Лерканидипин: инструкция, свойства препарата, российские и зарубежные аналоги

Содержание инструкции по применению Лерканидипина, побочные действия и выбор аналогов

Лерканидипин – препарат, действие которого основано на блокировке кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Выпускается в таблетированной форме. Каждая пилюля покрыта оболочкой из пленки. Дозировка лерканидипина гидрохлорида – 10 мг или 20 мг.

Лерканидипин

Свойства препарата

Препарат относится к категории блокаторов кальциевых каналов и является производным дигидропиридина. В результате действия лекарства ионы кальция, переходя сквозь клеточную оболочку в клетки гладкой мышечной ткани, расширяют сосуды и снижает их периферическое сопротивление.

Отрицательного ионотропного действия у лекарства нет, поскольку по отношению к сосудам гладкой мускулатуры действует избирательно. Действие препарата начинается постепенно, поэтому резкого снижения давления не происходит. При достижении эффекта лекарство действует долго, сохраняя гипотензивное действие длительное время. Поэтому для регулирования показателей артериального давления пациентам достаточно принимать одну таблетку в сутки.

При приеме препарата отмечается полное всасывание основного вещества. Лерканидипин, инструкция по применению которого в каждой упаковке, с биологической точки зрения абсолютно доступен, поэтому прием препарата одновременно с пищей снижает его эффективность в разы. Принимая лекарство после еды, пациент достигает максимальной концентрации препарата за 2-3 часа после того, как таблетка проглочена.

Распределение ларканидипина в ткани организма происходит быстро. Около 98 процентов действующего вещества связывается белками крови. Свободная фракция может быть разного объема, показатель зависит от показателей работы печени и почек у больного. Повторный прием не усиливает действие препарата и не способствует накапливанию в организме.

Период полувыведения средства – 8-10 часов. За это время половина дозы принятого препарата оказывается выведенной мочой, вторая половина покидает организм вместе с содержимым кишечника. Формы выведения лерканидипина в большей степени – метаболиты.

У пациентов с почечной недостаточностью, отклонениями в работе печени, преклонного возраста не наблюдается особенностей действия лерканидипина на организм. Если имеет место тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности, степень усвоения препарата несколько ниже, потому что метаболизация вещества осуществляется в тканях печени.

Преклонный возраст

Если больной гипертензией проходит гемодиализ, то концентрация препарата в крови на 70% выше по сравнению с традиционными показателями.

Показания к применению

Показание для приема лерканидипина одно: эссенциальная форма гипертензии 1 и 2 степени. В такой ситуации отмечается стойкое повышение артериального давления. Отклонение имеет хронический характер и без помощи лекарственных средств не контролируется.

Гипертензия

Противопоказания

Заболеваний и состояний, которые могут противоречить правилам приема лерканидипина, много. Инструкция сообщает о ситуациях, когда употребление лекарства не рекомендовано:

• стенокардия;
• беременность;
• сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• первый месяц после инфаркта;
• параллельное лечение с кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом и некоторым ингибиторами CYP3A4;
• печеночная недостаточность;
• тяжелые формы почечной недостаточности;
• одновременность использования с грейпфрутовым соком;

Сок грейпфрута

• использование циклоспорина;
• аллергия на лактозу;
• кормление грудью;
• аллергия на вспомогательные компоненты лекарства.

Во всех случаях к использованию таблеток следует подходить внимательно, при возможности заменить средство на аналог или исключить.

Побочные действия

Практически все системы организма могут остро отреагировать на действие лерканидипина. Нервная система – головными болями, повышенной утомляемостью, чрезмерной сонливостью или астенией.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардии-я, учащенное биение сердца, приливы крови к голове, боли в области груди. Может случиться обморок, снизиться артериальное давление или произойти инфаркт миокарда.

Обморок

Неприятные ощущения могут ожидать больного и в ЖКТ. Симптомы – тошнота, диспепсия, рвота, гиперплазия десен, боль в области желудка.

Инструкция по применению

Классическая схема приема препарата Лерканидипина одинакова для категории пациентов, не имеющих проблем со здоровьем. Для них вариант приема сводится к принятию одной таблетки в сутки, предпочтительнее – в утреннее время.

Классическая дозировка – 10 мг, принимается за 20 минут до принятия пищи. Разжевывать таблетки не нужно, достаточно запить большим количеством воды.

Осторожно! Подбор терапевтической дозы препарата – большая ответственность, которая должна лечь на плечи врача. Ни в коем случае не стоит самостоятельно принимать решение о приобретении лекарства.

Лерканидипин обладает способностью накапливаться в организме, поэтому спустя две недели после начала приема и постепенного увеличения дозировки концентрация его в крови становится максимальной. При достижении дозировки в 20 мг в сутки (максимально возможный показатель) эффективность препарата не будет возрастать, однако риск побочных действий выше.

Хорошо переносят лерканидипин пациенты пожилого возраста, не предъявляя требований к корректировке дозы препарата. Но начальные стадии лечения должны сопровождаться контролем врача. Осторожно назначать препарат больным, которые говорят о нарушении деятельности печени либо почек. В особо тяжелых ситуациях назначение лерканидипина отложить.

Взаимодействие с другими препаратами

Вероятность использования препарата с другими лекарствами при комплексной терапии гипертензии велика. С некоторыми лекарствами вещество сочетается хорошо, применение параллельно с другими не рекомендуется. Особое внимание обратить на:

• диуретики – одновременный прием разрешен;
• метопролол – эффективность лерканидипина снизится наполовину;
• кетоконазол, циклоспорин – одновременное лечение не рекомендовано, поскольку концентрация данных веществ в крови будет увеличенной;
• астемизол, препараты, помогающие справляться с аритмией 3 класса – использовать очень осторожно;
• фенитоин и карбамазепин (противосудорожные препараты) – лечение возможно только при условии наблюдения за пациентом, поскольку данные препараты могут значительно снизить эффект лерканидипина;
• дигоксин – следить, чтобы у больного не появилось признаков интоксикации.

Особый акцент сделать на рационе пациентов. Сок грейпфрута, этанол способствуют усилению эффекта препарата, вследствие чего АД может стать критически низким для пациента.

Передозировка препарата

Лерканидипин – лекарственное средство, поэтому обращаться с ним необходимо осторожно. Если доза превышает максимально допустимую (20 мг в течение суток), то возможно появление тахикардии, периферической вазодилатации. АД может сильно понизиться. Частота приступов стенокардии увеличится, длительность каждого болевого синдрома гораздо больше, чем при приеме нормальной дозы лекарства.

Важно! Последствием передозировки лекарства может стать кардиогенный шок и инфаркт миокарда. Не исключены тошнота, рвота, повышенная сонливость, отклонения в работе почек.

Методы, которые позволят нормализовать ситуацию, сводятся к механическим: промывание желудка, прием активированного угля, снятие симптоматики. Диализ в большинстве случаев признается малоэффективным.

Препараты с аналогичным действием

В некоторых ситуациях прием средства невозможен. Происходит это по разным причинам: из-за невосприимчивости организма к веществу, оказывающему терапевтическое действие, или из-за непереносимости компонентов средства. Подобрав зарубежный или российский аналог, можно решить проблему с приемом лерканидипина.

Лекарствами, действующее вещество в которых аналогично, являются:

• Занидип рекордати;
• Леркамен 20;
• Леркамен 10;
• Лерканидипина гидрохлорид.

Для решения проблем с гипертензией можно использовать препараты, в основе которых другие действующие вещества, но основной принцип действия сохраняется:

• Акридипин;
• Дилтиазем;
• Варампил;
• Кардиолопин;
• Нифедипин;
• Прокорум;
• Престанс.

Данный перечень содержит названия не всех аналогов препарата. За назначением подобного лекарства следует обращаться к врачу.

Лерканидипин

Химическое название

2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Химические свойства

Лерканидипин относят к группе антагонистов кальциевых каналов третьего поколения. Выпускают в виде таблеток для приема внутрь. Активно применяется для лечения заболеваний сердца и сосудов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лерканидипин – типичный блокатор кальциевых каналов, снижает активный транспорт ионов кальция сквозь полунепроницаемую мембрану в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Под действием данного вещества снижается общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление. Гипотензивный эффект от приема средства достаточно длительный, сохраняется в течение суток. Лекарство не обладает отрицательным инотропным действием.

Из ЖКТ вещество адсорбируется полностью. Максимальная концентрация наблюдается через полтора — три часа после приема. Средство быстро распределяется по всем тканям и органам. Степень связывания с белками в крови – до 98%. При гипоальбунемии, печеночной и почечной недостаточности свободная фракция имеет тенденцию к увеличению. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению. Метаболизируется в печени, с помощью изофермента CYP3А4, половина принятого лекарства выводится с помощью почек с мочой. Период полувыведения составляет от 7 до 10 часов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при первичной гипертензии умеренной и легкой степени.

Противопоказания

• при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• при аортальном стенозе и нестабильной стенокардии;
• если менее месяца назад больной перенес инфаркт миокарда;
• при выраженной печеночной недостаточности;
• если уровень КК достигает мене 10 мл в минуту;
• при галактоземии;
• пациентам с непереносимостью лактозы, с синдромом нарушенного всасывания галактозы, глюкозы;
• беременным женщинам;
• детям и подросткам;
• при кормлении грудью;
• пациентам с аллергией на компоненты средства и прочие производные дигидропиридинового ряда.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема Лерканидипина возникают достаточно редко.

Лерканидипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь. С утра, на голодный желудок. Не раньше, чем за четверть часа перед приемом пищи. Лекарство не рекомендуется разжевывать. Таблетки запивают водой в достаточном количестве.

В среднем, суточная дозировка составляет 10 мг, но ее можно увеличить в 2 раза. Увеличение суточной дозы можно производить на второй неделе лечения.

При заболеваниях печени и почек легкой и средней тяжести, дозировку лучше не увеличивать, а принимать минимально активную дозу 10 мг.

Передозировка

Наблюдается рефлекторная тахикардия, отечность, учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение артериального давления, вплоть до инфаркта миокарда. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с ингибиторами фермента CYPЗА4 (кетоконазолом, эритромицином, итраконазолом, ритонавиром) может вызвать ослабление либо усиление эффекта от препарата. Индукторы CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) снижают антигипертензивный эффект от лек. средства.

При сочетании Лерканидипина с грейпфрутовым соком снижается его гипотензивный эффект.

Алкоголь и этанол содержащие препараты потенцируют действие лекарства.

Нельзя сочетать данное вещество с циклоспорином, это проводит к значительному росту плазменной концентрации обоих веществ.

Сочетанный прием препарата с метопрололом и прочими бета-адреноблокаторами приводит к снижению биодоступности средства.

Сочетание Лерканидипина с мидазоламом в дозировке 20 мг приводит к увеличению биодоступности лекарства у пожилых пациентов.

При сочетании препаратов Лерканидипина с дигоксином происходит рост максимальной концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим тщательный контроль состояния пациентов.

Прием лекарства в сочетании с 800 мг циметидина не приводит к изменению фармакокинетических параметров средства.

Одновременное лечение данным веществом и симвастатином желательно проводит в разное время суток. Лерканидипин принимать утром, а симвастатин перед сном.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем, при работе с механизмами, которая требует высокой концентрации внимания.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, с СССУ, ишемией и при дисфункции левого желудочка.

С алкоголем

Лекарственное средство нельзя сочетать с алкоголем и этиловым спиртом.

При беременности и лактации

Препараты Лерканидипина не назначают при лактации и во время вынашивания ребенка. Женщины должны соблюдать необходимые меры предосторожности, использовать надежные методы контрацепции.

Лерканидипин-СЗ

Лерканидипин-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lercanidipine-SZ

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)

Производитель: ЗАО «Северная Звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 205 руб.

Лерканидипин-СЗ – антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от бежево-желтого до бежевого цвета (дозировка 10 мг) и розовато-оранжевого цвета (дозировка 20 мг); на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 таблеток, либо 1 или 2 упаковки по 30 таблеток; по 30 шт. в полимерных банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Лерканидипина-СЗ).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный);
• пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, титана диоксид (Е171), а также красители: дозировка 10 мг – железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) и железа оксид черный (Е172); дозировка 20 мг – железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь лерканидипин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл после приема дозы 10 мг, 7,66 ± 5,9 нг/мл – дозы 20 мг.

(+) R-энантиомер и (-) S-энантиомер препарата обладают сходным фармакокинетическим профилем: одинаковым временем достижения C_max и равнозначным периодом полувыведения (Т_½).

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и C_max (-) S-энантиомера лерканидипина примерно в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. В исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не отмечены.

Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень. Его абсолютная биодоступность при приеме натощак составляет

3%. В случае приема Лерканидипина-СЗ после еды этот показатель возрастает примерно в 3 раза. Если препарат принимается внутрь в течение 2 ч после приема пищи с высоким содержанием жиров, его биодоступность возрастает в 4 раза. По этой причине таблетки не рекомендуется применять после еды.

Фармакокинетика лерканидипина носит нелинейный характер. При применении доз 10, 20 и 40 мг соотношение C_max составляет соответственно 1:3:8, соотношение AUC – 1:4:18, что дает основание предполагать прогрессирующую сатурацию при первом прохождении через печень. Таким образом, с увеличением дозы возрастает биодоступность.

Препарат быстро проникает в ткани и органы. Связь с белками плазмы составляет более 98%. При тяжелых нарушениях функции печени и почек вследствие снижения содержания белков в плазме возможно увеличение свободной фракции лерканидипина.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты.

Выводится почками и через кишечник примерно в равных количествах. Т_½ составляет в среднем 8–10 ч. При многократных приемах в организме не кумулирует.

У пожилых людей, пациентов с почечной недостаточностью средней и умеренной тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин] и больных с печеночной недостаточностью легкой степени фармакокинетические параметры лерканидипина сходны с таковыми у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 30 мл/мин) коррекция режима дозирования, как правило, не требуется, но лечение должно проводиться под тщательным врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Лерканидипин-СЗ запрещен к применению.

При легких и умеренных нарушениях коррекция режима дозирования обычно не требуется, однако терапия должна проводиться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать режим дозирования Лерканидипина-СЗ для пациентов пожилого возраста, однако требуется постоянный контроль их состояния.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

У пациентов пожилого возраста, получавших флуоксетин (ингибитор изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), значимые изменения фармакокинетики лерканидипина выявлены не были.

При необходимости Лерканидипин-СЗ можно применять одновременно с ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), бета-адреноблокаторами, диуретиками.

• ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р₄₅₀ (например, эритромицин, кетоконазол, итраконазол): увеличивается плазменная концентрация лерканидипина и, как следствие, усиливается гипотензивный эффект;
• циклоспорин: отмечается взаимное повышение плазменных концентраций препаратов;
• грейпфрутовый сок: угнетается метаболизм лерканидипина, вследствие чего усиливается антигипертензивное действие.

Лекарственные взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

• мидазолам: у пожилых людей повышается биодоступность лерканидипина примерно на 40%;
• этанол: усиливается гипотензивное действие лерканидипина;
• рифампицин, противосудорожные средства (например, карбамазепин, фенитоин): возможно снижение плазменной концентрации лерканидипина и, как следствие, его эффекта;
• симвастатин: его AUC увеличивается на 56%, AUC его активного метаболита бета-гидроксикислоты – на 28% (избежать этого эффекта можно приемом препаратов в разное время суток);
• циметидин (в высоких дозах): возможно повышение биодоступности лерканидипина и, как следствие, его гипотензивного действия;
• метопролол: значительно снижается биодоступность лерканидипина (примерно на 50%);
• дигоксин: возможно повышение его плазменной концентрации приблизительно на 33% (необходимо контролировать состояние пациента на предмет развития признаков интоксикации).

С осторожностью лерканидипин следует применять в комбинации с антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном), а также с хинидином, астемизолом, терфенадином.

Аналоги

Аналогами Лерканидипина-СЗ являются Занидип-Рекордати, Леркамен 20, Лерканорм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лерканидипине-СЗ

Согласно отзывам, Лерканидипин-СЗ – эффективный антигипертензивный препарат, который хорошо снижает повышенное АД, не вызывает побочных эффектов даже при длительном применении, доступен по стоимости.

Цена на Лерканидипин-СЗ в аптеках

Примерная цена на Лерканидипин-СЗ за упаковку из 30 покрытых пленочной оболочкой таблеток: в дозировке 10 мг – 206–217 руб., в дозировке 20 мг – 310–315 руб.