Репата – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Новое лекарство от «плохого» холестерина и фармакоэкономика

Препарат для снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) – или «плохого» холестерина – на 15-20% уменьшает риск развития инфаркта и некоторых других серьёзных проблем с сердцем. К такому выводу пришли учёные, изучавшие эффективность Репаты (Repatha), нового лекарственного средства, предназначенного для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Классические препараты для борьбы с «плохим» холестерином, статины – например, Липитор или Крестор – стоят дёшево. Однако не все пациенты хорошо переносят эти лекарства, и не у всех больных назначение статинов приводит к желаемым результатам. Применение препарата Репата (МНН – эволокумаб) производства американской фармацевтической компании Amgen позволяет достичь беспрецедентно низких показателей ЛПНП. К тому же укол Репаты (препарат вводится инъекционно) достаточно делать 1 или 2 раза в месяц.

Однако годовой курс Репаты сегодня стоит более 14 тыс. долларов США. Поэтому американские страховые компании решили не включать препарат в список лекарств, покрываемых страховкой, до тех пор, пока эволокумаб не докажет свою способность снижать риски развития сердечно-сосудистых заболеваний, а не только уровень ЛПНП. Авторам нового исследования удалось продемонстрировать, что Репата эффективна – но польза от её применения не столь велика, как полагали многие врачи.

Из каждых 200 человек, получающих Репату на протяжении двух лет, трём – благодаря этому препарату – удастся избежать инфаркта, инсульта или смерти от болезней сердца и сосудов.

«Это большое преимущество, – рассказывает руководитель нового исследования доктор Марк Сабатин (Marc Sabatine) из Бригамской и женской больницы (Brigham and Women’s Hospital). – Для миллионов людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, или обладающих высоким риском их развития, приём нового препарата стоит вложенных средств». Но доктор Доналд Ллойд-Джонс (Donald Lloyd-Jones), ведущий специалист по профилактической медицине Северо-Западного университета (США) (Northwestern University) и спикер Американской ассоциации сердца (American Heart Association) назвал результаты работы «скромными», добавив, что они стали «не вполне тем, на что мы надеялись или рассчитывали».

Итоги исследования были опубликованы в издании New England Journal of Medicine (Sabatine et al., Evolocumab and Clinical Outcomes in Patients with Cardiovascular Disease). Они также обсуждались на конференции Американской коллегии кардиологов (American College of Cardiology).

Репата и другой препарат со сходным механизмом действия, Пралуент (Praluent), относятся к группе ингибиторов PCSK9 (Пропротеиновая конвертаза субтилизин-кексинового типа 9, англ. proprotein convertase subtilisin/kexin type 9). В 2015 г. они были разрешены к использованию у пациентов с высоким наследственным риском гиперхолестеринемии или сердечно-сосудистых заболеваний, уже ставших причиной инфаркта или других серьёзных проблем. В ходе нового исследования изучалась эффективность Репаты у более чем 27500 пациентов, у которых концентрация ЛПНП превышала рекомендуемый уровень 70 мг/дл, несмотря на приём статинов в максимальной дозировке.

После двух лет приёма Репаты в сочетании со статинами средняя концентрация ЛПНП добровольцев снизилась с 92 мг/дл до 30 мг/дл. Одновременно Репата продемонстрировала свою безопасность – побочные эффекты приёма препарата оказались сопоставимы с теми, что возникали на фоне использования плацебо. Новый препарат снизил совокупный риск развития инфаркта, инсульта и смерти от болезней сердца приблизительно на 20%. Хотя бы одно из этих событий за время наблюдения произошло менее чем у 6% участников экспериментальной группы и более чем у 7% получавших плацебо. С увеличением продолжительности приёма Репаты польза росла – на второй год использования препарата риск уменьшался уже на 25%. Также на фоне применения эволокумаб приблизительно на 15% снижалась частота других событий, например госпитализаций по поводу болей в груди или в связи с необходимостью проведения процедуры по расширению просвета артерий.

Последний показатель, изучавшийся в ходе исследования, стал предметом особого интереса со стороны страховых компаний. В какой мере применение Репаты способно снизить расходы на дорогостоящее лечение? Если этот препарат в 50 раз дороже, чем статины, означает ли это, что он в 50 раз лучше?

Представители Amgen утверждают, что эффективность Репаты оправдывает её стоимость. Страховым компаниям разработчики препарата даже предложили возмещать расходы на лечение пациентов, у которых инфаркт или инсульт случился через шесть и более месяцев приёма Репаты.

Доктор Ллойд-Джонс отметил: «Возможно, нам следует использовать [эволокумаб] только у пациентов из групп высокого риска, не получающих достаточного эффекта от приёма статинов. По крайней мере, пока цена Репаты не изменится».

Репата

Репата содержит моноклональный иммуноглобулин IgG2, который замедляет пропротеин конвертазу субтилизин/кексин PCSK9. В структуре продукта находится эволокумаб. Он влияет на процессы, происходящие на поверхности клеточных организаций. Его действие приводит к понижению сывороточного объема соединения холестерина липопротеинов типа ХС-ЛПНП.

Исследования показали, что лекарство воздействует на число таких веществ, как ОХ, триглицеридов, аполипопротеина и других материалов. После введения средства в организм в количестве 140 или 420 мг подкожным путем происходит наибольшая супрессия PCSK9 несвязанная, циркулирующая. Этот процесс можно наблюдать через 4 часа после использования препарата. Уменьшение концентрации ХС-ЛПНП возникает через 2-3 недели. Возможен возврат показателей к исходному положению после отмены средства Репата.

Продукт применяют, как в процессе монотерапии, так и во время комплексного лечения вместе с гиполипидемическими материалами. Результат после приема вещества стабилен. Продолжительность терапии не должна превышать 112 недель. На средство не влияют демографические факторы, вариабельность лабораторных параметров и другие показания. Рекомендуется помнить о том, что при использовании подобных медикаментов возможно развитие иммуногенности. Этот вопрос изучался учеными. Были проведены биологические анализы у больных, которым вводилась 1 доза препарата. У них обнаружили связывающие антитела. Они не влияли на ответ медикамента и его безопасность. Нейтрализующие антитела не выявлены. Эффект от приема средства заметен во время введения материала больным с гиперлипидемией первичного типа и дислипидемией смешанного типа. Количество ХС-ЛПНП во время терапии Репатой примерно понижается на 55-75%. Как показывают эксперименты, патологические состояния в виде повышения артериального давления, непринятие глюкозы, ИБС, не развивались. Сведения собирались на протяжении 3 периодов. Наблюдения велись между несколькими группами людей. Негативные реакции не возникали во время проведения гиполипидемического лечения. Специалисты сделали теоретические предположения того, что препарат может употребляться в процессе развития патологии гепатита С. Также было замечено, что вещество Репата не способно приводить к распространению нейрокогнитивных деструкций. При использовании продукта наблюдались болезненные симптомы. Они в одинаковой степени развивались как во время монотерапии, так и при комплексном лечении.

Состав и форма выпуска

Репата выпускается в форме раствора, который вводят подкожным способом. В комплект входит специальный шприц, наполненный лекарством. Основной материал медикамента – эволокумаб. В структуре также находятся дополнительные химкомпоненты в виде полисорбата, пролина, натрия гидроксида и других соединений.

Показания к применению

Препарат выписывают совершеннолетним лицам, у которых диагностированы некоторые виды гиперлипидемии, дислипидемии. Используют средство как дополнение к диете с целью понижения ХС-ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина и других параметров. Также Репату используют для повышения таких показателей, как AпoAl и ХС-ЛПВП. При этом вещество следует вводить вместе с статином. Если организм больного его не принимает, то врач назначает другое терапевтическое средство гиполипидемического характера. Возможно использование в виде самостоятельного препарата.

Медикамент эффективен при ГоСГХС. В таком случае продукт выписывают взрослым и несовершеннолетним лицам, начиная с 12 лет. Назначение проводится для уменьшения концентрации ОХ, ХС-ЛПНП и других параметров. Лечение должно быть комбинированным.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E78 Нарушения обмена липопротеинов и другие липидемии; E78.0 Чистая гиперхолестеринемия; E78.2 Смешанная гиперлипидемия; E78.5 Гиперлипидемия неуточненная.

Побочные эффекты

После введения медикамента Репата возможно инфицирование, возникновение тошноты; развитие назофарингита, артралгии, болевого синдрома в спине; возникновение кожных высыпаний. Если пациент заметил подобные или другие негативные реакции организма на препарат, то его нужно немедленно отменить и обратиться к доктору. Он изменит схему терапии. Заниматься самолечением запрещено. Это может привести к осложнениям или развитию опасных заболеваний.

Противопоказания

В отдельных случаях средство использовать не разрешается. Ограничения касаются беременных женщин, периода лактообразования, несовершеннолетних лиц, если у них обнаружена гиперлипидемия первичная или дислипидемия смешанного типа. Не желательно вводить лекарство детям до 12 лет при наличии у них гиперхолестеринемии гомозиготной семейной. Инструкция по применению указывает на необходимость назначения процедуры опытным специалистом. Немаловажную роль играет тщательное медицинское обследование. Только на его основании, по результатам клинических показаниях можно поставить точный диагноз.

Применение при беременности

Как воздействует на организм беременной женщины и плода эволокумаб, неизвестно. Так как исследования по этому вопросу не проводились. Использовать продукт в таком случае запрещается. Если у пациентки обнаружена беременность, то прием вещества следует немедленно прекратить. Эксперименты проводились на приматах. В итоге не было выявлено никаких негативных реакций организма животного на введение эволокумаба. В некоторых случаях возможно использовать средство Репата и при беременности. Однако, выписывать препарат должен только грамотный эксперт. С внимательностью назначают медикамент женщинам, вынашивающим плод, вместе со статином или другими гиполипидемическими лекарствами. Выводится ли эволокумаб вместе с молоком матери, неизвестно. Делать заключение о возможности применения раствора в данном случае должен высококвалифицированный специалист. Только он может оценить реальный риск для малыша и пользу для организма женщины.

Способ и особенности применения

В инструкции указывается на необходимость перехода на диету, содержащую продукты с небольшим количеством холестерина. Ее вправе разработать доктор. Только после этого пациент может использовать материал. При диагностировании гиперлипидемии первичной и дислипедимии смешанного типа специалисты советуют применять 1 укол объемом 140 мг через каждые 14 дней или 420 мг каждые 30 дней. Материл находится в специальных ручках-шприцах, которые уже готовые для инъекции. В них содержится по 140 мг средства. Если у пациента обнаружена гиперхолестеринемия гимозиготная семейная, то им советуют принимать препарат Репата по 420 мг в 14 дней. При наличии у больного дисфункции почечной и печеночной организации (незначительные расстройства) корректировать дозировку не следует. Как использовать продукт при заболеваниях печени в тяжелой форме, неизвестно. Исследования по данному вопросу не проводились. Что касается пожилых людей, то изменять количество вводимого вещества Репата не следует. У больных, которым вливалась определенная норма лекарства, негативные реакции не наблюдались. Как реагирует организм детей, страдающих от гиперлипидемии и первичной и дислипидемии смешанного типа, неизвестно. Экспериментальных данных нет. Подростки с ГоСГХС, которым уже исполнилось 12 лет, принимали терапевтическое средство. Какие-либо нарушения при этом у них не наблюдались. Перед непосредственным введением материала необходимо провести осмотр медикамента. В растворе не должно быть никаких посторонних примесей, предметов. При их обнаружении продукт следует немедленно утилизировать. Препарат Репата нельзя взбалтывать. Желательно нагреть лекарство до комнатной температуры. Это предупредит дискомфортные ощущения в области введения укола. Если после процедуры остался раствор, его рекомендуется ликвидировать в соответствии с установленными правилами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Изучение терапевтических взаимодействий различных препаратов с лекарством Репата не проводилось. Есть некоторые данные о сочетании эволокумаба и статина. Они были получены в ходе специальных экспериментальных исследований. Результаты показали, что последний материал не воздействовал на фармокодинамику эволокумаба, касающуюся липидов. Во время выписки медикаментов корректировка объема не требуется.

Передозировка

О введении средства Репата в организм человека в больших количествах ничего неизвестно. Специального противоядия не существует. Если после использования продукта возникли негативные реакции, необходимо обратиться к лечащему доктору. Терапия – симптоматическая.

Аналоги

Среди альтернативных медикаментов выделяют Розистарк, Розулип, Эволокумаб. Выписывать данные вещества может только специалист.

Условия продажи

Препарат Репата продается по рецептурной выписке врача.

Условия хранения

Инструкция по применению указывает на условия содержания продукта. Температурный режим – в диапазоне 2 – 8°С. Раствор нельзя замораживать, взбалтывать, хранить на солнечном свете. Медикамент следует сберегать в упаковке производителя, в месте, к которому нет доступа несовершеннолетним лицам. При обнаружении повреждений или других дефектов средство нужно немедленно утилизировать.

Репата

Первичная гиперлипидемия и смешанная дислипидемия у взрослых с первичной гиперлипидемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и со смешанной дислипидемией (типы IIа, IIb, IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете для снижения Хc ЛПНП, общего Хс, АпоВ, Хс не-ЛПВП, общего Хс/Хс ЛПВП, АпоВ/АпоА1, Хс ЛПОНП, триглицеридов, Лп[a] и для повышения Хс ЛПВП и AпoA1 в сочетании со статином или со статином и другой гиполипидемической терапией (например эзетимиб), или в монотерапии или в сочетании с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов, или в монотерапии или в сочетании с другой гиполипидемической терапией у пациентов, у которых применение статинов считается нецелесообразным с клинической точки зрения.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эволокумабу; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет при первичной гиперлипидемии (гетерозиготной семейной и несемейной) и при смешанной дислипидемии; возраст до 12 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии (ГоСГХС).

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к, рекомендуемая доза – 140 мг каждые 2 нед или 420 мг ежемесячно. Обе дозы являются клинически эквивалентными.

Фармакологическое действие

Эволокумаб является полностью человеческим моноклональным IgG2, ингибирующим пропротеинконвертазу субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9). Эволокумаб селективно и с высокой степенью аффинности связывается с PCSK9 и ингибирует связывание циркулирующей PCSK9 с рецептором ЛПНП (Р-ЛПНП) на поверхности клеток печени, таким образом предотвращая PCSK9-опосредованный распад Р-ЛПНП. Как результат, повышение экспрессии Р-ЛПНП в печени приводит к снижению сывороточной концентрации Хс ЛПНП.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: часто – грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы пищеварения: часто – тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; нечасто – крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – боль, покраснение, гематома.

Особые указания

Перед началом терапии эволокумабом следует оценить возможные вторичные причины гиперлипидемии или смешанной дислипидемии (например сахарный диабет, гипотиреоз, нефротический синдром) и предпринять меры для адекватного контроля ассоциированных заболеваний (см. ‘Ограничения к применению’).

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени отмечалось снижение экспозиции эволокумаба, что потенциально может привести к снижению эффекта в отношении Хс ЛПНП. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) не включались в клинические исследования.

Взаимодействие

Изучение лекарственных взаимодействий не проводилось. Фармакокинетическое взаимодействие между статинами и эволокумабом оценивали в программе клинических исследований. Отмечалось приблизительно 20% увеличение клиренса эволокумаба при одновременном применении со статинами. Увеличенный клиренс обусловлен опосредованным статинами повышением концентрации PCSK9, что тем не менее не влияло на фармакодинамический эффект эволокумаба в отношении липидов. Не требуется коррекция доз статинов при одновременном назначении с эволокумабом.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Репата

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Репата р-р д/подкожного введ. 140мг/мл шприц-ручка 1мл №1

Инструкция по применению Репата р-р д/подкожного введ. 140мг/мл шприц-ручка 1мл №1

• Краткое описание
• Состав
• Фармакологическое действие
• Показания
• Способ применения и дозировка
• Побочные действия
• Противопоказания
• Передозировка
• Особые указания
• Взаимодействие с другими препаратами
• Условия хранения

Краткое описание

Состав

На 1 мл раствора

Активное вещество: идарубицина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 1 мг;

Вспомогательные вещества: глицерол – 25,0 мг; хлористоводородная кислота – до pH 2,5-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическое действие

Механизм действия Эволокумаб является полностью человеческим моноклональным иммуноглобулином G2 (IgG2), ингибирующим пропротеин конвертазу субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9). Эволокумаб селективно и с высокой степенью аффинности связывается с PCSK9 и ингибирует связывание циркулирующей PCSK9 с рецептором липопротеинов низкой плотности (Р-ЛПНП) на поверхности клеток печени, таким образом предотвращая PCSK9-опосредованный распад Р-ЛПНП. Как результат, повышение экспрессии Р-ЛПНП в печени приводит к снижению сывороточной концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП). Фармакодинамические свойства Было показано, что у пациентов с первичной гиперлипидемией и смешанной дислипидемией эволокумаб снижает концентрации несвязанной PCSK9, ХС-ЛПНП, общего холестерина (ОХ), аполипопротеина B (АпоВ), холестерина липопротеинов невысокой плотности (ХС не-ЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), триглицеридов и липопротеина(а) (Лп[а]), повышает концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности009(Хс-ЛПВП) и аполипопротеина A1(АпоА1), улучшая соотношение ОС/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеин А1 (АпоА1). Однократное подкожное введение 140 или 420 мг эволокумаба приводит к максимальной супрессии цикрулирующей несвязанной PCSK9 через 4 часа, что сопровождается снижением ХС-ЛПНП, достигающего среднего надира к 14 и 21 дню, соответственно. Изменения концентрации несвязанной PCSK9 и сывороточных липопротеинов обратимы после отмены эволокумаба. Не отмечено компенсаторного увеличения продукции PCSK9 и ХС-ЛПНП во время лечения, равно как и после выведения эволокумаба не отмечено повышения концентраций несвязанной PCSK9 или ХС-ЛПНП (нет “синдрома рикошета”). При режиме дозирования 140 мг эволокумаба каждые две недели или 420 мг эволокумаба раз в месяц максимальное снижение ХС-ЛПНП достигало от -72% до -57% от начальных значений по сравнению с плацебо. Режимы дозирования эквивалентны в отношении среднего снижения ХС-ЛПНП (среднее на неделях 10 и 12). Аналогичное снижение ХС-ЛПНП наблюдалось как при применении эволокумаба в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гиполипидемическими препаратами. Эффект в отношении снижения ХС-ЛПНП стабилен, максимальная продолжительность терапии в настоящий момент составляет 112 недель. Внешние и внутренние факторы, такие как демографические характеристики, одновременно применяемая терапия, вариабельность лабораторных показателей и статус заболевания не влияют на ответ на терапию эволокумабом (см. раздел “Режим дозирования”). Иммуногенность Как и в случае любых других терапевтических протеинов, существует потенциальный риск развития иммуногенности.Иммуногенность определяли с помощью иммунохемилюминисцентного связывания с целью обнаружения антител к эволокумабу. В случае выявления у пациентов при иммунологическом скрининге антител к эволокумабу дополнительно проводили биологический анализ для оценки того, являются ли эти антитела нейтрализующими. В клинических исследованиях у 0.1% пациентов (7 из 4846 пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией и ни у одного из 80 пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией [ГоСГХС]), получивших как минимум 1 дозу эволокумаба, обнаружены связывающие антитела (у 4 пациентов – транзиторные антитела). Для этих пациентов проводили дополнительный анализ на нейтрализующие антитела. Нейтрализующих антител не обнаружено ни у одного из пациентов. Обнаруженные связывающие антитела не приводили к изменению фармакокинетических параметров препарата, не влияли на терапевтический ответ или безопасность препарата. Клиническая эффективность и безопасность Результаты клинических исследований эволокумаба доказывают, что ингибирование активности PCSK9 эволокумабом обеспечивает снижение концентрации ХС-ЛПНП в сыворотке и улучшение других показателей липидного обмена. Данные результаты демонстрируют стабильную эффективность эволокумаба в отношении улучшения показателей липидного обмена у пациентов с первичной гиперлипидемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией и ГоСГХС во всех популяциях и с любым дизайном исследований. Режимы дозирования 140 мг эволокумаба раз в две недели (Q2W) и 420 мг (QM) эволокумаба раз в месяц являются клинически эквивалентными у пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией в отношении снижения ХС-ЛПНП, общего холестерина, АпоB, ХС не-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, триглицеридов и Лп(а); повышения концентрации ХС-ЛПВП и АпоA1 и улучшения соотношения общий холестерин/ХС-ЛПВП, АпоB/АпоA1. В результате терапии эволокумабом было достигнуто снижение концентрации ХС-ЛПНП приблизительно на 55-75%, которое сохранялось на протяжении всего периода проведения долгосрочной терапии. Максимальный ответ достигался, как правило, через 12 недели после введения 140 мг раз Q2W и 420 мг QM, соответственно. У 80-85% пациентов, получавших эволокумаб в любой дозировке, наблюдалось снижение концентрации ХС-ЛПНП на более чем 50% в среднем к 10 – 12 неделям применения. Эволокумаб превосходил эзетимиб в отношении снижения концентрации ХС-ЛПНП, Применение эволокумаба 140 мг Q2W и 420 мг QM было эффективным во всех подгруппах, относящихся к плацебо и эзетимибу, при этом каких-либо значимых различий между подгруппами, определенными такими характеристиками пациентов как возраст, расовая принадлежность, пол, регион происхождения, индекс массы тела (ИМТ), степень риска по Национальной образовательной программе по холестерину (NCEP), доза и интенсивность статинов, статус курения, исходный риск развития ишемической болезни сердца (ИБС), ранняя ИБС в семейном анамнезе, переносимость или непереносимость глюкозы (т.е. сахарный диабет 2 типа, метаболический синдром или ни то, ни другое), артериальная гипертензия, исходная несвязанная PCSK9, исходная концентрация ХС-ЛПНП и исходная концентрация триглицеридов, не наблюдалось. Результаты общего анализа эффективности в исследованиях ГоСГХС свидетельствуют о том, что эволокумаб эффективно снижал концентрации ХС-ЛПНП, общего холестерина, АпоB и ХС-неЛПВП у пациентов с ГоСГХС. При долгосрочном лечении эволокумабом в дозах 420 мг QM и 420 мг Q2W наблюдался продолжительный терапевтический эффект, что подтверждается снижением концентрации ХС-ЛПНП приблизительно на 20% – 30% у пациентов c ГоСГХС, не получавших лечения аферезом, и приблизительно у 15% – 25% пациентов с ГоСГХС, получавших аферез. В целом, каких-либо различий в отношении безопасности или эффективности эволокумаба между группами в возрасте 12 лет и старше и взрослых пациентов с ГоСГХС не наблюдалось. Соотношение пациентов с нежелательными явлениями было в целом сбалансированным между группами в течение всех 3 периодов сбора комплексного массива данных по безопасности, а также между подгруппами и схемами лечения. Не отмечалось каких-либо связанных с безопасностью проблем в отношении нежелательных явлений, сообщавшихся для других видов гиполипидемической терапии (т.е. эпизодов сахарного диабета, а также осложнений со стороны печени и мышечной ткани), а также явлений, которые теоретически могут быть сопряжены с ингибированием PCSK9/повышением экспрессии рецепторов ЛПНП (т.е. эпизоды развития гепатита С). Каких-либо признаков, свидетельствующих о риске развития нейрокогнитивных осложнений при применении эволокумаба, не наблюдалось. Нейрокогнитивные осложнения в исследованиях с контролем плацебо или активными контролями были сходными. Виды и количество нежелательных явлений во всех исследованиях были сопоставимыми, как при применении эволокумаба в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (со статинами в сочетании с эзетимибом или без него) или у пациентов с непереносимостью статинов. Не было выявлено новых сигналов, касающихся безопасности препарата, при сравнительном изучении данных о нежелательных явлениях, развившихся в ходе исследований пациентов с ГоСГХС и данных о нежелательных явлениях, развившихся в исследованиях первичной гиперлипидемии (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемии. Фармакокинетика Фармакокинетика эволокумаба после подкожного введения демонстрирует нелинейный характер. Всасывание Медианная максимальная сывороточная концентрация достигалась в течение 3 – 4 дней с расчетной абсолютной биодоступностью 72% после однократной подкожной инъекции эволокумаба 140 мг или 420 мг здоровым добровольцам. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax mean (SD)) составило 18.6 (7.3) мкг/мл после введения дозы 140 мг. Конечная площадь под кривой “концентрация-время” (AUClast) составила 188 (98.6) сутки”мкг/мл. Аналогичные значения Cmax и AUClast составили 59.0 (17.2) мкг/мл и 924 (346) сутки”мкг/мл, соответственно, после введения дозы 420 мг. Распределение Средний расчетный объем распределения в равновесном состоянии составил 3.3 (0.5) л после введения однократной дозы 420 мг эволокумаба внутривенно, что предполагает ограниченное распределение эволокумаба в ткани. Метаболизм Рассчитанное среднее системного клиренса составило 12 (2) мл/ч после внутривенного введения однократно 420 мг эволокумаба. Повторное подкожное введение эволокумаба на протяжении 12 недель в клинических исследованиях приводило к дозопропорциональному увеличению экспозиции для режимов дозирования 140 мг и больше. Приблизительно двух- и трехкратная кумуляция наблюдалась при минимальной сывороточной концентрации (Cmin [SD]) 7.21 [6.6]) при режимах дозирования 140 мг каждые 2 недели или 420 мг раз в месяц (Cmin [SD] 11.2 [10.8]). Минимальная сывороточная концентрация достигала состояния равновесия к 12 неделе дозирования. Расчетный эффективный период полувыведения эволокумаба составил от 11 до 17 дней. Не было отмечено изменений сывороточных концентраций эволокумаба в течение 124 недель, связанных со временем. Выведение Поскольку эволокумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело IgG2, клиренс эволокумаба обусловлен специфическим связыванием и образованием комплекса с целевым лигандом, PCSK9, равно как и стандартными путями клиренса IgG в ретикуло-эндотелиальной системе. Эволокумаб распадается до малых пептидов и аминокислот посредством этих путей катаболизма. Увеличение клиренса приблизительно на 20% отмечено при комбинированном применении со статинами. Это увеличение частично обусловлено вызванным статинами увеличением концентраций PCSK9 и не оказывает негативного эффекта на фармакодинамику эволокумаба в отношении липидов. Фармакокинетический анализ в популяциях не выявил значимых различий в сывороточных концентрациях эволокумаба у пациентов с гиперхолестеринемией (семейной и несемейной), при одновременном приеме статинов. Отдельные группы пациентов Согласно результатам фармакокинетического анализа в популяциях не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста, расы или пола. Масса тела влияет на фармакокинетику эволокумаба, однако значимо не влияет на гиполипидемический эффект эволокумаба. Следовательно, коррекции режима дозирования в зависимости от массы тела не требуется. Фармакокинетический анализ в популяциях по объединенным данным клинических исследований не выявил различий в фармакокинетике препарата у пациентов с нарушениями функции почек слабой и умеренной степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Препарат вводили в виде одной подкожной инъекции 140 мг 8 пациентам со слабой степенью нарушения функции печени, 8 пациентам с умеренной степенью нарушения и 8 здоровым добровольцам. Экспозиция к эволокумабу снижалась на 40% – 50% по сравнению со здоровыми добровольцами. Тем не менее, базовые концентрации PCSK9, равно как и степень и время нейтрализации PCSK9 оставались схожими во всех трех группах. Таким образом, отмечался сходный эффект на снижение ХС-ЛПНП.

Показания

Взрослым с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, обусловленными атеросклерозом (инфаркт миокарда, инсульт или заболевания артерий нижних конечностей) с целью снижения риска сердечно-сосудистых осложнений посредством снижения концентрации ХС-ЛПНП, в дополнение к коррекции других факторов риска: в комбинации с максимально переносимой дозой статина, или в комбинации с максимально переносимой дозой статина и другой гиполипидемической терапией, в монотерапии или в комбинации с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов или имеющих противопоказания к их применению; гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия: в комбинации со статином или в комбинации со статином и другой гиполипидемической терапией у пациентов, не достигающих целевых уровней ХС-ЛПНП при максимально переносимой дозе статина, или в монотерапии или в комбинации с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов, или имеющих противопоказания к их применению; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозировка

Подкожно. Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия у взрослых Рекомендуемая доза составляет или 140 мг каждые 2 недели, или 420 мг ежемесячно. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет Первоначальная рекомендуемая доза составляет 420 мг раз в месяц. После 12 недель лечения частота дозирования может быть увеличена до 420 мг раз в 2 недели, если клинически значимого ответа не наблюдается. Диагностированное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза у взрослых Рекомендуемая доза составляет 140 мг раз в 2 недели или 420 мг раз в месяц.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны иммунной системы: часто – кожная сыпь; нечасто – крапивница. Со стороны ЖКТ: часто – тошнота. Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине, артралгия. Местные реакции: часто – реакции в месте введения.

Противопоказания

Возраст до 18 лет при первичной гиперхолестеринемии и при смешанной дислипидемии; детский возраст до 12 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. С осторожностью Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью), беременность и период грудного вскармливания.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки препарата, эффекты при передозировке неизвестны. Не существует специфического антидота при передозировке препарата. В случае передозировки – лечение-симптоматическое, поддерживающая терапия при необходимости.

Особые указания

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лекарственное средство должно применяться с осторожностью. У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности отмечалось снижение воздействия эволокумаба, что потенциально может привести к снижению эффекта в отношении ХС-ЛПНП. Поэтому у таких пациентов требуется тщательный мониторинг. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лекарственное средство должно применяться с осторожностью. Колпачок иглы стеклянного предварительно заполненного шприца изготовлен из сухого натурального каучука (производное латекса), который может вызывать аллергические реакции. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну дозу, т.е. фактически может считаться как “не содержащее натрий”.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетическое взаимодействие между статинами и эволокумабом оценивали в программах клинических исследований. Отмечалось увеличение клиренса эволокумаба приблизительно на 20% при одновременном применении со статинами. Увеличенный клиренс обусловлен повышением концентрации PCSK9, опосредованным статинами, что тем не менее, не влияло на фармакодинамический эффект эволокумаба в отношении липидов. Не требуется коррекции доз статинов при одновременном назначении с эволокумабом. Поскольку исследований совместимости не проводилось, эволокумаб не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб)

Указанная стоимость включает НДС. Не будучи гражданином Израиля, в аэропорту Вы можете получить возврат налога (мы предоставим все необходимые документы для предъявления в Tax-Free).

ВНИМАНИЕ! Указанные на сайте цены не являются окончательными, поскольку меняются в зависимости от курса доллара! Уточняйте цену на день покупки.

Описание Репата

Репата – гиполипидемический препарат для лечения пациентов диагнозом – первичная гиперлипидемия или же наследственная гиперхолестеринемия.

Кроме этого препарат используется для пациентов, которые перенесли острые осложнения в области сердца, которые произошли из-за повышения в крови липопротеинов с низкой плотностью.

Принцип действия Репата

Препарат усиливает работу метаболитов печени, что помогает улучшить состояние больного и повысить качество его жизни.

Как используется Репата?

Препарат поступает в продажу в специальных шприцах, похожих на ручку и вводится под кожу. Как самостоятельное лекарство средство не используется. Оно входит в комбинированную терапию и назначается вместе со статинами.

Обычная доза препарата 140 мг, пациенты получают её один раз в 14 дней. Есть альтернативный способ введения, который предполагает получение 420 мг раз в месяц. Тип дозировки и курс лечения назначается лечащим врачом в зависимости от состояния пациента и его заболевания.

Эффективность Репата

Работа препарата была проверена широкомасштабными испытаниями в клиниках мира. В эксперименте приняли участие больше 7000 пациентов.

Данные экспериментов показали, что препарат выполняет качественно свою работу, 90% пациентов получили положительный ответ организма. Лекарство рекомендуется для применения ВВС и Америке.

Противопоказания Репата

Аллергия на компоненты и состав лекарства;

Период кормления грудью малыша;

Побочные действия Репата

Появление воспаления глотки и носу;

Симптомы похожие на сезонную простуду;

Высокая температура тела;

Синяки и краснота в месте инъекции;

Повышенный риск заболеть ОРВИ;

Развивается одышка и кашель;

Инфекция в мочеполовой системе;

У пациентов болит голова;

Обостряются ревматические болезни;

Боль в суставах и мышцах;

Нестабильно работает кишечник;

Совместимость Репата с лекарствами

Препарат не смешивается, ни с какими растворами и лекарствами для введения таким же способом. Особой не совместимости препаратов медиками не обнаружено. Но, если вы проходите, курс лечения каким-то препаратом говорите об этом лечащему врачу до того, как вам будет назначен курс лечения.

Как хранить Репата?

Температура хранения лекарства не больше 8 градусов тепла. Аптечку держите подальше от животных и детей. Препарат храниться с наличием инструкции и коробки производителя.

Лекарство не замораживает и после случайной заморозки не используется. Не встряхивать флакон перед использованием.

Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) инструкция

Инструкция по использованию Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) находится в упаковочной коробке. Советуем использовать препаратом исключительно строго инструкции либо рецепту провизора, не занимайтесь самолечением. Также вы можете запросить инструкцию Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) у нас.

Состав Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб)

Состав Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) включает в себя комбинацию активных веществ и второстепенных ингредиентов. При необходимости прочесть состав Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) возможно найти его на листе с инструкцией к лекартству.

Показания

Показания к применению Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) всегда представляют собой список болезней для лечения которых назначен конкретный препарат.. Полный список показаний к Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) находится в израильской аптеке TLV.

Противопоказания и передозировка

Противопоказания Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) это симптомы при которых не стоит принимать лечащий препарат. Также может возникнуть негативное воздействие на организм которое появляется от использования Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) в не предписаных рецептом объемах. В случае появления симптомов передозировки Вам лучше обратиться в скорую.

Побочные эффекты

После использования Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) могут быть нежелательные эффекты, легкие и серьезные, начиная с головной боли вплоть до тошноты. При употреблении Лекарство Репата (Repatha, эволокумаб) лучше прочитайте полный перечень побочных эффектов вашего лекарственного средства.

Новое средство для профилактики инфарктов эффективнее — и дороже — статинов

–> +7 926 604 54 63 address

Инъекции Репаты пациенты могут проводить самостоятельно. В месяц достаточно 1—2 уколов.

Препарат для снижения уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) — или «плохого» холестерина — на 15—20% уменьшает риск развития инфаркта и некоторых других серьёзных проблем с сердцем. К такому выводу пришли учёные, изучавшие эффективность Репаты (Repatha), нового лекарственного средства, предназначенного для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Классические препараты для борьбы с «плохим» холестерином, статины — например, Липитор или Крестор — стоят дёшево. Однако не все пациенты хорошо переносят эти лекарства, и не у всех больных назначение статинов приводит к желаемым результатам. Применение препарата Репата (МНН — эволокумаб) производства американской фармацевтической компании Amgen позволяет достичь беспрецедентно низких показателей ЛПНП. К тому же укол Репаты (препарат вводится инъекционно) достаточно делать 1 или 2 раза в месяц.

Однако годовой курс Репаты сегодня стоит более 14 тыс. долларов США. Поэтому американские страховые компании решили не включать препарат в список лекарств, покрываемых страховкой, до тех пор, пока эволокумаб не докажет свою способность снижать риски развития сердечно-сосудистых заболеваний — а не только уровень ЛПНП. Авторам нового исследования удалось продемонстрировать, что Репата эффективна — но польза от её применения не столь велика, как полагали многие врачи.

Из каждых 200 человек, получающих Репату на протяжении двух лет, трём — благодаря этому препарату — удастся избежать инфаркта, инсульта или смерти от болезней сердца и сосудов.

«Это большое преимущество, — рассказывает руководитель нового исследования доктор Марк Сабатин (Marc Sabatine) из Бригамской и женской больницы (Brigham and Women’s Hospital). — Для миллионов людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, или обладающих высоким риском их развития, приём нового препарата стоит вложенных средств». Но доктор Доналд Ллойд-Джонс (Donald Lloyd-Jones), ведущий специалист по профилактической медицине Северо-Западного университета (США) (Northwestern University) и спикер Американской ассоциации сердца (American Heart Association) назвал результаты работы «скромными», добавив, что они стали «не вполне тем, на что мы надеялись или рассчитывали».

Итоги исследования были опубликованы в издании New England Journal of Medicine. Они также обсуждались на конференции Американской коллегии кардиологов (American College of Cardiology).

Репата и другой препарат со сходным механизмом действия, Пралуент (Praluent), относятся к группе ингибиторов PCSK9 (Пропротеиновая конвертаза субтилизин-кексинового типа 9, англ. proprotein convertase subtilisin/kexin type 9). В 2015 г. они были разрешены к использованию у пациентов с высоким наследственным риском гиперхолестеринемии или сердечно-сосудистых заболеваний, уже ставших причиной инфаркта или других серьёзных проблем. В ходе нового исследования изучалась эффективность Репаты у более чем 27500 пациентов, у которых концентрация ЛПНП превышала рекомендуемый уровень 70 мг/дл, несмотря на приём статинов в максимальной дозировке.

После двух лет приёма Репаты в сочетании со статинами средняя концентрация ЛПНП добровольцев снизилась с 92 мг/дл до 30 мг/дл. Одновременно Репата продемонстрировала свою безопасность — побочные эффекты приёма препарата оказались сопоставимы с теми, что возникали на фоне использования плацебо. Новый препарат снизил совокупный риск развития инфаркта, инсульта и смерти от болезней сердца приблизительно на 20%. Хотя бы одно из этих событий за время наблюдения произошло менее чем у 6% участников экспериментальной группы и более чем у 7% получавших плацебо. С увеличением продолжительности приёма Репаты польза росла — на второй год использования препарата риск уменьшался уже на 25%. Также на фоне применения эволокумаб приблизительно на 15% снижалась частота других событий, например госпитализаций по поводу болей в груди или в связи с необходимостью проведения процедуры по расширению просвета артерий.

Последний показатель, изучавшийся в ходе исследования, стал предметом особого интереса со стороны страховых компаний. В какой мере применение Репаты способно снизить расходы на дорогостоящее лечение? Если этот препарат в 50 раз дороже, чем статины, означает ли это, что он в 50 раз лучше?

Представители Amgen утверждают, что эффективность Репаты оправдывает её стоимость. Страховым компаниям разработчики препарата даже предложили возмещать расходы на лечение пациентов, у которых инфаркт или инсульт случился через шесть и более месяцев приёма Репаты.

Доктор Ллойд-Джонс отметил: «Возможно, нам следует использовать [эволокумаб] только у пациентов из групп высокого риска, не получающих достаточного эффекта от приёма статинов. По крайней мере, пока цена Репаты не изменится».