Бетаксолол – инструкция по применению, состав и форма производства, показания

“Бетаксолол”: инструкция по применению, показания, форма выпуска, аналоги, противопоказания, побочные действия, отзывы

С лекарственным препаратом «Бетаксолол» хорошо знакомы пациенты с артериальной гипертензией. Он является комплексным бета-адреноблокатором, который применяется для снижения давления. Приступы стенокардии на фоне приема лекарства проявляются реже. Мы рассмотрим в данной статье подробную инструкцию по применению «Бетаксолола», а также приведем аналоги и отзывы о препарате.

В какой форме выпускается препарат?

Выпускается медикаментозный препарат в форме глазных капель и таблеток, причем концентрация активных веществ в них разная.

Таблетки предназначены для приема внутрь в качестве системной терапии. При помощи капель местного воздействия снижается внутриглазное давление.

Частый вопрос: “От чего «Бетаксолол» помогает?” Разберемся ниже.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Имеют двояковыпуклую форму, посредине риска. Оболочка белая или слегка сероватая. Каждый блистер состоит из десяти таблеток. В пачке до десяти блистеров, а также подробная инструкция по применению.

Глазные капли «Бетаксолол» жидкие, прозрачного или слегка желтоватого цвета. Удобная в использовании капельница для введения препарата имеется в полимерном тюбике. Объем флакона – от 1,5 до 10 мл. Оригинальная картонная упаковка содержит тюбик и инструкцию по применению.

Действующее вещество — гидрохлорид бетаксолола – создает антигипертензивный эффект.

В результате блокируются бета–адренорецепторы, замедляется центральная импульсация, и миокард потребляет меньшее количество кислорода. Это подтверждает к препарату «Бетаксолол» инструкция по применению.

Состав

В составе медикамента (1 таблетка):

1. Активного вещества: 20 мг гидрохлорид бетаксолола.
2. Вспомогательных ингредиентов: молочного сахара (моногидрата лактозы) – 128,1 мг, целлюлозы микрокристаллической – 85,8 мг, карбоксиметила крахмала натрия – 7,4 мг, стеарата магния – 2,5 мг, коллоидного диоксида кремния (аэросила) – 1,2 мг.
3. Вспомогательных веществ оболочки: поливинилового спирта – 2 мг, диоксида титана – 1,25 мг, полиэтиленгликоля – 1,01 мг, талька – 0,74 мг.

На это указывает к медикаменту «Бетаксолол» инструкция по применению.

Внутриглазная жидкость уменьшается под воздействием капель для глаз. За счет этого внутриглазное давление снижается. Капли действуют при этом весьма эффективно и щадяще.

В составе глазных капель (1 мл):

1. Активного компонента: 5 мг бетаксолола. Если применяется гидрохлорид бетаксолола — 5,6 мг.
2. Вспомогательных ингредиентов: хлорида натрия – 8 мг, хлорида бензетония – 0,1 мг, дигидрата эдетата динатрия – 0,1 мг, хлористоводородной кислоты (гидроксида натрия) – до pH 6,0–7,8, очищенной воды – до 1 мл.

Действуют по продолжительности до двенадцати часов. Отмечают максимальную концентрацию активного вещества уже спустя пару часов.

Что говорит о показаниях к препарату «Бетаксолол» инструкция по применению?

В каких случаях препарат назначают?

Артериальная гипертензия, имеющая различное происхождение, является основным показанием к применению. Отдельной классификации заболевание не требует.

Итак, средство назначается при:

• Гипертонии в составе комплексной терапии.
• Профилактике приступов стенокардии.
• Внутриглазном давлении и открытоугольной глаукоме, предполагается комплексная терапия глазными каплями.
• Поддерживающей терапии после лазерной трабекулопластики (применяют глазные капли).

Если имеется ишемическая болезнь сердца, то препарат используют с большой осторожностью. Обязательно контролировать частоту сердечного ритма, функции печени и почек, назначая для этого лабораторный мониторинг.

Диабетикам показано обследование через пять-шесть месяцев после начала приема медикамента. Это потом нужно будет делать регулярно. Пациентам преклонного возраста показано то же самое.

Как правильно применять препарат?

Артериальную гипертензию и стенокардию лечат таблетированной формой. Средство с доказанной эффективностью при данных патологиях. Глюкоза также хорошо усваивается, а натрий выводится из организма, то есть средство не оказывает на эти процессы абсолютно никакого влияния.

Привыкание и снижение эффективности при длительном приеме не отмечается у большинства пациентов. Липидный обмен и функции внешнего дыхания остаются без изменений. Это подтверждает инструкция по применению препарата.

Таблетки «Бетаксолол» применяют по следующей схеме и в таких дозировках:

• Утром один раз принимается одна таблетка (20 мг).
• При нарушении функции почек ежедневно применяют данный препарат в дозировке 5 мг один раз в сутки. Но при этом необходимо контролировать функции внутренних органов.
• Максимальная суточная доза — 20 мг раз в день. Если ее превысить, это может негативно сказаться на самочувствии пациента, вызвать побочные проявления со стороны организма.

Разжевывания таблетки не требуют, запиваются необходимым количеством воды. Относительное противопоказание к приему – это почечная или печеночная недостаточность. Поэтому, как уже говорилось выше, необходимо следить за состоянием пациента.

Два раза в сутки применяют капли местно. Одной капли будет достаточно для каждого глаза. Закапывание производится в конъюнктивальный мешок. Внутриглазное давление необходимо отслеживать обязательно в течение первого месяца использования.

В чем состоят особенности применения?

• Если предстоит хирургическая операция, прием бета–адреноблокаторов прекращают в обязательном порядке.
• Антиглаукомные препараты отменяют при назначении капель для глаз, но проводится это постепенно, исключают одно средство в неделю.
• При глаукоме пациенту нужны подходящие ему миотики, если требуется назначить глазные капли «Бетаксолол».
• Курить и принимать алкоголь на фоне лечения препаратом недопустимо.
• Прием «Бетаксолола» перед родами у матери обеспечит концентрацию активного вещества у новорожденного. Не исключены негативные последствия — порок сердца, поэтому необходимо обеспечить проведение кардиологического контроля в первые месяцы жизни.
• Частоту сердечных сокращений также следует фиксировать регулярно. Если она достигает 50 уд/мин. и меньше, необходимо проконсультироваться с врачом на предмет отмены медикамента.

Передозировка провоцирует аритмию, острую сердечную недостаточность, гипогликемию, чрезмерное снижение артериального давления и коллапс. Не исключены проявления судорог, брадикардии и потери сознания. Если возникли данные проявления или один из них, необходимо быстро доставить пострадавшего в больницу для оказания ему врачебной помощи.

Обязательно нужно промыть желудок и принять абсорбирующий препарат. При сердечной блокаде провести трансвенозную стимуляцию. Назначение гемодиализа малоэффективно, поскольку препарат быстро связывается с белками плазмы.

Для беременных женщин и кормящих мам подходит или нет?

В исключительных случаях допустимо назначение препарата беременным женщинам. Негативные воздействия на плод должны быть меньше, чем предполагаемая польза для матери.

А вот в случае кормления грудью ситуация другая. Назначать препарат нельзя, ведь активное вещество проникает в молоко, и это негативно сказывается на здоровье малыша.

Ниже рассмотрим к средству «Бетаксолол» противопоказания.

В каких случаях лекарственное средство противопоказано?

«Бетаксолол» влияет на реагирование (концентрация внимания снижается), поэтому он запрещен при работе с опасными механизмами и при вождении транспортных средств. Приведем ниже другие противопоказания к приему.

Медикамент не назначается при:

• Острой сердечной недостаточности.
• Хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации).
• Кардиогенном шоке.
• Стенокардии Принцметала (допустимо комплексное лечение).
• СССУ.
• Синоатриальной блокаде.
• Выраженной брадикардии (ЧСС менее 45-50 уд/мин.).
• Нарушении периферического кровообращения.
• Тяжелых формах болезни Рейно и облитерирующих заболеваниях периферических артерий.
• Тяжелых формах бронхиальной астмы и ХОБЛ.
• Анафилактических реакциях в анамнезе.
• Метаболическом ацидозе.
• Феохромоцитоме (требуется одновременный прием альфа-адреноблокаторов).
• Кардиомегалии (но без сердечной недостаточности).
• Артериальной гипотензии (систолическом давлении

Бетаксолол

Бетаксолол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Betaxolol

Код ATX: S01ED02, C07AB05

Действующее вещество: бетаксолол (betaxolol)

Производитель: Московский эндокринный завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 150 руб.

Бетаксолол – бета-адреноблокатор, применяется для лечения артериальной гипертензии (пероральный прием) и как противоглаукомное средство для снижения внутриглазного давления (местное применение).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Бетаксолола:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, круглые, двояковыпуклые, с риской; ядро на разрезе – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке);
• капли глазные: прозрачные, бесцветные или слегка желтоватые (по 1,5, 2 или 5 мл в полимерных тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц в картонной пачке; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона-капельницы в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид бетаксолола – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 1,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 128,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 85,8 мг; стеарат магния – 2,5 мг;
• оболочка: Opadry II белый 85F18422 (диоксид титана – 1,25 мг; полиэтиленгликоль – 1,01 мг; поливиниловый спирт – 2 мг; тальк – 0,74 мг).

Состав 1 мл капель:

• активное вещество: бетаксолол – 5 мг (в виде гидрохлорида бетаксолола – 5,6 мг);
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг; дигидрат эдетата динатрия (дигидрат динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг; хлорид бензетония – 0,1 мг; 1 М хлористоводородная кислота или 1 М гидроксид натрия – до pH 6,0–7,8; очищенная вода – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При пероральном приеме бетаксолол оказывает на организм кардиоселективное β-адреноблокирующее действие. В превышающих терапевтические дозах наблюдается слабый мембраностабилизирующий эффект (подобно местным анестетикам или хинидину). Бетаксолол характеризуется отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия).

Селективное действие препарата на β₁-адренорецепторы не считается абсолютным, поскольку при приеме бетаксолола в высоких концентрациях возможно воздействие на β₂-адренорецепторы, главным образом расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов (такое воздействие существенно слабее в сравнении с воздействием неселективных β-адреноблокаторов на β₂-адренорецепторы).

Активность бетаксолола, блокирующая β₁-адренорецепторы, проявляется рядом следующих фармакодинамических эффектов:

• снижение числа сердечных сокращений при физической нагрузке и в покое (обеспечивается блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле и отсутствием внутренней симпатомиметической активности бетаксолола, что в совокупности замедляет автоматизм синусового узла);
• уменьшение сердечного выброса при физической нагрузке и в покое (обеспечивается конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях);
• понижение диастолического и систолического артериального давления при физической нагрузке и в покое (механизм гипотензивного действия описан ниже);
• снижение рефлекса ортостатической тахикардии.

Результатом этих эффектов является снижение нагрузки на сердце при физической нагрузке и в покое. Механизм гипотензивного действия полностью не установлен. Предположительно β-адреноблокаторы действуют на организм следующим образом:

• снижают сердечный выброс;
• устраняют спазм периферических артерий (в результате центрального действия, обеспечивающего снижение симпатической импульсации на периферию, и ингибирования активности ренина).

При длительном приеме бетаксолола его гипотензивное действие не уменьшается. В случае однократного приема бетаксолола в дозе 5–40 мг в сутки гипотензивное действие одинаково спустя 3–4 часа после применения (время достижения максимальной концентрации в крови) и спустя 1 сутки (перед приемом следующей дозы).

В случае приема бетаксолола в дозах 5 и 10 мг гипотензивное действие препарата, соответственно, составляет 50% и 80% гипотензивного действия, обеспечиваемого при применении бетаксолола в дозе 20 мг. В диапазоне доз от 5 до 20 мг гипотензивный эффект является дозозависимым, причем при повышении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного действия незначителен. При увеличении дозы бетаксолола с 20 до 40 мг гипотензивное действие изменяется незначительно. Для каждой дозы бетаксолола максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 1–2 недели.

Эффект снижения числа сердечных сокращений, в отличие от гипотензивного действия бетаксолола, при повышении дозы (с 10 до 40 мг) не возрастает.

Наряду с этим прием бетаксолола может вызывать замедление проводимости атриовентрикулярного узла.

При местном применении в форме глазных капель бетаксолол понижает внутриглазное давление благодаря снижению продукции внутриглазной жидкости. В отличие от применения прочих β-адреноблокаторов, прием препарата не приводит к снижению кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол не вызывает сокращения цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и циркулярной мышцы (миоз), гемералопии, эффекта появления «пелены» перед глазами.

Гипотензивное действие проявляется через 30 минут после закапывания, а максимальный эффект – через 2 часа. Влияние препарата на офтальмотонус сохраняется на протяжении 12 часов после однократной инстилляции.

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол полностью (100%) и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 85%. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови составляет 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови – около 50%.

Для препарата характерны низкая проницаемость через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и незначительное выделение с грудным молоком.

Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Объем распределения – примерно 6 л/кг. Характерна умеренная растворимость в жирах.

Более 80% выводится в виде метаболитов почками. В неизмененном виде выводится от 10 до 15% препарата. Период полувыведения бетаксолола – 15–20 часов. При нарушениях функции печени период полувыведения удлиняется на 33% при неизменном клиренсе. При нарушении функции почек период полувыведения удваивается (требуется снижение дозы).

При гемодиализе не удаляется.

При местном применении существует вероятность системной абсорбции бетаксолола. Резорбтивный эффект незначителен. Примерно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет от 14 до 22 часов. Выводится почками (в неизменном виде – 15%).

Показания к применению

Таблетки

• артериальная гипертензия;
• приступы стенокардии напряжения (профилактика).

Глазные капли

Бетаксолол назначают для снижения внутриглазного давления при лечении следующих болезней (монотерапия либо в составе комбинированного лечения):

• открытоугольная глаукома;
• глазная гипертензия.

Противопоказания

Таблетки

• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
• отягощенный анамнез по анафилактическим реакциям;
• синдром слабости синусового узла (в т. ч. синоатриальная блокада);
• феохромоцитома (без сочетанного применения с α-адреноблокаторами);
• артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.);
• тяжелая брадикардия (меньше 50 уд./мин);
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется проведение инотропной терапии;
• метаболический ацидоз;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения в тяжелом течении;
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицит лактазы (в состав Бетаксолола входит лактоза);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, протекающие в тяжелых формах;
• сочетанное применение с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы;
• одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила и иных антиаритмических препаратов (например, дизопирамида, амиодарона и др.);
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
• период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (таблетки Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• отягощенный анамнез по аллергическим реакциям;
• сахарный диабет;
• псориаз;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• печеночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• нарушение функции почек;
• миастения;
• гемодиализ;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая сердечная недостаточность;
• эмфизема легких;
• хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма);
• депрессия (в настоящее время/в анамнезе);
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• пожилой возраст;
• беременность (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

Глазные капли

• миастения;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипотензия;
• обструктивная дыхательная недостаточность в тяжелом течении;
• синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (глазные капли Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• гипогликемия;
• феохромоцитома;
• синдром Рейно;
• нестабильная стенокардия;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• склонность к развитию брадикардии;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• нарушение периферического кровообращения;
• функциональные нарушения почек/печени;
• миастения;
• тиреотоксикоз;
• пожилой возраст;
• беременность и период лактации (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

Инструкция по применению Бетаксолола: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Бетаксолол принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, разжевывать таблетки не следует.

Суточная доза: начальная – 10 мг, поддерживающая – 20 мг.

При печеночной недостаточности Бетаксолол назначается в стандартной начальной дозе, однако в начале курса требуется регулярное медицинское наблюдение.

Особенности применения при почечной недостаточности (в зависимости от тяжести течения):

• легкая/умеренная степень: коррекция начальной дозы не требуется, в начале терапии необходимо проводить регулярный медицинский контроль;
• тяжелая степень (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин): начальная доза – не выше 10 мг, максимально в день – 20 мг.

Глазные капли

Глазные капли Бетаксолол применяют местно (в конъюнктивальный мешок).

Режим дозирования: 2 раза в день по 1 капле.

Первый месяц терапии должен проводиться под контролем внутриглазного давления.

Побочные действия

Таблетки

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Бетаксолол (Betaxolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бетаксолол

Химическое название

1-[4-[2-(Циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бетаксолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бетаксолол

Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Фармакология

Блокирует бета₁-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС , снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед . Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.

Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. C_max в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T_1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T_1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T_1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека ( МРДЧ ) , не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ . При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

Применение вещества Бетаксолол

Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.

Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бетаксолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV-блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.

Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ , печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.

При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС . При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бетаксолол

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед . С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

Бетаксолол

Состав

Белая таблетка в плёночной оболочке содержит 20 мг действующего вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал Na, стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, аэросил.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, белый опадрай-2, диоксид титана, тальк и макрогол.

1 мл капель содержит 5 мг активного вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид бензетония, дигидрат эдетата динатрия, хлорид Na, вода, хлористоводородная кислота.

Форма выпуска

Таблетки

Круглой формы в плёночной оболочке, с риской, двояковыпуклые, белого окраса. На разрезе визуализируется белое ядро (допускаются единичные вкрапления иных цветов). Таблетки Бетаксолол упакованы по 10 штук в блистеры. В пачке из картона находится инструкция и блистеры (1-10).

Глазные капли

Слегка желтоватая, почти прозрачная жидкость. Выпускается в специальных флаконах-капельницах (5-10 мл) со стерильной крышкой, тюбик-капельница (1.5-5 мл). В пачке из картона находится инструкция и 1 флакон-капельница.

Фармакологическое действие

Активный компонент — бета-1-адреноблокатор (кардиоселективный), не обладающий симпатомиметической внутренней активностью. Для действующего вещества характерно слабовыраженное мембраностабилизирующее воздействие.

Бетаксолол обладает гипотензивным эффектом, который достигается за счёт уменьшения стимулирующего симпатического воздействия на периферически расположенные сосуды, а также за счёт снижения минутного сердечного объёма.

Для терапевтических дозировок не характерно кардиодепрессивное воздействие. Активный компонент не способствует задержке ионов Na в организме, не снижает бронхорасширяющую активность бета-адреномиметиков, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы. Характерно длительное воздействие.

Глазные капли при местном применении способны снижать показатель внутриглазного давления. Резорбтивная активность выражена незначительно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

95% дозы, принятой per os, быстро абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Показатель Сmax регистрируется через 1-2 часа. С плазменными белками связывается на 50%. Показатель Vd равен 6 л/кг. Период полувыведения равен 15-20 часам. Преимущественный путь выведения метаболитов – через почечную систему; около 10-15% медикамента выводится в первозданном виде.

Показания к применению

В офтальмологии глазные капли Бетаксолол назначаются:

• после произведённой лазерной трабекулопластики;
• при повышенном уровне внутриглазного давления;
• при открытоугольной форме глаукомы (хроническое течение).

Системное применение:

• профилактика приступов стенокардии напряжения;
• артериальная гипертония.

Противопоказания

• декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности (при неэффективности ингибиторов АПФ, инотропных средств, дирутеических медикаментов, иных вазодилататоров);
• кардиогенный шок;
• стенокардия Принцметала;
• атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжёлое течение ХОБЛ, бронхиальной астмы;
• выраженная патология со стороны периферического кровоснабжения;
• выраженная брадикардия с пульсом 45-50 ударов в минуту и менее;
• синоатриальная блокада;
• СССУ;
• анафилактические реакции у пациента в анамнезе;
• индивидуальная гиперчувствительность к Бетаксололу;
• возрастные ограничения – до 18 лет;
• одновременный приём Флоктафенинаи Сультоприда;
• кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома у пациентов, не принимающих альфа-адреноблокаторы;
• облитерирующая патология периферически расположенных артерий;
• тяжёлая форма болезни Рейно;
• артериальная гипотония;
• лечение ингибиторами МАО.

Побочные действия

Органы чувств, нервная система:

• бессонница;
• астения;
• эмоциональная лабильность;
• депрессивный настрой;
• головные боли;
• вестибулярная патология;
• невралгия;
• галлюцинации;
• ночные кошмары;
• нарушение концентрации внимания;
• сонливость;
• головокружения;
• нарушение чувствительности;
• синкопе;
• амнезия;
• ступор;
• нейропатия;
• шум в ушах;
• парестезия;
• частичная потеря слуха;
• боль в ушах;
• тремор конечностей.

Мочевыделительный тракт:

• почечные колики;
• олигурия;
• импотенция;
• цистит;
• фиброзно-кистозные изменения в молочных железах с болевым синдромом у женщин;
• протеинурия;
• дизурия;
• болезнь Пейрони;
• простатит;
• снижение либидо;
• нарушения менструального цикла;
• отёчность.

Сердечно-сосудистая система:

• изменение трофики миокарда;
• брадикардия;
• гипотония;
• атриовентрикулярная блокада;
• сердцебиение;
• пурпура;
• обострение перемежающейся хромоты;
• сердечная недостаточность;
• тромбоз;
• лейкоцитоз;
• анемия;
• гипертония;
• тромбоцитопения;
• инфаркт миокарда.

Пищеварительный тракт:

• запоры;
• дисфагия;
• тошнота;
• диспепсические расстройства;
• эпигастральные боли;
• диарейный синдром;
• сухость в ротовой полости;
• рвота;
• анорексия.

Дыхательная система:

• боли в грудной клетке;
• инфекционные поражения верхнего дыхательного тракта;
• ринит;
• бронхоспазм;
• кашель;
• синусит;
• фарингит;
• диспноэ;
• дыхательная недостаточность;
• одышка.

Иные негативные реакции:

• алопеция;
• кожные высыпания;
• миалгия;
• тендинит;
• артралгия;
• обострение псориаза;
• экзема;
• пруриго;
• гипертрихоз;
• эритема;
• аллергические ответы;
• гипокалиемия;
• гиперурикемия;
• ацидоз;
• повышение АЛТ, АСТ и других ферментов печёночной системы;
• гиперлипидемия;
• изменение массы тела;
• гипотермия;
• синдром отмены;
• повышение уровня холестерина.

Негативные реакции при использовании глазных капель:

• сухость глаз;
• слезотечение;
• системные реакции;
• пятнистая окрашенность роговицы;
• анизокория;
• светобоязнь;
• ощущение инородного тела в глазу;
• затуманивание зрения;
• снижение чувствительности глаза;
• зуд;
• болевой синдром.

Бетаксолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированная форма предназначена для системного применения, а глазные капли – для местного.

Таблетки назначают per os по 20 мг в сутки. Пациентам, которые находятся на диализе (перитонеальный), гемодиализе (постоянный), первоначально назначают 10 мг в сутки. Выбор времени приёма осуществляется в зависимости от режима проведения диализных сеансов.

Препарат Бетаксолол в виде глазных капель назначают дважды в сутки по 1 капле в поражённый глаз. Первый месяц терапии требует обязательного контроля над показателем внутриглазного давления. Далее измерение данного параметра осуществляется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Применение высоких доз может спровоцировать:

• аритмию;
• острую сердечную недостаточность;
• брадикардию;
• головокружение;
• гипогликемию;
• судорожный синдром;
• коллапс;
• гипотонию.

При отравлении требуется проведение мероприятий по промыванию пищеварительного тракта, эффективно назначение энтеросорбирующих медикаментов (Полисорб, Активированный уголь). При сердечной блокаде возможно проведение трансвенозной стимуляции. В качестве симптоматической терапии внутривенно вводят 1-2 мг Атропина, кардиотоники (Добутамин, Допамин, Эпинефрин, Норэпинефрин), бета-адреномиметики (Изопреналин), седативные средства (Диазепам, Лоразепам). Гемодиализ признан малоэффективным.

Взаимодействие

Отмечается снижение эффективности Бетаксолола при одновременной терапии производными Ксантина, при лечении адреномиметиками. Абсорбция активного вещества заметно снижается при приёме противодиарейных медикаментов и антацидов. Иные антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие медикамента. Наблюдается усиление отрицательного инотропного эффекта при использовании галогенсодержащих наркозных средств.

Бетаксолол способен пролонгировать действие недеполяризующих миорелаксантов. Глюкокортикостероиды и НПВС снижают выраженность гипотензивного эффекта Бетаксолола. Сердечные гликозиды усиливают характерную для медикамента брадикардию. Риск развития ортостатической формы гипотонии возрастает при лечении трициклическими антидепрессантами (Имипрамин).

Возможно нарушение проводимости и усиление выраженности отрицательного инотропного воздействия при местном применении глазных капель у пациентов с глаукомой, которые одновременно принимают Верапамил, Амиодарон, бета-адреноблокаторы, Дилтиазем. Бетаксолол способен повышать концентрацию Лидокаина в крови. Сульфасалазин повышает уровень Бетаксолола в крови. Отмечается усиление брадикардии и заметное снижение кровяного давления при приёме медикаментов, способных истощать запасы катехоламинов (в том числе Резерпин).

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптечных пунктах. Предъявлять рецептурный бланк необязательно.

Условия хранения

Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов. Рекомендуется хранить в тёмном месте.

Срок годности

Особые указания

При среднетяжёлом течении ХОБЛ, бронхиальной астме терапию Бетаксололом начинают с маленьких дозировок, контролируя показатели функций внешнего дыхания. Приступы купируются бета-2-адреномиметиками. При стенокардии, ИБС отмена медикамента осуществляется постепенно.

Активное вещество не способно менять величину зрачка, поэтому пациентам, которые страдают закрутоугольной формой глаукомы, дополнительно назначают миотики. Возможны системные реакции, а также аддитивные эффекты со стороны внутриглазного давления при одновременном примении глазных капель, содержащих Бетаксолол, и приёме per os бета-адреноблокаторов. Перед плановыми оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют.

Недопустимо ношение контактных линз при использовании глазных капель Бетаксолол. Не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Состав Бетаксолола, инструкция по применению, показания и противопоказания

Фармакологическое средство Бетаксолол часто применяют люди с повышенным артериальным давлением. Это – бета-адреноблокатор в ассоциации, который понижает АД и предупреждает стенокардию.

Препарат в аптечной сети

Компоненты и форма производства

Бетаксолол – торговое название лекарства, которое выпускается в двух формах: каплях, для органов зрения, и таблетках. Содержание активных компонентов у форм разная. Таблетированый препарат пациенты употребляют перорально с целью понижения АД в комплексе, капли применяют с целью местного понижения давления внутри глаза.

• Драже в защитной оболочке белого либо сероватого цвета. Таблетка выпуклая с обеих сторон, с полоской по центру. В картонной упаковке может быть или один блистер с 10 драже, или десять.

Препарат в форме таблеток используется в комплексной терапии

• Бетаксолол – капли для глаз. Это либо бесцветный, либо желтоватый раствор. У пластмассового флакончика предусмотрена капельница для комфортного применения. Объемы тюбика выпускаются от 1,5 до 10 мг, помещен в бумажную коробку вместе с аннотацией.

Препарат в форме капель используется местно для понижения внутриглазного давления

Противогипертензивное действие осуществляется благодаря основному веществу — гидрохлориду бетаксолола. Он останавливает бета-адренрецепторы, сдерживает импульсные команды и понижает кислородное обогащение миокарда.

Вещества в составе (содержание 1 драже):

1. Основная составляющая: гидрохлорид бетаксолола — 20 мг.
2. Дополнительно: сахар лактозы (моногидрат) – 128,1 мг, целлюлоза в микрокристаллах – 85,8 мг, карбоксиметил крахмала натрия – 7,4 мг, стеарат магния – 2,5 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,2 мг.
3. Дополнительно в оболочке: поливиниловый спирт – 2 мг, диоксид титана – 1,25 мг, полиэтиленгликоль – 1,01 мг, тальк – 0,74 мг.

Эффект капель для глаз Бетоксолол – обеспечивает понижение жидких структур внутри глаза. Благодаря этому действию бережно и качественно снижается давление.

В раствор для глаз входит (содержание в 1 мл):

1. Основное вещество: бетаксолол — 5 мг или гидрохлорид бетаксолола — 5,6 мг.
2. Дополнительные вещества: хлорид натрия – 8 мг, хлорид бензетония – 0,1 мг, дигидрат эдетата динатрия – 0,1 мг, хлористоводородная кислота (или гидроксид натрия) – до pH 6,0–7,8, обогащенная чистая вода – до 1 мл.

Препарат обладает длительным эффектом, который наблюдается до 12 часов. Максимальное содержание обнаруживается по прошествии 120 минут.

Показания к применению

В аннотации препарата указано применение в терапии повышенного АД любой этиологии. Но данное патологическое явление как самостоятельная болезнь не классифицируется.

При каких ситуациях показан бетаксолол:

• повышенное АД, как компонент терапии в ассоциации;
• предупреждение проявлений стенокардии;
• при понижении плотности и объемов жидких структур внутри глаза в ассоциации с другими методами, при лечении открытоугольной глаукомы;
• применение глазных капель в качестве вспомогательного метода вслед за лазерным лечением трабекулопластики.

Пациенты с сахарным диабетом должны обследоваться раз в полгода при постоянном приеме лекарства. Это условие применимо также к пациентам старше 60 лет.

Повышенное АД – причина назначения препарата

Бетаксолол таблетки – инструкция по применению, особенности использования

Предназначено для терапии повышенного давления вместе с другими методами и для профилактики нарушений сердечных ритмов. Препарат отлично зарекомендовал себя, поскольку не воздействует на метаболизм глюкозы и выведение вредных веществ.

При продолжительном использовании у большинства пациентов не обнаруживалось привыкания и понижения действия препарата. В аннотации к лекарственному средству указано, что при его использовании не возникает изменений в жировом обмене и работе дыхательной системы. Схема употребления и дозы таблеток Бетаксолол:

• В острый период: до обеда по одному драже в день (20 мг).
• Когда не наступает улучшения через неделю приема, разовую дозу увеличивают в два раза.
• При заболеваниях почек и печени каждодневная доза составляет 5 мг однократно. При этом требуется контролировать функциональность этих органов.
• Самая большая дозировка составляет 20 мг в сутки. Превышение отрицательно сказывается на эффективности лечения и является причиной неоднозначной реакции.

Драже Бетакселола не пережевывать, можно запить несколькими глотками воды.

Недостаточная работа печени и почек относится к противопоказаниям и нуждается в постоянном контроле за общим состоянием больного.

Капли для глаз Бетоксолол используются местно два раза в день. Дозировка – не больше одной капли под веко. Капать на конъюнктивальный мешок. В первый месяц применения следить за уровнем внутриглазного давления.

Важные моменты в применении капель:

• Перед хирургическими операциями использование лекарства отменяется.
• Когда назначается Бетаксолол, прекращение использования противоглаукомных медикаментов проводится не сразу, а по индивидуальной схеме.
• Применять Бетаксолол при глаукоме возможно правильно подобранными для пациента миотиками.
• При употреблении алкоголя, а также при курении эффективность медикамента понижается в разы.
• Содержание действующих компонентов может обнаружиться у новорожденных в тех случаях, если беременная принимала препарат до родоразрешения. Данный факт может иметь последствия в виде недостаточной работа сердца и клапанов, по этой причине специалисты обязаны следить за ритмом сердца в первый год жизни ребенка.
• В период использования капель необходимо следить за ЧСС и ритмом сердца. При значении меньше 50 уд/мин. следует проконсультироваться у специалиста.

Передозировка

При передозировке проявляется целый набор неприятных симптомов:

• перебои сердечных сокращений,
• острая сердечная недостаточность,
• повышение уровня сахара,
• внезапное понижение АД и коллапс.

При перечисленных проявлениях требуется транспортировать пациента в стационар или вызвать скорую медицинскую помощь. В такой ситуации непременными манипуляциями являются промывание желудка, употребление абсорбентов. При остановке сердца проводят транссосудистую стимуляцию. Гемодиализ становится неэффективным мероприятием, поскольку компоненты средства быстро прилипают к белкам сыворотки.

Обморок – один из признаков передозировки

Бетаксолол при вынашивании ребенка и кормлении грудью

Медицинская практика не исключает использования таблеток и капель Бетаксолола в период беременности, но лишь в крайних случаях, когда гипотетическое положительное действие в разы превышает возможные отрицательные проявления в развитии и росте ребенка.

При лактации действующие вещества лекарственного средства попадают в грудное молоко, по этой причине применение препарата запрещено.

Противопоказания при употреблении лекарства

Эффект от использования Бетаксолола способен понижать реакцию организма, поэтому при работе с механикой или за рулем использование препарата недопустимо. Далее приведены противопоказания для применения фармакологического средства:

• Функциональный дефицит кардиососудистой системы.
• Хронические заболевания сердца (этап декомпенсации).
• Кардиогенный шок.
• Стенокардия Принцметала (вероятно использование лишь при лечении в комплексе с другими методами).
• Синоатриальная остановка.
• Острая брадикардия (ЧСС меньше чем 50 уд./мин.).
• Перебои в периферическом кровоснабжении.
• Сложная степень болезни Рейно и сужение просвета в периферических артериях и капиллярах.
• Хронические и острые болезни легких и бронхов.
• Анафилактический шок в анамнезе.
• Ацидоз обмена веществ.
• Феохромоцитома (лишь с одномоментным употреблением альфа-адреноблокаторов).
• Кардиомегалия (исключающая симптомы сердечной недостаточности).
• Пониженное АД (когда систолическое АД Противопоказанием к употреблению препарата является возраст пациента

При использовании согласно аннотации и рецептуры Бетаксолол – действенное и безвредное лекарство. Опасность отрицательного действия при назначенной схеме употребления маловероятна, однако не исключены случаи отрицательных реакций.

Побочные действия

Малейшее проявление из приведенных далее признаков говорит о том, что лекарство требует замены или корректировки курса приема.

Побочное действие после употребления таблеток:

• Кровеносная и кардиосфера: в первые дни терапии – AV–остановка, понижение АД, синусовая брадикардия, синдром Рейно, недостаточность ССС.
• ЖКТ: приступы болезненности в кишечнике, метеоризм, ухудшение общего самочувствия, рвотные позывы.
• Периферическая и ЦНС: астения, бессонница, онемение рук и ног, сонливость, нервозность, головные боли.
• Бронхоспазм.
• Аллергические высыпания на кожном покрове.

При использовании раствора для глаз могут появиться болезненные проявления, слезоточивость, дискомфорт.

Следующие симптомы более редкие:

• краткосрочная потеря чувствительности роговицы,
• изменение цвета,
• зуд,
• эритема,
• кератит (воспалительный процесс),
• анизокория (увеличение или уменьшение зрачков в двух глазах),
• светобоязнь,
• онемение.

Бетаксолол и его аналоги

Международное название «Бетаксолол» имеет ряд схожих по действию фармакологических средств. К его аналогам можно отнести такие запатентованные медикаменты:

• Бетак;
• Локрен;
• Бетакор.

Аналогичный препарат

Российская торговая марка Бетаксолол является блокатором продолжительного действия. Он оптимален при терапии повышенного артериального давления и в офтальмологии с целью понижения внутриглазного давления. Положительные эффекты медикамента обеспечили обширное применение, но только по назначению врача.

Невзирая на пониженную опасность побочного действия параллельное употребление иных лекарств может привести к отрицательным реакциям и сложным заболеваниям.

Бетаксолол-СОЛОфарм – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

1 мл препарата содержит:

в виде бетаксолола гидрохлорида

Динатрия фосфат дигидрат

Натрия дигидрофосфат дигидрат

Динатрия эдетат (трилон Б)

Вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство – бета-адреноблокатор

Фармакодинамика

Бетаксолол – это селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Селективное воздействие бетаксолола на β ₁-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β₂-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.

Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.

Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.

Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).

Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта “пелены” перед глазами (в отличие от миотиков).

Фармакокинетика

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.

Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) – 30 мин, максимальный эффект – через 2 ч, длительность действия – 24 ч. Период полувыведения ( Т _{1 / 2} ) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы – 50%. Выводится главным образом почками, в небольшой степени – с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – незначительная.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

Противопоказания

– Г иперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;

-атриовентрикулярная блокада II и III степени, неконтролируемая искусственным водителем ритма;

-синдром слабости синусового узла;

-декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

-реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);

-тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

С осторожностью

Лечение пациентов, применяющих средства β₁-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.

Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Беременность и лактация

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение псовых дней жизни.

Бета-блокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.

Побочные эффекты

Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1, Очень часто: дискомфорт в глазах.

Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение.

Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз.

Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Частота неизвестна: головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: брадикардия, тахикардия.

Частота неизвестна: аритмия.

Нарушения со стороны сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы , органов грудой клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит.

Редко: кашель, ринорея.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Н ечасто: тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: дерматит, сыпь, алопеция.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Редко: снижение либидо.

Пс ихические нарушения

Редко: беспокойство, бессонница, депрессия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: астения.

Нарушения со стороны иммунной системы

С неизвестной частотой: гиперчувствительность.

Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют):

Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Нарушения со стороны сердца: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады.

Нарушения со стороны сосудов: феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.

Форма выпуска/дозировка

Капли глазные, 0,5%.

Упаковка

По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей.

По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

После вскрытия флакона – 1 месяц.

Не применять после окончания срока годности.

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Бетаксолол в кардиологии и офтальмологии

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия препаратов Бетаксолола за границей (за рубежом) – Acculol, Betoquin, Kerledex, Kerlone, Optibet, Optipres, Oxodal, Sab-Betaxolol, Tonobexol.

Другой офтальмологический адреноблокатор : Арутимол .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Кардиологические препараты, содержащие Бетаксолол (betaxolol, код АТХ C07AB05)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, фирма	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Локрен (Lokren) – оригинал	таблетки 20мг	28 и 56	Франция, Санофи	за 28 шт:499- (средняя 699) -895; за 56шт: 840- (средняя 1220) – 1296	348↘
Бетак (Betac)	таблетки 20мг	30	Кипр, Медокеми Лтд	290-670	11↗
Часто встречающиеся (более 100 предложений в аптеках Москвы) офтальмологические препараты, содержащие Бетаксолол (betaxolol, код АТХ S01ED02)
Бетоптик (Betoptic) – оригинал	капли глазные 0.5% 5мл	1	Бельгия, Алкон-Куврер	227- (средняя 309↗) -450	941↗
Бетоптик С (Betoptic S) – оригинал	капли глазные – суспензия 0.25% 5мл	1	Бельгия, Алкон-Куврер	121- (средняя 293↗) -420	814↗
Бетофтан (Betoftan)	капли глазные 0.5% 5мл	1	Румыния, Ромфарм	107- (средняя 143↗) -305	463↗
Ксонеф (Xonef)	капли глазные 0.5% 5мл	1	Индия, Промед	120- (средняя 146↗) -228	216↗
Редко встречающиеся (менее 100 предложений в аптеках Москвы) офтальмологические препараты, содержащие Бетаксолол (betaxolol, код АТХ S01ED02)
Беталмик ЕС (Betalmic ES)	капли глазные 0.5% 5мл	1	Словакия, Унимед	67- (средняя 127↗) -177	28↗
Беталмик ЕС (Betalmic ES)	капли глазные 0.5% 10мл	1	Словакия, Унимед	133-155	5
Бетаксолол	капли глазные 0,5% 5мл	1	Россия, Московский эндокринный	96- (средняя 101) -130	3

Локрен (оригинальный Бетаксолол) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Биодоступность составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. Vd составляет примерно 6 л/кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению препарата ЛОКРЕН®

• артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии напряжения.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций бетаксолола в плазме крови (в среднем – 4 дня).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК