Фортум
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия (включая штаммы возбудителей, резистентные к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов). Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
В исследованиях in vitro было показано, что цефтазидим активен в отношении грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину); грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными).
Цефтазидим не активен в отношении метициллин-резистентных стафилококков, Streptococcus faecalis и многих других Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile.
Показания к применению
– тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги);
– инфекции дыхательных путей и инфекции у больных муковисцидозом;
– инфекции ЛОР-органов;
Способ применения
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида возбудителя и его чувствительности к препарату, возраста пациента и функции почек.
Препарат вводят в/в или глубоко в/м в область верхнего наружного квадранта большой ягодичной мышцы или в область латеральной части бедра. Раствор цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Максимальная суточная доза составляет 6 г.
Взрослым назначают 1-6 г/сут в/в или в/м. Кратность введения – 2-3 раза/сут.
В большинстве случаев вводят по 1 г каждые 8 ч или по 2 г с интервалом 12 ч.
При тяжелом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, назначают по 2 г через каждые 8 ч или 12 ч или по 3 г каждые 12 ч.
При инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях легкого течения рекомендуется вводить по 500 мг или 1 г каждые 12 ч.
Для лечения инфекционных осложнений при муковисцидозе, вызванных Pseudomonas, назначают по 100-150 мг/кг/сут в 3 приема.
При операциях на предстательной железе Фортум назначают в дозе 1 г во время вводной анестезии и вторую дозу вводят при удалении катетера.
Пациентам пожилого возраста, особенно старше 80 лет, Фортум рекомендуется назначать в дозе не более 3 г/сут.
Детям старше 2 мес препарат назначают в дозе 30-100 мг/кг/сут; кратность введения – 2-3 раза/сут.
Детям со сниженным иммунитетом, с муковисцидозом или менингитом назначают до 150 мг/кг/сут (максимально 6 г/сут) в 3 приема.
Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес препарат назначают в дозе 25-60 мг/кг/сут в 2 приема.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется снижение дозы, т.к. цефтазидим выводится почками в неизмененном виде.
Начальная доза составляет 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости гломерулярной фильтрации.
Поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности представлены в таблице.
КК (мл/мин)
Концентрация креатинина в сыворотке, мкмоль/л (мг/дл)
Рекомендуемые разовые дозы цефтазидима (г)
Частота введения препарата
>50
500 (>5.6)
0.5
Каждые 48 ч
Пациентам с тяжелыми инфекциями можно увеличить поддерживающую дозу на 50% или увеличить частоту введения препарата. В этом случае следует контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови, сывороточная концентрация цефтазидима при этом не должна превышать 40 мг/л.
Для детей КК рассчитывается в соответствии с идеальной массой или площадью поверхности тела.
Гемодиализ
После каждого сеанса гемодиализа вводят поддерживающие дозы цефтазидима в соответствии с приведенной выше таблицей.
Перитонеальный диализ
Препарат вводят в дозе 500 мг каждые 24 ч.
Для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся в ОИТ на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта, и для пациентов, находящихся на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 1 г/сут ежедневно (в 1 или несколько введений).
Для пациентов, находящихся на гемофильтрации с низкой скоростью, препарат назначают в дозах, рекомендуемых при нарушении функции почек.
Рекомендуемые дозы для пациентов, находящихся на гемофильтрации с использованием вено-венозного шунта, представлены в таблице.
КК (мл/мин)
Поддерживающая доза* (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)
5
16.7
33.3
50
250
250
500
500
5
250
250
500
500
10
250
500
500
750
15
250
500
500
750
20
500
500
500
750
*Поддерживающую дозу назначают каждые 12 ч.
Дозы цефтазидима для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе при скорости 1 л/ч с использованием вено-венозного шунта, представлены в таблице.
КК (мл/мин)
Поддерживающая доза* (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)
0.5
1.0
2.0
500
500
500
5
500
500
750
10
500
500
750
15
500
750
750
20
750
750
1000
*Поддерживающую дозу назначают каждые 12 ч
Дозы цефтазидима для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе при скорости 2 л/ч с использованием вено-венозного шунта, представлены в таблице.
КК (мл/мин)
Поддерживающая доза* (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)
0.5
1.0
2.0
500
500
750
5
500
500
750
10
500
750
1000
15
750
750
1000
20
750
750
1000
*Поддерживающую дозу назначают каждые 12 ч
Правила приготовления раствора для инъекций
Фортум совместим с большинством растворов для в/в введения.
Фортум в форме порошка находится во флаконах под пониженным давлением. При растворении порошка выделяется углерода диоксид, и давление во флаконе повышается. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки углерода диоксида, на это можно не обращать внимания.
Количество цефтазидима во флаконе
Способ введения
Объем растворителя (мл)
Приблизительная концентрация (мг/мл)
250 мг
в/м
1
210
в/в
2.5
90
500 мг
в/м
1.5
260
в/в
5
90
1 г
в/м
3
260
в/в болюс
10
90
в/в инфузия
50*
20
2 г
в/в болюс
10
170
в/в инфузия
50*
40
*Добавление раствора проводят в 2 приема.
В зависимости от концентрации, вида растворителя и условий хранения, полученный раствор Фортума может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка.
Цефтазидим при концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим со следующими растворами: 0.9% р-р натрия хлорида; р-р Хартмана; 5% р-р декстрозы; 0.225% р-р натрия хлорида и 5% р-р декстрозы; 0.45% р-р натрия хлорида и 5% р-р декстрозы; 0.9% р-р натрия хлорида и 5% р-р декстрозы; 0.18% р-р натрия хлорида и 4% р-р декстрозы; 10% р-р декстрозы; декстран 40 для инъекций 10% в 0.9% р-ре натрия хлорида; декстран 40 для инъекций 10% в 5% р-ре декстрозы; декстран 70 для инъекций 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 70 для инъекций 6% в 5% р-ре декстрозы.
При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен 0.5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.
Если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл смешивают со следующими растворами, оба компонента сохраняют активность: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0.9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре декстрозы; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0.9% р-ре натрия хлорида; гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0.9% р-ре натрия хлорида; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в 0.9% р-ре натрия хлорида.
При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды д/и) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Приготовление раствора для в/м или в/в болюсного введения
1. Иглу шприца ввести во флакон через резиновую пробку и добавить через нее рекомендуемое количество растворителя.
2. Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон, чтобы получился прозрачный раствор.
3. Перевернуть флакон. При полностью вставленном в шприц поршне проколоть иглой резиновую пробку флакона и продвинуть ее во флакон так, чтобы она полностью находилась в растворе. Набрать весь раствор в шприц. Раствор в шприце может содержать небольшие пузырьки углерода диоксида.
Приготовление раствора для в/в инфузий (флаконы, содержащие 1 г или 2 г препарата)
1. Ввести иглу шприца во флакон через резиновую пробку и добавить через нее 10 мл растворителя.
2. Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон, чтобы получился прозрачный раствор.
3. Вставить иглу для выхода газа в крышку флакона, чтобы снизить внутреннее давление во флаконе.
4. Не убирая иглу для выхода газа, добавить во флакон оставшееся количество растворителя. Вынуть из крышки флакона обе иглы (иглу для выхода газа и иглу шприца); встряхнуть флакон и установить его для проведения инфузии.
Для обеспечения стерильности важно не вводить во флакон иглу для выхода газа до тех пор, пока порошок не растворится.
Фортум следует применять с осторожностью в первые месяцы беременности.
Цефтазидим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.
Не получено данных, подтверждающих эмбриотоксическое или тератогенное действие цефтазидима.
Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст пациента.
Взаимодействие
Одновременное введение цефтазидима в высоких дозах и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек.
“Петлевые” диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате этого повышается риск нефротоксического действия.
Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие бета-лактамных антибиотиков.
Фармацевтическое взаимодействие
Фортум совместим с большинством растворов для в/в введения.
Однако цефтазидим менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется применять в качестве растворителя.
Фортум фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Хлорамфеникол действует как антагонист цефтазидима и других цефалоспоринов.
При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидима отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух препаратов.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, кандидоз ротовой полости и глотки, транзиторное повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и ЩФ; очень редко – желтуха.
Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть вызван Clostridium difficile и проявляться как псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений; чаще у пациентов с почечной недостаточностью – неврологические нарушения, включающие тремор, миоклонию, судороги, энцефалопатию, кому.
Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: флебит или тромбофлебит при в/в введении; боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при в/м введении.
Прочие: кандидозный вагинит, ложноположительная прямая реакция Кумбса.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цефтазидиму и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам.
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при НЯК), при беременности, в период лактации, новорожденным, в комбинации с “петлевыми” диуретиками и аминогликозидами.
Передозировка
Симптомы: неврологические нарушения (в т.ч. энцефалопатия, судороги, кома).
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Концентрация цефтазидима в сыворотке крови может быть снижена при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Особые указания
При развитии аллергической реакции на цефтазидим препарат следует немедленно отменить. При развитии реакций гиперчувствительности может быть показано применение адреналина (эпинефрина), гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других экстренных мероприятий.
При одновременном приеме цефалоспоринов в высокой дозе с нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и диуретики (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек. Однако нет данных, что цефтазидим в терапевтических дозах нарушает функцию почек.
Поскольку цефтазидим выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в т.ч. и Фортума, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococcus spp.), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. При лечении необходимо постоянно оценивать состояние больного.
При лечении Фортумом у некоторых первоначально чувствительных штаммов Enterobacter spp. и Serratia spp. может развиваться резистентность. Поэтому если необходимо, то при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам.
Цефтазидим не влияет на результаты ферментативных методов определения глюкозы в моче, но может в небольшой степени влиять на результаты тестов с восстановлением меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).
Цефтазидим не влияет на результаты определения креатинина щелочно-пикратным методом.
Фортум – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Порошок для приготовления инъекционного раствора Фортум (Fortum)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов и оказывает бактерицидное действие. Влияет на широкий спектр патогенных возбудителей, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Показания к применению
Тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги); инфекции дыхательных путей и инфекции у больных муковисцидозом; инфекции лор-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости; инфекции костей и суставов; инфекции, связанные с проведением диализа; профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).
Форма выпуска
порошок для приготування розчину для ін’єкцій 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
порошок для приготування розчину для ін’єкцій 1000 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
порошок для приготування розчину для ін’єкцій 2 000 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
порошок для приготування розчину для ін’єкцій 250 мг; флакон (флакончик), пачка картонна 1;
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій 1 фл.
цефтазидим (у формі пентагідрату) 250 мг, 500 мг, 1000 мг, 2000 мг
допоміжні речовини: натрію карбонат (безводний); вуглецю діоксид
в пачці картонній 1 флакон.
Фармакодинамика
Цефтазидим активний in vitro проти таких мікроорганізмів: грамнегативні Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps. pseudomallei), Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida , Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), грампозитивні Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Micrococcus spp., Steptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Streptococcus групи В (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (виключаючи Streptococcus faecalis)), анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobaсterium spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis є резистентними).
Цефтазидим неактивний відносно таких мікроорганізмів: метицилін-стійкі стафілококи, Streptococcus faecalis і багато інших Enterococci, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Після в / м введення в дозі 500 мг і 1 г в плазмі швидко досягаються Cmax препарату (18 і 37 мг / л відповідно). Через 5 хв після в / в болюсного введення препарату в дозі 500 мг, 1 г або 2 г його плазмові концентрації складають 46, 87 і 170 мг / л відповідно.
Терапевтично ефективні концентрації в плазмі зберігаються через 8-12 год після в / в або в / м введення.
Зв’язування з білками плазми крові становить близько 10%.
Концентрації цефтазидиму, що перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для більшості поширених патогенних мікроорганізмів, можуть бути досягнуті в кістковій тканині, в серці, жовчі, мокротинні, синовіальної, внутрішньоочної, плевральній і перитонеальній рідинах. Легко проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком. При відсутності запального процесу в оболонках мозку погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, концентрація препарату в цереброспінальній рідині (ЦСР) низька. При менінгіті в ЦСЖ досягаються терапевтичні концентрації, складові 4-20 мг / л і вище.
Цефтазидим не метаболізується в організмі.
T1 / 2 – близько 2 х. Виділяється в незміненому вигляді з сечею шляхом клубочкової фільтрації, причому близько 80-90% від введеної дози виділяється з сечею протягом 24 год. При порушенні функції нирок швидкість виведення цефтазидиму знижується. Менше 1% препарату виділяється з жовчю.
У новонароджених тривалість T1 / 2 в 3-4 рази більше, ніж у дорослих.
Использование во время беременности
Немає даних, що підтверджують ембріотоксичну або тератогенну дію цефтазидиму, однак Фортум слід з обережністю призначати жінкам у перші місяці вагітності і новонародженим дітям.
Цефтазидим виділяється з грудним молоком, тому необхідно дотримуватися обережності при призначенні препарату матерям.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість до цефтазидиму або будь-якого іншого компонента препарату і до інших цефалоспоринових антибіотиків, пеніцилінів.
Побочные действия
Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при в / у введенні; біль, печіння, ущільнення в місці ін’єкції при в / м введенні.
Реакції гіперчутливості: плямисто-папульозний висип, кропив’янка, лихоманка, свербіж, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, зниження артеріального тиску, ексудативна багатоформна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку ШКТ: діарея, нудота, блювання, абдомінальні болі; орофарингеальний кандидоз, коліт. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, коліт може бути викликаний Clostridium difficile і проявлятися як псевдомембранозний коліт.
З боку сечостатевої системи: кандидозний вагініт, порушення функції нирок.
З боку гепатобіліарної системи та підшлункової залози: дуже рідко – жовтяниця.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів. У пацієнтів з нирковою недостатністю частіше, ніж у інших, відзначаються неврологічні порушення, що включають тремор, міоклонію, судоми, енцефалопатію, кому.
З боку лабораторних показників: еозинофілія, хибнопозитивна пряма реакція Кумбса, тромбоцитоз, підвищення активності печінкових ферментів – AЛT, AСT, ЛДГ, гамма-глутамілтранспептидази і ЛФ. Іноді спостерігається минуще підвищення рівня сечовини, азоту сечовини і / або креатиніну в крові.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія.
Способ применения и дозы
В / в або в / м. Дорослим призначають по 1 г кожні 8-12 год або по 2 г з інтервалом 12 годин. При тяжких інфекціях, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом (включаючи пацієнтів з нейтропенією), – по 2 г кожні 8 год.
При інфекціях сечовивідних шляхів – 0.25 г 2 рази на добу. Примуковісцидозі, пацієнтам з інфекціями дихальної системи, викликаними Pseudomonas spp., – По 30-50 мг / кг / добу в 3 прийоми. При операціях на передміхуровій залозі в профілактичних цілях вводять перед індукцією анестезії 1 г, повторюють введення після видалення катетера. Літнім пацієнтам максимальна добова доза – 3 г.
Дітям старше 2 міс призначають по 30-50 мг / кг / добу (за 3 введення), максимальна доза – 6 мг / добу; дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом і менінгіт – 150 мг / кг / добу в 3 прийоми, максимальна добова доза – 6 г. Новонародженим і немовлятам у віці до 2 міс призначають 30 мг / кг / добу в 2 прийоми.
При порушенні функції нирок початкова доза – 1 г. Підтримуючу дозу підбирають залежно від швидкості виділення: при КК 50-31 мл / хв – 1 г 2 рази на добу, 30-16 мл / хв – 1 г 1 раз на добу, 15 -6 мл / хв – 0.5 г 1 раз на добу; менше 5 мл / хв – 0.5 г 1 раз на 48 год. Пацієнтам з інфекціями тяжкого перебігу разову дозу можна збільшити на 50%, при цьому у них слід контролювати концентрацію цефтазидиму в сироватці (повинна не перевищувати 40 мг / л). На тлі гемодіалізу підтримуючі дози розраховують з урахуванням КК, введення проводять після кожного сеансу гемодіалізу.
На тлі перитонеального діалізу крім в / в введення цефтазидим можна вмикати в діалізний розчин (125-250 мг на 2 л діалізного розчину). У пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта, і у пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії, рекомендовані дози – 1 г / сут щодня (за одне чи декілька введень). У пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.
Правила приготування розчину для ін’єкцій. Для в / м введення порошок цефтазидиму розчиняють у 1-3 мл розчинника, для в / в і в / в болюсного введення – в 2.5-10 мл, для в / в крапельного – в 50 мл. В отриманому готовому розчині можуть бути присутніми невеликі пухирці діоксиду вуглецю, що не впливає на ефективність препарату. Розчини стабільні протягом 18 год при кімнатній температурі або 7 днів у холодильнику (5 град. С). Легке пожовтіння розчину не впливає на ефективність.
Передозировка
Симптоми: неврологічні ускладнення з розвитком енцефалопатії, судоми коми.
Лікування: симптоматичне, підтримуюче, гемодіаліз, перитонеальний діаліз.
Взаимодействия с другими препаратами
Фортум сумісний з більшістю розчинів для в / в введення. Однак цефтазидим менш стабільний у розчині бікарбонату натрію, тому його не рекомендується використовувати як розчинник.
Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами, гепарином, ванкоміцином, хлорамфеніколом.
При додаванні ванкоміцину до розчину цефтазидиму відзначається випадання осаду, тому рекомендується промивати інфузійну систему між введеннями цих двох препаратів.
Одночасне введення високих доз цефтазидиму і нефротоксичних препаратів може впливати на функцію нирок. Петльові діуретики, аміноглікозиди, ванкоміцин, кліндаміцин знижують кліренс, внаслідок чого зростає ризик нефротоксичної дії. Бактеріостатичні антибіотики (у т.ч. хлорамфенікол) знижують дію бета-лактамних антибіотиків.
Меры предосторожности при приеме
З обережністю слід застосовувати при нирковій недостатності, при захворюваннях ШКТ (в т.ч. в анамнезі і при неспецифічний виразковий коліт), вагітності, в період грудного вигодовування і у новонароджених, при комбінуванні з «петльовими» діуретиками та аміноглікозидами.
Особые указания при приеме
При розвитку алергічної реакції до цефтазидиму препарат слід негайно відмінити, у важких випадках може знадобитися застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення інших екстрених заходів.
При одночасному прийомі цефалоспоринів у високій дозі з такими нефротоксичними препаратами, як аміноглікозиди та діуретики (фуросемід), необхідно контролювати функцію нирок.
Оскільки цефтазидим виводиться через нирки, у пацієнтів з нирковою недостатністю його доза повинна бути знижена у відповідності зі ступенем порушення функції нирок.
Тривале застосування антибіотиків широкого спектру дії, в т.ч. і цефтазідіму, може призвести до збільшення зростання нечутливих мікроорганізмів (наприклад Candida, Enterococci), при цьому може знадобитися припинення лікування або проведення відповідної терапії. Під час лікування необхідно постійно оцінювати стан хворого.
При лікуванні цефтазидимом у деяких спочатку чутливих штамів Enterobacter і Serratia може розвиватися резистентність, тому при лікуванні інфекцій, викликаних цими мікроорганізмами, слід періодично проводити дослідження на чутливість до антибіотиків.
Цефтазидим не впливає на результати визначення глюкози в сечі за допомогою ферментних методів, але може надати слабкий вплив на результати методів, заснованих на відновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест). Цефтазидим не впливає на кількісне визначення креатиніну лужно-пікринова методом (метод Яффі).
Условия хранения
Список Б.: У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Після розведення розчину зберігати 24 год при кімнатній температурі (не вище 25 ° C) або 7 днів у холодильнику (4 ° C).
Фортум
Медикаментозное средство Фортум является антибиотическим препаратом, в основе которого лежат цефалоспорины третьего поколения. Медикамент воздействует на бактерии, вирусы и другие вредоносные штаммы, уничтожая и разрушая их.
Медикаментозное средство Фортум способно бороться с такими бактериальными микроорганизмами, как синегнойная палочка, псевдомонады, клебсиеллы, протей мирабилис, протеус вульгарис, моргана бактерия, провиденция Реттгера, грамотрицательные палочковидные бактерии, энтеробактер, цитробактер, серрация, сальмонеллы, шигеллы, иерсиния энтероколитика, пастерелла мультоцида, ацинетобактеры, гонококк, менингококк, гемофильная палочка, гемофилюс, шаровидные грамположительные бактерии из рода стафилококков, эпидермальный стафилококк, микрококки, пиогенный стрептококк, агалактий, пневмококк, стрептококк митис, пептострептококки, пропионовокислые бактерии, клостридия перфрингенс, фузобактерии, бактероиды.
Медикамент не оказывает воздействия на некоторые бактерии, такие как любые штаммы бактерии золотистого стафилококка, фекальный энтерококк, часть других энтерококков, листерия моноцитогенес, кампилобактерии, клостридиум диффициле.
Состав и форма выпуска
Показания к применению
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты
Противопоказания
Применение при беременности
Медикаментозное средство Фортум не рекомендуется принимать женщинам в период вынашивания ребенка, так как это может отразиться на развитии плода. В период прохождения курса терапии пациенткам рекомендуется отказаться от грудного вскармливания младенца во избежание риска возникновения признаков интоксикации у ребёнка.
Способ и особенности использования
В инструкции по применению содержится подробная информация о назначении и способе использования препарата в зависимости от формы и вида заболевания. Медикаментозное средство Фортум выпускается в виде порошка, который используется для приготовления раствора, предназначенного для внутривенных или внутримышечных инъекций. Максимальная суточная дозировка медикамента составляет 6 грамм. Дозу разделяют на несколько уколов, которые ставят пациенту от одного до трех раз в день в зависимости от заболевания. Минимальная суточная доза составляет 1 грамм. При тяжелых формах заболеваний, разовая доза, вводимая пациенту, составляет 2 или 3 грамма. Если пациент страдает воспалительными и инфекционными заболеваниями мочевыделительной системы, лечащий врач назначает от 0,5 до 1 грамма в день. Если пациент страдает от тяжелых осложнений, которые вызваны синегнойной палочкой, ему назначают от 30 до 50 мг медикамента на один килограмм веса 3 раза в день. Пожилым пациентам рекомендуется вводить не более 3 грамм в день. Нельзя назначать медикамент Фортум новорожденным детям, в дальнейшем дозировка для детского организма определяется индивидуально лечащим врачом. Пациентам, страдающим заболеваниями почек, необходимо корректировать дозировку в зависимости от степени тяжести болезни. При использовании медикаментов, которые продаются по рецепту, необходимо помнить, что точную дозировку и продолжительность терапии определяет лечащий врач после проведения обследования, сбора анализов и установления точной клинической картины заболевания.
Взаимодействие с другими лекарствами
Передозировка
Медикаментозное средство может стать причиной проявления признаков передозировки, которая выражается в неврологических расстройствах, таких как невоспалительные болезни головного мозга, непроизвольные сокращения мышц, коматозное состояние. При признаках передозировки Фортумом пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу, который окажет пациенту неотложную терапевтическую помощь.
Аналоги
Условия продажи
Медикамент продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача при наличии рецептурного листа из медицинского учреждения.
Условия хранения
Хранить медикамент рекомендуется в закрытом от проникновения любых источников света и досягаемости детьми месте при температуре, не превышающей 25 °C. Срок хранения медикамента составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его следует утилизировать в соответствии с санитарными нормами. В инструкции по применению содержится подробная информация о правилах и сроках хранения.
Фортум®
Инструкция к лекарству Фортум®, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Фортум®, порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав и форма выпуска
| Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
|---|---|
| цефтазидим (в форме пентагидрата) | 250 мг |
| 500 мг | |
| 1000 мг | |
| 2000 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия карбонат (безводный); углерода диоксид |
в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Порошок от белого до светло-желтого цвета.
Характеристика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения.
Фармакологические действия
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов и оказывает бактерицидное действие. Влияет на широкий спектр патогенных возбудителей, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Способ применения и дозы
В/в или в/м глубоко в область верхнего наружного квадранта большой ягодичной мышцы или латеральной части бедра.
Раствор цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.
Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида возбудителя и его чувствительности к препарату, а также от возраста пациента и функции почек. Максимальная суточная доза — 6 г.
Взрослым: 1–6 г/сут в 2 или 3 приема в/в или в/м, при большинстве инфекций — обычно по 1 г через 8 ч или 2 г через 12 ч, при тяжелых инфекциях, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом (включая пациентов с нейтропенией) — по 2 г через 8 или 12 ч или по 3 г каждые 12 ч; при инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях легкого течения — по 500 мг или 1 г каждые 12 ч; муковисцидоз — 100–150 мг/кг/сут в 3 приема; при операциях на предстательной железе — 1 г во время вводной анестезии, вторую дозу вводят при удалении катетера.
Детям старше 2 мес: 30–100 мг/кг/сут в 2–3 приема, с пониженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом — до 150 мг/кг/сут (6 г/сут максимально) в 3 приема.
Новорожденным и грудным детям до 2 мес: 25–60 мг/кг/сут в 2 приема.
Пациентам пожилого возраста, особенно пациентам старше 80 лет: не более 3 г/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью: начальная доза — 1 г. Поддерживающую дозу рассчитывают с учетом скорости гломерулярной фильтрации.
Поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности
| Cl креатинина, мл/мин | Концентрация креатинина в сыворотке, мкмоль/л (мг/дл) | Рекомендуемые разовые дозы цефтазидима, г | Частота введения препарата |
|---|---|---|---|
| >50 | Стандартные дозы | ||
| 50–31 | 150–200 (1,7–2,3) | 1,0 | Каждые 12 ч |
| 30–16 | 200–350 (2,3–4,0) | 1,0 | Каждые 24 ч |
| 15–6 | 350–500 (4,0–5,6) | 0,5 | Каждые 24 ч |
| >500 (>5,6) | 0,5 | Каждые 48 ч |
Пациентам с тяжелыми инфекциями можно увеличить поддерживающую дозу на 50% или частоту введения препарата (концентрация в сыворотке не должна превышать 40 мг/л). У детей клиренс креатинина рассчитывается в соответствии с идеальной массой и площадью поверхности тела. После каждого сеанса гемодиализа поддерживающие дозы определяют в соответствии с вышеприведенной таблицей. При перитонеальном диализе — 500 мг каждые 24 ч; при непрерывном гемодиализе или высокоскоростной гемофильтрации — 1 г/сут ежедневно в 1 или несколько приемов. Для пациентов, находящихся на гемодиализе или гемофильтрации с использованием вено-венозного шунта, рекомендуются дозы, представленные в таблицах.
Дозы цефтазидима у пациентов, находящихся на гемофильтрации с использованием вено-венозного шунта
| Cl креатинина, мл/мин | Поддерживающая доза, мг — назначается каждые 12 ч в зависимости от скорости ультрафильтрации, мл/мин | |||
|---|---|---|---|---|
| 5 | 16,7 | 33,3 | 50 | |
| 250 | 250 | 500 | 500 | |
| 5 | 250 | 250 | 500 | 500 |
| 10 | 250 | 500 | 500 | 750 |
| 15 | 250 | 500 | 500 | 750 |
| 20 | 500 | 500 | 500 | 750 |
Дозы цефтазидима у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием вено-венозного шунта
Инструкция по приготовлению раствора
Фортум в форме порошка находится во флаконах под пониженным давлением. При растворении порошка выделяется двуокись углерода и давление во флаконе повышается, поэтому в полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода, на что можно не обращать внимания.
| Количество цефтазидима во флаконе, мг | Количество растворителя, мл | Приблизительная концентрация, мг/мл | |
|---|---|---|---|
| 250 | В/м В/в |
1,0 2,5 |
210 90 |
| 500 | В/м В/в |
1,5 5,0 |
260 90 |
| 1000 | В/м В/в болюс В/в инфузия |
3,0 10,0 50,0* |
260 90 20 |
| 2000 | В/в болюс В/в инфузия |
10,0 50,0* |
170 40 |
* Добавление растворителя проводят в 2 приема.
Фортум совместим с большинством наиболее распространенных растворов для в/в введения.
В зависимости от концентрации, вида растворителя и условий хранения полученный раствор Фортума может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка раствора.
Цефтазидим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим со следующими растворами: 0,9% раствор натрия хлорида; раствор Хартмана; 5% раствор декстрозы; 0,225% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 0,45% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы; 10% раствор декстрозы; декстран 40 для инъекций 10% в 0,9% растворе натрия хлорида; декстран 40 для инъекций 10% в 5% растворе декстрозы; декстран 70 для инъекций 6% в 0,9% растворе натрия хлорида; декстран 70 для инъекций 6% в 5% растворе декстрозы.
Цефтазидим в концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
Для в/м введения цефтазидим может быть разведен 0,5 или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.
Если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл смешивают со следующими растворами, то оба компонента сохраняют активность: гидрокортизона (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы; клоксациллина (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; гепарина 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0,9% растворе натрия хлорида; калия хлорида 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в 0,9% растворе натрия хлорида.
При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.
Приготовление раствора для в/м или в/в болюсного введения
1. Иглу шприца вводят во флакон через резиновую пробку и добавляют через нее рекомендуемое количество растворителя.
2. Вынимают иглу шприца и встряхивают флакон, чтобы получился прозрачный раствор.
3. Переворачивают флакон. При полностью вставленном в шприц поршне прокалывают иглой резиновую пробку флакона и продвигают ее во флакон так, чтобы она полностью находилась в растворе. Набирают весь раствор в шприц. Раствор в шприце может содержать небольшие пузырьки двуокиси углерода.
Приготовление раствора для в/в инфузий (флаконы по 1 и 2 г)
1. Вводят иглу шприца во флакон через резиновую пробку и добавляют через нее 10 мл растворителя.
2. Вынимают иглу шприца и встряхивают флакон, чтобы получился прозрачный раствор.
3. Вставляют иглу для выхода газа во флакон через резиновую пробку, чтобы снизить внутреннее давление во флаконе.
4. Не убирая иглу для выхода газа, добавляют во флакон через иглу шприца оставшееся количество растворителя. Вынимают из пробки флакона обе иглы (иглу для выхода газа и иглу шприца), встряхивают флакон и устанавливают его для проведения инфузии.
Для обеспечения стерильности важно не вводить во флакон иглу для выхода газа до тех пор, пока порошок не растворится.
Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 500 мг и 1 г в плазме быстро достигаются Cmax препарата (18 и 37 мг/л соответственно). Через 5 мин после в/в болюсного введения препарата в дозе 500 мг, 1 г или 2 г его плазменные концентрации составляют 46, 87 и 170 мг/л соответственно.
Терапевтически эффективные концентрации в плазме сохраняются через 8–12 ч после в/в или в/м введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%.
Концентрации цефтазидима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, в сердце, желчи, мокроте, синовиальной, внутриглазной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса в оболочках мозга плохо проникает через ГЭБ, концентрация препарата в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) низкая. При менингите в ЦСЖ достигаются терапевтические концентрации, составляющие 4–20 мг/л и выше.
Цефтазидим не метаболизируется в организме.
T1/2 — около 2 ч. Выделяется в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации, причем около 80–90% от введенной дозы выделяется с мочой в течение 24 ч. При нарушении функции почек скорость выведения цефтазидима снижается. Менее 1% препарата выделяется с желчью.
У новорожденных продолжительность T1/2 в 3–4 раза больше, чем у взрослых.
Фармакодинамика
Цефтазидим активен in vitro против следующих микроорганизмов: грамотрицательные Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (включая Ps. pseudomallei), Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), грамположительные Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Steptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus группы В (Strept. agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis) ), анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobaсterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными).
Цефтазидим неактивен в отношении следующих микроорганизмов: метициллин-устойчивые стафилококки, Streptococcus faecalis и многие другие Enterococci, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile.
Показания
Тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги); инфекции дыхательных путей и инфекции у больных муковисцидозом; инфекции лор-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости; инфекции костей и суставов; инфекции, связанные с проведением диализа; профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефтазидиму или любому другому компоненту препарата и к другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам.
Побочные действия
Местные реакции: флебит или тромбофлебит при в/в введении; боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при в/м введении.
Реакции гиперчувствительности: пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли; орофарингеальный кандидоз, колит. Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть вызван Clostridium difficile и проявляться как псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: кандидозный вагинит, нарушение функции почек.
Со стороны гепатобилиарной системы и поджелудочной железы: очень редко — желтуха.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений. У пациентов с почечной недостаточностью чаще, чем у других, отмечаются неврологические нарушения, включающие тремор, миоклонию, судороги, энцефалопатию, кому.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, тромбоцитоз, повышение активности печеночных ферментов — AЛT, AСT, ЛДГ, гамма-глутамилтранспептидазы и ЩФ. Иногда наблюдается преходящее повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Взаимодействие
Фортум совместим с большинством растворов для в/в введения. Однако цефтазидим менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется использовать в качестве растворителя.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом.
При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидима отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух препаратов.
Одновременное введение высоких доз цефтазидима и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия. Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие бета-лактамных антибиотиков.
Передозировка
Симптомы: неврологические осложнения с развитием энцефалопатии, судорог и комы.
Лечение: симптоматическое, поддерживающее, гемодиализ, перитонеальный диализ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных, подтверждающих эмбриотоксическое или тератогенное действие цефтазидима, однако Фортум следует с осторожностью назначать женщинам в первые месяцы беременности и новорожденным детям.
Цефтазидим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период грудного вскармливания и у новорожденных, при комбинировании с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами.
Особые указания
При развитии аллергической реакции к цефтазидиму препарат следует немедленно отменить, в тяжелых случаях может потребоваться применение адреналина, гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других экстренных мероприятий.
При одновременном приеме цефалоспоринов в высокой дозе с такими нефротоксическими препаратами, как аминогликозиды и диуретики (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек.
Поскольку цефтазидим выводится через почки, у пациентов с почечной недостаточностью его доза должна быть снижена в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в т.ч. и цефтазидима, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci ), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. Во время лечения необходимо постоянно оценивать состояние больного.
При лечении цефтазидимом у некоторых первоначально чувствительных штаммов Enterobacter и Serratia может развиваться резистентность, поэтому при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам.
Цефтазидим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов, но может оказать слабое влияние на результаты методов, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест). Цефтазидим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикриновым методом (метод Яффе).
Фортум 0,5 г порошок для инъекций №1
Антибактериальное средство для системного применения. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01D D02.
Фармакологические свойства
Цефтазидим – это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Грамположительные аэробы Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Грамотрицательные аэробы Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp ..
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morgani.
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp.,
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp ..
Грамположительные аэробы Enterococcus spp., Включая E. faecalis и E. faecium, Listeria spp ..
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., Включая B. fragilis.
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp ..
Фармакокинетика.
У пациентов после инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются максимальная концентрация 18 и 37 мг / л соответственно. Через 5 минут после внутривенного болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг / л соответственно. Терапевтически эффективные концентрации остаются в сыворотке крови даже через 8-12 ч после и внутримышечного введения. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Концентрация цефтазидима, что превышает МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация в ЦНС невелика. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4-20 мг / л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.
Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период полувыведения составляет примерно 2:00. Препарат выводится в неизмененном виде, в активной форме с мочой путем клубочковой фильтрации; примерно 80-90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу следует уменьшать. Менее 1% выводится с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, попадает в кишечник.
Показания
Лечение следующих инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных:
- внутрибольничная пневмония
- инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом;
- бактериальный менингит
- хронический средний отит;
- злокачественный наружный отит;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- осложненные инфекции брюшной полости;
- инфекции костей и суставов;
- перитонит, связанный с проведением диализа у больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.
Лечение бактериемии, возникающей у пациентов в результате любой из приведенных выше инфекций.
Цефтазидим можно применять для лечения больных с нейтропенией и лихорадкой, возникающее в результате бактериальной инфекции.
Цефтазидим можно применять для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).
При назначении цефтазидима следует учитывать его антибактерильний спектр, направленный главным образом против грамотрицательных аэробных (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства» ).
Цефтазидим следует применять с другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, вызвавших инфекцию, не подпадают под спектр действия цефтазидима.
Назначать препарат следует в соответствии с существующими официальными рекомендациями по назначению антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтазидиму или другим компонентам препарата.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение высоких доз препарата с нефротоксичными лекарственными средствами может негативно влиять на функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если предлагается одновременное применение Фортуму с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.
Как и другие антибиотики, Фортум может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Цефтазидим не влияет на результаты определения глюкозурии энзимными методами, однако небольшое влияние на результаты анализа может наблюдаться при применении методов восстановления меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).
Цефтазидим не влияет на лужнопикратний метод определения креатинина.
Особенности применения.
Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтазидимом следует немедленно прекратить и начать соответствующие неотложные меры.
Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефтазидима, цефалоспориновых антибиотиков или других бета-лактамных антибиотиков. С осторожностью назначать пациентам, у которых были несерьезные реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.
Цефтазидим имеет ограниченный спектр антибактерильнои активности. Он не является приемлемым препаратом для монотерпии некоторых типов инфекций, если только неизвестный возбудитель болезни и неизвестно, что он чувствителен к этому препарату или существует большая вероятность того, что возможен возбудитель будет чувствительным к лечению цефтазидимом. Это особенно важно, когда решается вопрос о лечении пациентов с бактериемией, бактериальным менингитом, инфекциями кожи и мягких тканей и инфекциями костей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствителен к гидролизу некоторыми бета-лактамаз с расширенным спектром действия. Поэтому при выборе цефтазидима для лечения следует учитывать информацию о распространении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы с расширенным спектром действия.
Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), может неблагоприятно влиять на функцию почек. Опыт клинического применения цефтазидима показал, что при соблюдении рекомендованной дозировки это явление маловероятно. Нет данных, цефтазидим неблагоприятно влияет на функцию почек в обычных терапевтических дозах.
Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует уменьшать в соответствии со степенью поражения почек. Сообщалось о случаях неврологических осложнений, когда доза не была соответственно уменьшена (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).
Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение Фортум может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci ) в этом случае может потребоваться прекращение лечения или применения других необходимых мер. Очень важно постоянно контролировать состояние больного.
При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может быть различной степени тяжести от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить, провести дальнейшее обследование пациента и при необходимости назначить специфическое лечение Clostridium difficile . Не следует назначать лекарственные средства, замедляющие перистальтику кишечника.
Как и при применении других цефалоспоринов и пенициллинов широкого спектра действия, некоторые ранее чувствительные штаммы Enterobacter spp. и Serratia spp. могут стать резистентными во время лечения цефтазидимом. В таких случаях следует периодически проводить исследования на чувствительность.
Фортум в своем составе содержит натрий (1 флакон с 500 мг цефтазидима содержит 26 мг натрия, флакон с 1 г цефтазидима – 52 мг натрия, флакон с 2 г цефтазидима – 104 мг натрия), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете.
Применение в период беременности или кормления грудью
Данные по лечению цефтазидимом беременных ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное или постнатальное развитие. Назначать беременным следует только тогда, когда польза от его применения превышает возможный риск.
Цефтазим выводится в грудное молоко в небольших количествах, но при применении терапевтических доз воздействия на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не ожидается. Цефтазидим можно применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Соответствующих исследований не проводилось. Но возникновение таких побочных реакций как головокружение может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).
Инструкция по применению ФТОРОТАН (FTOROTAN)
Жидкость для ингаляций прозрачная, бесцветная, тяжелая, подвижная, легколетучая жидкость с запахом, напоминающим хлороформ.
| 100 г | |
| галотан | 99.99 г |
Вспомогательные вещества: тимол – 0.01 г.
50 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
50 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
50 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные (20) – коробки картонные.
50 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные (64) – коробки картонные.
50 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные (20) – коробки картонные.
50 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные (64) – коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ФТОРОТАН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 01.06.2015 г.
Фармакологическое действие
Вызывает быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает артериальное давление. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и ударный объем крови. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.
Фармакокинетика
При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими – 80% в неизмененном виде; почками – 20% в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
— ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах, диагностических процедурах у различных категорий больных (в том числе с хроническими обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой и сахарным диабетом);
— фторотановый наркоз применяют при различных оперативных вмешательствах, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, у детей и лиц пожилого возраста, больных бронхиальной астмой. Особенно показано применение фторотана в случаях, когда необходимо избегать возбуждения и напряжения больного (в нейрохирургии, офтальмологии и др).
Режим дозирования
Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калибровочного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки). При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назначать миорелаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при применении препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних уменьшают против обычной. Концентрация фторотана при использовании миорелаксантов (при управляемой вентиляции легких) не должна превышать 1-1,5 об. %.
Введение в анестезию начинают с подачи галотана в концентрации 0,5 об. % (с кислородом), затем постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в смеси до 2-4 об. %. Обычная поддерживающая концентрация –0,5-2 об. %. Концентрация в крови 7-12 об. % соответствует хирургической стадии общей анестезии. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) для взрослых при смеси с кислородом составляет 0,77 об. %, при смеси с закисью азота – 0,3 об. %. МАК галотана при смеси с кислородом для детей до 6 мес. – 1,08 об. %; до 10 лет –0,92 об. %; для лиц старше 70 лет –0,64 об. %. Для премедикации предпочтительнее пользоваться не морфином , а промедолом , который меньше возбуждает центры блуждающего нерва.
При использовании фторотана сознание выключается обычно через 1-2 мин после начала вдыхания его паров. Через 3-5 мин наступает хирургическая стадия наркоза. Спустя 3-5 мин после прекращения подачи фторотана больные начинают пробуждаться. Наркозная депрессия полностью проходит через 5-10 мин после кратковременного и через 30-40 мин после продолжительного наркоза. Возбуждение наблюдается редко и выражено слабо. Пары фторотана не вызывают раздражения слизистых оболочек дыхательных путей, угнетают секрецию, расслабляют дыхательную мускулатуру, что облегчает проведение искусственной вентиляции легких. Существенных изменений газообмена при наркозе фторотаном не происходит. Артериальное давление обычно снижается, что частично связано с угнетающим влиянием препарата на симпатические ганглии и с расширением периферических сосудов. Тонус блуждающего нерва повышается, в связи с чем возможна брадикардия. В некоторой степени фторотан оказывает депримирующее действие на миокард. Кроме того, фторотан повышает чувствительность миокарда к катехоламинам; введение адреналина и норадреналина во время наркоза может вызвать фибрилляцию желудочков.
Побочные действия
— головная боль, тремор, внутричерепная гипертензия, тошнота;
— артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения сердечного ритма, аритмии;
— в отдельных случаях возможны нарушения функции печени с появлением желтухи, гепатита, некроза печени, особенно при повторных введениях;
— в отдельных случаях возможно развитие злокачественной гипертермии.
После пробуждения возможен постнаркозный димерит.
При гинекологических операциях следует учитывать, что фторотан может вызвать понижение тонуса мускулатуры матки и повышенную кровоточивость, поэтому его применение в акушерско-гинекологической практике должно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация матки является показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана);
- желтуха, заболевания печени;
- черепномозговая гипертензия;
- необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмии);
- фейохромоцитома;
- гипертиреоз;
- гиперкатехоламинемия;
- печеночная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- аритмия;
- миастения;
- повышение внутричерепного давления;
- применение галотана для общей анестезии менее 3 месяцев назад;
- беременность (1 триместр), период родов и ранний послеродовый период.
Наркоз фторотаном не следует применять, при феохромоцитоме и в других случаях, когда повышено содержание в крови адреналина, при выраженном гипертиреозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (1 триместр), в период родов и в ранний послеродовый период.
Применение фторотана в акушерство – гинекологической практике должно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация матки является показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим еесокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин).
Фторотан обычно не противопоказан при кормлении грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Применение у пожилых пациентов
В пожилом и старческом возрасте применение фторотана должно быть ограничено.
Применение у детей
Особые указания
Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков фторотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуется большие дозы.
Фторотан обычно не противопоказан при кормлении грудью.
В пожилом и старческом возрасте применение фторотана должно быть ограничено.
Не следует применять фторотан во время беременности (I триместр),
Применение фторотана в акушерство – гинекологической практике должно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация матки является показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность матки к препаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спорыньи, окситоцин) .
При наркозе фторотаном нельзя применять адреналин и норадреналин во избежание аритмий. Следует учитывать, что у лиц, работающих с фторотаном, могут развиться аллергические реакции.
Под фторотановым наркозом можно проводить различные оперативные вмешательства, в том числе на органах брюшной и грудной полостей, у детей и лиц пожилого возраста. Применять фторотан через маску у детей не рекомендуется.
Особенно показано применение фторотана в случаях, когда необходимо избегать возбуждения и напряжения больного (нейрохирургия, офтальмохирургия и др).
Невоспламеняемость делает возможным применение при использовании во время операции электро- и рентгеноаппаратуры.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, гипотензия, гипертермический криз, угнетенное дыхание.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Симпатомиметики повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксанов недеполяризующего действия, гипотензивных средств, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих средств. Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.
Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервномышечную блокаду (могут вызвать апноэ). Кетамин увеличивает период полувыведения, метилдопа, закись азота, морфин и фенотиазиазины – силу общей анестезии. Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии – ксатин.
Загрузка...