Флуконазол — инструкция по применению. Флуконазол — цена, аналоги дешевле российские и импортные

Флуконазол

Флуконазол показан для лечения следующих заболевании у взрослых:
•криптококковый менингит;
•кокцидиоидомикоз;
•инвазивный кандидоз;
•слизистый кандидоз, в том числе орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз;
• хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно;
• вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия не применима;
• кандидозный баланит, когда местная терапия не применима;
•дерматомикозы, в том числе дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный лишай и кожный кандидоз, когда показано системное лечение;
•дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими препаратами не приемлемо.
Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых:
• рецидивы криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива;
• рецидивы орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидива;
• для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год);
• для профилактики кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящие химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток). Флуконазол показан для лечения детей.

Флуконазол применяют для лечения слизистого кандидоза (орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода), инвазивного кандидоза, криптококкового менингита и профилактики кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Фармакокинетика:

Всасывание
Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрации в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола.
Распределение
Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Стах) через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 часов. 90 % равновесной концентрации достигаются к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90 % равновесной концентрации ко 2-му дню. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови – низкое (11-12 %).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 % от его концентраций в плазме крови.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.
Метаболизм и выведение
Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80 % введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю – при других показаниях.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения-только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г.

Фармакодинамика:

Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Его основной механизм действия заключается в ингибировании опосредованной грибковым цитохромом Р450 реакции деметилирования 14-альфа-ланостерола, являющейся ключевым этапом биосинтеза эргостерола в грибах. Накопление 14-альфа-метилстеролов коррелирует с последующей потерей эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов; этот процесс возможно лежит в основе противогрибкового действия флуконазола. Показано, что флуконазол более селективен по отношению к ферментам семейства цитохрома Р450 грибов, чем по отношению к различным ферментам семейства цитохрома Р450 млекопитающих.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев. Исследования взаимодействия с антипирином показали, что ни однократный, ни многократный прием доз флуконазола по 50 мг не влияет на его метаболизм.

Противопоказания:

•Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой;
•одновременный прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг в сутки и более (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
•одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
•дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
•детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью
•Печеночная недостаточность;
•почечная недостаточность;
•появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
•одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг в сутки;
•потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение*, судороги , изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость; редко – тремор. Со стороны пищеварительной системы: часто-боль в животе, диарея, тошнота, рвота*; нечасто – метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (AJIT) и аспартатаминотрансферазы (ACT)), щелочной фосфатазы; нечасто – холестаз, желтуха*, повышение концентрации билирубина; редко – гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.
Со стороны кожных покровов: часто-сыпь; нечасто – кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь (включая стойкую лекарственную сыпь); редко – эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция; частота неизвестна – лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко – лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек).
Со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко – увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).
Со стороны обмена веществ*: редко – повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия.
Прочие: нечасто – слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

READ
Расторопша для печени: как принимать порошок, масло и препараты

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными. При переводе пациента с внутривенного на пероральный прием препарата или наоборот,
изменения суточной дозы не требуется.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При инфекциях, требующих повторного приема препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков активной грибковой инфекции. Больным СПИДом и криптококковым менингитом или рецидивирующим оротарингеальным кандидозом обычно необходима поддерживающая терапия для профилактики рецидивов инфекции. Применение у взрослых
•При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно принимают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. В случаях лечения угрожающих жизни инфекций суточную дозу можно увеличить до 800 мг.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение неопределенного периода времени.
•При кокцидиоидомикозе может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки. Для некоторых инфекций, в особенности с поражением мозговых оболочек, может рассматриваться доза 800 мг в сутки. Длительность терапии определяют индивидуально, может длиться до 2 лет; она составляет 11 -24 месяца при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев-при паракокцидиоидомикозе, 1-16 месяцев – при споротрихозе и 3-17 месяцев-при гистоплазмозе.
•При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях насыщающая доза составляет 800 мг в первый день, последующая доза -400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. Общая рекомендация по длительности лечения кандидемии – 2 недели после первого отрицательного результата посева крови и исчезновения признаков и симптомов кандидемии.
•Лечение слизистого кандидоза
– При орофарингеальном кандидозе насыщающая доза составляет 200-400 мг в первый день, последующая доза – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 7-21 дня. При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
-При кандидурии эффективная доза обычно составляет 200-400 мг в сутки при длительности лечения 7-21 день. У пациентов с тяжелым нарушением функции иммунной системы можно использовать более длительные периоды терапии.
-При хроническом кожно-слизистом кандидозе применяют 50-100 мг в сутки до 28 дней лечения. В зависимости от тяжести лечения инфекции или сопутствующего нарушения иммунной системы и инфекции можно использовать более длительные периоды терапии.
-При кандидозе пищевода насыщающая доза 200-400 мг в первый день, последующая доза – 100-200 мг в сутки. Курс лечения составляет 14-30 дней (до достижения ремиссии кандидоза пищевода). При необходимости, пациентам с выраженным подавлением иммунной функции лечение можно продолжать в течение более длительного времени.
-Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
-Для предотвращения рецидивов кандидоза пищевода у ВИЧ-инфицированных пациентов с высоким риском рецидивов препарат применяют по 100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю в течение неопределенного периода времени у пациентов с хронически пониженным иммунитетом.
-При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно применяют в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
-При остром вагинальном кандидозе, кандидозном баланите препарат принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг через каждые 3 дня – всего 3 дозы (в 1-й, 4-й и 7-й день), затем поддерживающая доза 150 мг 1 раз в неделю. Поддерживающую дозу можно применять вплоть до 6 месяцев.
Лечение дерматомикозов
-При инфекциях кожи, включая дерматофитию стоп, дерматофитию туловища, паховую дерматофитию, и при кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 недель.
– При разноцветном лишае рекомендуемая доза составляет 300-400 мг 1 раз в неделю в течение 1-3 недель. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг I раз в день в течение 2-4 недель.
•При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
•Для профилактики кандидоза у пациентов со злокачественными опухолями рекомендуемая доза флуконазола составляет 200-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для пациентов с высоким риском генерализованной инфекции, например, с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении и, после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в mmj, лечение продолжают еще 7 дней.

READ
После колоноскопии болит живот, что делать в этом случае

Применение у детей
Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сутки. В первый день с целью более быстрого достижения равновесной концентрации можно применять ударную дозу 6 мг/кг/сутки.
Для лечения инвазивного кандидоза и криптококкового менингита рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг 1 раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Для подавления рецидива криптококкового менингита у детей больных СПИДом рекомендованная доза препарата составляет 6 мг/кг/сутки.
Для профилактики грибковых инфекций у детей с подавленным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат применяют по 3-12 мг/кг 1 раз в стуки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Порядок отпуска :

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналог капсул Флуконазол

Флуконазол — самый дешевый аналог Дифлюкана российского производства.Препарат содержит то же действующее вещество в аналогичной концентрации в 1 капсуле.Выпускается в картонных упаковках, которые могут содержать от 1 капсулы и более, в зависимости от дозировки флуконазола.Перед применением обязательно прочтите инструкцию и проконсультируйтесь с врачом. Имеются противопоказания и побочные эффекты.

Аналоги препарата Флуконазол

Аналог дороже от 211 руб.

  • Капсулы 150 мг, 1 шт.; Цена от 231 рублей
  • Капсулы 150 мг, 7 шт.; Цена от 443 рублей
  • Капсулы 150 мг, 1 шт. (Озон); Цена от 20 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Дифлазон — противогрибковый препарат широкого спектра действия.Выпускается в форме капсул, покрытых защитной оболочкой. В качестве активного вещества используется флуконазол 50 или 150 мг на 1 капсулу (в зависимости от упаковки).Может назначаться для лечения грибковых заболеваний кожи, слизистых оболочек, ногтей, а также для профилактики заболеваний у больных СПИДом.Назначение Дифлазона в периоды беременности и лактации нецелесообразно. С полным перечнем противопоказаний и побочных эффектов можно ознакомится в официальной инструкции по применению

Аналог дороже от 386 руб.

  • Капсулы 150 мг, 1 шт.; Цена от 406 рублей
  • Капсулы 150 мг, 7 шт.; Цена от 443 рублей
  • Капсулы 150 мг, 1 шт. (Озон); Цена от 20 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Дифлюкан – противогрибковый препарат широкого спектра действия. Действие средства основано на флуконазоле, который нарушает целостность клеточной мембраны гриба. Системные препараты (таблетки или капсулы) имеют противопоказания, поэтому перед их применением следует внимательно ознакомится с инструкцией и проконсультироваться со специалистом. Не занимайтесь самолечением.

Аналог дороже от 354 руб.

  • Капсулы 100 мг, 6 шт.; Цена от 374 рублей
  • Капсулы 100 мг, 10 шт.; Цена от 532 рублей
  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 584 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Ирунин — противогрибковый препарат широкого спектра действия, предназначенный для лечения дерматомикозов, грибкового кератита, онихомикоза (грибка ногтей), канидомикоза и отрубевидного лишая.Выпускается в форме капсул, в картонных упаковках по 14 штук.В качестве активного вещества используется итраконазол (100 мг на 1 капсулу). Препарат противопоказан к назначению в периоды беременности и лактации, а также при индивидуальной непереносимости компонентов Ирунина

Аналог дороже от 383 руб.

  • Капсулы 100 мг, 6 шт.; Цена от 403 рублей
  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 767 рублей
  • Капсулы 100 мг, 42 шт.; Цена от 1119 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Итразол – противогрибковый препарат системного действия. Выпускается в картонных упаковках от 6 капсул и более, каждая из которых содержит 100 мг. итраконазол в качестве действующего вещества. Итразол имеет противопоказания и побочные эффекты, поэтому перед его применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом. Не занимайтесь самолечением.

Аналог дороже от 342 руб.

  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 362 рублей
  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 767 рублей
  • Капсулы 100 мг, 42 шт.; Цена от 1119 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Противогрибковый препарат системного действия на основе итраконазола в дозировке 100 мг. Используется для лечения грибка ногтей, кожи, а также различных видов лишая. У Итраконазола есть противопоказания и ограничения по возрасту, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно изучить инструкцию.

Аналог дороже от 176 руб.

  • Таблетки 150 мг. 1 шт.; Цена от 196 рублей
  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 767 рублей
  • Капсулы 100 мг, 42 шт.; Цена от 1119 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Микофлюкан – противогрибковый препарат индийского производства. Действующее вещество – флуконазол, в дозировке 50 или 150 мг на таблетку. Основные показания к назначению Микофлюкана: криптококкоз, генерализованный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, кожи, вагинальный кандидоз, грибок ногтей, стопы, паховой области.

Аналог дороже от 279 руб.

  • Капсулы 150 мг, 1 шт.; Цена от 299 рублей
  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 767 рублей
  • Капсулы 100 мг, 42 шт.; Цена от 1119 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Микомакс – один из доступных аналогов Дифлюкана. Также выпускается в форме капсул содержащих такое же активное вещество. Данный заменитель производится в Чехии и стоит немного дешевле, чем американский “оригинал”. Микомакс имеет противопоказания, поэтому не занимайтесь самолечением.

Аналог дороже от 170 руб.

  • Капсулы 150 мг, 1 шт.; Цена от 190 рублей
  • Капсулы 50 мг, 7 шт.; Цена от 336 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей
READ
Прокололи уши ребенку - как ухаживать за ранками после прокола иглой или пистолетом?

Флюкостат — противогрибковое средство широкого спектра действия. Выпускается в виде капсул, каждая из которых содержит по 150 мг флуконазола в качестве активного вещества.Препарат выпускается в маленьких картонных упаковках в которых содержится всего 1 капсула. Флюкостат может назначаться при грибковых заболеваниях ногтей, кожи, слизистых оболочек и для профилактики грибка у пациентов со злокачественными образованиями.Средство имеет противопоказания и побочные эффекты, поэтому необходима консультация специалиста.

Аналог дороже от 53 руб.

  • Капсулы 150 мг, 1 шт.; Цена от 73 рублей
  • Капсулы 50 мг, 7 шт.; Цена от 336 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Биоком, Озон, Штада, Канонфарма (Россия); Флуконазол — недорогой аналог израильского препарата. Выпускается в России (компания Штада).Продается в картонных упаковках по 1 и 7 капсул с такой же дозировкой флуконазола, что и оригинал.Препарат обладает активностью по отношению к дрожжевым, плесневым грибам и дерматофитам.Флуконазол противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте до 4 лет, а также при индивидуальной непереносимости компонентов капсул.

Аналог дороже от 146 руб.

  • Капсулы 150 мг, 1 шт.; Цена от 166 рублей
  • Капсулы 50 мг, 7 шт.; Цена от 265 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Флуконазол-Тева — противогрибковый препарат широкого спектра действия, предназначенный для лечения кандидоза слизистых оболочек, микоза стоп, тела, паховой области, грибка ногтей, лишая и других кожных заболеваний.Препарат выпускается израильской компании «Тева», которая и дает приставку в названии к Флуконазолу.Продается в упаковках по 1 или 7 капсул, каждая из которых может содержать 150 или 50 мг. флуконазола в качестве активного вещества (соответственно).Применение препарата в периоды беременности и лактации нецелесообразно и проводится только в исключительных случаях.

Аналог дороже от 674 руб.

  • Капсулы 100 мг, 15 шт.; Цена от 694 рублей
  • Капсулы 50 мг, 7 шт.; Цена от 265 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Орунгамин – противогрибковый препарат отечественного производства на основе итраконазола в дозировке 100 мг на капсулу. Назначается для лечения грибковых заболеваний кожи, слизистых оболочек и ногтей. У Орунгамина есть противопоказания и возрастные ограничения.

Аналог дороже от 49 руб.

  • Капс. 50 мг, 4 шт.; Цена от 69 рублей
  • Капсулы 50 мг, 7 шт.; Цена от 265 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Биоком, Озон, Штада, Канонфарма (Россия); Флуконазол – самый дешевый синоним Микофлюкана на сегодняшний день. Содержит то же самое действующее вещество и может продаваться в упаковках по 1 или 2 капсулы. Назначается для лечения грибковой инфекции различной локализации. Есть противопоказания и возрастные ограничения.

Аналог дороже от 660 руб.

  • Капсулы 100 мг, 14 шт.; Цена от 680 рублей
  • Капсулы 50 мг, 7 шт.; Цена от 265 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Кандитрал – индийский противогрибковый препарат на основе итраконазола. Выпускается в виде капсул и предназначается для лечения грибка ногтей, кожи и волосистой части головы, вызванного дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами. С полным перечнем показаний можно ознакомится в инструкции.

Аналог дороже от 384 руб.

  • Капсулы 100 мг, 6 шт.; Цена от 404 рублей
  • Капсулы 100 мг, 15 шт.; Цена от 846 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Румикоз — противогрибковое средство широкого спектра действия. Препарат российского производства (компания Валента).Выпускается в виде капсул покрытых защитной оболочкой и предназначается для внутреннего применения. В качестве активного вещества выступает итраконазол (по 100 мг на 1 капсулу).Назначается при грибковых заболеваниях кожи, слизистых оболочек и ногтей, вызванных различными видами грибов.Продается в упаковках от 6 капсул и более, в картонных упаковках.

Аналог дороже от 1113 руб.

  • Капс. 100 мг, 15 шт.; Цена от 1133 рублей
  • Капсулы 100 мг, 15 шт.; Цена от 846 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт.; Цена от 354 рублей
  • Капсулы 150 мг, 2 шт. (Вертекс); Цена от 21 рублей

Капсулированный противогрибковый препарат системного действия казахстанского производства. Действующее вещество – итраконазол в количестве 100 мг. Текназол показан при грибковых заболеваниях ногтей, кожи, волосистой части головы. Более подробный перечень показаний к применению можно найти в инструкции.

Ещё лекарства этого производителя:

2012-2021. ПроАналоги.ру – сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа препаратов. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Политика конфиденциальности Пользовательское соглашение Размещение рекламы Правообладателям

Флуконазол аналоги и цены

Всего найдено 69 аналогов Флуконазол
Все аналоги Флуконазол подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Флуконазол
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Флуконазол в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Флуконазол совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Дифлазон

Дифлюзол

Дифлюкан

Медофлюкон

Микосист

Микофлюкан

Майконил

Флузамед

Флюзак

Флюкорик

Флюкостат

Фуцис

Диафлу

Микомакс

Флуконаз

Флуконазол-Апотекс

Флуконазол-Дарница

Флуконазол-Здоровье

Флуконазол-Здоровье Форте

Флуконазол-Интели

Флуконазол-Фармасайнс

Флунол

Флюзак-50 ДТ

Фуцис ДТ

Флуконазол-OBL

Фангифлю

Флуконазол Фармлэнд

Флуконазол Штада

Флукомабол

Флуконазол-Тева

Флуконазол Канон

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Ирунин

Итракон

Итрал

Итрасин

Орунгал

Орунит

Румикоз

Спорагал

Фунит

Итрунгар

Итразол

Орунгамин

Итраконазол

Микостоп

Спораксол

Иконазол

Эсзол

Итраконазол-Ратиофарм

Кандитрал

Фармпрепарат

Вифенд

Воритаб

Вориконазол Канон

Вориконазол-Тева

Бифлурин

Ноксафил

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Амфотерицин В

Амфолип

Амфотрет

Амфо-моронал

Себозол

Кетоконазол ДС

Кетоконазол Авексима

Кансидаз

Кансидас

Каспофунгин-Натив

Микамин

Эраксис

Все аналоги Флуконазол представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

READ
Устали глаза от компьютера: что делать, симптомы, лечение, какие капли капать

Флуконазол инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Описание действующего вещества

Фармакологическое действие
Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов.

Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу.

Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Сss) достигает 90% к 4-5-му дню лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Сss равной 90% ко 2-му дню.

Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения – только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.

Метаболизм и выведение

Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Т1/2) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.

Побочные действия

Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических исследований флуконазола: головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота рвота, диарея, боль в животе; нечасто – анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полостиг нарушение вкуса.

Со стороны печени и желчно-выводящих путей: часто – клинически значимое повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы; нечасто – холестаз, гепатит, желтуха, клинически значимое повышение концентрации общего билирубина в плазме крови (0,3%), гепатоцеллюлярный некроз; редко – печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны мочевыделителъной системы: редко – нарушение функции почек. Со стороны органов кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Особенности продажи
по рецепту

Особые условия
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева и других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать изменения гематологических показателей, показателей функции печени, почек и других биохимических показателей.

При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.

В очень редких случаях у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, которые получали лечение флуконазолом с применением многократных доз, при аутопсии выявлялись изменения, свидетельствующие о некрозе печени. Эти пациенты одновременно получали большое количество лекарственных препаратов, некоторые из которых обладают гепатотоксическим потенциалом, и/или имели сопутствующие заболевания, которые могли быть причиной некроза печени. В случаях гепатотоксичности четкой взаимосвязи между суммарной суточной дозой флуконазола, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов выявлено не было; после прекращения терапии флуконазолом изменения обычно были обратимыми.

Эффект флуконазола в отношении ингибирования изоферментов цитохрома Р450. в том числе изофермента CYP2C9, может сохраняться в течение 4-5 дней после окончания лечения в связи с длительным TVl флуконазола.

Для больных СПИДом характерен больший риск развития серьезных кожных реакций при применении флуконазола. Если у пациента, который получает лечение по поводу инвазивной/системной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую связывают с применением флуконазола, носящая характер буллезных повреждений и мультиформной экссудативной эритемы, препарат следует отменить.

У пациентов с множественными факторами риска, такими как органические изменения миокарда, нарушения водно-электролитного баланса, лечение должно проводиться под наблюдением врача и сопровождаться контролем ЭКГ.

Показания
•Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения.

•Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения).

•Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

READ
Флебавен от геморроя: показания к применению, инструкция к препарату

•Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства.

•Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунод

Противопоказания

Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.

Лекарственное взимодействие

Лекарственные средства, противопоказанные при одновременном приеме флуконазола

При одновременном приеме флуконазола и цизаприда возникают нарушения сердечного ритма, в том числе аритмия типа «пируэт». При одновременном применении флуконазола в дозе 400 мг/сут и более с терфенадином происходит увеличение концентрации терфенадина в плазме крови, что приводит к увеличению частоты развития ощущения сердцебиения, тахикардии, головокружения, боли в груди и удлинения интервала QTc. Данный эффект отсутствует при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут. При необходимости одновременного применения флуконазола и терфенадина доза флуконазола должна быть менее 400 мг/сут.

Астемизол в высоких дозах при одновременном применении с флуконазолом приводит к удлинению интервала QT, тяжелым желудочковым аритмиям, аритмии типа «пируэт» и остановке сердца.

Флуконазол

Флуконазол (капс. 50мг №7)

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.
Капсулы бирюзового цвета, размер №1. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.
При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных.
Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Активен на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.

Показания к применению

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.
Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.
Генитальный кандидоз;
— острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз;
— профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год);
— кандидозный баланит.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Способ применения

Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения.
Для взрослых, в зависимости от показаний, схемы лечения и клинической ситуации, суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения – 1 раз/сут.
Для детей доза составляет 3-12 мг/кг/сут, кратность применения – 1 раз/сут.
У пациентов с нарушением функции почек дозу флуконазола уменьшают в зависимости от КК.
Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта.

Взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа “пируэт”). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю – AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.
Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

READ
Сужение сосудов глазного дна

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.
Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.
Аллергические реакции: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).

Противопоказания

Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;
— одновременное применение цизаприда;
— повышенная чувствительность к флуконазолу;
— повышенная чувствительность к производным азола со сходной с флуконазолом структурой.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.
Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Передозировка

При передозировке у пациента может отмечаться тошнота, диарея, рвота, при тяжелой передозировке возможно проявление судорог. Есть данные о единичных проявлениях галлюцинаций. В случае передозировки применяется форсированный диурез, проводят промывание желудка, гемодиализ. Также применяется симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо контролировать состояние пациентов, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, его следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, его следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия.
Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

READ
Тантум Верде - официальная* инструкция по применению. Тантум Верде для детей до года

Флуконазол

Флуконазол капсулы 150 мг 1 шт. Алиум

Лекарственное средство Флуконазол является производным триазола и обладает высокоспецифичными свойствами блокирования ферментной активности грибов, что обуславливает его противогрибковое действие.

Препарат проявляет избирательное воздействие на грибные ферменты, зависимые от цитохрома 450, но практически не влияет на активность аналогичных ферментов в человеческом организме (в отличие от итраконазола, эконазола, клотримазола и кетоназола, подавляющих процессы окисления в печеночных микросомах).

В процессе воздействия активное вещество ингибирует механизм превращения ланостерола в эргостерол в грибных мембранах, повышает мембранную проницаемость клеток, подавляет реакции их роста и воспроизведения.

Препарат не проявляет антиандрогенные эффекты.

Используется для лечения оппортунистических микозов, которые могут быть вызваны кандидами (Candida spp), кандидозов генерализованного характера при снижении активности иммунной системы. Проявляет активность в отношении возбудителей кокцидиоидоза и криптококкоза, в частности при внутричерепных инфекционных процессах (Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis), возбудителей микроспории и трихофитии (Microsporum spp, Trichophyton spp), возбудителей эндемических микозов при иммунодепрессивных состояниях (Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum).

После перорального употребления лекарственное средство проходит процесс активной абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Употребление еды не оказывает влияние на биодоступность препарата, которая достигает 90%.

Максимальная концентрация активного вещества достигается за период времени около 0,5 – 1,5 часа. Связываемость с белковыми плазменными соединениями крови невелика: около 11- 12 %.

Уровень концентрации препарата в плазме крови дозозависимо, терапевтический показатель достигается на четвертые – пятые сутки терапии, при использовании препарата одноразово в сутки.

Обычно для терапии используют начальную повышенную дозировку (первые сутки), которая в два раза превышает стандартную. Это дает возможность достичь необходимых терапевтических показателей концентрации на вторые сутки терапии.

Лекарственное средство Флуконазол обладает свойствами активного проникновения в состав биологических жидкостей человеческого организма, что позволяет применять его для лечения инфекционно-воспалительных процессов различной тяжести, возбудителями которых являются грибы.

Выведение препарата происходит большей частью с помощью мочевыделительной системы. 80% активного вещества выводится в неизмененном виде и около 11% -метаболитами. Этот процесс напрямую зависим от активности почечных функций.

При проведении процедуры гемодиализа на протяжении трех часов, уровень активного вещества уменьшается на 50%.

Показания к использованию

Препарат Флуконазол назначается при следующих грибковых инфекциях:

Криптококкозы, криптококковые менингиты и инфекционные процессы, различной локализации (дыхательные пути, кожные покровы), в частности при заболевании СПИДом, после проведенной пересадки органов, при иммунодефицитных состояниях. А также для поддерживающего лечения и профилактической терапии рецидивирующих криптококкозов у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита.

Генерализированные кандидозы, кандидемии, кандидозы диссеминированного типа, инвазивные кандидозные инфекции различной локализации (брюшной полости, глаз, дыхательной и мочевыводящей систем, эндокарда и другие). В том числе и инфекции, возникающие у пациентов с онкологическими заболеваниями, употребляющими средства с цитотоксическим и иммуносупрессивным воздействием.

Кандидозы, возникающие на слизистых оболочках, в частности в ротоглотке, пищеводе, инфекции дыхательных путей неинвазивного характера, кандидурии, кандидозы атрофического хронического типа, связанные с использованием протезов зубов. В частности у пациентов и подавлением активности иммунной системы. А также для профилактической терапии рецидивов кандидозных инфекций у пациентов, имеющих в анамнезе синдром приобретенного иммунодефицита.

Кандидозы с генитальной локализацией, вагинальные кандидозы острого или рецидивирующего характера, профилактическое лечение, целью которого является снижение частоты повторения вагинальных кандидозов. А также для лечения кандидозного баланита.

Микозные инфекционные поражения, в том числе и микоз ступней, кожных покровов, паха, лишай отрубевидного типа, онихомикоз, а также другие инфекции, вызываемые кандидами и локализующиеся на коже.

Глубокий микоз эндемического типа у пациентов без нарушений активности иммунной системы, а также кокцидиоидомикозы, паракокцидиоидомикозы, споротрихозы и гистоплазмозы.

Профилактическая терапия инфекционных грибковых заболеваний, у онкопациентов, имеющих предрасположенность для возникновения таких инфекций после проведения лечения лучевого и цитотоксического типа.

Противопоказания

  • При гиперчувствительности или непереносимости компонентов средства.
  • При лечении терфенадином (при использовании описываемого вещества в повышенной дозировке: более 400 мг в сутки), астемизолом или другими веществами, удлиняющими qt-интервал.
  • У пациентов детского возраста (до четырех лет).

Терапевтический курс проводится с осторожностью и под врачебным контролем при недостаточности почечных и печеночных функций, развитии сыпных проявлений в период использования Флуконазола, при комплексной терапии с терфенадином (при дозировке описываемого вещества менее 400 мг в сутки). В случае одновременного употребления с гепатотоксическими лекарствами, при постоянном употреблении алкоголя и у беременных пациенток. При сочетанных заболеваниях, в случае которых могут возникать многочисленные факторы риска аритмии, в частности органические сердечные патологии, изменения баланса электролитов, использование препаратов, вызывающих аритмии.

Побочные эффекты

Во время проведения терапевтического курса препаратом Флуконазол возможно возникновение и развитие побочных эффектов со стороны различных систем человеческого организма:

Нервная система. Возможно развитие головных болей, головокружения, судорожных проявлений и изменения вкусовых ощущений.

Пищеварительная система. Могут появляться болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства стула, болезненность и затрудненность пищеварения, вздутие, ощущения тошноты и рвотных позывов. Также могут повышаться показатели щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, возникать воспалительные процессы печени, гепатоцеллюлярные некрозы и развиваться гепатотоксичность вплоть до летального исхода.

Сердечно-сосудистая система. Возможно увеличение qt-интервала на электрокардиограмме, а также развитие дезорганизованности электрической активности сердечной мышцы, которая выражается в фибрилляции желудочков.

Кожные покровы. Могут возникать сыпные реакции, проявляться симптомы эксфолиативных болезней и эпидермиального некролиза, токсического типа, а также развиваться выпадение волос.

Кроветворная система. Может понижаться уровень лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, и возникать агранулоцитозные проявления.

Обмен веществ. Могут повышаться холестериновые и триглицеридовые показатели в крови и снижаться уровень калия.

Иммунная система. Возможно развитие анафилактоидных реакций, которые могут включать возникновение крапивницы, зуда, отечности лица и отека Квинке.

В случае развития вышеописанных и любых других побочных эффектов необходимо прервать терапию препаратом и обратиться за консультацией к врачу-специалисту.

Дозировка и использование средства

После проведения соответствующих исследований и анализов врач назначает индивидуальную схему и дозировку для терапии пациента.

Прежде чем начинать использование средства рекомендуется внимательно прочитать инструкцию по применению.

READ
Мышечная невралгия — когда болью сводит мышцы спины, груди и все остальные

Флуконазол используется пероральным способом.

Стандартной дозировкой для взрослых пациентов является от 50 до 400 мг активного вещества одноразово в день.

Детям препарат назначается от 3 до 12 мг на килограмм веса, один раз в сутки.

Для терапии у пациентов с функциональными почечными нарушениями дозировку лекарства необходимо снизить.

Протяженность терапевтического курса зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

Передозировка

При передозировке Флуконазолом возможно развитие галлюцинаций и параноидальных проявления в поведении.

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия, заключающаяся в желудочном промывании и проведении форсированного диуреза. Возможно проведение гемодиализа.

Особенности использования

В период применения лекарственного препарата Флуконазол необходимо проводить контроль функций печени, поскольку средство проявляет гепатотоксичность. При возникновении любых симптомов функциональных нарушений работы печени, следует немедленно отменить терапию и обратиться к врачу за консультацией.

Пациенты, имеющие в анамнезе синдром приобретенного иммунодефицита должны применять средство под строгим контролем лечащего врача, поскольку у них велик риск возникновения тяжелых кожных реакций. В случае кожных проявлений следует отменить терапию и немедленно обратиться к врачу за консультацией.

При комплексном использовании с терфенадином необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

При функциональных почечных патологиях следует использовать сниженную дозировку активного вещества и проводить терапию под контролем врача-специалиста.

при патологиях печеночных функций проводить терапию следует с повышенной осторожностью.

Взаимодействие при комплексной терапии с другими средствами

При комплексном использовании с препаратами, содержащими варфарин, увеличивается протромбиновое время, что может вызывать кровоизлияния и кровотечения. При использовании антикоагулянтных средств, кумаринового типа требуется проводить терапию под строгим контролем протромбинового индекса.

При одновременном употреблении с мидазоламом повышается его воздействие на психомоторные функции организма.

Комплексное употребление с цизапридом увеличивает риск развития негативных реакций со стороны сердечной деятельности, и удлинению qt-интервала. Поэтому запрещено одновременное использование этих препаратов.

Флуконазол может снижать эффекты от использования пероральных контрацептивов.

Комплексное использование с рифампицином может снижать эффективность описываемого вещества, необходимо проводить коррекцию дозы.

Использование совместно с такролимусом может приводить к повышению концентрации последнего и вызвать нефротоксичность, поэтому при проведении такой терапии необходимо строго контролировать состояние пациента.

Использование препарата в период беременности

Не рекомендуется проводить терапию лекарственным средством Флуконазол у беременных пациенток, поскольку нет достоверной информации о проведении клинических испытаний у данной группы больных. При тяжелых инфекциях, которые угрожают жизненным функциям, врач принимает решение о применении препарата в индивидуальном порядке.

Во время проведения терапевтического курса необходимо пользоваться доступными контрацептивными средствами.

Если необходимо провести лечение в период лактации, следует прервать кормление грудью на время проведения использования препарата.

Управление транспортными средствами и работа с точными приборами

Рекомендуется отказаться на время терапии от управления автомобилем и другими транспортными средствами. Также необходимо отложить работы, которые могут потребовать высокой концентрации и внимания, поскольку негативными симптомами терапии могут являться головокружения и судороги.

Употребление алкоголя

Запрещено использование алкогольных напитков в период проведения терапевтического курса лекарственным средством. Поскольку это может увеличить гепатотоксические эффекты.

Хранение средства

Препарат Флуконазол следует хранить в температурных условиях от пятнадцати до двадцати пяти градусов, в неповрежденной заводской упаковке.

При соблюдении инструкции по хранению срок годности средства – двадцать четыре месяца, по истечению которых его использование категорически запрещено.

Приобретение препарата в аптеке

Лекарственное средство Флуконазол можно купить в сети аптек без рецепта.

Аналоги

В случае необходимой замены препарата врач может назначить аналогичное по структуре или характеру заболевания средство:

Флуконазол

Микостоп средство для восстановления и защиты ногтевой пластины 15мл

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат.

Показания к применению Флуконазол

  • Криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
  • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
  • кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
  • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
  • профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
  • микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;
  • глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания к применению Флуконазол

  • Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям;
  • одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сутки и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма;
  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
  • С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии); пациенты с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, беременность.

Рекомендации по применению

Внутрь. Суточная доза зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают, по крайней мере, 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сутки в течение длительного периода времени. Длительность приема препарата определяется врачом.

READ
Почему болит низ живота при овуляции? Надо ли беспокоиться, если при овуляции возникают боли внизу живота

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сутки; при тяжелом системном кандидозе — возможно увеличение дозы до 800 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности; следует продолжать не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или после исчезновения симптомов заболевания.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сутки; продолжительность лечения — 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным (3 недели).

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сутки при длительности лечения 14-30 дней; при тяжелом слизистом кандидозе — 100-200 мг/сутки. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю. Длительность лечения определяется врачом.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазол составляет 50-400 мг 1 раз/сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сутки. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время, как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе; 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе; 1-16 месяцев при споротрихозе и 3-17 месяцев при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сутки. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сутки в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Максимальная суточная доза для детей составляет — 12 мг/кг.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется.

Взрослым больным с нарушенной функцией почек при повторном назначении препарата следует сначала назначить «ударную» дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК)составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин.применяется доза, равная 50% рекомендуемой, или обычную дозу 1 раз в 2 дня. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Применение Флуконазол при беременности и кормлении грудью

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-α-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол – основной компонент клеточных мембран грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность – 90%. Максимальная концентрация (Сmax) после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 – 3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч (ТСmax) после приема. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

READ
Пилинг от пигментных пятен на лице и теле: какой вид эффективнее, как проводить в домашних условиях[Нарушение пигментации кожи]

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать уровня препарата в плазме, равный 90% значению равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы небольшое – 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Менее 5% флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 ч. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Побочные действия Флуконазол

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, рвота, боль в животе, изменение вкуса, редко – повышение активности «печеночных» ферментов и нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко – судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко – агранулоцитоз, нейтропения. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q – Т на электрокардиограмме (ЭКГ), мерцание/трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхиальная астма (чаще при непереносимости ацетилсалициловой кислоты), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, кожный зуд).

Прочие: редко – нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Особые указания

Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.

Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом КК.

Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень «печеночных» ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня «печеночных» ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития тяжелого поражения печени. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; симптомы исчезают после прекращения терапии.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Входящий в состав препарата краситель синий патентованный может вызвать аллергическую реакцию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях могут отмечаться судороги, галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка; т.к. флуконазол экскретируется почками рекомендуется форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

Однократный прием флуконазола при лечении влагалищного кандидоза не сопровождается значимыми взаимодействиями. Тем не менее, при применении нескольких или более высоких доз препарата одновременно с другими лекарственными средствами возможны следующие лекарственные взаимодействия:

Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цизапридом и астемизолом может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что в свою очередь может стать причиной удлинения интервала QT и привести к серьезным нарушениям сердечного ритма. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Одновременное назначение флюконазола и этих препаратов противопоказано.

При совместном назначении варфарина и флуконазола отмечается удлинение протромбинового времени. В связи с этим необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.

Флюконазол удлиняет Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины). У больных сахарным диабетом можно одновременно назначать флуконазол и производные сульфонилмочевины, однако необходимо принимать во внимание возможный риск развития гипогликемии.

Необходимо принимать во внимание, что при повторном одновременном назначении гидрохлоротиазида и флуконазола, концентрация флуконазола в плазме повышается.

Рифампицин ускоряет метаболизм флуконазола. Необходимо соответствующим образом повышать дозировку флуконазола при их одновременном использовании.

У пациентов, перенесших трансплантацию почек, флуконазол может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации циклоспорина у пациентов, одновременно получающих циклоспорин и флуконазол.

Флуконазол повышает концентрацию теофиллина в плазме. В связи с этим рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина у пациентов, одновременно получающих теофиллин и флуконазол.

Флуконазол может повышать концентрацию в плазме индинавира и мидазолама. При одновременном назначении этих препаратов с флуконазолом, их дозировка должна быть соответственно снижена.

Клинические исследования показали, что в результате замедления метаболизма зидовудина, может повышаться его концентрация в плазме при одновременном назначении с флуконазолом. Необходимо наблюдение за пациентами, одновременно получающими оба эти препарата, так как в этом случае может повышаться частота побочных эффектов зидовудина.

Флуконазол повышает сывороточные концентрации фенитоина. При одновременном назначении необходимо контролировать дозы фенитоина и соответственно коррегировать их.

Повышает эффективность рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме).

Повышает концентрацию такролимуса – риск нефротоксичности.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Ссылка на основную публикацию