Плизил Н, 30 шт., 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, с гравировкой “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.
Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Показания
Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.
Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.
Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема – 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.
Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – сонливость, тремор, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запоры.
Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – усиление потоотделения, нарушения эякуляции.
Взаимодействие
При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).
При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.
При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.
При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.
При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.
При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.
Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.
При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.
Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.
Меры предосторожности
Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.
С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Плизил (Plisil) инструкция по применению
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, с гравировкой “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| пароксетина мезилат | 25.83 мг, |
| что соответствует содержанию пароксетина | 20 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.
Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α 1 , α 2 , β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT 1 -подобным, 5-НТ 2 -подобным и гистаминовым Н 1 -рецепторам.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень.
C ss достигается к 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.
Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.
В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.
Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” через печень, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.
T 1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 ч. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.
Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – через кишечник, вероятно, с желчью. В неизмененном виде выводится менее 2% с мочой и менее 1% с желчью.
Показания препарата Плизил
- депрессия всех типов (в т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
- обсессивно-компульсивное расстройство;
- паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией;
- социальное тревожное расстройство/социальная фобия;
- генерализованное тревожное расстройство;
- посттравматическое стрессовое расстройство.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
| F41.0 | Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] |
| F41.1 | Генерализованное тревожное расстройство |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| F42 | Обсессивно-компульсивное расстройство |
| F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.
При депрессиях препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза – 50 мг, в зависимости от реакции пациента.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 мг/сут.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг.
Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, по крайней мере, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.
Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.
Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, серотониновый синдром.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; очень редко – гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Дерматологические реакции: экхимозы, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, гипонатриемия, синдром отмены при резкой отмене препарата.
Противопоказания к применению
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим антипсихотические препараты (нейролептики), во избежание развития ЗНС.
Препарат Плизил следует назначать не ранее, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.
В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, т.к. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.
Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании.
В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, сухость во рту, расширенные зрачки, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, потливость, сонливость, нистагм, брадикардия, узловой ритм.
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.
При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.
В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (тиоридазин) и антиаритмиков класса 1 С (в т.ч. пропафенона), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.
При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) возможно усиление серотонинергического эффекта.
При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.
При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.
При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Плизил
Фото препарата
- Латинское название: Plisil
- Код АТХ: N06AB05
- Действующее вещество: Пароксетин (Paroxetine)
- Производитель: Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)
Состав
В 1 таблетке пароксетина мезилата 25,83 мг (соответствует 20 мг пароксетина). Гидрофосфат кальция, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке 20 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Действующее вещество — мощный селективный ингибитор захвата 5-гидрокситриптамина нейронами головного мозга. Оказывает антидепрессивное действие, эффективен при лечении панических расстройств. Имеет низкую аффинность к aльфа-1,2- и бета-адренорецепторам, к допаминовым, гистаминовым и 5-HT1 и 5-HT2 подобным рецепторам. Обладает незначительным сродством к мускариновым рецепторам. При его применении не нарушаются психомоторные функции и не потенцируются угнетающие действие этанола на ЦНС. Если назначается в дозах несколько выше, то отмечается невыраженное активирующее действие.
В отличие от антидепрессантов слабее подавляет антигипертензивное действие гуанетидина. Основные метаболиты его быстро выводятся из организма, слабо активны и не влияют на терапевтическое действие основного вещества.
Фармакокинетика
После приема хорошо всасывается. Равновесная концентрация достигается к 10-14 дню. Клинические эффекты не связаны с его концентрацией. Метаболизируется путем первого прохождения через печень, поэтому его количество, в крови меньше всасываемого из ЖКТ. Распределяется в тканях. 95% связывается с белками, а 1% определяется в плазме в терапевтических концентрациях.
Выводится большей частью в виде метаболитов. Только 2% от дозы неизмененного вещества выводится с мочой и 1% от дозы с калом. Выведение метаболитов проходит в две фазы. Период полувыведения обычно составляет 16-20 часов.
Показания к применению
-
всех типов;
- депрессии, сопровождающиеся тревогой;
- панические расстройства (включая агорафобию);
- тревожное генерализованное расстройство;
- социальная фобия;
- стрессовое расстройство.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 18 лет; и кормление грудью;
- прием с ингибиторами МАО (возможно через 2 недели после окончания их приема).
Побочные действия
-
или бессонница; ; ;
- ортостатическая гипотензия;
- быстрая утомляемость;
- судороги; ;
- ажитация, тревожность;
- нервозность;
- нарушения зрения;
- приступы паники;
- боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
- снижение либидо, расстройства эякуляции, импотенция;
- задержка мочи;
- снижение аппетита, тошнота, запоры, сухость во рту; , зуд, ангионевротический отек; ;
- синдром отмены.
Плизил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Плизил принимают 1 раз в день, утром. Проглатывают целиком, запивая жидкостью. В течение первых 2 недель производится индивидуальный подбор дозы. Ниже приводятся ориентировочные схемы лечения.
При депрессиях — 20 мг 1 раз в день. При необходимости постепенно увеличивают до ежедневной суточной дозы 50 мг.
При социофобиях —20 мг с увеличением до 50 мг при отсутствии эффекта.
При обсессивно-компульсивных расстройствах — 20 мг увеличением раз в неделю на 10 мг до 40 мг в сутки иногда до 60 мг.
Посттравматические нарушения психики поддаются коррекции 20 мг в сутки. Возможно увеличение максимум до 50 мг, постепенно, раз в неделю на 10 мг.
При панических расстройствах — 10 мг в сутки с увеличением на 10 мг раз в неделю. Средняя доза 40 мг.
При тревожных расстройствах — 20 мг в сутки.
Для лиц пожилого возраста доза до 40 мг в сутки.
При всех заболеваниях лечение продолжается еще 5-6 месяцев после клинического выздоровления (касается депрессий), а при панических расстройствах больше этого срока. Не рекомендуется резкая отмена.
Передозировка
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, сухостью во рту, тремором, лихорадкой, расширением зрачков, головной болью, мышечными сокращениями, тревожностью, ажитацией, тахикардией или брадикардией, потливостью и сонливостью. При приеме с прочими психотропными средствами возможно коматозное состояние.
Специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, прием сорбентов и симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Прием антацидных средств не оказывает влияния на всасывание и кинетику препарата.
Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивается концентрация проциклидина при одновременном приеме с данным препаратом. Возможно усиление эффекта фенитоина, барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов, фенотиазиновых нейролептиков, пропафенона и метопролола при одновременном назначении с Плизилом.
Он увеличивает время кровотечения при приеме с варфарином. Одновременный прием трамадола и суматриптана усиливает серотонинергический эффект.
Отмечается взаимное усиление эффектов препаратов лития, триптофана и пароксетина. Не рекомендуется их совместное применение.
При применении совместно с нейролептиками имеется риск появления злокачественного нейролептического синдрома. Совместное назначение с антиконвульсантами приводит к снижению концентрации пароксетина.
Во время лечения нужно воздерживаться от приема алкоголя, поскольку возможно усиление токсического действия.
Условия продажи
Условия хранения
Температура до 30°С.
Срок годности
Аналоги Плизила
Отзывы о Плизиле
Действующее вещество пароксетин известно с 1980-х годов, но и в настоящее время широко применяется в клинической практике. За это время появилось много аналогов. Так, Плизил и Пароксетин в испытаниях продемонстрировали свою биоэквивалентность, поэтому они взаимозаменяемы и терапевтически эквивалентны. Данный препарат применяется при лечении депрессивных, тревожных и панических расстройств, социальных фобий и предменструального дисфорического расстройства. Так при депрессиях показана эффективность при лечении как тяжелых, так умеренно выраженных. Плизил Н имеет такой же состав и отличие состоит лишь в производителе — в данном случае Teva (Израиль).
Пациенты в своих отзывах отмечают, что уже на первой неделе лечения ощущают заметное улучшение. Полный эффект наступает к концу 4-й недели лечения.
- «… Панические атаки не поддавались лечению никакими препаратами. Врач назначил мне Плизил всего пол таблетки одновременно со снотворным. Страхи начали уходить на первой неделе приема. Первое время были побочные эффекты: тремор, жар по телу, некоторая заторможенность».
- «… Вначале приема были легкие головокружения. Результат появился сразу — полностью прекратились панические атаки».
- «… Были побочки, но через несколько недель начали постепенно уходить».
- «… Подруга два года пила антидепрессанты, сейчас пьет этот препарат. Говорит, что только сейчас стала нормально спать».
- «… Принимала полгода. Препарат помог, пила от невроза. Теперь другая проблема-лишний вес».
Особенно эффективен препарат при депрессивных состояниях в юношеском возрасте и пожилом. Хорошая переносимости делает его безопасным при лечении пожилых пациентов. Препарат оказывает действие и после достижения ремиссии, но поддерживающее лечение должно быть длительным и в тех же дозах. Именно такой режим дозирования предупреждает повторные депрессивные эпизоды. Многие сообщают о том, что при самостоятельной отмене препарата и прекращении лечения отмечался рецидив болезни.
- «… Препарат отличный — возвращает к жизни при депрессии. С ним я полноценный здоровый человек. Несколько раз бросал и снова начинал принимать».
- «… Бросила пить таблетки и прекратила лечение вообще год назад, а мучаюсь до сих пор. Сделала вывод — пить нужно под наблюдением врача и только он может отменять».
Больные с многолетним «стажем» болезни, принимавшие трициклические антидепрессанты, отдают предпочтение этому средству. Это объясняется отсутствием многих побочных явлений, характерных для ТЦА: сухость во рту, запоры, затрудненное мочеиспускание, ухудшение памяти, чрезмерная седация, аритмии и половая дисфункция.
Цена Плизила, где купить
Купить Плизил можно в любой аптеке по рецепту. Стоимость 30 таблеток составляет 350-427 руб.
Автор-составитель: Владимир Конев – врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Обратите внимание!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Плизил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Плизил
Пароксетина мезилат 25.83 мг,;что соответствует содержанию пароксетина 20 мг;Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.;Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).
Фармакологический эффект
Антидепрессант. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.;Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.;Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам.;Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к 1, 2, β-адренорецепторам, а также к допаминовым, 5-HT1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.;Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.;По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.;В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика
Всасывание;После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень.;Распределение;Css достигается к 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.;Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.;Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.;В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.;Метаболизм;Поскольку метаболизм пароксетина включает “первое прохождение” через печень, его количество, определяемое в системном кровотоке меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном приеме, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.;Выведение;T1/2 варьирует, но обычно составляет около 16-21 ч. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.;Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% – через кишечник, вероятно, с желчью. В неизмененном виде выводится менее 2% с мочой и менее 1% с желчью.
Показания
— депрессия всех типов (в т.ч. реактивная, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой); — обсессивно-компульсивное расстройство; — паническое расстройство, в т.ч. с агорафобией; — социальное тревожное расстройство/социальная фобия; — генерализованное тревожное расстройство; — посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.;С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема препарата), судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости; пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.;При депрессиях препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут, максимальная суточная доза – 50 мг, в зависимости от реакции пациента.;При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.;При панических расстройствах препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 50 мг/сут.;Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг/сут, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.;При посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.;При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 мг/сут.;При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.;Для пациентов пожилого возраста суточная доза не должна превышать 40 мг.;Доза препарата должна оцениваться и при необходимости корректироваться в течение 2-3 недель в начале терапии, а затем по мере необходимости. Пациенты должны продолжать лечение в течение периода, достаточного для исчезновения симптомов, по крайней мере, 4-6 месяцев после выздоровления при депрессии и более – при наличии обсессивно-компульсивных и панических расстройств.;Как и для многих других психотропных препаратов, не рекомендуется резкая отмена препарата.;Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность эффективность в этой популяции не установлены.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, серотониновый синдром.;Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.;Со стороны органов чувств: нарушения зрения, изменение вкуса.;Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.;Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; очень редко – гепатит.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.;Дерматологические реакции: экхимозы, повышенное потоотделение.;Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек.;Прочие: нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, гипонатриемия, синдром отмены при резкой отмене препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, сухость во рту, расширенные зрачки, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, синусовая тахикардия, потливость, сонливость, нистагм, брадикардия, узловой ритм.;В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.;Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости – проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.;Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО, тиоридазином.;При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.;В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя, в связи с возможым усилением токсического действия этанола.;При одновременном применении с индукторами/ингибиторами ферментов печени возможны изменения метаболизма и фармакокинетики пароксетина.;В связи ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазиновых нейролептиков (тиоридазин) и антиаритмиков класса 1 С (в т.ч. пропафенона), метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.;При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.;Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при этом протромбиновое время не меняется.;При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.;При одновременном назначении с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) возможно усиление серотонинергического эффекта.;При одновременном применении отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина (как и при назначении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Совместный прием с препаратами лития следует проводить под контролем их концентрации лития в плазме крови. Не рекомендуется совместное назначение с препаратами, содержащими триптофан.;При применении пароксетина (как и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) с нейролептиками возможно развитие ЗНС.;При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим антипсихотические препараты (нейролептики), во избежание развития ЗНС.;Препарат Плизил следует назначать не ранее, чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.;В течение первых нескольких недель приема препарата следует тщательно контролировать состояние пациента в связи с возможными суицидальными попытками, т.к. в это время еще не достигается адекватное терапевтическое действие пароксетина.;Лечение Плизилом следует прекратить при развитии судорог, а также при первых симптомах мании.;В период лечения у пациентов с сахарным диабетом в некоторых случаях требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.;У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;Плизил не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Плизил
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, с гравировкой “РОТ 20” на одной стороне и риской на обеих сторонах.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.
Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
T1/2 в среднем составляет 16-24 ч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Плизил: Показания
Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.
Способ применения и дозы
Начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно – на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема – 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.
Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза – 10 мг/сут; максимальная доза – 40 мг/сут.
Плизил: Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.
Плизил: Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – сонливость, тремор, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях – запоры.
Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) – усиление потоотделения, нарушения эякуляции.
Взаимодействие
При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).
При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.
При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.
При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.
При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.
При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.
Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.
При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.
Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.
Меры предосторожности
Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.
С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Плизил
Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).
Обсессивно-компульсивные, панические расстройства, социофобия, генерализованные тревожные расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, капли для приема внутрь, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), тиоридазина, пимозида, беременность, период лактации, депрессия у детей до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой, или в виде капель (1 капля соответствует 0.5 мг пароксетина).
При депрессиях – 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости – постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза – 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.
При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 40 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости – 60 мг/сут.
При паническом расстройстве начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 60 мг/сут.
При социофобии, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматическое стрессовое расстройство – 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости – постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза – 50 мг.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие пароксетина проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, ажитация, астения, снижение способности к концентрации внимания, тревожность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, запоры или диарея.
Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
По данным фирмы “ГлаксоСмитКляйн”, наблюдаются следующие побочные эффекты: редко (при использовании в дозах более 20 мг/сут) – тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, бессонница, нарушения эякуляции; крайне редко – запоры, сонливость.
Особые указания
Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови.
В период лечения Плизилом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Прием Плизила несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением – 14 дней).
При одновременном назначении Плизила с триптофаном может вызвать “серотониновый синдром”: ажитация, тревожность, диарея.
Увеличивает концентрацию проциклидина.
Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления – увеличивают.
Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.
Загрузка...