Эгитромб – инструкция по применению, влияние клопидогрела на организм
По названиям лекарств | По категориям препаратов | По показаниям к применению |
Наш потребительский справочник лекарств вобрал в себя уникальную базу знаний практически по всем лекарственным препаратам. На сегодняшний день мировая медицина насчитывает более 30 тысяч лекарственных средств. И, пожалуй, не одному человеку не возможно досконально освоить все из них. Если обратиться к статистике, то побочное действие лекарств является одной из лидирующих причин смертности, в связи с этим мы не рекомендуем заниматься самолечением и всегда обращаться к врачам. Однако информация о большинстве препаратов находится в открытом доступе, и вы всегда можете ознакомиться с показаниями и самое главное, противопоказаниями того или иного лекарства перед употреблением. Будь это безобидные таблетки от головной боли или раствор в ампулах.
В процессе ознакомления со справочником обратите внимание не только на состав лекарства, но и на дозу, и длительность применения, а также учтите наличие хронических заболеваний у больного. Еще важный фактор играет возраст пациента, например, у пожилых людей пониженный обмен веществ и поэтому им потребуются иные дозировки, чем молодым людям. Помните, большинство лекарств можно применять только после консультации врача. И это не просто предупреждение или перестраховка от ответственности, все лекарства имеют ярко выраженные побочные эффекты и даже могут привести к летальному исходу. Будьте очень внимательны.
Всегда с настороженностью относитесь к рекламе разнообразных лекарств, не стоит ей полностью доверять.
Запомните несколько важных моментов:
1) При приеме железосодержащих препаратов не употребляйте молочные продукты.
2) Не применяйте препараты для понижения артериального давления вместе с соленьями и копченостями.
3) Вместе с антидепрессантами нельзя пить кофе и пиво.
4) Нельзя принимать лекарства заранее для профилактики. Гораздо лучше если вы будете вести здоровый образ жизни, ограничите себя от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Придерживайтесь правильной диеты, употребляйте больше овощей и фруктов для постоянного получения естественных витаминов.
Для поиска лекарства выберите букву, на которую начинается его название, из списка вверху страницы, либо начните поиск по категории препарата или названию вашего заболевания. Если вы не нашли своего лекарства или хотели бы предложить внести дополнения в справочник, обращайтесь к администрации через форму обратной связи.
“Клопидогрель”: инструкция по применению, аналоги и отзывы
В наши дни людей, страдающих от сердечных заболеваний, становится все больше. Самое страшное, что многие из этих недугов протекают незаметно. Особенно опасен и непредсказуем в этом плане атеросклероз сосудов и связанный с ним тромбоз. Одним из хорошо зарекомендовавших себя средств против него является «Клопидогрель». Инструкция по применению, аналоги, преимущества, взаимодействие с другими препаратами расписаны в данной статье.
Воздействие на организм
Воздействие на организм «Клопидогреля» направлено в первую очередь на то, чтобы не допустить слипания тромбоцитов, ведь именно из-за этого в крови возникают сгустки, закупоривающие сосуды. Также он избирательно подавляет или блокирует действие элементов, провоцирующих это явление. Фосфодиэстераза при этом остается активной, «Клопидогрель» не влияет на нее. Аденозиндифосфатные рецепторы, блокированные препаратом, остаются подавленными до момента своей естественной гибели, не позволяя тромбоцитам бесконтрольно увеличиваться. Обновление клеток происходит примерно через неделю после приема. Препарат «Клопидогрель», таким образом, призван не только лечить атеросклероз и ишемию, но и оберегать от инфаркта и инсульта. Ткани благодаря ему нормально получают кислород и питательные вещества.
«Клопидогрель» выпускается в виде таблеток в розоватой оболочке. Существуют аналоги препарата, информация о которых дана ниже. В состав средства входят семьдесят пять миллиграмм действующего вещества клопидогреля бисульфата. В каждой упаковке десять или двадцать таблеток. Если вы планируете покупать «Клопидогрель», цена в интернет-аптеках составляет примерно 320 рублей.
Инструкция
Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Использование любого синтетического препарата должен быть строго согласован с врачом. «Клопидогрель» принимается в виде таблеток перорально, но схема приема, дозировка должна быть назначена лечащим кардиологом.
Для профилактики атеротромбоза прописывают не больше одной таблетки в сутки.
Учитывая, что препарат блокирует тромботическоие осложнения после инфарктов и ишемии, принимать «Клопидогрель» следует не позднее, чем через месяц после приступа, а лучше — по истечении нескольких дней. В каждом случае, когда назначается «Клопидогрель», инструкция по применению корректируется строго в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Коронарный синдром лечится комплексным методом, когда первый раз пациент принимает четыре таблетки препарата, а после по одной, но вместе с ацетилсалициловой кислотой. Улучшение состояния здоровья наступает в течение первых трех месяцев лечения. Помните, что хорошо знакомый нам всем с детства «Аспирин» вовсе не так безобиден. Ни в коем случае нельзя принимать его на голодный желудок, особенно, когда он является частью комплексной терапии. Иначе у вас в анамнезе появится еще и язва желудка. Суточная доза — не больше ста миллиграмм.
В случае острого инфаркта «Клопидогрель» принимается в дозировке трехсот миллиграмм однократно. Чтобы предотвратить риск повторения приступа и снизить вероятность развития тромбоза, необходима комплексная терапия. Дальше по схеме следует принимать «Клопидогрель» (75 мг) плюс таблетку «Аспирина» ежедневно. Лечебный эффект достигается через неделю приема.
Препарат отпускается исключительно при предъявлении рецепта от врача. Срок хранения – не больше трех лет.
Вы можете в любое время дня принимать «Клопидогрель». Инструкция по применению не имеет определенных рекомендаций относительно приема пищи. Так что его можно пить в любое удобное время до, во время или после еды.
“Клопидогрель”: показания к применению
В первую очередь, это профилактика осложнения в виде тромбоза после инфаркта миокарда и ишемического инсульта, а также окклюзия периферических артерий.
Эффективно применение «Клопидогреля» и при коронарном синдроме в острой фазе, но только в комплексе с «Аспирином». Для предотвращения атеротромбоза проводится аналогичная терапия. Лечебный эффект достигается двумя путями: не поднимая сегмент ST или поднимая его. Первый случай показан пациентам со стенокардией или после инфаркта миокарда без зубца Q. А также тем, кто прошел через процедуру стентирования через коронарное вмешательство. Второй подходит в ситуации острого инфаркта при наличии возможности провести дополнительно тромболизис.
Как распознать «Клопидогрель» среди фармацевтических препаратов
Клопидрогель является действующим веществом многих лекарственных препаратов, предназначенных для снижения риска возникновения тромбов. В российской фармацевтике существует много аналогов, имеющих разные названия, один из самых известных – это «Клопидогрель Плавикс». Он является довольно распространенным среди данной группы лекарств. Следующие перечисленные препараты также находятся в списке разрешенных: “Клопидогрель-Тева”, “Агрегаль”, “Детромб”, “Деплатт”, “Зилт”, “Клопигрант”, “Кардутол”, “Клопидекс”, “Клопидогрел-ЛЕКВСМ”, “Клопидогрела гидросульфат” и “Клопидрогела бисульфат”, “Листаб”, “Клопилет”, “Плагрил”, “Таргетек”, “Эгитромб”, “Плогрель”, “Трокен”.
Их объединяет одно и то же действующее вещество в составе — это клопидогрель. Цена может разниться, уточняйте у фармацевтов.
Чтобы сделать правильный выбор, проконсультируйтесь со своим кардиологом. Он поможет выбрать вариант, который устроит вас по своим лечебным свойствам и бюджету.
“Клопидогрель”: аналоги
Одним из аналогов рассматриваемого средства является препарат «Коронал», который назначают пациентам со стенокардией, гипертензией, ИБС, а также в качестве вторичной профилактики при инфаркте миокарда. «Коронал» также безопасен для больных тахикардией.
Известен препарат «Зилт», который показан при остром коронарном синдроме. Он также снижает риск возникновения тромбов. Подобно «Клопидогрелю» его принимают в комплексе с ацетилсалициловой кислотой.
Плавикс полезен при атеротромбозе и применяется в терапии ишемических инсультов, заболеваниях периферических артерий.
При тромбоэмболии и венозных тромбозах также могут назначить «Клексан». Препарат широко используется для восстановления в послеоперационный период, при любых заболеваниях, когда пациент вынужден постоянно лежать, вследствие чего у него начинаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Также он показан при ревматических осложнениях и после гемодиализа.
«Варфарин» —средство для профилактики любых заболеваний сосудов, в частности тромбозов всех типов. Его можно кратковременно принимать при острых тромбофлебозах и тромбоэмболии легких. Длительно его принимают при хронических формах и частых рецидивах.
«Синкумар» снижает свертываемость крови, уменьшая риск развития тромбоза и закупорки сосудов. Эффективен он и для профилактики, а также в постоперационный период после серьезных хирургических вмешательств. Показаниями для применения являются также инфаркты и постинфарктные состояния, эмболические инсульты, тромбоэмболические осложнения, тромбоз сосудов любого органа. При геморрагическом инсульте его применять категорически нельзя.
«Корвитол» назначается при ишемии, артериальной гипертензии, а также в период острого инфаркта и после него для профилактики повторного возникновения. Сюда же подходит аритмия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия.
«Серцевит» будет скорее профилактическим средством, так как его назначают гипертоникам. Подобные препараты направлены на лечение сопутствующих заболеваний и возможных причин развития тромбоза – главной проблемы, которую призван решать «Клопидогрель». Аналоги его, типа “Серцевита” и подобных ему, в этом случае должны применяться в рамках системной терапии, но никак не единственной.
«А-Дистон» назначают пациентам с заболеваниями сердца и сосудов, при аритмии, ишемии, гипоксии, а также в качестве кардиопротекции.
«Витрум Кардио Омега-3» назначается при атеросклерозе и нарушениях липидного обмена, артериальной гипертензии, в качестве профилактики инфарктов и инсультов.
«Докс-Хем» показан при хрупкости сосудов и слабой проницаемости капилляров, диабетической ретинопатии и нефропатии, микроангиопатии, венозной недостаточности различной степени тяжести, а также ее последствий. Эффективен препарат при варикозе и предварикозном состоянии, отеках и болях.
«Римекор» полезен при ишемической болезни. Он снижает риск приступов стенокардии, но для большего эффекта нужно подключать дополнительные препараты для комплексного лечения. Кроме того, используется «Римекор» при всех нарушениях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы
«Милдронат» больше применяется как дополнительное средство при системном лечении ишемии, атеросклероза, тромбоза центральной вены сетчатки, стенокардии. Эффективен он для больных дисгормональной кардиомиопатией, при нарушениях мозгового кровообращения — хронических либо острых. Он помогает укрепить защитные свойства организма, поэтому его могут назначить в постоперационный период.
Преимущества и недостатки
Существует несколько форм выпуска препарата «Клопидогрель»: таблетки и блистеры в баночках либо флаконах. Цена его будет низка относительно многих других своих аналогов.
Препарат выводится из организма на половину в течение достаточно длительного периода времени. Но его биодоступность ниже, чем у многих конкурентов. А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений.
В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими. И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты.
Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает.
С любыми другими тромболитиками следует принимать средство осторожно или не принимать вовсе, так как высок риск возникновения кровотечений.
Нестероидные противовоспалительные препараты при совместном приеме способны провоцировать кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Противопоказания
При выявлении каких-либо аллергических реакций на действующее вещество или иных проявлений индивидуальной непереносимости применять «Клопидогрель» нельзя. Отказаться от него следует и при каких-либо сильных кровотечениях. «Клопидогрель» призван препятствовать развитию тромбоза. Следовательно, он будет разжижать кровь, в результате не исключен летальный исход. Больным с тяжелыми заболеваниями печени он также противопоказан.
Во время клинических испытаний не исключили пагубность воздействия «Клопидогреля» на эмбрион, поэтому не рекомендуется принимать его во время беременности и лактации.
Побочные действия
Как и любое синтетическое лекарство, «Клопидогрель» может пагубно сказаться на функционировании органов пищеварения, возможны боли в желудке или печени. Не исключены рвота и понос, тромбоцитопения, любые нарушения стула. Возможны аллергические реакции от сыпи в виде крапивницы и до отека Квинке. Кашель, миалгия, расстройства сознания, легочная эмболия, анемия, головная боль могут стать следствием приема «Клопидогреля». При частом лечении высок риск развития гастрита, аритмии, хронической тошноты, стоматита, гранулоцитопении, нейтропении, бронхоспазма. Следствием также являются повышенная утомляемость и раздражительность.
Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке. Высок риск внутричерепных кровоизлияний.
При первых признаках осложнений немедленно прекратите прием и как можно скорее обратитесь к врачу.
Передозировка и особые условия приема
Что еще важно знать, о том, как правильно принимать «Клопидогрель»? Инструкция по применению также предостерегает от неправильного, бессистемного приема и передозировки. Последняя способна спровоцировать геморрагические кровотечения, что в свою очередь повышает риск развития инфаркта и инсульта, то есть как раз те самые ужасные последствия, от которых «Клопидогрель» призван защитить организм человека. Имейте в виду, что средств, блокирующих фармакодинамику «Клопидогреля», пока не существует. Единственным спасением может стать экстренное переливание тромбоцитарной массы. От пациентов, которым назначался «Клопидогрель», отзывы в основном были получены положительные, но все необходимые условия соблюдались и контролировались лечащим кардиологом. Если головокружение является побочным действием приема препарата, воздержитесь от вождения транспортных средств, избегайте высоты.
Во время приема нужно регулярно сдавать анализы на тромбоциты и контролировать гемостаз. Осторожно принимайте «Клопидогрель» при любых нарушениях функционирования печени.
Эгитромб таблетки – официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е 181» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: В01АС04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Антиагрегантное средство. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIа под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день,
Биодоступность – высокая.Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа не не достигает предела измерение (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы – 91-94%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, ТСmах которого после повторных нероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Сmах – около 3 мг/л).
Выводится почками – 50% и через кишечник е каловыми массами – 46% (в течение 120 ч после введения).
Т1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ч.
Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов е тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания
Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов при остром коронарном синдроме в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК): с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию при чрескожном коронарном вмешательстве.
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий. У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий, имеющих по крайней мере один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК).
Противопоказания
С осторожностью:
умеренная печеночная недостаточность, ХПН, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), одновременный прием АСК, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, низкая активность изофермента С YP2C19 (так как у таких пациентов при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем, при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19)
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы:
Особые группы пациентов
Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19
Низкая активность изофермента СYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг – нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако, в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженнымметаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
Лица пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.
Дети
Отсутствует опыт применения препарата у детей.
Пациенты с нарушением функции почек
Опыт применения у пациентов с нарушением функции почек ограничен.
Пациенты с нарушением функции печени
Опыт применения у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести (у которых могут быть проявления геморрогического диатеза) ограничен.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям:частые (>1/100 – 1/1 000 – 1/10 000 – Со стороны центральной нервной системы:
нечастые: головная боль, головокружение и парестезия;
редкие: системное головокружение;
очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые: желудочно- кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия;
нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника;
очень редко: панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения:
частые: гематома,
нечастые: увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия;
очень редко: васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200 000 пациентов, принимающих препарат) (см. раздел “Особые указания”), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ≥ 30 х10 9 /л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.
Со стороны кожных покровов:
нечастые: аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд;
очень редко: ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.
Со стороны органов дыхания:
очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
Прочее:
очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь,повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.
Передозировка
Передозировка клопидогрела может удлинить время кровотечения и привести к осложнениям, связанным с кровотечением. При обнаружении кровотечения следует назначить соответствующее лечение.
Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела. При необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2 , повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. так же раздел “Особые указания”). Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.
Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела. Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.
Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить концентрации в плазме крови таких препаратов, как фенитоин, толбутамид и НПВП, которые метаболизируются при помощи изофермента CYP2C9. Фенитоин и толбутамид можно безопасно применять совместно с клопидогрелом. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов,ингибирующих эту систему, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19 (например, омепразола). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует назначать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени,
Клопидогрел следует применят с осторожностью у пациентов, с риском усиленного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получавших АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых, недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце иди хирургических операций.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, она: должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства н до приема любого нового препарата,
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетания с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП – потенциально смертельное состояние,, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени, ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Способность управления транспортными средствами
Клопидогрел не влияет дли незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
7 таблеток в блистер из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга.
По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Эгитромб
Состав
В 1 таблетке клопидогрела гидросульфата 97,86 мг, что соответствует 75 мг клопидогрела. Целлюлоза кремниевая, гипролоза, касторовое масло, опадрий белый— вспомогательные компоненты.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 75 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Клопидогрель избирательно ингибирует связывание аденозин дифосфата с рецепторами тромбоцитов, угнетая их агрегацию. Необратимо связываясь с этими рецепторами, делает тромбоциты нефункциональными на протяжении их «жизненного» цикла. Торможение агрегации отмечается уже через 2 часа, а максимальное действие наблюдается через 5-7 дней. Не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы. При наличии атеросклероза сосудов головного мозга, сердца или периферических сосудов препарат препятствует развитию тромбоза.
Фармакокинетика
Абсорбция активного вещества высокая, но концентрация его в плазме невысокая. Связь с белками до 98%. Основной метаболит неактивен. Тmax его определяется через 1 ч. Около 50% выводится почками, остальная часть — с калом. T1/2 составляет 8 ч. При тяжелой почечной недостаточности концентрация метаболита в крови ниже, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
- коронарный синдром (в комбинации с АСК);
- нестабильная стенокардия (после стентирования);
- профилактика тромботических осложнений при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и окклюзии периферических артерий.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 18 лет;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- кровотечение любого генеза;
- беременность и кормление грудью.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- кровотечение (особенно при одновременном приеме АСК и гепарина);
- геморрагический инсульт;
- диарея, боль в животе, язвенные поражения ЖКТ, гастрит, рвота, вздутие кишечника.
Реже встречаемые побочные реакции:
Эгитромб, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Эгитромб 75 мг принимают внутрь один раз в день.
После инфаркта миокарда лечение начинают через несколько дней после инфаркта и принимают до 35 дней.
При ишемическом инсульте начинают лечение через неделю после инсульта и принимают до полугода.
При остром коронарном синдроме назначается ударная доза 300 мг, с переходом на стандартную дозу — 75 мг раз в день.
Параллельно назначается препарат АСК и продолжается лечение до одного года. Лицам старше 75 лет назначают препарат в обычной дозе (без ударной).
При хирургических вмешательствах (включая стоматологическое) лечение прекращают за неделю до операции.
В период лечения постоянно контролируются показатели гемостаза и функция печени, при тяжелых нарушениях которой имеется риск геморрагического диатеза. Очень редко развивается тромбоцитопеническая пурпура, требующая лечения, в том числе и плазмаферез.
Передозировка
Передозировка проявляется удлинением времени кровотечения и различными геморрагическими осложнениями. Лечение заключается в своевременном переливании тромбоцитарной массы и остановке кровотечения.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение варфарина, что может повысить риск кровотечения.
Усиливает антиагрегантное действие гепарина, ацетилсалициловой кислоты, тромболитиков, НПВС и увеличивает риск кровотечений из ЖКТ.
Активный метаболит подавляет активность изофермента CYP2C9, поэтому могут незначительно повышаться концентрации толбутамида, фенитоина и НПВП.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Срок годности
Аналоги Эгитромба
Агрегаль, Плавикс, Кардогрель, Тромбекс, Плогрель, Тромборель.
Отзывы об Эгитромбе
Применение Эгитромба предотвращает развитие сердечно-сосудистых катастроф у лиц с коронарным синдромом, который является предвестником инфаркта миокарда. В этом случае препарат регулярно принимают в течение года. Отзывов о препарате мало, и многие пациенты пишут, что для снижения риска кровотечений ЖКТ принимают гастропротекторы (Омепразол, Лансопрозол, Париет).
- «… После стентирования принимал этот препарат с Аспирином в течение 6 месяцев, чтобы не было кровотечений по совету врача принимал дополнительно Лансопрозол. Все обошлось».
- «… Перенес инфаркт миокарда, назначили Эгитромб помимо прочих лекарств. Желудок у меня никогда не болел, поэтому хорошо перенес 2- х месячный курс».
- «… После инфаркта принимаю этот препарат уже полгода. Сначала приема были головные боли и головокружения, но через неделю они исчезли».
- «… Пила вместе с Париетом, переносила хорошо и побочных явлений не было».
Плавикс — это оригинальный препарат, содержащий клопидогрель. Все остальные — дженерики, выпущенные разными компаниями. Длительный прием влечет необходимость находить более дешевые препараты, среди которых Эгитромб, который в 3 раза дешевле. При наличии большого количества аналогов можно подобрать оптимальное по стоимости средство.
Цена Эгитромба, где купить
Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток составляет 759-951 руб.
Профилактика атеротромбоза Эгитромбом и инструкция по применению
Эгитромб относится к фармакологической группе антиагрегантных медицинских препаратов. Антиагреганты – это средства, предотвращающие слипание тромбоцитов. Процесс агрегации – основная причина образования тромбов, приводящих к инфарктам и инсультам.
Антиагреганты и их воздействие на организм
Препараты делятся на 4 группы:
- Антагонисты пуринергических рецепторов.
К этой группе относится клопидогрел, являющийся основным действующим веществом Эгитромба. Инструкция по применению препарата Эгитромб рекомендует ежедневный однократный прием в дозировке 75 мг, допускается временное увеличение дозы до 300 мг. Препарат является альтернативной заменой ацетилсалициловой кислоты при непереносимости или по каким-либо другим причинам. Эгитромб – более дешевый аналог оригинальных лекарственных средств по высокой цене, не уступающий в качестве, по отзывам пациентов.
- Ингибиторы циклооксигеназы I типа.
К этой группе препаратов против агрегации тромбоцитов относится широко известная ацетилсалициловая кислота. В качестве антиагрегантного средства аспирин применяют в очень низкой дозировке порядка 75-100 мг в сутки. Эффект действия препарата необратимый. Это обусловлено тем, что тромбоциты не имеют ядра, соответственно, не способны к возобновлению синтеза циклооксигеназы. Поэтому они остаются заблокированными на весь период существования.
- Блокаторы гликопротеина IIВIIIА. Препараты: абциксимаб, тирофибан, эптифибатид.
- Ингибиторы фосфодиэстеразы. К ним относится препарат дипирадамол (курантил и его аналоги).
При приеме антиагрегантных средств происходит воздействие на различные механизмы агрегации тромбоцитов:
- Циклооксигеназа. Отвечает за синтез тромбоксана АII. Подавление этого вещества существенно нарушает процесс агрегации тромбоцитов.
- Рецепторы к аденозиндифосфату. Подавление также снижает агрегацию.
- Тромбоксановые рецепторы. Пока нет эффективных препаратов, которые влияли бы только на эти рецепторы.
- Гликопротеины IIВIIIА. Главная мишень для подавления агрегации тромбоцитов.
Видео о действии клопидогрела на организм:
Показания к применению
- риск сосудистых событий после ишемического инсульта или инфаркта и их профилактика;
- первичная и вторичная профилактика тромботических осложнений;
- ангиопластика и стентирование;
- ишемическая болезнь сердца;
- острый коронарный синдром;
- нестабильная стенокардия;
- мерцательная аритмия;
- инфаркт миокарда.
Эгитромб
Фармакодинамика
Клопидогрел подвергается первичной биотрансформации в печени, активные метаболиты предотвращают взаимодействие аденозиндифосфата (АДФ) со специфическими P2Y12-рецепторами на поверхности тромбоцитов, подавляют активирование гликопротеинов IIb/IIIa и эффективно предотвращает связывание тромбоцитов, тем самым существенно снижая риск образования тромбов.
Механизм конформации
Как и аспирин, клопидогрел необратимо связывает циклооксигеназу, поэтому тромбоциты теряют способность к агрегации на всю продолжительность их жизни. Полное обновление всего их количества в составе крови происходит в течение 7-10 дней. Возможная агрегация тромбоцитов под воздействием других факторов также блокируется за счет подавления их восприимчивости к аденозиндифосфату.
У пациентов после инфаркта миокарда или ишемического инсульта регулярный прием эгитромба в дозировке 75 мг достоверно снижает риск рецидива заболевания.
Регулярный прием 75 мг клопидогрела с самого начала эффективно подавляет АДФ-зависимую конформацию тромбоцитов. Эффект нарастает на протяжении первой недели и стабилизируется при регулярном дальнейшем приеме. В среднем подавлению подвергаются около 50% тромбоцитов. После прекращения курса терапии способность тромбоцитов к агрегации возвращается к изначальным показателям.
Особенно часто такое действие встречается у пациентов с риском развития повторного инсульта, несколько меньший эффект от их сочетания встречается у больных, перенесших инфаркт миокарда. Ко всему прочему, комбинация клопидогрела с аспирином снижает продолжительность стационарного лечения больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями
Комбинированный прием при коронарных вмешательствах
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация обнаруживается примерно через 45 минут. Сmax в сыворотке крови – около 2,2-2,5 нг/мл при приеме 75 мг клопидогрела. Общая абсорбция – около 50% принятой дозы. После повторного приема стандартной дозы препарата максимальная концентрация клопидогрела достигает 3 мг/л.
Метаболизм. Неактивный метаболит клопидогрела образует обратимую связь с белками плазмы, затем в печени подвергается активному превращению под воздействием ферментов цитохрома Р450. Наиболее значимым является фермент CYP2C19, под влиянием которого клопидогрел переводится в тиольное производное, способное быстро связываться тромбоцитарными рецепторами и блокировать их комформацию. Среди менее активных ферментов: CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4.
Выведение. Время полувыведения первой дозы препарата составляет около 6 часов, в дальнейшем увеличивается до 8 часов. Время полного выведения клопидогрела из организма – 120 часов. Примерно половина дозы препарата выделяется почками, и около 46% – кишечником.
Фармакокинетика при сниженной активности изофермента
Особые указания
- У пациентов старшего возраста по сравнению с молодежью не наблюдается разницы тромбоцитарной активности при стандартном приеме клопидогрела, поэтому нет потребности в коррекции дозы.
- При тяжелых формах почечной недостаточности с клиренсом креатинина 5-15 мл/мин подавление агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При недостаточной функции печени не наблюдается различий.
- Частота встречаемости аллелей фермента CYP2C19 отличается у представителей разных этнических принадлежностей. Однако недостаточная изученность не позволяет применить этот факт на практике.
- Эффективность и дозировки препарата не зависят от пола пациента. Данные о применении у детей отсутствуют.
- Клопидогрел не рекомендуется беременным и кормящим женщинам из-за отсутствия необходимых исследований. При необходимости он может быть заменен препаратами дипирадамола.
Лекарственное взаимодействие
- Варфарин. Одновременный прием препаратов не влияет на действие варфарина, однако увеличивается риск кровотечений вследствие его независимого воздействия на гемостатические показатели крови.
- Блокаторы гликопротеина IIВIIIА. Совместный прием требует высокой осторожности из-за взаимного усиления их действия и повышенного риска тяжелых кровотечений.
- Гепарин. Клопидогрел при одновременном использовании с гепарином не влияет на его антикоагулянтные свойства, однако следует проявлять осторожность из-за возможного риска кровотечений.
- Ингибиторы протонной помпы. В связи с тем, что клопидогрел преобразуется до активного метаболита под влиянием фермента CYP2C19, одновременный прием снижает его эффективность из-за инактивирующего воздействия препаратов группы.
Препараты клопидогрела
Клопидогрел и тромбофилия
Атеротромбоз – один из главных факторов смертности среди населения. Нередкая причина появления тромбов – тромбофилия. Заболевание характеризуется состоянием повышенной свертываемости крови и зависит от сосудистого и тромбоцитарного гемостазов.
- привычная невынашиваемость;
- острый коронарный синдром;
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- мезентериальный тромбоз;
- легочные эмболии;
- тромбоз сетчатки;
- эмболии периферических сосудов и др.
Тромбофилия может быть как генетически-детерминированным, так и эссенциальным заболеванием. В зависимости от типа генетического полиморфизма тромбофилия может проявляться у больного по-разному.
В соответствии с инструкциями по применению таблетки аспирина в низких дозах и/или клопидогрела могут быть рекомендованы большинству пациентов с тромбофилией ежедневно для профилактики сосудистых событий. Беременные должны находиться под строгим контролем специалистов, тщательно следовать всем предписаниям и принимать специальные препараты.
Осложнения тромбофилии
Лабораторные исследования гемостаза
В лабораторных условиях не составляет сложностей изучить гемостатические показатели крови. Среди контролируемых выделяют следующие:
- количество тромбоцитов (гематологический анализатор, морфологическое исследование мазка);
- длительность кровотечения (Duke (прокол мочки уха) или Ivy(нанесение царапины на переднюю поверхность предплечья));
- MPV – средний объем тромбоцита и другие тромбоцитарные индексы;
- исследования тромбоцитарной активности;
- молекулярно-генетические исследования (ПЦР).
Забор образцов крови
Важным параметром является уровень тромбоцитарной активности. Показатель исследуется методом индуцированной агрегации тромбоцитов в отобранном образце крови. Способы оценки:
- измерение спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов в PRP и цельной крови (светопропускание, измерение импеданса);
- использование светорассеяния (лазерный источник) для характеристики тромбоцитов и определения количества микроагрегатов в плазме и цельной крови;
- проточная цитометрия для исследования микрочастиц, тромбоцитарно-лейкоцитарных агрегатов, рецепторов тромбоцитов;
- выявление и количественная характеристика плазменных маркеров активации.
Резистентность к клопидогрелу
У некоторых пациентов в связи с индивидуальными функциональными особенностями организма может отсутствовать клинический эффект от приема клопидогрела.
- отсутствие ожидаемого ингибирования функции тромбоцитов;
- высокая остаточная реактивность на фоне приема клопидогрела;
- возникновение клинически значимого сосудистого события на фоне терапии.
Наиболее частые причины резистентности к клопидогрелу:
- полиморфизм ферментов системы цитохрома Р450, в результате которого в печени не происходит адекватное превращение клопидогрела в активные метаболиты;
- генетический фактор резистентности – носительство низкофункционального аллеля CYP2C19, при котором образуется меньшее количество активного метаболита клопидогрела;
- негенетические факторы – сахарный диабет, возраст, почечная и сердечная недостаточность;
- нарушение режима приема препарата.
Роль тестирования активности тромбоцитов
Тестирование функциональной активности тромбоцитов может быть рекомендовано при высоком риске тромбоза стента (повторные ОКС, ИИ, ишемия нижних конечностей, тромбозы в анамнезе) и при высоком риске кровотечений.
Однако интерпретация полученных данных не всегда проста и правильна. Верная оценка показателей позволяет пациенту получить эффективную терапию и избежать повторных осложнений, связанных с образованием тромбов. Лечащий врач с их помощью среди пациентов может выделить группы риска возникновения тромбозов или кровотечений.
- Антиагрегантная терапия должна назначаться всем пациентам с повышенным риском сердечно-сосудистых событий.
- Антиагрегантная терапия снижает частоту первичных или повторных сосудистых катастроф при многих заболеваниях:
- перенесенный инфаркт миокарда и перенесенный инсульт;
- ИБС (нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность);
- заболевания периферических артерий (перемежающаяся хромота);
- высокий риск эмболий (фибрилляция предсердий);
- другие факторы риска (диабет).
В случае непереносимости клопидогрел заменяют препаратами аспирина. При длительном назначении низкие дозировки аспирина так же эффективны, как и более высокие. Комбинация этих средств является наиболее эффективной.
Видео о лечении антиагрегантами:
“Клопидогрель”: инструкция по применению, аналоги и отзывы
В наши дни людей, страдающих от сердечных заболеваний, становится все больше. Самое страшное, что многие из этих недугов протекают незаметно. Особенно опасен и непредсказуем в этом плане атеросклероз сосудов и связанный с ним тромбоз. Одним из хорошо зарекомендовавших себя средств против него является «Клопидогрель». Инструкция по применению, аналоги, преимущества, взаимодействие с другими препаратами расписаны в данной статье.
Воздействие на организм
Воздействие на организм «Клопидогреля» направлено в первую очередь на то, чтобы не допустить слипания тромбоцитов, ведь именно из-за этого в крови возникают сгустки, закупоривающие сосуды. Также он избирательно подавляет или блокирует действие элементов, провоцирующих это явление. Фосфодиэстераза при этом остается активной, «Клопидогрель» не влияет на нее. Аденозиндифосфатные рецепторы, блокированные препаратом, остаются подавленными до момента своей естественной гибели, не позволяя тромбоцитам бесконтрольно увеличиваться. Обновление клеток происходит примерно через неделю после приема. Препарат «Клопидогрель», таким образом, призван не только лечить атеросклероз и ишемию, но и оберегать от инфаркта и инсульта. Ткани благодаря ему нормально получают кислород и питательные вещества.
«Клопидогрель» выпускается в виде таблеток в розоватой оболочке. Существуют аналоги препарата, информация о которых дана ниже. В состав средства входят семьдесят пять миллиграмм действующего вещества клопидогреля бисульфата. В каждой упаковке десять или двадцать таблеток. Если вы планируете покупать «Клопидогрель», цена в интернет-аптеках составляет примерно 320 рублей.
Инструкция
Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Использование любого синтетического препарата должен быть строго согласован с врачом. «Клопидогрель» принимается в виде таблеток перорально, но схема приема, дозировка должна быть назначена лечащим кардиологом.
Для профилактики атеротромбоза прописывают не больше одной таблетки в сутки.
Учитывая, что препарат блокирует тромботическоие осложнения после инфарктов и ишемии, принимать «Клопидогрель» следует не позднее, чем через месяц после приступа, а лучше — по истечении нескольких дней. В каждом случае, когда назначается «Клопидогрель», инструкция по применению корректируется строго в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Коронарный синдром лечится комплексным методом, когда первый раз пациент принимает четыре таблетки препарата, а после по одной, но вместе с ацетилсалициловой кислотой. Улучшение состояния здоровья наступает в течение первых трех месяцев лечения. Помните, что хорошо знакомый нам всем с детства «Аспирин» вовсе не так безобиден. Ни в коем случае нельзя принимать его на голодный желудок, особенно, когда он является частью комплексной терапии. Иначе у вас в анамнезе появится еще и язва желудка. Суточная доза — не больше ста миллиграмм.
В случае острого инфаркта «Клопидогрель» принимается в дозировке трехсот миллиграмм однократно. Чтобы предотвратить риск повторения приступа и снизить вероятность развития тромбоза, необходима комплексная терапия. Дальше по схеме следует принимать «Клопидогрель» (75 мг) плюс таблетку «Аспирина» ежедневно. Лечебный эффект достигается через неделю приема.
Препарат отпускается исключительно при предъявлении рецепта от врача. Срок хранения – не больше трех лет.
Вы можете в любое время дня принимать «Клопидогрель». Инструкция по применению не имеет определенных рекомендаций относительно приема пищи. Так что его можно пить в любое удобное время до, во время или после еды.
“Клопидогрель”: показания к применению
В первую очередь, это профилактика осложнения в виде тромбоза после инфаркта миокарда и ишемического инсульта, а также окклюзия периферических артерий.
Эффективно применение «Клопидогреля» и при коронарном синдроме в острой фазе, но только в комплексе с «Аспирином». Для предотвращения атеротромбоза проводится аналогичная терапия. Лечебный эффект достигается двумя путями: не поднимая сегмент ST или поднимая его. Первый случай показан пациентам со стенокардией или после инфаркта миокарда без зубца Q. А также тем, кто прошел через процедуру стентирования через коронарное вмешательство. Второй подходит в ситуации острого инфаркта при наличии возможности провести дополнительно тромболизис.
Как распознать «Клопидогрель» среди фармацевтических препаратов
Клопидрогель является действующим веществом многих лекарственных препаратов, предназначенных для снижения риска возникновения тромбов. В российской фармацевтике существует много аналогов, имеющих разные названия, один из самых известных – это «Клопидогрель Плавикс». Он является довольно распространенным среди данной группы лекарств. Следующие перечисленные препараты также находятся в списке разрешенных: “Клопидогрель-Тева”, “Агрегаль”, “Детромб”, “Деплатт”, “Зилт”, “Клопигрант”, “Кардутол”, “Клопидекс”, “Клопидогрел-ЛЕКВСМ”, “Клопидогрела гидросульфат” и “Клопидрогела бисульфат”, “Листаб”, “Клопилет”, “Плагрил”, “Таргетек”, “Эгитромб”, “Плогрель”, “Трокен”.
Их объединяет одно и то же действующее вещество в составе — это клопидогрель. Цена может разниться, уточняйте у фармацевтов.
Чтобы сделать правильный выбор, проконсультируйтесь со своим кардиологом. Он поможет выбрать вариант, который устроит вас по своим лечебным свойствам и бюджету.
“Клопидогрель”: аналоги
Одним из аналогов рассматриваемого средства является препарат «Коронал», который назначают пациентам со стенокардией, гипертензией, ИБС, а также в качестве вторичной профилактики при инфаркте миокарда. «Коронал» также безопасен для больных тахикардией.
Известен препарат «Зилт», который показан при остром коронарном синдроме. Он также снижает риск возникновения тромбов. Подобно «Клопидогрелю» его принимают в комплексе с ацетилсалициловой кислотой.
Плавикс полезен при атеротромбозе и применяется в терапии ишемических инсультов, заболеваниях периферических артерий.
При тромбоэмболии и венозных тромбозах также могут назначить «Клексан». Препарат широко используется для восстановления в послеоперационный период, при любых заболеваниях, когда пациент вынужден постоянно лежать, вследствие чего у него начинаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Также он показан при ревматических осложнениях и после гемодиализа.
«Варфарин» —средство для профилактики любых заболеваний сосудов, в частности тромбозов всех типов. Его можно кратковременно принимать при острых тромбофлебозах и тромбоэмболии легких. Длительно его принимают при хронических формах и частых рецидивах.
«Синкумар» снижает свертываемость крови, уменьшая риск развития тромбоза и закупорки сосудов. Эффективен он и для профилактики, а также в постоперационный период после серьезных хирургических вмешательств. Показаниями для применения являются также инфаркты и постинфарктные состояния, эмболические инсульты, тромбоэмболические осложнения, тромбоз сосудов любого органа. При геморрагическом инсульте его применять категорически нельзя.
«Корвитол» назначается при ишемии, артериальной гипертензии, а также в период острого инфаркта и после него для профилактики повторного возникновения. Сюда же подходит аритмия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия.
«Серцевит» будет скорее профилактическим средством, так как его назначают гипертоникам. Подобные препараты направлены на лечение сопутствующих заболеваний и возможных причин развития тромбоза – главной проблемы, которую призван решать «Клопидогрель». Аналоги его, типа “Серцевита” и подобных ему, в этом случае должны применяться в рамках системной терапии, но никак не единственной.
«А-Дистон» назначают пациентам с заболеваниями сердца и сосудов, при аритмии, ишемии, гипоксии, а также в качестве кардиопротекции.
«Витрум Кардио Омега-3» назначается при атеросклерозе и нарушениях липидного обмена, артериальной гипертензии, в качестве профилактики инфарктов и инсультов.
«Докс-Хем» показан при хрупкости сосудов и слабой проницаемости капилляров, диабетической ретинопатии и нефропатии, микроангиопатии, венозной недостаточности различной степени тяжести, а также ее последствий. Эффективен препарат при варикозе и предварикозном состоянии, отеках и болях.
«Римекор» полезен при ишемической болезни. Он снижает риск приступов стенокардии, но для большего эффекта нужно подключать дополнительные препараты для комплексного лечения. Кроме того, используется «Римекор» при всех нарушениях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы
«Милдронат» больше применяется как дополнительное средство при системном лечении ишемии, атеросклероза, тромбоза центральной вены сетчатки, стенокардии. Эффективен он для больных дисгормональной кардиомиопатией, при нарушениях мозгового кровообращения — хронических либо острых. Он помогает укрепить защитные свойства организма, поэтому его могут назначить в постоперационный период.
Преимущества и недостатки
Существует несколько форм выпуска препарата «Клопидогрель»: таблетки и блистеры в баночках либо флаконах. Цена его будет низка относительно многих других своих аналогов.
Препарат выводится из организма на половину в течение достаточно длительного периода времени. Но его биодоступность ниже, чем у многих конкурентов. А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений.
В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими. И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты.
Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает.
С любыми другими тромболитиками следует принимать средство осторожно или не принимать вовсе, так как высок риск возникновения кровотечений.
Нестероидные противовоспалительные препараты при совместном приеме способны провоцировать кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Противопоказания
При выявлении каких-либо аллергических реакций на действующее вещество или иных проявлений индивидуальной непереносимости применять «Клопидогрель» нельзя. Отказаться от него следует и при каких-либо сильных кровотечениях. «Клопидогрель» призван препятствовать развитию тромбоза. Следовательно, он будет разжижать кровь, в результате не исключен летальный исход. Больным с тяжелыми заболеваниями печени он также противопоказан.
Во время клинических испытаний не исключили пагубность воздействия «Клопидогреля» на эмбрион, поэтому не рекомендуется принимать его во время беременности и лактации.
Побочные действия
Как и любое синтетическое лекарство, «Клопидогрель» может пагубно сказаться на функционировании органов пищеварения, возможны боли в желудке или печени. Не исключены рвота и понос, тромбоцитопения, любые нарушения стула. Возможны аллергические реакции от сыпи в виде крапивницы и до отека Квинке. Кашель, миалгия, расстройства сознания, легочная эмболия, анемия, головная боль могут стать следствием приема «Клопидогреля». При частом лечении высок риск развития гастрита, аритмии, хронической тошноты, стоматита, гранулоцитопении, нейтропении, бронхоспазма. Следствием также являются повышенная утомляемость и раздражительность.
Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке. Высок риск внутричерепных кровоизлияний.
При первых признаках осложнений немедленно прекратите прием и как можно скорее обратитесь к врачу.
Передозировка и особые условия приема
Что еще важно знать, о том, как правильно принимать «Клопидогрель»? Инструкция по применению также предостерегает от неправильного, бессистемного приема и передозировки. Последняя способна спровоцировать геморрагические кровотечения, что в свою очередь повышает риск развития инфаркта и инсульта, то есть как раз те самые ужасные последствия, от которых «Клопидогрель» призван защитить организм человека. Имейте в виду, что средств, блокирующих фармакодинамику «Клопидогреля», пока не существует. Единственным спасением может стать экстренное переливание тромбоцитарной массы. От пациентов, которым назначался «Клопидогрель», отзывы в основном были получены положительные, но все необходимые условия соблюдались и контролировались лечащим кардиологом. Если головокружение является побочным действием приема препарата, воздержитесь от вождения транспортных средств, избегайте высоты.
Во время приема нужно регулярно сдавать анализы на тромбоциты и контролировать гемостаз. Осторожно принимайте «Клопидогрель» при любых нарушениях функционирования печени.
Эгитромб таблетки – официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е 181» на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: В01АС04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Антиагрегантное средство. Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIа под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день,
Биодоступность – высокая.Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа не не достигает предела измерение (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы – 91-94%.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, ТСmах которого после повторных нероральных доз 75 мг достигается через 1 ч (Сmах – около 3 мг/л).
Выводится почками – 50% и через кишечник е каловыми массами – 46% (в течение 120 ч после введения).
Т1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ч.
Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов е тяжелыми заболеваниями почек (КК 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания
Профилактика атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов при остром коронарном синдроме в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК): с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию при чрескожном коронарном вмешательстве.
Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий. У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий, имеющих по крайней мере один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК).
Противопоказания
С осторожностью:
умеренная печеночная недостаточность, ХПН, патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), одновременный прием АСК, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарина, гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, низкая активность изофермента С YP2C19 (так как у таких пациентов при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем, при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарном синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19)
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы:
Особые группы пациентов
Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19
Низкая активность изофермента СYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг – нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. Однако, в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженнымметаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
Лица пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.
Дети
Отсутствует опыт применения препарата у детей.
Пациенты с нарушением функции почек
Опыт применения у пациентов с нарушением функции почек ограничен.
Пациенты с нарушением функции печени
Опыт применения у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести (у которых могут быть проявления геморрогического диатеза) ограничен.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям:частые (>1/100 – 1/1 000 – 1/10 000 – Со стороны центральной нервной системы:
нечастые: головная боль, головокружение и парестезия;
редкие: системное головокружение;
очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые: желудочно- кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия;
нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника;
очень редко: панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения:
частые: гематома,
нечастые: увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия;
очень редко: васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200 000 пациентов, принимающих препарат) (см. раздел “Особые указания”), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов ≥ 30 х10 9 /л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.
Со стороны кожных покровов:
нечастые: аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд;
очень редко: ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.
Со стороны органов дыхания:
очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
Прочее:
очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь,повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.
Передозировка
Передозировка клопидогрела может удлинить время кровотечения и привести к осложнениям, связанным с кровотечением. При обнаружении кровотечения следует назначить соответствующее лечение.
Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела. При необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2 , повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. так же раздел “Особые указания”). Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.
Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела. Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.
Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить концентрации в плазме крови таких препаратов, как фенитоин, толбутамид и НПВП, которые метаболизируются при помощи изофермента CYP2C9. Фенитоин и толбутамид можно безопасно применять совместно с клопидогрелом. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, использование препаратов,ингибирующих эту систему, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19 (например, омепразола). Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует назначать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени,
Клопидогрел следует применят с осторожностью у пациентов, с риском усиленного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получавших АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых, недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце иди хирургических операций.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, она: должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства н до приема любого нового препарата,
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетания с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП – потенциально смертельное состояние,, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени, ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Способность управления транспортными средствами
Клопидогрел не влияет дли незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
7 таблеток в блистер из комбинированной пленки «cold» (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга.
По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.