Эуфиллин, таблетки : инструкция по применению
1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т 1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.
Показания к применению
– хронический обструктивный бронхит;
– бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
– эмфизема легких;
– ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
– хроническое легочное сердце.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
– инфаркт миокарда в острой фазе;
– тахиаритмия;
– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
– гипертиреоз;
– эпилепсия;
– прием эфедрина (у детей);
– детский возраст до 6 лет;
– гастрит с повышенной кислотностью;
– тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
– геморрагический инсульт;
– кровоизлияние в сетчатку глаза.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная – 1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Меры предосторожности
Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
вать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).
Упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
тел/факс +375(177)735612, 731156.
Эуфиллин таблетки – Обновление – инструкция по применению
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Бронхолитическое средство производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях цАМФ блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосудистое сопротивление понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность – 90 – 100 %. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1- 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне
03-07 л/кг (30-70 % от “идеальной” массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60 % у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1 3-диметилмочевая кислота (45-55 %) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес. – 37 ч; у взрослых – 87 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких “легочным” сердцем и легочносердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания:
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах) хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких хронический обструктивный бронхит) легочная гипертензия “легочное” сердце ночное апноэ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения) гастрит с повышенной кислотностью артериальная гипер- или гипотензия тахиаритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью:
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) распространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая экстр асистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагиальный рефлюкс аденома предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский возраст (старше 3-х лет).
Беременность и лактация:
Применение при беременности и при лактации возможно только по “жизненным” показаниям.
Способ применения и дозы:
Внутрь по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 05 г суточная 15 г.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг суточная – 15 мг/кг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия ( в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия снижение АД увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка.
Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Передозировка:
Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в т.ч. с кровью) желудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудочковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревожность светобоязнь тремор судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение АД некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата промывание желудка назначение активированного угля слабительных ЛС промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность не высока перитонеальный диализ не эффективен) симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – внутривенно диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие:
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) ксантинов и средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном-альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов Li + и бета-адреноблокаторов. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами. Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с др. производными ксантина.
Особые указания:
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 150 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.
По 3 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 20 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.Контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Обновление ПФК ЗАО, г. Новосибирск, Ленинский район, ул.Станционная, д.80, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Обновление ПФК ЗАО
Эуфиллин таблетки – Обновление – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Эуфиллин таблетки – Обновление в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Эуфиллин: подробная инструкция
Эуфиллин – это спазмолитический препарат. Благодаря своим свойством он оказывает подавляющее влияние на сокращения гладких мышц, расслабляет их и снимает спазм. После приема Эуфиллина расширяются кровеносные сосуды, расслабляется мускулатура бронхов и других внутренних органов.
Состав и форма выпуска
Состав препарата зависит от формы выпуска препарата. Производится Эуфиллин в следующих вариантах:
Таблетки. Одна штука содержит в себе активное вещество – аминофиллин (150 миллиграммов), а также вспомогательные компоненты. К последним относится кальций, стеариновокислый и картофельный крахмал.
Ампулы (раствор для инъекций). Аминофиллин также является основным веществом. В каждой ампуле содержится 24 миллиграмма активного компонента. Помимо него в составе также присутствует вода для инъекций.
Фармакологические эффекты
Основное действие препарата – спазмолитическое. Однако он оказывает и другие эффекты на организм человека, а именно токолитический, мочегонный и бронходилатирующий.
По классификатору Видаля, Эуфиллин включен в фармакологическую группу ингибиторов Фосфодиэстеразы.
От чего помогает Эуфиллин? Показания к применению
Показания к использованию препарата Эуфиллин могут несколько различаться в зависимости от формы выпуска. Таблетки чаще всего назначают при:
Бронхиальной астме различной степени тяжести.
Хронической обструктивной болезни легких.
Пароксизмальных приступах апноэ в ночное время.
Правожелудочковая сердечная недостаточность.
Инъекционная форма медикаментозного средства применяется при:
Цереброваскулярная недостаточность головного мозга (препарат используется в комплексе с другими препаратами и способствует снижение внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность (также применяется в сочетании с рядом других лекарственных средств).
При болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спазмом и бронхобструктивным синдромом (ХОБЛ, эмфизема, бронхиальная астма).
Противопоказания
Эуфиллин не является полностью безопасным средством и имеет достаточно широкий перечень противопоказаний к его назначению:
Индивидуальная гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам препарата.
Детский возраст до 3 лет.
Со стороны ССС: острый период инфаркта миокарда, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты, гипертрофическая кардиомиопатия, артериальная гипертония высокой степени, а также низкое кровяное давление.
Со стороны пищеварительного тракта: обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, декомпенсированная печеночная недостаточность.
Гормональные нарушения: гипотиреоз, тиреотоксикоз.
Со стороны системы крови: нарушения свертываемости и спонтанные кровотечения в анамнезе.
Острые инфекционные заболевания, сепсис.
Тяжелая почечная недостаточность.
Побочные эффекты
При приеме Эуфиллина, помимо основного фармакологического действия, могут реализовываться и побочные эффекты. Чаще всего у пациентов развивается бессонница, головокружение, слабость, тахикардия, аритмия, диспепсический синдром, аллергические реакции, гипогликемия, гипотония, повышенное потоотделение, боли в голове, области груди и живота.
На фоне передозировки препаратом могут возникнуть мышечные судороги, повышение температуры тела, полиурия, гематурия, альбуминурия и даже нарушения сознания.
Для устранения побочных симптомов может потребоваться снижение дозировки или отмена приема лекарственного средства.
При нарушении правил асептики и антисептики во время инъекций Эуфиллина иногда развиваются инфекционные осложнения.
Эуфиллин инструкция по применению
Разовая и суточная доза препарата подбирается в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста пациента.
Взрослым больным рекомендуется принимать по 15 миллиграммов на кг веса от 1 до 3 раз в сутки. Детская дозировка составляет 7-10 мг на килограмм массы тела 4 раза в день. Курс лечения таблетками может варьировать от 3 дней до нескольких месяцев.
При внутривенном введении средняя суточная доза колеблется от 400 до 800 миллиграммов.
На фоне приема препарата необходимо ежедневном проводить контроль уровня артериального давления, глюкозы крови и частоты сердечных сокращений.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы от Эуфиллине, как и о любом другом медикаментозном препарате, на просторах интернета встречаются самые разнообразные. Однако большинство пациентов отмечают его высокую эффективность, быстрое устранение симптомов заболевания.
Встречаются и негативные отзывы, но они чаще всего связаны с развитием побочных реакций на фоне индивидуальной непереносимости компонентом препараты или в результате неправильно подобранной дозировки.
Некоторые пациенты применяют Эуфиллин в комплексе с Димексидом и рядом эфирных масел для похудения и избавления от целлюлита. Эффективность препарата в этом отношении не доказана, поэтому объективно судить о его действенности невозможно.
Внимание! Перед приемом лекарственного средства обязательна консультация специалиста. Только врач сможет правильно подобрать дозировку препарата, рассчитать длительность курса лечения и учесть все показания и противопоказания к приему Эуфиллина. В противном случае высок риск развития отрицательных побочных эффектов.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| аминофиллин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат – 2 мг, крахмал картофельный – 48 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность – 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max – 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания препарата Эуфиллин
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G47.3 | Апноэ во сне (нарушения со стороны дыхательного центра) |
| I27.0 | Первичная легочная гипертензия |
| I27.2 | Другая вторичная легочная гипертензия |
| I27.9 | Легочно-сердечная недостаточность неуточненная (в т.ч. легочное сердце [cor pulmonale] (хроническое) БДУ) |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| J43 | Эмфизема |
| J44 | Другая хроническая обструктивная легочная болезнь |
| J45 | Астма |
Режим дозирования
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Эуфиллин : инструкция по применению
Одна таблетка содержит:
активное вещество – аминофиллин – 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность Эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 месяцев он составляет >24 ч; у детей старше 6 месяцев – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.
Фармакодинамика
Эуфиллин оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях Эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных мышц (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и в конечном итоге вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения матки при беременности, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Показания к применению
– хронический обструктивный бронхит
– бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы)
– эмфизема легких
– ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)
– хроническое легочное сердце
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 приема. Пациентам с массой тела менее 50 кг и подросткам с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
– инфаркт миокарда в острой фазе;
– тахиаритмия;
– гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
– гипертиреоз;
– эпилепсия;
– прием эфедрина (у детей);
– детский возраст до 6 лет;
– гастрит с повышенной кислотностью;
– тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
– геморрагический инсульт;
– кровоизлияние в сетчатку глаза.
Лекарственные взаимодействия
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые указания
Использование с осторожностью. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.
При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия.
При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала комбинированного на основе фольги марки МК л-Ф.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или картона целлюлозного марки GC-1, GC-2.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Эуфиллин, 150 мг, таблетки, 30 шт.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС.
30 таблеток в банку полимерную типа БП.
Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В 1 мл раствора содержится:
- Активное вещество: эуфиллин для инъекций (аминофиллин) – 24,0 мг;
- Вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.
Раствор: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Биодоступность препарата – 90-100 %.
Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.
Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.
Связь с белками плазмы у взрослых – 60 %, у новорожденных – 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч.
Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Эуфиллин: Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0,5 г, суточная – 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Способ введения: внутривенно.
Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая – 0,25 г, суточная -0,5 г.
При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая – 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет – 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Эуфиллин: Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гиперили гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, детский возраст (до 3 лет).
Эуфиллин: Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).
Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Меры предосторожности
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ЭУФИЛЛИН 0,15 N30 ТАБЛ /ФАРМСТАНДАРТ/
Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев – 3,7 часов, у взрослых 8,7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.
Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
Ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).
Лекарственное взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Особые условия
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения.
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.
Загрузка...