарат предназначен для применения только у детей с 3 месяцев до 10 летнего возраста.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
В случае применения парацетамола при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять авто-транспортом и опасными механизмами
Передозировка
Существует риск отравления у лиц пожилого возраста и, особенно, у маленьких детей, который может быть опасным для жизни.
Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, бледность, боль в животе, обычно появляющиеся в первые сутки. Передозировка, более 10 г парацетамола при одноразовом приеме у взрослых и 150 мг/кг веса тела при одноразовом приеме у детей может вызвать некроз гепатоцитов, приводящий к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии и летальному исходу. Через 12-48 часов после передозировки может отмечаться повышение уровня печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, а также снижения уровня протромбина.
Лечение: при проявлении симптомов отравления немедленно обратитесь к врачу. Рекомендуется анализ крови на определение уровня парацетамола в плазме, промывание желудка, прием антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в течение 10 часов после приема лекарственного средства, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
304, авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 Ажен, Франция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
Адрес владельца регистрационного удостоверения: 3, рю Жозеф Монье, а/я 325, 92506 Рюэй-Мальмэзон Седекс, Франция.
Наименование и страна организации-упаковщика
«Бристол-Майерс Сквибб», Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Эффералган свечи 300мг №12
Состав 1 суппозитория содержит: парацетамол 300 мг.Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (до массы суппозитория 1.3 г).Суппозитории ректальные для детей, гладкие, глянцевые, белого цвета. Фармакологическое действие Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Обладает слабым противовоспалительным эффектом. Показания к применению Для детей в возрасте от 3 месяцев до 10 лет— ОРЗ, грипп, детские инфекции, поствакцинальные реакции, другие инфекционно-воспалительные заболевания и состояния, сопровождающиеся повышением температуры тела;— умеренно или слабо выраженный болевой синдром, в т.ч. головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах. Способ применения Препарат применяют ректально. Освободив суппозиторий из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника).Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 60 мг/кг.Детям в возрасте от 5 лет до 10 лет (с массой тела от 20 до 30 кг) вводят по 1 суппозиторию ректальному (300 мг) 3-4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сут.Детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет (с массой тела от 10 до 14 кг) вводят по 1 суппозиторию ректальному (150 мг) 3-4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сут.Детям в возрасте от 3 до 5 месяцев (с массой тела от 6 до 8 кг) вводят по 1 суппозиторию ректальному (80 мг) 3-4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сут.Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней – в качестве анальгезирующего средства. Взаимодействие При одновременном применении Эффералгана с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином значительно повышается риск гепатотоксического действия.При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает.Парацетамол усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.Перед проведением анализов на содержание мочевой кислоты и уровень глюкозы в крови следует сообщить врачу о применении Эффералгана. Побочное действие Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.Со стороны пищеварительной системы:— редко – тошнота, рвота;— при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы.Со стороны системы кроветворения: крайне редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения.Прочие: при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах.При развитии побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. Противопоказания — тяжелые нарушения функции печени;— тяжелые нарушения функции почек;— заболевания крови;— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;— недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке;— детский возраст до 3 месяцев (для суппозиториев ректальных, содержащих 80 мг парацетамола);— детский возраст до 6 месяцев (для суппозиториев ректальных, содержащих 150 мг парацетамола);— детский возраст до 5 лет (для суппозиториев ректальных, содержащих 300 мг парацетамола);— повышенная чувствительность к парацетамолу.С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.Не применять препарат при диарее у ребенка. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток появляются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние.Лечение: отменить препарат, пациентам требуется консультация врача. Особые указания При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Эффералган детский суппозитории ректальные 150мг N12
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная боль, мигренозная боль, невралгия, боль в мышцах, боли в пояснице, боль при травмах и ожогах, боли в горле, болезненные менструации); повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Рекомендации по применению
Препарат применяют ректально. Освободив суппозиторий из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника).
Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 60 мг/кг.
Детям в возрасте от 5 лет до 10 лет (с массой тела от 20 до 30 кг) вводят по 1 суппозиторию ректальному (300 мг) 3-4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет (с массой тела от 10 до 14 кг) вводят по 1 суппозиторию ректальному (150 мг) 3-4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сут.
Детям в возрасте от 3 до 5 месяцев (с массой тела от 6 до 8 кг) вводят по 1 суппозиторию ректальному (80 мг) 3-4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. Не следует применять более 4 суппозиториев в сут.
Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней – в качестве анальгезирующего средства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, строго соблюдая режим дозирования и сроки лечения. Клинический опыт применения парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Однако согласно эпидемиологическим данным о применении парацетамола в терапевтических дозах, нежелательное влияние на течение беременности или здоровье плода и новорожденного не выявлено.
Побочные действия
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенcа-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны центральной и периферической нервной системы (при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны органов кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемаглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Прочие: снижение АД (как симптом анафилаксии), изменение ПВ и MHO.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток появляются признаки поражения печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: отменить препарат, пациентам требуется консультация врача.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное одновременное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид может увеличивать T1/2 парацетамола.
Следует проводить мониторинг MHO во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например варфарин), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г/сут в течение не менее 4 сут может усиливать действие непрямых антикоагулянтов и увеличивать риск кровотечений. При необходимости проводят коррекцию дозы антикоагулянтов.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности: 3 года.
Особые указания
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Условия отпуска
Действие
Парацетамол (дериват парааминофенола) обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты. Препарат блокирует ЦОГ-1 и -2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез ПГ в периферических тканях.
Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь парацетамол абсорбируется быстро и полностью. Cmax парацетамола в плазме достигается через 10–60 мин после приема.
Распределение. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрация в крови, слюне и плазме одинакова. Связывание с белками плазмы незначительно.
Метаболизм. Парацетамол в основном метаболизируется в печени. Существуют 2 основных пути метаболизма с образованием глюкуронидов и сульфатов. Последний в основном играет роль, если принятая доза парацетамола превышает терапевтическую. Незначительное количество парацетамола метаболизируется с помощью изоферментов цитохрома Р450 с образованием промежуточного соединения N-ацетилбензохинонимина, который в нормальных условиях подвергается быстрой детоксикации с помощью глутатиона и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации содержание этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение. Осуществляется в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глукуронида (от 60 до 80%) и сульфата (от 20 до 30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет около 2 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина
Состав
Активное вещество: парацетамол;
Вспомогательные вещества:глицериды полусинтетические (до массы суппозитория 1 г).
Эффералган, 80 мг, суппозитории ректальные, 12 шт.
Цены в аптеках на Эффералган 80 мг, суппозитории ректальные, 12 шт.
История стоимости Эффералган 80 мг, суппозитории ректальные, 12 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Инструкция на Эффералган 80 мг, суппозитории ректальные, 12 шт.
Состав
| Cуппозитории ректальные | 1 супп. |
| активное вещество: | |
| парацетамол | 80 мг |
| 150 мг | |
| 300 мг | |
| вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) — 920/850/1000 мг |
Описание
Гладкие глянцевые суппозитории белого цвета.
Фармакодинамика
Эффералган ® суппозитории содержат парацетамол, который блокирует Ц0Г-1 и -2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез ПГ в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Cmax в плазме достигается через 2–3 ч после введения.
Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме.
Связь с белками плазмы низкая, 10–25%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. T1/2 составляет 4–5 ч.
Эффералган: Показания
Эффералган ® суппозитории применяют у детей в качестве жаропонижающего средства при следующих заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела:
острые респираторные заболевания;
В качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч.:
головная и зубная боль;
боли при травмах и ожогах.
Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 мес), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 мес до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).
Способ применения и дозы
Ректально, предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Освободив свечу из упаковки, ввести в задний проход ребенка.
Средняя разовая доза препарата Эффералган ® зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза в сутки (каждые 4–6 ч). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг.
Детям массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 мес) вводят по 1 супп. (80 мг) 4 раза в сутки каждые 4–6 ч; 10–14 кг (возраст от 6 мес до 3 лет) — по 1 супп. (150 мг) 4 раза в сутки каждые 4–6 ч; 20–30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 супп. (300 мг) 4 раза в сутки каждые 4–6 ч. Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев — от 4 до 6 ч. Не следует применять более 4 супп./сут.
Продолжительность лечения. В виду возможного местного раздражающего действия применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня — в качестве жаропонижающего и до 5 дней — в качестве болеутоляющего средства.
При отсутствии терапевтического эффекта — прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.
Эффералган: Противопоказания
повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
тяжелые нарушения функции печени, почек или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения);
ранний грудной возраст (до 3 мес).
С осторожностью: нарушение функции почек, печени; синдром Жильбера; дегидратация; гиповолемия; анорексия, булимия, кахексия или хронический дефицит питания (недостаточный запас глутатиона в печени). Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч; при Cl креатинина ≥10 мл/мин — не менее 6 ч.
Эффералган: Побочные действия
Со стороны органов пищеварения: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.
Со стороны ССС: снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение АД (как симптом анафилаксии).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.
При появлении побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема. Применение парацетамола в дозе 140 мг/кг у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Через 12–48 ч после применения могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), ЛДГ и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3–4 дня.
Лечение: при появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение применения препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Необходимо введение антидота (ацетилцистеин, в/в или перорально) в сроки до 8 ч после применения препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 ч после передозировки. Проведение симптоматического лечения. Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1–2 нед. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает T1/2 парацетамола.
Следует проводить мониторинг MHO во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например варфарин), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 сут может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган ® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.
Особые указания
При применении препарата более 1 нед необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.
Применение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени. Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах), и у пациентов, получающих индукторы мимкросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременное применение препарата Эффералган ® и других препаратов, содержащих парацетамол. Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата должно быть прекращено.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 80 мг, 150 мг, 300 мг. 6 супп. в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПЭНП. По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку картонную.
Купить Эффералган суппозитории ректальные 80мг №12 в аптеках
Препарат применяют ректально. Освободив свечу из упаковки, введите в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15мг/кг массы тела 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 свече (80 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов.
Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 свече (150 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов.
Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 свече (300 мг) 4 раза в сутки каждые 4-6 часов. Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев – от 4 до 6 часов.
Не следует применять более 4 свечей в сутки.
В результате возможного локального токсического действия, применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства.
При отсутствии терапевтического эффекта прекратите лечение и обратитесь к лечащему врачу.
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алгоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глютатиона в печени) и обезвоживанием суточная доза не должна превышать 3 г.
Состав 1 суппозиторий содержит:
Активный компонент: парацетамол 80 мг
Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) 920 мг
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство
Температура хранения
Особые условия
При применении препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.
Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени. Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган и других препаратов, содержащих парацетамол.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности. Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола. Следует проводить мониторинг междуниродного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Фармакодинамика
Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связь с белками плазмы низкая, 10 – 25%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гспатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Т1/2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. Период полувыведсния составляет 4-5 часов.
Эффералган суппозитории применяют у детей в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Препарат используют также как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 месяцев), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 месяцев до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).
Противопоказания
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов – при клиренсе креатинина более или равным 10 мл/мин. Не применяйте препарат, если у Вашего ребенка диарея (понос).
Ранний грудной возраст (до 3 мес.);
Недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).
Передозировка
Признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 часа после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу. Через 12-48 часов после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), лактатдегидрогеназы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через один или два дня и достигает максимума через 3-4 дня.
При появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. (далее см.инструкцию)
Побочные действия
Возможны диарея, боль в животе, тошнота, рвота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, снижение или увеличение протромбинового индекса, снижение артериального давления (как симптом анафилаксии), печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.
Редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
При появлении побочных реакций прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.
Загрузка...