ГИДРО-ХИНИДИН
Гидро-Хинидин – антиаритмическое средство что используется для нормализации сократительной способности предсердий и желудочков. Средство принимается как аритмическое мембраностабилизирующее средство при нарушениях сердечного ритма. По принципу действия медикамент относится к группе 1А – блокаторам натриевых каналов.
Фармакологические свойства
Вещество Хинидин уменьшает возбудимость миокарда, тормозит транспортировку натрия. В отдельных случаях происходит понижение артериального давления. Уменьшается проводимость предсердий. Гладкая мускулатура стенок кровеносных сосудов расслабляется понижается тонус блуждающего нерва.
Относится к подклассу IA антиаритмических средств. Угнетает автоматизм клеток водителей ритма, снижает скорость проведения импульсов, возбудимость миокарда. Оказывает непосредственное и непрямое (антихолинергическое) влияние на сердце. Прямой эффект заключается в снижении максимальной (в фазе 0) и диастолической скорости деполяризации, увеличении эффективного рефрактерного периода и продолжительности потенциала действия.
Антихолинергическое действие проявляется в снижении тонуса блуждающего нерва. Тормозит окислительно-восстановительные процессы в сердечной мышце. Абсорбируется в тонком отделе кишечника. Биодоступность – 70-80%. Терапевтическая концентрация в крови 3-6 мкг/мл (токсические эффекты развиваются при содержании выше 8 мкг/мл). Объем распределения уменьшается у больных с сердечной недостаточностью, увеличивается при циррозе печени. Около 80-90% связывается с белками плазмы, связывание с белками снижается при заболеваниях печени, возрастает после травмы, оперативного вмешательства, остановки сердца и на фоне инфаркта миокарда. Биотрансформируется в печени, частично – до активных метаболитов. Период полувыведения препарата – 4-10 ч (обычно 6-7 ч), увеличивается в пожилом возрасте. 10-50% экскретируется почками (в неизмененной форме и в виде активных метаболитов), выведение снижается при щелочной реакции мочи. Эффект наступает через 1-3 ч, пик действия после приема внутрь регистрируется через 1-2 (хинидина сульфат), или 3-4 ч (хинидина глюконат) и спустя 1 ч – при в/м введении. Продолжительность действия составляет 6-8 (обычные таблетки) или 12 ч (пролонгированные формы). Снижается частота сердечных сокращений, замедляется проводимости по атриовентрикулярному узлу(AV) и пучкам Гиса – Пуркинье, увеличивается эффективный рефрактерный период в предсердиях и желудочках сердца, удлиняются комплекс QRS и интервал QT (электрофизиологические изменения более выражены в условиях ишемии, гипоксии и тахикардии).
Показания к применению
- тахикардия;
- трепетание предсердий;
- желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия.
Перед лечением Гидро-Хинидином проконсультироваться с врачом.
Способ применения
Режим и дозировка Гидро-Хинидин определяется только врачом после осмотра больного. Препарат предназначен для приёма внутрь. Начальная доза – 200 мг. Это необходимо для проверки переносимости медикамента.
Стандартная дозировка Chinidin – 2–5 таблеток с утра и вечером. В качестве поддерживающей терапии пьют по 3 таблетки дважды в сутки. Таблетки глотать целиком, не разжёвывать, не рассасывать и запивать достаточным количеством жидкости. Во время лечения регулярно сдавать анализы крови и проходить электрокардиограмму.
Противопоказания
- чрезмерная чувствительность к компонентам в составе;
- полная предсердно-желудочковая блокада;
- проблемы с внутрижелудочковой проводимостью;
- кардиогенный шок;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- блокада ветвей пучка Гиса.
Миастения также является прямым противопоказанием к применению.
Побочные действия
Обычно препарат хорошо переносится пациентами. Средство характеризуется мягким воздействием на организм.
- аритмогенные эффекты – аритмии типа “torsade de pointes”, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, блокада, волчаночноподобный синдром, гипотензия, обморок, головокружение, горький вкус во рту, диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, гепатит, анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, крапивница, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
Некоторые пациенты отмечают появление горького привкуса во рту.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает – антимиастенических средств, бетанекола, бретилия (орнида).
Ранитидин – индуцирует желудочковые экстрасистолы (в том числе по типу бигеминии). Риск отравления хинидином повышается на фоне хинина.
Передозировка
Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, возможен хинидиновый шок (асистолия и тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение артериального давления, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха. Лечение: при недавнем приеме препарата – промывание желудка или индукция рвоты; кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, искусственная вентиляция легких, электрокардиостимуляция, в/в введение жидкостей, гемодиализ.
Форма выпуска
В упаковке 40 таблеток.
Условия хранения
Препарат хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Состав
Одна таблетка Гидро-хинидин содержит:
- дигидрохинидин (действующее вещество)
- кукурузный крахмал
- лактоза
- тальк
- стеарат магния
Дополнительно
Дозы подбираются индивидуально на основе клинической реакции. Перед началом лечения следует назначить пробную дозу (200 мг) внутрь для проверки переносимости. Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2,4 г в сутки), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови, контроль ЭКГ (удлинение первой фазы желудочкового комплекса на 25% – начальный признак интоксикации, более 50% – токсикоз), функции печени и почек, артериальное давление (особенно при в/в ведении), уровня калия и хинидина в сыворотке крови (если суточная доза внутрь превышает 2 г и при парентеральном применении). У пожилых больных, при нарушении функции печени и почек доза должна быть снижена из-за опасности кумуляции. Следует соблюдать осторожность при сопутствующих хирургических вмешательствах. Абсорбция и эффективность снижаются при одновременном приеме внутрь противодиарейных и антацидных средств (кроме геля гидроокиси алюминия), у больных с сердечной недостаточностью, при в/м введении, гипокалиемии, гипоксии и нарушениях кислотно-щелочного состояния. Следует иметь в виду, что антихолинергические свойства (в частности – гипосаливация) могут приводить (особенно у пожилых больных) к развитию кариеса, заболеваниям околозубных тканей, кандидозу полости рта и появлению неприятных ощущений во рту.