Пропицил
В 1 таблетке Пропицила заключено 50 мг пропилтиоурацила.
Вспомогательные компоненты: стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал желатинизированный и кукурузный, коллоидный диоксид кремния.
Фармакологическое действие
Пропицил относится к антитиреоидным средствам – в частности, к тионамидам. Его интратиреоидное действие заключается в блокировании фермента пероксидазы, отвечающего за окисление йодида и йодгирозина до элементарного йода. Пропицил блокирует тиреопероксидазу, когда ее гем находится в окисленном состоянии. Таким образом, ингибирование синтеза тиреоидных гормонов сопровождается постепенным снижением запасов йодированного тиреоглобулина в щитовидной железе.
Помимо нарушения йодирования тирозина, Пропицил угнетает конденсацию йодтирозина с образованием моно-, дийодтиронина, а в последующем – три- и тетрайодтиронина.
Пропицил обладает также экстратиреоидной активностью, заключающейся в угнетении периферической трансформации тироксина в трийодтиронин.
Пропицилу свойственен зобогенный эффект, проявляющийся в результате компенсаторного повышения продукции ТТГ гипофизом при падении плазменного содержания тиреоидных гормонов.
После перорального приема Пропицил сразу всасывается в ЖКТ. Период его полувыведения составляет 75 минут. Экскретируется в основном почками посредством метаболитов и в неизмененном виде.
Показания к применению
Пропицил показан больным с тиреотоксикозом различной этиологии.
Препарат широко используется при предоперационной подготовкой больного к резекции тиреоидной железы, терапии радиоактивным йодом.
Способ применения
Таблетки Пропицила принимают, не разжевывая перед глотанием, запивая водой. Интервал между приемами в среднем составляет 6–8 часов.
На начальном этапе антитиреоидной терапии детям старше 10 лет, взрослым пациентам назначают по 75–100 мг Пропицила в сутки. В случаях, когда больной претерпевал предшествующую нагрузку йодом, суточное количество препарата доводят до 300–600 мг.
Поддерживающая доза Пропицила – 25–150 мг средства за сутки.
Для терапии тиреотоксикоза у новорожденных назначают по 5–10 мг/кг за сутки. Если клиническая эффективность при таком количестве препарата низкая, прибегают к повышению суточного количества Пропицила в 1,5–2 раза от исходных значений. Поддерживающая дозировка при этом составляет 3–4 мг/кг за сутки.
Пациенты с печеночно-почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе, не нуждаются в коррекции суточных дозировок Пропицила.
Продолжительность терапии Пропицилом определяется индивидуально. Пациенты с диффузным тиреотоксикозом и аденомой тиреоидной железы Пропицил в среднем принимают 1,5–2 года.
В предоперационном периоде по поводу хирургического вмешательства на щитовидной железе дозы Пропицила определяет лечащий врач.
Препарат помимо монотерапии может использоваться в комбинированных схемах лечения с принципом одновременного блокирования и замещения тиреоидных гормонов.
Побочные действия
Наиболее редким, однако, тяжелым побочным действием Пропицила выступает агранулоцитоз, опасность которого заключается в развитии септических осложнений.
Некоторые пациенты связывали прием препарата с кожными высыпания, артритами, болями в животе и отечностью суставов. Назначение высоких дозировок Пропицила в некоторых случаях сопровождалось возникновением токсического гепатита, холестатического синдрома.
У новорожденных возможно появление зоба и лимфаденопатии на фоне терапии Пропицилом.
Известны факты нервно-мышечных расстройств, узелкового периартериита, нарушения кроветворения, ложноположительной реакции Кумбса, волчаночного синдрома и аллопеции.
Противопоказания
Пропицил не применяют у лиц с гиперчувствительностью к его компонентам.
Препарат не назначают лицам с исходной лейкопенией и агранулоцитозом, при гипофункции тиреоидной железы.
Пропицил не используют у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночно-почечной функции, в стадии активного гепатита.
Беременность
Для предупреждения возникновения зоба или гипотиреоза у плода следует применять минимальные дозировки Пропицила у беременных.
Рекомендован динамический мониторинг гормонального профиля беременной. Значения плазменного содержания тиреоидных гормонов при этом должны быть у верхних граничных показателей, ТТГ – ниже нормы.
В лактационном периоде содержание Пропицила в грудном молоке при его пероральном приеме наименьшее среди прочих тиреостатических средств. При этом состояние новорожденного должно постоянно мониторироваться, так как не исключены случаи гипотиреоза.
В случае диффузного токсического зоба в гестационном периоде прибегают лишь к монотерапии Пропицилом.
Лекарственное взаимодействие
При проведении антитиреоидной терапии по принципу блокирования и замещения Пропицилом и тироксином дозу первого увеличивают.
Клиническая эффективность Пропицила падает при одновременном его назначении с рентгенконтрастными средствами и йодсодержащими препаратами накануне.
Пропицил способен снижать свободные фракции пропранолола и кумарина при одновременном их назначении.
Передозировка
Фактов острой интоксикации Пропицилом не отмечалось.
Для хронической передозировки Пропицилом характерно появление зоба и гипотиреоза. В таком случае терапии препаратом прекращают вплоть до спонтанной нормализации функции железы. К заместительной терапии тироксином прибегают лишь в тяжелых случаях ятрогенного гипотиреоза.
Форма выпуска
Выпускается в виде округлых выпуклых таблеток белого цвета с разделительной полосой на одной из сторон. 20 таблеток Пропицила заключены в стеклянный флакон и картонную упаковку.
Инструкция по применению Пропицил таблетки 50мг
Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы), подготовка к резекции щитовидной железы или к лечению радиоактивным йодом.
Способ применения и дозировка Пропицил таблетки 50мг
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 10 лет – по 75-100 мг в сутки, в тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом – до 300-600 мг в сутки в несколько приемов; поддерживающая доза – 25-150 мг в сутки. Для детей 6-10 лет начальная доза – 50-150 мг в сутки, поддерживающая – 25-50 мг в сутки. Новорожденным – по 5-10 мг/кг в сутки в 3 приема; поддерживающая доза – 3-4 мг/кг в сутки. Интервал между приемами 6-8 часов.
Противопоказания Пропицил таблетки 50мг
Гиперчувствительность, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, тяжелые нарушения функции печени, активный гепатит, цирроз печени. Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антитиреоидное. Блокирует тиреоидную пероксидазу и угнетает превращение ионизированного йода в активную форму (элементарный йод). Нарушает йодирование тирозиновых остатков молекулы тиреоглобулина с образованием моно- и дийодтирозина и, далее, три- и тетрайодтиронина (тироксин). Экстратиреоидное действие заключается в торможении периферической трансформации тетрайодтиронина в трийодтиронин. Устраняет или ослабляет тиреотоксикоз. Обладает зобогенным эффектом (увеличение размеров щитовидной железы), обусловленным повышением секреции тиреотропного гормона гипофиза в ответ на понижение концентрации гормонов щитовидной железы в крови. Хорошо абсорбируется из ЖКТ и быстро метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде конъюгатов в течение 24 ч. Экскретируется в грудное молоко, может вызывать гипотиреоз у новорожденных, чьи матери в период кормления грудью принимали пропилтиоурацил в терапевтических дозах.
Побочное действие Пропицил таблетки 50мг
Агранулоцитоз, боль в желудке, артралгия, парестезия, увеличение щитовидной железы, аллергические реакции (высыпания на коже, крапивница); поражения печени, в т.ч. транзиторный холестаз, тромбоцитопения, лимфаденопатия; нервно-мышечные расстройства, полиартрит, нарушение вкуса и обоняния, васкулит, волчаночноподобный синдром, узелковый периартериит, тошнота, рвота, головокружение, нарушение эритропоэза, гемолиз, положительная реакция Кумбса, интерстициальная пневмония, периферические отеки, алопеция.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, лихорадка, артралгия, зуд, отек, панцитопения, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатия, возбуждение/депрессия. Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций; в некоторых случаях возможно промывание желудка и назначение активированного угля (следует учитывать быстрое всасывание вещества).
Взаимодействие Пропицил таблетки 50мг
Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч. рентгеноконтрастные средства. При одновременном приеме с пропранололом или производными кумарина необходима коррекция их доз.
Особые указания
В период лечения необходим регулярный контроль клеточного состава крови и функционального состояния щитовидной железы . При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз необходима консультация врача. Развитие зоба и гипотиреоза (хроническая передозировка) требуют прекращения лечения. При использовании в период беременности и кормления грудью доза должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза или зоба у плода или новорожденного.
Условия хранения
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Пропицил
Обладает выраженным тиреостатическим эффектом. Препятствует процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода в щитовидной железе, блокируя систему пероксидаз. Тормозит превращение T4 в T3 путем образования реверсивного T3.
Показания
-тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы); -подготовка к резекции щитовидной железы; -подготовка к лечению радиоактивным йодом.; Во избежание осложнений применять только после консультации с врачом.
Противопоказания
-гиперчувствительность; -лейкопения, агранулоцитоз; -гипотиреоз; -активный гепатит, цирроз печени, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития.; Частота аномалий развития в случаях лечения Пропицилом; не отличается от частоты спонтанных аномалий развития плода.; Доза Пропицила; должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода.; В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.; При беременности лечение проводится под строгим наблюдением (уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхнего предела нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы).; B период грудного вскармливания Пропицил; считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Однако необходимо наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.; При сочетании диффузного токсического зоба и беременности Пропицил; назначают только в виде монотерапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, через каждые 6–8 ч.; В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75–100 мг (от 1,5 до 2 табл.) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300–600 мг (6–12 табл., распределенных на 4–6 разовых доз).; Поддерживающая доза составляет 25–150 мг (от 0,5 до 3 табл.) в день.; Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50–150 мг (от 1 до 3 табл.) в день, а при поддерживающем лечении — около 25–50 мг (от 0,5 до 1 табл.) в день.; При тиреотоксикозе у новорожденных назначают по 5–10 мг/кг/сут (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы в 1,5–2 раза (на 75–100%).; Поддерживающая доза составляет 3–4 мг/кг/сут.; Согласно существующим данным, у больных, страдающих почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, не возникает необходимости в корректировке дозы. При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.; Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью больного.; Опыт терапевтического применения препарата Пропицил; показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5–2 года.; При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного. Пропицил; может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме «блокируй и замещай».
Побочные действия
Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное явление, сопровождающееся септическими осложнениями.; Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боли в желудке, артралгии без признаков воспаления суставов, образование зоба у новорожденного; в очень редких случаях (особенно при применении препарата в высоких дозах) наблюдались следующие побочные явления: поражения печени (печеночноклеточный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.; Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, волчаночноподобного синдрома, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота), головокружения, нарушений эритропоэза, гемолиза, положительной реакции Кумбса, интерстициальной пневмонии, периферических отеков и алопеции.; В процессе лечения Пропицилом; может возникнуть увеличение щитовидной железы.
Передозировка
Случаев острой интоксикации не наблюдалось. Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.; Лечение: специальных мер/мероприятий не существует. Промывание желудка и эндоскопическое удаление остатков таблеток не эффективны из-за быстрого всасывания активного вещества. При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующими с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата, лечение Пропицилом;прекращают и ожидают спонтанного восстановления функции щитовидной железы. Заместительную терапию тироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза.
Взаимодействие с другими препаратами
В случае, если лечение Пропицилом; проводят по схеме «блокируй и замещай» в комбинации с тироксином, доза Пропицила; должна быть увеличена.; Тиреостатический эффект Пропицила; снижается при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.; B связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина необходима дополнительная коррекция доз этих ЛС.
Особые указания
Пропицил; противопоказан больным, у которых ранее отмечались тяжелые побочные действия препарата (агранулоцитоз, тяжелые поражения печени).; При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз Пропицил; можно применять только под строгим наблюдением врача.; Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Не влияет.
Пропицил
Диффузный и смешанный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы, аутоиммунный тиреоидит с тиреотоксикозом, предоперационная подготовка больных с тиреотоксикозом и послеоперационная терапия, подготовка к лечению радиоактивным йодом.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, активный гепатит, цирроз печени.C осторожностью. Персистирующий гепатит, жировая дистрофия печени, узловой зоб.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, взрослым и детям старше 10 лет – по 75-100 мг/сут, в тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом – до 300-600 мг, поддерживающая доза – 25-150 мг/сут.
Детям от 6 до 10 лет начальная доза – 50-150 мг/сут, поддерживающая – 25-50 мг/сут; новорожденным – 5-10 мг/кг/сут в 3 приема (при отсутствии эффекта дозу увеличивают в 1.5-2 раза), поддерживающая доза – 3-4 мг/кг/сут.
Интервал между приемами – 6-8 ч. Курс лечения – 1.5-2 года.
Фармакологическое действие
Обладает выраженным тиреостатическим эффектом, препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода путем блокирования системы пероксидаз. Оказывает экстратиреоидное действие на периферии (тормозит превращение Т4 в Т3 путем образования реверсивного Т3 (рТ3).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, нервно-мышечные расстройства, полиартриты.
Прочие: гипертермия, периартерииты, агранулоцитоз, панцитопения, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, зуд, парестезии, алопеция.
Особые указания
Лечение Пропицилом проводится под контролем концентрации гормонов щитовидной железы, билирубина, морфологической картины крови, активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.
Не следует применять препарат одновременно с ЛС, угнетающими лейкопоэз.
Взаимодействие
Тиреостатический эффект Пропицила снижают йодсодержащие и рентгеноконтрастные ЛС.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Наличие препарата Пропицил *
Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пропицил
Добрый вечер!! Ттг меньше 0,005 т4 и Т3 на пару едениц больше пропила месяц пропицил т4 в норме т3 6,68 почти норма и ттг стал 0.011.. Врач сказала пить 2 мес пропицил потом сдать анализы, но так как его купить не возможно у нас была у врача чтобы перейти на тирозол она мне написала дозу 2 раза в день по 5 мл, но прочитала отзывы по тирозолу лишний вес, хотя он доступнее и есть в любой аптеке без проблем. Не знаю что делать врач так мне и не дала точного ответа что лучше и безопаснее (пропицил тоже даёт прибавку в весе. За мес кг три, думала праздники весь январь, оказывается нет) если бы не большая цена и лёгкость в покупке пропицила.
Здравствуйте. И пропицил и тирозол – лекарственные препараты, которые должны назначаться врачом. Достоверных данных, что один из препаратов эффективнее или безопаснее нет. Кроме того, есть еще индивидуальная реакция организма на препарат. Оба препарата могут влиять на изменение веса. Если есть возможность, то принимайте изначально назначенный пропицил. Если препарат отсутствует в аптеках, то врач должен назначить замену (тирозол).
Здравствуйте. Стоит следовать назначению врача. Нерешенные проблемы со щитовидной железой могут иметь последствия для ребенка. Т.к. по этическим соображениям исследования препаратов на беременных не проводится, то часто в инструкциях беременность указана как противопоказание.
Здравствуйте, врач назначил пропицил, пропицил купить не могу, во всей Ростовской области его нет, в аптеках сказали, что его нет на фарм рынке. Когда появится? Вы знаете? Какие есть аналоги, кроме тирозола, пытаемся зачать ребёнка.
Мужчина 30лет. Мне назначили пропицил.Не скажется ли его
применение на моей сексуальной активности?Очень
переживаю.Заранее спасибо1
Здравствуйте.
Не переживайте, при правильном применении все должно быть хорошо с сексуальной активностью. И даже более того, потенция и сексуальная активность может стать лучше. Скорее всего, этот препарат назначен Вам для лечения гипертиреоза, а это состояние, как правило, снижает потенцию. Поэтому при правильном лечении может улучшиться потенция.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Пропицил в Москве
Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной риской.
Показания
тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, токсическая аденома щитовидной железы);
подготовка к резекции щитовидной железы;
подготовка к лечению радиоактивным йодом.
Во избежание осложнений применять только после консультации с врачом.
Противопоказания
активный гепатит, цирроз печени, нарушение функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Как тиреотоксикоз, так и гипотиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития.
Частота аномалий развития в случаях лечения Пропицилом ® не отличается от частоты спонтанных аномалий развития плода.
Доза Пропицила ® должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода.
В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.
При беременности лечение проводится под строгим наблюдением (уровень гормонов щитовидной железы должен находиться у верхнего предела нормы, уровень тиреотропина должен быть ниже нормы).
B период грудного вскармливания Пропицил ® считается препаратом выбора, т.к. его концентрация в грудном молоке составляет 1/10 от уровня в сыворотке крови матери. Однако необходимо наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.
При сочетании диффузного токсического зоба и беременности Пропицил ® назначают только в виде монотерапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, через каждые 6–8 ч.
В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75–100 мг (от 1,5 до 2 табл.) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300–600 мг (6–12 табл., распределенных на 4–6 разовых доз).
Поддерживающая доза составляет 25–150 мг (от 0,5 до 3 табл.) в день.
Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50–150 мг (от 1 до 3 табл.) в день, а при поддерживающем лечении — около 25–50 мг (от 0,5 до 1 табл.) в день.
При тиреотоксикозе у новорожденных назначают по 5–10 мг/кг/сут (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы в 1,5–2 раза (на 75–100%).
Поддерживающая доза составляет 3–4 мг/кг/сут.
Согласно существующим данным, у больных, страдающих почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, не возникает необходимости в корректировке дозы. При заболеваниях печени препарат можно принимать в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью больного.
Опыт терапевтического применения препарата Пропицил ® показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5–2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности больного. Пропицил ® может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме «блокируй и замещай».
Побочные действия
Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное явление, сопровождающееся септическими осложнениями.
Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боли в желудке, артралгии без признаков воспаления суставов, образование зоба у новорожденного; в очень редких случаях (особенно при применении препарата в высоких дозах) наблюдались следующие побочные явления: поражения печени (печеночноклеточный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.
Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, волчаночноподобного синдрома, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота), головокружения, нарушений эритропоэза, гемолиза, положительной реакции Кумбса, интерстициальной пневмонии, периферических отеков и алопеции.
В процессе лечения Пропицилом ® может возникнуть увеличение щитовидной железы.
Передозировка
Случаев острой интоксикации не наблюдалось. Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение: специальных мер/мероприятий не существует. Промывание желудка и эндоскопическое удаление остатков таблеток не эффективны из-за быстрого всасывания активного вещества. При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующими с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата, лечение Пропицилом ® прекращают и ожидают спонтанного восстановления функции щитовидной железы. Заместительную терапию тироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза.
Взаимодействие
В случае, если лечение Пропицилом ® проводят по схеме «блокируй и замещай» в комбинации с тироксином, доза Пропицила ® должна быть увеличена.
Тиреостатический эффект Пропицила ® снижается при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
B связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина необходима дополнительная коррекция доз этих ЛС.
Особые указания
Пропицил ® противопоказан больным, у которых ранее отмечались тяжелые побочные действия препарата (агранулоцитоз, тяжелые поражения печени).
При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансаминаз Пропицил ® можно применять только под строгим наблюдением врача.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Не влияет.
Меры предосторожности
Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, больной должен быть информирован о признаках агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Во время лечения антитиреоиднымм средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение уровня тиреоидных гормонов и/или тиреотропина крови).
Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при интраторакальной локализации зоба, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.
ПРОПИЦИЛ
Тиоурацилы действуют как антитиреоидные средства, подавляющие систему интратиреоидной пероксидазы. Они снижают процесс йодирования тиреоглобулина и, соответственно, ингибирует образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом. Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Пропилтиоурацил тормозит трансформацию тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.
Фармакокинетика
Пропилтиоурацил хорошо всасывается при пероральном применении, достигая пика в плазме крови через 1-2 часа после приема.
Антитиреоидные препараты концентрируются в щитовидной железе активным переносом. Несмотря на то, что Пропилтиоурацил может быть не обнаружен в сыворотке крови через 8 часов после приема, время действия высокой разовой дозы составляет от 6 до 8 часов благодаря выраженному накоплению в щитовидной железе.
Биологическая доступность при пероральном применении составляет около 80%.
Показания
– Тиреотоксикоз у пациентов, с диффузным токсическим зобом или токсической аденомой щитовидной железы;
– предоперационная подготовка с тиреотоксикозом к резекции щитовидной железы и послеоперационная терапия;
– подготовка пациентов с тиреотоксикозом к лечению радиоактивным йодом.
Противопоказания
– Тяжелые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжелые нарушения функции печени) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом;
– дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– повышенная чувствительность к препарату;
Беременность и лактация
При применении в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода и ребенка.
Как тиреотоксикоз, так и гипертиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.
Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.
Лечение беременных женщин антитиреоидным препаратом должно проводиться под строгим наблюдением. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы должна находиться у верхнего, предела нормы, а концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) должна быть достаточно низкой или не определяться.
При диффузном токсическом зобе во время беременности Пропицил назначают без дополнительного приема левотироксина натрия.
В период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора, так как его концентрация в грудном молоке составляет только одну десятую от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется особо тщательное наблюдение за новорожденным, т.к. имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.
Способы применения и дозы
Пропицил принимают внутрь каждые 6-8 часов. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые, подростки и дети старше 10 лет. В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75-100 мг (1,5-2 таблетки) в день. Поддерживающая доза составляет от 50 до 150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день. В тяжелых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300-600 мг (6-12 таблеток в день, распределенных на 4-6 разовых доз).
Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50-150 мг (1-3 таблетки) в день, а при поддерживающем лечении около 25-50 мг (0,5-1 таблетка) в день.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
При гипертиреозе у новорожденных назначают по 5-10 мг на 1 кг массы тела в день (суточную дозу распределяют на 3 приема). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы на 50-100%. Поддерживающая доза составляет 3-4 мг на 1 кг массы тела в день. В соответствии с периодом полувыведения материнского иммуноглобулина через 2-3 месяца можно ожидать спонтанное восстановление функций щитовидной железы.
Пожилым людям рекомендуется более низкая доза.
Согласно существующим данным у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе не возникает необходимости в корректировке дозы.
При заболеваниях печени препарат можно применять в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.
Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью пациента. Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.
Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме “блокируй-замещай” в комбинации с левотироксином натрия.
Побочные эффекты
Агранулоцитоз представляет собой тяжелое, но редкое побочное действие, сопровождающееся септическими осложнениями. Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боль в желудке, артралгия без признаков воспаления суставов, образования зоба у новорожденного.
В очень редких случаях и, прежде всего, при применении препарата в высоких дозах наблюдались следующие побочные действия: поражения печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.
Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, васкулита, волчаночноподобного синдрома, потери, слуха, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошноты, рвоты), головокружение, нарушения эритропоэза, гемолиза, положительных реакций Кумбса, интерстициальной пневмонии, астмы, периферических отеков и алопеции.
В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы.
Агранулоцитоз, печеночная недостаточность и васкулит представляют собой потенциально угрожающие жизни состояния, таким образом, требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
Передозировка
Случаи острой интоксикации Пропицилом не наблюдалось.
Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.
Лечение. Специальных мер/мероприятий не существует. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества.
При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил, лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба.
Как правило, после отмены Пропицила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Взаимодействие
В том случае, если лечение пропилтиоурацилом проводят по схеме “блокируй и замещай” в комбинации с левотироксином натрия доза пропилтиоурацила должна быть увеличена.
Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.
В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, пациент должен быть информирован о клинических симптомах агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.
Перед началом лечения Пропицилом необходим полный анализ крови. Во время лечения антитиреоидным средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение концентрации тироидных гормонов и/или ТТГ крови).
Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудном или внутригрудном зобе, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.
При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.
Загрузка...