Сероквель Пролонг: инструкция по применению , дозировка, аналоги

Сероквель Пролонг: инструкция по применению , дозировка, аналоги

Клиническое применение
препарата Сероквель

Рассматриваются возможности применения атипичного нейролептика Сероквель (кветиапина фумарат) в психиатрической практике. Представлены данные об актуальных для клинического применения особенностях Сероквеля, отличающих его от других атипичных нейролептиков, приводятся показания к назначению этого препарата (шизофрения, шизоаффективные психозы и т. д.). Наиболее характерным для Сероквеля считают выраженный седативный эффект; кроме того, он оказывает антиагрессивное, антиманиакальное и антидепрессивное действие. Препарат имеет благоприятный профиль безопасности, превосходит рисперидон и оланзапин с фармакоэкономической точки зрения. Важным достоинством Сероквеля является возможность его использования на всех этапах антипсихотической терапии.

Девяностые годы прошлого века были ознаменованы появлением новой группы антипсихотических препаратов – атипичных нейролептиков (АНЛ; рис. 1). Внедрение этих лекарственных средств, лишенных большинства недостатков традиционных нейролептиков, в клиническую практику стало большим шагом в психофармакотерапии. Традиционно под АНЛ подразумевают препараты, характеризующиеся низким риском развития экстрапирамидных побочных явлений. В ходе исследования их действия были выявлены и другие особенности АНЛ, позволяющие говорить о преимуществах этих лекарственных средств перед типичными нейролептиками: редукция вторичных и, в меньшей степени, первичных негативных симптомов, снижение выраженности проявлений когнитивного дефицита, воздействие на коморбидные аффективные нарушения, отсутствие влияния или минимальное воздействие на уровень пролактина в крови. Кроме того, АНЛ нередко оказываются эффективными в случаях резистентности к традиционным нейролептикам [9].

Кветиапина фумарат представляет собой соединение из группы дибензотиазепина и структурно сходен с эталонным АНЛ клозапином, в силу чего обладает целым рядом сходных с последним фармакологических свойств (рис. 2). Под торговым наименованием “Сероквель” препарат выпускается компанией “АстраЗенека” в дозировках 25, 100 и 200 мг.

Кветиапин обладает сродством к D1, D2, 5–HT1A, 5–HT2A, альфа1– и альфа2–адренергическим рецепторам. У препарата выражены антигистаминные свойства, несколько меньше – способность блокировать альфа1–адренергические, 5–НТ–серотонинергические и альфа2–адренергические рецепторы. С D2–дофаминергическими,

5–НТ–серотонинергическими и D1–дофаминергическими рецепторами кветиапин взаимодействует слабо. С холинергическими рецепторами типа М1 он практически не связывается [5, 11]. Особенности связывания рецепторов кветиапином позволяют назначать его для однократного приема в сутки, хотя большинство рекомендаций предполагает двукратный прием [11, 17].

Клиническое применение Сероквеля

S. Stahl (1999) выделяет следующие, актуальные для клинического применения особенности Сероквеля, отличающие его от других АНЛ [17]:

  • у пациентов, продемонстрировавших резистентность в отношении предыдущих курсов терапии АНЛ, часто наблюдается улучшение состояния при терапии Сероквелем;
  • препарат успешно применяется не только при хронической шизофрении, но и при биполярном и шизоаффективном расстройствах;
  • Сероквель воздействует на нарушения поведения в рамках психодических состояний, такие как агрессивность, когнитивные расстройства и аффективные симптомы;
  • при терапии Сероквелем практически не отмечаются такие нарушения, как экстрапирамидные расстройства или гиперпролактинемия.

Данные об эффективности Сероквеля достаточно многочисленны, они позволяют заключить, что общая эффективность этого препарата при лечении разнородных психотических состояний не уступает таковой эталонных антипсихотиков и других представителей класса АНЛ. К числу этих состояний относятся:

  • шизофрения (на этапе активной и поддерживающей терапии);
  • шизоаффективные психозы [3, 4];
  • маниакальные и маниакально–бредовые состояния при биполярном расстройстве [10, 13];
  • психотические расстройства позднего возраста [5].

Также стоит упомянуть положительные результаты изучения эффективности Сероквеля при неврозоподобных нарушениях при вялотекущей шизофрении, включая:

  • расстройства соматизации (сенестоипохондрические состояния) [1];
  • тревожно–фобические нарушения и обсессивно–компульсивные (“шизообсессивные”) состояния [4].

Профиль действия Сероквеля в настоящее время определен благодаря исследованиям его эффективности при различных нарушениях (рис. 3).

Наиболее характерным для Сероквеля традиционно считают выраженный седативный эффект. Среди других АНЛ он уступает лишь эффекту клозапина и обусловлен высоким тропизмом к альфа1– и альфа2–адренорецепторам и блокадой H1–гистаминовых рецепторов [5, 8], что обусловливает предпочтительность его использования при острых психотических состояниях, протекающих с возбуждением и тревогой.

Не менее важным представляется способность препарата оказывать антиагрессивное действие. Данное свойство позволяет ряду авторов рекомендовать Сероквель при широком круге состояний, включающем острые шизофренические психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, враждебностью и агрессией, психозы позднего возраста, психопатопободные состояния с импульсивным поведением [2, 5]. Отмечается, что в этом качестве препарат оказывает выраженный упорядочивающий поведение “социализирующий эффект”: даже при сохраняющейся галлюцинаторно–бредовой симптоматике быстро проявлялось действие Сероквеля на дезорганизованное поведение.

В настоящее время активно изучается антиманиакальное действие Сероквеля [3]. Его эффективность при острых маниакальных состояниях установлена на уровне, не отличающемся от уровня препарата сравнения (галоперидол), при практическом отсутствии, в отличие от последнего, нежелательных явлений, включая экстрапирамидные расстройства, гиперпролактинемию и др.

Указывается, что выбор Сероквеля в этих случаях зачастую позволяет избежать назначения сопутствующей терапии бензодиазепинами для купирования психомоторного возбуждения. Сравнение антиманиакального эффекта Сероквеля с таковым других атипичных нейролептиков приведено на рис. 4.

Среди дополнительных эффектов Сероквеля, в первую очередь, следует обратить внимание на отмечаемый многими авторами антидепрессивный эффект [4, 5, 7], проявляющийся снижением не только собственно аффективных расстройств, но и уровня тревоги, напряженности и ряда негативных нарушений.

READ
Суп из тыквы для ребенка — рецепт для грудничка

С учетом того, что до 60 % пациентов, страдающих шизофренией, в течение заболевания переносят депрессию (включая постпсихотические и так называемые фармакогенные депрессии), важно отметить, что применение Сероквеля у этой категории пациентов позволяет в ряде случаев избежать назначения сопутствующей антидепрессивной терапии.

Г.Э. Мазо (2003) считает, что антидепрессивное и анксиолитическое действие Сероквеля является “быстрым непосредственным”, что позволяет рекомендовать его в качестве препарата выбора при лечении больных шизофренией с депрессией [7].

Достаточно актуален вопрос о возможности использования Сероквеля при вялотекущей шизофрении с обсессиями, что обусловлено общеизвестной резистентностью данных состояний к фармакотерапии. В отличие от выраженного анксиолитического действия, антиобсессивный эффект Сероквеля выражен в меньшей степени (суммарное улучшение – 41,5 %), и, по данным авторов, исследовавших его эффективность, часто требовалось увеличение суточной дозировки препарата до 600–800 мг [4].

По результатам сравнительного исследования эффективности АНЛ и галоперидола у 150 пациентов С.Н. Мосолов (2002) в качестве отличительной характеристики Сероквеля называет скорость наступления терапевтического эффекта [9]. После первой недели терапии Сероквелем в средней дозировке 410 мг редукция суммарного балла шкалы PANSS составила 24,3 ± 2,4, что превосходило эффекты всех остальных использованных препаратов в течение первых четырех недель лечения (рис. 5).

Терапевтическая резистентность при шизофрении

R.A. Emsley с соавт. (2000) сравнивали действие Сероквеля (600 мг/сут) и галоперидола (20 мг/сут) у 288 больных шизофренией с признаками терапевтической резистентности (отсутствие терапевтического ответа или частичный ответ на терапию флуфеназином в дозе 20 мг/сут) [12]. Результаты лечения при проведении 8–недельных курсов терапии указанными препаратами представлены на рис. 6.

Обращает внимание выраженный общий терапевтический эффект Сероквеля, превосходящий таковой галоперидола (52,2 против 38 % респондеров соответственно), и его действие на негативные нарушения. Это позволяет заключить, что для преодоления терапевтической резистентности, сформировавшейся после курсов терапии типичными нейролептиками, назначение Сероквеля более предпочтительно, чем галоперидола.

S. Stahl (1999) приводит рекомендации по дозированию Сероквеля [17]:

  • эффективная дозировка препарата варьируется в пределах 75–400 мг дважды в день (у пожилых пациентов 25–75 мг дважды в день);
  • в некоторых клинических исследованиях использовался режим дозирования Сероквеля в 3 приема, однако в клинической практике чаще применяется 2–кратный прием в течение дня, который в случаях использования небольших дозировок при поддерживающей терапии ( < 400 мг/сут) может быть заменен однократным приемом;
  • при повышении дозировок препарат может эффективно использоваться для терапии острых психотических состояний, в т. ч. протекающих с ажитацией, включая случаи лекарственной резистентности;
  • терапевтические дозировки 300–400 мг/сут рекомендуется достигать примерно к пятому дню терапии Сероквелем, начиная с дозировки 50 мг в первый день.

M. Smith и соавт. (2005) изучали возможность быстрого повышения доз при терапии Сероквелем [16]. Отмечено, что доведение терапевтической дозировки в 400 мг/сут на третий и даже на второй день терапии не ассоциируется с заметным увеличением числа побочных эффектов и может быть рекомендовано для пациентов, нуждающихся в быстром достижении терапевтического эффекта.

Побочные эффекты Сероквеля

Одним из наиболее обширных материалов, позволяющих судить о безопасности и переносимости Сероквеля, является премаркетинговое исследование, проведенное на большой выборке пациентов (n = 1710). В этом исследовании 5 % больных досрочно прервали курс терапии Сероквелем в связи с развитием нежелательных явлений. Наиболее часто встречавшиеся побочные эффекты приведены в таблице.

Среди перечисленных нежелательных эффектов наиболее частым является сонливость в течение дня, сопровождающаяся ощущением головокружения и явлениями ортостатизма. Манифестация указанных нарушений происходит в первые несколько дней терапии Сероквелем и чаще всего становится причиной отказов больных от продолжения терапии (1,4 % всех пациентов).

Представляют интерес данные P.T. Pollack и K. Zbuk (2000) о случае передозировки кветиапина (однократный прием 30 таблеток по 100 мг) [14]. Главными отмеченными нарушениями, соответствующими аналогичным наблюдениям передозировок, были гипотензия, продолжительная тахикардия (при отсутствии других вариантов аритмий) и сомноленция. Эти явления редуцировались в течение суток.

Фармакоэкономические аспекты применения Сероквеля

Известно, что выбор нейролептика для длительной профилактической терапии после перенесенных психозов во многом обусловлен его ценой.

S. Stahl (1999) отмечает, что в дозировках ниже 400 мг/сут кветиапин может оказаться наиболее приемлемым АНЛ с точки зрения стоимости курса терапии.

Е.Б. Любов и соавт. (2005) приводят результаты фармакоэкономического исследования, сравнивающего стоимостные показатели противорецидивного лечения АНЛ больных шизофренией [6]. Согласно этим данным, стоимость суточной дозы Сероквеля (450 мг/сут) составляет 197,5 руб. и практически не отличается от стоимости суточной дозы рисперидона (6 мг/сут) – 176,33 руб., но существенно ниже стоимости суточной дозы оланзапина (15 мг/сут) – 286 руб. Однако данный показатель является лишь частью стоимости лечения. Известно, что побочные эффекты антипсихотиков обусловливают необходимость более частого обращения к врачу, равно как и проведения соответствующей терапии. Таким образом, калькуляция полной стоимости лечения тем или иным антипсихотическим препаратом должна предусматривать учет общего уровня затрат на врачебную помощь, стоимость дополнительных назначений и др. Авторы указывают, что доля стоимости препарата в полной стоимости лечения при применении Сероквеля составляет 70 % в сравнении с 57 % для рисперидона и 77 % для оланзапина. В результате оказалось, что суточная стоимость лечения составляет 256,5 руб. для Сероквеля, 309,4 руб. для рисперидона и 371,4 руб. для оланзапина. Был сделан вывод, что Сероквель с учетом общей стоимости лечения доминирует среди доступных в России АНЛ.

READ
Пиявки при варикозе: лечение варикозного расширения вен гирудотерапией, куда их ставить, отзывы

Применение Сероквеля на различных этапах антипсихотической терапии

При проведении антипсихотической терапии выделяют 3 этапа [9]:

  1. Купирующая или активная терапия (acute treatment), направленная на быстрое устранение психотической симптоматики. Продолжительность – 4–12 недель.
  2. Долечивающая, стабилизирующая или поддерживающая терапия (maintenance treatment), имеющая целью подавление резидуальной продуктивной симптоматики, коррекцию негативных нарушений, восстановление социально–трудовой адаптации и предотвращение или лечение ранних рецидивов. На этом этапе дозировки постепенно снижаются с целью уменьшения седативного эффекта нейролептика. Продолжительность – 3–9 месяцев.
  3. Противорецидивная или профилактическая терапия (prophylactic treatment) проводится для предотвращения развития новых приступов и замедления темпа прогредиентности заболевания. Проводится неопределенно долго, но не менее 1–2 лет.

Каждый из указанных этапов предъявляет свои требования к назначаемому нейролептику. Если на первом этапе активной терапии определяющими являются выраженность антипсихотического действия и скорость наступления терапевтического эффекта, то на втором этапе на первый план выходят способность препарата влиять на негативную симптоматику и возможность плавного изменения дозировок. Существенную роль играют и дополнительные терапевтические эффекты препарата, позволяющие избежать комбинаций с другими лекарственными средствами для борьбы с коморбидными нарушениями. Для третьего этапа антипсихотической терапии наиболее важными являются положительные профили безопасности и переносимости препарата, а также фармакоэкономические факторы. С учетом представленных выше данных можно заключить, что уникальные свойства Сероквеля позволяют успешно использовать его на всех этапах антипсихотической терапии, что подтверждается положительными результатами целого ряда исследований.

Литература




    Бурлаков В.А., под руководством М.Ю. Дробижева. К проблеме лечения шизофрении, протекающей с сенестоипохондрическими нарушениями (опыт применения Сероквеля) // Психиатрия и психофармакотерапия. 2003. Т. 5. № 2.

СЕРОКВЕЛЬ ПРОЛОНГ 0,2 таблетки N60

ТИАПРОСАН таблетки 100мг N30

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой “XR 200” на одной стороне.

кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172).

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ2- и допаминовым D1- и D2- рецепторам головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D2-рецепторам , обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам и серотониновым 5НТ1-рецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовых D2-рецепторов. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Сероквель® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пациентами пожилого возраста.

У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией Сероквель® Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг/ уменьшает симптомы депрессии.

Частота экстрапирамидных симптомов и увеличения массы тела у пациентов со стабильным течением шизофрении, не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель® Пролонг.

В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) (Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель® Пролонг, по сравнению с плацебо.

Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозе до 800 мг 1 раз/

При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/ в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой в 2 приема, наблюдались сходные значения AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше

Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг – приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax в плазме крови и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз/ отдельно от еды.

Связывание кветиапина с белками плазмы составляет приблизительно 83%.

является ключевым изоферментом Метаболизм кветиапина опосредован изоферментами системы цитохрома Р450, ключевым из которых является CYP3A4. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, которая 5-50 раз превышает концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-800 мг/

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами системы цитохрома P450.

T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 ч и 12 ч соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% – с калом. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

Наиболее часто: сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Прием препарата Сероквель®, как и других антипсихотических препаратов, может сопровождаться увеличением массы тела, обмороками, развитием ЗНС, лейкопении, нейтропении и периферических отеков

Во время терапии препаратом Сероквель® Пролонг может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативное действие. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства сонливость, как правило, развивалась в течение первых 3 дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом Сероквель® Пролонг.

С осторожностью следует назначать Сероквель® Пролонг пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии. На фоне терапии препаратом Сероквель® Пролонг может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Дисфагия и аспирация наблюдались при терапии препаратом Сероквель® Пролонг. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом препарата Сероквель® Пролонг не установлена. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Отмечено увеличение частоты возникновения экстрапирамидных симптомов у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов, по сравнению с плацебо. Однако при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения экстрапирамидных симптомов, по сравнению с плацебо.

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата.

На фоне приема антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, может развиваться ЗНС, клиническими проявлениями которого являются гипертермия, измененный ментальный статус, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности КФК. В таких случаях необходимо отменить прием препарата Сероквель® Пролонг и провести соответствующее лечение.

— дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы.

— совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель® Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучалась в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель® Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности, при судорожных припадках в анамнезе.

С осторожностью следует применять Сероквель® Пролонг с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с этанолом.

Основным изоферментом цитохрома Р450, участвующим в метаболизм кветиапина, является CYP3А4. При изучении у здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок.

В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различных дозах до или одновременно с карбамазепином приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC в среднем на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов уменьшение AUC было еще более выраженным.

Сероквель® Пролонг следует принимать 1 раз/ отдельно от еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не ломать.

Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг/ В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/ Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.

При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель® Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель® Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств.

Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства лечение препаратом Сероквель® Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель® Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/ Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель® Пролонг.

При переводе с приема препарата Сероквель® на Сероквель® Пролонг: для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель® , могут быть переведены на прием препарата Сероквель® Пролонг 1 раз/ в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель®. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста Сероквель® Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель® Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель® Пролонг составляет 50 мг/ Дозу можно увеличивать на 50 мг/ до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13.6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению интервала QTс, летальному исходу или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе возможно повышение риска развития побочных эффектов при передозировке.

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седативный эффект, тахикардия и снижение АД.

Лечение: рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Специфического антидота к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации след

Сероквель пролонг

Сероквель Пролонг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 300 мг 60 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Винпотропил таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг+800 мг 60 шт. банка

Триттико таблетки пролонгированного действия 150 мг 60 шт.

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственное средство используется для терапевтического воздействия на различные психотические расстройства. Сероквель пролонг воздействует на рецепторы головного мозга нейротрасмиттерного типа. При соблюдении дозировки и учете отягощающих факторов для терапии, медикамент не вызывает серьезных осложнений у пациентов различного возраста. Практика показала, что активное вещество лекарства наилучшим образом воспринимается через всасывание в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в кровяной плазме наступает уже через 6 часов. Практически было выявлено, что прием препарата вместе с жирной пищей значительно повышал концентрацию активного вещества в организме и отрицательно влиял на самочувствие пациента. Поэтому, рекомендуется употреблять данный медикамент отдельно от пищи, для поддержания нормально клинического эффекта. Сероквель имеет высокую степень связывания с плазменными белками. Метаболическая реакция активного вещества обусловлена взаимодействием с изоферментами цитохрома Р450. в печени. Препарат выводится, в основном, вместе с мочой.

Состав и форма выпуска

В качестве активного вещества в сероквеле пролонге используется фумарат кветиапина, а вспомогательными, которые полноценно раскрывают лекарственные свойства основы, выбраны: стеарат магния, гипромеллоза, дигидрат цитрата натрия, моногидрат лактозы, оксид железа, диоксид титана, макрогол. Медикамент выпускается в виде продолговатых таблеток двояковыпуклой формы, розоватого цвета, которые дополнительно покрыты пищевой пленочной оболочкой, на одной стороне имеется гравировка. Таблетки распределяются по 50, 150, 200, 300, 400 мг, соответственно с количеством содержания активного вещества. Таблетки сероквеля упакованы в блистер по 10 штук. Каждая картонная упаковка содержит 6 таких блистеров, а также подробную инструкцию по применению.

Показания к использованию

Лекарственное средство активно используется для терапевтического воздействия, а также для профилактики рецидивов у пациентов с диагнозом шизофрения. Данным медикаментом лечатся различные биполярные расстройства и заболевания, развивающиеся на их основе. Это могут быть маниакальные эпизоды умеренной и тяжелой степени, продолжительная тяжелая депрессия, неконтролируемые психические припадки. Также, лекарство используется в качестве поддерживающей терапии после прохождения основного лекарственного курса. Нередко используется, как часть комбинированного лечения, если предыдущая монотерапия другим препаратом не дала ожидаемого результата, либо проявила тенденцию ухудшения состояния пациента.

Побочные эффекты

Применение данного медикамента в курсе лечения, может спровоцировать в организме пациента возникновение нежелательных реакций.

В центральной нервной системе, описываемый препарат может развить симптомы головокружения и потери сознания, обширные головные боли, постоянное чувство сонливости, частые кошмарные сновидения, повышения аппетита, которое не связано с физиологической потребностью организма, нарушение речевого аппарата, судороги, неконтролируемые сокращения мышц.

Для желудочно-кишечного тракта, употребление данного медикамента может спровоцировать повышенную сухость в ротовой полости, дисфункцию глотания, закупоривание кишечника, изредка может развиться синдром Госпела или гепатит.

В кроветворной системе отмечены такие симптомы, как значительное повышение уровня зозинофилов, понижение количества и выработки лейкоцитов, нейтрофилов, эритроцитов и тромбоцитов. Таким образом, сероквель может сделать кровь менее вязкой, что приведет к повышению риска кровотечения, в том числе и внутренним, а также с излияние в черепную коробку. Также, на стенках сосудов могут образоваться тромбы, которые со временем оторвутся и закупорят отдельный участок кровеносной системы.

В сердечно-сосудистой системе сероквель пролонг может спровоцировать нарушение нормального сердечного ритма, нестабильную работу желудочков сердца, в очень редких случаях — инфаркт миокарда.

В зрительных органах возможно снижение остроты и контрастности, а также общего визуального восприятия, воспаление слизистой оболочки глазного яблока.

Для дыхательной системы воздействие сероквеля может привести к проявлению одышки, затруднению в дыхательном процессе, возникновению слизи в носовой пазухе.

В иммунной системе медикамент может развить повышенную чувствительность к обычным раздражителям и веществам, а также отеки конечностей и некоторых участков тела анафилактического характера.

В обмене веществ, препарат своим воздействием на организм, может развить сахарный диабет, а имеющийся — обострить.

На кожных покровах может проступить обильная сыпь и появиться продолжительный зуд, в более тяжелых ситуациях — развиться синдром Стивенса-Джонсона, развитее гнойных образований по телу, незначительные кровоизлияния под кожу.

Для мужчин, таблетки сероквеля могут вызвать дисфункцию эрекции, а у женщин — самопроизвольное проступание молока, даже в тот период, когда не требуется кормление ребенка. Также возможна задержка менструаций.

К общим симптомам следует отнести значительное увеличение массы, повышенная раздражительность, быстрая усталость, как от умственного, так и физического труда, онемение конечностей и некоторых участков тела, повышенная реакция на дневной свет и громкие звуки.

Противопоказания

Прежде всего, сероквель не рекомендован тем людям, у которых диагностирована непереносимость компонентов препарата, даже в малой дозе.

Препарат запрещено задействовать в комплексной терапии с веществами, которые замедляют и прекращают действие изоферментов цитохрома Р450.

Описываемый медикамент запрещено использовать в лечении у пациентов, которым не исполнилось 18 лет.

Объективных данных, о воздействии лекарственно средства на беременных пациенток, нет. Медикамент может представлять значительную угрозу для полноценного развития плода. Поэтому, во избежание этого, рекомендуется рационально оценить благоприятный эффект препарата, который он может оказать на пациентку, и возможное негативное воздействие.

То же самое относиться и к кормящим матерям. Активное вещество препарата может проникнуть в молоко, и оказать негативное влияние на здоровье ребенка. Поэтому, необходимо подобрать иной медикамент, который лишен такого влияния, либо найти альтернативное питание ребенку.

С большой осторожностью необходимо использовать медицинское средство для терапевтического воздействия на организм пациентов, с диагностированной почечной недостаточностью, судорожными припадками, неконтролируемым пониженным артериальным давлением, а также людей пожилого возраста и предрасположенных к возникновению инсульта и пневмонии.

Неизвестно, влияет ли описываемый медикамент на способность управлять транспортным средством.

Покупка и хранение

Сероквель пролонг имеет в своем составе вещества, за которыми установлен особый контроль, поэтому приобрести данный медикамент можно в специализированной аптеке, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. Для сохранения полноценных лечебных свойств медикамента, его необходимо поместить в темное место, со сбалансированной влажностью и температурным режимом до 25 градусов тепла. Такие условия дадут возможность использовать лекарство до трех лет от даты изготовления.

Способы и особенность применения

Медикамент принимается перорально, не разжевывая или разламывая, а просто проглотив, запив водой. Рекомендовано употреблять данное лекарственное средство за один час до приема пищи, в любую удобную часть суток, один раз день. Традиционно, пациенты в первый день употребляют 300 мг препарата, а на второй день — 600 мг, при условии отсутствия отягощающих факторов, которые усложняют терапевтическое воздействие. Исходя из воздействия препарата, возможная коррекция дозы. Если на протяжении лечения, выявлена тенденция постепенного негативного влияния препарата, следует отказаться от данного медикамента, сделав выбор в пользу более приемлемого лекарства. При достижении максимального терапевтического эффекта, следует постепенно снижать дозу, переходя на поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция медикамента обозначает острожное его применение в комплексном лечении с другими нейролептиками и препаратами, воздействующими на центральную нервную систему Совместное принятие медикаментов и веществ, ингибирующих СУР3А4, противопоказано, поскольку это приводило к увеличению активного вещества препарата в плазме в 5-7 раз. Среди прочих, к ним относится грейпфрутовый сок.

Комплексное принятие с карбамазепином, приводило к весомому увеличению кветиапина. Клинических изменений сероквеля не наблюдалось, при комплексном употреблении антидепрессантов имипрамина и флуоксетина, антипсихотических лекарственных средств — галоперидола и рисперидона, цимитедина и лоразепама, лития и вальпроевой кислоты. Объективных данных по взаимодействию с медикаментами, которые направлены на лечение сердечно-сосудистых болезней, нет.

Необходимо избегать увеличения дозы веществ в комплексном соотношении. Пациентов с повышенным риском к воздействию медикамента сероквель, необходимо поместить под особый контроль.

МКБ-10

Согласно международному классификатору болезней, сероквель пролонг используется для терапевтического воздействия у следующих заболеваний:

  • F20 — шизофреническое заболевание;
  • F21 — расстройство шизотипического вида;
  • F22 — бредовое расстройство хронического характера;
  • F23 — психическое расстройство острого и преходящего характера;
  • F25 — расстройство шизоаффективного типа;
  • F29 — неорганический психоз неутонченного типа;
  • F30 — маниакальное расстройство;
  • F31 — биполярное расстройство аффективного типа;
  • F32 — депрессивное расстройство.

Аналоги

Инструкция содержит сведенья об альтернативных медикаментах, если сероквель не подходит по причине непереносимости, либо иным усугубляющим лечение причинам:

  • виктоэль;
  • гедонин;
  • квентиакс;
  • кветиапин канон;
  • кетиал;
  • кетилепт;
  • кутипин;
  • лакветаль;
  • сервитель.

Передозировка

Практика применения данного медикамента зафиксировала некоторые негативные последствия, к которым приводит превышение рекомендуемой дозы. К самым пагубным, относиться смерть и кома, но это большая редкость. Среди симптомов, которые наиболее часто встречаются, отмечены основные побочные эффекты, такие как постоянная сонливость, устойчивое сниженное артериальное давление, головные боли, произвольные сокращения мышц. Конкретного антидота не указано. При выявлении нежелательных реакций, рекомендовано терапевтическое воздействие симптоматично, до полного устранения нежелательных реакций, либо значительного их снижения, для комфортного состояния пациента, а также общие процедуры, такие как промывание желудка, принятие слабительного и активированного угля. Терапию должен проводить квалифицированный специалист, который осведомлен с процессами, вызывающими описываемое средство, а также сведеньями из анамнеза. Следует помнить, что передозировка может быть спровоцирована комплексным воздействием медикаментов на организм пациента.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению содержит однозначный запрет на употребление алкоголя, если пациент проходит терапевтический курс с препаратом сероквель. Срок воздержания от алкоголя в посттерапевтический период, обсуждается персонально с вашим лечащим врачом, по результатам терапии.

Сероквель

Сероквель

Фото препарата

  • Латинское название: Seroquel
  • Код АТХ: N05AH04
  • Действующее вещество: Кветиапин (Quetiapine)
  • Производитель: AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)

Состав

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана, а также гипромеллозу, а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния, а также гипромеллоза. Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг. кветиапина ( 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде. В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина, например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку оба лекарственных средства относятся к группе атипичных антипсихотических препаратов, они проявляют сродство высокой степени по отношению к серотониновым рецепторам класса 5НТ2, в сравнении с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Аналогичные свойства препараты показывают в отношении адренорецепторов и гистаминовых рецепторов.

Во время научных исследований сродства обоих лекарственных средств с бензодиазепиновыми и холинергическими мускариновыми рецепторами выявлено не было. При проведении стандартных медицинских тестов препараты проявляют свои антипсихотические свойства. Сероквель Пролонг, как и Сероквель вызывает не выраженную каталепсию, что влечет за собой блокировку дофаминовых D2 рецепторов.

Далее происходит селективное снижение активности дофаминергических мезолимбических нейронов А10 в сравнении с вовлеченными в моторную функцию нигростриарными нейронами. При использовании обоих препаратов в крови не повышается уровень пролактина. В результате исследований специалисты обнаружили способность данных лекарственных средств бороться с симптомами и проявлением шизофрении.

При пероральном приеме препаратов лекарственные соединения, входящие в их состав, достаточно быстро всасываются в желудке, а затем активно метаболизируются посредством печени. Стоит заметить, что на биодоступность кветиапина не влияют продукты питания, поэтому оба лекарственных средства можно принимать независимо от приемов пищи.

Как Сероквель Пролонг, так и Сероквель выводятся из организма человека с фекалиями, а также мочой.

Показания к применению

Данные препараты показаны при:

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином. Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов.

Противопоказания

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы, при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет. Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии, а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и инсульта.

Побочные действия Сероквеля

Среди наиболее часто встречающихся побочных действий Сероквеля и Сероквель Пролонга можно выделить следующие:

Зачастую в первые недели использования препаратов пациенты прибавляют в весе. Довольно редко, однако, при приеме данных лекарственных средств могут возникать такие побочные действия как: судороги, приапизма, нейролептический синдром, нарушение сознания, дистония, вегето-сосудные нарушения, нейтропения, акатизия, а также лейкопения. При длительном использовании препаратов может развиться поздняя дискенезия.

Инструкция по применению Сероквель Пролонга (Способ и дозировка)

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении, а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

  • по 300 мг. в первые сутки;
  • по 600 мг. на протяжении двух следующих дней.

Оптимальная рекомендованная суточная дозировка препарата в 600 мг. может быть увеличена до 800 мг. в случае острой медицинской необходимости.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

  • по 50 мг. в первые сутки;
  • по 100 мг. во вторые сутки;
  • далее по 200 мг. в течение третьих суток;
  • затем по 300 мг. на протяжении четвертого дня.

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

  • по 50 мг. в первый день;
  • по 100 мг. во вторые сутки;
  • по 200 мг. в третий день;
  • по 300 мг. на четвертый день.

Рекомендованная суточная дозировка лекарственного средства может варьироваться от 150 до 750 мг.

При лечении биополярных расстройств, а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

  • по 100 мг. в первый день;
  • по 200 мг. на вторые сутки;
  • по 300 мг. в третий день;
  • по 400 мг. на последние четвертые сутки.

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

Передозировка

Стоит отметить, что при соблюдении рекомендаций по приему обоих лекарственных средств, случаи передозировки препаратами встречаются довольно редко. Однако в некоторых случаях последствия передозировки были настолько несовместимы с жизнью пациентов, что приводили к летальному исходу или коме.

При превышении суточных доз препаратов могут наблюдаться такие симптомы как: сонливость, снижение давления, чрезмерная седация, а, кроме того, тахикардия. При тяжелой интоксикации проводиться симптоматическое лечение, а также мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем человеческого организма.

Взаимодействие

Увеличение концентрации кветиапина, а, следовательно и усиление эффективности обоих препаратов может возникнуть при одновременном приеме Сероквель Пролонга и Сероквеля с антибиотиками, относящимися к группе макролидов, а также с азоловыми противогрибковыми средствами. Корректировка дозировки препаратов может также потребоваться при одновременном использовании препаратов с лекарственными средствами, содержащими в составе фенитоин или призванными индуцировать печеночные ферменты, например, Карбамазепин.

Условия продажи

Отпуск из аптек только по рецепту.

Условия хранения

Хранить Сероквель Пролонг и Сероквель можно при температуре максимум в 30 °C, при этом в недоступном месте для детей.

Срок годности

Особые указания

При переводе пациентов с препарата Сероквель на Сероквель Пролонг используется та же суточная дозировка, хотя и сокращается количество приемов лекарства. Однако в некоторых случаях может потребоваться корректировка дозировки, а также плана приема таблеток. При использовании обоих препаратов в лечении пожилых пациентов следует начинать с уменьшенной суточной дозы (25 мг.).

Поскольку среди побочных эффектов обоих лекарств присутствует сонливость не следует управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными агрегатами и механизмами в период лечения данными препаратами.

Сероквель Пролонг таб.п.п/о 200мг N60 вн

изображение Сероквель Пролонг таб.п.п/о 200мг N60 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ

Активное вещество: таблетка 25 мг: содержит кветиапина фумарата 28,78 мг, эквивалентного 25 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 100 мг: содержит кветиапина фумарата 115,13 мг, эквивалентного 100 мг свободного основания кветиапина;
таблетка 200 мг: содержит кветиапина фумарата 230,26 мг, эквивалентного 200 мг свободного основания кветиапина.
Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Оболочка содержит краситель железа оксид красный (таблетки по 25 мг), краситель железа оксид желтый (таблетки по 25 мг и 100 мг), титана диоксид, гипромеллозу, макрогол 400.

Описание

25 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 25 на одной стороне;
100 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка желтого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 100 на одной стороне;
200 мг таблетка: круглая, двояковыпуклая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой; с гравировкой SEROQUEL 200 на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1- и D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5HT1A-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1A-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель®. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к ?2-адренорецепторам. Кроме того кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Эффективность
Препарат Сероквель® эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.
Препарат Сероквель® эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата Сероквель® для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют.
Данные по применению препарата Сероквель® в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, препарат Сероквель® в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата Сероквель® при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.
Препарат Сероквель® эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов.
Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.
При приеме препарата Сероквель® с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении препарата Сероквель® в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут. пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.
При применении препарата Сероквель® в дозах до 800 мг/сут. для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени.
Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.
Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкил кветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно.

Фармакокинетика

кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м?), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.
В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.
Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.
Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-800 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода.
При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития побочных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром «отмены». Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных.
Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Сероквель пролонг : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Сероквель пролонгСероквель пролонг

Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.

Основной спектр действия – депрессия, шизофрения и другие психические расстройства и дисфункции. Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозировках пациентами всех возрастов. Проведенные исследования зафиксировали хорошую переносимость препарата пациентами, излечение от депрессии. При длительной терапии увеличение частоты ЭПС и массы тела не наблюдалось. Препарат хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Эффект от приема достигается в течении 6 часов после приема таблеток, метаболизм препарата происходит в печени и выводится с калом или мочой. Коррекция дозировки препарата требуется в случае, если у пациента наблюдается печеночная недостаточность или нарушение функций в ее работе.

Форма выпуска, состав

Лекарственный препарат Сероквель пролонг производится в виде таблеток, покрытых оболочкой, дозировками по 50, 150, 200, 300 и 400 мг. В одном блистере размещается 10 таблеток.

Активно действующее вещество – фумарат кветиапина, а так же в качестве вспомогательных ингредиентов в состав входят моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат.

Показания к применению

Сероквель пролонг назначают при биполярном аффективном расстройстве, шизофрении, депрессии.

А так же препарат принимается в качестве профилактики рецидивов у больных шизофренией, в стабильном состоянии.

Лечение биполярных расстройств включает в себя как умеренные, так и тяжелые маниакальные состояния, а также профилактику после проведенного лечения.

При депрессии назначается в комплексе с антидепрессантами.

Противопоказания

Противопоказанием к приему Сероквель пролонг является повышенная чувствительность к одной из составных частей медикамента.

Сероквель пролонг не назначается при дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Возраст пациента до 18 лет.

Осторожно назначают пациентам, страдащим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными болезнями, пониженным артериальным давлением, в возрасте от 70 лет, недостаточность органов печени и почек, риск инсульта или наличие в анамнезе судорожных припадков.

Период беременности и грудного вскармливания

Действие медикамента не установлено на данную категорию женщин в связи с недостаточным количеством информации.

Препарат Сероквель пролонг не рекомендуется для приема женщинам в положении и во время лактации.

Способ применения

Схема приема при шизофрении: 1-й день приема – 300 мг, 2-й день – 600 мг. Максимально допустимая суточная доза – 800 мг. Сероквель пролонг принимается до еды (не менее, чем за час) один раз вдень. Желательно натощак. Таблетки принимаются целиком, не допустимо их делить, разжевывать или размельчать.

Схема приема для лечения депрессии и биполярного расстройства: прием производится перед сном. 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Максимально рекомендованная доза в сутки – 300 мг. При хорошей переносимости или недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 600 мг. Превышение дозировки в 300 мг должно сопровождаться опытным психиатром.

Схема лечения комбинированной терапии депрессивного эпизода: прием происходит перед сном, начинается с минимальной дозы в 50 мг в первые и вторые сутки приема препарата, третьи и четвертые сутки доза составляет 150 мг.

Превышение дозировки чревато появлением побочных эффектов.

Пациентам особой категории (пожилые и с печеночной и почечной недостаточностью) доза корректируется в зависимости от состояния пациента, характера заболевания и тяжести течения.

Передозировка

Крайне редко, при приеме сильно завышенных доз препарата Сероквель пролонг может наступить смерть пациента, состояние комы, удлинение интервала QTс.

Основные симптомы передозировки – это ярко выраженные побочные эффекты – сонливость, тахикардия и снижение артериального давления.

Побочные реакции

Чаще всего при терапии Сероквель пролонг наблюдаются сонливость, головокружение, сухость во рту, незначительно выраженная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.

Иногда прием препарата приводит к набору массы тела, обморокам, развитию злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков.

На фоне терапии кветиапином может отмечаться дозозависимое снижение концентрации гормонов щитовидной железы.

Условия хранения

Сероквель пролонг хранится отдельно от других препаратов. Не превышать максимально допустимую температуру хранения – 30 С. Беречь от детей.

Связанные болезни:

Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Анализы

Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.

Ссылка на основную публикацию