Фраксипарин
Лекарственный препарат Фраксипарин (Fraxiparine) — безопасный и эффективный медикамент, используемый в ходе хирургических операций с целью профилактики формирования тромбов. Также его применяют при оказании медицинской помощи лицам с высоким риском развития тромбоза.
Производитель
Изготовлением занимается компания Aspen Pharma Trading Limited.
Страна происхождения
Группа препаратов
Относится к категории «Антикоагулянты». Код ТАХ: B01AB06.
Действующее вещество
В основе лекарства активное соединение — надропарин кальция (nadroparin calcium). Это кальциевая соль деполимеризованного гепарина с молекулярной массой 4000–5000.
Формы выпуска
Заказать Фраксипарин в аптеке можно в виде прозрачного раствора для подкожного введения. Он бесцветный или слегка желтый, опалесцирующий. Лекарство производится в трех формах:
- 0,3 мл (2850 МЕ);
- 0,4 мл (3800 МЕ);
- 0,8 мл (7600 МЕ).
Упаковка
Средство находится в одноразовых шприцах емкостью 1 мл. Они уложены на блистеры и вместе с инструкцией помещены в картонные пачки.
Состав
В состав препарата входит надропарин кальций 9500 МЕ анти-Ха, разбавленная хлороводородная кислота либо раствор кальция гидроксида, вода для инъекций.
Дозировка
Для исключения возникновения тромбоэмболической болезни в период подготовки к хирургической операции больному ежедневно вводят по 0,3 мл средства. Такую же дозу назначают за 2–4 часа до вмешательства.
В области ортопедической хирургии дозу рассчитывают с учетом массы тела больного:
- Менее 50 кг. Показано использование 0,2 мл в предоперационный период и на протяжении трех дней после операции. С четвертого дня дозировку увеличивают до 0,3 мл.
- От 51 до 70 кг. В дни подготовки к терапии и в течение трех суток после нее назначают каждый день по 0,3 мл лекарства Фраксипарин. С четвертого дня реабилитации используют 0,4 мл.
- От 71 до 95 кг. В подготовительный и ранний послеоперационный период показано применение 0,4 мл. С четвертых суток дозу повышают до 0,6 мл. Терапия длится 10 дней.
Показания к применению
В перечень показаний к использованию лекарства входят: тромбоэмболия, нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q. Также медикамент выписывают с целью профилактики свертывания крови во время гемодиализа. Он применятся для исключения тромбоэмболических осложнений у лиц с высоким риском тромбообразования при острой/сердечной/дыхательной недостаточности.
Передозировка
Чрезмерное дозирование Фраксипарина способно вызвать кровотечение. При малом кровотечении введение очередной дозы отсрочивают, чтобы действие препарата стало менее выраженным.
В отдельных случаях врач может принять решение об использовании протамина сульфата. При этом нужно соотнести возможные риски с ожидаемой пользой.
Полностью нейтрализовать анти-Ха факторную активность невозможно.
Противопоказания
В перечень противопоказаний к назначению медикамента входят:
- тромбоцитопения;
- индивидуальная непереносимость;
- симптомы кровотечения;
- высокий риск открытия кровотечения, обусловленный нарушением гемостаза;
- органическое поражение внутренних органов со склонностью к кровоточивости;
- поражение центральной нервной системы;
- операции, затрагивающие ЦНС;
- эндокардит септической формы.
Побочные действия
Во время терапии лекарством Фраксипарин часто возникают подкожные гематомы в месте его введения. Также не исключается возникновение плотных узелков, которые исчезают самостоятельно за несколько дней.
Высокие дозы средства вызывают кровотечения и тромбоцитопению первого типа, которая проходит в ходе дельнейшей терапии.
Не исключается незначительное повышение уровней АСТ и АЛТ.
У некоторых пациентов в месте постановки уколов развивается некроз. Этот побочный эффект встречается редко, как и аллергия на надропарин кальция.
Известны случаи, когда во время курса у пациента диагностировалась анафилактическая реакция и иммунная тромбоцитопения, сопровождающаяся артериальной гипертонией, тромбоэмболией или тромбозом вен.
Способ применения
Медицинский препарат Фраксипарин вводится под кожу в область живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированную указательным и большим пальцем. Складку нужно удерживать на протяжении всего времени введения.
Применение при беременности и кормлении грудью
В официальном описании указано, что средство нельзя применять в I триместре беременности. При этом тестирования, проведенные на животных, не показали тератогенный эффект надропарина кальция.
Во II и III триместрах препарат может использоваться только по назначению врача для профилактики тромбоза. Риск для плода должен быть гораздо ниже, чем ожидаемая польза для женщины. Курсами средство беременным пациенткам не назначают.
В период лактации терапия Фраксипарином не противопоказана.
Фармакологическое действие
Надропарин кальция — низкомолекулярный гепарин, полученный в результате деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет собой гликозоаминогликан со средней молекулярной массой 4300 дальтон.
Он быстро связывается с белком плазмы антитромбином III. Как следствие, ингибирование фактора Ха происходит ускоренными темпами. Этим объясняются антитромботические свойства лекарства.
Синонимы
Точных аналогов нет.
Фармакокинетика
При подкожном введении максимальная активность анти-Ха фиксируется через 3–5 часов. Всасывается активное вещество препарата почти полностью.
Метаболизируется состав по большей части в печени путем десульфатирования и деполимеризации. Период полураспада — 3,5 часа. Но активность анти-Ха сохраняется не менее 18 часов (при условии введения дозы 1900 анти-Ха ME).
Взаимодействие с другими препаратами
Не следует сочетать препарат Фраксипарин с лекарствами, которые вызывают гиперкалиемию. Имеются в виду:
- калийсберегающие диуретики;
- соли калия;
- блокаторы рецепторов ангиотензина II;
- НВПС;
- низкомолекулярные или нефракционированные гепарины;
- ингибиторы АПФ;
- Циклоспорин;
- Такролимус;
- Триметоприм.
При одновременном использовании с антагонистами витамина К, Декстраном, фибринолитиками, ацетилсалициловой кислотой, НПВС лекарственные свойства обоих препаратов становятся более выраженными.
Необходимо принимать во внимание, что ингибиторы агрегации тромбоцитов усиливают риск развития кровотечения при одновременном введении с описываемым лекарством. Речь идет о НПВС, Абциксимабе и ацетилсалициловой кислоте в антиагрегантных дозах (50–300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях. Также к этой группе медикаментов относятся Берапрост, Клопидогрел, Эптифибатид, Илопрост, Тиклопидин, Тирофибан.
Лекарственная форма
Жидкая — раствор для инъекционного введения.
Условия хранения
Медикамент должен находиться при температуре окружающей среды не выше 30°С. К нему не должны иметь доступ маленькие дети.
Срок годности
3 года с момента выпуска.
Особые условия
Вероятность открытия кровотечения у пациента
Чтобы избежать осложнения, нужно помнить о терапевтической дозе и режиме лечения, не превышать назначенную доктором дозировку. В противном случае вероятность кровотечения возрастает в разы, особенно у лиц, которые входят в группу риска. К ним относятся:
- пожилые люди;
- лица, страдающие почечной и сердечной недостаточностью;
- пациенты с массой тела менее 40 кг;
- больные, которые вынуждены долгое время лечиться Фраксипарином.
Во всех этих случаях запрещено комбинировать препарат с лекарствами, которые увеличивают вероятность открытия внутренних кровотечений.
Риск гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ)
Если у больного диагностирована отрицательная динамика тромбоза, флебит, острая ишемия ног, эмболия легочных сосудов, инсульт, инфаркт миокарда, эти диагнозы следует рассматривать как манифестацию ГИТ. Сразу после постановки диагноза прием препарата Фраксипарин нужно прекратить.
Использование в педиатрической практике
Из-за отсутствия необходимых исследований лекарство не назначают детям.
Применение при нарушении функции почек
До начала терапии необходимо провести обследование почек. Особенно важно это сделать, если речь идет об оказании медицинской помощи пациенту в возрасте старше 75 лет. При обнаружении тяжелой почечной недостаточности лечение не начинают — оно противопоказано.
Так как применение медикамента увеличивает риск развития ГИТ, нужно контролировать число тромбоцитов. Форменные элементы крови следует подсчитать до начала лечения (но не позже первых суток после его старта), а потом повторять диагностику каждые три-четыре дня.
Выполнение спинномозговой или эпидуральной анестезии при профилактическом приеме средства
Повышается вероятность развития интраспинальной гематомы, которая способна привести к стойкому и длительному параличу. Замечено, что риск этого осложнения выше, если применяется эпидуральный катетер. По этой причине рекомендуется использовать спинномозговую анестезию.
Особая система защиты иглы от повреждения
После использования лекарственного раствора рекомендуется воспользоваться специальной системой безопасности для шприца Фраксипарина. Для этого, удерживая шприц в одной руке за защитную основу, нужно потянуть другой рукой за держатель. В результате высвободится защелка и чехол сдвинется. После щелчка игла закроется и будет надежно защищена.
Влияние на способность управлять транспортным средством и выполнять сложную умственную и физическую работу: не влияет. Во время терапии можно водить автомобиль и заниматься привычной трудовой деятельностью.
Важно соблюдать особую осторожность при параллельном приеме ацетилсалициловой кислоты и других медикаментов, влияющих на гемостаз.
Фраксипарин : инструкция по применению
1 мл раствора содержит фрагментерованные элементы гликозаминогликана гепарина в количестве 25000 U антиХаIС, что соответствует 10250 UI антиХа (международные единицы). Раствор для подкожных введений: в предварительно заполненных шприцах с разовой дозой 0.2 мл по 10 штук в упаковке; в предварительно заполненных шприцах с разовой дозой 0.3 мл по 2 и по 10 штук в упаковке; в предварительно заполненных шприцах с разовой дозой 0.4 мл по 10 штук в упаковке: в предварительно заполненных шприцах (градуированных) с дозой 0.6 мл или 0.8 мл по 2 и по 10 штук в упаковке; в предварительно заполненных шприцах – (градуированных) с дозой 1 мл по 10 штук в упаковке.
Фармакологическое действие
Фраксипарин является низкомолекулярным гепарином, полученным из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях. Препарат характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора На. Анти-Ха активность (т.е. антиагрегантная активность) Фраксипарина более выражена, чем его влияние на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), что отличает Фраксипарин от нефракционированного стандартного гепарина. Таким образом, Фраксипарин обладает антитромботической активностью, оказывает быстрое и продолжительное действие.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация достигается через 3 часа после введения препарата. Период полувыведения 3.5 часа.Анти-Ха активность проявляется в течение 18 часов после введения препарата. Активность в отношении фактора На незначительна и достигает своего максимума приблизительно через 3 часа. 98% препарата присутствует в крови в биологически активной форме.
Показания к применению
Профилактика тромбоэмболической болезни,прежде всего в ортопедической и хирургической практике лечение уже сформировавшихся глубоких венозных тромбозов. Предупреждение свертывания в экстракорпоральном кровообращении при гемодиализе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата), кровоточивость (кроме ДВС-синдрома), геморрагический инсульт, перикардит, васкулит, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния, хориоретинопатия, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелый сахарный диабет, травмы ЦНС, состояние после спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, использование ВМК, беременность, период лактации, послеродовой период.
Способ применения и дозы
Инъекцию проводят в подкожную клетчатку живота. Иглу вводят перпендикулярно в толщу кожной складки, сформированной между большим и указательным пальцем. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения. 1 единица (V) антиХа фраксипарина соответствует 0.41 международной единицы (VI) антиХа;
Профилактическое лечение тромбоэмболической болезни. Общая хирургия: профилактика основана на однократном ежедневном введении дозы Фраксипарина 0.3 мл. Доза 0.3 мл вводится за 2-4 часа до начала хирургической операции. Общая длительность лечения составляет как минимум 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска, до полного восстановления двигательной активности пациента.
Ортопедическая хирургия: дозу препарата подбирают в зависимости от массы тела пациента. Препарат вводят 1 раз в сутки ежедневно в следующих дозах: Пациентам с массой тела менее 50 кг : в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции – 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-ого дня) – 0.3 мл. Пациентам с массой тела от 51 до 70 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции – 0.3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-ого дня) – 0.4 мл. Пациентам с массой тела от 71 до 95 кг: в предоперационный период и в течение 3-х дней после операции – 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-ого дня) – 0.6 мл. Курс не менее 10 дней.
Лечебное использование: Предупреждение свертывания при гемодиализе: у больных без риска кровотечения и при сеансе не превышающем 4 часа, в начале сеанса вводить в артериальную линию разовую дозу: – Пациентам с массой тела менее 50 кг : 0,3 мл – Пациентам с массой тела от 51 до 70 кг : 0,4 мл – Пациентам с массой тела выше 71 кг : 0,6 мл При необходимости доза будет точнее подобрана в зависимости от каждого отдельного случая и от технических условий диализа. У больных с геморрагическим риском можно будет проводить сеанс диализа с применением доз сокращенных в два раза. Фраксипарин замещает традиционную гепаринотерапию, проводимую в ожидании результатов флебографии. Введение Фраксипарина осуществляется каждые 12 часов в течение 10 дней. Доза препарата зависит от массы тела пациента: при массе тела 45 кг-0.4 мл; 55 кг-0.5 мл; 70 кг-0.6 мл; 80 кг-0.7 мл; 90 кг-0.8 мл; 100 кг и более – 0.9 мл.
Побочное действие
Геморрагии, аллергические реакции; редко – тромбоцитопения, небольшие гематомы и некроз кожи а точке введения.
Передозировка
Симптомы: повышенная кровоточивость. Лечение : показано медленное внутривенное введение протамина сульфата или гидрохлорида (0.6 мл протамина нейтрализуют около 0.1 мл Фраксипарина).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фраксипарин может потенцировать действие следующих лекарственных препаратов нестероидных противовоспалительных средств; ацетилсалициловой кислоты и препаратов, ее содержащих; тромбоцитарных антиагрегантов, декстрана, антикоагулянтов непрямого действия.
Особенности применения
В случае появления некроза кожи в месте инъекции необходимо сразу прекратить использование Фраксипарина. Рекомендуется особая осторожность в случае почечной или печеночной недостаточности, язвы желудка в анамнезе или любого другого органического поражения, которое может кровоточить, или сосудистого заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаз. Необходимо до начала лечения, а затем 2 раза в неделю осуществлять количественный анализ тромбоцитов.
Форма выпуска
Раствор для подкожного введения 9500 ME анти-Ха/мл в многодозовых флаконах.
По 5 мл или 15 мл раствора во флакон из бесцветного стекла типа I, укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, обжатой срываемым алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре ниже 30 °С. Не замораживать.
Вскрытый флакон следует хранить при температуре ниже Хранить в недоступном для детей месте.
Фраксипарин
Надропарин кальций представляет собой низкомолекулярный гепарин (НМГ), полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина, является гликозоаминогликаном со средней молекулярной массой 4300 дальтон.Проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином III (АТ III). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора Xа, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина.Другие механизмы, обеспечивающие антитромботический эффект надропарина, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов).Надропарин кальций характеризуется более высокой анти-Xа факторной активностью по сравнению с анти-IIa факторной или антитромботической активностью и обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью.По сравнению с нефракционированным гепарином надропарин обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и на агрегацию и маловыраженным влиянием на первичный гемостаз.В профилактических дозах надропарин не вызывает выраженного снижения АЧТВ.При курсовом лечении в период максимальной активности возможно увеличение АЧТВ до значения, в 1.4 раза превышающего стандартное. Такое пролонгирование отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха-факторной активности плазмы.ВсасываниеПосле п/к введения Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч, надропарин всасывается практически полностью (около 88%). При в/в введении максимальная анти-Ха активность достигается менее чем через 10 мин, T1/2 составляет около 2 ч.МетаболизмМетаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и деполимеризации.ВыведениеПосле п/к введения T1/2 составляет около 3.5 ч. Однако анти-Ха активность сохраняется в течение как минимум 18 ч после инъекции надропарина в дозе 1900 анти-Ха ME.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста вследствие физиологического ухудшения функции почек элиминация надропарина замедляется. Возможная почечная недостаточность в этой группе пациентов требует оценки и соответствующей коррекции дозы.В клинических исследованиях по изучению фармакокинетики надропарина при в/в введении пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести была установлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. При сравнении полученных значений с показателями у здоровых добровольцев было установлено, что AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 36-43 мл/мин) были повышены до 52% и 39% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 63% от нормальных значений. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 10-20 мл/мин) AUC и T1/2 были повышены до 95% и 112% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 50% от нормальных значений. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3-6 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, AUC и T1/2 были повышены до 62% и 65% соответственно, а плазменный клиренс надропарина снижен до 67% от нормальных значений.Результаты исследования показали, что небольшое накопление надропарина может наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин и < 60 мл/мин). Следовательно, дозу Фраксипарина следует уменьшить на 25% у пациентов, получающих Фраксипарин с целью лечения тромбоэмболии, нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без зубца Q. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени с целью лечения данных состояний Фраксипарин противопоказан.У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени при применении Фраксипарина с целью профилактики тромбоэмболии накопление надропарина не превышает таковое у пациентов с нормальной функцией почек, принимающих Фраксипарин в лечебных дозах. При применении Фраксипарина с целью профилактики снижения дозы у данной категории пациентов не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, получающих Фраксипарин в профилактических дозах, необходимо снижение дозы на 25%.Низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах для того, чтобы предотвратить свертывание крови в петле диализа. Фармакокинетические параметры принципиально не меняются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-Ха факторной активности, обусловленному конечной фазой почечной недостаточности.
Показания
— профилактика тромбоэмболических осложнений (при хирургических и ортопедических вмешательствах; у больных с высоким риском тромбообразования при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях ОИТ);— лечение тромбоэмболий;— профилактика свертывания крови во время гемодиализа;— лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.
Противопоказания
тромбоцитопения при применении надропарина в анамнезе;признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза (за исключением ДВС-синдрома, не вызванного гепарином); органические заболевания со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки); травмы или оперативные вмешательства на головном и спинном мозге или на глазах; внутричерепное кровоизлияние;острый септический эндокардит; почечная недостаточность тяжелой степени (КК
Меры предосторожности
При наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении в анамнезе (на фоне применения обычных или низкомолекулярных гепаринов) Фраксипарин может быть назначен при необходимости. Однако в этой ситуации показан строгий клинический мониторинг и, как минимум, ежедневное измерение числа тромбоцитов. При возникновении тромбоцитопении применение Фраксипарина следует немедленно прекратить. Если на фоне гепаринов (обычных или низкомолекулярных) возникает тромбоцитопения, то следует рассмотреть возможность назначения антикоагулянтов других групп. Если другие препараты недоступны, то возможно использование другого низкомолекулярного гепарина. При этом следует ежедневно наблюдать за числом тромбоцитов в крови. Если признаки инициальной тромбоцитопении продолжают наблюдаться после замены препарата, то следует как можно раньше прекратить лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время имеются лишь ограниченные данные по проникновению надропарина через плацентарный барьер у человека. Поэтому применение Фраксипарина при беременности не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.В настоящее время имеются лишь ограниченные данные по выделению надропарина с грудным молоком. В связи с этим использование надропарина в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенного действия надропарина кальция.
Способ применения и дозы
При п/к введении препарат предпочтительно вводить в положении пациента лежа, в п/к ткань переднебоковой или заднебоковой поверхности области живота, поочередно с правой и левой стороны. Допускается введение в бедро.Во избежание потери препарата при использовании шприцев не следует удалять пузырьки воздуха перед инъекцией.Иглу следует вводить перпендикулярно, а не под углом, в защемленную складку кожи, сформированную между большим и указательным пальцами. Складку следует поддерживать в течение всего периода введения препарата. Не следует растирать место введения препарата после инъекции.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: очень часто – кровотечения различных локализаций, чаще у пациентов с другими факторами риска.Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения; очень редко – эозинофилия, обратимая после отмены препарата.Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности печеночных трансаминаз (обычно транзиторного характера).Аллергические реакции: очень редко – отек Квинке, кожные реакции.Местные реакции: очень часто – образование маленькой подкожной гематомы в месте инъекции; в некоторых случаях наблюдается появление плотных узелков (не означающих инкапсулирование гепарина), которые исчезают через несколько дней; очень редко – некроз кожи, обычно в месте введения. Развитию некроза обычно предшествует пурпура или инфильтрированное или болезненное эритематозное пятно, которые могут сопровождаться или не сопровождаться общими симптомами (в таких случаях лечение Фраксипарином следует немедленно прекратить).Прочие: очень редко – приапизм, обратимая гиперкалиемия (связанная со способностью гепаринов подавлять секрецию альдостерона, особенно у пациентов из группы риска).
Передозировка
Симптомы: основным признаком передозировки является кровотечение; необходимо следить за числом тромбоцитов и другими параметрами свертывающей системы крови.Лечение: незначительные кровотечения не требуют специальной терапии (обычно достаточно снизить дозу или отсрочить последующее введение). Протамин сульфат оказывает выраженное нейтрализующее действие по отношению к антикоагулянтным эффектам гепарина, однако в некоторых случаях анти-Ха активность может частично восстановиться. Применение протамина сульфата необходимо только в тяжелых случаях. Следует учитывать, что 0.6 мл протамина сульфата нейтрализует около 950 анти-Ха ME надропарина. Доза протамина сульфата рассчитывается с учетом времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным снижением дозы антидота.
Взаимодействие с другими препаратами
Риск развития гиперкалиемии повышается при применении Фраксипарина у пациентов, получающих соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус, триметоприм.Фраксипарин может потенцировать действие препаратов, влияющих на гемостаз, таких как ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, антагонисты витамина К, фибринолитики и декстран.Ингибиторы агрегации тромбоцитов (кроме ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего и жаропонижающего лекарственного средства, т.е. в дозе более 500 мг; НПВС): абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагреганта (т.е. в дозе 50-300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан повышают риск развития кровотечения.
Особые указания
Особое внимание следует уделять конкретным инструкциям по применению для каждого лекарственного препарата, относящемуся к классу низкомолекулярных гепаринов, т.к. в них могут быть использованы различные единицы дозирования (ЕД или мг). Из-за этого недопустимо чередование Фраксипарина с другими НМГ при длительном лечении. Также необходимо обращать внимание на то, какой именно препарат используется – Фраксипарин или Фраксипарин Форте, т.к. это влияет на режим дозирования.Градуированные шприцы предназначены для подбора дозы в зависимости от массы тела больного.Фраксипарин не предназначен для в/м введения.Поскольку при применении гепаринов существует возможность развития тромбоцитопении (гепарин-индуцированная тромбоцитопения), в течение всего курса лечения Фраксипарином необходимо мониторировать уровень тромбоцитов. Сообщалось о редких случаях тромбоцитопении, иногда тяжелой, которые могли быть связаны с артериальным или венозным тромбозами, что важно учитывать в следующих случаях: при тромбоцитопении; при значительном уменьшении уровня тромбоцитов (на 30-50% по сравнению с нормальными показателями); при отрицательной динамике со стороны тромбоза, по поводу которого пациент получает лечение; при ДВС-синдроме. В этих случаях лечение Фраксипарином следует прекратить.Тромбоцитопения имеет иммуноаллергическую природу и обычно отмечается между 5-м и 21-м днями терапии, но может возникать и раньше, если у пациента имеется гепарин-индуцированная тромбоцитопения в анамнезе.Необходимо помнить, что контроль агрегации тромбоцитов, основанный на тестах in vitro, имеет ограниченное значение при диагностике гепарин-индуцированной тромбоцитопении.У пациентов пожилого возраста перед началом терапии Фраксипарином необходимо оценить функцию почек.Гепарины могут подавлять секрецию альдостерона, что может привести к гиперкалиемии, особенно у пациентов с повышенным уровнем калия в крови или у пациентов с риском развития гиперкалиемии (при сахарном диабете, хронической почечной недостаточности, метаболическом ацидозе или при одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызывать гиперкалиемию, при проведении длительной терапии). У пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии следует контролировать уровень калия в крови.Риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом повышается у лиц с установленными эпидуральными катетерами или с сопутствующим применением других лекарственных средств, влияющих на гемостаз (НПВС, антиагреганты, другие антикоагулянты). Риск, вероятно, также увеличивается при проведении травматичных или повторных эпидуральных или спинномозговых пункций. Вопрос о комбинированном применении нейроаксиальной блокады и антикоагулянтов должен решаться индивидуально, после оценки соотношения эффективность/риск. У пациентов, которые уже получают антикоагулянты, должна быть обоснована необходимость спинальной или эпидуральной анестезии. У пациентов, которым планируется элективное хирургическое вмешательство с применением спинальной или эпидуральной анестезии, должна быть обоснована необходимость введения антикоагулянтов. Если пациенту проводится люмбальная пункция или спинальная или эпидуральная анестезия, следует соблюдать достаточный временной интервал между введением Фраксипарина и введением или удалением спинального/эпидурального катетера или иглы. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом с целью выявления признаков и симптомов неврологических нарушений. При обнаружении нарушений в неврологическом статусе больного требуется срочная соответствующая терапия.При профилактике или лечении венозных тромбоэмболий, а также при профилактике свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при гемодиализе не рекомендуется совместное назначение Фраксипарина с такими препаратами как ацетилсалициловая кислота, другие салицилаты, НПВС и антиагреганты, т.к. это может увеличить риск развития кровотечений.Фраксипарин следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные антикоагулянты, ГКС для системного применения и декстраны. При назначении пероральных антикоагулянтов пациентам, получающим Фраксипарин, его применение следует продолжать до стабилизации показателя протромбинового времени до требуемого значения.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНет данных о влиянии Фраксипарина на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Фраксипарин (раствор для инъекций, 5700МЕ анти-Ха/0,6мл)
Антикоагулянты. Антикоагулянты прямые (гепарин и его производные). Надропарин.
Код АТХ B01AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства надропарина основываются на биологической активности, то есть на изменении анти-Ха факторной
Максимальный уровень анти-Ха активности (Cmax) достигается через 3-5 часов (Тmax) после подкожного введения. Биодоступность надропарина практически полная (около 88 %).
После внутривенного введения, максимальный уровень анти-Ха активности в плазме достигается за 10 минут, а период полувыведения составляет около 2 часов.
Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация).
Период полувыведения при подкожном введении составляет около 3.5 часов, тем не менее, анти-Ха активность сохраняется в течение 18 часов после введения препарата.
Особые группы пациентов
В связи с возможным снижением функции почек, у пожилых пациентов выведение надропарина замедляется. Перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек и откорректировать назначаемую дозу соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек
В клинических исследованиях фармакокинетики надропарина у пациентов с различной степенью почечной недостаточности была выявлена корреляция между клиренсом надропарина и клиренсом креатинина. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 36-43 мл/мин) показатели AUC и Т12 увеличивались на 52 и 39 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 63 %. У пациентов с тяжелой степенью почеченой недостаточности (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) показатели AUC и Т12 увеличивались на 95 и 112 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 50 %. У пациентов с клиренсом креатинина 3-6 мл/мин или находящихся на гемодиализе, показатели AUC и Т12 увеличивались на 62 и 65 % соответственно со снижением плазменного клиренса надропарина на 67 %.
Фармакодинамика
Активным веществом препарата является надропарин кальция – низкомолекулярный гепарин, полученный путем деполимеризации стандартного гепарина. Он представляет собой глюкозаминогликан со средней молекулярной массой примерно 4300 дальтон. Фраксипарин проявляет высокое сходство с антитромбином III протеина плазмы. Это приводит к ускоренному подавлению фактора Ха, который стимулирует высокий антитромбический потенциал Фраксипарина.
Другие механизмы усиления антитромбической активности включают в себя стимулирование ингибитора тканевого фактора, активацию фибринолиза путем прямого высвобождения тканевого плазмогенного активатора из эндотелиальных клеток и модификацию гемореологических параметров (уменьшение вязкости крови и повышение количества тромбоцитов, изменчивости мембраны гранулоцитов).
Фраксипарин обладает высокой степенью анти-Ха и анти-IIa активности, которые характеризуются немедленным и пролонгированным антитромботическим свойствами.
По сравнению с нефракционными гепаринами, надропарин оказывает меньшее воздействие на функцию и агрегацию тромбоцитов и незначительное действие – на общий гемостаз.
Показания к применению
– профилактика тромбоэмболических осложнений (связанных с общей или ортопедической хирургией, у нехирургических больных при острой дыхательной недостаточности, респираторной инфекции и/или острой сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии)
– профилактика свертывания крови во время гемодиализа
– лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q
Способ применения и дозы
Необходимо четко следовать инструкциям по дозированию отдельных низкомолекулярных гепаринов, так как для их измерения могут использоваться различные дозирующие единицы (МЕ или мг). Фраксипарин не должен применяться в виде взаимозаменяемого препарата с другими низкомолекулярными гепаринами в течение курса терапии. Дополнительно необходимо соблюдать осторожность при назначении той или иной дозы Фраксипарина, так как это влияет на общий режим дозирования. Для введения Фраксипарина должны использоваться градуированные шприцы для более аккуратного дозирования.
Фраксипарин не предназначен для внутримышечного введения.
Количество тромбоцитов пациента должно контролироваться на протяжении всего курса лечения.
Следуйте особым рекомендациям в отношении времени введения Фраксипарина при проведении спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции (см. раздел «Особые указания»).
Профилактика тромбоэмболических нарушений
В общей хирургии доза Фраксипарина 0.3мл (2850 МЕ анти-Xa) вводится подкожно за 2-4 часа до операции, и затем, в последующие дни, 1 раз в сутки. Общая длительность лечения составляет, как минимум, 7 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.
В ортопедической практике дозу подбирают в зависимости от массы тела пациента и вводят подкожно в соответствии с таблицей 1. Доза определяется исходя из расчета 38 анти-Xa МЕ на кг массы тела с последующим увеличениям дозы на 50 % на четвертый пост-операционный день. Первая доза вводится за 12 часов до начала операции, вторая – через 12 часов после оперативного вмешательства. Препарат вводят 1 раз в сутки, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Рекомендуется осуществлять профилактику во время всего периода риска.
За 12 часов до и через 12 часов после операции, затем 1 раз в день в течение 3-х дней после операции
Фраксипарин раствор для подкожного введения 5700 МЕ анти-Ха/ 0,6 мл шприцы 10 шт. в Москве
Повышенная чувствительность (в т.ч. тромбоцитопения) к Фраксипарину или другим НМГ и/или гепарину в анамнезе; признаки кровотечения или повышенный риск кровотечения, связанный с нарушением гемостаза, за исключением синдрома ДВС, не вызванного гепарином; органические поражения органов со склонностью к кровоточивости (например, острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки); травмы или оперативные вмешательства на ЦНС; септический эндокардит.
Регистрационный номер
Срок годности
Способ применения и дозировка
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства определяются на основе изменения анти-Ха факторной активности плазмы. После п/к введения почти 100% препарата быстро всасывается. Cmax в плазме достигается между 3 и 4 ч, если надропарин кальция применяют в режиме 2 инъекции в сутки. При применении надропарина кальция в режиме 1 инъекция в сутки Cmax достигается между 4 и 6 ч после введения. Метаболизм происходит в основном в печени (десульфатирование, деполимеризация). После п/к введения T1/2 анти-Ха факторной активности низкомолекулярных гепаринов выше, чем в случае нефракционированных гепаринов и составляет 3–4 ч. Что касается анти-IIа факторной активности, при применении низкомолекулярных гепаринов она исчезает из плазмы быстрее, чем анти-Ха факторная активность. Выведение происходит прежде всего почками, в исходной или малоизмененной форме. Группы риска У пожилых больных, поскольку функция почек физиологически снижена, элиминация замедляется. Это не влияет на дозы и режим введения препарата с профилактической целью до тех пор, пока функция почек этих больных остается в приемлемых пределах, т.е. нарушена незначительно. До начала лечения НМГ следует систематически проводить оценку почечной функции пожилых больных в возрасте старше 75 лет, используя формулу Кокрофта. Слабая до умеренной почечная недостаточность (Cl >30 мл/мин): в некоторых случаях может быть полезным контролировать уровень анти-Ха факторной активности в крови для исключения возможности передозировки при курсовом применении препарата. Гемодиализ: низкомолекулярный гепарин вводится в артериальную линию петли диализа в достаточно высоких дозах, для того чтобы предотвратить свертывание крови в петле. В принципе, фармакокинетические параметры не изменяются, за исключением случая передозировки, когда прохождение препарата в системное кровообращение может вести к повышению анти-Ха факторной активности, связанному с конечной фазой почечной недостаточности.
Передозировка
Случайная передозировка при п/к введении больших доз низкомолекулярных гепаринов может вызывать кровотечение. В случае приема внутрь — даже массированной дозы — низкомолекулярного гепарина (до сих пор не отмечалось) серьезных последствий ожидать не приходиться, учитывая очень низкую абсорбцию препарата. Лечение: при малом кровотечении — отсрочить очередную дозу. В некоторых случаях может быть показано применение протамина сульфата, при учете следующего: его эффективность значительно ниже, чем описанная в связи с передозировкой нефракционированного гепарина; отношение польза/риск протамина сульфата должно быть тщательно оценено, в связи с его побочными действиями (в особенности анафилактическим шоком). Если решено применять такое лечение, нейтрализация проводится медленным в/в введением протамина сульфата. Эффективная доза протамина сульфата зависит: от введенной дозы гепарина (100 антигепариновых единиц протамина сульфата могут быть использованы для нейтрализации активности 100 МЕ анти-Ха факторной активности НМГ); времени, прошедшего после введения гепарина, с возможным уменьшением дозы антидота. Однако полностью нейтрализовать анти-Ха факторную активность невозможно. Более того, кинетика абсорбции низкомолекулярного гепарина может придать этой нейтрализации временный характер и потребовать фрагментации полной рассчитанной дозы протамина сульфата на несколько инъекций (2–4), распределенных на сутки.
Фармакотерапевтическая группа
Особенности
Меры предосторожности
Необходимо до начала лечения, а затем (при длительной терапии) 2 раза в неделю проводить подсчет числа тромбоцитов крови. Следует отменить препарат при появлении некроза кожи в месте введения. Риск кровотечений выше при почечной недостаточности и у женщин в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и лактации
Опыты на животных не показали тератогенного эффекта надропарина кальция, тем не менее в I триместре беременности предпочтительно избегать назначения Фраксипарина как в профилактической дозе, так и в форме курсового лечения. В течение II и III триместров беременности Фраксипарин может быть использован только в соответствии с рекомендациями врача для профилактики венозного тромбоза (при сопоставлении пользы для матери с риском для плода). Курсовое лечение в этот период не применяют. Если стоит вопрос о применении эпидуральной анестезии, рекомендуется, насколько это возможно, приостановить профилактическое лечение гепарином, по крайней мере, за 12 ч до анестезии. Поскольку всасывание препарата в ЖКТ у новорожденных в принципе маловероятно, лечение Фраксипарином кормящих матерей не противопоказано.
Побочное действие
Наиболее частый побочный эффект — образование подкожной гематомы в месте инъекции. В некоторых случаях наблюдается появление плотных узелков, не означающих инкапсулирование гепарина, которые исчезают через несколько дней. Большие дозы Фраксипарина могут провоцировать кровотечения различных локализаций и легкую тромбоцитопению (тип I), которая обычно исчезает в процессе дальнейшей терапии. Возможно временное умеренное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). Некроз кожи и аллергические реакции возникают редко. Сообщалось о нескольких случаях анафилактических реакций и иммунной тромбоцитопении (тип II), сочетающейся с артериальным и/или венозным тромбозом или тромбоэмболией.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Развитие гиперкалиемии может зависеть от одновременного присутствия нескольких факторов риска. Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин и такролимус, триметоприм. Опасность развития гиперкалиемии повышается при комбинации вышеупомянутых средств с Фраксипарином. Совместное применение Фраксипарина с такими препаратами, влияющими на гемостаз, как ацетилсалициловая кислота, НПВС, антагонисты витамина К, фибринолитики и декстран, приводит к взаимному усилению эффекта. Кроме того, следует принимать во внимание, что ингибиторы агрегации тромбоцитов (кроме ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгетического и жаропонижающего ЛС, т.е. в дозе свыше 500 мг): НПВС, абциксимаб, ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (50–300 мг) при кардиологических и неврологических показаниях, берапрост, клопидогрел, эптифибатид, илопрост, тиклопидин, тирофибан усиливают риск развития кровотечения.
Страна
Показания
Профилактика тромбообразования при хирургических вмешательствах, свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа или гемофильтрации, тромбоэмболических осложнений у больных с высоким риском тромбообразования (при острой дыхательной и/или сердечной недостаточности в условиях отделения интенсивной терапии). Лечение тромбоэмболий, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q.
Условия хранения
Особые указания
Несмотря на то что концентрацию различных препаратов низкомолекулярных гепаринов выражают в международных единицах анти-Ха факторной активности, их эффективность не ограничивается анти-Ха факторной активностью. Замена дозировочного режима одного НМГ другим опасна и недопустима, т.к. каждый режим был проверен специальными клиническими испытаниями. Поэтому необходима особая осторожность и соблюдение конкретных инструкций по применению для каждого лекарственного препарата. Риск кровотечения. Необходимо соблюдать рекомендованные терапевтические режимы (дозировки и продолжительность лечения). В противоположном случае могут возникать кровотечения, особенно у больных групп риска (пожилые лица, пациенты, страдающие почечной недостаточностью и т.д.). Серьезные кровотечения наблюдались: у пожилых больных, в особенности в связи с ослаблением функции почек с возрастом; при почечной недостаточности; у больных массой тела менее 40 кг; в случае продолжительности лечения, превышающей рекомендованную (10 дней); в случае несоблюдения рекомендованных условий лечения (в особенности продолжительности и установления дозы на основе массы тела для курсового применения); при комбинации с препаратами, усиливающими риск кровотечения. В любом случае необходим особый контроль у пожилых больных и больных, страдающих почечной недостаточностью, а также при продолжительности применения препарата свыше 10 дней. Для выявления накопления препарата в некоторых случаях может быть полезно измерить анти-Ха факторную активность. Риск гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ). В случае, если у больного, получающего лечение НМГ (в курсовых или профилактических дозах), отмечаются: отрицательная динамика тромбоза, по поводу которого пациент лечится, флебит, эмболия легочных сосудов, острая ишемия нижних конечностей, инфаркт миокарда или инсульт, их следует рассматривать как манифестацию гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ), и немедленно провести анализ числа тромбоцитов. Применение у детей. Ввиду отсутствия данных, применение НМГ у детей не рекомендуется. Функция почек. Перед началом лечения НМГ необходимо провести контроль функции почек, особенно у пожилых больных в возрасте старше 75 лет. Клиренс креатинина рассчитывают по формуле Кокрофта и на основе фактической массы тела больного: у мужчин Cl креатинина = (140-возраст) × масса тела / (0,814 × креатинин сыворотки), выражая возраст в годах, массу тела в кг, а креатинин сыворотки в мкмоль/л (если креатинин выражается в мг/мл, умножают на 8,8). У женщин эта формула дополняется умножением результата на 0,85. Выявление тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина около 30 мл/мин) составляет противопоказание применению НМГ в курсовой форме (см. «Противопоказания»). Лабораторный контроль Контроль числа тромбоцитов Гепарин-индуцированная тромбоцитопения В связи с опасностью развития ГИТ необходим контроль числа тромбоцитов, вне зависимости от показания для применения и назначенной дозы. Подсчет числа тромбоцитов проводят до начала лечения или не позже чем в течение первых суток после начала лечения, а затем 2 раза в неделю в течение всего курса лечения. Диагноз ГИТ следует предположить, если число тромбоцитов
Фармакодинамика
Надропарин кальция характеризуется более высокой анти-Ха факторной по сравнению с анти-IIа факторной или антитромботической активностью. Отношение между двумя активностями для надропарина находится в пределах 2,5–4. В профилактических дозах надропарин не вызывает выраженного снижения активированного частичного тромбинового времени (АЧТВ). При курсовом лечении в период максимальной активности АЧТВ может быть удлинено до значения, в 1,4 раза превышающее стандартное. Такая пролонгация отражает остаточный антитромботический эффект надропарина кальция.
Состав
Раствор для инъекций 1 шприц надропарин кальция МЕ анти-Ха 2850 вспомогательные вещества: кальция гидроксида раствор — q.s. (или разбавленная хлористоводородная кислота) до pН 5,0–7,5; вода для инъекций — q.s. до 0,3 мл в блистере 2 шприца одноразовых по 0,3 мл; в коробке картонной 1 или 5 блистеров. Раствор для инъекций 1 шприц надропарин кальция МЕ анти-Ха 3800 вспомогательные вещества: кальция гидроксида раствор — q.s. (или разбавленная хлористоводородная кислота) до рН 5,0–7,5; вода для инъекций — q.s. до 0,4 мл в блистере 2 шприца одноразовых по 0,4 мл; в коробке картонной 1 или 5 блистеров. Раствор для инъекций 1 шприц надропарин кальция, МЕ анти-Ха 5700 вспомогательные вещества: кальция гидроксида раствор — q.s. (или разбавленная хлористоводородная кислота) до рН 5,0–7,5; вода для инъекций — q.s. до 0,6 мл в блистере 2 шприца одноразовых по 0,6 мл; в коробке картонной 1 или 5 блистеров. Раствор для инъекций 1 шприц надропарин кальция, МЕ анти-Ха 7600 вспомогательные вещества: кальция гидроксида раствор — q.s. (или разбавленная хлористоводородная кислота) до рН 5,0–7,5; вода для инъекций — q.s. до 0,8 мл в блистере 2 шприца одноразовых по 0,6 мл; в коробке картонной 1 или 5 блистеров. Раствор для инъекций 1 шприц надропарин кальция, МЕ анти-Ха 9500 вспомогательные вещества: кальция гидроксида раствор — q.s. (или разбавленная хлористоводородная кислота) до рН 5,0–7,5; вода для инъекций — q.s. до 1 мл в блистере 2 шприца одноразовых по 1 мл; в коробке картонной 1 или 5 блистеров.
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Фраксипарин
Тромбоциты – это относительно небольшие клетки крови без ядра. Главной их функцией в организме является предотвращение потери крови. Это и образование первичной пробки на ранах и в разрывах сосудов, и значительное ускорение свертывание плазмы при необходимости.
Последние исследования также дают основания полагать, что тромбоциты обеспечивают заживление и регенерацию тканей посредством выделения из собственной структуры факторов роста.
Но при различных обстоятельствах баланс свертывания крови может нарушаться. Это может выражаться как в недостатке тромбоцитов в крови, так и в нарушениях их работы. Отмечаются и состояния резкого повышения уровня тромбоцитов. Любые из этих симптомов крайне опасны для человека, так как нарушают основополагающие механизмы работы кровеносной системы.
Действующее вещество препарата Фраксипарина с химической точки зрения является низкомолекулярным гепарином. В промышленности его получают из гепарина путем разрушения полимерных связей.
Главное предназначение средства – это влияние на свертывание крови. Активный компонент предотвращает склеивание тромбоцитов. Это действие превышает влияние на временные показатели свертываемости крови. В этом и заключается главное отличие между надропарином кальция и гепарином. Следовательно, Фраксипарин обеспечивает быстрый и продолжительный эффект.
Фармакологические свойства
После инъекции всасывается в плазму практически вся порция средства. Менее чем через 5 часов у пациента в плазме будет максимальная дозировка. Эти показатели будут оптимальными, если вводить 2 инъекции за 24 часа. Если же назначают 1 инъекцию, то максимальная концентрация будет достигнута за 6 часов.
Все метаболические реакции будут происходить в печени. Половина введенной порции будет выведена за 4 часа. Выводятся продукты метаболизма почками, но большую часть выведенных веществ составляет неизмененная форма.
Состав и форма выпуска
Фраксипарин выпускают в готовых шприцах, которые фасуют в блистеры. В продаже можно найти коробки с двумя или десятью блистерами.
Активный компонент раствора – надропарин кальция.
В качестве дополнительных компонентов добавлены гидроксид кальция, хлоридная кислота. Растворитель – подготовленная вода для инъекций.
Особенности применения
Средство разработано только для подкожных или внутривенных инъекций. Введение препарата внутримышечно запрещено. При этом не стоит смешивать в индивидуальном шприце другие растворы и вещества.
В случае использования в хирургии для предотвращения осложнений, связанных с образованием тромбов, рекомендуют вводить 0,3 мл препарата на протяжении недели. Первая процедура должна быть проведена за 4 часа до вмешательства.
Перед ортопедическими оперативными вмешательствами вводят одну дозу за 12 часов до операции и через 12 часов после. После этого необходимо провести десятидневный курс.
При лечении состояний, связанных с тромбами в глубоких венах, два раза в сутки вводят определенную ранее дозу с интервалами в 12 часов.
Показания к применению
- Профилактическая терапия, направленная на предотвращение образования кровяных сгустков после операций. Также используют средство для предотвращения тех же рисков у больных с респираторными инфекциями, сердечной недостаточностью.
- На период гемодиализа вполне целесообразно назначение Фраксипарина.
- Больным, у которых уже установлены осложнения, связанные со свертываемостью крови, вводят индивидуальные дозировки средства.
- Нестабильность стенокардии и специфического инфаркта миокарда являются причинами рекомендации курса.
Классификация по мкб-10: I20.0 Нестабильная стенокардия, I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный, I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены, Z49.1 Помощь, включающая экстракорпоральный диализ.
Побочные реакции
В инструкции по применению указано, что во время курса средства у пациентов могут наблюдаться негативные реакции организма.
В первую очередь, это различные проявления аллергии, местные кровотечения, образование гематом и плотных узловатых наростов в месте проникновения иглы.
Реже у пациентов отмечается резкое снижение уровня тромбоцитов, повышение концентрации эозинофилов, превышение допустимой нормы катионов калия в крови. Эти состояния, зачастую, проходят после завершения курса.
Были зарегистрированы случаи передозировки. Если это незначительные превышения необходимой дозы, которые сопровождаются несерьезными кровотечениями, то достаточно уменьшить порцию раствора. При значительных кровоизлияниях вводят протамин сульфат. На 1 мл активного компонента данного средства необходимо ввести 6 мл антидота.
Противопоказания к применению
Использование Фраксипарина запрещено при установленной восприимчивости к любым компонентам раствора.
Если у пациента уже был опыт приема средства, с последующим уменьшением количества тромбоцитов в крови, то данный продукт не рекомендуют к использованию.
Больным, которые находятся в группе риска развития любых видов кровотечений, запрещено вводить раствор.
Язва в желудке или 12-перстной кишке в фазе обострения является причиной отказа от курса.
Любые патологии сосудов головного мозга и воспалительные процессы на внутренней оболочке сердца (зачастую, вызванные инфекциями) относятся к противопоказаниям.
Особенности хранения
Хранение лекарства предполагает место с постоянной комнатной температурой, средней влажностью без доступа солнечных лучей. Хранить шприцы можно не более трех лет. По истечении срока утилизировать вместе с содержимым.
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Производитель утверждает, что использовать Фраксипарин во время беременности не рекомендуется. Это связано с риском развития у ребенка болезней сердечно-сосудистой системы. Использование средства для этой категории пациентов останется на рассмотрение врача. Введение раствора целесообразно, если риск для ребенка меньше, чем польза для женщины. Женщина должна быть осведомлена об этом риске.
На время курса лучше отказаться от грудного вскармливания. Активный компонент проникает в грудное молоко.
Совместимость с алкоголем
Данных о совместимости средства с алкоголем нет, но стоит учитывать, что употребление спиртного повышает нагрузку на сосуды, почки и печень. На время курса лучше отказаться от спиртного.
Лекарственные взаимодействия
На время курса любые лекарства, которые принимает пациент, должны быть пересмотрены медиками. Это касается и фармакологических продуктов, которые отпускаются без рецепта.
Большинство салицилатов (например, аспирин) нежелательно совмещать с данным средством. К исключениям относят стенокардию и специфический инфаркт миокарда.
Нестероидные противовоспалительные продукты не используются в комплексе с данным средством без консультации врача.
Лечащий врач, который рекомендует курс, должен быть осведомлен о том, что пациент принимает антикоагулянты, глюкокортикостероиды или декстраны.
Особенности терапии
Для пожилых пациентов характерно снижение функции почек, но это не влияет на дозировку. Фраксипарин нужно прекратить применять только в случае, если у больных из этой возрастной группы замечено ухудшение работы почек. Для всех пациентов старше 75 лет, которым рекомендован курс средства, должен регулярно проводится мониторинг состояния почек.
При слабой почечной недостаточности нет необходимости уменьшать порции раствора или выбирать альтернативные средства.
Для проведения гемодиализа Фраксипарин используют для предотвращения свертывания крови в петле диализа. При этом физиологические свойства раствора не меняются.
Фраксипарин значительно повышает риск развития кровотечений. Для минимизирования вероятности развития кровотечения необходимо точно рассчитывать дозировку и соблюдать режим введения. Зачастую, описанные эффекты развиваются у пожилых пациентов. Тяжелая почечная недостаточность также может спровоцировать неконтролируемые локальные кровотечения. Помимо этого, в зоне риска пациенты с аномально низкой массой тела (менее 40 кг).
Лечащий врач должен обратить внимание на то, какие средства уже употребляет пациент, ведь комбинации влияют на состояние крови и уровень тромбоцитов.
Есть опасность развития гит во время курса. Именно поэтому, нужно проводить регулярный контроль уровня тромбоцитов у всех пациентов независимо от предрасположенности или возрастной группы. Анализ на уровень тромбоцитов проводится перед началом терапии и через сутки после первой инъекции. Если показатели в пределах нормы, то на протяжении всего курса проводят подсчет тромбоцитов два раза в неделю. Предположение о гит выдвигается, если между анализами наблюдается падение уровня тромбоцитов более чем на 30%. Зачастую, этот диагноз предполагается между 5 и 21 днем курса.
Производитель не предоставляет данные о влиянии средства на детей. Следовательно, Фраксипарин не рекомендуют детям и подросткам, не достигшим 18 лет.
Средство не влияет на способность управлять автомобилем или сложными механизмами, но если пациент ощущает головную боль, головокружение или любые другие состояния, то лучше отказаться от данной активности. Таким образом, можно сказать, что это зависит от индивидуального самочувствия пациента.
Загрузка...