12.12.2019

Фелодипин – инструкция по применению, фармакокинетика, показания и аналоги

Описание в инструкции по применению к препарату Фелодипин, сравнение с Амлодипином

Фелодипин – блокатор кальциевых каналов, относится к дигидропиридинной группе. Одноименное действующее вещество представляет порошок желтоватого оттенка. Не растворяется в воде, но поддается растворению под воздействием этанола и дихлорметана.

Препарат выпускается в таблетированной форме по 2.5, 5 и 10 миллиграммов. Обладает пролонгированным действием. Не используется в качестве самолечения. Назначается на основе результатов диагностики.

Фелодипин

Фармакологическое воздействие на организм

Фелодипин – селективный блокатор кальциевых каналов второго класса. Для него характерно сродство с кальциевыми каналами клеток, составляющих артериальные сосуды. Препятствуя поступлению кальциевых ионов в эти клетки, Фелодипин заставляет их расширяться, и происходит понижение давления в артериях и нагрузки на сердечную мышцу.

Минимально угнетает миокард, провоцирует тахикардию рефлекторного типа, стимулирует коронарную циркуляцию крови.

Благодаря применению Фелодипина внутриклеточный кальций меньше поступает в кардиомиоциты, коронарные и периферические артерии. Большое количество препарата препятствует высвобождению кальциевых ионов из клеток. У пациента диагностируется уменьшение функционирующих каналов, больным не ощущается их активация, дезактивация и регенерация. Препарат способен разделить возбуждение и сокращение сердечной мышцы и сосудов.

Лечебная дозировка Фелодипина стабилизирует трансмембранный кальциевый ток, который нарушился через патологические факторы, особенно при повышенном давлении. Понижение показателей АД происходит благодаря вазодилатации. Препарат не влияет на вены, поэтому не способен спровоцировать снижение артериального давления при переходе в вертикальное положение.

Фелодипин обладает высоким антиишемическим действием, но оно зависит от дозы.

Поскольку у препарата отсутствует отрицательный инотропный эффект, расширение сосудов не будет сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС.

Фелодипин способен усиливать кровоток в почках, оказывать допустимый натрийуретический и диуретический эффект.

Терапевтическое воздействие на организм ощущается пациентом через несколько часов после приема препарата и длится почти сутки.

Фармакокинетика

Попадая в организм, Фелодипин практически полностью выходит из ЖКТ и проходит усиленный печеночный метаболизм. Соединяется с белками крови на 98 процентов. В малом количестве попадает в плацентарный барьер, способен выделятся в материнское молоко. Быстро «обрабатывается» печенью, у метаболитов нет фармакологического действия.

Почки выводят около 73 процентов препарата в форме метаболитов и около 0,6 процента в чистом виде. Остаток препарата выводится кишечником.

В организме больных преклонного возраста или страдающих от нарушенной печеночной функциональности уровень препарата значительно выше, нежели у молодых больных.

В каких случаях назначают

Лекарство назначают пациентам с:

Высоким давлением в артериях.
Синдромом Рейно.
Стенокардией.

Синдром Рейно

Запрет на применение Фелодипина

Существует вероятность, что препарат навредит больному с:

Высокой чувствительностью к лекарственному препарату.
Редкими проявлениями стенокардии.
Перенесенным месяц назад острым инфарктом миокарда.
Кардиогенным шоком.
Аортальным стенозом.
ХСН, пребывающая на декомпенсионной стадии.
Выраженным высоким артериальным давлением.

Аортальный стеноз

В эту группу относятся дети до 18-ти лет, беременные женщины и кормящие мамочки.

Важно! Под строгим контролем врача принимать средство могут пациенты с печеночными и почечными заболеваниями, длительным, но нечастым повышением давления в артериях и сердечными заболеваниями, вызванными пережитым инфарктным поражением миокарда.

Фелодипин: инструкция по применению

Лекарственное средство принимается перорально утром до еды. Таблетка выпивается целой, не раскусывается, не рассасывается, не делится. Для каждого заболевания характерна индивидуальная дозировка.

Высокое давление

Терапевтический курс и доза разрабатывается индивидуально под каждого пациента. Минимальная дозировка – 5 миллиграммов препарата раз в сутки, при необходимости увеличивается. Если заболевание не запущено, достаточно 5-10 миллиграммов Фелодипина в сутки. Чтобы проверить реакцию организма на препарат, достаточно 2,5 миллиграммов препарата. Пациенты преклонного возраста и больные, страдающие от печеночных заболеваний, обязаны начинать прием лекарства с 2,5 миллиграммов.

READ

«Физиотенз» – инструкция по применению, состав, цена, аналоги и отзывы

Постоянная стенокардия

Дозировка и длительность лечения разрабатывается конкретно под пациента. В большинстве случаев пациенты начинают принимать по 5 миллиграммов раз в день, постепенно доходя до 10 миллиграммов. Безопасная доза в сутки – 20 миллиграммов.

Медикамент иногда прописывается в комплексе с бета-адреноблокатором, ингибитором АПФ и диуретиком. Такое сочетание положительно действует на организм пациента и усиливает эффект от употребления препарата.

Пациентам, страдающим от печеночных заболеваний, доза должна быть максимально снижена.

Побочные действия Фелодипина

Помимо пользы препарат может оказывать на организм и неблагоприятное влияние.

Системы организма	Побочные явления
ССС	Пациент может жаловаться на «прилив» крови к лицу, который вызывает гиперемию, и на отекание конечностей. Реже развивается тахикардия, потеря сознания, понижение артериального давления. Параллельно к этим состояниям может возникать рефлекторная тахикардия.
ЦНС	У 18,7 процентов пациентов возникают головные боли и головокружения, парестезия.
ЖКТ	25,6 процентов пациентов жалуется на приступы тошноты, абдоминальную боль, рвотные позывы, высокую активность печеночных трансаминаз. У 4,3 процентов больных возникают проблемы с деснами, воспаление слизистой языка.
ОДА	Болевые ощущения в суставах и мышечных тканях.
Мочеполовая система	Частое мочеиспускание.

Также к побочным эффектам препарата относят развитие:

Крапивницы.
Сильного зуда и жжения.
Импотенции.
Лихорадки.
Гипергликемии.
Фотосенсибилизации.
Отечности языка и губ.

Крапивница

Около 1,1 процента пациентов отметили, что применение Фелодипина у них сопровождалось:

Диареей.
Болевыми ощущениями в спине и грудной клетке.
Гриппом.
Аритмией.
Пересыханием ротовой полости.
Гинекомастией.
Депрессивным настроением.
Сонливостью.
Усталостью.
Раздражительностью.
Фарингитом.
Одышкой.
Кровотечениями с носа.
Кровоподтеками.
Васкулитом.
Ухудшением зрения.

Васкулит

Передозировка Фелодипином

Если пациент неправильно принимал препарат, у него может возникнуть передозировка. К ее симптомам относят:

Низкие показатели АД.
Брадикардию.
Тахикардию.
Головную боль.
Сильное головокружение.
Нарушение сознания (иногда даже кома).
Судорожные поражения конечностей.
Увеличение кислотности крови.
Одышку.
Патологически низкую температуру тела.
Повышение концентрации глюкозы.
Снижение уровня калия.
Тошноту.
Сильную рвоту.

Одышка

Лечение передозировки предполагает проведение:

Промывания желудка.
Употребления достаточного количества активированного угля.
Введение специальных препаратов.
При низком давлении в артериях – дать Атропин.
При развитии тахикардии – провести прямую электроимпульсную терапию, ввести внутривенно Лидокаин.
При симптомах сильной интоксикации – дать Глюкагон.
Для снятия судорог – Диазепам.

Гемодиализ при передозировке малоэффективен.

Фелодипин при беременности и лактации

Категорически запрещено назначать препарат для лечения беременных женщин, поскольку препарат может проникать через плацентарный барьер.

Кормящим мамочкам медикамент назначается только в крайнем случае. Во время его приема малыша лучше перевести на искусственное питание.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение с ингибитором микросомальных печеночных ферментов может спровоцировать высокую концентрацию препарата в крови.

Уровень Фелодипина может существенно снизится, если параллеьно с ним будет приниматься Карбамазепин, Фенитоин и Фенобарбитал.

Сочетание Фелодипина и Дигоксина может вызвать высокий уровень последнего в плазме.

Совместное использование с Кетоконазолом и Итраконазолом будет замедлять переработку препарата печенью. Нередко это приводит к высокой концентрации препарата в организме, что чревато развитием побочных явлений.

Биодоступность Фелодипина повысится с одновременным приемом Эритромицина.

Одновременное употребление с Пропанолом увеличивает биодоступность последнего, может спровоцировать развитие ХНС.

Если принимать Фелодипин с ГКС и НПВС, его антигипертензивное действие будет снижаться. Усиление эффекта достигается путем соединения Фелодипина с адреноблокатором, средством для ингаляций и прочими гипотензивными медикаментами.

Преимущества Фелодипина

Отзывы специалистов и пациентов подтверждают, что данный препарат:

Обладает высокой результативностью.
Быстро снижает АД.
Устраняет симптоматику стенокардии.
Помогает вылечить беспричинные головные боли.
Стимулирует работоспособность пациента уже на 8-10 день терапии.

Меры предосторожности

Фелодипин очень редко может вызывать серьезное снижение давления в артериях, которое в большинстве случаев провоцирует ишемическое поражение сердечной мышцы. На сегодняшний день нет точных данных об уместности приема препарата в профилактических целях против инфаркта.

Фелодипин одинаково положительно действует на женщин и мужчин. Его результативность не зависит от:

Сахарного диабета.
Подагры.
Гиперлипидемии.
Легочной трансплантации.

Фелодипин не касается способности больного управлять механизмами и решать задачи, требующие сосредоточенности и быстроты мышления. Но если больной ощущает, что после таблеток у него слегка кружится голова и отсутствует чувство бодрости, ему лучше не садится за руль и не выполнять работу, требующую сосредоточенности.

Запрещено совмещать препарат с алкоголем, поскольку это может спровоцировать резкое понижение АД. Рекомендуется отказаться от приема никотина, поскольку он снижает терапевтические возможности Фелодипина.

Обратите внимание! Запрещено употреблять цитрусовые на протяжении всего времени лечения препаратом. Эти продукты богаты флавонидами, большая концентрация которых может спровоцировать скачки АД.

Замена и аналоги Фелодипина

В отечественных аптеках можно найти препараты, которые по воздействию на человеческий организм считаются синонимами Фелодипина. К самым эффективным относят:

Последний является препаратом российского производства. Купить его можно по более выгодной цене, чем Фелодипин.

Сравнительная характеристика Фелодипина и Амлодипина

Экспериментально доказано, что эти два лекарства:

Улучшают функциональность организма уже на 16-20 день терапевтического курса.
Минимизируют боль, вызванную ИБС.
Стабилизируют давление в артериях и препятствуют его внезапному скачку.

Пациенты отмечают, что у Фелодипина удобная схема употребления и нет отечности конечностей. Амлодипин выигрывает за счет меньшей дозировки, которая эффективно стабилизирует самочувствие пациента.

В вопросе цены Амлодипин лидирует, поскольку он более дешевый. Но это не значит, что его можно самостоятельно использовать в качестве замены назначенного Фелодипина.

Фелодипин имеет большое количество аналогов, и только врач должен подобрать соответствующий. Для этого он должен внимательно изучить историю болезни пациента и посмотреть результаты анализов.

Больной должен быть готов к тому, что удачный аналог Фелодипина может подобраться не сразу. Для каждого клинического случая составляется индивидуальная дозировка и схема приема. От пациента требуется строго соблюдать рекомендации, чтобы добиться положительного результата.

Фелодипин – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛСР-004594/09-090609

Торговое название препарата: Фелодипин

Международное непатентованное название (МНН): фелодипин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: 1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Фелодипин 2,5 мг
Содержится активного вещества фелодипина 2,5 мг.
Фелодипин 5 мг
Содержится активного вещества фелодипина 5 мг.
Фелодипин 10 мг
Содержится активного вещества фелодипина 10 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Бенецел MP 824), кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, натрия алгинат (Келтон HVCR), повидон (Коллидон 30);
состав пленочной оболочки: Селекоут AQ-01812 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель хинолиновый желтый).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка – от светло-желтого до желтого цвета, ядро-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код ATX С08СА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.
Снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками крови, прежде всего с альбуминами.
Метаболизм и выведение
Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны.
Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фармакокинетика у особых групп патентов
У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия
Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда
Нестабильная стенокардия
Острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда
Кардиогенный шок
Клинически значимый аортальный стеноз
Беременность и период лактации
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Выраженная артериальная гипотензия
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, аортальный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

Способ применения и дозы
Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.
Артериальная гипертензия
Взрослые (в том числе пожилые):
Дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировку можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день.
Стабильная стенокардия
Взрослые:
Дозировка всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.
Препарат фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками.
Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата.
Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить.
У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Побочное действие
Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.
Частота побочных эффектов обусловлена согласно следующим определениям: часто (1/100 и более), менее часто (1/1000-1/100) редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; менее часто – тахикардия, сердцебиение; редко – обморок; очень редко – экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; менее часто – парестезии, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: менее часто – тошнота, абдоминальная боль; редко – рвота; очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко -гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь, зуд; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – часто мочеиспускание.
Прочие: менее часто – усталость; редко- импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – лихорадка, гипергликемия.
Со стороны кожных покровов: редко- крапивница и зуд. В единичных случаях- реакции фотосенсибилизации;
Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,5-1,0 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.
Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина). Не следует применять фелодипин одновременно с грейпфрутовым соком. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
Ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок), замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом – AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах – в 6 раз, с эритромицином – AUC и Сmах в 2,5 раза, с грейпфрутовым соком – в 2 раза соответственно.
Индукторы микросомального окисления – фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка травы зверобоя продырявленного – снижают AUC фелодипина на 93% и Сmах- на 82%.
Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).
Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Особые указания
Препарат фелодипин, также как и другие вазодилататоры, в редких случаях может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Фелодипин эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Фелодипин не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Адрес: 141100 г.Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

ФЕЛОДИП

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Препарат Фелодип – лекарственное средство применяемое при артериальной гипертензии, стенокардии. Препарат является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие, снижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность препарата не зависит от дозы (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%.
Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.
Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов около 70% принятой дозы с мочой, остальная часть – с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Препарат Фелодип применяется при артериальной гипертензии; стенокардии (в т.ч. стенокардия Принцметала).

Способ применения

При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. лицам пожилого возраста) устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста или больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии).
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить.
Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Побочные действия

Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
В отдельных случаях:
Дерматологические реакции: редко – крапивница, зуд; в единичных случаях – фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – артралгии, миалгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях – парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.
Прочие: редко – повышенная утомляемость; в единичных случаях – реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фелодип являются: нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.

Беременность

Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется.
При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный эффект Фелодипа.
Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина).
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа.
Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.

Передозировка

Симптомы передозировки Фелодипа: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии – в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Условия хранения

Препарат Фелодип следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности – 4 года.

Форма выпуска

Фелодип – таблетки по 2,5 мг; 5 мг и 10 мг. В блистере по 10 штук; 3 блистера в упаковке.

Состав

1 таблетка Фелодип 2,5 мгсодержит: фелодипин 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
1 таблетка Фелодип 5 мг содержит: фелодипин 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
1 таблетка Фелодип 10 мг содержит: фелодипин 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

Фелодипин – инструкция по применению, показания, состав и цена

Согласно принятой медицинской классификации, Фелодипин – это блокатор медленных кальциевых каналов. Такое свойство препарату обеспечивает активный компонент фелодипин. Средство выпускается швейцарской фармацевтической компанией «Астра Зенека» и российскими фирмами «Канон» и «Северная звезда».

Состав и форма выпуска

Фелодипин (Felodipine) представлен форматом таблеток пролонгированного действия:

Светло-желтые круглые таблетки

Концентрация активного компонента, мг на шт.

Краситель желтый хинолиновый, гипромеллоза, краситель желтый оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфат, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, макрогол, лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, селекоут, повидон, алгинат натрия

Упаковки по 10, 15 или 30 шт., пачки по 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок с инструкцией по применению

Фармакологические свойства

За счет снижения периферического сопротивления сосудов и артериол он понижает артериальное давление, проявляет дозозависимое антиишемическое действие, снижает выраженность инфаркта миокарда, его распространенность.

Лекарство защищает от патологий реперфузии, почти не проявляет отрицательную инотропную активность, минимально воздействует на проводящую систему сердца. Активный компонент высвобождается из таблетки медленно, что удлиняет фазу абсорбции медикамента, ведя к достижению равномерной концентрации действующего вещества на протяжении суток.

Фелодипин почти полностью всасывается в желудке, обладает 15%-ной биодоступностью, на 99% соединяется с альбуминами плазмы крови. Средство полностью метаболизируется печенью с образованием неактивных метаболитов, обладает 25-часовым периодом полувыведения, не кумулирует при длительном применении. В пожилом возрасте и при нарушениях функции печени концентрация медикамента в крови выше. Фармакокинетика не меняется при сбое работы почек, при проведении гемодиализа. 70% дозы выводится мочой, 30% с калом. Средство обнаруживается в плаценте, грудном молоке.

Применение Фелодипина

Инструкция называет показаниями к применению лекарства артериальную гипертензию (гипертонию), стабильную стенокардию, включая тип Принцметала. Перед использованием медикамента необходима консультация с врачом.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Фелодипина указывает, что он принимается утром перед пищей или после неплотного завтрака. Таблетки нельзя делить, раскусывать, измельчать. При артериальной гипертензии терапия начинается с разового суточного приема 5 мг, поддерживающая дозировка равна 5-10 мг. В пожилом возрасте лучше начинать с приема 2,5 мг. При нарушении функции печени доза снижается.

При стабильной стенокардии терапия начинается с приема 5 мг в день, при необходимости доза повышается до 10 мг. Максимальная суточная дозировка составит 20 мг. Препарат можно совмещать с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В комбинированном лечении гипотензивное действие средства усиливается. Во время терапии нужно следить за тем, чтобы не развилась артериальная гипотензия.

Особые указания

Изучение особых указаний из инструкции по применению поможет использовать средство правильно:

Средство нецелесообразно применять для вторичного предупреждения инфаркта миокарда.
Медикамент хорошо переносится пациентами любого возраста, пола, при наличии бронхиальной астмы, сахарного диабета, нарушении работы почек, гиперлипидемии, подагры.
Средство не влияет на содержание сахара, липидов в крови.
Во время приема таблеток могут развиваться слабость, головокружение, поэтому следует отказаться от управления механизмами и вождения транспорта, при котором требуется концентрация внимания, повышенная скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описаны случаи лекарственного взаимодействия Фелодипина:

Он повышает концентрацию дигоксина, такролимуса в плазме крови.
Понизить уровень содержания лекарства в крови могут фенитоин, карбамазепин, барбитураты, препараты зверобоя продырявленного.
Замедлить метаболизм средства способны циметидин, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, циклоспорин.
Нестероидные противовоспалительные препараты не приводят к ослаблению эффекта лекарства.
Усилить активность медикамента могут верапамил, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, азитромицин.
Запрещено сочетать прием таблеток с грейпфрутовым соком.
Средство не влияет на фармакокинетику варфарина.

Побочные действия

Во время терапии могут развиваться побочные эффекты:

васкулит, приливы крови к лицу, стенокардия, гиперемия лица, тахикардия, отек лодыжек, снижение давления, учащенное сердцебиение, экстрасистолия, обморок, инфаркт миокарда, синкопе, аритмия, апноэ;
гингивит, тошнота, гиперплазия десен, абдоминальная боль, повышение активности ферментов печени;
артралгия, миалгия;
бронхит, одышка, ринит, синусит;
фотосенсибилизация, аллергия, крапивница;
учащенное мочеиспускание;
усталость;
импотенция, гинекомастия;
лихорадка;
анемия;
депрессия, усталость, тревожность, раздражительность;
кровотечение из носа;
эритема, кровоподтеки;
нарушение зрения;
судороги гладкой мускулатуры;
полиурия, диурия;
гриппоподобный синдром;
гипергликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат брадикардия, снижение давления. В последнем случае больного укладывают на спину, приподнимают ноги. При брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг атропина, увеличивают объем плазмы крови за счет инфузии раствора декстрозы, физраствора, декстрана. Если этого не хватает, при интоксикации используют препараты, действующие на альфа-адренорецепторы.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется при печеночной, почечной, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, аортальном стенозе, лабильности давления. Противопоказаниями являются:

нестабильная стенокардия;
повышенная чувствительность к компонентам состава;
гипертрофия левого желудочка;
метаболический ацидоз;
острый инфаркт миокарда, месяц после него;
аортальный стеноз, имеющий клиническое значение;
кардиогенный шок;
беременность, лактация;
выраженное сниженное артериальное давление;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
возраст до 18 лет.

Фелодип

Цены в интернет-аптеках:

Фелодип – лекарственный препарат гипотензивного и антиангинального действия. Относится к блокаторам кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Фелодип выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой:

таблетки 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, без запаха, на одной стороне таблетки имеется гравировка «2,5», на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 10 блистеров);
таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета, без запаха, на одной стороне таблетки имеется гравировка «5», на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 10 блистеров);
таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, без запаха, на одной стороне таблетки имеется гравировка «10», на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: фелодипин – 2,5; 5 или 10 мг;
вспомогательные компоненты: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, пропилгаллат;
пленочная оболочка: тальк, титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный (для таблеток 5 мг и 10 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фелодипин относится к препаратам дигидропиридинового ряда и является блокатором медленных кальциевых каналов. Он оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшение артериального давления происходит за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин оказывает дозозависимый антиишемический эффект. Препарат уменьшает размеры инфаркта миокарда, а также защищает от осложнений при восстановлении кровотока. Оказывает минимальное влияние на проводящую систему сердца и практически не вызывает снижения силы сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Поскольку таблетки покрыты пленочной оболочкой, высвобождение фелодипина из них замедляется, что удлиняет фазу всасывания Фелодипа и обеспечивает равномерную концентрацию действующего вещества в плазме в течение 24 часов. Препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте почти полностью. Его биодоступность не зависит от дозы, находящейся в пределах терапевтического интервала, и составляет около 15%. Фелодипин на 99% связывается с плазменными белками (в основном с альбуминами).

Препарат метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты не обладают активностью. Период полувыведения составляет 25 часов. Фелодипин не накапливается даже при длительном применении.

У пациентов с нарушениями функции печени и больных пожилого возраста плазменная концентрация фелодипина выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени.

При нарушениях функции почек, в том числе у пациентов на гемодиализе, фармакокинетика препарата не меняется. Около 70% фелодипина выводится почками, остальная часть выводится в форме метаболитов через кишечник. Менее 0,5% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

Фелодипинпроникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Фелодип применяют при повышенном артериальном давлении и стабильной стенокардии (включая стенокардию Принцметала).

Противопоказания

выраженная артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия;
сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
инфаркт миокарда в острой фазе и период до одного месяца после перенесенного инфаркта;
аортальный стеноз (клинически значимый);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
период беременности и кормления грудью;
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим препаратам, которые относятся к производным дигидропиридина.

Относительные (Фелодип применяют с осторожностью):

почечная недостаточность;
печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, до еды (утром) или после легкого завтрака, не разжевывая и не измельчая.

Режим дозирования Фелодипа устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки (при подборе дозы рекомендуется использовать таблетки 2,5 мг). В случае необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза Фелодипа составляет 5–10 мг в сутки.

При нарушениях функции печени и у пожилых пациентов препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки.

При стабильной стенокардии фелодипин назначают в начальной дозе 5 мг один раз в сутки. В дальнейшем возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки. Максимальная доза препарата – 20 мг один раз в сутки.

Допускается одновременное применение Фелодипа и бета-адреноблокаторов, диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Данные комбинации приводят к усилению гипотензивного эффекта и повышению риска возникновения артериальной гипотензии (требуется соблюдать осторожность).

Побочные действия

пищеварительная система: нечасто – боль в животе, тошнота; редко – рвота; очень редко – гингивит, патологическое разрастание тканей десен, повышение активности ферментов печени;
сердечно-сосудистая система: очень часто – периферические отеки; часто – приливы крови к коже; редко – тахикардия, ощущение сердцебиения;
нервная система: часто – головные боли; нечасто – ощущение онемения, чувство покалывания, головокружение; редко – обморок;
костно-мышечная система: редко – боли в мышцах и суставах;
мочевыделительная система: очень редко – частое мочеиспускание;
кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь на коже; очень редко – лейкоцитокластический васкулит, фотосенсибилизация;
аллергические реакции: редко – крапивная сыпь; очень редко – отек Квинке, реакции повышенной чувствительности;
прочие реакции: нечасто – повышенная утомляемость; редко – нарушения сексуальной функции.

Передозировка

При передозировке Фелодипа наблюдается чрезмерное снижение артериального давления и брадикардия.

Лечение симптоматическое. В случае резкого понижения артериального давления необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. При возникновении брадикардии рекомендуется внутривенное введение 0,5–1 мг атропина. Для увеличения объема циркулирующей крови вводят раствор глюкозы, декстрана или натрия хлорида. При неэффективности перечисленных мер назначают препараты, оказывающие действие на α-адренорецепторы.

Особые указания

В редких случаях Фелодип вызывает значительное снижение артериального давления, в результате чего у пациентов с предрасположенностью может возникнуть ишемия миокарда.

Данные о целесообразности использования препарата в целях вторичной профилактики инфаркта миокарда отсутствуют.

Фелодип хорошо переносится пациентами различного возраста и пола, а также больными с сахарным диабетом, гиперлипидемией, нарушениями функции почек, подагрой, синдромом Рейно, бронхиальной астмой и другими легочными заболеваниями, а также пациентами после пересадки легких.

Препарат не влияет на липидный профиль и концентрацию глюкозы в плазме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При появлении таких побочных эффектов, как головокружение и слабость, следует воздержаться от управления автомобилем и другой работы, связанной с высокой концентрацией внимания и быстрой реакцией.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Фелодип не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет так как данные о его эффективности и безопасности при применении в указанной группе отсутствуют.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями почечной функции (в том числе у больных на гемодиализе) фармакокинетика препарата не изменялась. Несмотря на это, у пациентов с почечной недостаточностью Фелодип применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени необходимо снизить дозу. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Начальная доза Фелодипа для пожилых пациентов составляет 2,5 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином повышается плазменная концентрация дигоксина (изменение дозы Фелодипа не требуется); с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и циметидином – увеличивается концентрация фелодипина в плазме; с барбитуратами, рифампицином, фенитоином и карбамазепином – уменьшается плазменная концентрация фелодипина.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и верапамилом.

Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса в плазме (может потребоваться изменение дозы такролимуса).

Нестероидные противовоспалительные средства не снижают гипотензивный эффект препарата.

Фелодип нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком, так как в последнем содержится флавоноид, повышающий биодоступность фелодипина.

Аналоги

Аналогами Фелодипа являются: Плендил, Фелодипин, Фелодипин-СЗ и Фелотенз Ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре +10… +25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фелодипе

Поскольку препарат является достаточно дорогим, его применяют реже, чем другие блокаторы медленных кальциевых каналов (Нифедипин, Амлодипин и Лерканидипин).

Однако те пациенты, которые отдают предпочтение именно этому препарату, оставляют в большинстве положительные отзывы о Фелодипе. Он эффективен при лечении гипертонической болезни и хорошо переносится больными.

Пациенты со стенокардией отмечали, что при длительной терапии снижается выраженность и частота ангинозных болей и значительно улучшается самочувствие.

Цена на Фелодип в аптеках

Цена на Фелодип зависит от дозировки:

таблетки пролонгированного действия 2,5 мг (упаковка 30 шт.) продаются в аптеках по цене от 445 руб.;
таблетки пролонгированного действия 5 мг (упаковка 30 шт.) – от 520 руб.;
таблетки пролонгированного действия 10 мг (упаковка 30 шт.) – от 809 руб.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Оценка статьи:

(пока оценок нет)

Загрузка...