Циклосерин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Циклосерин : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

Препарат ЦИКЛОСЕРИН содержит действующее вещество – циклосерин, которое является антибиотиком и используется совместно с другими препаратами для лечения туберкулеза и инфекций мочевыводящих путей.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на циклосерин либо на какие-то компоненты препарата, указанные в разделе Состав. Аллергическая реакция может включать сыпь, зуд, затрудненное дыхание или отек лица, губ, горла или языка;

• у Вас эпилепсия;

• Вы страдаете от депрессии, повышенной тревожности или навязчивых мыслей;

• у Вас тяжелое заболевание почек;

• Вы страдаете от алкоголизма.

Циклосерин противопоказан у детей в возрасте до 3 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ЦИКЛОСЕРИН проконсультируйтесь с лечащим врачом, если у Вас порфирия (нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях).

В составе препарата ЦИКЛОСЕРИН присутствует лактоза. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, перед приемом данного препарата проконсультируйтесь с врачом.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без рецепта врача.

В частности, поговорите с врачом, если Вы принимаете какие-либо из следующих препаратов:

• этионамид, изониазид (препараты для лечения туберкулеза). Возможно, Ваш врач примет решение о необходимости снижения назначенной ранее дозы препаратов.

Препарат ЦИКЛОСЕРИН и алкоголь

В период терапии препаратом ЦИКЛОСЕРИН употребление алкоголя противопоказано.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. ЦИКЛОСЕРИН может быть назначен беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Учитывая возможные нежелательные реакции на центральную нервную систему, в период лечения препаратом ЦИКЛОСЕРИН необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 1 г в день в несколько приемов с мониторингом концентрации препарата в крови.

Взрослые: стандартная стартовая доза для взрослых составляет 250 мг каждые двенадцать часов в течение первых двух недель.

Максимальная суточная доза составляет 1 г.

Пожилые пациенты: пожилым пациентам с заболеванием почек потребуется уменьшение дозы.

Применение у детей старше 3-х лет: стандартная стартовая доза для детей составляет 10 мг на кг массы тела в день, а затем корректируется в зависимости от терапевтического ответа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

ЦИКЛОСЕРИН с пищей и напитками

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Во время лечения препаратом ЦИКЛОСЕРИН запрещено употребление алкоголя вследствие высокой вероятности развития тяжелых нежелательных реакций.

Если Вы приняли препарата ЦИКЛОСЕРИН больше, чем следовало

Если Вы считаете, что приняли слишком большую дозу препарата ЦИКЛОСЕРИН, немедленно обратитесь к врачу. Симптомы передозировки могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, аллергические реакции, нарушение чувствительности и психоз.

Если Вы забыли принять препарат ЦИКЛОСЕРИН

Если Вы забыли принять дозу, примите ее как можно быстрее. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую. Если Вы пропустили несколько приемов, сообщите об этом врачу.

Если Вы прекратили прием препарата ЦИКЛОСЕРИН

Для того чтобы лечение было эффективным, очень важно продолжать принимать ЦИКЛОСЕРИН в течение всего периода лечения, назначенного врачом, даже если Вы начнете чувствовать себя лучше. Также важно не пропускать прием препарата.

Если у Вас есть какие-либо дополнительные вопросы об использовании этого препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ЦИКЛОСЕРИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно сообщите врачу при развитии следующих симптомов: внезапная хрипота, затрудненное дыхание, отек век, лица или губ, сыпь или зуд, так как они могут свидетельствовать о развитии аллергической реакции.

У пациентов, получавших высокие дозы циклосерина, также регистрировались следующие нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение,

• бессонница либо сонливость,

• беспокойство, агрессивность, повышенная раздражительность,

• спутанность мыслей, нарушение ориентации с потерей памяти, ухудшение памяти,

• нарушения чувствительности, снижение чувствительности,

• покалывание в руках и/или ногах,

Иногда возможно развитие более тяжелых симптомов, включая изменения характера и настроения, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, судорожные припадки, потерю сознания.

У пациентов, получавших 1,0-1,5 г циклосерина в день, сообщалось о развитии застойной сердечной недостаточности.

Немедленно сообщите лечащему врачу, если Вы испытываете любой из перечисленных симптомов после применения препарата ЦИКЛОСЕРИН, так как симптомы могут ухудшаться.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Храните препарат в недоступном и невидимом для детей месте.

Храните препарат в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C. Храните препарат в оригинальной упаковке (по 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона).

Срок годности – 3 года.

Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что ячейка, в которой находится капсула, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Действующим веществом препарата ЦИКЛОСЕРИН является циклосерин;

Прочими вспомогательными веществами являются кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат; состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ЦИКЛОСЕРИН – капсулы твердые желатиновые, номер 0, белого цвета.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Циклосерин

Фото препарата

• Латинское название: Cycloserine
• Код АТХ: J04AB01
• Действующее вещество: Циклосерин (Cycloserinum)
• Производитель: Валента Фармацевтика ОАО (Россия), Биоком ЗАО (Россия), Промед Экспортс Пвт.Лтд (Индия), Донг-А Фармасьютикал Ко.Лтд (Южная Корея), Вайанекс Плант Б (Греция), М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд (Индия), Лок-Бета Фармасьютикалс Пвт.Лтд (Индия)

Состав

В 1 капсуле — циклосерина 250 мг.

Магния стеарат, диоксид кремния, тальк, кальция фосфат,как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг №100.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Циклосерин — бактерицидный антибиотик, имеющий широкий спектр действия. Он образуется при жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus, или его получают синтетическим путем. Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки (подавляет ферменты, которые ответственны за ее синтез). Активен в отношении рикетсий, трепонем, а также микобактерий туберкулеза. Лекарственная устойчивость развивается медленно. Эффективен при хронических формах туберкулеза, в случае устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам.

Фармакокинетика

Всасывание достигает 70-90%. Почти не связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 4 часа. Проникает в жидкости организма, желчь, грудное молоко, мокроту, плевральный выпот. В плевральной полости содержится до 60-100% от концентрации в сыворотке.

35% дозы метаболизируется. Период полувыведения — 10 часов. Выводится большей частью почками и незначительное количество с калом. При ХПН может возникнуть кумуляция.

Показания к применению

• Атипичные микобактериальные инфекции;
• хронические формы туберкулеза(резервный препарат).

Противопоказания

С осторожностью назначается в детском возрасте и при ХПН.

Побочные действия

• Судороги; ;
• дизартрия, спутанность сознания;
• психозы;
• агрессивность;
• парезы;
• клонические судороги;
• кожная сыпь и зуд; , тошнота, понос;
• мегалобластная анемия;
• обострение ХСН.

Циклосерин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Циклосерин принимают внутрь перед приемом пищи. Если имеются симптомы раздражения слизистой ЖКТ, необходим прием после еды. Взрослые принимают 0,25 г через 12 ч, при необходимости и при хорошей переносимости по 0,25 г каждые 6 ч. Суточная доза — 1 г, для детей не более 0,75 г.

Токсическое действие уменьшается назначением глутаминовой кислоты внутрь, в/м введением АТФ и Пиридоксина. Риск судорог увеличивается при алкоголизме. В период лечения контролируют функцию почек, печени и показатели периферической крови. При развитии симптомов нейротоксичности или аллергического дерматита лечение прекращают.

При монотерапии развивается устойчивость, поэтому рекомендуется его сочетание с прочими противотуберкулезными средствами.

Передозировка

Острое отравление возникает при приеме более 1 г/сут. Хроническая интоксикация, которая бывает при длительном приеме дозы больше 500 мг/сут, проявляется головной болью, спутанностью сознания, головокружением, раздражительностью, психозом, парестезиями, парезом, судорогами. Возможно развитие комы.

Проводится симптоматическое лечение: прием Активированного угля, противоэпилептических препаратов. С целью профилактики нейротоксических реакций назначают Пиридоксин.

Взаимодействие

Кислые фруктовые соки нейтрализуют эффект Циклосерина. Риск эпилептических припадков увеличивает этанол. Побочные реакции со стороны ЦНС повышает Этионамид, а головокружения и сонливость — Изониазид.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С

Срок годности

Аналоги Циклосерина

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Коксерин, Коксамин, Майзер, Циклосерин-Ферейн.

Отзывы

Больным туберкулезом, у которых выявлена полирезистентность микобактерий туберкулеза к препаратам I ряда, назначают резервные препараты, среди которых Циклосерин, Канамицин, Протионамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин. Может применяться комбинация 3-4 и более препаратов, периодически проводится их замена с учетом чувствительности возбудителя.

При длительном приеме данного лекарственного средства возникает недостаточность фолиевой кислоты, витаминов В6 и В12. Именно поэтому есть комбинированные препараты, содержащие этот антибиотик и витамин В6 (Коксерин Плюс, Цикло Плюс, Цикломицин Плюс).

Препарат довольно токсичный — на первый план выступает нейротоксичность и гематотоксичность. Очень часты случаи анемии и периферического неврита. Довольно трудно и практически невозможно при лечении устойчивых форм туберкулеза подобрать препараты, которые бы не вызывали побочные реакции. Все эти моменты отмечаются в отзывах больных:

«Очень тяжело его переносила, когда добавили в схему лечения, врач заменил на Резонизат.»;

«Принимал не долго, так как влиял на психику.»;

«Тяжелее всего переносится. Параллельно назначали Вальпроевую кислоту и витамин В6.».

Цена Циклосерина, где купить

Приобрести данное средство можно в некоторых аптеках. Цена 100 капсул составляет 4950-5874 руб.

Автор-составитель: Владимир Конев – врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Циклосерин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Циклосерин (250 мг)

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус – белого цвета, крышечка фиолетового цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

Код АТХ J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (70–90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 3–8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет 25–30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, мокроту, желчь. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню).

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т½)—8–12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности период полувыведения (Т½)

увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Фармакодинамика

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра, действующий на микобактерии туберкулеза, устойчивые к основным противотуберкулезным препаратам. Ингибирует активность ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает

включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium avium.

Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев терапии выделяется до 20–30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено.

Показания к применению

– мультирезистентные формы туберкулеза легких, внелегочного туберкулеза (включая заболевания почек) при условии чувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неэффективного лечения адекватными дозами основных лекарственных препаратов (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол). Препарат следует использовать в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами, а не как монотерапию;

– атипичные бактериальные инфекции (в т. ч. вызванных Mycobacterium avium).

Способ применения и дозы

Циклосерин применяется внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые. Разовая доза – 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом, суточная доза – 500 мг-750 мг (по 250 мг 2-3 раза в сутки с интервалом 12 или 8 часов) под контролем уровня препарата в крови. Максимальная разовая

доза – 500 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.

Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Терапия длительная и непрерывная – до 12 месяцев и более.

Побочные действия

– головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость,

потеря сознания, спутанность мыслей, нарушение ориентации,

сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, галлюцинаторные феномены, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома

– застойная сердечная недостаточность

– тошнота, диарея, изжога, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке

крови (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени)

– аллергические реакции, зуд, лихорадка, усиление кашля, мегалобластная

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе

– органические заболевания центральной нервной системы

– нарушения функций почек

– детский возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может

вызвать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличение

Циклосерин назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции его сочетают с антибактериальными препаратами. Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность циклосерина. При совместном применении двух лекарств необходимо установить соответствующую дозировку и режим, следить за проявлением симптомов токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС). Возможно также комбинированное использование циклосерина с этионамидом, пиразинамидом.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Особые указания

Циклосерин применяется как резервный противотуберкулезный препарат. Назначают больным с хроническими формами туберкулеза, в случае развития резистентности микобактерий к ранее применявшимся основным противотуберкулезным препаратам.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Для предупреждения и уменьшения токсического действия препарата в период лечения, следует назначать глютаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в день до еды. Рекомендуется внутримышечное введение натриевой соли аденозин

трифосфорной кислоты (АТФ) по 1 мл 1% раствора ежедневно, пиридоксина 200-300 мг/сутки.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или механизмами, в связи с возможным появлением нарушений со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая терапия (введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов). Эффективен гемодиализ. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 60 капсул помещают в банки полимерные, укупоренные крышками с

контролем первого вскрытия.

Банки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в групповую тару – коробки из картона.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz

Циклосерин (Cycloserine)

4 5 6 7 8 10 12 14 15 16 18 20 21 24 25 28 30 35 36 40 42 45 50 56 60 70 75 80 90 100 120 150 180 195 240 250 300 390 450 500 600 750 900 1000 1050 1200 1250 1350 1500 1750 2000 2250 2500 3000 3500 3750 4000 4500 5000 5250 6000 6750 7500 8000 10000 15000 20000 25000 50000

Инструкции по применению

Содержание

Действующее вещество

Аналоги по ATX

Владелец РУ

Условия хранения

капсулы 250 мг упаковка контурная ячейковая, 125 мг упаковка контурная ячейковая, 500 мг упаковка контурная ячейковая — В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

капсулы 250 мг флакон (флакончик) полиэтиленовый — В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

капсулы 125 мг упаковка контурная безъячейковая, 500 мг упаковка контурная безъячейковая, 250 мг упаковка контурная безъячейковая — При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Циклосерин (капсулы)

Источники информации

www.rxlist.com, 2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Порошок от белого до почти белого цвета, растворимый в воде и стабильный в щелочном растворе, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH. Циклосерин имеет pH от 5,5 до 6,5 в растворе с концентрацией 100 мг/мл. Молекулярная масса 102,09.

Фармакология

Антибиотик широкого спектра, продуцируемый штаммом Streptomyces orchidaceus, получен синтетическим путем. Циклосерин подавляет синтез клеточной стенки у чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также у Mycobacterium tuberculosis.

После перорального приема циклосерин легко всасывается из ЖКТ , при этом T_max в крови составляет 4–8 ч. Уровень циклосерина в крови от 25 до 30 мкг/мл в большинстве случаев сохраняется при обычной дозировке 250 мг 2 раза в день, хотя соотношение плазменного уровня и дозы не всегда согласуется. Концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и материнском молоке приближается к концентрации в сыворотке крови. Поддающиеся обнаружению количества циклосерина определяются в асцитической жидкости, желчи, мокроте, околоплодных водах, а также в тканях легких и лимфы. Примерно 65% разовой дозы циклосерина выводится с мочой в течение 72 ч после перорального приема. Остальные 35%, по-видимому, метаболизируются до неизвестных веществ. Максимальная скорость выведения наблюдается через 2–6 ч после приема, при этом 50% циклосерина выводится за 12 ч.

Тесты на восприимчивость. Для прямых и непрямых методов определения чувствительности штаммов микобактерий применяется стандартный клинический лабораторный порошок циклосерина. МПК циклосерина для восприимчивых штаммов составляет 25 мкг/мл или меньше.

Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Исследования для определения канцерогенности не проводились. Тесты Эймса и на незапланированную репарацию ДНК были отрицательными.

Исследование на двух поколениях крыс не показало ухудшения фертильности по сравнению с контролем при первом спаривании, но выявило несколько более низкий уровень оплодотворения при втором спаривании.

Показания к применению

Активный туберкулез легких и внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) при чувствительности возбудителей к циклосерину и неадекватности лечения основными противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол) (в комбинации с другими эффективными химиотерапевтическими ЛС).

Может применяться при лечении острых инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно Enterobacter spp. и кишечной палочки (при неэффективности традиционной терапии и доказанной чувствительности микроорганизма к циклосерину).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину; эпилепсия, депрессия, сильное беспокойство или психоз; тяжелая почечная недостаточность; чрезмерное одновременное употребление алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Исследование на двух поколениях крыс, получавших циклосерин в дозах до 100 мг/кг/сут, не показало тератогенного эффекта у потомства. Неизвестно, может ли циклосерин причинить вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на способность к воспроизводству. Циклосерин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.

Из-за возможности развития серьезных побочных реакций циклосерина у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или приема циклосерина, принимая во внимание его важность для матери.

Побочные действия

Большинство побочных реакций, возникающих при применении циклосерина, связаны с действием на нервную систему или являются проявлениями гиперчувствительности. У пациентов, получавших циклосерин, наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы (предположительно связанные с дозами более 500 мг/сут): судороги, сонное состояние и сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация с потерей памяти, психозы, возможно, с суицидными наклонностями, изменения поведения, повышенная раздражительность, агрессия, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и локализованные клонические судороги, кома.

Со стороны ССС: сообщалось о внезапном развитии застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина ежедневно.

Аллергические реакции (по-видимому, не связанные с дозировкой): кожная сыпь.

Прочие: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим заболеванием печени.

Взаимодействие

Одновременное применение этионамида усиливает нейротоксические побочные эффекты.

Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время режима, требующего приема больших доз последнего. Алкоголь увеличивает вероятность и риск развития эпилептических приступов.

Одновременное применение изониазида может привести к усилению нарушений ЦНС , таких как головокружение или сонливость. Может потребоваться корректировка дозы, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления признаков побочного действия на ЦНС.

Передозировка

Острая токсичность циклосерина может возникнуть при приеме внутрь более 1 г взрослым пациентом. Хроническая токсичность циклосерина зависит от дозы и может возникнуть при ежедневном приеме более 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается накопление циклосерина и может развиться токсичность, если не изменить режим дозирования. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием циклосерина противопоказан.

Симптомы: наиболее распространенными являются токсические эффекты со стороны ЦНС , такие как головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия и психоз. После приема внутрь часто возникают парез, судороги и кома. Этиловый спирт может увеличить риск развития судорог у пациентов, получающих циклосерин.

Средняя летальная доза при пероральном введении для мышей составляет 5290 мг/кг.

Лечение: при передозировке необходимо защитить дыхательные пути пациента и поддерживать соответствующий уровень вентиляции и перфузии, тщательно контролировать и поддерживать в допустимых пределах витальные характеристики пациента, газовый состав крови, уровень сывороточных электролитов и другие показатели. Абсорбция циклосерина из ЖКТ может быть уменьшена применением активированного угля, который во многих случаях является более эффективным, чем вызывание рвоты или проведение лаважа; следует рассмотреть возможность применения активированного угля вместо или в дополнение к опорожнению желудка. Повторные приемы угля с течением времени могут ускорить выведение абсорбированного циклосерина. Следует обеспечить защиту дыхательных путей пациента при опорожнении желудка или применении активированного угля.

У взрослых многие нейротоксические эффекты циклосерина можно как лечить, так и предотвращать с помощью ежедневного приема от 200 до 300 мг пиридоксина.

Было показано, что гемодиализ удаляет циклосерин из кровотока. Эта процедура рекомендуется для пациентов с опасной для жизни токсичностью, не реагирующих на менее инвазивную терапию.

Способ применения и дозы

Внутрь, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г.

Меры предосторожности

Перед началом применения следует провести посев и установить чувствительность возбудителя к циклосерину. При туберкулезной инфекции также должна быть продемонстрирована восприимчивость возбудителя к другим противотуберкулезным агентам, включенным в схему лечения.

Применение циклосерина необходимо прекратить или снизить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы побочного действия со стороны ЦНС , такие как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия. Токсичность циклосерина тесно связана с повышенным уровнем его в крови (выше 30 мкг/мл), который определяется при высокой дозировке или недостаточном почечном клиренсе. Соотношение токсической и эффективной дозы при туберкулезе невысокое. Риск развития судорог увеличивается у хронических алкоголиков. Следует контролировать состояние пациентов с помощью гематологических исследований, измерения почечной экскреции, уровня циклосерина в крови и определения функции печени. Противосудорожные или седативные ЛС могут быть эффективными при контроле симптомов токсического действия на ЦНС , таких как судороги, беспокойство и тремор. Пациенты, получающие более 500 мг/сут циклосерина, должны тщательно наблюдаться на предмет развития таких симптомов.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных ЛС было связано с дефицитом витамина B₁₂ и/или фолиевой кислоты, развитием мегалобластной и сидеробластной анемии. Если во время лечения появляются признаки анемии, необходимо назначить соответствующие исследования и терапию.

Лабораторное тестирование. Уровень циклосерина в крови следует определять не реже одного раза в неделю у пациентов с пониженной функцией почек, получающих суточную дозу более 500 мг и имеющих признаки и симптомы, указывающие на токсичность. Доза должна быть скорректирована, чтобы сохранить уровень циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл.

Дети. Безопасность и эффективность применения циклосерина у педиатрических пациентов не установлены.

Циклосерин, 250 мг, капсулы, 100 шт.

Состав капсул: краситель солнечный закат желтый Е110 (ЕР), краситель хинолиновый желтый Е104 (ЕР), титана диоксид Е171 (ЕР), желатин (ЕР).

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета с крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакодинамика

Циклосерин – антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более – на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10-100 мг/л. Также активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика

После приема внутрь циклосерин быстро и практически полностью (абсорбция 70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (С_max) в плазме крови через 3-4 часа. С_max зависит от принятой дозы: при приеме циклосерина в дозе 0,25, 0,5 или 1 г С_max в плазме крови будет составлять 6, 24, и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 часов С_max составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкостях, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови. Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) при нормальной функции почек – 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизменном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества – кишечником.

При хронической печеночной недостаточности (ХПН) через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Циклосерин: Показания

В составе комбинированной терапии:

• Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом).
• Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli. Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность всех основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ препарат следует принимать после еды).

Взрослые: обычно доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети от 3 до 18 лет: начальная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не более 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Пациентам старше 60 лет , а также пациентам с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 250 мг два раза в сутки. Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации препарата в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или о прекращении лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Циклосерин: Противопоказания

• Повышенная чувствительность к циклосерину или другим компонентам препарата;
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
• Эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
• Нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
• Острая и хроническая сердечная недостаточность;
• ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
• Алкоголизм;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 3 лет и/или масса тела менее 25 кг;
• Порфирия.

С осторожностью

Детский возраст с 3 до 18 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»), беременность.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы поражения ЦНС, например судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия.

Отравление обычно наблюдается при концентрации препарата в крови более 30 г/мл, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек.

Терапевтический индекс данного препарата низкий. Опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом лечения циклосерином необходимо выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы отравления, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайне мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/мл.

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов отравления ЦНС, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением из-за возможного развития подобных симптомов. Значение пиридоксина в предупреждении отравления ЦНС циклосерином не установлено.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов вызывало развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Циклосерин: Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, изменения характера, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1 г до 1,5 г циклосерина в сутки.

Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемии, лихорадка, усиление кашля.

Передозировка

Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мкг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС и включают головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферический парез, судороги и кому.

Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения.

При судорогах – прием противоэпилептических средств. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает угрожающей жизни интоксикации.

Взаимодействие

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, что требует увеличения дозы пиридоксина). Этанол и циклосерин несовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает возможность и опасность эпилептических припадков. Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно развития побочных эффектов со стороны ЦНС, например, головокружения и сонливости, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС. Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома. Циклосерин способствует снижению резистентности к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду.

Особые указания

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам. Пациенты, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС. Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС (судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия). Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано. Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций (судорог, состояния возбуждения или тремора). При приеме препарата необходимо контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл. При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию препарата в плазме крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения циклосерином необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту в дозе 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды) и пиридоксин в дозе 200-300 мг в сутки. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином необходимо его сочетать с другими противотуберкулезными препаратами. Применение циклосерина может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Циклосерин

Антибиотик Циклосерин выпускается в форме порошка, засыпанного в стандартные капсулы из желатина. Капсулы упакованы по 10 штук в стандартный пластиковый блистер. Белая картонная пачка с оранжевой полосой содержит 1, 5 или 10 блистеров. Помимо лекарства, в упаковку вкладывается подробная инструкция от производителя, в которой описан состав препарата, особенности его применения, список показаний и противопоказаний, и другая информация, с которой необходимо ознакомиться перед началом курса лечения. Описание, размещенное на сайте нашей аптеки, может использоваться с ознакомительной целью, и не является заменой официальной инструкции. Обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем купить препарат Циклосерин. Сделать это можно в нашей аптеке, предварительно уточнив наличие препарата через интернет. Мы продаём антибиотик Циклосерин по выгодной цене. Основным действующим веществом в составе препарата является вещество циклосерин, являющееся антибиотиком. Каждая капсула содержит 250 мг активного ингредиента. Так же в состав входят дополнительные вещества, такие как: • Соли магния и стеариновой кислоты; • Полисорб; • Пищевая добавка Е341; • Тальк. Капсулы состоят из: • Желатин; • Вода; • Красный и желтый красители; • Пищевая добавка Е171 (Двуокись титана).

Фармакологическое действие

Эффективность лекарственного препарата Циклосерин напрямую зависит от его концентрации в месте, в котором возник воспалительный процесс, и чувствительности болезнетворных бактерий. В зависимости от этих факторов лекарство подавляет способность бактерий к размножению, или вызывать их гибель. Принцип действия активного вещества заключается в подавлении синтеза клеточной стенки бактерий, путем препятствования образования пептидных мостиков и стойких соединений пептидогликанов. Невозможность образования единой структуры приводит к тому, что клетки бактерий оказываются неспособны компенсировать естественный процесс распада клеточной стенки, и погибают. Лекарственная устойчивость к воздействию циклосерина у бактерий возникает в случае, если курс лечения длился не менее полугода. По разным данным, устойчивость наблюдается в 20 – 60 % случаев от общего числа применений препарата.

Фармакокинетика

Основное действующее вещество абсорбируется организмом на 70-90%, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Тенденция к связыванию циклосерина с содержащимися в плазме крови белками минимальна. Время достижения максимальной концентрации действующего вещества в организме пациента напрямую зависит от принятой им дозы препарата. Антибиотик показал способность проникать через гемато-энцефалический барьер, отделяющий кровеносную систему от центральной нервной системы, и защищающий последнюю от циркулирующих в крови вредных веществ. Следы циклосерина обнаруживаются в желчи, спинномозговой жидкости, грудном молоке, тканях легких. Период полувыведения антибиотика из организма составляет, в среднем, 12 часов. В основном, выводится вместе с мочой – за первые сутки после приема препарата в неизменном виде выводится около 66% циклосерина. Незначительное количество активного вещества выводится с калом, и другими выделениями организма. Около 30% циклосерина метаболизируется в организме, однако данный процесс до конца не изучен, и основные метаболиты не установлены.

Показания

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний; • Активная форма легочного туберкулеза; • Внелегочные формы туберкулеза, в том числе – почечная; • Инфекционные поражения мочевыводящих каналов, протекающие в острой и хронической форме. Для лечения туберкулеза почек Циклосерин применяется только в случае, если лечение стандартными препаратами не дало результата. При инфекции мочеполовой системы препарат так же используют в случае, если другие схемы лечения не дали результата, а чувствительность бактерий к основному активному компоненту подтверждена. Перед тем, как заказать Циклосерин, необходимо проконсультироваться с врачом.

Режим дозирования

Препарат принимается перорально. Капсулу необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая водой. Дозировка рассчитывается, исходя из возраста пациента. Взрослым пациентам назначается от 500 до 1000 мг активного действующего вещества в сутки, что равняется 2-4 капсулам препарата. Превышать данную дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать симптомы передозировки. Первоначальная доза препарата обычно составляет 250 мг циклосерина, что равняется 1 капсуле, два раза в сутки, с интервалом в 12 часов. Решение об увеличении дозировки принимает лечащий врач, исходя из состояния пациента, и результатов его анализов. Для пациентов, не достигших совершеннолетия, дозировка рассчитывается, исходя из веса тела. Стандартной дозой считается 10 мг циклосерина на 1 кг массы тела ребенка. Решение о коррекции дозировки должен принимать лечащий врач, на основании результатов анализов, и достигнутого терапевтического эффекта. Пациентам возрастной группы 65+ обычно назначают 500 мг, или 2капсулы циклосерина в сутки, прием которого должен быть разбит на два раза. Увеличивать дозировку можно только по решению лечащего врача.

Побочное действие

Клинические исследования показали, что большая часть побочных эффектов данного препарата связана с нарушениями в работе ЦНС, либо гиперчувствительностью пациента к какому-либо из компонентов, входящих в состав лекарства. Превышение рекомендуемой дозировки значительно увеличивает шанс возникновения побочных эффектов. Со стороны центральной нервной системы у пациентов наблюдались следующие проблемы: • Перепады настроения; • Тревожность; • Дрожание конечностей; • Нарушения произношения в следствии недостаточной иннервации речевого аппарата; • Головокружения; • Измененные состояния сознания; • Провалы в памяти; • Вспышки агрессии; • Депрессивные состояния; • Неполный паралич мышц; • Повышение сегментарных рефлексов; • Судороги; • Кома. Риск возникновения побочных эффектов увеличивается, в случае превышения суточной дозы препарата в 500 мг. Так же у пациентов наблюдались аллергические реакции, и проблемы с ЖКТ – тошнота, понос и рвота, боли в животе, изжога. При увеличении суточной дозы до 1.5 мг циклосерина наблюдалось обострение хронической сердечной недостаточности, поэтому пациентам, страдающим проблемами с сердцем, превышение дозировки строго не рекомендовано. Появление любых побочных эффектов может стать причиной для прекращения курса лечения. При обнаружении любых симптомов из описанных выше, следует прекратить прием препарата до консультации с лечащим врачом. Решение о целесообразности продолжения лечения или замене циклосерина на аналоги должен принимать профессионал с медицинским дипломом. В редких случаях наблюдается недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты у пациента, проходящего курс лечения, развитие анемии. Данные побочные эффекты в большей или меньшей степени характерны для всех противотуберкулезных препаратов.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата являются: • Повышенная чувствительность пациента к циклосерину; • Поражения центральной неровной системы органического характера; • Эпилепсия; • Нарушения психики; • Депрессивное состояние; • Хроническая сердечная недостаточность; • Хроническая почечная недостаточность; • Склонность пациента к алкоголю.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат показал способность проникать в околоплодные воды и грудное молоко, кровеносную систему плода. Использование циклосерина во время беременности противопоказано. Исключение составляют ситуации, при которых отсутствие лечения угрожает здоровью женщины. Пациентка должна быть заранее предупреждена о возможном вреде лечения, ее состояние и основные показатели жизнедеятельности плода необходимо постоянно контролировать. В случае возникновения необходимости лечения циклосерином во время лактации, может быть рассмотрен вопрос о целесообразности прекращения вскармливания на время прохождения курса.

Применение при нарушениях функции почек

Циклосерин выводится из организма, в основном, с мочой, и нарушения работы почек могут привести к опасному превышению его концентрации в организме. Препарат противопоказано применять для лечения пациентов, страдающих почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых составляет менее чем 50 миллилитров в минуту.

Применение у детей

Препарат следует с осторожностью применять для лечения несовершеннолетних пациентов. Необходимо тщательно рассчитать суточную дозу лекарства, контролировать его концентрацию в организме ребенка.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам возрастной группы 65+ препарат следует принимать осторожно, не превышая рекомендованных дозировок, и регулярно проходя обследования у врача.

Передозировка

Острое отравление возникает в случае, если разовая суточная доза препарата превысит 1 грамм. Так же препарат имеет склонность накапливаться в организме в случае наличия у пациента проблем с почками, или из-за регулярного приема дозы лекарства, превышающей 0.5 г. При отравлении данным антибиотиком могут возникнуть головокружения, головные боли, помутнения сознания и другие последствия со стороны ЦНС. В случае серьезной передозировке не исключено впадение пациента в коматозное состояние. Пациента необходимо госпитализировать, поместить под врачебный надзор. От медицинского персонала потребуется контролировать жизненные показатели, и проводить поддерживающую терапию. Для уменьшения абсорбции препарата эффективно применять активированный уголь, а против нейротоксичных эффектов – пиридоксин. Гемодиализ может удалить циклосерин из плазмы крови, но есть шанс развития токсичных эффектов, что может привести к летальному исходу.

Особые указания

Перед использованием циклосерина необходимо предварительно убедиться, что болезнетворные бактерии, вызвавшие заболевание, чувствительны к эффекту данного лекарственного средства. Во время прохождения курса терапии важно регулярно контролировать почечную функцию пациента, содержание циклосерина в кровяной плазме, функциональное состояние печени. При возникновения аллергических реакций или нейротоксичных эффектов терапевтический курс следует прервать, либо рассмотреть вопрос о снижении дозировок. Решение об этом принимает лечащий врач. Исследований, касаемо способности циклосерина влиять на способность водить автомобиль не проводилось. Учитывая нейротоксичный эффект, и наличие таких побочных эффектов как помутнение сознания, головокружение и дрожание конечностей, пациенту следует с осторожностью подходить к вождению или выполнению других видов профессиональной деятельности, требующих высокого уровня концентрации и быстрого принятия решений. В целом, Циклосерин заслужил положительные отзывы пациентов и медиков, благодаря своей действенности. В то же время отмечается риск возникновения побочных эффектов. Некоторые пользователи отмечают достаточно высокую цену лекарственного средства Циклосерин. В аптеках Москвы Циклосерин отпускается по рецепту.

Лекарственное взаимодействие

На данный момент известно о следующих взаимодействиях препарата с другими лекарствами и веществами: • Одновременный прием препарата с этиловым спиртом недопустим, поскольку возрастает шанс возникновения эпилептических приступов; • Совместное применение с Этионамидом или Изониазидом может вызвать усиление нейротоксических реакций; • Некоторые седативные препараты, в частности феназепама и диазепама имеют свойство ослаблять нейротоксический эффект циклосерина; • Схожий эффект оказывают ноотропные препараты, пироцетам и пиридоксин.

Условия и сроки хранения

Хранить Циклосерин необходимо в защищенном от детей и солнечного света месте, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Срок годности лекарства составляет 2 года с даты производства, напечатанной на упаковке. По завершению срока годности препарат подлежит утилизации – его применение может быть небезопасно для здоровья пациента.