Ультракаин® Д-С (Ultracain D-S)
1 мл раствора для инъекций содержит артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 или 12 мг (ультракаин Д-С форте), а также метабисульфита натрия 0,5 мг; в карпулах по 1,7 мл, в упаковке 100 шт. или в ампулах по 2 мл, в упаковке 10 шт.
Фармакологическое действие
Блокирует деполяризацию мембраны нервного окончания и препятствует восприятию раздражения и проведению нервного импульса.
Фармакокинетика
Обладает высокой диффузионной способностью при подслизистом введении в полости рта. Связывание с белками составляет 95%. T1/2 — 25,3 мин. В минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при проведении следующих манипуляций: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку (Ультракаин Д-С); операции на слизистых оболочках или кости, требующие более выраженного эффекта ишемии, операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы), удаление сломанного зуба (остеотомия), удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом, операция Колдуэлла-Люка, чрескожный остеосинтез, кистэктомия, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня зуба, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов (Ультракаин Д-С форте).
Противопоказания
Гиперчувствительность, пароксизмальная тахикардия и др. тахиаритмии, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма (у больных с повышенной чувствительностью к сульфиту).
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо. В период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С.
Побочные действия
Нарушение сознания (вплоть до потери), остановка дыхания, мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, падение или повышение АД , тахикардия или брадикардия, аритмия; помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; головные боли, аллергические реакции (покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания); все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока; местные реакции — отек или воспаление в месте инъекции, в отдельных случаях — случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких — 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина. Повреждения нерва (вплоть до развития паралича лицевого нерва) возникают только при нарушении техники инъекции.
Взаимодействие
Гипертензивный эффект адреналина усиливается трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО . Повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства. При неосложненном удалении зубов верхней челюсти (отсутствие воспаления) проводят инфильтрационную анестезию Ультракаином в дозе 1,7 мл (на каждый зуб); в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости проводить анестезию небным доступом; для анестезии на небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти (при отсутствии воспаления) можно обойтись без мандибулярной анестезии (инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна; при необходимости возможно дополнительное введение 1–1,7 мл анестетика, а при отсутствии эффекта — блокада нижнечелюстного нерва). Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) вводят в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг/кг массы тела. Доза до 500 мг (12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносится при проведении перед инъекцией аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения (для ее выполнения наиболее подходящим является шприц «Юниджет K» для карпул).
Передозировка
При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) срочно прекратить инъекцию и поместить пациента в горизонтальное положение; необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, АД) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, надо подготовить все необходимое для в/в инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание («рот в нос») и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано в/в введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия (под контролем показателей гемодинамики и дыхания, подачей кислорода и одновременной в/в инфузией жидкости). При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и в/в инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, в/в ввести глюкокортикоиды (250–1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести в/в 25–100 мкг адреналина (0,25–1 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл; медленно, под контролем пульса и АД); не следует вводить более 100 мкг адреналина (1 мл раствора) за 1 раз. Тяжелые формы тахиаритмии и тахикардии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-адреноблокаторов). При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует применять периферические вазодилататоры.
Меры предосторожности
Нельзя вводить в/в, инъецировать в область воспаления. У больных с дефицитом холинэстеразы следует применять только по неотложным показаниям. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярных расстройствах с наличием паралича в анамнезе, хроническом бронхите, эмфиземе, сахарном диабете, гипертиреозе, выраженном беспокойстве целесообразно применение препарата, содержащего меньшее количество адреналина. Не рекомендуется комбинировать с неселективными бета-адреноблокаторами.
Особые указания
Следует индивидуально решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или работе с механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
раствор для инъекций 40 мг+5 мкг/мл картридж — 2,5 года
раствор для инъекций 40 мг+5 мкг/мл ампула — 3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Ультракаин
Фото препарата
- Латинское название: Ultracain
- Код АТХ: N01BB08
- Действующее вещество: Артикаин (Articaine)
- Производитель: Hoechst, Германия
Состав
В состав препарата входят следующие действующие ингредиенты: гидрохлорид артикаина и гидрохлорид адреналина. Также в состав препарата включены дополнительные вещества: хлорид натрия, метабисульфат натрия, очищенная вода.
В составе Ультракаина в карпулах и ампулах отсутствует консервант, поэтому риск развития аллергических реакций у больных снижается до минимума.
Форма выпуска
Ultracain содержится в ампулах или во флаконах по 2 мл, также препарат может быть упакован в цилиндрические карпулы по 1,7 мл. Благодаря нескольким вариантам упаковки может проводиться разнообразная местная анестезия.
Ультракаин (МНН: Артикаин + Эпинефрин) выпускается в трех формах: Ультракаин Д (в составе нет эпинефрина/адреналина), Ультракаин Д-С Форте (концентрация эпинефрина в составе — 1:100000), Ультракаин Д-С (концентрация эпинефрина в составе 1:200000).
Соответственно, различие Ультракаина и Ультракаина Д-С, а также отличие Ультракаина и Ультракаина Форте – в концентрации эпинефрина.
Фармакологическое действие
Ultracain оказывает местноанестезирующее фармакологическое действие. Под его воздействием происходит блокировка деполяризации мембраны нервного окончания, что, в свою очередь, не допускает раздражения и проведения нервного импульса.
Влияние средства обусловлено теми компонентами, которые входят в его состав.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство начинает действовать сразу же после того, как производится его введение. Период, который длится анестезия, составляет от 1 до 3 часов. Следует учесть, что в кислой среде эффективность воздействия средства снижается.
В стоматологической практике средство широко используется как местный анестетик, при его применении сводится к минимуму риск развития побочных эффектов. Ультракаин не приостанавливает регенерационные процессы, препятствует повышению артериального давления.
Из организма выводится с мочой на протяжении от 5 до 10 часов.
Показания к применению
Показано применение препарата для инфильтрационной и проводниковой анестезии в процессе проведения операций и вмешательств диагностического характера, для снятия болевого синдрома.
Ультракаин в стоматологии назначается при проведении разнообразных процедур, в том числе при пломбировании и удалении зубов, в процессе установки коронок, при проведении профилактических процедур, обработке ран. Также практикуется введение при оперативных вмешательствах, проводимых в носоглотке.
Противопоказания
Для применения Ультракаина определяются следующие противопоказания:
- высокий уровень чувствительности;
- B12-дефицитная анемия;
- пароксизмальная желудочковая тахикардия или мерцательная тахиаритмия;
- метгемоглобинемия; ;
- закрытоугольная глаукома;
- непереносимость организмом сульфогрупп (особенно у людей, болеющих бронхиальной астмой).
Относительные противопоказания (возможно применение средства с осторожностью) отмечаются в следующих случаях:
Также с осторожностью применяется при лечении детей (нежелательно использовать препарат детям до 4-летнего возраста), а также для проведения парацеребральной блокады.
Побочные действия
При применении Ультракаина могут отмечаться следующие побочные действия:
Когда используется Ультракаин в стоматологии, побочные действия могут быть следующими: воспалительный процесс или отек в месте инъекции, развитие ишемических зон в том месте, куда вводилось средство. Если была нарушена техника введения, может произойти повреждение нерва.
Те побочные эффекты, которые связаны с влиянием адреналина (аритмия, тахикардия, повышенное АД), отмечаются редко, если концентрация адреналина в составе препарата относительно низкая (1:200000 и 1:100000).
Инструкция по применению Ультракаина (Способ и дозировка)
Инструкция на Ультракаин предусматривает, что препарат вводится под кожу по 5-10 мл. Но перед применением средства пациенту нужно провести все необходимые диагностические процедуры. После того, как было проведено операционное вмешательство, пациенту четко контролируется артериальное давление, а также состояние его ЦНС и дыхательной системы.
Инструкция по применению Ультракаина в стоматологии предусматривает, что при пломбировании или при удалении зубов в небный шов вводится по 1,5 мл средства. Наибольшая доза для взрослого человека не должна составлять больше 7 мг, детям после четырехлетнего возраста показана доза не более 5 мг средства. После проведения анестезии на протяжении некоторого времени постепенно восстанавливается чувствительность полости рта. Принимать пищу можно примерно через 2-3 часа после проведенной анестезии.
При инфильтрационной анестезии Ультракаин применяется в следующих дозах: при тонзиллэктомии на каждую миндалину используется по 5-10 мл средства; при вправлении переломов может применяться от 5 до 20 мл Ультракаина; при наложении шва промежности — 5-15 мл.
При проводниковой анестезии в зависимости от типа вмешательства может вводиться от 1 до 30 мл средства.
Передозировка
При передозировке отмечаются следующие симптомы: нарушения сознания или его потеря, изменения в процессе дыхания, вплоть до его остановки, тремор, подергивание мышц, судороги, тошнота и рвота, резкое падение давления, шок, остановка сердца.
При проявлении любого из побочных эффектов нужно срочно приостановить инъекцию, перевести пациента в горизонтальную позицию, обеспечить ему максимальную проходимость дыхательных путей. Важно четко контролировать пульс и артериальное давление.
Далее лечение проводится в зависимости от того, насколько серьезными являются нарушения. Пациенту дается кислород, проводится искусственное дыхание или производится эндотрахеальная интубация, при которой контролируется вентиляция легких.
Нельзя применять аналептические препараты центрального действия. Если у человека отмечаются подергивания мышц или происходят генерализованные судороги, ему внутривенно вводятся барбитураты короткого или ультракороткого воздействия. При нарушениях кровотока и проявлениях шока вводятся внутривенно электролитные и плазмозамещающие растворы, а также глюкокортикоиды.
Если отмечается нарастающая брадикардия, пациенту угрожает сосудистый коллапс, практикуется внутривенное введение 0,25–1 мл раствора 0,1 мг/мл адреналина. При тахикардии применяются антиаритмические средства.
Если у людей, которые болеют артериальной гипертонией, после применения Ультракаина поднимается давление, необходимо применить периферические вазодилататоры.
Взаимодействие
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО отмечается усиление гипертензивного влияния препарата.
При приеме сосудосуживающих ЛС усиливается местноанестезирующее влияние артикаина.
При одновременном лечении неселективными бета-адреноблокаторами возрастает риск проявления брадикардии и гипертонического криза.
Под воздействием Ультракаина усиливается влияние других местных анальгетиков, как следствие, отмечается угнетение нервной системы.
Условия продажи
В аптеке Ультракаин можно приобрести по рецепту врача.
Условия хранения
Средство нужно хранить при температуре, не превышающей 25 °C. Ультракаин нужно беречь от детей.
Срок годности
Можно хранить 5 лет
Особые указания
Внутривенно вводить средство нельзя. Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, нужно провести тест на аспирацию. Инъекционное давление должно отвечать чувствительности тканей.
Не следует вводить ЛС в область воспаления.
Принимать пищу после стоматологических процедур проводимых с анестезией Ультракаином, можно только после того, как полностью восстановилась чувствительность.
Чтобы не допустить инфицирования, нужно каждый раз при заборе раствора из флаконов применять только новые стерильные иглы и шприцы. Если флакон был вскрыт, его нужно применять строго по инструкции и применять на протяжении двух дней.
Можно ли водить транспорт или работать с точными механизмами пациенту, которому была проведена анестезия с использованием Ультракаина, должен определять врач.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, препарат может спровоцировать острые приступы, нарушения дыхания.
Ультракаин Д – инструкция по применению
В 1 мл препарата содержится активное вещество: артикаина гидрохлорид – 40,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид – 2,1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потери чувствительности.
Действие препарата начинается быстро в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Препарат Ультракаин® Д не содержит эпинефрин и применяется когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.
Фармакокинетика:
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота – не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью что позволяет проводить повторные введения препарата.
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Артикаин выводится через почки главным образом в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.
Артикаин проникает через плацентарный барьер практически не выделяется с грудным молоком.
Показания:
Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов у которых применение эпинефрина недопустимо (например при сердечно-сосудистых заболеваниях) или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов нёба).
Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа за исключением случаев когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствами амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
– Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II-III степени).
– Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
– Тяжелая артериальная гипотензия.
– Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
С осторожностью:
– Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
– Эпилепсия в анамнезе (см. раздел “Побочное действие”).
Беременность и лактация:
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания как правило не требуется прерывать кормление грудью так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
В исследованиях фертильности укрыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 17 мл раствора Ультракаина® Д на зуб или на два смежных зуба.
При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-17 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.
Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.
Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); нечасто (>1/1000 < 1/100); редко (>1/10000 < 1/1000); очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны нервной системы
Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация нервозность ступор иногда прогрессирующий до потери сознания кома дыхательные расстройства иногда прогрессирующие до остановки дыхания мышечный тремор мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Нарушения со стороны органа зрения
Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия двоение в глазах мидриаз слепота) обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Снижение артериального давления брадикардия сердечная недостаточность шок.
Нарушения со стороны иммунной системы
Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов зуд конъюнктивит ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы щек отеком голосовых связок с ощущением “комка в горле” и затруднениями глотания крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Передозировка:
При первых проявлениях токсического действия таких как головокружение моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми ставить внутривенный катетер для того чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания в зависимости от их тяжести рекомендуется подача кислорода а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания – проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут бьггь купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке вне зависимости от их причины введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода внутривенное введение электролитных растворов глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона) при необходимости плазмозаменителей в том числе альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (00025-01 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз превышающих 01 мг эпинефрин следует вводить инфузионно отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Взаимодействие:
С лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств угнетающих ЦНС.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
С гепарином ацетилсалициловой кислотой
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д пациентам получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С сосудосуживающими средствами
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
Особые указания:
Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин).
Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы дыхательной системы ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией атеросклерозом нарушениями свертывания крови тяжелыми нарушениями функции печени или почек.
Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Решение о том когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций должен принимать врач.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 40 мг/мл.
Упаковка:
Ампулы: по 2 мл в ампулу прозрачного бесцветного стекла (тип 1). По 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Картриджи: по 17 мл в картридж прозрачного бесцветного стекла (тип 1). По 10 картриджей помещают в блок из гофрированного картона. По 1 или 10 блоков из гофрированного картона помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Brueningstrasse 50, D-65926 Frankfurt (Main), Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
Ультракаин Д – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Ультракаин Д в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Ультракаин: инструкция по применению
Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.
Анестетик Ультракаин – это лекарственное средство в виде раствора для инъекций, обладающее очень высоким обезболивающим действием при местном введении в ткани. Главным действующим компонентом ультракаина является вещество «артикаина гидрохлорид» (Articaine), что позволяет отнести данный препарат к анестетикам артикаинового ряда. Наиболее часто применяется ультракаин в стоматологии, что объясняется его высокой эффективностью.
Существует несколько форм выпуска этого препарата, которые отличаются друг от друга концентрацией входящего в состав ультракаина сосудосуживающего компонента (эпинефрина). Он добавляется к артикаину для локального уменьшения кровоснабжения в зоне анестезии и позволяет снизить вымывание анестетика из тканей. Т.е. эпинефрин увеличивает длительность и глубину (силу) анестезии.
Анестетик Ультракаин и карпульный шприц –
Для стоматологии анестетик выпускается как в виде обычных ампул для инъекций, так и специальных картриджей, которые называют карпулами (они чаще всего и используются). Карпула анестетика вставляется внутрь специального карпульного шприца, который имеет поршень в виде ручки, а со стороны носика шприца в него вставляется специальная обоюдоострая игла. При надавливании на поршень шприца – последний давит на подвижный резиновый вкладыш внутри карпулы, что приводит к увеличению давления внутри карпулы и выводу раствора анестетика сквозь иглу.
Формы выпуска Ультракаина –
- ультракаин ДС-форте (концентрация эпинефрина 1:100.000),
- ультракаин ДС (концентрация эпинефрина 1:200.000),
- ультракаин Д (без эпинефрина).
Наличие трех форм препаратов объясняется возможными побочными эффектами эпинефрина, который может повысить артериальное давление у пациента. Для полностью здоровых людей, не имеющих сердечно-сосудистых и других заболеваний применяется «Ультракаин ДС форте». При умеренно повышенном давлении может применяться «Ультракаин ДС» с пониженной концентрацией эпинефрина. Тем не менее на ультракаин инструкция по применению говорит о том, что любая из перечисленных форм может применяться уже с 4 летнего возраста. Подробнее о показаниях к применению каждой формы – мы расскажем ниже.
Как проводится анестезия в стоматологии: видео
Ультракаин: цена анестезии
Себестоимость 1 карпулы Ультракаина составляет от 90 рублей (именно по такой цене закупают его стоматологические клиники). Но в стоматологической клинике на Ультракаин цена за анестезию составит уже примерно от 400 до 500 рублей. К сожалению, купить карпулу анестетика в аптеке и принести с собой – не получится. Это строго запрещено законом, т.к. стоматолог в этом случае не может гарантировать того, что анестетик не является контрафактным или что он правильно хранился. Как результат – стоматолог в любом случае будет виноват в осложнениях, и будет нести за это ответственность.
Формы выпуска анестетика Ультракаин –
Ультракаин: состав
независимо от формы выпуска 1 карпула анестетика содержит анестетик артикаин 40 мг, а объем раствора анестетика в карпуле будет 1,7 мл. Что касается содержания эпинефрина, то как мы сказали выше – каждая из трех форм будет иметь свою концентрацию этого сосудосуживающего компонента (вазоконстриктора). Также нужно отметить, что ультракаин анестетик содержит консервант натрия дисульфит, который призван стабилизировать эпинефрин в составе препарата. При этом, раз Ультракаин Д выпускается без эпинефрина, то в нем будет отсутствовать консерванты.
1. Ультракаин ДС форте (эпинефрин 1:100.000) –
Отличный анестетик для достижения выраженного и продолжительного обезболивающего эффекта при хирургических вмешательствах в полости рта, для депульпирования зубов и т.д. Однако эту форму нельзя применять при высоком давлении, выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях, при наличии заболеваний щитовидной железы и бронхиальной астме.
2. Ультракаин DS (эпинефрин 1:200.000) –
Лучший вариант для использования у пациентов группы риска – беременных и кормящих женщин, пациентов с компенсированными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Нежелательно применять при бронхиальной астме. Нельзя применять при заболеваниях щитовидной железы.
Подробную инструкцию производителя читайте:
→ Ультракаин ДС – инструкция по применению (PDF)
3. Ультракаин D (без эпинефрина) –
Оптимальный выбор при высоком риске аллергических реакций, т.к. в этом анестетике полностью отсутствуют любые консерванты, которые необходимы для стабилизации анестетиков, содержащих адреналин. В связи с этим – это хороший выбор в том числе и для пациентов с бронхиальной астмой. Благодаря отсутствию адреналина его можно применять при заболеваниях щитовидной железы. Отсутствие адреналина позволяет его использовать у больных с выраженными сердечно-сосудистыми нарушениями, только нужно учитывать, что время действия анестетика без эпинефрина/адреналина будет не более 20 минут.
Подробную инструкцию производителя читайте:
→ Ультракаин Д – инструкция по применению (PDF)
Ультракаин: отзывы стоматологов
Как практикующий врач, я стараюсь использовать преимущественно именно этот анестетик, хотя его себестоимость в 1,5-2 раза дороже похожих анестетиков, на основе артикаина. Благодаря оптимальному составу, минимуму консервантах в составе (и полное отсутствие консервантов в форме Ультракаин D) – этот анестетик можно использовать у всех пациентов групп риска (при сердечно-сосудистых, эндокринных нарушениях, аллергии, при беременности и кормлении).
Ультракаин отзывы стоматологов максимально благоприятны еще и потому, что этот анестетик будет хорошим выбором при наличии у вас аллергической реакции на анестетики амидной группы, например Новокаин, Лидокаин и другие. Но помимо высокого профиля безопасности этот анестетик и значительно сильнее своих предшественников (см.ниже). Кроме того этот анестетик действует в в воспаленных тканях, а вот Новокаин практически не обезболивает при наличии гнойного воспаления.
Продолжительность действия и глубина анестезии будет зависеть от концентрации эпинефрина в составе средства, например Ультракаин ДС форте 1 : 100 000 – является самым сильным препаратом линейки. При проведении проводниковой анестезии на нижней челюсти продолжительность действия составляет в среднем от 2 до 3 часов. При инфильтрационной анестезии на нижней и верхней челюстях – немногим больше часа (24stoma.ru).
Ультракаин или лидокаин: что лучше
- ультракаин сильнее Новокаина – в 5-6 раз,
- эффективнее Лидокаина – в 1,5-2 раза.
Ультракаин при беременности и грудном вскармливании
Оптимальная форма этого анестетика при беременности – Ультракаин DS с концентрацией эпинефрина 1:200.000. Применение анестетиков без эпинефрина (или адреналина) у беременных и кормящих женщин вообще не рекомендуется. Это связано с тем, что адреналин, сужая сосуды в месте инъекции, приводит к замедлению всасывания основного компонента (артикаина) в кровь, и соответственно это уменьшит пиковые концентрации артикаина в крови, а следовательно и его возможные побочные эффекты на плод.
Ультракаин при грудном вскармливании –
после анестезии Ультракаином содержание артикаина в грудном молоке возможно, однако концентрация настолько мала, что не способна причинить никакого вреда. Поэтому отказываться от грудного вскармливания не нужно. Содержание эпинефрина в Ультракаине DS также очень мало и не может негативно повлиять ни на мать, ни на ребенка.
Ультракаин д-с раствор : инструкция по применению
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) (Е 223) – 0,5 мг, натрия хлорид – 1 мг, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для местной анестезии. Амиды. Код по классификации ATX – N01BB58.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ультракаин® Д-С – местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Оказывает быстрое действие (латентный период – от 1 до 3 минут). Продолжительность анестезии составляет около 45 мин.
Предполагается, что механизм действия артикаина основан на ингибировании проводимости нервных волокон за счет блокады потенциалозависимых Na+ каналов клеточной мембраны.
Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.
В ходе клинических исследований, включавших до 210 пациентов, было показано, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет Ультракаин® Д-С в дозах до 5 мг/кг артикаина в виде (нижнечелюстной) инфильтрации или (верхнечелюстной) нервной блокады обеспечивают успешную местную анестезию. Продолжительность анестезии была схожа с продолжительностью для всех возрастных групп и зависела от введенного объема.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы артикаина составляет 95%. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет в среднем 25,3 ± 3,3 мин. 10 % артикаина метаболизируется в печени, в основном плазменными и тканевыми эстеразами. Артикаин затем выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
У детей общая экспозиция после щечной инфильтрации схожа с экспозицией у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в том числе у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):
неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:
при пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
при приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
больные с гипертиреозом;
больные с феохромоцитомой;
больные, недавно перенесшие (3-6 месяцев) инфаркт миокарда;
больные, недавно перенесшие (3 месяца) операцию по аортокоронарному шунтированию,
больные с тяжёлой артериальной гипертензией;
при анестезии концевых элементов конечностей, таких как пальцы рук и ног (опасность ишемии);
сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку эти активные субстанции могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина. Это может происходить после 14 дней после окончания терапии МАО.
Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.
Противопоказано внутривенное введение.
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл Ультракаина® Д-С (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
Для подготовки полости зуба или подготовки зуба под коронку – за исключением нижних моляров – щечная инъекция от 0,5 до 1,7 мл Ультракаина® Д-С на зуб, конкретная доза зависит от цели и продолжительности лечения.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
При использовании Ультракаина® Д-С у детей необходимо использовать по возможности меньший объем препарата, обеспечивающий адекватную анестезию; доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Препарат не изучался у детей младше одного года.
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Ультракаин® Д-С предназначен для введения в ротовую полость.
Во избежание внутрисосудистой инъекции принципиально необходимо проводить тест на аспирацию. Аспирацию следует проводить в две стадии, т.е. с поворотом иглы на 90 градусов, а лучше – на 180 градусов. Избежать случайного внутрисосудистого введения и сопутствующих ему значительных системных реакций можно за счет техники введения – провести аспирацию, затем медленно ввести 0,1- 0,2 мл препарата и по истечении не менее 20-30 секунд медленно ввести оставшуюся часть дозы. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Использование подходящего шприца (для инфильтрационной анестезии: Юниджект® К или Юниджект® К варио; для внутрисвязочной анестезии: Ультраджект®) обеспечивает максимальную защиту от разбития стекла и гарантирует успешность процедуры. Запрещается использовать поврежденные картриджи.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Запрещается использовать препарат в случае мутности или изменения цвета раствора.
Противопоказано внутривенное применение!
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!
Побочное действие
В случае появления симптомов, подобных описанным ниже, пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Для классификации частоты побочных действий используются следующие категории:
Очень часто (≥ 1/10)
Передозировка
Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
а)Симптомы передозировки
Стимулирование ЦНС: беспокойное состояние, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, судорожные движения, тоникоклонические судороги.
Угнетение ЦНС: головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность), диспноэ, смерть в результате паралича дыхания.
Угнетение сердечнососудистой системы: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
б)Экстренные меры и антидоты
При появлении первых признаков побочного действия или интоксикации, например, тошноты, двигательного беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, придать нижним конечностям возвышенное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется обеспечить внутривенный доступ, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести нарушения: рекомендуется использование кислорода, при необходимости – искусственная вентиляция легких, а в особых случаях – эндотрахеальная интубация и контролируемая вентиляция.
Центральные аналептики противопоказаны.
Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией противосудорожных средств (например, диазепам). Рекомендуется вводить эти препараты медленно, под постоянным контролем производимого эффекта (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания), с одновременной подачей кислорода и контролем функций системы кровообращения.
Падение артериального давления или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение с приданием нижним конечностям возвышенного положения.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приданием нижним конечностям возвышенного положения. Должна проводиться подача кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей, внутривенное вливание жидкости (растворы электролитов), глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производных, например, метилпреднизолона). Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.
При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) внутривенно. После разведения 1 мл коммерческого раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (либо при использовании раствора эпинефрина 1: 10 000) 0,25-1 мл раствора (= 0,025-0,1 мг эпинефрина) медленно вводят при постоянном контроле частоты пульса и артериального давления (внимание: сердечные аритмии).
Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 1 мл (0,1 мг эпинефрина), в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы (см. раздел “Противопоказания”). Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае.
При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.
Следует помнить, что у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию (например, гепарином или ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда в ходе местной анестезии может привести к серьезному кровотечению, и что у данных пациентов в целом повышена тенденция к кровотечениям.
Особые указания
Из-за содержания натрия дисульфита в отдельных случаях у больных бронхиальной астмой могут появиться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде рвоты, поноса, учащенного дыхания, острого приступа астмы, нарушений сознания или шока.
Пациентам с дефицитом холинэстеразы Ультракаин® Д-С должен назначаться только в случае особой необходимости, поскольку действие препаратов, скорее всего, будет пролонгироваться и может оказаться слишком сильным.
Ультракаин® Д-С нельзя назначать больным с аллергией или повышенной чувствительностью к сульфитам, а также больным с тяжёлой бронхиальной астмой. У таких больных Ультракаин® Д-С может вызвать острые аллергические реакции с симптомами анафилаксии, такими как бронхоспазм. Ультракаин® Д-С следует применять с особой осторожностью при:
нарушениях свертывания крови;
тяжёлой почечной или печеночной недостаточности;
сопутствующем лечении галогенированными ингаляционными анестетиками (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);
эпилепсии (см. раздел “Побочное действие”).
Ультракаин Д-С должен применяться с осторожностью при:
сердечно-сосудистых заболеваниях (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, гипертония),
нарушениях мозгового кровообращения, инсульте в анамнезе,
хроническом бронхите, эмфиземе,
тяжелых тревожных расстройствах.
Не рекомендуется введение препарата в воспаленную (инфицированную) область (увеличение накопления препарата с понижением эффективности).
Перед использованием препарата необходимо выяснить анамнез пациента и информацию о сопутствующих терапиях, с пациентом следует поддерживать вербальный контакт и сделать пробную инъекцию с использованием 5 % или 10 % от обычной дозы на случай риска аллергии.
Для предотвращения неблагоприятных эффектов следует учитывать следующие аспекты:
использовать как можно меньшую дозу;
перед инъекцией следует провести аспирацию в две стадии (для предотвращения случайной внутрисосудистой инъекции).
Принимать пищу можно лишь по возвращении чувствительности.
Ультракаин® Д-С содержит натрий, но в количестве менее 1 ммоль (23 мг) натрия на мл.
Опекунов маленьких детей следует проинформировать о риске случайного повреждения мягких тканей от самоукусов вследствие продолжительного онемения мягких тканей.
Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации различных местных анестетиков обладают аддитивным действием на сердечнососудистую систему и ЦНС.
Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, типа адреномиметиков, таких, например, как эпинефрин, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поэтому их одновременный прием противопоказан (см. раздел “Противопоказания”).
Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств.
Некоторые ингаляционные анестетические средства, такие как галотан, могут повысить чувствительность миокарда к действию катехоламинов и, следовательно, могут способствовать развитию аритмий после инъекции препарата Ультракаин® Д-С.
Следует помнить, что у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию (например, гепарином или ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда в ходе местной анестезии может привести к серьезному кровотечению, и что у данных пациентов в целом повышена тенденция к кровотечениям.
Противопоказана комбинация с неселективными бета-адреноблокаторами, например, анаприлина из-за риска развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии.
Применение во время беременности и в период лактации
Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, за исключением применения препарата во время родов. В исследованиях на животных не было выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов на беременность, эмбриональное / фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Было показано, что эпинефрин обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции у животных в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу. Эпинефрин и артикаин проникают через плацентарный барьер, однако артикаин обладает наименьшей проницаемостью по сравнению с другими местными анестетиками. Сывороточная концентрация артикаина, измеренная у новорожденных, составляла около 30 % от концентрации у матери. При случайном внутрисосудистом введении у матери эпинефрин может снижать кровоснабжение матки.
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Эпинефрин проникает в грудное молоко, однако обладает коротким периодом полувыведения. Поэтому прерывать кормление грудью при непродолжительном приеме Ультракаина® Д-С не требуется.
В исследованиях с участием животных артикаина 40 мг/мл + эпинефрин 0,01 мг/мл не было показано влияние на фертильность. Ожидается, что в терапевтических дозах побочное действие на фертильность человека проявляться не будет.
Влияние на способность управлять транспортным средством или другими механизмами
После введения Ультракаина® Д-С решение о возможности пациента вернуться к вождению автотранспорта после стоматологического вмешательства, должен принимать врач. Чувство тревоги и стресс, связанный с операцией, могут повлиять на эффективность препарата; хотя местная анестезия Ультракаином® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к участию в дорожном движении.
Формы выпуска
В упаковке 100 картриджей по 1,7 мл раствора для инъекций.
В упаковке 10 ампул по 2 мл раствора для инъекций.
Срок хранения
Ампулы – 36 месяцев. Картриджи – 30 месяцев.
Остаток во вскрытой ампуле / картридже должен быть утилизирован. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Ультракаин ® Д-С (Ultracain ® D-S) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ультракаин ® Д-С
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| артикаина гидрохлорид | 40 мг |
| эпинефрина гидрохлорид | 6 мкг, |
| эквивалентно содержанию основания эпинефрина | 5 мкг, |
| что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000 | |
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи бесцветного стекла (10) – блоки из гофрированного картона (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Препарат оказывает быстрое (латентный период – от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Фармакокинетика
После подслизистого введения 2 мл препарата Т max артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови С max артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Т max артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение С max артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота – не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T 1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Показания препарата Ультракаин ® Д-С
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях:
- неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
- обработка кариозных полостей зуба;
- обтачивание зубов перед протезированием.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин ® Д-С (Ультракаин ® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны – по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов , в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин ® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции – ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны – головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Часто – головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.
Аллергические реакции: возможны – гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением “комка в горле” и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- повышенная чувствительность к эпинефрину;
- повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).
Противопоказания, относящиеся к артикаину
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- резко выраженная артериальная гипотензия;
- анемия (в т.ч. В 12 -дефицитная анемия);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
- закрытоугольная глаукома;
- прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.
Применение при беременности и кормлении грудью
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин ® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин ® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин ® Д).
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Особые указания
Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин ® Д, не содержащего эпинефрина.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Местная анестезия препаратом Ультракаин ® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Передозировка
Симптомы: первые проявления токсического действия – головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.
Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания – проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.
Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин ® Д-С ниже – 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин ® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин ® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.
Ультракаин ® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин ® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин ® Д-С.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций – отека, болезненности.
Условия хранения препарата Ультракаин ® Д-С
Ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; срок годности – 36 месяцев.
Картриджи следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C; срок годности – 30 месяцев.
Загрузка...