Бравадин – инструкция, описание, показания, использование и дозировки

Бравадин (Bravadin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002544 от 25.07.14 – Действующее

Бравадин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бравадин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На изломе – белая шероховатая масса с пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета.

1 таб.
ивабрадина гидробромид 8.796 мг,
что соответствует содержанию ивабрадина 7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 96.954 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, повидон – 9 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.75 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай оранжевый 03H32599 4.5 мг, в т. ч. гипромеллоза 71.714%, титана диоксид (Е171) 15.936%, тальк 6.972%, пропиленгликоль 4.98%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.332%, краситель железа оксид красный (Е 172) 0.066%.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиангинальное средство. Механизм действия заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое, дозозависимое уменьшение ЧСС. Анализ зависимости величины уменьшения ЧСС при дозе более 20 мг 2 раза/сут выявил тенденцию к достижению эффекта плато, что снижает риск развития тяжелой, плохо переносимой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин).

При применении в рекомендуемых дозах уменьшение ЧСС составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Ивабрадин также способен взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, т.к. сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости) ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений (фосфенов), которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.5 до 24 мг является линейной.

После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и повышает концентрацию в плазме крови на 20-30%. Связывание с белками плазмы крови – около 70%.V d составляет около 100 л. C ss max в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 20 нг/мл (CV=29%). Средняя C ss в плазме крови составляет 10 нг/мл (CV=38%).

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S18982), его часть составляет 40% дозы исходного соединения. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.

T 1/2 ивабрадина составляет 2 ч (70-75% AUC) и эффективный T 1/2 составляет 11 ч. Общий клиренс составляет примерно 400 мл/мин, почечный – около 70 мл/мин. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Около 4% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизменном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) изменения фармакокинетических показателей минимальны в связи с низким участием почечного клиренса (около 20%) в общем выведении ивабрадина и его основного метаболита S18982.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем при нормальной функции печени.

Показания активных веществ препарата Бравадин

Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.

Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I20 Стенокардия [грудная жаба]

Режим дозирования

Средняя рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза/сут (10 мг/сут). В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7.5 мг 2 раза/сут (15 мг/сут).

Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд./мин или возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, усталость или артериальная гипотензия), следует подобрать более низкую дозу; при необходимости доза может быть снижена до 2.5 мг 2 раза/сут. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин и симптомы брадикардии не проходят, то лечение прекращают.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.5 мг 2 раза/сут. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны органов чувств: очень часто – изменения световосприятия (фотопсия); часто – нечеткость зрения; нечасто – вертиго; неуточненной частоты – диплопия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто – ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко – фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты – выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, запор, диарея.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты – обморок, возможно связанный с брадикардией.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.

Противопоказания к применению

Брадикардия (ЧСС в покое ниже 60 уд./мин до начала лечения); кардиогенный шок; острый инфаркт миокарда; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); СССУ; синоатриальная блокада; хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции; нестабильная стенокардия; AV-блокада III степени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон; повышенная чувствительность к ивабрадину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); почечной недостаточности тяжелой степени (КК ) . При клинических показаниях (например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма) следует регулярно контролировать ЭКГ.

Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса.

Перед решением вопроса о применении ивабрадина течение сердечной недостаточности должно быть стабильным. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости (блокада левой или правой ножки пучка Гиса) и желудочковой диссинхронией требуется постоянный медицинский контроль.

Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения.

Снижение ЧСС вследствие приема ивабрадина может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациенту следует проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций в ситуациях, когда могут произойти внезапные изменения освещенности, особенно в ночное время.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с ивабрадином лекарственных средств, увеличивающих интервал QT (хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон, пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в), возможно усиление урежения ЧСС и дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости одновременной терапии следует тщательно контролировать показатели ЭКГ (такие комбинации не рекомендуются).

Ивабрадин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и является очень слабым ингибитором данного изофермента. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов (сильных, умеренных и слабых ингибиторов) цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают, а индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.

Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики макролиды (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир, нефазодон) из-за повышения концентрации ивабрадина в плазме крови и риска развития чрезмерной брадикардии.

Одновременное применение ивабрадина и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 дилтиазема или верапамила (средств, урежающих сердечный ритм) у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд./мин. Данные комбинации не рекомендуются.

Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении с ивабрадином могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина (может потребоваться применение препарата в более высокой дозе). При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, флуконазолом) возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 60 уд./мин. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина – по 2.5 мг 2 раза/сут. Необходим контроль ЧСС.

Следует с осторожностью применять ивабрадин с некалийсберегающими диуретиками (тиазидные и “петлевые” диуретики), т.к. гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ.

При употреблении грейпфрутового сока на фоне применения ивабрадина отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока необходимо сократить.

Бравадин

Бравадин – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе препараты для лечения заболеваний сердца. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Бравадин – лекарственный препарат антиаритмического и антиангинального действия.

Форма выпуска и состав

Бравадин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки 5 мг: двояковыпуклые, овальные, бледно-оранжевые, на одной стороне с риской; на изломе таблетки видно ядро в виде шероховатой массы белого цвета и бледно-оранжевую пленочную оболочку (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 6 упаковок);
  • таблетки 7,5 мг: слегка двояковыпуклые, круглые, бледно-оранжевые, с фаской; на изломе таблетки видно ядро в виде шероховатой массы белого цвета и бледно-оранжевую пленочную оболочку (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 6 упаковок).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: ивабрадин (в виде ивабрадина гидробромида) – 5 мг или 7,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: Опадрай оранжевый 03Н32599 (титана диоксид, пропиленгликоль, краситель оксид железа красный, гипромеллоза, тальк, краситель оксид железа желтый).

Показания к применению

Бравадин применяют у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом сердца для лечения стабильной стенокардии. Препарат назначают в случае непереносимости бета-адреноблокаторов и при наличии противопоказаний к их применению, а также совместно с бета-адреноблокаторами, если на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора не был достигнут адекватный контроль стабильной стенокардии.

Бравадин также применяют у больных с ХСН (хронической сердечной недостаточностью), с синусовым ритмом и ЧСС (частотой сердечных сокращений) не менее 70 ударов в минуту для уменьшения риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда;
  • синоатриальная блокада;
  • нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада III степени;
  • брадикардия (до начала терапии ЧСС в состоянии покоя менее 60 ударов в минуту);
  • острая или нестабильная сердечная недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • наличие искусственного водителя ритма, функционирующего в режиме постоянной стимуляции;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не изучались);
  • период беременности и кормления грудью;
  • одновременное применение с антибиотиками группы макролидов (джозамицин, кларитромицин, телитромицин, эритромицин для приема внутрь), противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол, кетоконазол), нефазодоном и ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (Бравадин применяют с осторожностью):

  • недавно перенесенный инсульт;
  • бессимптомная дисфункция левого желудочка;
  • артериальная гипотензия;
  • врожденное удлинение интервала QT;
  • атриовентрикулярная блокада II степени;
  • ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • умеренно выраженная печеночная недостаточность;
  • пигментная дегенерация сетчатки;
  • одновременное применение с некалийсберегающими диуретиками;
  • одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT;
  • одновременное применение с дилтиаземом и верапамилом;
  • одновременное применение с грейпфрутовым соком и умеренными индукторами и ингибиторами изофермента CYP3A4.

Способ применения и дозировка

Таблетки Бравадин принимают внутрь во время еды, дважды в сутки (утром и вечером).

При стабильной стенокардии препарат назначают в начальной суточной дозе 10 мг (2 раза в сутки по 5 мг). В зависимости от полученного терапевтического эффекта через 3–4 недели лечения возможно повышение суточной дозы до 15 мг (2 раза в сутки по 7,5 мг). Если в период лечения препаратом ЧСС в покое снижается до 50 ударов в минуту и менее, либо у больного появляются симптомы, связанные с брадикардией (повышенная утомляемость, головокружение, выраженное уменьшение артериального давления), суточную дозу Бравадина следует понизить до 5 мг (2 раза в сутки по 2,5 мг). При сохранении симптомов выраженной брадикардии и ЧСС менее 50 ударов в минуту лечение препаратом необходимо прекратить.

При ХСН начальная суточная доза составляет 10 мг (2 раза в сутки по 5 мг). Через 2 недели возможно повышение суточной дозы до 15 мг (2 раза в сутки по 7,5 мг), если ЧСС в состоянии покоя стабильно выше 60 ударов в минуту. При ЧСС менее 50 ударов в минуту или симптомах брадикардии необходимо снизить дозу до 2,5 мг (2 раза в сутки по 1,25 мг). При ЧСС 50–60 ударов в минуту суточная доза Бравадина составляет 10 мг (2 раза в сутки по 5 мг). При сохранении симптомов выраженной брадикардии и ЧСС менее 50 ударов в минуту лечение препаратом необходимо прекратить.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 15 мл/мин) Бравадин применяют в стандартных рекомендованных дозах.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) лечение начинают с суточной дозы 5 мг (2 раза в сутки по 2,5 мг). В дальнейшем возможно увеличение дозы.

При печеночной недостаточности легкой степени коррекция дозы не требуется, при умеренной недостаточности функции печени препарат применяют с осторожностью, при тяжелой печеночной недостаточности применение Бравадина противопоказано.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – диарея или запор, тошнота;
  • дыхательная система: нечасто – одышка;
  • сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, неконтролируемое артериальное давление; нечасто – выраженное снижение артериального давления, наджелудочковая экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко – атриовентрикулярная блокада II и III степени, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – обморок;
  • органы чувств: очень часто – фотопсия (ложные световые ощущения); часто – нечеткость зрения; нечасто – вертиго;
  • костно-мышечная система: нечасто – спазмы мышц;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь на коже, отек Квинке; редко – эритема, кожный зуд, крапивница;
  • лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – эозинофилия, удлинение интервала QT, гиперурикемия, повышение плазменной концентрации креатинина;
  • общие расстройства: нечасто – повышенная утомляемость, астения; редко – недомогание.

Особые указания

Бравадин не следует применять для лечения или профилактики аритмии, так как в этом случае он неэффективен. При возникновении тахиаритмии эффективность препарата снижается. Применение Бравадина также не рекомендуется при фибрилляции предсердий или других видах аритмий, связанных с функцией синусового узла.

При появлении ощущения сердцебиения, ухудшении течения стенокардии и нерегулярности сердечного ритма необходимо провести клиническое наблюдение (включающее исследование ЭКГ) за больным на предмет выявления пароксизмальной или постоянной фибрилляции предсердий.

У пациентов с ХСН, принимающих Бравадин, риск возникновения фибрилляции предсердий повышается. Чаще всего фибрилляция предсердий встречается у лиц, которые одновременно с ивабрадином принимают антиаритмические препараты I класса и амиодарон.

У больных с ХСН при изменении гипотензивной терапии необходимо регулярно (через определенные временные интервалы) контролировать артериальное давление.

Во время лечения препаратом Бравадин возможно ухудшение способности управлять автотранспортными средствами, что связано с побочными эффектами со стороны органа зрения, а именно с фотопсией. Особую осторожность необходимо соблюдать при управлении автомобилем или другими механизмами в ночное время.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью и значительной вероятностью взаимодействия ивабрадина с другими лекарственными средствами/веществами рекомендации по совместному применению Бравадина и других препаратов может дать только лечащий врач.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Отзывы

Видео по теме

Лечебные препараты при тахикардии

Таблетки от аритмии: названия и способы применения

Кораксан – официальная инструкция по применению.

КАК ПРИ ТАХИКАРДИИ ВЕРНУТЬ В НОРМУ СЕРДЕЧНЫЙ РИТМ ВСЕГО ЗА ! МИНУТУ

Ивабрадин

Химическое название

Химические свойства

Ивабрадин – первое вещество – ингибитор if-каналов, обладающее специфическим и избирательным действием. Его разработка стала возможной после открытия в 1980 году ионных if-каналов, которые отвечают за частоту сердечных сокращений. К 2005 году вещество было одобрено к применению для лечения стабильной стенокардии при нормальном синусовом ритме, у пациентов с непереносимостью прочих средств. Далее соединение было решено использовать в комбинации с бета-адреноблокаторами.

В лекарствах данный компонент обычно присутствует в виде ивабрадина гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, противоишемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество обладает способностью специфически и избирательно блокировать работу if-каналов в синусовом узле, которые отвечают за контроль диастолической деполяризации и регуляцию ЧСС. Лекарственное средство не влияет на предсердно-желудочковые, внутрипредсердные и внутрижелудочковые проводящие пути, не изменяет сократительную способность сердечной мышцы, не изменяет процесс реполяризации желудочков.

Эффект от препарата является дозозависимым, вероятность развития брадикардии значительно снижена. Лекарство снижает ЧСС при покое примерно на 10 ударов в минуту, работа сердца становится менее интенсивной, количество кислорода, потребляемое сердечной мышцей, снижается.

Вещество взаимодействует с ih-каналами в сетчатке глаза, которые по своему строению сходны с if-каналами в сердце, вследствие чего изменяется чувствительность сетчатки глаза к ярким световым импульсам. Возникает фотопсия.

Во время лечения препаратом не развивается толерантность или синдром отмены к данному веществу. Средство не влияет на артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, не изменяется липидный и углеводный обмен.

После перорального приема действующее вещество быстро и полностью усваивается. Его биологическая доступность достигает 40%, это происходит из-за эффекта ”первого прохождения” через печень. При параллельном приеме пищи наблюдается увеличение времени системной абсорбции на 60 минут. Максимальная концентрация наблюдается уже через 1,5 часа после приема лекарства. Около 70% вещества связывается с белками плазмы.

Средство претерпевает реакции метаболизма в кишечнике и печени вследствие окисления под действием изофермента CYP3A4. Главный активный метаболит соединения образуется вследствие N-дезметилирования.

Период полувыведения средства составляет около 2 часов, эффективный период полувыведения – 11. Вывод неизмененного вещества, его неактивных и активных метаболитов происходит с помощью почек и кишечника.

При заболеваниях почек фармакокинетические параметры изменяют незначительно. AUC Ивабрадина и его метаболита возрастает на 20%.

Показания к применению

  • для лечения стабильной стенокардии у больных с нормальным синусовым ритмом, если имеется аллергия на бета-адреноблокаторы или противопоказания к их приему;
  • в сочетании с бета-адреноблокаторами для контроля стабильной стенокардии;
  • при хронической сердечной недостаточности, чтобы снизить частоту развития осложнений, если ЧСС составляет меньше 70 ударов в минуту.

Противопоказания

Лекарство имеет определенные ограничения к применению.

Его нельзя использовать:

  • при инфаркте миокарда;
  • лицам, страдающим от AV-блокады3 степени;
  • больным с сильно сниженным артериальным давлением;
  • при брадикардии;
  • пациентам с кардиогенным шоком;
  • при серьезных нарушениях в работе печени;
  • лицам с синдромом слабости синусового узла;
  • при синоатриальной блокаде;
  • пациентам с хронической сердечной недостаточностью 3 и 4 класса (классификацияNYHA);
  • в период грудного вскармливания;
  • больным с искусственным водителем ритма, который находится в режиме постоянной стимуляции;
  • при нестабильной стенокардии;
  • беременным женщинам;
  • при аллергии на Ивабрадин;
  • детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Во время проведения терапии в зависимости от частоты возникновения могут наблюдаться:

  • фотопсия(нарушение в восприятии степени освещенности);
  • брадикардия, снижение остроты зрения, вертиго, AV блокадапервой степени;
  • экстрасистолы, головные боли, головокружение;
  • иногда – тошнота, ощущение сердцебиения, понос, запор, одышка;
  • диплопия, фибрилляция предсердий, обморок;
  • судороги в мышцах, эозинофилия, гиперурикемия, гиперкреатининемия.

Также не установлена связь между возникновением следующих побочных реакций и приемом Ивабрадина: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, синусовая аритмия, обострение стенокардии, ишемия миокарда.

Ивабрадин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Ивабрадина назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи.

Рекомендуется начинать с дозировки 10 мг в день, разделяя ее на 2 приема по 5 мг. При необходимости и в зависимости от эффективности проведения терапии, можно через 3-4 недели увеличить дозировку до 15 мг в сутки.

Если во время лечения наблюдается развития нежелательных побочных реакций, усталость, брадикардия, снижение АД, головокружение, то суточную дозировку рекомендуется снизить до 5 мг в день, кратность приема та же.

Если частота сердечных сокращения становится менее 50 ударов в минуту, то лечение необходимо прекратить.

Для пожилых пациентов рекомендуется произвести коррекцию дозировки. Рекомендуется прием 2,5 мг препарата, 2 раза в день. При благоприятном влиянии вещества на организм суточную дозировку через месяц можно увеличить.

Передозировка

При передозировке наиболее часто развивается сильная брадикардия. В качестве терапевтических мер проводят симптоматическое лечение, показано внутривенное введение бета-адреностимуляторов (например, изопреналина), установка искусственного водителя сердечного ритма.

Взаимодействие

С осторожностью вещество сочетают с тиазидными и петлевыми диуретиками, это может привести к гипокалиемии и сердечной аритмии.

Индукторы CYP3A4 (барбитураты, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного, рифампицин) снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарственного средства, могут снизить его AUC.

С осторожностью следует сочетать препарат с лекарствами, увеличивающими интервал QT (дизопирамидом, соталолом, амиодароном, зипрасидоном, мефлохином, пентамидином, эритромицином, хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом). Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы.

Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство игибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии.

Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, джозамицином, эритромицином, телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром, нефазодоном.

Лекарство лучше не сочетать с умеренными ингибиторами изофермента Верапамилом и дилтиаземом. Это приводит к увеличению AUC вещества в 3 раза и снижению ЧСС еще на 5 ударов в минуту.

Средство можно сочетать с флуконазолом при условии, что частота сердечных сокращений больше 60 ударов в минуту. В таком случае рекомендуется принимать не более 5 мг Ивабрадина в сутки и контролировать ЧСС.

При сочетании лекарства с грейпфрутовым соком или грейпфрутом наблюдается повышение плазменной концентрации препарата в 2 раза.

Условия продажи

Может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Таблетки, содержащие Ивабрадин, обычно не требуют особых условий хранения.

Срок годности

Вещество в таблетированной форме можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Для назначения препарата лучше всего, если течение сердечной недостаточности будет стабильным. Осторожность необходимо соблюдать при нарушениях внутрижелудочковой проводимости или при желудочковой диссинхронии.

Лекарственное средство не назначают для лечения аритмий, он обладает недостаточной эффективностью.

Во время лечения данным веществом рекомендуется периодически делать ЭКГ, чтобы своевременно выявить фибрилляцию предсердий. При ухудшении течения стенокардии, ощущении сердцебиения, смещению сердечного ритма прием лекарства рекомендуется прекратить и назначить адекватную терапию.

Прием Ивабрадина необходимо прекратить за сутки перед проведением электрической кардиоинверсии.

Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем, следует помнить что препарат искажает восприятие глазом освещенности, особенно ночью.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста необходимо производить коррекцию дозировки, с последующим ее медленным увеличением.

Бравадин: сведения из инструкции по применению, способ приема, показания и дозировки

Антиангинальное средство Бравадин разработано для терапии стенокардии с нормальным синусовым ритмом и сердечной недостаточности в хронической форме. Активное вещество – гидробромид ивабрадина, дополненный рядом вспомогательных компонентов. Средство разработано и производится в России, выпускается в виде таблеток с растворимой оболочкой. Препарат достаточно эффективен при лечении болезней сердца или сосудов, что подтверждает многолетний опыт его применения.

Бравадин

Фармакодинамические свойства

Компоненты средства оказывают интенсивное противоаритмическое и антиангинальное действие, направленное на замедление ритмических сокращений сердца. Ивабрадин может ингибировать if-каналы в синусовом узле, регулировать диастолическую деполяризацию и ЧСС.

Вещество воздействует на узел выборочно, его работа не влияет на проведение сигналов по путям внутри предсердий и желудочков. Во время воздействия не затрагивается сократительная функция миокарда и реполяризационная реакция желудочка.

Важно! Согласно проведенным исследованиям, лекарство «Бравадин» не дает поблочных эффектов на процесс сокращения миокарда при патологии левого желудочка. Его действие не отражается на сердечной проводимости, что расширяет спектр показаний к применению.

Действие ивабрадина направлено на постепенное снижение ЧСС во время приема в рекомендованных врачом дозах.

Вещество также способно воздействовать на ih-каналы, расположенные внутри глазной сетчатки, которые схожи с if-каналами в зоне сердца по принципу работы. В различных ситуациях, которые провоцируют ускоренную смену яркости в области зрительного поля, подавление каналов ih провоцирует фотопсию или смену восприятия света.

Один из главных плюсов Бравадина заключается в отсутствии опасного инотропного эффекта на сердце.

Общий перечень фармакодинамических свойств лекарства включает:

  • Заметное снижение вероятности развития осложненной брадикардии за счет снижения ЧСС;
  • Замедление ритма сердца при помощи выборочного подавления if-каналов в синусовом узле без опасного воздействия на период проведения импульсов по проводящим каналам и возможность мышц сердца сокращаться;
  • Воздействие на восприятие света путем взаимодействия с ih-каналами глазной сетчатки при определенных световых условиях.

Фармакодинамика

Фармакокинетические особенности

Основной компонент ивабрадин за короткий срок всасывается в ЖКТ, в тех случаях, когда препарат принимается натощак, его уровень достигает своего пика в плазме крови уже через час. Биодоступность компонентов равна примерно 40% за счет первичного прохождения сквозь клетки печени.

Абсорбция вещества повышается, когда пациент принимает пищу, в результате его уровень в плазме увеличивается на 30%. Бравадин, инструкция по применению которого включает рекомендацию о способах его использования, лучше принимать одновременно с пищей.

Стоит иметь в виду, что пища способна увеличивать временной промежуток, необходимый для абсорбции компонентов, на один час. Активное вещество лекарство соединяется с плазменными белками на 70%. Период распада начинается в печени и кишечнике, главный метаболит представляет собой производное N-десметила.

Вывод более 90% веществ из организма происходит при помощи почек и кишечника. 4% выводится почками в неизменном виде. Фармакокинетическое действие препарата относится к линейному типу.

Препарат

Показания и противопоказания

Поскольку Бравадин относится к категории антиангинальных лекарств, его назначают для лечения стабильной стенокардии, которая сопровождается болями и дискомфортными ощущениями в груди. Он показан пациентам с повышенной восприимчивостью к бета-адреноблокаторам либо при одновременном приеме с ними для контроля стенокардического синдрома.

Средство назначают при сердечной недостаточности в хронической форме для снижения вероятности наступления осложнений. В инструкции по применению Бравадина четко указаны правила приема и противопоказания.

Важно! Препарат помогает снизить вероятность развития остальных сердечно-сосудистых патологий. Многочисленные исследования доказали его результативность, это лекарство предназначено для всех пациентов с ХСН и стенокардией.

Многие врачи назначают Бравадин в составе стандартной терапии при ишемии для взрослых больных, у которых отмечается стабильный синусовый ритм и ЧСС не ниже 70 ударов в минуту. Если больному диагностирована стенокардия, назначены бета-адреноблокаторы, ему показан прием препарата для стабилизации состояния. Необходимо учитывать, что прием Бравадина должен контролироваться врачом, самолечение в этом случае нанесет вред здоровью.

Лекарство не назначают при следующих противопоказаниях:

  • чрезмерная восприимчивость к главному или дополнительным компонентам в составе средства;
  • брадикардия, инфаркт миокарда в острой форме, нестабильная стенокардия;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипертензия;
  • функциональная недостаточность печени и почек;
  • слабость синусового узла, AV и SA блокада;
  • острая сердечная недостаточность;
  • постоянное применение блокаторов изоферментов, включая противогрибковые средства, антибиотики и ряд других средств;
  • период вынашивания плода и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная гиперчувствительность к лактозе.

Стенокардия

Варианты применения

Применение лекарства должно проходить с учетом правил, указанных в инструкции, рекомендаций кардиолога. Препарат Бравадин принимают не менее двух раз в день по утрам и вечерам, его рекомендуется сочетать с пищей.

На дозировку влияет поставленный диагноз и состояние пациента. При наличии стенокардической патологии она составит 10 мг либо две таблетки в день (в одной таблетке содержится 5 мг ивабрадина). Через 3-4 недели дозировку можно увеличить до 15 мг в день, если это требуется для ускорения эффекта терапии.

Важно! Когда ЧСС в спокойном состоянии снижается до 49 ударов в минуту из-за воздействия компонентов средства, прием Бравадина требуется отменить.

Если лекарство используют для устранения симптомов хронической недостаточности сердца, дозировка тоже составляет 10 мг в день. Она может увеличиваться спустя две недели до 15 мг, если ЧСС стабильно и превышает 60 ударов в минуту. Количество таблеток снижают для больных, которым уже исполнилось 75 лет, при проблемах в работе почек или печени. По причине сильного эффекта активного компонента Бравадина его не назначают детям и подросткам, прием безопасен только после достижения 18 лет.

Стенокардическое поражение

Признаки передозировки и побочные эффекты

Лечение Бравадином и его дешевыми аналогами может сопровождаться рядом побочных эффектов, вызванных чувствительностью к компонентам состава средства или патологиями, входящими в перечень противопоказаний. При их возникновении прием препарата нужно прекратить и принять соответствующие меры, которые описаны в инструкции к Бравадину. В таких ситуациях врачи назначают другие лекарства, безопасные для больного.

Перечень признаков передозировки включает:

  • брадикардию, АВ-блокаду либо наджелудочковую экстрасистолию;
  • боли в голове и головокружение;
  • диарею или запор, ощущение тошноты;
  • одышку, судороги в мышцах;
  • нечеткое зрение, фотопсию;
  • гиперурикемию;
  • эозинофилию и ряд других отклонений в формуле крови.

При передозировке Бравадина у больных начинается длительная брадикардия, которую требуется лечить в стационарных условиях. Для ее устранения применяют бета-адреномиметики, помогающие ликвидировать признаки брадикардии, дополненные нарушением гемодинамики, и другие нежелательные последствия превышения указанных дозировок.

Брадикардия

Дополнительные рекомендации

В инструкции к препарату и медицинском справочнике присутствуют специальные указания, с которыми рекомендуется внимательно ознакомиться перед приемом. Препарат Бравадин не помогает при аритмии любого типа, включая мерцательную, проблемах с сердечным ритмом, которые сочетаются со слабостью синусового узла. В период приема пациентам следует всегда следовать рекомендациям врачей, вовремя проходить клинические исследования, позволяющие выявить предполагаемую аритмию.

Вероятность появления фибрилляции заметно усиливается у людей, страдающих недостаточностью сердца в хронической стадии, при наличии блокады одной или обеих ножек пучка Гиса. Такая патология требует тщательного осмотра и контроля состояния больного на протяжении всего периода терапии при помощи Бравадина, инструкция к которому включает все необходимые сведения.

Компоненты средства влияют на восприятие света, по этой причине в процессе применения таблеток понадобится отказаться от управления транспортными средствами и работы с рядом сложных механизмов.

Сочетание с остальными лекарствами

Одновременное применение Бравадина с рядом определенных лекарств способно нарушить абсорбцию их компонентов и затормозить проникновение действующих веществ в плазму крови и ткани организма. С этим лекарством не сочетаются средства для ликвидации признаков аритмии, способные увеличивать интервал QT, в этот список входит Соталол, Амиодарон и Дизопирамид. Кроме того, сюда относится Зипрасидон и Галофантрин. Стоит отметить, что сок грейпфрута в два раза увеличивает уровень ивабрадина в крови, поэтому на время лечения придется отказаться от его употребления.

С особенной осторожностью препарат назначают при сочетании с диуретиками некалийсберегающего типа, лекарствами, в состав которых входит экстракт зверобоя, барбитуратами, фенитоином и рифампицином. Бравадим несовместим с ингибиторами изофермента CYP3A4, противогрибковыми средствами, содержащими азол, нефазодоном, джозамицином и кетоконазолом.

Другие препараты

Степень эффективности и дополнительные рекомендации

Мнения врачей и пациентов, касающиеся приема Бравадина, в целом положительны и обусловлены его выраженным антиангинальным эффектом. При наличии противопоказаний во время приема могут проявляться побочные действия компонентов препарата, включая тошноту и головокружение. Отказ от этого лекарственного средства должен быть постепенным.

Важно! Нередко врачи, если у пациента возникают негативные симптомы, назначают заменители препарата Бравадин – аналоги Кораксан, Вивароксан и Ивабрадин самые распространенные. Делать выбор стоит, опираясь на рекомендации кардиолога.

Средство нельзя назначать при вынашивании плода и в лактационный период, поскольку его активное вещество, включая компоненты превалина, оказывает токсичное действие на развитие эмбриона. Поскольку точные результаты приема Бравадина в этот период отсутствуют, пока еще неизвестно, способны ли его компоненты проникать в состав грудного молока. Препарат негативно влияет на способность управлять транспортными средствами и работу со сложными механизмами. Поэтому на период его приема пациенты отказываются от такой деятельности.

Получить дополнительную информацию, касающуюся воздействия «Бравадина» на организм человека, можно из ознакомительных видео:

Бравадин: таблетки 5 мг или 7,5 мг

Лекарством, обладающим антиаритмическим и антиангинальным действием, является Бравадин. Инструкция по применению сообщает, что эти таблетки 5 мг или 7,5 мг регулируют частоту сокращений сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета:

  • 5 мг — овальные, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон;
  • 7,5 мг — круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.

Таблетки фасуют в контурные ячейковые упаковки (по 14 или 15 шт.), упаковки вкладывают в пачки из картона (1, 2, 4, 6 или 7 упаковок, содержащих 14 таблеток; 2, 4 или 6 упаковок, содержащих 15 таблеток).

Состав 1 таблетки: действующий компонент — ивабрадин (в форме гидробромида) – 5 или 7,5 мг.

Фармакологическое действие

Бравадин – антиаритмический медикамент, действие которого направлено на замедление сердечного ритма. Частота сокращений сердца регулируется с помощью процесса замедления или полного подавления if-каналов синусового узла.

Препарат оказывает избирательное воздействие на синусовый узел, при этом, не вызывая СРРЖ и не воздействуя на сократительные функции сердечной мышцы и импульсную проводимость.

Особые свойства лекарства:

  • Лекарство снижает потребность миокарда в кислороде, тем самым уменьшая нагрузку.
  • Снижение ЧСС напрямую зависит от дозировки, что было доказано во время клинических исследований.
  • При правильно подобранных дозах происходит снижение ЧСС до 10-15 уд./мин.
  • Препарат не оказывает негативного влияния на объем крови, выбрасываемой их левого желудочка.
  • Регулярное применение минимальной дозировки приводит к тому, что дальнейшее увеличение дозы не повышает терапевтического воздействия.

Кроме того, Бравадин способен оказывать некоторое влияние на каналы сетчатки из-за их схожести с каналами сердца. Таким образом, временно сокращается реакция сетчатки на световое воздействие, то есть изменяется разрешительная способность зрения. У некоторых больных лекарство вызывает повышенную яркость в ограниченной части поля зрения.

Показания к применению

От чего помогает Бравадин? Таблетки показаны к применению:

  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • стабильная форма стенокардии (при непереносимости бета-адреноблокаторов или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Инструкция по применению

Бравадин таблетки принимают внутрь дважды в день во время еды.

При стенокардии первые три недели нужно принимать по одной таблетке дозировкой 5мг дважды в день, а через три-четыре недели можно увеличить дозировку до 7,5 мг дважды в сутки.

Врач, наблюдающий пациента, должен уменьшить дозу до 2,5 мг дважды в день в случае, если ЧСС становится менее пятидесяти ударов в минуту, возникает симптоматика брадикардии. Если симптоматика сохраняется даже после этого, то прием Бравадина прекращают.

При хронической сердечной недостаточности первые две недели пациент пьет по таблетке 5 мг дважды в день, потом переходит на дозировку 7,5 мг дважды в день.

Пожилые люди в возрасте старше 76 лет начинают терапию с дозировки 2,5 мг. Увеличивается доза только по назначению лечащего врача.

При нарушении работы почек понижать дозировку не требуется.

При незначительном нарушении работы печени снижения дозировки не понадобится, но при умеренной почечной недостаточности нужно наблюдать за самочувствием и регулярно посещать врача.

Противопоказания

  • брадикардия (до начала терапии ЧСС в состоянии покоя менее 60 ударов в минуту);
  • нестабильная стенокардия;
  • атриовентрикулярная блокада III степени;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • синоатриальная блокада;
  • одновременное применение с антибиотиками группы макролидов (джозамицин, кларитромицин, телитромицин, эритромицин для приема внутрь), противогрибковыми препаратами группы азолов (итраконазол, кетоконазол), нефазодоном и ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
  • наличие искусственного водителя ритма, функционирующего в режиме постоянной стимуляции;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не изучались);
  • острая или нестабильная сердечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства;
  • период беременности и кормления грудью;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда.

Относительные (Бравадин применяют с осторожностью):

  • пигментная дегенерация сетчатки;
  • атриовентрикулярная блокада II степени;
  • врожденное удлинение интервала QT;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • бессимптомная дисфункция левого желудочка;
  • умеренно выраженная печеночная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • недавно перенесенный инсульт.

Побочные явления

  • органы чувств: очень часто – фотопсия (ложные световые ощущения); часто – нечеткость зрения; нечасто – вертиго;
  • костно-мышечная система: нечасто – спазмы мышц;
  • сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, желудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени, неконтролируемое артериальное давление; нечасто – выраженное снижение артериального давления, наджелудочковая экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко – атриовентрикулярная блокада II и III степени, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла;
  • лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – эозинофилия, удлинение интервала QT, гиперурикемия, повышение плазменной концентрации креатинина;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – обморок;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь на коже, отек Квинке; редко – эритема, кожный зуд, крапивница;
  • повышенная утомляемость, астения; редко – недомогание;
  • дыхательная система: нечасто – одышка;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – диарея или запор, тошнота.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Бравадин противопоказан для применения при беременности в связи с недостаточным количеством данных по безопасности.

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Неизвестно, проникает ли ивабрадин в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия, запрещается прибегать к применению Бравадина.

Особые указания

При уменьшении ЧСС до уровня менее 50 ударов в минуту и проявлении симптомов брадикардии необходимо снизить терапевтическую дозировку Бравадина.

При хронической сердечной недостаточности возрастает риск развития фибрилляции предсердий. По этой причине следует проводить регулярное наблюдение за пациентами с предрасположенностью на протяжении всего курса лечения.

Бравадин не проявляет должной эффективности при профилактике и лечении аритмии.

Лекарственное взаимодействие

Врачи не советуют пациентам, находящимся на лечении Бравадином, применять антиаритмические препараты, способные удлинять продолжительность желудочкового комплекса. Если такая необходимость существует, то потребуется постоянный контроль над таким пациентом и регулярное прохождение электрокардиографии.

Нельзя применять одновременно с Зипрасидоном, Галофантрином и другими препаратами, удлиняющими QT.

Под наблюдением врача принимают Бравадин вместе со следующими медикаментами:

  • некалийсберегающие диуретики;
  • фенитоин, барбитураты;
  • лекарства с входящим в состав экстрактом зверобоя;
  • рифампицин.

Из рациона нужно исключить грейпфрутовый сок, так как концентрация действующего вещества вырастает в полтора-два раза.

Аналоги лекарства Бравадин

К средствам для лечения стенокардии относят:

  1. Алтиазем РР;
  2. Нитроминт;
  3. Валидол;
  4. Карведилол;
  5. Верапамил;
  6. Нитронг;
  7. Метопролол;
  8. Амлодипин;
  9. Анаприлин;
  10. Изолонг;
  11. Нифедипин;
  12. Атенолол;
  13. Монолонг;
  14. Престанс;
  15. Стамло;
  16. Локрен;
  17. Коринфар;
  18. Тенокс;
  19. Моносан;
  20. Корвитол;
  21. Папаверин;
  22. Плавикс;
  23. Моночинкве ретард;
  24. Кордипин;
  25. Пропранолол;
  26. Триметазидин;
  27. Амиодарон;
  28. Кордафлекс РД;
  29. Моночинкве;
  30. Калчек;
  31. Нормодипин;
  32. Эфокс лонг;
  33. Изокет;
  34. Аспирин Кардио;
  35. Нифекард;
  36. Гипоксен;
  37. Милдронат;
  38. Эгилок Ретард;
  39. Биол;
  40. Изоптин;
  41. Предуктал МВ;
  42. Беталок;
  43. Конкор;
  44. Кокарбоксилаза;
  45. Эгилок;
  46. Инозие Ф;
  47. Аспаркам;
  48. Сустонит;
  49. Дилтиазем;
  50. Коринфар ретард;
  51. Метокард;
  52. Сустак форте;
  53. Нитроглицерин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Бравадин (таблетки 5 мг 28 шт.) в Москве составляет 400 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить Бравадин инструкция по применению рекомендует в недоступном для детей месте при температуре не более 25° C. Срок годности – 3 года.

Бравадин

Цены в интернет-аптеках:

Бравадин – препарат с антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета:

  • 5 мг: овальные, двояковыпуклые, с риской на одной из сторон;
  • 7,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.

Таблетки фасуют в контурные ячейковые упаковки (по 14 или 15 шт.), упаковки вкладывают в пачки из картона (1, 2, 4, 6 или 7 упаковок, содержащих 14 таблеток; 2, 4 или 6 упаковок, содержащих 15 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • действующий компонент: ивабрадин (в форме гидробромида) – 5 или 7,5 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав оболочки: Опадрай оранжевый 03Н32599 (таблетки 5 мг) или 03Н325991 (таблетки 7,5 мг).

Показания к применению

Бравадин предназначен для лечения стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом. Применяется:

  • в качестве монопрепарата в случае индивидуальной непереносимости бета-адреноблокаторов или невозможности их применениях из-за наличия противопоказаний;
  • в составе комплексной терапии в сочетании с бета-адреноблокаторами в случаях, когда с помощью бета-адреноблокаторов в оптимальной дозе не удается адекватно контролировать стабильную стенокардию.

Также Бравадин назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с целью снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений, в частности госпитализации в связи с усилением симптоматики болезни у пациентов с ХСН, частотой сердечных сокращений (ЧСС) ≥ 70 уд/мин и синусовым ритмом, а также смертности.

Противопоказания

  • брадикардия (если до назначения Бравадина ЧСС в покое была меньше 60 уд/минуту);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Способ применения и дозировка

Бравадин показан для приема внутрь. Принимать таблетки следует во время приема пищи, 2 раза в сутки – утром и вечером.

Лечение стабильной стенокардии начинают с дозы 5 мг 2 раза в сутки (суточная доза – 10 мг). Если эффекта недостаточно, через 3-4 недели увеличивают дозу до 7,5 мг 2 раза в сутки (суточная доза – 15 мг).

Если в период терапии ЧСС в покое урежается меньше 50 уд/мин либо у пациента возникают симптомы вследствие брадикардии (например, повышенная утомляемость, головокружение, выраженное снижение артериального давления), дозу снижают до 2,5 мг (½ таблетки 5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 5 мг). Если и после уменьшения дозы ЧСС остается меньше 50 уд/мин или сохраняются симптомы выраженной брадикардии, Бравадин отменяют.

При ХСН лечение рекомендуется начинать с дозы 5 мг 2 раза в сутки (суточная доза – 10 мг). Если эффекта недостаточно, спустя 2 недели дозу увеличивают до 7,5 мг 2 раза в сутки (суточная доза – 15 мг), если ЧСС в покое стабильно больше 60 уд/мин, либо уменьшают до 2,5 мг (суточная доза – 5 мг), если возникают обусловленные брадикардией симптомы или ЧСС стабильно меньше 50 уд/мин.

Если показатель ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд/мин, рекомендуется принимать Бравадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки.

Если ЧСС в покое урежается меньше 50 уд/мин или возникают симптомы брадикардии у пациентов, получающих ивабрадин в суточной дозе 10 или 15 мг, следует снизить дозу препарата.

Если ЧСС в покое стабильно больше 60 уд/мин у пациентов, получающих ивабрадин в суточной дозе 5 или 10 мг, можно увеличить дозу препарата.

Если ЧСС стабильно меньше 50 уд/мин или сохраняются обусловленные брадикардией симптомы, Бравадин необходимо отменить.

Особые группы пациентов

Пожилым людям старше 75 лет начинать лечение рекомендуется с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки (5 мг суммарно). В дальнейшем возможно увеличение дозы.

Эффективность и безопасность применения ивабрадина у детей и подростков, не достигших 18-летия, не установлены.

Больным с клиренсом креатинина (КК) больше 15 мл/минуту нет необходимости корректировать дозу. Начальная рекомендуемая доза – по 5 мг 2 раза в сутки, если требуется, через 3-4 недели дозу увеличивают до 7,5 мг 2 раза в сутки.

Опыта применения ивабрадина у пациентов с КК меньше 15 мл/минуту недостаточно, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

При легкой степени печеночной недостаточностью (меньше 7 баллов по шкале Чайлд – Пью) корректировать дозу нет необходимости.

При лечении пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) следует соблюдать осторожность.

Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (больше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) Бравадин противопоказан.

Побочные действия

Градация частоты побочных эффектов в соответствии с данными Всемирной организации здравоохранения: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 60 уд/мин. Начальная доза ивабрадина в этом случае – по 2,5 мг 2 раза в сутки. В ходе терапии нужно контролировать ЧСС.

Особая осторожность требуется при необходимости одновременного применения некалийсберегающих диуретиков (тиазидных или петлевых), поскольку они могут вызвать гипокалиемию, которая повышает вероятность развития аритмии. Ивабрадин может вызвать брадикардию, а гипокалиемия в сочетании с брадикардией может стать пусковым механизмом к развитию тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT.

Аналоги

Аналогами Бравадина являются: Вивароксан, Раеном, Кораксан.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в оригинальной упаковке в месте, где температура не превышает 25 °С.

Ссылка на основную публикацию