Финастерид-Тева: от чего назначают , дозировка, противопоказания

Финастерид -Тева : инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество финастерид 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-КЗО 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-бсР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой “FNT 5” и гладкие с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

5-альфа редуктазы ингибитор

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Финастерид – синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

Всасывание
Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объем распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью: уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы; предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата; обструктивная уропатия; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; для применения у женщин; возраст до 18 лет.

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи; печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид -Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) – менее 0,01%.
Со стороны нервной системы: нечасто – сонливость.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – импотенция, часто -снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез; нечасто – боль в яичках; очень редко – выделение секрета из молочных желез, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
Аллергические реакции: часто – кожная сыпь; редко – кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение концентрации ПСА.

Передозировка

Пациенты получали финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.
Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами.
При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объем которой более 40 см3.
Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии.
Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога.
Перед лечением финастеридом необходимо исключить заболевания, стимулирующие рост предстательной железы и обструкцию уретры – рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации и инфекционный простатит.
Поскольку отсутствует опыт лечения ДГПЖ финастеридом у пациентов с печеночной недостаточностью, лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью, т.к. нельзя исключить увеличения концентрации финастерида в плазме крови.
Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование и другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточной концентрации ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. Исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл предполагает проведение более широкого обследования пациента, включая биопсию предстательной железы. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование пациента. Концентрация ПСА у пациентов с раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания, может совпадать в значительной степени. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение концентрации ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не позволяет исключить рак предстательной железы.
Финастерид вызывает уменьшение сывороточной концентрации ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение концентрации ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. У пациентов, получающих финастерид в течение 6 мес. и более, показатель концентрации ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.
Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида.
Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракции ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
Влияние на лабораторные показатели
Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с техникой в связи с тем, что при применении препарата возможно появление такой побочной реакции, как сонливость.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Финастерид -Тева – инструкция по применению

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество финастерид 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-КЗО 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-бсР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой “FNT 5” и гладкие с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: 5-альфа редуктазы ингибитор

Код ATX: G04CB01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Финастерид – синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объем распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.

Показания к применению
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

Финастерид-Тева (Finasteride-Teva)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Финастерид-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне с гравировкой “FNT 5” и гладкие – с другой; на поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
финастерид	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) – 108 мг, крахмал прежелатинизированный – 5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, повидон-К30 – 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай голубой 03G20795: гипромеллоза 6cP (E464) – 2.5 мг, титана диоксид (E171) – 0.7944 мг, макрогол-6000 – 0.4 мг, макрогол-400 – 0.25 мг, индигокармин лак алюминиевый (E132) – 0.0556 мг.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. C max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). T 1/2 – 6-8 ч. Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Показания активных веществ препарата Финастерид-Тева

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N40	Гиперплазия предстательной железы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны половой системы: редко – импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не применяют у женщин и детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H 2 -рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Финастерид-Тева

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Инструкция по применению

Описание

Финастерид Тева относится к противоопухолевым медикаментозным средствам и является селективным ингибитором фермента, стимулирующего синтез дигидротестостерона (ДГТ). Действие активного компонента препарата, финастерида, способствует снижению уровня ДГТ в клетках предстательной железы и составе крови. У большинства больных с диагнозом ДГПЖ, регулярно принимающих таблетки, было зафиксировано значительное уменьшение содержания кортизола и тироксина в составе плазмы. Кроме того, лекарство оказывает позитивное воздействие на динамику вывода урины и уровень дигидротестостерона в сыворотке. Финастерид Тева, цена которого варьируется в пределах 270-400 рублей, требует систематического приема. Уровень концентрации ДГТ в составе крови после приема суточной дозы лекарства падает на 60-70% от исходного значения.

Форма, состав и упаковка

• финастерида (активный компонент) – 5,0 мг;
• лактозы (моногидрат) – 108,2 мг;
• повидона К30 – 2,0 мг;
• Na (лаурилсульфат) – 0,5 мг;
• Na (карбоксиметилкрахмал) – 10,2 мг;
• порошка талька – 1,4 мг;
• крахмала желатинизированного – 5,0 мг;
• целлюлозы микрокристаллической – 18,52 мг;
• Mg (стеарат) – 1,0 мг;
• железа (оксид) – 0,35 мг.

• гипромеллозы (Е464) – 2,5 мг;
• диоксида титана (Е 171) – 0,7944 мг;
• макрогола 6000 – 0,4 мг;
• макрогола 400 – 0,25 мг.

Фармакологическое действие

Финастерид является синтетическим 4-азостероидным ингибитором внутриклеточного фермента (5-альфа-редуктаза 2-го типа), действие которого направлено на продуцирование дигидротестостерона (ДГТ) из выделяемого организмом тестостерона. Ингибирование синтеза ДГТ становится причиной снижения активности проявлений симптоматики ДГПЖ и нормализации размеров предстательной железы. Действие финастерида не распространяется на андрогены, поэтому препарат не оказывает влияния на состояние липидного профиля. Благодаря высокой биологической доступности (до 80%), активный компонент, попадая в ЖКТ, в максимально сжатые сроки полностью всасывается в кровь. Период его полной абсорбции не превышает 7-8 часов. Стоит учесть, что пища, употребляемая одновременно с лекарством, совершенно не влияет на биодоступность действующего вещества. Максимального значения Cmax финастерид достигает в течение двух часов после введения в организм. Показатель его связывания с белками, содержащимися в плазме, близок к абсолютному значению (93,5%). Показания плазменного клиренса достигают отметки 165 мл/мин. Продолжительное систематическое поступление финастерида в организм, даже при терапевтически минимальных дозах, приводит к постепенному повышению уровня его содержания в плазме. При суточной дозе 5мг этот показатель достигает отметки 8-10 нг/мл и сохраняет это значение в течение довольно продолжительного периода времени. Финастерид, легко преодолевая гематоэнцефалический барьер, уже через неделю вступает в контакт со спинномозговой жидкостью, однако высоких концентраций в ее составе не достигает. С такой же легкостью активный компонент попадает и в состав семенной жидкости. У мужчины в зрелом возрасте уровень его содержания в сперме на несколько порядков ниже, чем в составе плазмы крови. Процесс метаболизма финастерида происходит в печени, не оказывая при этом, практически, никакого влияния на изоферментную активность цитохрома Р450. Показатели полувыведения компонентного состава препарата (Т1/2) не превышают 6-ти часов, при этом большая часть финастерида выводится кишечником, и лишь около 37% вещества покидает организм вместе с мочой.

Показания

• нормализации объема предстательной железы;
• улучшении динамики протока мочи;
• снижении болезненной симптоматики, связанной с ДГПЖ.

Противопоказания

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• наличии злокачественных образований в предстательной железе;
• обструкции каналов отвода мочи.
• беременности или желании забеременеть;
• отрицательной реакции организма на использование финастерида;
• тяжелых патологиях печени и симптомах печеночной энцефалопатии.

Способ применения и дозы

Таблетки принимаются пероральным способом. Их не нужно разжевывать или рассасывать – достаточно проглотить и запить достаточным количеством обыкновенной воды. Препарат применяется один раз в течение суток по 1-й таблетке (5 мг). Время принятия пищи в этой схеме не учитывается. Продолжительность полного курса может занимать от полугода до семи месяцев.

Беременность и лактация

Пациенткам репродуктивного возраста, и тем более женщинам в период плодоношения, необходимо полностью исключить контакт с препаратом. Следует помнить, что порошок или измельченные обломки таблетки с содержанием финастерида могут попасть в кровь сквозь поры кожного покрова и нанести непоправимый вред развитию плода, особенно это касается внутриутробного развития младенцев мужского пола. Нельзя забывать, что лечебный эффект этого медикаментозного средства связан с блокировкой синтеза дигидротестерона, под действием которого в значительной мере и формируются половые органы у мальчиков в утробе матери. Каких-либо подтвержденных сведений о проникновении финастерида в грудное молоко на сегодняшний день нет. Тем не менее, специалисты не рекомендуют кормящим мамам рисковать здоровьем и развитием своего малыша.

Побочные действия

• сонливость и повышенную утомляемость;
• импотенцию и снижение сексуального влечения;
• болевые ощущения в области яичек;
• появление болей в области грудных желез, сопровождающиеся секреторными выделениями;
• частые изменения настроения и самочувствия;
• возникновение периферической отечности ангионевротического характера.

Передозировка

На данный момент информация о случаях возникновения негативных ответов организма на превышение дозы при регулярном приеме препарата отсутствует.

Особые указания

Перед назначением терапии с применением лечебных средств с содержанием финастерида у пациента должны быть полностью исключены заболевания, развитие которых может оказать влияние на размеры предстательной железы и обструкционные процессы в уретре.

Условия хранения и сроки

Финастерид Тева хранить необходимо при температуре, не превышающей 30С0. Доступ детей к месту его хранения должен быть полностью исключен. Срок безопасного приема препарата составляет два года.

Финастерид-Тева

Финастерид-Тева – лекарственное средство для терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидной формы, голубого цвета, гладкие с одной стороны, на другой стороне – гравировка «FNT 5»; ядро таблетки на поперечном срезе – почти белого или белого цвета (7 или 10 шт. в блистере, в картонной пачке 4 блистера по 7 шт. или 2, 3, 6, 10 блистеров по 10 шт. и инструкция по применению Финастерида-Тева).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: финастерид – 5 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон-К30, лактозы моногидрат 200 меш (mesh) (внесистемная единица измерения для сеток/сит);
• оболочка пленочная: Опадрай голубой 03G20795 – макрогол-400, гипромеллоза-6сР (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол-6000, индигокармин лак алюминиевый (Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид представляет собой синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-α-редуктазы типа II – внутриклеточного фермента, обеспечивающего преобразование тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), являющийся более активным андрогеном. При ДГПЖ увеличение объема данной железы зависит от трансформации в ней тестостерона в ДГТ, активное вещество Финастерида-Тева эффективно уменьшает уровень содержания последнего в сыворотке крови и в ткани простаты. Угнетение формирования ДГТ приводит к уменьшению размеров предстательной железы, возрастанию максимальной скорости оттока мочи и снижению степени выраженности симптомов, обусловленных гиперплазией простаты.

Действующий компонент не обладает сродством к рецепторам андрогенов и влиянием на липидный профиль, не оказывает воздействие на минеральную плотность ткани костей, а также не изменяет плазменную концентрацию в крови эстрадиола, кортизола, пролактина, тироксина и тиреотропного гормона.

При использовании финастерида на протяжении 4 лет в суточной дозе 5 мг у пациентов с ДГПЖ фиксировалось снижение содержания ДГТ в сыворотке крови приблизительно на 70% и уменьшение объема простаты в среднем на 20% при сравнении с начальными значениями. Помимо этого уровень простатического специфического антигена (ПСА) уменьшался примерно на 50% по сравнению с исходными показателями, что приводило к снижению роста эпителиальных клеток предстательной железы. Сывороточное содержание тестостерона в процессе исследований увеличивалось в среднем на 10–20%. При использовании Финастерида-Тева в течение 7–10 дней в случае направления пациентов на простатэктомию отмечалось снижение уровня ДГТ в ткани простаты примерно на 80% и возрастание уровня тестостерона в 10 раз при сравнении с таковым до начала терапии.

Согласно данным проведенных исследований, назначение финастерида пациентам с ДГПЖ с умеренно или значительно выраженными симптомами данного заболевания на 51% уменьшало угрозу возникновения урологических осложнений и оперативных вмешательств, включающих трансуретральную резекцию простаты или простатэктомию, а также острую задержку мочи, требующую катетеризации. Помимо этого Финастерид-Тева обеспечивал выраженное и устойчивое снижение объема предстательной железы, увеличение максимальной скорости тока мочи и улучшение симптоматики.

Фармакокинетика

После перорального приема Финастерида-Тева процесс абсорбции действующего вещества в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) завершается спустя 6–8 ч. Биодоступность составляет примерно 80% и не зависит от сопутствующего приема пищи. Максимальная концентрация финастерида (С_mах) в плазме фиксируется приблизительно через 2 ч после перорального введения. С белками плазмы препарат связывается на 93%, кажущийся объем распределения равен 76 л, плазменный клиренс – 165 мл/мин. В случае многократного использования Финастерида-Тева на протяжении длительного периода в терапевтических дозах в организме может отмечаться незначительное накопление основного компонента. При курсовом пероральном приеме препарата в суточной дозе 5 мг содержание финастерида в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и в течение длительного времени остается стабильным.

Через 7–10 дней после начала приема финастерид выявляется в цереброспинальной жидкости, но не достигает там значимых концентраций. Также Финастерид-Тева обнаруживается в семенной жидкости, при этом его содержание в 50–100 раз ниже плазменного уровня в крови.

Метаболическая трансформация активного вещества происходит в печени. Средство не демонстрирует существенного влияния на деятельность изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. В ходе исследований были определены 2 метаболита препарата, проявляющие менее выраженное ингибирующее действие на 5-α-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т_1/2) препарата примерно составляет 6 ч. Экскретируется средство в виде метаболитов: 39% – с мочой, 57% – с калом.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) различной степени тяжести (при клиренсе креатинина 9–55 мл/мин) скорость экскреции однократной дозы Финастерида-Тева соответствовала таковой у здоровых добровольцев. Степень связывания финастерида с белками плазмы у пациентов этих групп также была идентичной, поскольку часть метаболитов препарата, в норме экскретируемых с мочой, у больных с почечной недостаточностью элиминируется с калом. Данный факт подтверждается снижением у таких пациентов числа метаболитов в моче и его одновременным соответствующим возрастанием в кале. Поэтому лицам с почечной недостаточностью, не получающим лечение гемодиализом, изменение дозы Финастерида-Тева не требуется.

У пожилых пациентов клиренс Финастерида-Тева немного уменьшается, у больных старше 70 лет Т_1/2 возрастает примерно до 8 ч. Однако данный эффект не имеет клинической значимости, в связи с чем коррекция дозы лицам пожилого возраста не требуется.

Показания к применению

Использование Финастерида-Тева рекомендовано в следующих случаях:

• лечение и контроль ДГПЖ, предупреждение урологических осложнений с целью снижения угрозы острой задержки мочи и уменьшения необходимости осуществления оперативных вмешательств, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию;
• терапия, направленная на уменьшение объема увеличенной предстательной железы, улучшение мочеиспускания и ослабление выраженности симптомов, вызванных ДГПЖ, в т. ч. в комбинации с доксазозином, – для снижения угрозы прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• обструктивная уропатия;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (следует применять Финастерид-Тева с осторожностью):

• пожилой возраст;
• печеночная недостаточность;
• большой объем остаточной мочи и/или существенно сниженный ток мочи (требуется принимать Финастерид-Тева под контролем врача для выявления возможной обструктивной уропатии).

Финастерид-Тева применяется для лечения пациентов только мужского пола.

Финастерид-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Финастерид-Тева принимают перорально, запивая жидкостью. Эффективность средства не зависит от приема пищи. Таблетки необходимо глотать целиком, размельчать, делить или разжевывать их нельзя.

Принимать препарат рекомендуется 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка). Курс – до 6 месяцев, для достижения клинического эффекта допускается продление лечения. Финастерид-Тева можно использовать в режиме монотерапии, а также в сочетании с α-адреноблокатором доксазозином.

Побочные действия

В исследованиях, проводимых в течение 4 лет с участием 1524 пациентов, принимавших финастерид, и 1516 пациентов, получавших плацебо, из-за возникновения негативных эффектов, обусловленных препаратом, лечение было прекращено у 74 участников (4,9%) из группы финастерида в сравнении с 50 участниками (3,3%) из группы плацебо. Из-за побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции (являющихся наиболее частыми нежелательными эффектами), завершили терапию 57 пациентов (3,7%), получающих препарат, и 32 (2,1%) – плацебо.

На протяжении 4 лет исследований нежелательными клиническими проявлениями, обусловленными (вероятно или определенно) финастеридом, частота развития которых составляла более 1%, были нарушения в области половой функции, кожная сыпь и болезненность грудных желез.

В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, в котором приняли участие 18 882 здоровых мужчины, согласно результатам пункционной биопсии, полученным у 9060 пациентов, рак предстательной железы был диагностирован у 18,4% мужчин, принимавших препарат, и у 24,4%, принимавших плацебо. Рак простаты, оцененный по шкале Глисона в 7–10 баллов, был обнаружен у 280 пациентов (6,4%) из группы финастерида и 237 пациентов (5,1%) из группы плацебо. Основываясь на данных проведенного дополнительного анализа, можно предположить, что у мужчин, лечившихся препаратом, повышение частоты возникновения рака с высокой степенью злокачественности связано с диагностическими погрешностями, вызванными влиянием терапии на размеры предстательной железы. Из всех обнаруженных случаев рака простаты в среднем в 98% опухоль на момент диагностирования квалифицировалась как интра-капсулярная – стадия Т1/Т2. В данном исследовании клиническая значимость результатов в отношении опухолевого процесса по шкале Глисона с балловым показателем 7–10 не определена.

В настоящее время связь между длительной терапией препаратом Финастерид-Тева и развитием неоплазии грудной железы у мужчин не выявлена.

В ходе исследований при комбинированном использовании финастерида в суточной дозе 5 мг и доксазозина в суточной дозе 4 или 8 мг профиль безопасности и переносимости данной терапии в целом был сравним с таковым ее составляющих, применяемых в отдельности.

Нежелательные реакции Финастерида-Тева, зафиксированные в ходе пострегистрационного применения (частота этих нарушений неизвестна; поскольку сообщения об их развитии поступали добровольно, достоверно определить частоту данных эффектов и связь с использованием препарата не всегда представлялось возможным):

• со стороны психики: депрессия, ослабление либидо (может отмечаться и после отмены препарата);
• со стороны половых органов и грудных желез: сексуальная дисфункция (включая нарушения эякуляции и эректильную дисфункцию), которая может фиксироваться после прекращения терапии; боль в яичках; мужское бесплодие и/или ухудшение качества семенной плазмы (согласно имеющимся сообщениям после отмены Финастерида-Тева качество эякулята приходило в норму или возрастало); выделение секрета из молочных желез;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек (в т. ч. лица, губ, гортани).

При проведении оценки результатов лабораторных тестов требуется учитывать, что плазменная концентрация ПСА у больных, принимающих Финастерид-Тева, снижена. Быстрое уменьшение содержания ПСА в большинстве случаев отмечается на протяжении первых месяцев курса, а затем происходит его стабилизация на новом уровне, как правило, составляющим половину значения, установленного до начала терапии.

Передозировка

У пациентов, получавших финастерид однократно в дозе до 400 мг, а также при курсовом приеме в течение 3 месяцев в суточных дозах до 80 мг, возникновение каких-либо негативных реакций не отмечалось.

В случае возможной передозировки Финастерида-Тева рекомендаций по специфическому лечению нет.

Особые указания

Финастерид-Тева назначают больным, у которых объем предстательной железы превышает 40 см³.

В период терапии препаратом пациент нуждается в контроле уролога. До начала курса требуется исключить заболевания, которые стимулируют обструкцию уретры и увеличение объемов простаты – рак предстательной железы, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации, стриктуру уретры, инфекционный простатит.

Перед началом использования Финастерида-Тева и периодически в ходе лечения следует выполнять ректальное исследование и другие методы диагностики онкологического поражения предстательной железы. Для этих целей также проводят исследование плазменного уровня ПСА в крови. Начальное содержание данного антигена, превышающее 10 нг/мл, указывает на необходимость назначения дальнейшего обследования, включающего биопсию простаты. При уровне ПСА в границах 4–10 нг/мл также рекомендовано дополнительное обследование.

Следует брать во внимание, что содержание ПСА у мужчин с опухолью простаты и у мужчин без этого поражения может в значительной степени совпадать. Поэтому у больных с ДГПЖ при нормальных значениях концентрации ПСА, в т. ч. при исходном уровне ниже 4 нг/мл, нельзя исключать наличие рака простаты независимо от использования препарата. Финастерид-Тева обеспечивает у мужчин с ДГПЖ снижение содержания ПСА в среднем на 50% даже при имеющейся опухоли предстательной железы. Вследствие этого при снижении уровня ПСА у больных с ДГПЖ следует учитывать, что данный факт не исключает наличия сопутствующего рака простаты.

Согласно результатам анализа значений ПСА, у пациентов, получающих терапию препаратом Финастерид-Тева на протяжении 6 месяцев и более, показатель содержания ПСА требуется удвоить для сравнения с нормальными значениями этого показателя у лиц, не использующих финастерид. Данная коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность обнаружения опухоли предстательной железы.

При наблюдении во время лечения финастеридом любого длительного возрастания концентрации ПСА требуется проведение тщательного обследования для установления причины этого эффекта, которая может включать также несоблюдение режима использования лекарственного средства.

Финастерид-Тева не уменьшает в значительной степени процент свободной фракций ПСА (соотношение свободного к общему ПСА).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сообщений от неблагоприятном воздействии Финастерида-Тева на способность к вождению транспортных средств и управлению другими сложными движущимися механизмов не имеется.

Применение при беременности и лактации

Финастерид-Тева не показан для использования у женщин.

Беременным и женщинам репродуктивного возраста необходимо остерегаться контакта с утратившими целостность или измельченными таблетками препарата ввиду возможного проникновения финастерида в организм и последующей угрозы для развития плода мужского пола. Ингибиторы 5-α-редуктазы II типа, включая финастерид, блокируя преобразование тестостерона в ДГТ, могут спровоцировать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Сведений об экскреции Финастерида-Тева с материнским молоком не имеется.

Применение в детском возрасте

Препарат Финастерид-Тева не применяют у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, не получающим лечение гемодиализом, изменение дозы Финастерида-Тева не требуется.

При нарушениях функции печени

Ввиду отсутствия опыта лечения применять Финастерид-Тева у пациентов с печеночной недостаточностью следует с осторожностью из-за возможного повышения содержания финастерида в плазме. В изменении дозы препарата нет необходимости.

Применение в пожилом возрасте

Корректировать дозы Финастерида-Тева лицам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Финастерида-Тева с другими веществами/препаратами не установлено.

Не наблюдалось каких-либо неблагоприятных, клинически значимых проявлений взаимодействия финастерида со следующими средствами: дигоксин, пропранолол, феназон, варфарин, глибенкламид, теофиллин, парацетамол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), α- и β-адреноблокаторы, ацетилсалициловая кислота, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), нитраты (во всех лекарственных формах), блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, диуретики, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (статины), нестероидные противовоспалительные средств (НПВС), бензодиазепины, хинолоны.

Аналоги

Аналогами Финастерида-Тева являются Пенестер, Альфинал, Проскар, Зерлон, Финпрос, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид-OBL и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Финастериде-Тева

Согласно немногочисленным отзывам о Финастериде-Тева, встречающимся на специализированных форумах, он является эффективным препаратом, применяемым для терапии ДГПЖ. Лекарственное средство способствует уменьшение объемов простаты, улучшению мочеиспускания и ослаблению выраженности связанных с ДГПЖ симптомов, а также снижает риск развития урологических осложнений и необходимость проведения оперативных вмешательств.

К недостаткам Финастерида-Тева относят появление побочных эффектов в виде снижения либидо и эректильной дисфункции, имеющих транзиторный характер.

Цена на Финастерид-Тева в аптеках

Цена на Финастерид-Тева в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (5 мг), может составлять 250–350 руб. за 30 шт. в упаковке.

Финастерид-Тева таблетки ппо 5мг №30

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) – 108 мг, крахмал прежелатинизированный – 5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 10 мг, повидон-К30 – 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. Cmax достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). T1/2 – 6-8 ч. Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Возраст до 18 лет.

Беременность и применение препарата у женщин детородного возраста (см. раздел “Применение во время беременности и в период грудного вскармливания”).

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Препарат Финастерид-Тева назначают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки.

Препарат Финастерид-Тева можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином.

У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения препарата Финастерид-Тева у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение препарата Финастерид-Тева, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших препарат Финастерид-Тева или плацебо.

Перед началом лечения и периодически в процессе терапии препаратом Финастерид-Тева рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/л дальнейшее обследование пациента необходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом Финастерид-Тева. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Препарат Финастерид-Тева вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получавших лечение препаратом Финастерид-Тева, так как снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значения концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более чем 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 месяцев или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получавших лечение препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы. Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получавших лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата Финастерид-Тева.

Препарат Финастерид-Тева существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием препарата Финастерид-Тева. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значения данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих препарат Финастерид-Тева. У большинства пациентов быстрое снижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет приблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих препарат Финастерид-Тева в течение 6-и и более месяцев, следует удваивать значение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями у мужчин, не принимающих препарат Финастерид-Тева.

• Контакт с финастеридом связан с риском тератогенного эффекта для плода .мужского пола

Беременные женщины, а также женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими ценность таблетками препарата Финастерид-Тева из- за возможности абсорбции финастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужского пола (см. раздел “Применение при беременности и в период грудного вскармливания”). Таблетки препарата Финастерид-Тева покрыты пленочной оболочкой, что предотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

• Рак грудной железы у мужчин

В связи с тем, что были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, лечащий врач должен немедленно сообщить о любых изменениях в грудной железе пациента, таких как: припухлость, увеличение грудных желез, неприятные ощущения в них, выделения из соска.

• Изменения настроения и депрессия

Изменения настроения, включая депрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить пациента на консультацию к специалисту.

Описание

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибитор 5α-редуктазы.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне с гравировкой “FNT 5” и гладкие – с другой; на поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Применение у детей

Препарат не применяется у детей.

Фармакодинамика

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Побочные действия

Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований

В исследовании в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо.

У 74 пациентов (4,9%) в группе принимавших финастерид, терапия была прекращена в связи с возникновением нежелательных реакций, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3,3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7%) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2,1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за нежелательных реакций, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми нежелательными реакциями.

Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь.

В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8,1% пациентов в группе принимавших финастерид и 3,7% в группе плацебо; снижение либидо – у 6,4% и 3,4%; и нарушение эякуляции – 0.8% и 0,1% соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных нежелательных реакций у пациентов, принимавших финастерид, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо.

Суммарная частота нежелательных реакций в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1% в группе финастерида и 5,1% в группе плацебо), снижение либидо (2,6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2% и 0,1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3,7% и 0,8% в группе финастерида и плацебо соответственно; а в течение 2-4 лет исследования – 1,5% и 0,5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0,5% и 0,1% соответственно), болезненности в области грудных желез (0,4% и 0,1% соответственно) и кожной сыпи (0,5% и 0,2% соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1.8% и 1,1% соответственно), болезненность в области грудных желез (0,7% и 0,3% соответственно), кожная сыпь (0,5% и 0.1% соответственно).

В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18.4% пациентов, получавших финастерид, и у 24,4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4%) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интра-капсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.

В исследовании профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности. Во время 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время другого 4-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена.

Пострегистрационный опыт применения

В пострегистрационной практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях финастерида.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности и ангионевротический отек (включая отек губ, языка, гортани и лица).

Со стороны психики: часто – снижение либидо; частота неизвестна – депрессия, снижение либидо, сохраняющееся после прекращения лечения.

Со стороны сердца: частота неизвестна – ощущение сердцебиения.

Со стороны печени и желчных путей: частота неизвестна – повышение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны кожи: нечасто – сыпь; частота неизвестна – зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто – эректильная дисфункция, уменьшение объема эякулята; нечасто – нарушения эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна – болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.

При оценке лабораторных показателей ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид.

Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось. Сообщалось о случаях развития рака грудной железы у мужчин в клинических исследованиях и пострегистрационный период (см. раздел “Особые указания”).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Финастерид-Тева противопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, данные препараты, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Препарат Финастерид-Тева не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий финастерида с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Финастерид, по-видимому, не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных препаратов, связанных с данной системой.

Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия, в клинических исследованиях финастерид применялся одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами “медленных” кальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, гиполипидемическими средствами ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолона и бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Передозировка

Есть данные о том, что у пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно, а также в дозе до 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев, не отмечалось возникновения каких-либо симптомов передозировки.

Специфических рекомендаций по лечению передозировки препарата Финастерид-Тева нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.