Особенности лечения Озельтамивиром: инструкция по применению, цена, отзывы

Осельтамивир

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 3 лет.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в больших коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 3 лет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина 12 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Препарат назначают в дозе 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте >8 лет

Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети в возрасте >3 лет

Рекомендованный режим дозирования капсулы 30 и 45 мг.

Масса тела/Рекомендованная доза в течение 5 дней

15-23 кг/45 мг два раза в сутки

>23-40 кг/60 мг два раза в сутки

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток после контакта с больными.

Взрослые и подростки в возрасте >12 лет

По 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте >8 лет

Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 75 мг (одна капсула 75 мг или одна капсула 30 мг + одна капсула 45 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Дети в возрасте >3 лет

Рекомендованный режим дозирования капсулы 30 и 45 мг.

Масса тела/Рекомендованная доза в течение 10 дней

15-23 кг/45 мг 1 раз в сутки

>23-40 кг/60 мг 1 раз в сутки

Фармакологическое действие

Осельтамивир – это противовирусное средство.

Эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

лечение – диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);

профилактика – диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2 % против 2 %), диспепсия (1% против 1%).

Инфекции и инвазии:

лечение – бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);

профилактика – назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

лечение – головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);

профилактика – усталость (7% против 7%), пирексия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы:

лечение – бессонница (1% против 1%);

профилактика-бессонница (1% против 1%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

лечение – кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);

профилактика – заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

профилактика – боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: профилактика – дисменорея (3% против 3%).

Особые указания

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших препарат с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль препарата в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших препарат. Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих данный препарат, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием и поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности препарата при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

READ
Сирдалуд: дешевые аналоги и заменители, цены на российские и иностранные препараты в таблетках

Не является заменой вакцинации.

Профилактический прием препарата возможен по эпидемиологическим показаниям.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Взаимодействие

Клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны по данным фармакологических и фармакокинетических исследований. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном расположенных в печени. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлены. Низкая степень связывания данного препарата и его активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Циметидин, неспецифический ингибитор изофермента системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации препарата и его активного метаболита.

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита препарата (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита препарата примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием данного противовирусного препарата с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации первого и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации препарата и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетических взаимодействий между препаратом, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.

При использовании осальтемивира с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), глюкокортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

Применять в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Осельтамивир

Скажите при гриппе и высокой температуре 39 можно ли применять одновременно противовирусные лекарства (Кагоцел, Амиксин, Ингаверин, Анаферон ) и комплексные лекарства – типа Фервекса, Терафлю и подобных им ? Чем руководствуется врач при выборе противовирусного препарата, ведь какой именно вирус одолел человека он не проверяет и не знает? Может есть какое-то универсальное противовирусное средство против гриппа как только заболеваешь? Правда ли что при гриппе нельзя применять для снижения температуры аспирин (Аспирин Упса) ? Выше какой температуры при гриппе нужно ее срочно сбивать лекарствами? Что еще предпринять, что бы легче переносить болезнь ? У меня ХСН, гипертония, атеросклероз аорты – продолжать ли применять когда я болею вирусом лекарства , которые я обычно применяю от высокого давления и против холестерина? Нужны ли при гриппе витамины? у меня ломота в теле, тяжесть и температура 39. И что делать моим домашним (взрослым) что бы профилактировать грипп и ОРВИ ? У нас в Арханегельске напряженная обстановка с ОРВИ и гриппом. Спасибо, дай бог здоровья всем

Здравствуйте.
По назначению лечащего врача применять одновременно препараты, способствующие борьбе с вирусами и жаропонижающие средства вполне допустимо. Но лучше не применять комбинированные средства для борьбы с симптомами, более подходят однокомпонентные препараты, например Парацетамол. Аспирин и другие препараты с ацетилсалициловой кислотой при гриппе действительно лучше не применять без личного назначения врача, это связано с ее антиагрегантными свойствами. Необходимо снижать температуру тела у взрослых, если она начинает превышать 38,6 -38,9 градусов Цельсия, до этих значений относительно высокая температура помогает организму бороться. Не следует допускать рост температуры выше 39 градусов, при этом лучше вызвать врача для оценки состояния. При необходимости в лаборатории могут установить тип вируса гриппа. К сожалению, существующие противовирусные препараты еще весьма несовершенны. Универсального нет. Науке еще нужно много работать в этом направлении. Считается, что значимый эффект может оказать Осельтамивир, при своевременном приеме, но его применять следует по назначению врача. Наиболее эффективной является своевременная вакцинация, проводимая до начала роста заболеваемости, как правило, осенью, но и она не дает 100% гарантии. При борьбе с уже начавшимся заболеванием основная надежда на иммунную систему, врач, как правило руководствуется именно этим, а также предупреждает возможное развитие осложнений. Серьезные проблемы при гриппе, включая самые печальные, как правило, вызывает не сам грипп, а вызываемые им осложнения, поэтому очень важно находиться под личным наблюдением врача, вызывать его и выполнять все его указания. Без врача пациенту невозможно адекватно оценить свое состояние и понять, что, например, уже необходима госпитализация. Витамины конечно же будут полезны. Не следует отменять прием препаратов, которые постоянно обоснованно применяются, если только лечащий врач лично не укажет иного, обо всех препаратах ему нужно сообщить.
Во время болезни показан постельный режим, легкая пища, обильное теплое питье, регулярные проветривания комнаты (на время проветривания следует выйти), обязательное выполнение всех указаний лечащего врача, он обязательно нужен. Если есть возможность, то стоит постараться эмоционально поддержать себя – почитать интересную книгу, посмотреть любимый фильм, но это только если такие занятия не приводят к напряжению и усталости.
У пациента должна быть отдельная посуда, всем близким следует тщательно и часто мыть руки с мылом и ограничить близкие контакты с пациентом до выздоровления. Профилактические препараты могут быть приняты по назначению врача. Без этого, при условии нормальной переносимости, можно применять такие средства, как препараты Эхинацеи, витамины, а также чеснок и хрен. И, разумеется, тепло одеваться при выходе на улицу, избегать переохлаждения.

READ
Эпидемия гриппа 2020 года: особенности вирусов, прогнозы, профилактика

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Осельтамивир капсулы 75мг №10 Акрихин

Инструкция по применению Осельтамивир капсулы 75мг №10 Акрихин

Форма выпуска

Показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, в независимости от времени приема пищи.

Лечение Осельтамивиром: необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Профилактика Осельтамивиром гриппа типа А и В: взрослым – внутрь, по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг Осельтамивира Канон 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин – нет данных о применении.

Побочные действия

Общие: отечность лица или языка, аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Дерматологические: дерматит, сыпь, экзема, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Желудочно-кишечные: гепатит, отклонение от нормальных значений при тестировании функции печени, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический колит.

Метаболические: ухудшение течения диабета.

Психиатрические: делирий, включая изменение уровня сознания; спутанность сознания, аномальное поведение, бред, галлюцинации, ажитация, тревога, кошмары

Лекарственное взаимодействие

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Осельтамивир — пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1–5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.

READ
О чем говорит повышенный уровень иммуноглобулина Е в анализе крови? Что показывает общий иммуноглобулин Е в анализе крови

При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.

Противовирусная активность осельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации осельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC50 и IC90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.

Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к осельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций осельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к осельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и H274Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q; для гемагглютинина вируса гриппа А H3N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц H1N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).

Изучение резистентности в клинических исследованиях (заражение естественным путем) у инфицированных вирусом гриппа пациентов показало, что в 1,3% (4/301) клинических изолятов, полученных по окончании лечения от взрослых и подростков, и 8,6% (9/105) — от детей 1–12 лет, были выявлены разновидности со сниженной чувствительностью нейраминидазы вируса к осельтамивира карбоксилату in vitro. Мутациями вируса гриппа А, приводившими к снижению чувствительности, были H274Y в нейраминидазе N1 и E119V и R292K в нейраминидазе N2. Для полной характеристики риска возникновения резистентности к осельтамивира фосфату при клиническом использовании информации недостаточно.

При постконтактном и сезонном профилактическом применении осельтамивира фосфата определение резистентности было ограничено вследствие низкой суммарной частоты возникновения вирусной инфекции.

Перекрестная резистентность. Наблюдалась перекрестная резистентность между занамивиррезистентными мутантными штаммами и осельтамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro, частоту которой установить не удалось.

Иммунный ответ. Исследований взаимодействия с противогриппозной вакциной не проводили. В исследованиях с естественным и экспериментальным заражением гриппом лечение осельтамивира фосфатом не влияло на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительные исследования по оценке канцерогенного действия осельтамивира пока не завершены. Однако 26-недельное исследование кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей показало отрицательные результаты. Животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг/сут в двух разделенных дозах. Наивысшая доза отражала максимально возможную дозу, исходя из растворимости вещества в соответствующем растворителе. Контроль (тетрадеканоилфорбол-13 ацетат, 2,5 мг на дозу 3 раза в неделю) давал положительный результат (индуцировал канцерогенез).

Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте Эймса, тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека с/без метаболической активации, в микроядерном тесте на мышах. Позитивный результат получен в тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса, тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y с/без метаболической активации; в тесте на SHE клетках результат был негативным.

В исследовании репродуктивности у крыс самкам крыс вводили осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания, в период спаривания и до 6-го дня беременности; самцы крыс получали осельтамивир в течение 4 нед до спаривания, в период спаривания и в течение 2 нед после спаривания. Указаний на влияние любой из изученных доз на фертильность, спаривание, раннее эмбриональное развитие получено не было. Наивысшая доза была примерно в 100 раз выше системной экспозиции у человека (AUC0–24 ч) осельтамивира карбоксилата.

Токсикология у животных

В двухнедельном исследовании введение 7-дневным крысятам осельтамивира фосфата в однократной дозе 1000 мг/кг приводило к смерти, обусловленной необычно высокой экспозицией пролекарства. Однако у 14-дневных крысят при дозах 2000 мг/кг не отмечалось летальных исходов, либо других существенных неблагоприятных эффектов. В последующих исследованиях было показано, что у 7-дневных умерших крысят концентрации пролекарства в мозге были примерно в 1500 раз выше таковых в мозге взрослых крыс, которые получали внутрь ту же дозу 1000 мг/кг и у которых уровень активного метаболита был примерно в 3 раза выше. Плазменные уровни пролекарства были в 10 раз выше у 7-дневных крысят по сравнению со взрослыми животными. Эти наблюдения позволяют предполагать, что концентрации осельтамивира в мозге крыс снижаются с увеличением возраста и, наиболее вероятно, отражают стадию формирования ГЭБ. При дозе 500 мг/кг/сут у 7-дневных и 21-дневных крысят неблагоприятных эффектов не наблюдалось; при этой дозе экспозиция пролекарства была примерно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.

READ
Панкреатин-ЛекТ – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена

Фармакокинетика

Осельтамивир быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь осельтамивира фосфата и экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат, преимущественно под действием печеночных эстераз. По крайней мере 75% принятой дозы попадает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, менее 5% — в неизмененном виде. После многократного приема внутрь 75 мг осельтамивира фосфата в виде капсул 2 раза в день (n=20) средние значения Cmax осельтамивира и осельтамивира карбоксилата составляли 65,2 и 348 нг/мл, AUC0–12 ч — 112 и 2719 нг·ч/мл соответственно. Плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе при применении до 500 мг дважды в день. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на Cmax осельтамивира карбоксилата (551 нг/мл — при приеме натощак, 441 нг/мл — при приеме после еды) и AUC (6218 и 6069 нг·ч/мл соответственно).

Объем распределения осельтамивира карбоксилата после в/в введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л. Связывание осельтамивира с белками плазмы среднее (42%), осельтамивира карбоксилата — очень низкое (<3%).

In vitro исследования продемонстрировали, что ни осельтамивир, ни осельтамивира карбоксилат не являются субстратами или ингибиторами для полифункциональных оксидаз цитохрома Р450.

Более 90% абсорбировавшегося осельтамивира превращается в осельтамивира карбоксилат; при приеме внутрь T1/2 из плазмы для осельтамивира — 1–3 ч. Осельтамивира карбоксилат в дальнейшем не метаболизируется и выводится почками (более 99%); T1/2 из плазмы для осельтамивира карбоксилата — 6–10 ч. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что свидетельствует о выведении путем канальцевой секреции, в дополнение к клубочковой фильтрации. Менее 20% принятой внутрь радиоактивной дозы элиминируется с фекалиями.

Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

Нарушение функции почек. При назначении осельтамивира фосфата по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней пациентам с различной степенью нарушения функции почек показано, что экспозиция (AUC) активного метаболита обратно пропорциональна снижению функции почек.

Детский возраст. Фармакокинетику осельтамивира и осельтамивира карбоксилата изучали при однократном приеме у детей в возрасте от 5 до 16 дет (n=18) и у небольшого числа пациентов в возрасте от 3 до 12 лет (n=5), включенных в клинические испытания. У детей младшего возраста выведение как пролекарства, так и его активного метаболита было более быстрым, чем у взрослых пациентов, что приводило к более низким значениям AUC при той же дозе (в мг/кг). Кажущийся общий клиренс осельтамивира карбоксилата снижался линейно с увеличением возраста (до 12 лет). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет сходна с таковой взрослых пациентов.

Пожилой возраст. У пациентов 65–78 лет AUC осельтамивира карбоксилата в равновесном состоянии была на 25–35% больше по сравнению с более молодыми пациентами взрослого возраста при назначении аналогичных доз осельтамивира. Значения T1/2 у пожилых пациентов были сравнимы с наблюдавшимися у молодых пациентов. С учетом экспозиции вещества (AUC) и переносимости у пациентов пожилого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике не требуется.

Состав

Активное вещество: осельтамивира фосфат 98,5 мг, в пересчете на осельтамивир 75 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 25 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 46,3 мг, кроскармеллоза натрия 7,2 мг, натрия стеарилфумарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг

Осельтамивир – инструкция по применению

Действующее вещество: осельтамивира фосфат – 39,4 мг (в пересчете на осельтамивир – 30,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая № 4:титана диоксид, желатин.

1 капсула 45 мг содержит :

Действующее вещество: осельтамивира фосфат – 59,1 мг (в пересчете на осельтамивир – 45,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая № 3: титана диоксид, желатин.

1 капсула 75 мг содержит :

Действующее вещество: осельтамивира фосфат – 98,5 мг (в пересчете на осельтамивир – 30,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К30, натрия кроскармеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат.

Капсула твердая желатиновая № 1: титана диоксид, желатин.

Описание

Твердые капсулы, корпус и крышечка капсулы непрозрачные, от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул – порошок или уплотненная порошковая масса от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат ОК) – эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В – фермента катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

READ
Тоник для лица в домашних условиях: рецепты для любого типа кожи

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК необходимая для ингибирования нейраминидазы 50% (IC50) составляет 01-13 нМ для вируса гриппа А и 26 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 85 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях проведенных во время сезонной инфекции гриппа пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов – вирусом гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч).

У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа принимавших осельтамивир тяжесть заболевания выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов была на 38% меньше по сравнению с пациентами получавшими плацебо.

Более того у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа требующих применения антибиотиков (бронхита пневмонии синусита среднего отита).

Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма так и уменьшение площади под кривой “вирусные титры-время”.

Данные полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у пациентов пожилого и старческого возраста показывают что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста однако различия не достигли статистической значимости.

В другом исследовании пациенты старше 13 лет больные гриппом имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах осельтамивир и плацебо не было однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день.

Доля пациентов выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 53 года) имевших лихорадку (≥ 378 °С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения было проведено двойное слепое плацебо- контролируемое исследование. 67 % пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов – вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 358 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля заложенности носа исчезновения лихорадки возвращения к обычной активности.

В группе детей получавших осельтамивир частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей получавших осельтамивир по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет страдающие бронхиальной астмой; 536% пациентов имели гриппозную инфекцию подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов получавших осельтамивир значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выдоха за 1 сек (OФB1) повышался на 108% по сравнению с 47% у пациентов получавших плацебо (р = 00148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1% пациентов. Осельтамивир также значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки которые были в контакте с больным членом семьи начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

READ
Тромбин: инструкция по применению , показания, противопоказания

У лиц пожилого и старческого возраста находившихся в домах для престарелых 80% из которых были привиты перед сезоном когда проводилось исследование осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита пневмонии синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей получавших осельтамивир в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь в дозе от 30 до 75 мг 1 раз в день в течение 10 дней и не выделявших вирус исходно частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции сопровождающейся клинической симптоматикой до 04% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция сопровождающаяся клинической симптоматикой диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 372 °С кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо) а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

У всех пациентов-носителей OK-резистентного вируса носительство имело временный характер не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Препараты и лекарства с действующим веществом Осельтамивир

Номидес капсулы 75 мг 10 шт

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом. Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

противовирусное Осельтамивир — пролекарство, при пероральном приеме подвергается гидролизу и превращается в активную форму — осельтамивира карбоксилат. Механизм действия осельтамивира карбоксилата связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза — поверхностный гликопротеин вируса гриппа, является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа А и В. Известно 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А — N1, N2 и т.д., которые, наряду с 16 антигенными подтипами гемагглютинина — H1, H2 и т.д., определяют разные штаммы одного типа вируса. В человеческой популяции одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с гемагглютинином 1–5 и нейраминидазой 1 и 2, основными из которых являются H3N2 и H1N1.При ингибировании нейраминидазы нарушается способность вирусных частиц проникать внутрь клетки, а также выход вирионов из инфицированной клетки, что приводит к ограничению распространения инфекции в организме.Противовирусная активность осельтамивира карбоксилата in vitro оценивалась на культурах клеток с использованием лабораторных штаммов и клинических изолятов вируса гриппа. Показано, что концентрации осельтамивира карбоксилата, необходимые для ингибирования вируса гриппа, очень вариабельны и зависят от метода, используемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения IC50 и IC90 (концентрации, необходимые для ингибирования активности фермента на 50 и 90%) лежат в диапазоне от 0,0008 до >35 мкМ и от 0,004 до >100 мкМ соответственно (1 мкМ=0,284 мкг/мл). Взаимосвязь между противовирусной активностью in vitro в культуре клеток и ингибированием репликации вируса у человека не установлена.Резистентность. Изоляты вируса гриппа типа А со сниженной чувствительностью к осельтамивира карбоксилату были подвергнуты пассажу in vitro, в присутствии увеличивающихся концентраций осельтамивира карбоксилата. Генетический анализ этих изолятов показал, что снижение чувствительности к осельтамивира карбоксилату связано с мутациями, приводящими к изменениям аминокислот как вирусной нейраминидазы, так и гемагглютинина. Мутациями, которые приводили к резистентности in vitro, были I222T и H274Y нейраминидазы N1 вируса гриппа типа А и I222T и R292K нейраминидазы N2 вируса гриппа типа А. Для нейраминидазы N9 вируса гриппа типа А у птиц были типичны мутации E119V, R292K и R305Q. для гемагглютинина вируса гриппа А H3N2 — мутации А28Т и R124М, для гемагглютинина реассортантного вируса человека/птиц H1N9 — мутация Н154Q (реассортация — построение генома дочернего вируса из геномов разных родителей, в данном случае вируса птичьего гриппа и вируса гриппа человека).Изучение резистентности в клинических исследованиях (заражение естественным путем) у инфицированных вирусом гриппа пациентов показало, что в 1,3% (4/301) клинических изолятов, полученных по окончании лечения от взрослых и подростков, и 8,6% (9/105) — от детей 1–12 лет, были выявлены разновидности со сниженной чувствительностью нейраминидазы вируса к осельтамивира карбоксилату in vitro. Мутациями вируса гриппа А, приводившими к снижению чувствительности, были H274Y в нейраминидазе N1 и E119V и R292K в нейраминидазе N2. Для полной характеристики риска возникновения резистентности к осельтамивира фосфату при клиническом использовании информации недостаточно.При постконтактном и сезонном профилактическом применении осельтамивира фосфата определение резистентности было ограничено вследствие низкой суммарной частоты возникновения вирусной инфекции.Перекрестная резистентность. Наблюдалась перекрестная резистентность между занамивиррезистентными мутантными штаммами и осельтамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro, частоту которой установить не удалось.Иммунный ответ. Исследований взаимодействия с противогриппозной вакциной не проводили. В исследованиях с естественным и экспериментальным заражением гриппом лечение осельтамивира фосфатом не влияло на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьДлительные исследования по оценке канцерогенного действия осельтамивира пока не завершены. Однако 26-недельное исследование кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей показало отрицательные результаты. Животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг/сут в двух разделенных дозах. Наивысшая доза отражала максимально возможную дозу, исходя из растворимости вещества в соответствующем растворителе. Контроль (тетрадеканоилфорбол-13 ацетат, 2,5 мг на дозу 3 раза в неделю) давал положительный результат (индуцировал канцерогенез).Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте Эймса, тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека с/без метаболической активации, в микроядерном тесте на мышах. Позитивный результат получен в тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса, тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y с/без метаболической активации. в тесте на SHE клетках результат был негативным.В исследовании репродуктивности у крыс самкам крыс вводили осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания, в период спаривания и до 6-го дня беременности. самцы крыс получали осельтамивир в течение 4 нед до спаривания, в период спаривания и в течение 2 нед после спаривания. Указаний на влияние любой из изученных доз на фертильность, спаривание, раннее эмбриональное развитие получено не было. Наивысшая доза была примерно в 100 раз выше системной экспозиции у человека (AUC0–24 ч) осельтамивира карбоксилата.Токсикология у животныхВ двухнедельном исследовании введение 7-дневным крысятам осельтамивира фосфата в однократной дозе 1000 мг/кг приводило к смерти, обусловленной необычно высокой экспозицией пролекарства. Однако у 14-дневных крысят при дозах 2000 мг/кг не отмечалось летальных исходов, либо других существенных неблагоприятных эффектов. В последующих исследованиях было показано, что у 7-дневных умерших крысят концентрации пролекарства в мозге были примерно в 1500 раз выше таковых в мозге взрослых крыс, которые получали внутрь ту же дозу 1000 мг/кг и у которых уровень активного метаболита был примерно в 3 раза выше. Плазменные уровни пролекарства были в 10 раз выше у 7-дневных крысят по сравнению со взрослыми животными. Эти наблюдения позволяют предполагать, что концентрации осельтамивира в мозге крыс снижаются с увеличением возраста и, наиболее вероятно, отражают стадию формирования ГЭБ. При дозе 500 мг/кг/сут у 7-дневных и 21-дневных крысят неблагоприятных эффектов не наблюдалось. при этой дозе экспозиция пролекарства была примерно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.ФармакокинетикаОсельтамивир быстро абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь осельтамивира фосфата и экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат, преимущественно под действием печеночных эстераз. По крайней мере 75% принятой дозы попадает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, менее 5% — в неизмененном виде. После многократного приема внутрь 75 мг осельтамивира фосфата в виде капсул 2 раза в день (n=20) средние значения Cmax осельтамивира и осельтамивира карбоксилата составляли 65,2 и 348 нг/мл, AUC0–12 ч — 112 и 2719 нг&middot.ч/мл соответственно. Плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе при применении до 500 мг дважды в день. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на Cmax осельтамивира карбоксилата (551 нг/мл — при приеме натощак, 441 нг/мл — при приеме после еды) и AUC (6218 и 6069 нг·ч/мл соответственно).Объем распределения осельтамивира карбоксилата после в/в введения 24 добровольцам варьировал в диапазоне от 23 до 26 л. Связывание осельтамивира с белками плазмы среднее (42%), осельтамивира карбоксилата — очень низкое ( 37,8 °C, имеющие как минимум один респираторный симптом (кашель, ринит, боль в горле) и один общесоматический симптом (миалгия, озноб/потливость, недомогание, слабость, головная боль) в период циркуляции вируса гриппа среди населения. Из 1355 пациентов 849 (63%) имели подтвержденный диагноз гриппа. Из этих 849 пациентов 95% страдали гриппом типа А, 3% гриппом типа В и 2% гриппом неидентифицированного типа. Возраст пациентов — от 18 до 65 лет, средний возраст — 34 года, 52% мужчины, 90% принадлежали к европеоидной расе, 31% — курящие). Во время исследования пациенты оценивали степень тяжести основных симптомов гриппа как «симптом отсутствует», «слабо выражен», «средне выражен», «ярко выражен». Первичным критерием эффективности было время до разрешения симптомов гриппа, которое рассчитывали как время от начала лечения до облегчения всех симптомов гриппа (заложенность носа, боль в горле, кашель. тупая, плохо локализуемая боль. слабость, головная боль, озноб/потливость), т.е. когда все симптомы оценивались как слабо выраженные или отсутствующие.В обоих исследованиях у инфицированных вирусом гриппа пациентов при приеме осельтамивира фосфата в рекомендованных дозах (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) медиана времени до разрешения симптомов достоверно снижалась на 1,3 дня в сравнении с плацебо. Эффективность лечения не зависела от пола пациентов (мужчины, женщины) и не увеличивалась при повышении дозы (150 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней).Исследования у пациентов пожилого возрастаТри двойных слепых плацебо-контролируемых исследования у пациентов &ge.65 лет были проведены на протяжении трех последовательных сезонов. Из 741 пациента 476 (65%) были инфицированы вирусом гриппа, из них 95% — вирусом гриппа типа А, 5% — вирусом гриппа типа В. Объединенный анализ показал, что при приеме осельтамивира фосфата в рекомендованных дозах (75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) медиана времени до разрешения симптомов снижалась на 1 день (статистически недостоверно).Педиатрические исследованияЭффективность осельтамивира фосфата была показана в двойном слепом плацебо-контролируемом испытании среди детей в возрасте от 1 года до 12 лет (средний возраст 5 лет), у которых наблюдалась лихорадка (температура тела >37,8 °C), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). Исследование проводилось в период циркуляции вируса гриппа среди населения. В этом исследовании из 698 пациентов 452 (65%) были инфицированы вирусом гриппа (50% — мужского пола, 68% принадлежали к европеоидной расе). Из этих 452 пациентов 67% были инфицированы вирусом гриппа типа А и 33% — гриппа типа В.Первичным критерием эффективности в этом исследовании была продолжительность заболевания, которую определяли как период времени, в течение которого выполнялись 4 условия: уменьшение кашля, насморка, разрешение лихорадки, возвращение к нормальному самочувствию и обычной активности. Лечение осельтамивира фосфатом в дозе 2 мг/кг 2 раза в сутки ежедневно, начатое в первые 48 ч после возникновения симптомов, значимо снижало продолжительность заболевания на 1,5 дня по сравнению с плацебо. Эффективность лечения не зависела от пола пациентов.Профилактика гриппаИсследования с участием взрослых пациентовЭффективность осельтамивира фосфата для профилактики гриппа была продемонстрирована в трех исследованиях сезонной профилактики гриппа и в исследовании постконтактной профилактики в семьях. Параметром первичной эффективности во всех исследованиях была частота возникновения лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа — температура в полости рта &ge.37,2 °C, наличие по крайней мере одного респираторного симптома (кашель, боль в горле, заложенность носа) и как минимум одного общесоматического симптома (тупая, плохо локализуемая боль. слабость, головная боль, озноб/потливость), зарегистрированных в течение 24 ч, плюс либо вирусположительная проба, либо четырехкратное повышение титра вирусных антител.Объединенный анализ двух исследований сезонной профилактики гриппа у здоровых невакцинированных взрослых (возраст 13–65 лет) показал, что применение осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 42 дней во время эпидемии гриппа в популяции снижало частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 4,8% (25/519) в группе плацебо до 1,2% (6/520) в группе, получавшей осельтамивира фосфат. Применение осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 42 дней для сезонной профилактики гриппа у пожилых пациентов (проживающих в домах престарелых) снижало частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 4,4% (12/272) в группе плацебо до 0,4% (1/276) в группе, получавшей осельтамивира фосфат. Около 80% пациентов в этом исследовании были вакцинированы, у 14% были хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, у 43% — заболевания сердца. Исследование постконтактной профилактики в семьях (возраст испытуемых &ge.13 лет) показало, что прием осельтамивира фосфата в дозе 75 мг 1 раз в сутки, начатый в период 48 ч с момента возникновения симптомов и продолжающийся в течение 7 дней, снижал частоту лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 12% (24/200) в группе плацебо до 1% (2/205) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.Педиатрические исследованияЭффективность осельтамивира фосфата для профилактики гриппа была продемонстрирована в рандомизированном открытом исследовании постконтактной профилактики в семьях среди детей от 1 года до 12 лет. Параметром первичной эффективности в этом исследовании была частота возникновения лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа в семьях — температура в полости рта &ge.37,8 °C, в сочетании с кашлем и/или острым ринитом в течение 48 ч, а также — либо вирусположительной пробой, либо четырехкратным повышением титра вирусных антител. Применение осельтамивира фосфата в виде суспензии в дозе от 30 до 60 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 10 дней приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденных клинических случаев гриппа с 17% (18/106) в группе плацебо до 3% (3/95) в группе, получавшей осельтамивира фосфат.

READ
Плохое зрение у ребенка: причины, симптомы, лечение и профилактика

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Осельтамивир Авексима капсулы 75 мг 10 шт.

Цены на Осельтамивир Авексима капсулы 75 мг 10 шт. в аптеках в Москвы и МО

Аналоги Осельтамивир Авексима капсулы 75 мг 10 шт.

Осельтамивир

капсулы 75 мг 10 шт.

Номидес

капсулы 75 мг 10 шт.

  • по рецепту

Номидес

капсулы 45мг 10 шт.

  • по рецепту

Номидес

капсулы 30 мг 10 шт.

Осельтамивир

капсулы 75 мг 30 шт.

Осельтамивир-Акрихин

капсулы 75 мг 10 шт.

  • по рецепту

Инфлюцеин

капсулы 75 мг 10 шт.

Тамифлю

капсулы 75 мг 10 шт.

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Инструкция по медицинскому применению Осельтамивир Авексима

Русское название продукта
Английское название продукта
Форма выпуска
  • капс. 30 мг: 10 шт.
  • капс. 45 мг: 10 шт.
  • капс. 75 мг: 10 шт.
Описание

Капсулы твердые желатиновые капсулы № “4”, корпус и крышечка светло-голубого цвета; содержимое капсул – смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

1 капс.
осельтамивира фосфат 39.4 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира 30 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18.56 мг, повидон К30 – 2.68 мг, кроскармеллоза натрия – 1.36 мг, натрия стеарилфумарат – 0.68 мг, тальк – 3.32 мг.

Оболочки капсулы: корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый синий (Е133), азорубин (Е122), желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Коды АТХ
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
Действующее вещество
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

READ
Подострый тиреоидит: симптомы, лечение и рецидивирующее течение

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Показания

Грипп типов А и В.

Способ применения, курс и дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко – диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы : заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания к применению

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Особые указания

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин). У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности (у пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена).

Осельтамивир

Осельтамивир

Лекарства, создающие условия для гибели бактерий, относятся к группе противовоспалительных препаратов. Такие вещества повреждают структуру микробов, и сегодня без антивирусной защиты невозможно представить нашу жизнь. Многие из них способны не только вылечить заразившегося больного, но и укрепить иммунитет.

READ
Чистка организма от шлаков и токсинов народными методами

Какими свойствами обладает Осельтамивир

Медикамент был рекомендован FDA в 1999 г., для лечения острых респираторных заболеваний, а в 2009 г. одобрен ВОЗ. Людям, подверженных риску тяжелых осложнений, чаще назначают Осельтамивир. Результаты нескольких исследований показали, что у больных гриппом без хронических заболеваний в первые дни симптомы снижаются быстрее, чем у других категорий пациентов. Однако, доказательной медициной не подтверждено, что прием лекарства предупреждает передачу инфекции между людьми. Облегчение наступает благодаря способности вещества эффективно снижать острые симптомы, но не убивать бактерии. Показания к использованию — грипп тип A и B.

Озельтамивир — инструкция по применению и дозы

Во время эпидемии рекомендуют принимать:

для профилактики — 75 мг 1‒2 раза в день 1,5 месяца;

при появлении первых симптомов гриппа — 2 р. по 75 мг в течение 5 дн.;

детям от 8 лет — 1 раз/сутки.

Лишь подросткам от 12 лет, а также взрослым назначают при необходимости двукратный прием капсул — утром и вечером. До восьмилетнего возраста врачи рекомендуют суспензию.

При увеличении дозировки до 150 мг улучшенного действия не наблюдается. Принимают независимо от приема пищи.

Побочные явления

Прием Осельтамивира иногда сопровождается негативными симптомами:

болями в животе;

С особой осторожностью препарат назначают детям. При первых побочных явлениях принимать его не рекомендуют. Данные маркетинговых анализов 2006 г. в Японии показали, что могут возникнуть психические отклонения, расстройства мышления и другие нейрокогнитивные изменения.

Противопоказания

Лекарство не назначают новорожденным. Ограничением для приема внутрь также служит индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в его структуру. Нельзя принимать при почечной недостаточности, во время беременности и заболеваниях печени.

Состав

Осельтамивир — 75 мг;

повидон K30 — средство дезинтоксикации;

Торговая марка и есть ли аналоги

Осельтамивир или озельтамивир — препарат, известный в России под торговым наименованием «Тамифлю». Латинское название действующего компонента — oseltamivir. Кристаллическое вещество выпускают в виде белого порошка и капсул для суспензии. В период массового заболевания детям рекомендуют делать раствор, а взрослым принимать капсулы.

Осельтамивир — инструкция как приготовить раствор

READ
Неомицин – инструкция по применению антибиотика, цена, аналоги, отзывы

Его можно пить в любое время независимо от приема пищи.

1 Закрытый флакон слегка постукивают для равномерного распределения порошка.

2 В мерный стакан наливают 52 мл кипяченой и охлажденной воды.

3 Добавляют содержимое во флакон, закрывают и встряхивают.

4 После снятия колпачка вставляют адаптер в горлышко бутылочки.

5 Максимально плотно закручивают.

Советуют на флаконе обозначить срок годности. Она хранится при комнатной температуре 10 дней, а в холодильнике до 17. Перед приемом бутылочку обязательно встряхивают. В комплекте есть инструкция по применению Озельтамивира. Дозирующим шприцем набирают необходимое количество жидкости: 30,45, либо 60 мг.

Аналоги

В аптечной сети встречаются препараты, действующее вещество у которых осельтамивир.

Существуют другие лекарственные средства, отличающиеся по составу, но сходные по фармакологическому действию. Наиболее популярные из них:

Элементы похожих препаратов обладают иммунотропным влиянием. Вещества в их составе, действуя как единый механизм, подавляют вирусную активность, улучшают самочувствие и ускоряют процесс выздоровления.

Сколько стоит Осельтамивир

В период сезонных заболеваний цены на противовирусные лекарства могут повышаться. Их колебание зависит от места проживания. Стоимость препарата в Москве, например, отличается на равноценную упаковку во Владивостоке. В сетевых аптеках цена на Озельтамивир ниже, чем в розничной торговле. Диапазон колеблется от 300 р. до 1200 р. Самый дешевый — «Номидес». Фармацевты призывают к тому, чтобы лекарство приобретали, когда пик заболеваемости не слишком высокий.

Мнения потребителей

Большинство покупателей склоняются к приобретению более дешевых аналогов, но забывают, что при их изготовлении используют недорогое сырье. Подобные лекарства могут вызывать больше побочных симптомов при относительно низкой результативности. Действенность «Осельтамивира» доказана временем. Он эффективно борется с тяжелыми формами заболевания. С его помощью успешно лечат птичий, свиной грипп и другие штаммы вирусов.

Пациенты, принимавшие Осельтамивир, свидетельствуют, что при острой форме они выздоравливали быстрее других больных. У людей, лечение которых начиналось в первые два дня после заражения, не было каких-либо осложнений.

Другие отзывы

В период массового заболевания, грипп сразил всю семью. Вовремя стали принимать по рекомендации врача противовирусное лекарство Осельтамивир. Ни у кого побочных реакций и серьезных осложнений не наблюдалось.

После того как поднялась температура, стала принимать «Тамифлю». Прошло 5 дней, и грипп отступил. Состояние улучшилось, и признаки больше не проявлялись. Лечение прошло без побочных осложнений.

Ребенку выписал рецепт педиатр, но после первого же приема началась рвота. Его тошнило. Были вынуждены сменить препарат.

Самолечение — опасное занятие. Осельтамивир — эффективный препарат, но его воздействие нередко сопровождается отрицательной реакцией организма на вещества, поэтому препарат нужно использовать только после одобрения доктором. Известно, что «Тамифлю» не лечит ОРВИ.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Ссылка на основную публикацию