Саноксал
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину Cmax в плазме крови в 5 раз.
Метаболизм и выведение
Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.
Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 албендазола сульфоксида – 8-12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.
У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Фармакодинамика:
Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан с ингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод – Strongyloides stercolatis.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет – безопасность не определена).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, патология сетчатки глаза.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: гипертермия, повышение АД, нарушение функции почек, алопеция, острая почечная недостаточность.Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.
Способ приготовления или применения:
Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов для взрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг или 20 мл суспензии внутрь однократно.
Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.
При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более препарат назначают по 400 мг 2 раза в сутки; с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза – 800 мг (по 400 мг 2). Курс лечения при нейроцистицеркозе – 8-30 дней; при эхинококкозе – 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.
При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сутки в течение 5-7 дней.
При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг назначают по 400 мг 2 раза в сутки; с массой тела менее 60 кг – по 200 мг 2 раза в сутки; детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии 7-14 дней.
Саноксал (Sanoxal)
Порошок от белого до желтоватого цвета, легко растворяется в безводной муравьиной кислоте и очень слабо растворяется в эфире и хлористом метилене, практически не растворяется в спирте и воде. Молекулярная масса 265,34 Да.
Фармакология
Синтетическое антигельминтное средство из класса бензимидазолов для перорального применения.
Механизм действия
Албендазол связывается с колхицинчувствительным участком бета-тубулина, ингибируя его полимеризацию в микротрубочки. Уменьшение микротрубочек в кишечных клетках паразитов снижает их абсорбционную функцию, особенно поглощение глюкозы взрослыми и личиночными формами паразитов, а также истощает запасы гликогена. Недостаток глюкозы приводит к недостаточной выработке АТФ и в конечном итоге к гибели паразита.
Механизм резистентности. Паразитарная резистентность к албендазолу вызывается изменениями аминокислот, которые приводят к изменениям белка бета-тубулина. Это вызывает снижение связывания албендазола с бета-тубулином. По указанным показаниям албендазол проявляет активность в отношении личиночных форм следующих организмов: Echinococcus granulosus и Taenia solium.
Фармакокинетика
Албендазол плохо всасывается из ЖКТ из-за его низкой растворимости в воде. Концентрация албендазола в плазме крови незначительная или не определяется, поскольку до попадания в системный кровоток он быстро превращается в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, которому приписывают системную антигельминтную активность. Пероральная биодоступность, по-видимому, увеличивается при одновременном применении албендазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствует более высокая (в среднем до 5 раз) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак. Cmax албендазола сульфоксида в плазме крови у 6 пациентов с эхинококкозом после перорального приема (доза 400 мг) с жирной пищей достигалась через 2–5 ч и составляла в среднем 1310 нг/мл (диапазон 460–1580 нг/мл). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (43,1 грамма). Средний кажущийся конечный T1/2 албендазола сульфоксида варьировал от 8 до 12 ч у 25 здоровых добровольцев, а также у 14 пациентов с эхинококкозом и 8 — с нейроцистицеркозом.
После 4 нед приема албендазола (200 мг 3 раза в день) концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови у 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдаемая в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что албендазол может индуцировать собственный метаболизм.
Распределение
Албендазола сульфоксид на 70% связывается с белками плазмы крови и широко распределяется в организме, обнаруживаясь в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости. Концентрация его в плазме крови была в 3–10 и 2–4 раза выше, чем одновременно определяемая в жидкости кисты и спинномозговой жидкости соответственно.
Метаболизм и экскреция
Албендазол быстро превращается в печени в основной метаболит, албендазола сульфоксид, который далее метаболизируется до сульфона албендазола и других первичных окислительных метаболитов, обнаруженных в моче человека. После перорального приема албендазол в моче человека не обнаруживался. Выведение с мочой албендазола сульфоксида является второстепенным путем выведения, при этом в моче определяется менее 1% дозы. Выведение с желчью, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации албендазола сульфоксида в желчных путях, аналогичные тем, которые достигаются в плазме крови.
Особые группы пациентов
Дети. После однократного применения 200–300 мг (приблизительно 10 мг/кг) албендазола у трех педиатрических пациентов с эхинококкозом (от 6 до 13 лет) натощак и у двух детей вместе с пищей фармакокинетика албендазола сульфоксида была одинаковой.
Пожилой возраст. Хотя в исследованиях не изучалось влияние возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида, данные, полученные от 26 пациентов с эхинококковой кистой (до 79 лет) позволяют предположить, что фармакокинетика аналогична таковой у молодых здоровых субъектов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Долгосрочные исследования канцерогенности проводились на мышах и крысах. Не выявлено доказательств увеличения опухолевых заболеваний у мышей или крыс при дозах до 400 или 20 мг/кг/сут соответственно (2 и 0,2 от МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Албендазол не проявлял генотоксичность в тестах Эймса, на хромосомные аберрации в клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на мышах in vivo . В тесте трансформации клеток BALB/3T3 in vitro албендазол проявлял слабую активность при метаболической активации, в то время как активность не была обнаружена в отсутствие метаболической активации.
Албендазол не оказывал отрицательного воздействия на фертильность самцов или самок крыс при пероральном введении в дозе 30 мг/кг/сут (0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Показания к применению
Паренхиматозный нейроцистицеркоз, вызванный активными поражениями личиночными формами свиного цепня Taenia solium; кистозный эхинококкоз печени, легких и брюшины, вызванный личиночной формой собачьего цепня Echinococcus granulosus.
Противопоказания
Гиперчувствительность к соединениям класса производных бензимидазола.
Применение при беременности и кормлении грудью
По результатам исследований репродукции, выполненных на животных, албендазол может вызвать повреждение плода при применении у беременной женщины. Однако имеющиеся данные из небольшого числа опубликованных серий случаев и отчетов с многократным применением албендазола в I триместре беременности, а также опубликованные результаты нескольких исследований с однократным применением албендазола на более поздних сроках беременности не выявили сопутствующие риски развития серьезных врожденных дефектов, выкидыша или неблагоприятных исходов для матери или плода, ассоциированные с применением албендазола.
В исследованиях репродукции на животных пероральное введение албендазола в период органогенеза вызывало эмбриотоксичность и пороки развития скелета у беременных крыс (в дозах, составляющих 0,1 и 0,32 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) и беременных кроликов (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела). Применение албендазола также было связано с материнской токсичностью у кроликов (в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).
Беременная женщина должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода.
Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. У всех беременностей есть фоновый риск врожденных дефектов, потери или других неблагоприятных исходов. В общей популяции США оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет от 2 до 4% и от 15 до 20% соответственно.
Женщинам с репродуктивным потенциалом рекомендуется пройти тест на беременность до начала применения албендазола и использовать эффективную контрацепцию во время лечения и в течение 3 дней после последней дозы.
Концентрация албендазола и его активного метаболита, сульфоксида, в женском грудном молоке человека низкая. Нет сообщений о неблагоприятном воздействии албендазола на грудного ребенка и информации о его влиянии на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую потребность матери в применении албендазола и любые его потенциальные неблагоприятные эффекты для грудного ребенка или основного состояния матери.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в одном клиническом исследовании, не может напрямую сравниваться с частотой, наблюдаемой в другом исследовании, и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Профиль побочных реакций албендазола при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза различается. Ниже приведены побочные реакции, возникавшие с частотой 1% или выше при любом заболевании (см. таблицу).
Эти симптомы обычно были легкими и разрешались без лечения. Прекращение лечения было вызвано преимущественно лейкопенией (0,7%) или нарушениями функции печени (3,8% при эхинококкозе). Перечислены побочные реакции, которые, как сообщалось, были, возможно или вероятно, связаны с применением албендазола.
Побочные реакции, возникавшие с частотой 1% или больше при лечении эхинококкоза и нейроцистицеркоза
| Побочная реакция | Эхинококкоз | Нейроцистицеркоз |
| Со стороны ЖКТ | ||
| Боль в животе | 6 | |
| Тошнота | 4 | 6 |
| Рвота | 4 | 6 |
| Общие нарушения и состояния в месте введения | ||
| Лихорадка | 1 | |
| Изменение лабораторных показателей | ||
| Повышение уровня печеночных ферментов | 16 | Менее 1 |
| Со стороны нервной системы | ||
| Головокружение | 1 | Менее 1 |
| Головная боль | 1 | 11 |
| Менингеальные симптомы | 1 | |
| Повышение ВЧД | 2 | |
| Головокружение | 1 | Менее 1 |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
| Обратимая алопеция | 2 | Менее 1 |
Приведенные ниже побочные реакции наблюдались с частотой менее 1%.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь и крапивницу.
Опыт пострегистрационного наблюдения
Следующие побочные реакции отмечались во время применения албендазола после регистрации. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием албендазола.
Со крови и лимфатической системы: апластическая анемия, угнетение костного мозга, нейтропения.
Со стороны органа зрения: размытое зрение.
Со стороны ЖКТ: диарея.
Со стороны организма в целом: астения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: сонливость, судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Взаимодействие
Дексаметазон. У 8 пациентов с нейроцистицеркозом Cmin албендазола сульфоксида в равновесном состоянии была примерно на 56% выше при совместном применении 8 мг дексаметазона с каждой дозой албендазола (15 мг/кг/сут).
Празиквантел. При применении после еды празиквантел (40 мг/кг) увеличивал среднюю Cmax в плазме и AUC албендазола сульфоксида примерно на 50% у здоровых добровольцев (n=10) по сравнению с отдельной группой (n=6) получавших только албендазол. Средние значения Tmax и T1/2 из плазмы албендазола сульфоксида не изменились. Фармакокинетика празиквантела не изменялась после одновременного приема с албендазолом (400 мг).
Циметидин. Концентрация албендазола сульфоксида в желчи и кистозной жидкости увеличивалась примерно в 2 раза у пациентов с эхинококковой кистой, получавших дополнительно циметидин (10 мг/кг/сут) (n=7), по сравнению с монотерапией албендазолом (20 мг/кг/сут) (n=12). Концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови не изменилась через 4 ч после совместного приема.
Теофиллин. После однократного приема албендазола (400 мг) фармакокинетика теофиллина (5,8 мг/кг в виде инфузии в течение 20 минут) не изменялась. Албендазол индуцирует CYP1A в клетках гепатомы у человека, поэтому рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время и после лечения.
Передозировка
При передозировке албендазола рекомендуются симптоматическая терапия и общие поддерживающие меры.
Саноксал – инструкция по применению
Каждая таблетка содержит –
активный компонент: альбендазола 400 мг;
вспомогательные вещества: сахарозу, лактозу, натрия бензоат, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый), воду очищенную, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной (эссенцию мяты перечной), ментол (левоментол).
Описание
Круглые, плоские таблетки, с риской, нанесённой на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигельминтное и протозойное средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противогельминтное средство избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы) блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод – Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при “первом прохождении” через печень поэтому плазменные концентрации альбендазола в неизменном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию альбендазола в плазме крови (в 5 раз).
Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида достигается через 2 -5л.
Распределение: степень связывания с белками плазмы составляет 70 %. Альбендазол хорошо распределяется по организму обнаруживая высокие концентрации в моче желчи печени стенке и жидкости паразитарных кист цереброспинальной жидкости.
Метаболизм: альбендазол быстро метаболизирутеся в печени до образования первичного метаболита – альбендазола сульфоксида также обладающего противогельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид в свою очередь превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты лишенные фармакологической активности. Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 системы цитохрома Р450 в клетках печени человека.
Выведение: период полувыведения альбендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью при этом почечное выведение незначительно (менее 1 %).
Фармакокинетика в особых клинических случаях: на фоне поражения печени био доступность альбендазола повышается. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза а период полувыведения удлиняется. У пациентов с нарушенной функцией почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.
Показания:
Нейроцистицеркоз вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени легких брюшины вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); нематодозы: аскаридоз трихоцефалез анкилостомидоз энтеробиоз стронгилоидоз; трематодозы: описторхоз; некоторые протозойные инфекции: лямблиоз микроспоридиоз смешанные
гельминтозы; в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость (в т.ч. к другим производным бензимидазола) детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью:
Угнетение костномозгового кроветворения печеночная недостаточность цирроз печени цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.
Беременность и лактация:
Препарат во время беременности не применяется за исключением случаев когда альтернативное лечение не возможно. Таким образом перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция. С особой осторожностью препарат назначают женщинам кормящим грудью.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь. Таблетки можно разжевать или проглотить целиком.Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от вида гельминта и массы тела больного.
Рекомендуется следующий режим дозирования:
при нейроцистицеркозе и эхинококкозе:
больным с массой тела 60 кг и более – по 400 мг 2 раза в день;
менее 60 кг – по 15 мг/кг в сутки в 2 приема.
Максимальная суточная доза – 800 мг. Курс лечения: при нейроцистицеркозе – 8-30 дней; при эхинококкозе – 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.
при аскаридозе трихоцефалезе энтеробиозе анкилостомидозе:
взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг однократно при необходимости повторяют через 3 недели; при лямблиозе:
взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней;
при стронгилоидозе и цестодозе:
взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней при необходимости повторяют через 3 недели.
Побочные эффекты:
Нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз) угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения гранулоцитопения агранулоцитоз тромбоцитопения панцитопения) повышение температуры боли в области живота тошнота рвота головная боль головокружение менингеальные симптомы повышение артериального давления острая почечная недостаточность обратимая алопеция кожная сыпь зуд и др. аллергические реакции.
Передозировка:
Взаимодействие:
При совместном применении с дексаметазоном циметидином празиквантелом последние увеличивают концентрацию альбендазола сульфоксида в крови.
Особые указания:
Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию глюкокортикостероидами и противосудорожными препаратами. Пероральные или внутривенные глюкокортикостероиды применяются для предотвращения резкого повышения артериального давления на первой неделе антицистовой терапии. Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавлнвают. Продолжение лечения альбендазолом возможно если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.
При нарушении функции печени до и во время лечения необходим. регулярный лабораторный контроль (каждые две недели). В случае значительного увеличения уровня печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному альбендазол может быть вновь назначен при условии постоянного контроля за лабораторными показателями.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.
С осторожностью назначают детям младше 6 лет.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 1 2 или 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке (ПВХ/алюминиевом блистере); по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке картонной в комплекте с инструкцией по медицинскому применению на русском языке.
Условия хранения:
Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Протекх Биосистемс Пвт.Лтд, 145-146, Pace City-1, Sector-37, Gurgaon, (Haryana), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд
Саноксал – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Саноксал в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Саноксал
1 таб. албендазол 400 мг. Вспомогательные вещества: сахароза – 382 мг, лактоза – 200 мг, натрия бензоат – 1 мг, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) – 0.
Фармакологический эффект
Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод – Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при “первом прохождении” через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч. Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости. Метаболизм: Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита – албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека. Выведение: T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%). Фармакокинетика в особых клинических случаях На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется
Показания
— нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium) — эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus) — нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз — трематодозы: описторхоз — некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз — смешанные гельминтозы — в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Противопоказания
— детский возраст до 3 лет — повышенная чувствительность к компонентам препарата — повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола. С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция. С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента. При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг – в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе – 8-30 дней, при эхинококкозе – 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса. При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели. При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели. Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении дексаметазон, циметидин, празиквантел увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.
Особые указания
Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии. Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует. При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. Использование в педиатрии С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.
Инструкция по применению Саноксал таблетки 400мг
Активный компонент: альбендазола 400 мг. Вспомогательные вещества: сахарозу, лактозу, натрия бензоат, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый), воду очищенную, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной (эссенцию мяты перечной), ментол (левоментол).
Группа
Производители
Показания к применению Саноксал таблетки 400мг
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз; трематодозы: описторхоз; некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз, смешаанные гельминтозы; в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Способ применения и дозировка Саноксал таблетки 400мг
Принимают внутрь. Таблетки можно разжевать или проглотить целиком. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости. от вида гельминта и массы тела больного. Рекомендуется следующий режим дозирования: при нейроцистицеркозе и эхинококкозе: больным с массой тела 60 кг и более – по 400 мг 2 раза в день; менее 60 кг – по 15 мг/кг в сутки в 2 приема. Максимальная суточная доза – 800 мг. Курс лечения: при нейроцистицеркозе – 8-30 дней; при эхинококкозе – 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса. при аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе: взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 недели; при лямблиозе: взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней; при стронгилоидозе и цестодозе: взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.
Противопоказания Саноксал таблетки 400мг
Индивидуальная непереносимость (в т.ч. к другим производным бензимидазола), детский возраст (до 3 лет).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: противогельминтное средство, избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод – Strongyloides stercolatis. Фармакокинетика: после приема внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при «первом прохождении» через печень, поэтому плазменные концентрации альбендазола в неизменном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию альбендазола в плазме крови (в 5 раз). Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида достигается через 2 -5.ч. Степень связывания с белками плазмы составляет 70 %. Альбендазол хорошо распределяется по организму, обнаруживая высокие концентрации в моче, желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости. Альбендазол быстро метаболизирутеся в печени до образования первичного метаболита – альбендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид в свою очередь превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 системы цитохрома Р450 в клетках печени человека. Период полувыведения альбендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1 %). На фоне поражения печени био доступность альбендазола повышается. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. У пациентов с нарушенной функцией почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.
Побочное действие Саноксал таблетки 400мг
Нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения), повышение температуры, боли в области живота, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд и др. аллергические реакции.
САНОКСАЛ 0,4 N3 ТАБЛ ЖЕВАТ
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококков печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (echinococcus granulosus); нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз; трематодозы: описторхоз; некоторые протозойные инфекции; лямблиоз, микроспоридиоз; смешанные гельминтозы; в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Круглые, плоские таблетки, с риской, нанесенной на одной стороне, светло-оранжевого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета.
Состав
вспомогательные вещества: сахарозу, лактозу, натрия бензоат, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый), воду очищенную, магния стеарат, тальк, ароматизатор мяты перечной (эссенцию мяты перечной), ментол (левоментол).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Противогельминтное средство, избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что ведет к диструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод – Strongyloides stercolatis.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при “первом прохождении” через печень, поэтому плазменные концентрации альбендазола в неизменном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию альбендазола в плазме крови (в 5 раз). Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.
Распределение: степень связывания с белками плазмы составляет 70%. Альбендазол хорошо распределяется по организму, обнаруживая высокие концентрации в моче, желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.
Метаболизм: альбендазол быстро метаболизируется в печени до образования первичного метаболита – альбендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид в свою очередь превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов CYPIA2 системы цитохрома P450 в клетках печени человека.
Выведение: период полувыведения альбендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях: на фоне поражения печени биодоступность альбендазола повышается. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. У пациентов с нарушенной функцией почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.
Показания
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококков печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (echinococcus granulosus); нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез,
анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз; трематодозы: описторхоз; некоторые протозойные инфекции; лямблиоз, микроспоридиоз; смешанные гельминтозы; в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость (в т.ч. к другим производным бензимидазола), детский возраст (до 3 лет).
Беременность и лактация: препарат во время беременности не применяется, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Таким, образом, перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция. С особой осторожностью препарат назначают женщинам, кормящим грудью.’
С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь. Таблетки можно разжевать или проглотить целиком. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости . от вида гельминта и массы тела больного.
Максимальная суточная доза – 800 мг. Курс лечения: при нейроцистицеркозе – 8-30 дней; при эхинококкозе – 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса.
взрослым и детям старше 3 лет – по 400 мг один раз в сутки в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели.
Побочные действия
Нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз), угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения), повышение температуры, боли в области живота, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, менингеальные симптомы, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция, кожная сыпь, зуд и др. аллергические реакции.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с дексаметазоком, циметидином, празиквантелом, последние увеличивают концентрацию альбендазола сульфоксида в крови.
Особые условия
Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию глюкокортикостероидами и противосудорожными препаратами. Пероральные или внутривенные глюкокортикостероиды применяются для предотвращения резкого повышения артериального давления на первой неделе антицистовой терапии. Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение .лечения яльбендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и: нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.
При нарушении функции печени до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые две недели). В случае, значительного увеличения уровня печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако, если, уровень ферментов печени вернулся к исходному, альбендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля за лабораторными показателями.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом: лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии.
Загрузка...