Амловас ® (Amlovas ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит амлодипина 5 или 10 мг, в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2, 3 или 10 упаковок.
Фармакологическое действие
Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов, расширяет периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС , уменьшает нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивая поступление кислорода в миокард.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 60–65%, Cmax в плазме достигается через 6–12 ч, равновесная концентрация — через 7–8 дней. Объем распределения около 20 л/кг, связывание с белками плазмы более 95%, проникает через ГЭБ и в грудное молоко. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов, T1/2 — 35–45 ч. Выводится почками (10% — неизмененном виде и 60% — в виде метаболитов), а также с желчью и через кишечник.
Показания препарата Амловас ®
Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами), стенокардия (стабильная и нестабильная, в т.ч. Принцметала или вариантная), дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко — изменение настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, приливы.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, боль в животе, диспептические явления; редко — гиперплазия десен, повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: учащение мочеиспускания, отеки, импотенция.
Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), редко — мультиформная эритема.
Прочие: редко — одышка, гинекомастия.
Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза 5 мг/сут, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, применение сосудосуживающих средств, введение глюконата кальция ( в/в ) .
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции печени, стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.
Особые указания
Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Условия хранения препарата Амловас ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амловас ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Амлорус
Амлорус 10мг 30 шт. таблетки
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амлорус
Амлорус 5мг 30 шт. таблетки
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амлорус
Аналоги по действующему веществу
Амловас 5мг 30 шт. таблетки
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас
Норваск 10мг 14 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Норваск
Амлодипин 10мг 20 шт. таблетки
Озон (Россия) Препарат: Амлодипин
Амлодипин-вертекс 10мг 20 шт. таблетки
Амлодипин-веро 10мг 30 шт. таблетки
Верофарм (Россия) Препарат: Амлодипин-веро
Аналоги из категории Гипотензивные препараты
Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки
Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки
Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капозид 50мг 28 шт. таблетки
Акрихин (Россия) Препарат: Капозид
Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые
Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капотен 25мг 28 шт. таблетки
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен
Кардура 1мг 30 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура
Диован 160мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Диован
Инструкция по применению Амлорус
Состав и форма выпуска
Таблетки – 1 таб.:
Активные вещества: амлодипин (в форме безилата) – 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63.17 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62.9 мг, кросповидон – 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.7 мг, тальк – 3.5 мг, кальция стеарат – 1.4 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:
- Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Время наступления эффекта препарата – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность составляет 60-90%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч после приема.
Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется. Css амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч (что соответствует назначению препарата 1 раз/сут). Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25% в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения Сmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.
Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
Амлорус
Амлорус – это препарат (таблетки), (фармакологическая группа – блокаторы кальциевых каналов). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: можно
- В пожилом возрасте: с осторожностью
Упаковка
Амлорус – блокатор медленных кальциевых каналов, препарат с антиангинальным и антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого цвета (возможна мраморность), с фаской (по 10 таб. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3 упаковки).
Активное вещество: амлодипин (в форме безилата), в 1 таблетке – 2,5, 5 или 10 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон, лактозы моногидрат, тальк.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия Принцметала (вазоспастическая) и стабильная стенокардия напряжения.
Амлорус применяется в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии (в комбинации с гипотензивными (артериальная гипертензия) или антиангинальными (вазоспастическая и стабильная стенокардии) средствами).
Противопоказания
- Возраст до 18 лет;
- Нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической стенокардии);
- Кардиогенный шок;
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт.ст.);
- Острый инфаркт миокарда (первые 28 дней);
- Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. клинически значимый стеноз аорты);
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
- Период лактации;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.
- Митральный/аортальный стеноз;
- Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса согласно классификации NYHA;
- Синдром слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Артериальная гипотензия;
- Нарушение функции печени;
- Пожилой возраст;
- Беременность (препарат назначают только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает возможные риски).
Способ применения и дозировка
Амлорус следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки.
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг, при необходимости ее увеличивают до 10 мг.
Поддерживающая суточная доза при артериальной гипертензии – 5 мг, при стенокардии Принцметала – 5-10 мг в 1 прием.
Пожилым людям и пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение начальной дозы при артериальной гипертензии до 2,5 мг.
Уменьшение начальной дозы требуется больным с выраженными нарушениями функции печени, пациентам невысокого роста и людям с малой массой тела. Таким пациентам в качестве антиангинального средства Амлорус назначают по 5 мг, в качестве гипотензивного – по 2,5 мг.
При одновременном назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторов или тиазидных диуретиков дозу Амлоруса корректировать не требуется.
Амлорус
Амлорус 10мг 30 шт. таблетки
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амлорус
Амлорус 5мг 30 шт. таблетки
Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амлорус
Аналоги по действующему веществу
Амловас 5мг 30 шт. таблетки
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас
Норваск 10мг 14 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Норваск
Амлодипин 10мг 20 шт. таблетки
Озон (Россия) Препарат: Амлодипин
Амлодипин-вертекс 10мг 20 шт. таблетки
Амлодипин-веро 10мг 30 шт. таблетки
Верофарм (Россия) Препарат: Амлодипин-веро
Аналоги из категории Гипотензивные препараты
Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки
Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки
Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капозид 50мг 28 шт. таблетки
Акрихин (Россия) Препарат: Капозид
Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые
Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро
Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи (Франция) Препарат: Апровель
Капотен 25мг 28 шт. таблетки
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен
Кардура 1мг 30 шт. таблетки
Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура
Диован 160мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Новартис Консьюмер Хелс (Испания) Препарат: Диован
Инструкция по применению Амлорус
Состав и форма выпуска
Таблетки – 1 таб.:
Активные вещества: амлодипин (в форме безилата) – 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63.17 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 62.9 мг, кросповидон – 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.7 мг, тальк – 3.5 мг, кальция стеарат – 1.4 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина – блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:
- Расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Время наступления эффекта препарата – 2-4 ч, длительность эффекта – 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность составляет 60-90%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч после приема.
Vd равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется. Css амлодипина в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч (что соответствует назначению препарата 1 раз/сут). Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25% в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т1/2увеличивается до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения Сmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.
Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек.
АМЛОРУС
AMLORUS – латинское название лекарственного препарата АМЛОРУС
Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ ОАО
Код ATX для АМЛОРУС
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата АМЛОРУС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.015 (Блокатор кальциевых каналов)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 2.5 мг |
| – » – | 5 мг |
| – » – | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний Vd составляет 21 л/кг, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы крови — 95%.
Препарат проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
АМЛОРУС: ДОЗИРОВКА
Препарат назначают внутрь.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/сут. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может составлять 5 мг/сут.
При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — 5-10 мг /сут в 1 прием.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК, диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
АМЛОРУС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в отдельных случаях — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: редко — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); в отдельных случаях — миастения.
Со стороны обмена веществ: редко — полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; в отдельных случаях — холодный липкий пот.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение, кашель, ринит.
Прочие: редко — боль в спине.
Условия и сроки хранения
Список Б. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Показания
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: диуретиками,
- бета-адреноблокаторами,
- ингибиторами АПФ);
- стабильная стенокардия,
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Применение при нарушении функции почек
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение при нарушении функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.
С осторожностью следует применять препарат принарушении функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб. 5 мг: 10, 20, 30, 40 и 60 шт. ЛС-001556 (2005-05-06 – 2005-05-11) таб. 2.5 мг: 10, 20, 30, 40 и 60 шт. ЛС-001556 (2005-05-06 – 2005-05-11) таб. 10 мг: 30 шт. ЛС-001556 (2005-05-06 – 2005-05-11)
Загрузка...