ПАСК: инструкция к препарату , показания, аналоги
Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с др. противотуберкулезными ЛС), в т.ч. лечение при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным ЛС.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, гранулы покрытые оболочкой, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой, л
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к др. салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); декомпенсированная ХСН; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором натрия гидрокарбоната.
Взрослым – по 9-12 г в сутки в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) – 6 г/сут в 3-4 приема.
Детям – из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости – в 2 приема.
При сопутствующих заболеваниях ЖКТ и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза – 4-6 г/сут.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы – фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват Fe последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на др. микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Лечение проводится только в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко – лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции на компоненты препарата: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах – антитиреоидное действие; при длительном применении – зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС.
В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Применение при беременности и лактации
Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Прием аминосалициловой кислоты совместим с др. противотуберкулезными ЛС.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
При совместном применении аминосалициловой кислоты с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развития B12-дефицитной анемии).
Лечение аминосалициловой кислотой снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Лечение аминосалициловой кислотой усиливает эффект непрямых антикоагулятнов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Наличие препарата ПАСК *
Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
ПАСК (PASK)
Целлюлоза микрокристаллическая 10 мг/ 20 мг, магния гидроксикарбонат 10 мг/ 20 мг, повидон среднемолекулярный 14 мг/ 28 мг, стеариновая кислота 1 мг/ 2 мг, аэросил: (кремния диоксид коллоидный) 2 мг/4 мг, кросповидон (Коллидон CL) 3 мг/ 6 мг.
Оболочка «Адвантия Перформенс», фирмы «Ай-Эс-Пи», лот390076HZ49, Швейцария 60 мг/ 120 мг (состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 32,52 мг/ 65,04 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,5 мг/ 3 мг, триэтилцитрат 7,02 мг/ 14,04 мг, тальк 15 мг/ 30 мг, титана диоксид 3,96 мг/ 7,92 мг)
Описание лекарственной формы
Таблетки без риски (500 мг) и с риской (1000 мг), покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, белого цвета.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в почках, легких, печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы крови — 50–60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).
Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% препарата экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1–5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой ( ПАБК ) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармако-терапевтическая группа
Показания
Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов(в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; некомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.
Взрослым — по 9–12 г/сут. (3–4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут.
У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 0,15–0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приема, не более 10 г/сут.
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г в сутки. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры; гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, ангионевротический отек, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Прочие: артралгия; лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз, судороги, симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит, отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия, неврит зрительного нерва; суперинфекция.
Особые указания
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности.
Взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг, 1000 мг.
По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена или из полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или из полиэтилена высокого давления, или банку из полиэтилентерефталата с крышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению помещают в групповую тару.
ПАСК таблетки 500 – Макизфарма – инструкция по применению
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Натрия аминосалицилата дигидрат – 500,00 мг;
ядро: целлюлоза микрокристаллическая – 13,75 мг, повидон (К-25) – 26,65 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,5 мг, лимонной кислоты моногидрат – 0,15 мг, стеариновая кислота – 4,95 мг;
оболочка: готовая кишечнорастворимая оболочка АКРИЛ-ИЗ 93034524 розовый (состав оболочки: лак алюминиевый на основе красителя азорубин [Е 122] – 0,96%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин [Е 132] – 0,06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] – 40,0%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124] – 0,705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый [Е 104] – 0,14%, кремния диоксид коллоидный – 1,25%, натрия гидрокарбонат – 1,2%, натрия лаурилсульфат – 0,5%, тальк – 37,25%, титана диоксид – 13,135%, триэтилцитрат – 4,8%).
Описание
Таблетки овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл).
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза подавляет образование микобактина компонента микобактериальной стенки что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.
Слабо влияет на возбудителя располагающегося внутриклеточно активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в почках легких печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы крови – 50-60%.
Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (можно варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 15 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 79 ч (варьирует от 5 до 9 ч) а 1 мг/мл в среднем в течение 88 ч (вариабельность от 6 до 115 ч).
Метаболизируется в печени.
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% препарата экскретируется почками более 50% выводится в ацетилированной форме.
Период полувыведения составляет 05-1 ч.
При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Показания:
Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными средствами) в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести компенсированный гипотиреоз хроническая сердечная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе сахарный диабет острый гепатит.
Беременность и лактация:
Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь через 05-1 ч после еды запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый яблочный томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.
Взрослым – по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день) для истощенных взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг) а также при плохой переносимости – 6 г в сутки.
Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 015-02 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза – 4-6 г в сутки.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита повышенное слюноотделение тошнота изжога рвота метеоризм боль в животе диарея или запоры; гепатомегалия повышение активности “печеночных” трансаминаз желтуха лекарственный гепатит в том числе с летальным исходом частично выраженный синдром мальабсорбции кровотечение из пептической язвы.
Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения лейкопения (вплоть до агранулоцитоза) нейтропения лимфоцитоз эозинофилия снижение протромбина увеличение протромбинового времени сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой гипербилирубинемия В12-дефицитная мегалобластная анемия гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия гематурия глюкозурия кристаллурия.
Аллергические реакции: зуд сыпь (крапивница пурпура энантема эксфолиативный дерматит эритема синдром напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому) бронхоспазм синдром Леффера (эозинофильная пневмония мигрирующий легочный инфильтрат) васкулиты ангионевротический отек анафилактический шок злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) синдром Лайелла.
Прочие: артралгия; лихорадка боль в горле необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз судороги симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз зоб (с микседемой или без неё); перикардит отек суставов; волчаночноподобный синдром сопровождающийся поражением селезенки печени почек пищеварительного тракта костного мозга и нервной системы (например боли корешкового характера менингизм); энцефалопатия неврит зрительного нерва; суперинфекция.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55% вследствие чего возможно развитие анемии.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.
Применение препарата вместе с салицилатами фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами обладающими повышенной способностью связывать белки приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания:
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При первых признаках указывающих на аллергическую реакцию прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность “печеночных” трансаминаз).
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При наличии симптомов нарушения функции печени таких как повышение активности “печеночных” трансаминаз желтуха лихорадка терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Нет данных по изучению аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича судорог неврита зрительного нерва.
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
Упаковка:
Упаковка для стационаров
100 или 500 таблеток в банке полимерной из полиэтилена низкого давления укупоренной крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия для лекарственных средств или в банке импортной из полиэтилена высокой плотности укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.
1 банка по 100 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
1 4 6 10 банок по 500 таблеток вместе с инструкциями по применению в коробке из картона. Количество экземпляров инструкций должно соответствовать количеству первичных упаковок.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью “МАКИЗ-ФАРМА” (ООО “МАКИЗ-ФАРМА”), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ПАСК таблетки 500 – Макизфарма – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить ПАСК таблетки 500 – Макизфарма в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Паск (500мг)
Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.
Код АТХ J04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 – 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Показания к применению
Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 – 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.
У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные действия
Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.
Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим
салицилатам или сульфонамидам
Тяжелые заболевания почек (нефрит)
Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени
Амилоидоз внутренних органов
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения
Микседема в фазе обострения
Нарушение свертываемости крови
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)
Детский возраст до 3-х лет
Беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержаниемдействующего вещества 500 мг или 1000 мг.
По 100 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена илииз полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или изполиэтилена высокого давления, или банку изполиэтилентерефталата скрышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению в групповуютару.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок хранения
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
АО «Фармасинтез», Россия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Фармасинтез», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ПАСК: инструкция к препарату , показания, аналоги
Фото препарата
- Латинское название: Sodium Aminosalicelate
- Код АТХ: J04AA01
- Действующее вещество: Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)
- Производитель: ОАО «Фармасинтез; ЗАО СКОПИНСКИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД (Россия); РУП «Белмедпрепараты» (Республика Беларусь)
Состав
Натрия аминосалицилат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксикарбонат магния, повидон, кислота стеариновая, аэросил, кросповидон, сополимер метакриловой кислоты, полиэтиленгликоль, тальк, триэтилцитрат, диоксид титана.
Форма выпуска
- Порошок лиофилизированный для изготовления раствора для инъекций.
- Гранулы для приготовления орального раствора в пакетиках по 5,52 г, в картонной упаковке № 25.
- Таблетки овальные белого цвета 500 и 1000 мг, покрытые плёночной кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакологическое действие
Антибактериальное (активен по отношению к микобактериям).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат бактериостатически активен в отношении M. tuberculosis. Механизм действия ПАСК обусловлен подавлением образования микобактина и угнетением процесса образования фолиевой кислоты, что способствует уменьшению захвата М. tuberculosis железом.
Действие препарата направлено на микобактерии, которые находятся в процессе активного размножения, и не действует практически на Mycobacterium tuberculosis, находящиеся в стадии покоя. Оказывает слабое влияние на внутриклеточно располагающегося возбудителя.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо и быстро всасывается. Легко распределяется по тканям и проникает через все гистогематические барьеры. В спинномозговую жидкость проникает лишь в случаях воспаления мозговых оболочек. Метаболизируется в печени. Выводится в ацетилированной форме преимущественно посредством экскреции с мочой. В незначительных количествах — со слюной, грудным молоком, желчью.
Показания к применению
В комплексной терапии туберкулеза различных локализаций и форм. Чаще ПАСК назначают больным туберкулезом, с наличием лекарственной устойчивости к противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания
Назначать с осторожностью при эпилепсии.
Побочные действия
Тошнота, рвота, снижение аппетита, метеоризм, диарея или запоры, боль в животе, гепатомегалия, гипербилирубинемия; гематурия, протеинурия, кристаллурия.
Реже – лейкопения, тромбоцитопения, лекарственный гепатит, B12-дефицитная анемия.
Аллергические реакции — дерматит, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия, артралгия.
При назначении высоких доз препарата или длительном приеме — зоб, гипотиреоз, микседема.
ПАСК, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Внутривенные инъекции ПАСК — 3% раствор препарата вводят капельно с помощью инъекционного насоса. Начинают введение со скоростью 30 капель/минута, если местные и общие реакции отсутствуют, скорость введения увеличивают через 15-20 минут до 40-60 капель. Первое вливание препарата не должно превышать 200 мл раствора, последующие вливания при отсутствии негативной реакции – по 400 мл. В неделю проводят 5-6 вливаний или вводят раствор через день, с приемом в последующий день внутрь таблеток или гранул ПАСК.
Для взрослых суточная доза ПАСК составляет 10-12 г, для детей – 0,2 г/кг. При плохой переносимости, пожилым и истощенным больным назначают в дозе 6 г/сутки.
Таблетки — принимают внутрь через 30-60 минут после еды, запивая щелочной минеральной водой, водой или молоком. Доза взрослым больным — 9-12 г/ сутки, разделенная на 3 приема. Для детей — 2 г/кг/ сутки.
Порошок ПАСК — на его основе готовится раствор для перорального применения (растворить содержимое пакета в 100 мл теплой кипяченой воды). Принимать через 30 минут после еды. После раствор ПАСК можно хранить не более одного часа. Доза препарата для взрослых в среднем равняется 8-12 г в сутки, разделенная на несколько приемов.
Передозировка
Передозировка препарата чаще всего сопровождается рвотой и диареей. Реже, при сильной интоксикации ПАСК — усиление побочных эффектов и даже развитие психоза.
Взаимодействие
ПАСК рекомендуется применять в комплексе с другими эффективными противотуберкулезными препаратами, что существенно повышает эффективность терапии по сравнению с монотерапией. И значительно снижает риск развития устойчивости микобактерий туберкулеза к препарату.
При назначении ПАСК в комбинации с Изониазидом эффективность лечения повышается. При приеме со стрептомицином противотуберкулезная активность препарата также усиливается. Бутадион и барбитураты при совместном приеме с ПАСК потенцируют его действие. Димедрол при одновременном назначении снижает эффективность лечения препаратом ПАСК .
Не следует назначать одновременно ПАСК и Рифампицин, поскольку нарушается всасывание последнего. ПАСК при параллельном приеме усиливает действие антикоагулянтов и аминофеназона, токсичность Дифенина и снижает всасывание цианокобаламина.
В период приема ПАСК употребление алкоголя и курение строго запрещено.
Условия продажи
Условия хранения
При температуре не выше 25°C.
Срок годности
Аналоги
Аминосалициловая кислота, Аквапаск, ПАС Натрия, Монопас, МАК-ПАС, Пазер, ПАС-Фатол Н, ПАСК-Акри, Симпас, Пасконат.
Отзывы о ПАСК
Отзывы о ПАСК в большинстве случаев положительные. Противотуберкулезный препарат ПАСК эффективен при совместном применении с другими противотуберкулезными средствами.
Цена на ПАСК, где купить
Цена на ПАСК натриевая соль в таблетках 1000 мг, № 500 варьирует в пределах 13 500 —16 820 рублей за упаковку; ПАСК 500 мг N100 2000 — 2650 рублей. Купить ПАСК можно в большинстве аптек Москвы и России.
Паск натриевая соль : инструкция по применению
Пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым или белого с розоватым оттенком цвета.
Состав
Каждая бутылка/флакон содержит: активное вещество: натрия аминосалицилат дигидрат – 3 г (соответствует 2,18 г парааминосалициловой кислоты).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Код АТС: J04AA02.
Фармакологическое действие
ПАСК натриевая соль обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой ее бактериостатического действия является конкуренция парааминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Парааминосалициловая кислота заменяет парааминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК вытеснила ПАБК, ПАСК натриевую соль необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы, ее противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК натриевую соль сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК натриевой соли у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно. Парааминосалициловая кислота препятствует развитию бактериальной резистентности к стрептомицину и изониазиду.
Показания к применению
Показана для лечения туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами пациентам, страдающим туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью.
Способ применения и дозы
Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона или бутылки, содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли), растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).
Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона или бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов.
Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата.
В случае помутнения при хранении или разведении – применение раствора исключается. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.
3 г натрия аминосалицилата дигидрата эквивалентны 2,18 г парааминосалициловой кислоты.
Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 13,8-16,6 г в сутки, для детей – 0,207 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей – 13,8 г). Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 8,3 г/сутки.
Почечная недостаточность
ПАСК натриевая соль противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Содержание натрия в этом продукте может вызывать нарушения даже у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек.
Печеночная недостаточность:
Коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: неизвестно: неврит зрительного нерва, энцефалопатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе; неизвестно: диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто: желтуха, гепатит.
Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно: гипотиреоз, зоб, гипогликемия, синдром мальабсорбции.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно: гипокалиемия.
Аллергические реакции: неизвестно: сыпь, эксфолиативный дерматит.
Со стороны крови и кроветворных органов: неизвестно: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбина.
Со стороны системы кровообращения: неизвестно: васкулит.
Со стороны органов дыхания: неизвестно: эозинофильная пневмония.
Прочие: неизвестно: лихорадка.
Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема в стадии декомпенсации; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.
Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.
С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
В 1 г лекарственного средства содержится 0,109 г натрия, поэтому использование данного препарата требует осторожности у пациентов с ограниченным содержанием натрия в рационе (например, больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью), а также у детей младше 1 года.
Аллергические реакции
Парааминосалициловая кислота может вызвать реакцию гиперчувствительности, которая обычно проявляется кожной сыпью и лихорадкой, бронхоспазмом, эозинофилией. ПАСК натриевая соль может вызывать аналогичные реакции. Симптомы могут сопровождаться лимфаденопатией, желтухой и гепатитом, лейкоцитозом, конъюктивитом, головной болью и болями в суставах. Сыпь на коже чаще всего генерализованная эритематозно-папулезная с зудом. Шелушение кожи наблюдается в крайних случаях, также было зарегистрировано несколько случаев смерти. Пациент должен тщательно контролироваться. При первых признаках сыпи, лихорадки или других предвестниках непереносимости лечение следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Нарушение функции печени
При использовании парааминосалициловой кислоты редко встречается лекарственный гепатит различной степени тяжести вплоть до летального исхода. Гепатит обычно возникает в течение трех месяцев после начала терапии. Во многих случаях это сопровождается сыпью, лихорадкой и гораздо реже желудочно-кишечными нарушениями, такими как анорексия, тошнота или понос. У 90 % этих пациентов развитию гепатита предшествует желтуха от нескольких дней до нескольких недель. При гепатите, вызванном парааминосалициловой кислотой, неизменно присутствует гепатомегалия в сочетании с лимфаденопатией в 46 % случаев, с лейкоцитозом – в 79 % случаев и с эозинофилией – в 55 % случаев. В случае возникновения признаков нарушения функции печени лечение следует прекратить.
Нарушение функции щитовидной железы
ПАСК может вызывать гипотиреоз и зоб. Следует контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения и каждые три месяца во время терапии.
Энтеропатии
Синдром мальабсорбции может развиваться у больных на фоне применения ПАСК, но, как правило, развивается неполностью. Полный синдром включает в себя стеаторею, аномальный тонкий кишечник на рентгенограмме, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение всасывания D-ксилозы и железа. Всасывание триглицеридов обычно находится в норме.
Загрузка...