Лозап 100 – инструкция по применению
СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 100 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.
ОПИСАНИЕ:
Таблетки 100 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: : С09СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротичес-кий отек) возникают достаточно редко. После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систо-лическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведе-ния лозартана около 2 часов, а активного метаболита – около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев – мужчин. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой “концентрация – время” (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
- Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- Диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Беременность и период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка ЛОЗАП® 12,5 мг). Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП® следует снизить до 25 мг (? таблетки ЛОЗАП® 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема. Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (? таблетки ЛОЗАП® 50 мг) 1 раз в сутки.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ? 1/10; часто > 1/100, ? 1/10; иногда ? 1/1000, ? 1/100; редко ? 1/10000, ? 1/1000; очень редко ? 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %:
| Общие симптомы | Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) |
| Астения,утомляемость | 3,8 | 3,9 |
| Боль в области грудной клетки | 1,1 | 2,6 |
| Периферические отеки | 1,7 | 1,9 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Сердцебиение | 1,0 | 0,4 |
| Тахикардия | 1,0 | 1,7 |
| Пищеварительная система | ||
| Боль в животе | 1,7 | 1,7 |
| Диарея | 1,9 | 1,9 |
| Диспепсические явления | 1,1 | 1,5 |
| Тошнота | 1,8 | 2,8 |
| Опорно-двигательный аппарат | ||
| Боль в спине, ногах | 1,6 | 1,1 |
| Судороги икроножных мышц | 1,0 | 1,1 |
| Неврология/психиатрия | ||
| Головокружение | 4,1 | 2,4 |
| Головная боль | 14,1 | 17,2 |
| Бессонница | 1,1 | 0,7 |
| Дыхательная система | ||
| Кашель, бронхит | 3,1 | 2,6 |
| Заложенность носа | 1,3 | 1,1 |
| Фарингит | 1,5 | 2,6 |
| Синусит | 1,0 | 1,3 |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 6,5 | 5,6 |
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозави-симая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибили-зация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропа-тия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко – умеренное повышение активности “печеночных” трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинамино-трансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагус-ной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиа-зидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единствен-ной почки. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1 или А1/А1. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика
Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО “ЗЕНТИВА ФАРМА”:
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4
Аналоги таблеток Лозап плюс
Публикация проверена экспертом. Информация обновлена 12.02.2021
Автор публикации
Олефир Милана Витальевна
Врач общей практики, врач-терапевт.
Наш эксперт
Гаврилюк Наталья Дмитриевна
Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.
1. Лозарел плюс (дешевле на 126 руб., рейтинг 4) 2. Лориста н (дешевле на 106 руб., рейтинг 4) 3. Валз Н (дешевле на 57 руб., рейтинг 4) 4. Вазотенз н (дешевле на 49 руб., рейтинг 4) 5. Дуопресс (дороже на 14 руб., рейтинг 4) 6. Гизаар (дороже на 37 руб., рейтинг 4) 7. Эдарби кло (дороже на 253 руб., рейтинг 3)
Сравнение аналогов, какой лучше
Лозап плюс (таблетки) Рейтинг: 192 голосов
- Таб. п/обол. 50 мг + 12.5 мг, 28 шт. От 345 руб.
Данное средство эффективно снижает артериальное давление и улучшает вывод мочи. Его действие обусловлено наличием в составе препарата лозартана и гидрохлоротиазида. Каждая таблетка содержит 50 мг лозартана калия и 12,5 – гидрохлоритиазида. Каждое из этих веществ способно понижать давление, но в комбинации они более эффективны. Рекомендован к применению при артериальной гипертензии, а также для предупреждения тяжелых осложнений сердечно-сосудистых заболеваний. Обычная суточная доза составляет 1 таблетку, по рекомендации врача может быть увеличена до 2 таблеток в сутки. Препарат имеет значительное количество противопоказаний: нарушение работы печени, почек, отсутствие выработки мочи, снижение объема циркулирующей крови. Не назначается при беременности и кормлении грудью, а также детям.
Синонимы и заменители препарата Лозап плюс
Лозарел плюс (таблетки) синоним Рейтинг: 252 голосов
Аналог дешевле от 126 руб.
- Таб. п/обол. 12.5 мг + 50 мг, 30 шт. От 219 руб.
- Таб. п/обол. 25 мг + 100 мг, 30 шт. От 295 руб.
Полный аналог по составу Лозап плюс. Представлен в двух дозировках: 50 мг / 12,5 и 100 / 25 лозартана калия и гидрохлортиазида. Показаниями к применению служит артериальная гипертония и хроническая сердечная недостаточность. Поскольку препарат обладает мочегонным эффектом, следует отказаться от приема других диуретиков за несколько дней до начала приема препарата. Не сочетается с лекарственными средствами, содержащими литий и калий. Так как в данных таблетках вспомогательным веществом выступает моногидрат лактозы, они не подходят пациентам с патологией усвоения лактозы. Не следует употреблять алкоголь одновременно с данным лекарственным средством, так как это может привести к резкому падению артериального давления. Препарат принимают раз в сутки по 1 таблетке с дозировкой 12,5 / 50 мг, максимальная доза – 100 мг лозартана калия и 25 мг гидрохлоротиазида.
Лориста н (таблетки) синоним Рейтинг: 223 голосов
Аналог дешевле от 106 руб.
- Таб. п/обол. 50 мг + 12.5 мг, 30 шт. От 239 руб.
Также является полным аналогом по составу Лозап плюс. Лозартан калия понижает давление и поддерживает работу миокарда, повышает устойчивость пациента к физическим нагрузкам. Препарат также предназначен для комбинированной терапии пациентам с повышенным артериальным давлением различного происхождения. Хорошо сочетается с другими гипотензивными лекарствами, эффект при этом усиливается. Также не рекомендован к применению у беременных, кормящих и пациентов, не достигших 18 лет. Как и у других препаратов на основе лазортана побочными эффектами при приеме часто становятся головная боль, тошнота, диарея, боль в спине. Обычно употребление данного препарата не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять другие действия, требующие точности реакции, но оценить свою готовность пациент должен самостоятельно.
Валз Н (таблетки) заменитель Рейтинг: 122 голосов
Аналог дешевле от 57 руб.
- Таблетки п/обол. 80ммг+12.5мг, 28 шт. От 288 руб.
Валз Н расслабляет периферические кровеносные сосуды, обладает понижающим давление и мочегонным действием. Стандартная суточная доза – 1 таблетка 80 мг+12,5 мг. Отмечается, что наибольший эффект присутствует на 2-4 неделю приема препарата. Противопоказан для пациентов с тяжелым нарушением функций печени и почек, беременных и кормящих, а также для детей. Необходим контроль ионов калия в крови, а также содержания глюкозы. При приеме пациентами, страдающими диабетом, может потребоваться уточнение дозы инсулина.
Вазотенз н (таблетки) заменитель Рейтинг: 102 голосов
Аналог дешевле от 49 руб.
- Таб. п/обол. 50 мг + 12.5 мг, 30 шт. От 296 руб.
- Таб. п/обол. 100 мг + 25 мг, 30 шт. От 419 руб.
- Таб. п/обол. 100 мг + 25 мг, 100 шт. От 925 руб.
Данный препарат также содержит лозартана калия 50 или 100 мг и 12,5 или 25 мг гидрохлоротиазида соответственно. Как и все препараты этой группы оказывает гипотензивный эффект. Наиболее частыми побочными эффектами для данного лекарственного средства названы аллергические реакции на его компоненты, головокружение, сильное снижение артериального давления. Поскольку действующие вещества препарата способным привести к фатальным последствиям для плода и к тромбоцитопении у матери, его прием беременным и кормящим строго не рекомендован.
Дуопресс (таблетки) заменитель Рейтинг: 78 голосов
Аналог дороже от 14 руб.
- Таблетки п/обол. 160 мг+12.5 мг, 30 шт. От 359 руб.
Препарат содержит валсартана 80 мг, гидрохлортиазида – 12,5 мг., выпускается в форме таблеток. Снижает давление путем уменьшения тонуса периферийной части сосудистой системы, способствует выведению жидкости из организма. Данная комбинация компонентов препарата показывает большую эффективность, чем их сепаратный прием. Частым побочным эффектом является головная боль и слабость, реже появляется тошнота, кашель, шум в ушах и снижение зрения. Общим противопоказанием служит непереносимость компонентов лекарства, также препарат противопоказан при тяжелом нарушении работы печени и почек. Рекомендованная суточная доза – 1 таблетка.
Гизаар (таблетки) синоним Рейтинг: 94 голосов
Аналог дороже от 37 руб.
- Таб. п/обол. 14 шт. От 382 руб.
- Таб. п/обол. 28 шт. От 915 руб.
Данное лекарственное средство – полный аналог препарата Лозап плюс по составу, производится в Нидерландах. Производитель указывает на снижение риска смертности от сердечно-сосудистой патологии, в том числе от инфаркта миокарда и инсульта при приеме данного препарата. Противопоказан беременным, так как несет угрозу гибели плода, при этом производитель отмечает отсутствие эффективности данного препарата в борьбе с токсикозом беременных. Прием кормящими матерями не рекомендован. Поскольку нет исследований о влиянии препарата на детей до 18 лет, лечение этой категории пациентов не рекомендуется. Максимальная суточная доза также составляет 1 таб.
Эдарби кло (таблетки) заменитель Рейтинг: 60 голосов
Аналог дороже от 253 руб.
- Таб. п/обол. 40 мг + 12.5 мг, 28 шт. От 598 руб.
- Таб. п/обол. 40 мг + 25 мг, 28 шт. От 725 руб.
Это лекарственное средство обладает выраженным гипотензивным эффектом. Его действующими веществами являются азилсартана медоксомил и хлорталидон. Рекомендуется как препарат для терапии первичной гипертензии. Назначают по 1 таблетке 40 мг+12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 40 мг+25 мг в сутки. Противопоказан при тяжелых нарушениях работы печени и почек, а также при тяжелых формах диабета и сердечной недостаточности, при беременности и лактации. Из-за отсутствия экспериментальных данных не рекомендуется для пациентов младше 18 лет.
Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!
Гаврилюк Наталья Дмитриевна (Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова)
Лозап
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Возможные аналоги (заменители)
Лозартан (от 38.00 руб), Лориста (от 51.41 руб), Лозартан-ВЕРТЕКС (от 59.50 руб), Презартан (от 140.00 руб), Блоктран (от 403.00 руб) …
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в день.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).
При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.
Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.
У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в том числе находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление, давление в “малом” круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.
Побочные действия
При применении препарата возможно развитие различных нежелательных эффектов, обычно преходящих и не требующих отмены препарата.
Общие реакции: астения, утомляемость; боль в области грудной клетки; периферические отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспептические явления, тошнота, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, ногах; судороги икроножных мышц, артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, заложенность носа, фарингит, синусит.
Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.
Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.
При передозировке развивается выраженное снижение артериального давления, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Назначают форсированный диурез, симптоматическую терапию; гемодиализ не эффективен.
Особые указания
У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
Препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Взаимодействие
Лозап можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При одновременном применении может увеличивать концентрацию лития в плазме крови.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лозап
добрый день! мне 74 года (онкология в стадии ремиссии.диабет2ст остеохондроз и т д. давление почти все время 150 на 80 в поликл выписывают лористу или лозартан конон от них у меня болит иногда крудиться голова и силиный зуд плохо сплю! Покупала сама Лозап плюс и все было хорошо! но теперь его нет и чем заменить и где достать не знаю? Помогите пожалуйста где его достать!!
Здравствуйте.
Если Вы плохо переносите назначенные препараты, то следует потребовать от лечащего врача пересмотра схемы лечения, не всегда удается подобрать правильную схему лечения с первого раза в такой ситуации. В аптеках есть аналог препарата Лозап Плюс под названием Гизаар, но Вам не следует самостоятельно, без личного назначения врача применять такие препараты, к тому же они должны продаваться по рецептам, согласно действующим правилам. Согласуйте лечение с лечащим врачом. К тому же, важно правильно рассчитать дозы, а это может сделать только Ваш врач.
здравствуйте!на протяжении 25 лет принимала лозап плюс, давление было в норме. препарат изьят с продажи. врач посоветовал перейти на телзап плюс 40, его тоже нет в продаже! что делать на какое лекарство перейти?
Здравствуйте.
В отношении подобных препаратов врач должен не советовать, а назначать. В аптеках есть аналоги – Телпрес Плюс, Телсартан Н и другие, с нужной Вам дозировкой. Применение аналога лучше согласовать с лечащим врачом.
Здравствуйте.
Этот препарат может длительно применяться по назначению лечащего врача, в то числе и гораздо дольше 3 месяцев. Нельзя определить без полной информации о состоянии конкретного пациента что именно следует применять дальше – этот препарат, другой препарат, или сочетание препаратов. Делать заочные назначения в таких случаях запрещено, так можно навредить неправильными указаниями. Следует получить назначение у своего лечащего врача лично.
Здравствуйте. У меня повышается давление каждый день с 19 до 22 часов 175/70.Лозап,экватор,диротон,сартаны не помогают.Снижает давление кордафлекс 20мг.Что рекомендуете принимать в этом случае.В феврале 2020г.был инсульт,полностью реабилитировался.Сахарным диабетом не страдаю. Спасибо.
Здравствуйте.
Гипертоническая болезнь характерна тем, что нередко приходится пересматривать схему лечения для конкретного пациента, не всегда ее удается правильно подобрать с первого раза и, время от времени, приходится вносить в нее изменения, это нормально. Это та болезнь, которая протекает у каждого пациента со своими особенностями. Для лечения применяются многовариантные сочетания препаратов разных групп. Ваша ситуация говорит о том, что текущая схема лечения нуждается в пересмотре. Сделать Вам назначение заочно нельзя, так можно серьезно навредить неправильными указаниями, не имея подробной информации о Вашем состоянии, истории болезни, сопутствующих заболеваниях. Вам необходимо лично обратиться к врачу-кардиологу.
Здравствуйте,у меня гипертония .принимала постоянно лозап плюс 50 и бисопролол 25 утром.давление всегда было в норме 120/76 или 130/80 .в конце апреля стало подниматься давление до 145/77.Ночью ,после похода в туалет вдруг стало плохо и я потеряла сознание.муж привел меня в чувство ,я встала ,дошла до кровати и померяла давление -145/80.головокружения не было.с тех пор каждую ночь в одно и тоже время ,после 2.00 ,просыпаюсь ,и происходит подьем давления до 168,178,самое большое 190/87.снижала капотеном .пульс обычно в норме или чуть повышен.терапевт назначил добавить вечером еще лозап 25,но ничего не поменялось.затем кардиолог изменил препараты -лозап 50 , индапамид25 и бисопролол 25 утром и на ночь еще лозап 50.принимала это все с 12 июня .давление стабилизировалось .118/70.Но с 5 июля опять стало подниматься ночью до 138,168.Днем давление в норме.анализ мочи в норме,уздг сосудов шеи в норме, экг в норме. Холестерин-4,9,триглициды-1,78,лпвп-1,10,лпнп по фридвальду-3,26,калий ,натрий,хлор в норме,глюкоза -5,6,мочевина-5,44,креатинин-76,ттг-4,120.в общем анализе крови гемоглобин 150,чуть повышены эритроциты и лимфоциты и понижены нейтрофилы.С чем связаны эти ночные скачки давления?Правильно ли подобраны лекарства?какие дополнительные исследования пройти?спасибо
Здравствуйте.
При гипертонической болезни нередко случается так, что схему лечения приходится пересматривать несколько раз, это нормально. Продолжайте лично взаимодействовать с кардиологом, информируйте его и выполняйте его указания. Заочно делать назначения нельзя, заочно изменять личные назначения лечащего врача тоже нельзя.
Также будет очень полезно пройти обследование у врача-эндокринолога.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Лозап: показания, инструкция по применению лекарства
Лозап – это эффективное гипотензивное лекарственное средство для парентерального введения. Применяется для лечения высоких значений артериального давления и сердечно-сосудистых заболеваний. Назначается исключительно для взрослых пациентов, детям препарат противопоказан.
Состав и форма выпуска
Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.
Активным веществом выступает калия лозартран.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе гипотензивных средств. Является специфическим агонистом рецепторов ангиотензина. После приема лекарства отмечается понижение сосудистого сопротивления, снижение в кровяном русле показателей альдостерона и адреналина. Кроме того, нормализуется давление в малом круге кровообращения, возникает выраженный мочегонный эффект и снижается постнагрузка на организм.
Препарат предотвращает развитие гипертрофии мышечной оболочки сердца, улучшает восприимчивость людей к физической активности.
На фоне приема лекарственного средства ангиотензинконвентирующий фермент не блокируется. Поэтому не возрастает уровень брадикинина и предупреждается влияние на кининовую систему.
Фармакологическое действие препарата одинаково для всех больных, вне зависимости от возраста и пола.
После одного приема лекарственной дозы, гипотензивное действие отмечается через 6 часов и в течение дня плавно снижается. При назначении курса, выраженные результаты терапии появляются у пациентов спустя 3-4 недели.
Осторожность в применении антигипертензивного средства должны соблюдать люди, страдающие циррозом печени. У них происходит в крови действующего компонента. Поэтому они нуждаются в коррекции дозы.
После перорального приема, таблетки быстро абсорбируются. Максимальное содержание лекарства в организме регистрируется спустя час. Введение препарата осуществляется через почки и кишечник.
Показание Лозапа
Использование Лозапа актуально при таких состояниях:
Хроническое течение недостаточности сердца.
Профилактика развития тяжелых заболеваний сосудов и сердца среди пациентов, у которых отмечается гипертония и разрастание левого желудочка.
Нефропатия и повышенное давление у людей на фоне диабета.
Абсолютными противопоказаниями к приему считаются:
Увеличение уровня калия в крови.
Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов, входящих в состав.
Время вынашивания ребенка.
Симптомы обезвоживания организма.
Дети младше 18 лет.
Побочные явления
Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:
Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.
Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.
Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.
Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.
Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.
Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.
Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.
Инструкция по применению Лозапа
Лекарство предназначено для перорального введения вне зависимости от времени приема еды. Таблетки рекомендуется пить однократно в день.
При выраженной гипертонии пациентам назначают 50 мг. По клиническим показаниям дозировка может быть увеличена вдвое.
Согласно прилагаемой инструкции, при недостаточности сердечной деятельности больным прописывают 1 раз в день по 12,5 мг. Каждую неделю дозу средства повышают в 2 раза, пока не станет 50 мг в сутки.
В том случае, когда пациенты параллельно осуществляют прием мочегонных лекарств, терапевтическую дозу Лозапа следует понизить до 25 мг.
Лицам преклонного возраста и имеющим проблемы с почками не нужно изменять лечебную дозировку.
Взаимодействие с препаратами
Совмещение лекарства с Флуконазолом и Рифампицином приводит к снижению действующего вещества.
Лозап повышает фармакологическую активность других антигипертензивных средств.
Не рекомендуется принимать лекарство параллельно с нестероидными противовоспалительными препаратами.
При взаимодействии с калием, калийсберегающими диуретиками важно контролировать уровень элемента в крови, чтобы предупредить возникновение гиперкалиемии.
Больные с явными симптомами дегидратации на фоне мочегонных средств могут наблюдать у себя быстрое снижение давления при приеме гипотензивного препарата.
Срок годности и условия хранения
Хранить гипотензивное средство следует в темном и сухом месте. Допустимая температура не более 30°С. Важно не допускать воздействия прямого солнечного света и беречь от детей.
Срок годности 2 года с момента изготовления препарата.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Лозап ® (Lozap ® ) инструкция по применению
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозап ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.
| 1 таб. | |
| лозартан калия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ 2 -рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан – высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ 1 ). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.
В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ (кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление брадикинин-опосредованных или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%) не имеют отношения к действию лозартана.
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД, наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент достижения C max лозартана в плазме крови после приема препарата в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов – на 26-39%.
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения С max лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 суток до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартан в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Т.к. лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), без сахарного диабета и 100 мг, наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В клиническое исследование HEAAL по оценке влияния высокой и низкой дозы АРА II (лозартана) на результат лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) были включены пациенты (n=3834) с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ. Пациенты наблюдались более 4 лет (медиана длительности наблюдения составила 4.7 лет) с целью сравнить эффекты лозартана в дозе 50 мг/сут и в дозе 150 мг/сут на снижение смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Данное исследование показало, что лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0.899, р = 0.027).
В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включали пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2.5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг/сут препарат проявлял положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние С max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и в/в введения лозартана, меченного 14 С, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т 1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов почками и через кишечник с желчью.
После приема внутрь лозартана, меченного 14 С, у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14 С, у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.
Пол. Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1.7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушением функции почек. Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше, по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.
Лозап
Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Novartis Pharma [Новартис Фарма]
Ирбитский химико-фармацевтический завод
Инструкция по применению
Немного интересных фактов
Артериальная гипертензия – это заболевание сердечно-сосудистой системы, которое сопровождается высоким артериальным давлением. Данная патология очень распространена во всем мире, поскольку ею страдает каждый 3 представитель взрослого населения, а в возрасте после 65 лет количество страдающих гипертонией увеличивается в 2-3 раза. Поэтому кардиологи и фармацевты многие годы работают над созданием эффективных и безопасных лекарственных средств, которые бы приводили показатели АД в норму. Стоит отметить, что в аптеке представлено множество антигипертензивных средств, но назначаться они должны только врачом. Одним из современных лекарств, эффективно снижающих давление крови на стенки сосудов, является Лозап.
Фармакологические свойства
Свое название препарат Лозап получил благодаря активно действующему веществу – лозартану. Это средство относится к группе антагонистов ангиотензивных рецепторов II типа, применяемых при лечении артериальной гипертонии. Особенностью действия лозартана является отсутствие воздействия на фермент киназа II, который является катализатором реакции трансформации ангиотензина I типа в ангиотензин II типа. Данное лекарственное средство относят к пролекарственным веществам, так как активным веществом является метаболит карбоксильной кислоты, который синтезируется в процессе биотрансформационных реакций и именно он обладает антигипертензивным эффектом. Учитывая то, что Лозап выпускается в таблетированной форме, то единственный путь потребления – пероральный. После приема, максимальная концентрация активно действующего компонента в крови обнаруживается спустя 60 минут, тогда как его активный метаболит приобретает наибольшее значение спустя 4 часа. Период выведения карбоксильной кислоты длится в 2 раза дольше (до 8 часов), чем лозартана (около 3-4 часов). Выраженный гипотензивный эффект заметен спустя 21-30 дней с начала терапевтического курса.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток с различной дозировкой: • 12,5 мг №30, №60, №90; • 50 мг №30, №60, №90; • 100 мг №30, №60, №90. Стоит отметить, что также производится также средство Лозап Плюс, которое является гипотензивным препаратом, но отличается по составу с предыдущим лекарством. В Лозап Плюс сочетается лозаптан с гидрохлоротиазидом, благодаря чему терапевтический эффект наступает в разы быстрее. В качестве связующих компонентов используют: целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, повидон, макрогол, диметикон, красители. Способ и особенности приема средства пациентом определяются лечащим врачом, исходя из результатов полученных лабораторных исследований.
Показания к применению
Показаниями к применению является необходимость лечения таких болезней сердечно-сосудистой системы, как: • гипертоническая болезнь; • хроническая сердечно-сосудистая недостаточность; • диабетическая нефропатия с выраженной протеинурией. Также назначают Лозап в качестве профилактического средства, для предупреждения инсультов и инфарктов у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и диагностированной гипертрофией левого сердечного желудочка.
Противопоказания к лечению
Прямыми противопоказаниями относительно приема Лозапа является наличие таких состояний в анамнезе пациента, как: • беременность; • лактационный период; • возраст пациентов, не превышающий 18 лет; • индивидуальная гиперчувствительность к активно действующему веществу или вспомогательным компонентам. С особой внимательностью рекомендуют применять средство, больным, у которых диагностировано: • склонность к артериальной гипотензии; • водно-электролитный дисбаланс; • сужение почечных артерий; • сниженный ОЦК (объем циркулирующей крови); • хроническая недостаточность функционирования почек или печенки.
Особенности применения при беременности
Применение лекарства при беременности и в период лактации строго запрещено, так как нет достоверных данных о том, как компоненты данного фармацевтического средства могут воздействовать на организм маленького ребенка и способно ли лекарство проникать в грудное молоко. Если для материнского организма необходимо применение лекарства, то малыша рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.
Особенности и способ приема
Дозировка лекарственного вещества должна подбираться высококвалифицированным доктором, индивидуально для каждого пациента. Разовая доза лекарства составляет 1 таблетку. В большинстве клинических случаев применения данного препарата, суточная доза не превышает 50 мг. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта количество лекарственного средства могут увеличить до 100 мг. Для терапии сердечно-сосудистой недостаточности в хронической форме начальная доза не превышает 12,5 мг. Стандартная схема лечения предусматривает еженедельное повышение дозы, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. Если терапевтический эффект достигнут, то поддерживающую дозу оставляют без изменений. Употреблять лекарство можно в удобное время суток, независимо от времени приема пищи, но лучше принимать таблетки утром. Если пациент параллельно принимает мочегонные средства, то дозу Лозапа необходимо снизить в 2 раза. При ведении пациентов с инсулинозависимым диабетом, на фоне протеинурии (белок в моче), начальную дозу увеличивают в два раза.
Побочное действие лекарства
При одновременном лечении других заболеваний, необходимо сообщить врачу о необходимости системного приема фармацевтических средств. При правильно подобранной дозе Лозапа, пациенты хорошо переносят терапевтический курс. В некоторых случаях сообщалось, что развивались побочные эффекты в виде: • головокружения, общей слабости или упадка сил; • учащенного сердцебиения; • диспепсическиого расстройства; • головной боли, нарушения фаз сна, тревоги. Врачи настаивают на том, что вышеперечисленные симптомы не должны стать причиной отмены лечения. Обычно, состояние пациента нормализируется спустя 7-10 дней регулярного применения.
Совместимость с алкоголем
Сочетание Лозапа со спиртными напитками может быть опасным для жизни пациента. Помимо влияния на сердечно-сосудистую систему, лозартан негативно воздействует на клетки печени, увеличивая токсическое воздействие алкоголя.
Взаимодействие с лекарствами
Что делать при передозировке?
Условия продажи
Лозап отпускается из аптек по рецепту. При отсутствии данного средства в аптеке можно заменить его аналогом, под торговым названием Лориста, Лозартан, Блоктран.
Как хранить
Хранить Лозап рекомендуется в картонной оригинальной упаковке вместе с инструкцией по применению. Температурный режим – до +25С. Гарантийный срок годности – 24 месяца с даты производства.
Загрузка...