Солу-Кортеф
Первый флакон Солу-Кортефа содержит 100 мг (или 500 мг) гидрокортизона сукцината натрия в сухом виде. Второй флакон содержит: бензилового спирта – 18 мг, вода для инъекций – 2 мл (или 4 мл).
Фармакологическое действие
Солу-Кортеф относится к противовоспалительным препаратам группы глюкокортикостероидов. Препарат оказывает десенсибилизирующее, противотоксическое, противошоковое, противовоспалительное, антиаллергическое, антиметаболическое и иммунодепрессивное действие.
Иммунодепрессия, в отличие от действия цитостатиков, не связана с угнетением клеточного деления, а проявляется в результате супрессирования различных этапов иммуногенеза, таких как миграция стволовых клеток и взаимодействие разных типов лимфоцитов. Препарат также тормозит цитокиновое выделение из макрофагов и лимфоцитов, угнетает выделение медиаторов воспаления эозинофилами, уменьшает интенсивность метаболизма арахидоновой кислоты.
Солу-Кортеф индуцирует синтез липокортина путем стимуляции стероидных рецепторов. Также он способствует запасанию гликогена в тканях печени, увеличивает концентрацию глюкозы в плазме крови, уменьшает выведение ионов натрия и воды из организма, одновременно усиливая выделение калия и снижая гистаминовый синтез.
Препарат способствует уменьшению клеточных инфильтратов, уменьшает интенсивность миграции лимфоцитов и лейкоцитов в воспалительный очаг.
Длительное регулярное введение может приводить к атрофии коры надпочечников, снижению синтеза тиреотропина и гонадотропина в гипофизе.
При введении ацетата гидрокортизона наблюдается более продолжительный эффект с более поздней, чем у водорастворимого гидрокортизона, манифестацией. Применяется главным образом при периартикулярном введении (инъекции в суставы), местном купировании воспаления путем введения препарата в мышцу. Инъекции Солу-Кортефа быстро подавляют проявления воспалительного процесса, однако эффект длится недолго, что делает препарат применимым в основном при острых патологиях.
Показания к применению
Солу-Кортеф применяется при травматическом, операционном, токсическом, ожоговом и кардиогенном шоке, в случаях, если другая терапия не эффективна.
Так же доказана эффективность данного препарата при лечении острых и тяжелых аллергических реакций, анафилактическом и гемотрансфузионном шоках.
Эффективно Солу-Кортеф используют при лечении отека головного мозга, возникшего на фоне опухоли, хирургической операции, лучевой терапии или травмах головы.
Препарат Солу-Кортеф применяется при терапии таких болезней:
– астматический статус и бронхиальная астма в тяжелой форме;
– тиреотоксическом кризе;
– почечной коме;
– ревматоидный артрит, системной красной волчанке;
– остром гепатите;
– острой надпочечной недостаточности;
– отравлении прижигающими жидкостями (при профилактики возникновений соединительно-тканных рубцов и при уменьшении воспалительных процессов).
Способ применения
Раствор Солу-Кортефа вводят внутривенно струйно, внутривенно капельно, внутримышечно и внутри- в околосуставную сумку.
Внутривенное введение препарата рекомендуется при неотложной терапии острых состояний. Начальная доза препарата составляет 100 мг и вводится 30 секунд. Дозировку в 500 мг необходимо вводить 10 минут, затем через каждые 2-6 часов повторять процедуру, контролируя состояние пациента. Следует помнить, что большие дозы Солу-Кортефа вводятся больному только до стабилизации его состояния, но не более 2-3 суток (при возникновении необходимости более длительного лечения, необходима замена Солу-Кортефа на другое лекарственное средство с меньшей МКС активностью).
Для эффективного лечения депо-формами Солу-Кортефа, препарат вводят внутрисуставную или околосуставную сумку. В крупные суставы, такие как плечевой, коленный и бедренный, дозировка составляет 25-50мг, при острых состояниях однократная доза может доходить до 100 мг. В малые суставы, такие как локтевой, межфаланговый и запястный – 10-20 мг единожды. Инъекции необходимо повторять в течении 1-3 недель, иногда через каждые 3-5 дней.
Однократная доза для периартикулярного введения для детей от 3-12 лет – 25мг, детям от 1 года до 6 лет назначают 25-50 мг однократно; от 6-14 лет доза составляет 50-75 мг.
Для внутримышечного введения (соблюдая стандартные правила в/м инъекции) дозировка составляет 125-250 мг в сутки. Ощутимый клинический эффект наступает через 6-25 чесов после в/м введения препарат и продолжается от нескольких дней до нескольких недель.
Начальная доза для перорального применения Солу-Кортефа составляет от 20 до 250 мг в сутки. Для определения наименьшей поддерживающей дозы, начальную дозу постепенно уменьшают до наименьшей эффективной.
Доза Солу-Кортефа при обострении рассеянного склероза составляет 800 мг в день в течении недели. Затем дозу снижают до 320 мг в сутки и принимают в течении 1-го месяца.
Внезапное прекращение применения препарата может вызвать обострение воспалительных процессов. Окончание терапии обязательно производится путем снижения дозы.
Побочные действия
Частыми побочными действиями являются головная боль, ощущение эйфории, головокружение, депрессии, психозы, бессонница. Менее часто встречаются различные аллергические реакции (иногда доходящие до тяжелой степени).
В случае длительного применения могут наблюдаться кожный зуд, отеки, с-м Кушинга, гипергликемия и понижение глюкозной толерантности, стероидный сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, сбой менструального цикла, гипокалиемический алкалоз, снижение памяти, увеличение внутричерепного давления, остеопороз, артралгии, миопатии, васкулит, глаукома, обострение язвенной болезни ЖКТ, обострение хронических воспалительных и инфекционных процессов.
В случае длительного местного применения могут возникать побочные явления системного характера. Также может возникать местное раздражение.
Противопоказания
Солу-Кортеф противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе наличие гиперчувствительности к глюкокортикоидным препаратам. Также он противопоказан пациентам, страдающим грибковыми инфекциями, психозами в острой форме, выраженной артериальной гипертонией, декомпенсированными сахарным диабетом, язвенными и инфекционными поражениями кожи, язвенной болезнью ЖКТ; больным с ранами различного происхождения, грибковыми и вирусными поражениями глаз, туберкулезом, трахомой, СПИД.
Не применяют препарат в стадии послеоперационной реабилитации в случае объемных вмешательств.
Беременность
В период лактации и беременным – препарат категорически противопоказан, ввиду того, что некоторые формы данного средства в своем составе содержат бензиловый спирт, который может пагубно повлиять на плод. Влияние бензилового спирта: развитие надпочечной недостаточности, синдрома отдышки, летальный исход.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Солу-Кортефа с барбитуратами, противосудорожными или антигистаминными препаратами, эффект препарата заметно снижается. Прием одновременно с НПВС увеличивает риск язвообразования, назначение одновременно с парацетамолом увеличивает гепатотоксичность последнего.
Солу-Кортеф снижает эффективность салицилатов и антидиабетических средств; усиливает действие антикоагулянтов.
Калийнесберегающие мочегонные средства и сердечные гликозиды усиливают вызываемую препаратом гипокалиемию, стероидные анаболики – увеличение тканевой гидрофильности. В сочетании с амфотерицином В, высок риск развития дилятационного поражения сердечной мышцы и, как следствие, сердечной недостаточности.
Передозировка
Симптомов передозировки препаратом не описано. В случае необходимости Солу-Кортеф быстро выводится из организма при диализе.
Форма выпуска
Картонная упаковка, содержащая один двухъёмкостный флакон.
Условия хранения
Хранить при температуре 20–25 градусов Цельсия, срок годности 2 года.
Синонимы
Акортин, Гидрокортизон, Латикорт, Кортейд, Кортеф, Сополькорт Н.
Смотрите также список аналогов препарата Солу-Кортеф.
Фармакологическая группа
Действующее вещество:
Дополнительно
В течении курса терапии Солу-Кортефом рекомендовано придерживается диеты с уменьшенным количеством ионов натрия и повышенным содержанием калия, обеспечивая организм достаточным количеством белков.
При лечении данным препаратом необходимо контролировать артериальное давление, диурез, концентрацию глюкозы в плазме, свертываемость крови, массу тела пациента.
Пациентам категорически запрещено проводить любые виды прививок.
Возможно сохранение вызываемой относительной надпочечной недостаточности в течение нескольких месяцев после прекращения курса лечения (в некоторых случаях при возникновении стрессов – возможно возобновление гормональной терапии с единовременным назначением солей и МКС)
Для больных с открытой формой туберкулеза препарат назначается только при условии соответствующего противотуберкулёзного лечения. Следует уделить особое внимание контролю состояния пациентов в периоды виража туберкулиновых проб и пациентам со спящей формой туберкулеза. При необходимости возможно назначение химиопрофилактики.
Назначение Солу-Кортеф детям в период роста ГКС возможно только под особо тщательным наблюдением лечащего врача и только по показаниям абсолютного характера.
Авторы
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Солу-Кортеф.
Внимание!
Описание препарата “Солу-Кортеф” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Солу-Кортеф® (Solu-Cortef ® )
Описание препарата Солу-Кортеф® (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Содержание
Действующее вещество
Аналоги по ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| гидрокортизон (в виде гидрокортизона сукцината натрия) | 100 мг |
| (моногидрат одноосновного фосфата натрия — вторичный кислый фосфат натрия) |
в упаковке 1 флакон.
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконе 2-емк. ACT-O-VIAL | 1 фл. |
| I. Нижняя емкость: | |
| гидрокортизон (в виде гидрокортизона сукцината натрия) | 100 мг |
| (моногидрат одноосновного фосфата натрия — вторичный кислый фосфат натрия) | |
| II. Верхняя емкость: | |
| бензиловый спирт | 18 мг |
| вода для инъекций | 2 мл |
в пачке картонной 1 флакон двухъемкостный (лиофилизированный порошок гидрокортизона сукцината натрия и стерильный водный растворитель в 2 отделенных друг от друга емкостях одного флакона).
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
В/в, в виде в/в инфузий, в/м. В качестве неотложной терапии острых состояний рекомендуется назначать в/в. По окончании острого периода либо назначают парентерально лекарственные формы препарата с более продолжительным действием, либо пероральные формы препарата. Лечение начинают с в/в введения в течение 30 с (например, 100 мг) и до 10 мин (например, 500 мг или более) в зависимости от тяжести состояния больного.
Высокие дозы кортикостероидов необходимо назначать только до момента стабилизации состояния больного, но в основном не больше чем в течение 48–72 ч. Нежелательные явления при назначении высоких доз кортикостероидов в течение короткого периода времени развиваются редко, но возможно развитие пептических язв.
Возможно назначение профилактической антацидной терапии.
При назначении высоких доз гидрокортизона дольше чем в течение 48–72 ч, может развиться гипернатриемия. В этом случае рекомендуется заменить Солу Кортеф на другой кортикостероидный препарат, например метилпреднизолона натрия сукцинат, который вызывает незначительную или не вызывает задержку натрия в организме.
Доза препарата назначается повторно через каждые 2–4–6 ч в зависимости от ответной реакции организма больного и клинической картины заболевания. При назначении детям дозы препарата соответственно уменьшаются, при этом назначаемая доза должна прежде всего зависеть от тяжести заболевания и ответной реакции организма на проводимое лечение, кроме того, необходимо учитывать возраст и вес ребенка. Назначаемая доза должна быть не меньше 25 мг/сут и не больше 15 мг/кг.
Если после проведения кортикостероидной терапии у больных имеет место стрессовая ситуация, такие больные должны находиться под строгим наблюдением из-за возможного развития недостаточности коркового слоя надпочечников.
Терапия кортикостероидами не заменяет стандартную терапию, а назначается в качестве дополнительной.
Приготовление растворов.
Препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц во всех случаях, когда раствор и посуда позволяют это сделать.
Флакон 100 мг
Для в/в или в/м инъекции приготавливают раствор, добавляя во флакон (соблюдая правила антисептики) не более 2 мл бактериостатической воды для инъекций или раствора хлорида натрия для инъекций с бактериостатической добавкой и покачивая флакон до полного растворения порошка. Для в/в инфузии сначала готовят раствор, добавляя во флакон не более 2 мл бактериостатической воды для инъекций, далее этот раствор может быть добавлен к 100 или 1000 мл 5% раствора декстрозы в воде (или физиологического раствора, или 5% раствора декстрозы в физиологическом растворе, если больной не нуждается в ограничении количества натрия).
Двухъемкостный флакон ACT-O-VIAL
1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока порошок не растворится.
3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
Для в/в или в/м инъекций дальнейшее разведение не требуется. Для в/в инфузии сначала готовят раствор, как описано выше. Далее этот раствор добавляют к 100 или 1000 мл 5% раствора декстрозы в воде (или физиологического раствора, или 5% раствора декстрозы в физиологическом растворе, если больной не нуждается в ограничении количества натрия). В тех случаях, когда желательно ввести небольшой объем жидкости, от 100 до 3000 мг гидрокортизона (эквивалентно гидрокортизона сукцината натрия), можно добавить к 50 мл вышеперечисленных растворов, используемых для разбавления. Полученные растворы стабильны в течение 4 ч и могут вводиться в/в непосредственно или через вторую капельницу.
Если растворы препарата приготовить, как указано выше, то pH составит от 7 до 8, а осмолярность — 0,36 осмоль (физиологический раствор = 0,28 осмоль).
Условия хранения
При температуре 15–25 °C Использовать сразу после приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг флакон (флакончик) двухъемкостный — 3 года
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг флакон — 5 лет
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Солу-Кортеф, 100 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в комплекте с растворителем, 2 мл, 1 шт.
Инструкция на Солу-Кортеф 100 мг, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в комплекте с растворителем, 2 мл, 1 шт.
Состав
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
| гидрокортизон (в виде гидрокортизона сукцината натрия) | 100 мг |
| (моногидрат одноосновного фосфата натрия — вторичный кислый фосфат натрия) |
в упаковке 1 флакон.
| Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконе 2-емк. ACT-O-VIAL | 1 фл. |
| I. Нижняя емкость: | |
| гидрокортизон (в виде гидрокортизона сукцината натрия) | 100 мг |
| (моногидрат одноосновного фосфата натрия — вторичный кислый фосфат натрия) | |
| II. Верхняя емкость: | |
| бензиловый спирт | 18 мг |
| вода для инъекций | 2 мл |
в пачке картонной 1 флакон двухъемкостный (лиофилизированный порошок гидрокортизона сукцината натрия и стерильный водный растворитель в 2 отделенных друг от друга емкостях одного флакона).
Способ применения и дозы
В/в, в виде в/в инфузий, в/м. В качестве неотложной терапии острых состояний рекомендуется назначать в/в. По окончании острого периода либо назначают парентерально лекарственные формы препарата с более продолжительным действием, либо пероральные формы препарата. Лечение начинают с в/в введения в течение 30 с (например, 100 мг) и до 10 мин (например, 500 мг или более) в зависимости от тяжести состояния больного.
Высокие дозы кортикостероидов необходимо назначать только до момента стабилизации состояния больного, но в основном не больше чем в течение 48–72 ч. Нежелательные явления при назначении высоких доз кортикостероидов в течение короткого периода времени развиваются редко, но возможно развитие пептических язв.
Возможно назначение профилактической антацидной терапии.
При назначении высоких доз гидрокортизона дольше чем в течение 48–72 ч, может развиться гипернатриемия. В этом случае рекомендуется заменить Солу Кортеф на другой кортикостероидный препарат, например метилпреднизолона натрия сукцинат, который вызывает незначительную или не вызывает задержку натрия в организме.
Доза препарата назначается повторно через каждые 2–4–6 ч в зависимости от ответной реакции организма больного и клинической картины заболевания. При назначении детям дозы препарата соответственно уменьшаются, при этом назначаемая доза должна прежде всего зависеть от тяжести заболевания и ответной реакции организма на проводимое лечение, кроме того, необходимо учитывать возраст и вес ребенка. Назначаемая доза должна быть не меньше 25 мг/сут и не больше 15 мг/кг.
Если после проведения кортикостероидной терапии у больных имеет место стрессовая ситуация, такие больные должны находиться под строгим наблюдением из-за возможного развития недостаточности коркового слоя надпочечников.
Терапия кортикостероидами не заменяет стандартную терапию, а назначается в качестве дополнительной.
Приготовление растворов.
Препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц во всех случаях, когда раствор и посуда позволяют это сделать.
Флакон 100 мг
Для в/в или в/м инъекции приготавливают раствор, добавляя во флакон (соблюдая правила антисептики) не более 2 мл бактериостатической воды для инъекций или раствора хлорида натрия для инъекций с бактериостатической добавкой и покачивая флакон до полного растворения порошка. Для в/в инфузии сначала готовят раствор, добавляя во флакон не более 2 мл бактериостатической воды для инъекций, далее этот раствор может быть добавлен к 100 или 1000 мл 5% раствора декстрозы в воде (или физиологического раствора, или 5% раствора декстрозы в физиологическом растворе, если больной не нуждается в ограничении количества натрия).
Двухъемкостный флакон ACT-O-VIAL
1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
2. Осторожно покачивайте флакон до тех пор, пока порошок не растворится.
3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Переверните флакон и отберите шприцем необходимое количество раствора.
Для в/в или в/м инъекций дальнейшее разведение не требуется. Для в/в инфузии сначала готовят раствор, как описано выше. Далее этот раствор добавляют к 100 или 1000 мл 5% раствора декстрозы в воде (или физиологического раствора, или 5% раствора декстрозы в физиологическом растворе, если больной не нуждается в ограничении количества натрия). В тех случаях, когда желательно ввести небольшой объем жидкости, от 100 до 3000 мг гидрокортизона (эквивалентно гидрокортизона сукцината натрия), можно добавить к 50 мл вышеперечисленных растворов, используемых для разбавления. Полученные растворы стабильны в течение 4 ч и могут вводиться в/в непосредственно или через вторую капельницу.
Если растворы препарата приготовить, как указано выше, то pH составит от 7 до 8, а осмолярность — 0,36 осмоль (физиологический раствор = 0,28 осмоль).
Солу-Кортеф
терапевтическая активность препарата Солу-Кортеф идентична активности гидрокортизона. ГКС, проникая сквозь клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Образовавшиеся комплексы проникают в ядро клетки, где происходит их связывание с ДНК (хроматином). В дальнейшем эти комплексы стимулируют транскрипцию м-РНК с дальнейшим синтезом различных ферментов, которые непосредственно ответственны за соответствующую реакцию организма после введения ГКС. Поскольку максимальный фармакологический эффект ГКС достигается по времени позже, чем пиковые концентрации препаратов в крови, можно предположить, что терапевтическое действие препарата обусловлено главным образом модификацией активности ферментов.
После в/м введения препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 30–60 мин.
40–90% гидрокортизона связывается с белками плазмы крови. Наибольшее количество гидрокортизона связывается с одним из глобулинов (транскортином) и лишь небольшое количество — с альбумином.
Свободная несвязанная фракция гормона определяет его биологическую активность, а связанная фракция — выполняет функцию резерва. Метаболизм гидрокортизона происходит главным образом в печени.
В течение 24 ч из организма выводится с мочой 22–30% препарата, введенного в/м или в/в.
Введенная доза препарата почти полностью выводится из организма в течение 12 ч, поэтому для поддержания высоких концентраций препарата в крови необходимо вводить его в/м или в/в каждые 4–6 ч.
Показания Солу-Кортеф
Эндокринные нарушения — первичная или вторичная недостаточность коркового вещества надпочечников; острая недостаточность коркового вещества надпочечников; в предоперационный период, при тяжелых травмах или тяжелом течении болезни, при недостаточности надпочечных желез или сомнении относительно резервных возможностей надпочечников; шок, не поддающийся другим видам лечения, когда выявлена или подозревается недостаточность коркового вещества надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечных желез; негнойный тиреоидит; гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания.
Ревматические заболевания — в качестве непродолжительной вспомогательной терапии при обострениях или острых стадиях таких заболеваний: посттравматический остеоартрит; ревматоидный артрит, в том числе ювенильный ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; острый и подострый бурсит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; синовиит при остеоартрите; эпикондилит.
Системные заболевания соединительной ткани — назначают при обострениях или в качестве поддерживающей терапии при: системной красной волчанке; остром ревмокардите; системном дерматомиозите (полимиозите).
Кожные заболевания — пузырчатка; буллезный герпетиформный дерматит; полиморфная буллезная эритема (синдром Стивенса — Джонсона); эксфолиативный дерматит; грибовидный микоз; тяжелая форма псориаза; тяжелая форма себорейного дерматита.
Аллергические заболевания — препарат назначают при тяжелых или выраженных аллергических реакциях, которые не поддаются другим видам лечения. К ним относятся: сезонный или постоянный аллергический ринит; сывороточная болезнь; БА; реакция гиперчувствительности на лекарственные препараты; контактный дерматит; атопический дерматит; трансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани.
Заболевания глаз — тяжелые острые или хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, в том числе: аллергическая краевая язва роговицы; глазная форма Herpes zoster; воспаление переднего сегмента; диффузный задний увеит и хориоидит; симпатическая офтальмия; аллергический конъюнктивит; кератит; хориоретинит; неврит зрительного нерва; ирит, иридоциклит.
Заболевания пищеварительного тракта — назначается как системное лечение в критической стадии заболевания при язвенном колите; регионарном энтерите.
Болезни органов дыхания — симптоматический саркоидоз; синдром Леффлера, не поддающийся другим видам лечения; берилиоз; молниеносная или диссеминированная форма туберкулеза легких при одновременном назначении соответствующей противотуберкулезной химиотерапии; аспирационная пневмония.
Заболевания крови — идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; вторичная тромбоцитопения у взрослых; приобретенная (аутоимунная) гемолитическая анемия; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Злокачественные заболевания — в качестве паллиативной терапии при лейкозах и лимфомах у взрослых; острых лейкозах у детей.
Отеки. Назначается для усиления диуреза или снижения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии; при нефротическом синдроме идиопатического типа или при системной красной волчанке.
Неотложные состояния — СОЛУ-КОРТЕФ эффективен при шоке, развившемся вследствие недостаточности надпочечников, или шоке, резистентном к стандартной терапии; при возможном наличии недостаточности надпочечных желез; а также при острых аллергических реакциях (астматический статус, анафилактические реакции, укусы насекомых) после применения эпинефрина.
Другие показания — туберкулезный менингит с развитием субарахноидального блока или при угрозе его развития в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией; трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
Применение Солу-Кортеф
препарат можно вводить в/в болюсно или капельно, в/м. Если препарат назначается в качестве неотложной терапии острых состояний, рекомендуется применять его в/в. После окончания острого периода парентерально назначают лекарственные формы препарата с более продолжительным действием или пероральные формы препарата. Лечение препаратом СОЛУ-КОРТЕФ начинается с в/в введения в течение 30 с (например 100 мг) и до 10 мин (например 500 мг и более). Высокие дозы ГКС необходимо применять лишь до момента стабилизации состояния больного, но в основном не более 72 ч. Начальная доза препарата СОЛУ-КОРТЕФ у взрослых составляет 100–150 мг или более в зависимости от тяжести состояния больного. В этой дозе препарат применяют повторно каждые 2–4–6 ч в зависимости от соответствующей реакции организма больного и клинической картины заболевания. При назначении детям доза препарата соответственно снижается, но не должна быть менее 25 мг в сутки.
При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре у взрослых препарат назначают только в/в, в/м введение противопоказано.
Если после проведения терапии ГКС больные попадают в стрессовую ситуацию, то должны находиться под строгим врачебным наблюдением ввиду возможного развития недостаточности коры надпочечников.
Терапия ГКС назначается как дополнительная и не заменяет стандартного лечения.
Препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц во всех случаях, если р-р и упаковка позволяют это сделать.
Для в/в или в/м инъекции приготовьте р-р, добавляя к флакону (следуя правилам антисептики) не более 2 мл бактериостатической воды для инъекций или р-ра натрия хлорида для инъекций с бактериостатической добавкой, слегка взбалтывая флакон до полного растворения порошка. Для в/в инфузии сначала приготовьте р-р, прибавив к флакону не более 2 мл бактериостатической воды для инъекций; потом этот р-р можно добавить до 100 или 1000 мл 5% р-ра декстрозы в воде (или физиологического р-ра, или 5% р-ра декстрозы в физиологическом р-ре, если больной не нуждается в ограничении количества натрия).
Двуемкостный флакон ACT-0-Vial
1. Нажмите на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.
2. Осторожно взбалтывайте флакон до растворения порошка.
3. Удалите пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.
4. Обработайте поверхность пробки соответствующим антисептиком.
5. Проколите иглой центр пробки так, чтобы было видно кончик иглы. Переверните флакон и наберите шприцем необходимое количество р-ра.
Для в/в или в/м инъекций дальнейшее разведение не нужно. Для в/в инфузии сначала готовят р-р, как описано выше. Потом этот р-р прибавляют к 100 или 1000 мл 5% р-ра декстрозы в воде (или физиологического р-ра, или 5% р-ра декстрозы в физиологическом р-ре, если больной не нуждается в ограничении количества натрия). В тех случаях, когда желательно в небольшом объеме жидкости ввести от 100 до 3000 мг гидрокортизона (в пересчете на гидрокортизона сукцинат натрия), можно прибавить к 50 мл вышеперечисленных р-ров для разведения. Полученные р-ры стабильны в течение 4 ч и могут вводиться в/в непосредственно или через отдельную капельницу. Если р-ры препаратов приготовить, как указано выше, то рН будет составлять от 7 до 8, а осмолярность — 0,36 осмоль (физиологический р-р = 0,28 осмоль).
Противопоказания
системные грибковые инфекции; повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
перечисленные ниже побочные эффекты являются типичными для всех ГКС (системное действие).
Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме; застойная сердечная недостаточность у чувствительных больных; гипокалиемия; гипокалиемический алкалоз; АГ, усиление экскреции кальция.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы: асептический некроз головок плечевых и бедренных костей; стероидная миопатия; мышечная слабость; остеопороз; патологические переломы; компрессионные переломы позвоночника, разрыв связок, особенно ахиллового сухожилия.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: развитие пептической язвы с возможной перфорацией и кровотечением; тошнота; желудочное кровотечение; панкреатит; эзофагит; перфорация кишки; повышение активности трансаминаз (АлАТ, АсАТ), ЩФ (обычно эти явления незначительны, не сопровождаются выраженной клинической симптоматикой и быстро проходят после прекращения применения препарата).
Дерматологические нарушения: нарушение заживления ран; петехии и экхимозы; истончение кожи, саркома Капоши.
Метаболические расстройства: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Неврологические расстройства: повышение внутричерепного давления; симптом псевдоопухоли мозга; психические расстройства (эйфория, инсомния, расстройства настроения, изменение личности, депрессия, усиление эмоциональной лабильности); судорожные припадки.
Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла; развитие кушингоидного синдрома; угнетение гипофизарно-надпочечниковой оси; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета; повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах, применяемых при сахарном диабете; угнетение роста у детей.
Офтальмологические нарушения: задняя субкапсулярная катаракта; повышение внутриглазного давления; экзофтальм.
Иммунная система: маскировка клинической картины инфекций; активизация латентных инфекций; оппортунистические инфекции; угнетение реакции на аллергены при проведении кожных проб. Кроме того, некоторые анафилактические реакции (например бронхоспазм, отек гортани, крапивница) связаны с парентеральным применением ГКС.
Особые указания
гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; их синтетические аналоги можно (иногда необходимо) применять в сочетании с минералокортикоидами; назначение минералокортикоидов особенно показано в педиатрической практике.
Нежелательные реакции при применении высоких доз ГКС в течение короткого периода развиваются редко, но возможно возникновение пептических язв. Может быть показана профилактическая антацидная терапия. При применении высоких доз гидрокортизона дольше 72 ч может развиться гипернатриемия. В этом случае рекомендуется заменить СОЛУ-КОРТЕФ на другой ГКС, например метилпреднизолона натрия сукцинат, вызывающий незначительную или совсем не вызывающий задержки натрия в организме.
Больные, получающие ГКС и испытывающие сильные стрессы, требуют повышенных доз быстродействующих ГКС перед, во время и после стрессовой ситуации. ГКС могут маскировать симптомы инфекции, во время терапии этими препаратами могут развиваться новые инфекционные процессы. При применении ГКС может снижаться сопротивляемость организма и его способность локализовать инфекционный процесс. Введение гидрокортизона в средних и высоких дозах может привести к повышению АД, задержке солей и воды в организме и к повышенному выведению калия. При применении синтетических производных снижается риск развития таких явлений при условии, что они не применяются в высоких дозах.
Может возникнуть необходимость в ограничении употребления соли с пищей и дополнительном назначении препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция из организма. Во время лечения ГКС нельзя проводить вакцинацию против натуральной оспы. В связи с возможностью развития неврологических осложнений и отсутствием антителообразования больным, получающим ГКС-терапию (особенно препараты в высоких дозах), не следует проводить и другие виды вакцинации. Назначение препарата СОЛУ-КОРТЕФ больным с активным туберкулезом нужно ограничить лишь теми случаями очагового или диссеминированного туберкулеза, когда параллельно назначается соответствующая противотуберкулезная химиотерапия. Если назначение ГКС-терапии показано больным с латентным туберкулезом или виражом туберкулиновой пробы, необходимо внимательное наблюдение за состоянием пациентов в связи с возможностью активизации заболевания. При необходимости продолжительного применения ГКС проводят химиопрофилактику. Редко у больных, получающих парентеральную терапию ГКС, могут возникать анафилактоидные реакции, например бронхоспазм, поэтому перед назначением препарата необходимо принять соответствующие меры предостережения, особенно у тех пациентов, в анамнезе которых есть данные об аллергии на лекарственные препараты. СОЛУ-КОРТЕФ содержит бензиловый спирт, который иногда связывали с развитием смертельного синдрома одышки (Gasping Syndrome) у недоношенных детей.
Исследования метилпреднизолона натрия сукцината при септическом шоке позволяют предположить, что более высокие показатели смертности имеют место у пациентов группы повышенного риска (уровень креатинина выше 2,0 мг%; вторичная инфекция), хотя подобные исследования относительно гидрокортизона и других ГКС в последнее время не проводились. При герпетическом поражении глаз СОЛУ-КОРТЕФ применяют с осторожностью в связи с опасностью перфорации роговицы.
При применении ГКС могут возникать психические нарушения — от эйфории, бессонницы, внезапных изменений настроения, изменений личности и тяжелой формы депрессии до настоящих психотических проявлений. СОЛУ-КОРТЕФ может ухудшить предыдущую эмоциональную нестабильность или психотические тенденции.
Стероидные препараты с осторожностью применяют при неспецифическом язвенном колите, риске возникновения перфорации, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, наличии свежих кишечных анастомозов, активных или латентных пептических язвах, почечной недостаточности, АГ, остеопорозе и злокачественной миастении.
В контролируемых клинических исследованиях показано, что применение ГКС сокращает длительность обострения рассеянного склероза, но не влияет на ход заболевания и его последствия. В проведенных исследованиях установлено, что для получения выраженного терапевтического эффекта необходимо назначать относительно высокие дозы ГКС.
Нет данных о том, что ГКС имеют канцерогенный, мутагенный эффекты или повышают фертильность. При продолжительной ежедневной терапии ГКС у детей может наблюдаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует назначать детям только при наличии серьезных показаний.
Период беременности и кормления грудью. В исследованиях на животных было выявлено, что в некоторых случаях ГКС, которые вводились беременным самкам в высоких дозах, приводили к нарушению развития плода. До этого времени не проводились соответствующие исследования влияния ГКС на репродуктивную функцию человека, поэтому применение препарата СОЛУ-КОРТЕФ в период беременности и кормления грудью требует тщательной оценки соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска для матери и плода. ГКС свободно проникают сквозь плаценту. Дети, родившиеся от матерей, получавших во время беременности значительные дозы препарата СОЛУ-КОРТЕФ, подлежат внимательному обследованию для выявления признаков недостаточности надпочечников. Влияние ГКС на роды не известно. ГКС экскретируются с грудным молоком.
Взаимодействия
в клинической практике необходимо учитывать фармакокинетические взаимодействия при сочетанном приеме препаратов, индуцирующих печеночные ферменты (таких как фенобарбитал, фенитоин, рифампин), поскольку может повышаться клиренс ГКС и возникать необходимость повышения их дозы для достижения необходимого терапевтического эффекта. Такие препараты, как тролеандомицин и кетоконазол, могут ингибировать метаболизм ГКС и таким образом снижать их клиренс. В этих случаях также необходима коррекция дозы ГКС во избежание развития стероидной токсичности. При продолжительном приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах ГКС могут ускорить ее выведение. Это может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке крови или к повышению риска токсичности салицилатов при прекращении приема ГКС. Ацетилсалициловую кислоту следует назначать с осторожностью в комбинации с ГКС больным с гипопротромбинемией. Влияние ГКС на фармакокинетику пероральных антикоагулянтов варьирует. Сообщалось как о повышении, так и о снижении эффективности антикоагулянтов при одновременном приеме с ГКС. Таким образом, необходимо проводить мониторинг показателей коагулограммы для поддержания необходимого антикоагулянтного эффекта.
При применении иммуносупрессивных доз ГКС противопоказаны живые или ослабленные вакцины.
Передозировка
не существует характерного клинического синдрома при острой передозировке препарата СОЛУ-КОРТЕФ. Гидрокортизон выводится при диализе.
Условия хранения
при температуре 15–25 °С. Неиспользованный р-р нужно уничтожить через 3 дня после приготовления.
Солу Кортеф
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.
Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).
Острая надпочечниковая недостаточность.
Острый гепатит, печеночная кома.
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения, суспензия для внутримышечного и околосуставного введения, суспензия для внутрисуставного и периартикулярного введения, таблетки
Противопоказания
Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Как применять: дозировка и курс лечения
В/в струйно; в/в капельно, в/м, внутри- и периартикулярно, внутрь. При неотложной терапии острых состояний рекомендуется в/в введение. Начальная доза – 100 мг (вводится 30 с); 500 мг (вводится 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в зависимости от состояния больного. Большие дозы назначают только до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч (при необходимости более длительной ГКС терапии целесообразна замена на др. препарат с меньшей МКС активностью).
Депо-формы вводят внутри- и периартикулярно. В крупные суставы (плечевой, бедренный, коленный) – 25-50 мг (при острых состояниях – до 100 мг); в малые суставы (локтевой, запястный, межфаланговый) – 10-20 мг однократно. Инъекции повторяют каждые 1-3 нед (иногда через 3-5 дней). Разовая доза у детей при периартикулярном введении в возрасте от 3 до 12 мес составляет 25 мг; от 1 года до 6 лет – 25-50 мг; от 6 до 14 лет – 50-75 мг.
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) – в дозе 125-250 мг/сут. Фармакодинамический эффект наступает через 6-25 ч после введения и продолжается несколько дней или недель.
Внутрь, начальная доза 20-240 мг/сут. Поддерживающую дозу определяют постепенным снижением начальной дозы до наименьшей, которая поддерживает желаемый эффект. При обострении рассеянного склероза – 800 мг/сут в течение 7 сут, а затем – 320 мг/сут в течение месяца.
Внезапное прекращение введения может вызвать обострение процесса. Окончание лечения должно производиться путем постепенного уменьшения дозы.
Фармакологическое действие
Солу Кортеф – это uлюкокортикостероидное средство. Оказывает противовоспалительное, противошоковое, десенсибилизирующее, антитоксическое, противоаллергическое, иммунодепрессивное и антиметаболическое действие. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства не связаны с митостатическим действием, а являются суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток (костного мозга), миграции B-клеток и взаимодействия T- и B-лимфоцитов.
Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез Pg. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина.
Способствует отложению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, тормозит выведение Na+ и воды, усиливает выведение K+ из организма, снижает синтез гистамина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в т.ч. РЭС; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет гиалуронидазу и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков.
Влияя на гипофиз, угнетает выработку кортикотропина. Длительное введение в организм может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, угнетению образования гонадотропного и тиреотропного гормонов гипофиза.
Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся, но более продолжительным, чем у водорастворимых ЛС, эффектом. Используется для введения в суставы, места повреждения и в мягкие ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект при внутрисуставном введении наступает в течение 6-24 ч и длится от нескольких дней до нескольких недель.
Инъекции гидрокортизона фосфата сопровождаются быстрым подавлением воспаления, но на короткий срок (использовать в острых состояниях).
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Солу Кортефа.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции на компоненты препарата: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении – носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.
Особые указания
Во время лечения рекомендуется диета с ограничением Na+ и повышенным содержанием K+; введение в организм достаточного количества белка.
Необходимо контролировать АД, концентрацию глюкозы в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного. Во время лечения нельзя проводить любые виды вакцинации.
Вызываемая относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены (в связи с чем при стрессовых ситуациях возобновляют гормональную терапию с одновременным назначением солей и МКС).
У больных активной формой туберкулеза применяют только в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией; при латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при необходимости проводить химиопрофилактику.
Некоторые формы препарата в составе растворителя содержат бензиловый спирт, который иногда связывают с развитием синдрома одышки с летальным исходом (Gasping syndrome) у недоношенных детей.
Дети, матери которых во время беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков надпочечниковой недостаточности.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Взаимодействие
Фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при его отмене концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Антациды снижают всасывание ГКС.
Гидрокортизон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие Солу Кортефа снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС – гормонов щитовидной железы.
Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), с нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
Солу-кортеф
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически A17.0 Туберкулезный менингит (G01*) B02.3 Опоясывающий лишай с глазными осложнениями B75 Трихинеллез C81 Болезнь ходжкина [лимфогранулематоз] C84.0 Грибовидный микоз C91.0 Острый лимфобластный лейкоз C92.0 Острый миелоидный лейкоз D59 Приобретенная гемолитическая анемия D60 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия (эритробластопения) D61 Другие апластические анемии D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура D69.5 Вторичная тромбоцитопения D86 Саркоидоз E06 Тиреоидит E25 Адреногенитальные расстройства E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников E27.2 Аддисонов криз E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников H10.1 Острый атопический конъюнктивит H16.0 Язва роговицы H20.0 Острый и подострый иридоциклит H20.1 Хронический иридоциклит H30 Хориоретинальное воспаление H44.1 Другие эндофтальмиты H46 Неврит зрительного нерва I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений J30.3 Другие аллергические риниты J46 Астматическое статус [status asthmaticus] J63.2 Бериллиоз J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках J84 Другие интерстициальные легочные болезни K50 Болезнь крона [регионарный энтерит] K51 Язвенный колит K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты L10 Пузырчатка [пемфигус] L13.0 Дерматит герпетиформный L20.8 Другие атопические дерматиты L21 Себорейный дерматит L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит L26 Эксфолиативный дерматит L40 Псориаз L50 Крапивница L51.1 Буллезная эритема многоформная M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M07 Псориатические и энтеропатические артропатии M08 Юношеский [ювенильный] артрит M10 Подагра M15 Полиартроз M32 Системная красная волчанка M33 Дерматополимиозит M45 Анкилозирующий спондилит M65 Синовиты и теносиновиты M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением M71 Другие бурсопатии M77 Другие энтезопатии N04 Нефротический синдром R57.8 Другие виды шока T78.2 Анафилактический шок неуточненный T78.3 Ангионевротический отек T79.4 Травматический шок T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией T80.6 Другие сывороточные реакции T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточненная > Z51.5 Паллиативная помощь
Фармакологическая группа
ГКС для инъекций
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероиды (ГКС), проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Образованные комплексы проникают в ядро клетки, где происходит их связывание с ДНК (хроматином). В дальнейшем эти комплексы стимулируют транскрипцию мРНК с последующим синтезом различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации – в плазме, а уже после него. Таким образом, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.
Оказывает противовоспалительное, противошоковое, десенсибилизирующее, антитоксическое, противоаллергическое, иммунодепрессивное и антиметаболическое действие. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства не связаны с митостатическим действием, а являются суммарным результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток (костного мозга), миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов. Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортина. Способствует отложению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, тормозит выведение ионов натрия и воды, усиливает выведение ионов калия из организма, снижает синтез гистамина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. В больших дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелиальной системы (РЭС), уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет гиалуронидазу и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Влияя на гипофиз, угнетает выработку кортикотропина. Длительное введение в организм может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, угнетению образования гонадотропного и тиреотропного гормонов гипофиза.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax гидрокортизона в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут.
Примерно 40-90% гидрокортизона связывается белками плазмы крови. Большая часть гидрокортизона связывается с одним из глобулинов (транскортином), и только небольшое количество – с альбумином. Свободная несвязанная фракция гормона определяет его биологическую активность, а связанная фракция выполняет функцию резерва.
Метаболизм гидрокортизона происходит, главным образом, в печени. В течение 24 ч из организма выводится с мочой 22-30% в/м или в/в введенного гидрокортизона. Препарат почти полностью выводится из организма в течение 12 ч, поэтому для поддержания высоких концентраций гидрокортизона в крови необходимо его вводить в/м или в/в через каждые 4-6 ч.
Передозировка
Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Гидрокортизон выводится при диализе.
Особые указания
При назначении высоких доз гидрокортизона в течение периода времени более продолжительного, чем 48-72 ч, может развиться гипернатриемия. В этом случае рекомендуется заменить Солу-Кортеф на другой ГКС, например, метилпреднизолона натрия сукцинат, который вызывает незначительную или вовсе не вызывает задержку натрия в организме.
Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии ГКС, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации. Такие больные должны находиться иод строгим врачебным наблюдением из-за возможного развития надпочечниковой недостаточности.
На фоне терапии ГКС некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении ГКС возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением ГКС, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Чем более высокие дозы ГКС применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
Применение гидрокортизона при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.
Больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
Введение гидрокортизона может привести к повышению артериального давления, к задержке воды и солей в организме и к повышенному выведению калия. Может возникнуть необходимость в ограничении потребления соли с пищей и дополнительного назначения препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция из организма. Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию ГКС, в редких случаях возможно развитие анафилактоидных реакций (например, бронхоспазм), перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.
При длительной ежедневной терапии ГКС у детей может наблюдаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует назначать детям только при наличии серьезных показаний. Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз ГКС у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих лечение периферическими миорелаксантами (например, панкуроний). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тстрапареза. Возможно повышение содержания креатинфосфокиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены ГКС может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы (например, судороги), а также со стороны органов зрения лицам, принимающим препарат Солу-Кортеф следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Загрузка...