Церукал: инструкция по применению уколов и таблеток при различных заболеваниях

Церукал для инъекций – инструкция по применению

В 1 мл содержится:
активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX: A03FA01

Фармакологическое действие

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
• Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

• Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
• Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

Возраст (лет)	Масса тела (кг)	Доза (мг)	Частота
1-3	10-14	1	До 3 раза в сутки
3-5	15-19	2	До 3 раз в сутки
5-9	20-29	2,5	До 3 раз в сутки
9-18	30-60	5	До 3 раз в сутки
15-18	более 60	10	До 3 раз в сутки

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал ® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.
Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы
или
в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней.
По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д. о. о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
или
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Танчич Михай 82, Н-2100 Годолло, Венгрия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Церукал для инъекций – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Церукал для инъекций в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Церукал ® (Cerucal) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церукал ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл	1 амп.
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат	5.27 мг	10.54 мг,
в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид	5 мг	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

V d составляет 2.2 – 3.4 л/кг.

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Церукал ®

• рвота и тошнота различного генеза;
• атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
• дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
• для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
• парез желудка при сахарном диабете;
• в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
K21.0	Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K31.3	Пилороспазм, не классифицируемый в других рубриках
K31.8	Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
K59.8	Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
K82.8	Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
R11	Тошнота и рвота
Z51.4	Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/м или медленно в/в.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Клиренс креатинина	Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин	10 мг 1 раз в день
от 11 до 60 мл/мин	суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подергивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
• феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
• кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
• пролактинзависимая опухоль;
• эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;
• I триместр беременности и период лактации;
• возраст до 2 лет.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Применение у детей

Нельзя назначать детям до 2-х лет.

С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых – 2.5 – 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Снижение действия антихолинэстеразных средств.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (МАО) и симптоматических средств.

Снижает эффективность терапии H 2 -гистаминоблокаторами.

Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Условия хранения препарата Церукал ®

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Церукал : инструкция по применению

гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, лактоза моногидрат, магния стеарат, осажденная двуокись кремния.

Показания к применению

– нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта;

– тошнота, рвота, сухая рвота при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой травме, побочных реакциях на лекарственную терапию, мигрени.

Противопоказания

Метоклопрамид противопоказано применять при:

-известной повышенной чувствительности к этому лекарственному средству; -опухоли, происходящей из мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома); -механической непроходимости кишечника;

-перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях; -пролактинозависимых опухолях;

-у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);

-в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;

-у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.

Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

Способ применения и дозы

Без специальных указаний врача взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 30-40 мг метоклопрамида). Детям от 2 до 14 лет метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям.

Для детей от 2 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Таблетки Церукала принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.

При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности функции почек.

Побочное действие

Кровь и лимфатическая система:

Очень редко: метогемоглобинемия, сульфагемоглобинемия.

Не известно: пшерпролактинемия Психиатрические нарушения:

Очень редко: депрессия

Не известно: беспокойство, возбуждение.

Нарушения нервной системы:

Редко: поздняя дискинезия, паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия).

Очень редко: злокачественный нейролептический синдром, дискинетический синдром (спазм мышц головы и шеи, тризм, ритмическая протрузия языка, ненормальное положение головы или конечностей).

Не известно: головная боль, головокружение Нарушения системы пищеварения:

Не известно: сухость во рту.

Заболевания кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожные высыпания Репродуктивная система и молочные железы:

Не известно: гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общее состояние и реакции в месте введения:

Не известно: усталость

Следует тщательно контролировать состояние молодых пациентов и пациентов с нарушениями функций почек на предмет возникновения побочных эффектов, при появлении побочных эффектов прием препарата следует прекратить.

Дистоническо-дискинетические нарушения движений чаще отмечаются у пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонизм чаще отмечается у пожилых пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства. Препарат усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола и уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты.

Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать больным с бронхиальной астмой, с нарушениями функции печени и почек, подросткам и престарелым больным.

Уличное движение и реакционная способность больных

Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.

Церукал

Фото препарата

• Латинское название: Cerucal
• Код АТХ: A03FA01
• Действующее вещество: Метоклопрамид
• Производитель: Teva (Израиль), AWD.pharma (Германия)

Состав

Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат.

В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.

Дополнительными веществами являются: диоксид кремния, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния и моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом является метоклопрамид. Основное вещество является блокатором серотониновых и дофаминовых рецепторов. Церукал устраняет икоту, изжогу, ускоряет опорожнение желудка, тонизирует нижний сфинктер пищевода, значительно снижает и замедляет двигательную активность пищевода, не вызывает диарею, ускоряет продвижение пищи по тонкому кишечнику. Лекарственный препарат стимулирует выделение пролактина.

После внутривенного введения действие ЛС ощущается через 1-3 минуты, при введении внутримышечно — через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в печени. Выводится в исходном состоянии около 20 % и около 80 % метаболитами.

Показания к применению Церукала

От чего таблетки и ампулы?

Лекарство назначают при икоте, рвоте, гипотонии и атонии кишечника, желудка, при рефлюкс-эзофагите, дискинезии желчевыводящих путей, обострении язвенных поражений пищеварительной системы, метеоризме. Какие существуют еще показания к применению Церукала? Для усиления перистальтики препарат применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.

Противопоказания

Церукал не назначают при кровотечениях в пищеварительной системе, при непереносимости метоклопрамида, феохромоцитоме, перфорации кишечника и желудка, механической кишечной непроходимости, стенозе привратника желудка, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах, при наличии пролактинзависимых опухолей, болезни Паркинсона. При артериальной гипертонии, бронхиальной астме, патологии почек, печени, в педиатрии назначают с осторожностью.

Побочные действия

Церукал может вызвать следующие побочные эффекты: диарею, запор, сонливость, головокружения, сухость во рту, депрессию. Длительное применение высоких доз лицами пожилого возраста вызывает гинекомастию, дискинезии, явления паркинсонизма, галакторею. При передозировке регистрируются экстрапирамидные расстройства, дезориентация, гиперсомния. После отмены препарата симптомы исчезают спустя сутки.

Инструкция по применению Церукала (Способ и дозировка)

Таблетки Церукал, инструкция по применению

Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды трижды в день по 5-10мг. Таблетку рекомендуется запивать большим объемом жидкости. Максимальная суточная доза 60мг, разовая 20мг.

Уколы Церукала, инструкция по применению

Взрослым и с 14 лет вводят внутримышечно или медленно внутривенно по одной ампуле 1-3 в день.

Детям от 2 до 14 лет необходимо вводить инъекции из расчета 0,1 мг/кг, максимально допустимая доза в сутки составляет 0,5 мг/кг.

Передозировка

Наблюдаются следующие явления: галлюцинации, сонливость, раздражительность, судороги, понижение уровня сознания и его спутанность, остановка дыхательной и сердечной деятельности, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, нарушения функций сердечно-сосудистой системы, дистонические реакции.

При передозировке следует применять симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание парацетамола, Ампициллина, тетрациклина, этанола, леводопы, аскорбиновой кислоты. Препарат снижает всасывание циметидина, дигоксина. Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Согласно аннотации в некоторых случаях рекомендуется дополнительно применять противопаркинсонические средства, центральные холиноблокаторы. Недопустимо употреблять этанол при лечении препаратом Церукал. Лекарственное средство влияет на выполнение сложных видов деятельности, вождение автомобиля.

Лекарство применяют в ветеринарии для кошек и собак.

Рецепт на латинском:

Rp: Tab. Metoclopramidi (Cerucali) 0,01
D.S. 1 таб. 3 раза в день до еды

Церукал детям

Лекарственное средство противопоказано для детей до 1 года.

Дозировка Церукала для детей следующая: 0,1 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза равна 0,5 мг/кг массы тела.

Для предотвращения послеоперационной рвоты употребляют препарат после операции. Максимально следует применять не более 2 суток.

Церукал при беременности

Согласно опытам, Церукал при беременности не наносит токсических поражений плоду, однако на последних сроках невозможно исключать появление экстрапирамидного синдрома у грудничка. Поэтому препарат должен назначаться с осторожностью квалифицированным врачом, следует избегать употребления лекарства на конечных сроках беременности.

Церукал: состав, назначение, особенности применения

Эффективное недорогое средство от тошноты и рвоты, давно зарекомендовавшее себя с лучшей стороны. Быстро действует, хорошо переносится, имеет мало побочных эффектов.

Что такое Церукал: состав и лекарственные формы

Действующий компонент лекарственного средства — метоклопрамида гидрохлорид. Это избирательный блокатор дофаминовых рецепторов, угнетающий активность рвотного центра. Медикамент выпускается в двух видах: для перорального применения и инъекций. Фармацевтические формы:

Таблетки: белого цвета, без оболочки, в дозировке 10 мг, упакованы в блистеры или пластиковые контейнеры. Вспомогательные соединения: стеарат магния, лактоза, крахмал, диоксид кремния, желатин.

Раствор для парентерального введения в стеклянных ампулах. Одна доза: 1 мл содержит 5 мг гидрохлорида метоклопрамида, дистиллированную воду, хлорид натрия.

В инструкции по применению Церукала указано, что он блокирует нервные импульсы от 12-перстной кишки в головной мозг, снижая тем самым тошноту и предотвращая обратную перистальтику.

Как действует Церукал

Лекарство в форме таблеток всасывается слизистой желудка в течение 20-30 минут. Эффект применения раствора внутримышечно наблюдается через 10–15 минут. При введении внутривенно — 1–3 минуты. Церукал нормализует тонус мышечных стенок ЖКТ, расслабляет спазм сфинктера Одди, улучшается продвижение желчи. В результате ускоряется эвакуация пищевых масс из тонкого кишечника, уменьшается физический дискомфорт и тяжесть в животе.

Противорвотное действие после дозы Церукала сохраняется до 12 часов. Вещества препарата частично метаболизируются в печени. Препарат не накапливается в тканях, полностью выводится из организма в течение суток с содержимым кишечника и через почки.

Кому показан Церукал

К числу назначений медицинского препарата относятся пищеварительные нарушения, сопровождаемые тошнотой, а также рвотные приступы, вызванные различными причинами:

функциональный стеноз привратника;

синдром раздраженного кишечника, метеоризм;

дискинезия желчного пузыря;

нарушение работы печени;

поздний токсикоз беременных;

Церукал эффективен для устранения тошноты, вызванной приемом лекарств. Его назначают в качестве профилактики рвотных позывов перед диагностическими процедурами, в том числе перед гастроскопией.

Инструкция по применению

Таблетки Церукала необходимо проглатывать не разжевывая. Запивать рекомендуется теплой или прохладной водой. Время приема: натощак, за 20–30 минут до еды. Однократная доза: 10–20 мг (1–2 шт.). Суточная доза препарата: до 60 мг (6 шт.) Продолжительность курса важно согласовывать с врачом.

Инъекции препарата вводят внутривенно или внутримышечно. Рекомендуемые дозы:

подросткам и взрослым: по 1 ампуле до 3 раз в сутки;

детям с 2 до 14 лет: в зависимости от массы тела из расчета 0,1–0,5 мг на 1 кг, повторяя введение до 3 раз в сутки.

Превышение дозировки может спровоцировать галлюцинации, спутанность сознания, судороги, нарушение артериального давления, аритмию, затруднение дыхания.

Разрешен ли Церукал при беременности

В первом триместре препарат запрещен из-за недостаточно изученного влияния на плод. Будущим мамам на более поздних сроках использование Церукала рекомендует гинеколог при острых нарушениях самочувствия: токсикозе, диспепсии, пищеварительных нарушениях. Лекарственная форма: таблетки или уколы, подбирается индивидуально. Препарат не имеет выраженного тератогенного действия, безопасен для плода.

Побочные эффекты Церукала

В редких случаях на фоне применения лекарства развиваются:

отсутствие аппетита, нарушение вкусовых ощущений;

нарушения сна: бессонница или гиперсомния;

ухудшение настроения, астенический синдром;

снижение моторных функций желчевыводящих путей;

галакторея, повышение уровня пролактина;

у женщин может отмечаться задержка менструального цикла.

При появлении подобных симптомов необходимо скорректировать дозировку препарата либо подобрать другое аналогичное средство.

Церукал требует осторожного применения при бронхиальной астме, почечной недостаточности, сердечных нарушениях, гипертонической болезни, склонности к аллергическим реакциям.

Противопоказания к приему Церукала

Отказаться от использования всех форм препарата требуется:

при внутренних кровотечениях органов ЖКТ;

эпилептических приступах в анамнезе;

индивидуальной непереносимости метоклопрамида;

перфорациях стенок желудка или кишечника.

Совместимость Церукала с другими медикаментами и алкоголем

Препарат нежелательно применять во время лечения нейролептиками. Это повышает риск экстрапирамидных расстройств. Активное вещество лекарства ускоряет всасывание аскорбиновой кислоты, парацетамола, антибиотиков тетрациклиновой группы. Церукал способствует разрушению витамина В1 в организме, замедляет всасывание циметидина и дигоксина.

Средство запрещено принимать одновременно с алкогольными напитками и в состоянии опьянения. Нарушение чревато развитием острой интоксикации: спутанностью сознания, нарушением координации движений, сосудистым коллапсом.

В период лечения препаратом следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей быстрых психомоторных реакций.

Церукал ® раствор для инъекций

фармакодинамика. Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения по тонкой кишке.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического влияния вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на ЦНС.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в плазме крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, у мужчин — гинекомастия, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика. Начало действия на ЖКТ отмечается через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Объем распределения — 3,5 л/кг массы тела. Метаболизируется в печени. Т_½ составляет 4–6 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Часть дозы (≈20%) выводится в исходной форме, а остальное (≈80%) после метаболических превращений печенью выделяется почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а Т_½ из крови повышается (≈10 ч для клиренса креатинина 10–50 мл/мин и 15 ч — для клиренса креатинина

Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени отмечена кумуляция метоклопрамида, которая сопровождалась снижением клиренса в плазме крови на 50%.

Показания Церукал раствор для инъекций

Предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью.

Предотвращение тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.

Как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Как препарат второй линии для лечения при имеющейся послеоперационной тошноте и рвоте.

Применение Церукал раствор для инъекций

р-р для инъекций вводят в/м или медленно в/в.

Метоклопрамид для в/в введения следует применять как медленную болюсную инъекцию в течение не менее 3 мин.

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг.

Для симптоматического лечения при тошноте и рвоте, включая связанные с острой мигренью, а также для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, рекомендуемая разовая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раза в сутки.

Максимальная рекомендованая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение иъекционных форм проводят на протяжении минимального периода с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг. Если необходимо продолжить применение препарата, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.

Возраст, лет	Масса тела, кг	Одноразовая доза, мг	Частота
1–3	10–14	1	До 3 раз в сутки
3–5	15–19	2	До 3 раз в сутки
5–9	20–29	2,5	До 3 раз в сутки
9–15	30–60	5	До 3 раз в сутки
15–18	>60	10	До 3 раз в сутки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения при установленной послеоперационной тошноте и рвоте составляет 48 ч.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 сут.

Пациенты пожилого возраста

Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Нарушение функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 75%.

У лиц с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина — 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

У больных с тяжелым нарушением функции печени дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метоклопрамиду или к любому другому компоненту препарата; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечная перфорация; подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов АГ; поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзависимые опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); дети в возрасте до 1 года из-за риска развития экстрапирамидных нарушений.

Меры предосторожности. В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный р-р Церукала нельзя назначать больным БА, с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при применении в/в).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, которые высвобождают серу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при в/в применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV-блокада, блокада синусного узла, особенно при в/в применении, пролонгация Q–T-интервала, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при в/в введении, острая АГ у пациентов с феохромоцитомой, временное повышение АД.

Со стороны эндокринной системы*: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.

Со стороны нервной системы: злокачественный нейролептический синдром (характерные симптомы: жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания АД, судороги) преимущественно у пациентов с эпилепсией, головная боль, головокружение, сонливость, подавленный уровень сознания.

Экстрапирамидные расстройства, которые могут возникнуть даже после приема одной дозы преимущественно у детей и подростков и/или при превышении рекомендуемой дозы:

• дискинетический синдром (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточных мышц и мышц языка, неправильное удержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спастическое сгибание рук, спастическое разгибание ног);
• паркинсонизм (тремор, ригидность, акинезия);
• острая дистония;
• поздняя дискинезия (может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у лиц пожилого возраста);
• акатизия.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.

Лабораторные исследования: повышение уровня энзимов печени.

Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.

У подростков и лиц с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется выведение метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекращают.

*Эндокринные расстройства во время длительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.

Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных в/в применением метоклопрамида (аритмия, например в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).

Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей, а поздней дискинезии — у лиц пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.

При применении препарата в высоких дозах нижеуказанные реакции возникают чаще (иногда — одновременно):

• экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после применения одноразовой дозы лекарственного средства, особенно у детей;
• сонливость, угнетение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Особые указания

Церукал для инъекций содержит натрий, в 2 мл р-ра для инъекций содержится

Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и/или при применении препарата в высоких дозах. Эти реакции, как правило, возникают в начале лечения и могут развиваться после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид следует немедленно отменить. В целом эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, во избежание передозировки, необходимо придерживаться по крайней мере 6-часового интервала.

Продолжительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Терапия не должна длиться более 3 мес ввиду риска развития поздней дискинезии. Лечение следует прекратить при появлении клинических признаков поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае развития симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у лиц, получающих лечение другими лекарственными средствами, которые действуют на ЦНС, необходимо соблюдать особенную осторожность.

При применении метоклопрамида может также увеличиваться выраженность симптомов болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например прием метиленового синего).

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинения интервала Q–T, которые наблюдались после применения метоклопрамида в форме инъекций, особенно после в/в введения.

С должной внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно при введении препарата в/в, у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала Q–T), пациентов с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также у лиц, принимающих препараты, продлевающие интервал Q–T.

В/в препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 мин), чтобы снизить риск развития побочных реакций (например артериальной гипотензии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у лиц пожилого возраста с нарушением сердечной проводимости, с нескорригированным дисбалансом электролитов или брадикардией, и лиц, принимающих другие препараты, продлевающие Q–T-интервал. Препарат не следует применять для лечения при хронических заболеваниях, таких как гастропарез, диспепсия и гастроезофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Большое количество данных, полученных с участием беременных (>1000 с применением препарата), свидетельствует об отсутствии любой токсичности, что приводит к мальформации или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять в период беременности при клинической необходимости. Ввиду фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на последних сроках беременности. При применении метоклопрамида требуется наблюдение новорожденного.

Кормление грудью. Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид в период кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Метоклопрамид может вызывать сонливисть, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на спосбность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Взаимодействия

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которых следует избегать

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, Церукал может влиять на их абсорбцию вследствие влияния метоклопрамида на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы ЦНС (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные средства блокаторы рецепторов H₁, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: применение метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C_max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем угнетения холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP 2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при сочетанном его применении с сильными ингибиторами CYP 2D6, например флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, необходимо проводить наблюдение пациентов относительно побочных реакций.

Церукал может продлить действие сукцинилхолина.

В связи с содержанием в инъекционном р-ре сульфита натрия, тиамин (витамин В₁), принятый одновременно с Церукалом, может быстро расщепляться в организме.

Несовместимость. Церукал р-р для инъекций нельзя смешивать со щелочными инфузионными р-рами.

Передозировка

симптомы: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.

Лечение. В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Согласно клиническому состоянию необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 °С. Не замораживать.