Нитроспрей – инструкция по применению
Прозрачная, бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Фармакотерапевтическая группа :
Фармакодинамика :
Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.
Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагпузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.
Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиалъных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика:
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается “первичная” печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий
нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина – экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Показания к применению
– Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой;
– купирование приступов стенокардии;
– острая левожелудочковая недостаточность (в том числе при остром инфаркте миокарда).
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к органическим нитратам;
– закрытоугольная форма глаукомы;
– выраженная артериальная гипотензия;
– повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;
– одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы.
– возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
С осторожностью :
Острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, триотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Беременность и лактация :
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
– по возможности сядьте снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально;
– откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание;
– нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык;
– закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком
Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка :
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях – перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови,
норэпинефрин и/или дофамин и др ).
Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При разлитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин С – 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1%-ого раствора.
3. Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Взаимодействие
Другие вазодилататоры и анти гипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы “медленных” кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО),
прокаинамид и
этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина.
На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) –
силденафил,
тадалафил,
варденафил – может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Особые указания :
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на способность управлять транспортным средством :
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
Форма выпуска :
Упаковка :
По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения :
В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности :
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек :
Владелец регистрационного удостоверения :
Производитель
Нитроспрей – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Нитроспрей в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Нитроспрей
Фото препарата
- Латинское название: Nitrospray
- Код АТХ: C01DA02
- Действующее вещество: Нитроглицерин (Nitroglycerin)
- Производитель: ОАО Фармстандарт-Лексредства (Россия)
Состав
Форма выпуска
Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.
В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.
Показания к применению Нитроспрея
Профилактика и купирование приступов при стенокардии, острый инфаркт миокарда и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности.
Противопоказания
Артериальная гипотензия, шок, геморрагический инсульт, сосудистый коллапс, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких, беременность, лактация.
Побочные действия
Головная боль, слабость, нечеткость зрения, головокружение, двигательное беспокойство, тошнота, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, артериальная гипотензия, дерматит.
Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина. При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.
После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.
Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки — 6.4 г (16 доз), разовая — 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.
Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты.
Передозировка
Головокружение, цианоз губ, ладоней, ногтей, обморок, одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги.
Взаимодействие
Гипотензивный эффект Нитроспрея усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных ЛС, антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ, при этом снижаться эффективность Нитроспрея. При одновременном приеме Нитроспрея с гепарином, антикоагулянтный эффект гепарина снижается.
Нитроспрей (Nitrospray)
Этанол 96% (спирт этиловый ректификованный) — до 40 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1–1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Показания
– Предупреждение приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением;
– Купирование приступов стенокардии.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или вспомогательному веществу;
– Острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
– Артериальная гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст. (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);
– Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
– Тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;
– Состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина);
– Одновременное применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат).
С осторожностью
Внутричерепная гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у пациентов с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, гипертиреоз, токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). При лечении высокими дозами необходимо проведение анализа на метгемоглобинемию в тех случаях, когда может развиться цианоз. При применении препарата может развиться артериальная гипотензия и тахикардия и, следовательно, увеличиваться потребление кислорода миокардом, эти обстоятельства могут привести к аритмии и фибрилляции (иногда с летальным исходом), особенно у пациентов с острым инфарктом миокарда.
В отношении пациентов с не тяжелым аортальным/субаортальным или митральным стенозом: препарат можно назначать с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев.
Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.
Инструкция по применению Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Состав Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Группа
Производители
Показания к применению Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), острый инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотензия во время хирургических манипуляций, отек легких (раствор для инъекций), окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
Способ применения и дозировка Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений. Купирование приступа стенокардии. При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу. С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса. Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз. Правила приема препарата: по возможности сядьте; снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально; откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание; нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык; закройте рот и постарайтесь не глотать препарат. При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Противопоказания Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Гиперчувствительность, гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией или коллапсом, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная форма глаукомы.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее. Расширяет сосуды, преимущественно венозные, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах. Незначительно повышает частоту сердечных сокращений, ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток. Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза и в зоне ишемии миокарда, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов. У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта. Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени, а затем биотрансформируется в гладкомышечных клетках. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки. При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 30 мин, больших (форте) – до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч. Период полувыведения в/в форм составляет от 1 до 4 мин.
Побочное действие Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, сердцебиение, гипотония, коллапс, ортостатическая гипотензия, метгемоглобинемия, парадоксальные эффекты – приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; контактные дерматиты (при применении трансдермальных форм).
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, тошнота и рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ). Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промывание желудка (если с момента приема прошло немного времени), плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий (1-2 мг/кг в/в).
Взаимодействие Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность.
Особые указания
В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным с артериальным давлением (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение приступов стенокардии и сделать их более тяжелыми. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта может поступить в системный кровоток и вызвать опасные побочные эффекты. С осторожностью применяют у пожилых пациентов, в периоды беременности и кормления грудью (когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и младенца). Следует иметь в виду, что бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности к нитратам, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или повышении дозы для достижения того же эффекта. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. На период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Условия хранения
Список Б. Хранят в сухом, прохладном и защищенном от света месте, недоступном для детей., вдали от огня.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Нитроспрей спрей подъязычный 0,4мг/доза 200 доз 10мл
Нитроспрей : инструкция по применению
Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом. Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилятаторы, применяемые при лечении заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС: C01DA02.
Фармакологические свойства
Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.
Фармакодинамика
Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 39 % при сублингвальном приеме, так как исключается “первичная” печеночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина – экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Показания к применению
Купирование приступов стенокардии.
Профилактика приступов стенокардии в условиях, которые могут спровоцировать приступ (физическая нагрузка или эмоциональный стресс).
Противопоказания
повышенная чувствительность к органическим нитратам
закрытоугольная форма глаукомы;
выраженная артериальная гипотензия;
повышение внутричерепного давления, обусловленное кровоизлиянием в головной мозг или травмой;
острая сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы;
возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).
Способ применения и дозировка
Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений. Купирование приступа стенокардии
При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.
С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.
Правила приема препарата:
по возможности сядьте
снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
закройте рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, брадикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В случае возможной передозировки при возникновении каких-либо из перечисленных выше симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) – силденафил, тадалафил, варденафил – может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.
Применение Нитроспрея возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.
Атропин и другие препараты, обладающие М-холиноблокирующим действием (этацизин, этмозин) могут снизить эффект нитроглицерина. Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.
Меры предосторожности
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
С осторожностью, учитывая риск и пользу: острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), констриктивный перикардит, тампонада полости перикарда, тяжелый аортальный и митральный стеноз, первичная легочная гипертензия, токсический отек легких, выраженный церебральный атеросклероз, мигрень, брадикардия, склонность к развитию ортостатической гипотензии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, особенно при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду.
Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать препарат в положении сидя или лежа. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у больных с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.
Частое применение нитроглицерина, как и других органических нитратов, может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов). В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.
Применение нитроглицерина может вызвать головную боль, особенно в начале терапии. При продолжительном использовании головная боль обычно ослабевает, ее выраженность также может быть уменьшена путем снижения дозы.
Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 дозе.
Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ.
Особенности применения у лиц пожилого возраста
При использовании нитратов у пожилых людей увеличиться риск развития таких реакций, как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, в наименьшей эффективной дозе, по возможности, в положении сидя или лежа. Следует также учитывать состояние сердечнососудистой системы, сопутствующую патологию и лекарственную терапию.
Беременность и период лактации
Нет данных о проникновении нитроглицерина в грудное молоко.
Применение при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания
В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.
Упаковка
По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Информация о производителе (заявителе)
ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Россия, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18. тел./факс: (4712) 34-03-13.
Описание препарата НИТРОСПРЕЙ (NITROSPRAY)
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца (C01D) > Органические нитраты (C01DA) > Glyceryl trinitrate (C01DA02)
Форма выпуска, состав и упаковка
спрей дозир. подъязычн. 400 мкг/1 доза: флакон 10 мл (200 доз)
Рег. №: 9356/10 от 05.07.2010 – Действующее
Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.
| 1 доза | |
| нитроглицерина 4% раствор | 10 мг |
| что соответствует содержанию нитроглицерина | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: этанол 96%.
10 мл (200 доз) – флаконы полипропиленовые (1) с дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем и колпачком предохранительным – пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата НИТРОСПРЕЙ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению
- купирование и профилактика приступов стенокардии;
- как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
- купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
- острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
- нестабильная стенокардия;
- отек легких.
- профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
- головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия;
- редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз.
- тошнота, рвота.
- редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции.
- редко – кожная сыпь, зуд.
- легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
- метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином – возможен ортостатический коллапс; с этанолом – резкая слабость и головокружение.
Загрузка...