Зокардис – инструкция по применению, рекомендации и предостережения к приему

Зокардис

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит активное вещество зофеноприл и ряд вспомогательных компонентов:

  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • кукурузный крахмал;
  • МКЦ;
  • диоксид кремния.

Форма выпуска

Таблетки овальной формы. Снаружи покрыты оболочкой из гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, макрогол 600. На поверхность нанесена двусторонняя насечка для комфортного деления таблетки.

Фармакологическое действие

Зокардис относится к ингибиторам АПФ (группе природных и синтетических соединений, которые используются для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, а также для защиты от ионизирующих излучений).

Препарат антигипертензивный. Механизм действия лекарственного препарата основан на уменьшении образования ангиотензина II из ангиотензина I. В первом случае наблюдается снижение выделения альдостерона, также уменьшается систолическое и диастолическое АД и снижается степень пост- и преднагрузки на миокард.

Активное вещество препарата способствует расширению артерий, не влияя при этом на вены и не провоцируя повышения ЧСС. Синтез простагландина при приеме препарата увеличивается, а деградация брадикинина снижается.

Длительное применение лекарства способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка миокарда, при этом развитие дилатации левого желудочка замедляется, а прогрессирование сердечной недостаточности предотвращается полностью.

В результате приема препарата кровоснабжение миокарда улучшается, а агрегация тромбоцитов снижается. Гипотензивный эффект наблюдается примерно через 60 минут после приема таблеток внутрь. Длительность клинического эффекта составляет до 24 часов.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Зофеноприл кальция отличается стремительной всасываемостью практически сразу после попадания в ЖКТ, где происходит абсорбция вещества и абсолютное его превращение в зофеноприлат.

Максимального уровня в плазме крови вещество достигает через 90 минут после первого приема таблеток. Зофеноприлат связывается с белками на 88%. Вещество метаболизируется в печени, образуя в процессе активный метаболит зофеноприлата.

Клиренс зофеноприлата 1300 мл/мин. В большей степени выводится вещество из организма через почки и лишь 26% выводится через кишечник.

Показания к применению Зокардиса

Зокардис показан для лечения:

  • гипертензии всех степеней тяжести;
  • острого инфаркта миокарда;
  • сердечной недостаточности или признаков ее проявления.

Показания к применению препарата определяются специалистом.

Противопоказания

Зокардис противопоказан при:

  • наличии высокой восприимчивости к активному веществу или вспомогательным компонентам лекарства;
  • наличииангионевротического отека, спровоцированного терапией с использованием ингибиторов АПФ;
  • нарушениях функции печени;
  • почечная недостаточностьтяжелой степени;
  • детский возраст;
  • при поражении артерий, питающих обе почки;
  • гиперкалиемии;
  • митриальном стенозе;
  • аортальном стенозе;
  • после операции по трансплантации почки;
  • во время беременности;
  • в период кормления грудью принимать с большой осторожностью.

Побочные действия

Прием Зокардиса может спровоцировать развитие различных побочных эффектов со стороны систем и органов:

  • В работе сердечно-сосудистой системы может наблюдаться снижение артериального давления. В некоторых случаях появляется боль в грудной клетке. Наиболее частыми эффектами считается аритмия, стенокардия, тахикардия, обморок, болевые ощущения в области сердца.
  • В работе ЦНС проявляются побочные эффекты в виде головокружения, слабости, головной боли, нарушениях сна, повышенной утомляемости, тревожного состояния.
  • Побочные эффекты также могут наблюдаться со стороны органов чувств и выражаться в виде нарушений вестибулярного аппарата и шуме в ушах.
  • В работе пищеварительного тракта побочные эффекты выражаются в виде сухости во рту, различных расстройствах (болях, тошноте, рвоте, диарее, запорахи прочее). Реже встречаются нарушении функции печени.
  • В деятельности дыхательной системы наблюдаются очень редко сухой кашель, развитие фарингита, бронхоспазм.
    Наиболее частыми побочными эффектами являются аллергические реакции – высыпания на коже, миозит и крайне редко развитие синдрома Стивенса-Джонса.

Инструкция по применению Зокардиса

Принимать таблетки Зокардис необходимо внутрь без привязки к приему пищи. Для максимально быстрого усваивания запивать таблетки лучше большим количеством жидкости (предпочтительнее использовать воду комнатной температуры).

При лечении артериальной гипертензии принимать таблетки следует по половине (Зокардис 30) или по 2 штуки (Зокардис 7.5) в день. Принимать лекарство можно в два приема или однократно.

При лечении нарушений водно-солевого баланса прием таблеток начинается с минимально дозы – ½ таблетки в сутки. Это обусловлено особенностями терапии ингибиторами АПФ, в процессе которой требуется оптимизация солевого или водного баланса и полное прекращение лечения диуретиками за несколько дней до начала приема Зокардиса. При необходимости доза лекарства может быть уменьшена до ¼ таблетки в сутки.

Инструкция по применению Зокардиса советует, что при лечении пациентов с нарушениями функций печени слабовыраженной и средней степени тяжести начальная дозировка должна составлять ровно половину обычной дозы пациентов с нормальной функцией печени.

Если у пациента наблюдается тяжелая степень нарушения функции печени, то препарат применять нельзя.

При лечении острого инфаркта миокарда Зокардис назначается в комплексной терапии. Принимать препарат необходимо не позднее 24 часов с момента появления первых симптомов заболевания. Продолжительность терапии не менее 6 недель.

Если в процессе лечения наблюдается сильное снижение артериального давления, то минимальную дозу не увеличивают, либо совсем отменяют прием препарата. У пациентов без признаков сердечной недостаточности лечение может быть прекращено через полтора месяца приема препарата.

Более длительное лечение Зокардисом назначается пациентам с признаками левожелудочковой недостаточности, артериальной гипертензии или общей сердечной недостаточности.

Передозировка

Если принимать препарат в дозировках, превышающих рекомендованные, возрастает вероятность развития симптомов передозировки:

  • резкое снижение артериального давления;
  • судороги;
  • ступор.

Внимание: при резком снижении АД может развиться инфаркт миокарда, инсульт, коллапс или тромболитические осложнения.

Поэтому, при первых признаках передозировки необходимо обратиться к специалисту для получения своевременной помощи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Зокардиса с другими лекарственными препаратами может спровоцировать проявление нежелательных реакций:

  • прием препарата с жаропонижающими, болеутоляющими, диуретиками, антигипертензивными, анестетическими средствами может повлечь гипотензивное действие;
  • снижение гипотензивного эффекта возможно при одновременном приеме препарата с НПВС и калийсберегающими диуретиками;
  • замедление выделения лития возникает при взаимодействии с солями лития;
  • гематотоксичность увеличивается с приемом Аллопринола, иммунодепрессантов и цитостатиков.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в недоступном для детей месте при температуре не превышающей 30 С по Цельсию.

Срок годности

Срок хранения препарата – 3 года. Употребление таблеток после истечения срока годности не рекомендуется.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках при наличии рецепта от врача с соответствующей печатью.

Зокардис 7.5 – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое патентованное название препарата: Зокардис ® 7,5

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, слегка выпуклые с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

КОД АТХ:С09АА15.

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика
Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в желудочнокишечном тракте при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса ®
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата.
Период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками – 69%, через кишечник -26%.

Показания к применению:

  1. Артериальная гипертензия мягкой и умеренной средней степени тяжести.
  2. Острый инфаркт миокарда с признаками или симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Противопоказания:

С осторожностью следует применять Зокардис ® 7,5 при первичном перальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте)- повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Беременность и кормление грудью

Способ применения и дозы:

Артериальной гипертензии
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией
Для достижения оптимального АД лечение следует начитать с 2 таблеток препарата Зокардис ® 7,5, принимаемых I раз в день и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели.
Обычно эффективная доза составляет 4 таблетки препарата Зокардис ® 7,5 принимаемые 1 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 8 таблеток препарата Зокардис ® 7,5 в день, принимаемых однократно или разделенных на две дозы, каждая по 4 таблетки.
Пациенты с нарушением водно – солевого баланса
Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2-3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 таблетки препарата Зокардис ® 7,5 1 раз в день. Если это невозможно, то следует начинать с дозы, составляющей 1 таблетку препарата Зокардис ® 7,5 в день.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе
У пациентов со слабым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) >45 мл /мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина ® 7,5 составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис ® 7,5 не должен применяться.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).
Лечение препаратом Зокардис ® 7,5 следует начинать в течение 24 часов после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжать в течение 6 недель.
Следует применять следующую схему дозировки:

Зокардис

Зокардис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zocardis

Код ATX: C09AA15

Действующее вещество: Зофеноприл (Zofenopril)

Производитель: Menarini A. Indusrtia (Италия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 221 руб.

Зокардис – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета; по 7,5 мг – круглые, двояковыпуклые; по 30 мг – продолговатые, с двусторонней риской для деления (по 7 или 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: зофеноприл кальция – 7,5 или 30 мг (Зокардис 7,5/Зокардис 30);
  • вспомогательные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 1,5/6 мг; моногидрат лактозы – 17,35/69,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 19,3/77,2 мг; стеарат магния – 1/4 мг; кроскармеллоза натрия – 3,35/13,4 мг;
  • оболочка: Опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза – 1,05/4,2 мг; диоксид титана – 0,53/2,1 мг; макрогол 6000 – 0,32/1,28 мг; макрогол 400 – 0,11/0,42 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зокардис является антигипертензивным препаратом – ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Механизм его действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Уменьшение содержания ангиотензина II приводит к прямому снижению выделения альдостерона, при этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое давление, пред- и постнагрузка на миокард.

Увеличивает синтез простагландина, уменьшает деградацию брадикинина. В результате применения препарата артерии расширяются в большей степени, чем вены, при этом рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений не отмечается.

Усиливает почечный и коронарный кровоток. Гипотензивный эффект более выражен при высокой плазменной концентрации ренина крови, чем при его сниженной/нормальной концентрации. Снижение АД (артериальное давление) в терапевтическом диапазоне на мозговое кровообращение влияния не оказывает, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

При продолжительном приеме снижается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности и замедляется развитие дилатации левого желудочка. Зокардис снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Зофеноприл – пролекарство, поскольку активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), которое образуется в результате тиоэфирного гидролиза.

Гипотензивный эффект после приема внутрь развивается через 1 час, он достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется до 24 часов. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД требуется проведение терапии на протяжении нескольких недель. Заметный клинический эффект при сердечной недостаточности наблюдается при длительном лечении (от 6 месяцев).

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая и полная абсорбция зофеноприла кальция из желудочно-кишечного тракта с почти полным превращением в зофеноприлат.

Плазменная Cmax зофеноприлата в крови достигается через 1,5 часа после приема препарата. Связывание с белками плазмы крови – 88%.

Зофеноприл быстро метаболизируется в печени (происходит образование активного метаболита зофеноприлата). Период полувыведения зофеноприлата – 5,5 часов, общий клиренс – 1300 мл/мин. Выведение зофеноприлата происходит преимущественно почками – 69%, через кишечник – 26%.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия, протекающая в I–II (мягкой и умеренной) степени тяжести;
  • острый инфаркт у больных со стабильными показателями гемодинамики и не проходящих тромболитическую терапию, в т. ч. при симптомах сердечной недостаточности миокарда (начиная с первых 24 часов).

Противопоказания

  • идиопатический/наследственный ангионевротический отек;
  • отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку, связанному с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью более 9 баллов);
  • состояние после трансплантации почки (связано с отсутствием опыта применения);
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки (связано с риском развития почечной недостаточности);
  • первичный альдостеронизм;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции лактозы и глюкозы;
  • комбинированное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у больных с сахарным диабетом либо нарушениями почечной функции (при скорости клубочковой фильтрации 2 );
  • одновременное проведение диализа с применением плазмафереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП-аферез) либо полиакрилонитрильных мембран с высокой пропускной способностью;
  • применение у женщин детородного возраста, которые не используют эффективную контрацепцию;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата требует осторожности):

  • односторонний стеноз почечной артерии, реноваскулярная гипертензия;
  • отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку, не связанному с приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз, аортальный стеноз, нарушение оттока крови из левого желудочка;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (по шкале Чайлд – Пью меньше 9 баллов);
  • цереброваскулярные заболевания;
  • хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
  • псориаз;
  • сахарный диабет;
  • гиперкалиемия;
  • системные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию);
  • состояния при общей анестезии/хирургических вмешательствах;
  • одновременное проведение десенсибилизирующей терапии;
  • состояния, которые сопровождаются понижением объема циркулирующей крови (в результате применения диуретиков, при проведении гемодиализа, ограничении потребления поваренной соли, рвоте и диарее);
  • принадлежность к негроидной расе;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Зокардиса: способ и дозировка

Зокардис принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Чтобы подобрать оптимальный режим дозирования, целесообразно применять наиболее подходящую лекарственную форму выпуска препарата – с содержанием 7,5 или 30 мг действующего вещества.

Артериальная гипертензия

Согласно инструкции, Зокардис можно принимать в качестве монотерапии и в сочетании с иными препаратами с гипотензивным действием.

При отсутствии нарушений почечной функции для достижения оптимального уровня АД лечение начинают с 15 мг 1 раз в день. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта доза может постепенно (с интервалом в 4 недели) увеличиваться.

Средняя доза составляет 30 мг в 1 прием, максимальная – 60 мг в 1–2 приема.

Если отмечаются нарушения водно-электролитного баланса, до назначения Зокардиса нужно провести его коррекцию и за 2–3 дня перед началом терапии отменить применяемые диуретики. Начальная доза в этом случае составляет 15 мг в день. При невозможности провести описанные выше мероприятия препарат назначают по 7,5 мг в день.

Пациентам с нарушением почечной функции, включая пожилых, при клиренсе креатинина

Показания и краткая инструкция по применению к Зокардису, выбор аналогов

Повышенное артериальное давление – благоприятное условие для прогрессирования патологий сердечно-сосудистой системы. Именно для борьбы с гипертонией пациентам предлагается современное лекарство – таблетки Зокардис. Этот препарат выпускается в нескольких модификациях – Зокардис 30, Зокардис 7,5 и Зокардис плюс. Первые два средства – это ингибиторы АПФ, третье дополнительно включает тиазидный диуретик. Эти препараты стали продуктом исследования немецких ученых и выпускаются ведущим производителем – фармацевтической компанией Германии “Берлин-Хеми АГ”/”Менарини Групп”.

Вещества, входящие в состав таблеток

Средство от гипертонии Зокардис – это таблетированное лекарство, покрытое оболочкой. Его действующее вещество – зофеноприл кальция. В зависимости от вида препарата, каждая таблетка содержит его в определенных дозах, на количественное содержание указывает название таблетки: 7,5 и 30 мг.

Препарат Зокардис плюс отличается особой комбинацией – в составе, кроме зофеноприла кальция в дозировке 30 мг, есть и другой активный компонент – гидрохлоротиазид, каждая таблетка содержит 12,5 мг.

Препарат дополняют другие компоненты. Производитель использует для производства средства Зокардис микроскопическую целлюлозу, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат. Целостную структуру таблеток обеспечивает крахмал кукурузный. В составе оболочки – титана диоксид, гипромеллоза, макрогол.

Для удобства применения аптеки предлагают разное количество препарата – пачка может содержать 7, 14 или 28 таблеток.

Упаковка препарата в дозировке 30 мг

Показания к назначению средства

Фармакологическое действие препарата Зокардис определяет его выбор для лечения сердечно-сосудистых патологий. После обследования пациента врачи выписывают рецепт, если диагностированы:

  • гипертоническая болезнь;
  • состояния, провоцирующие сердечную недостаточность;
  • инфаркт миокарда в острой стадии развития.

Использование таблеток Зокардис приводят к положительным изменениям в тканях сердца и его работе, состоянии сосудов. При приеме лекарства в организме пациента происходят важные процессы. Один из них – подавление преобразования ангиотензина-1 в другую – вторую его форму. Такое сдерживание приводит к снижению выработки альдостерона. В результате действия зофеноприла кальция снижается артериальное давление, значительно уменьшается нагрузка на сердце. Артерии человека расширяются, при этом его вены не изменяются.

Применение препарата, согласно рекомендованной схеме, уменьшает симптомы сердечной недостаточности, улучшает состояние пациентов с гипертрофией левого желудочка сердца.

Происходит усиление кровотока в коронарных артериях, почечных сосудах, регулируется кровоснабжение головного мозга. Средство снижает агрегацию тромбоцитов.

После приема таблетки нормализация артериального давления обычно происходит в течение часа, обеспечивается сохранение его показателей до 24 часов, максимальный терапевтический эффект заметен спустя 4-6 часов. Длительность лечения и выбор дозировки активного вещества зависят от особенностей патологий пациента, курс приема лекарства составляет от нескольких недель до полугода.

Средство назначается при устойчивой гипертензии

При каких заболеваниях запрещено принимать препарат?

Лекарство разрешено не для всех пациентов, испытывающих нарушения работы сердечно-сосудистой системы. Лечение с использованием таблеток Зокардис не назначают, в случаях подтверждения некоторых диагнозов:

  • заболеваний печени, вызывающих нарушение их функций;
  • тяжелых проявлениях почечной недостаточности;
  • аномалий почечных артерий;
  • пороков сердца (митральном или аортальном стенозе);
  • заболеваний соединительных тканей;
  • аллергической реакции или ангионевротического отека на компоненты средства или других ингибиторов АПФ;
  • сахарного диабета;
  • псориаза;
  • избыточного содержания солей калия в крови (гиперкалиемии).

Средство не применяется для лечения детей, назначается по решению врача только совершеннолетним больным. Период беременности и грудного вскармливания ребёнка нельзя совмещать с назначением лекарства. Не используют для терапии таблетки Зокардис пациентам, перенесшим трансплантацию почки. С осторожностью лечение проводят людям старше 75 лет.

Больные должны сообщать информацию, что они проходят терапию таким средством при любых оперативных вмешательствах, в том числе при стоматологическом лечении, которое предполагает применение любого вида анестезии. На протяжении лечебного курса пациенту проводят дополнительную диагностику – отслеживают показатели артериального давления, уровень гемоглобина, направляют на клинические анализы крови и мочи.

Клинические исследования позволяют отследить динамику лечения

Стоит помнить, что лечение несовместимо с приемом алкоголя в любых количествах.

При начале использования препарата, до выяснения полной картины его воздействия на организм конкретного человека, врачи советуют избегать выполнения действий, которые могут нанести вред окружающим – управление механизмами или транспортными средствами. Пациент может испытывать изменение концентрации внимания, замечать замедление двигательных функций.

В каких дозировках назначается препарат

Индивидуальные особенности организма больного, выявленные заболевания становятся основанием для назначения лекарства в определенной дозировке. Для лечения гипертонии, не отягощенной другими патологиями, схема может быть следующей:

  • начальная суточная доза лекарства составляет 15 мг;
  • при отсутствии эффекта врач изменяет дозу до 30 мг или 60 мг в сутки;
  • увеличенное количество Зокардиса может применяться за один прием, некоторым пациентам показано его разделение на 2 приема за сутки.

В случаях, если больной имеет устойчивые высокие показатели артериального давления и одновременно у него выявлены нарушения водно-электролитного баланса, терапия требует соблюдения правил:

  • отказ от использования препаратов диуретического действия (не менее чем за 2-3 дня до начала терапии Зокардисом);
  • первичное применение Зокардиса в малой суточной дозировке – не более 7,5 мг;
  • максимальная доза при лечении – не более 15 мг.

Если требуется снижать давление людям, имеющим незначительные нарушения в работе печени, им запрещен прием препарата в обычных пропорциях, дозировку уменьшают вдвое, до 7,5 мг. Если орган претерпевает значительное снижение функции – прием средства категорически запрещен.

Назначение Зокардиса больным с почечной недостаточностью, возможно, если суточный прием средства будет не более 7,5 мг. При проведении процедуры гемодиализа его снижают до 3,75 мг.

При гемодиализе дозу препарата снижают

Максимальная дозировка лекарства в начале терапии составляет по 7,5 мг в два приема за сутки, затем с третьего дня её увеличивают до 15 мг, оставляя прежнюю периодичность лечения. С пятого дня возможен переход к лечению, предусматривающим прием 30 мг средства.

Самостоятельно, без назначения врача, приобретать в аптеке препарат запрещено – человек может иметь различные вариации патологий, которые учитываются при выборе схемы лечения.

Побочные действия

Большинство лекарственных средств, кроме выраженных положительных результатов, достигнутых при терапии, оказывает негативное влияние на организм больного. Побочными действиями обладает и Зокардис. Их проявление часто вызывает неправильная (увеличенная) дозировка препарата или недопустимая комбинация с другими лекарствами. Реакции могут возникать разнообразные, связанные с нарушением функций различных систем и органов человека.

После начала лечения могут произойти нарушения в работе сердца, измениться состояние сосудов. Главными побочными эффектами врачи называют:

  • значительное снижение артериального давления, обмороки;
  • возникновение аритмии или стенокардии, усиление сердцебиения;
  • появление болевых ощущений в загрудинной области, сердечные боли;
  • нарушение кровоснабжения лёгких из-за развития тромбоэмболии.

Препарат может негативно воздействовать на работу органов пищеварения и кишечника. Возможны жалобы больного на:

  • ощущение «сухости» во рту;
  • боли в области живота, сопровождающиеся диареей или запором;
  • снижение массы тела, отсутствие аппетита.

На прием лекарства реагирует нервная система пациента. Больной может испытывать усиление головных болей, повышенную нервозность или раздражительность, его спутницей нередко становится бессонница, в тяжелых случаях устанавливается и сохраняется депрессивное состояние.

Некоторые пациенты замечают изменения, связанные с отклонениями в работе органов дыхания. Они отмечают приступы сухого кашля, возникающего без видимой причины, присутствие затрудненного дыхания и одышки, спазма бронхов.

Затрудненное дыхание – один из побочных эффектов препарата

Часто на неправильный прием Зокардиса реагирует кожа пациента или слизистые оболочки. На их поверхностях могут появиться признаки:

  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • стоматит;
  • эритема полиморфного характера.

Больной может испытывать другие симптомы, связанные с употреблением медикаментозного средства:

  • непроходимость желчевыводящих путей, появление желтушности кожных покровов;
  • нарушения в работе почек;
  • изменение анализов крови и мочи;
  • снижение функций зрения, слуха;
  • возникновение проблем с вестибулярным аппаратом.

Признаки передозировки препаратом, что следует предпринять

Если больной примет Зокардис в объеме, превышающем рекомендованную дозу, у него возникнут опасные изменения в состоянии здоровья. Главные признаки такой передозировки – резкое снижение артериального давления, возникновение судорог в мышцах, изменение сознания – пациент испытывает безразличие, впадает в ступор. Такое условия становятся благоприятными для прогрессирования инфарктных процессов в тканях миокарда, нарушения мозгового кровообращения и других состояний.

Чтобы остановить стремительное развитие опасных процессов, требуется провести несколько действий:

  • вызвать скорую помощь;
  • уложить человека в постель, подушку использовать нежелательно;
  • приготовить раствор из поваренной соли, дать выпить больному в целях промывания желудка, необходим прием абсорбирующих средств;

Для стабилизации состояния пациента сотрудники скорой помощи должны стабилизировать давление, если нужно, госпитализировать больного для наблюдения в стационар.

В случае передозировки пациенту необходимо вызвать скорую помощь

Аналоги препарата

Немецкое средство Зокардис имеет аналоги отечественного производства. На рынке широко представлены заменители препарата. Российский продукт фармакологической промышленности сходного действия может иметь названия: Парвенал, Амприлан, Периндоприл и другие.

Другое немецкое средство от гипертонии Микардис, оказывает лечебное действие, сходное с результатом от таблеток Зокардис. Лекарство показано для лечения пациентов со значительными отклонениями в работе сердечно-сосудистой системы, вызванными устойчиво высокими показателями артериального давления. Действующее вещество – телмисартан.

Микардис – аналог препарата Зокардис

Каждый пациент должен знать, что самостоятельная замена лекарственного препарата, назначенного врачом, недопустима. Перед выпиской рецепта для приобретения средства в аптеке специалисты учитывают все особенности состояния здоровья человека, возможность комбинирования лекарств от давления с препаратами другого действия. Действие Зокардис, инструкция по применению, при каком давлении следует использовать лекарство, и нужно ли оно в каждом конкретном случае – все это определяет только врач.

Помимо лекарственной терапии, стоит знать способы профилактики гипертонии и выполнять рекомендации специалистов:

Полезную информацию также можно получить из видеоролика:

Зокардис : инструкция по применению

Состав

Лекарственное вещество – зофеноприл кальция 30 мг.

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза; лактозы моногидрат;

кукурузный крахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400 и макрогол 6000 (см. раздел 2 «Важные сведения о некоторых компонентах Зокардиса® 30 мг»).

Описание

Зокардис® 30 мг выпускается в форме белых, продолговатых таблеток, покрытых оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон по 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 90 или 100 шт. в упаковке и в упаковках с блистерами на 50 и 56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых таблетки отделены друг от друга линиями перфорации.

В продаже могут иметься упаковки не всех размеров.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Зокардис® 7,5 мг содержит зофеноприл кальция, принадлежащий к группе лекарственных веществ для снижения артериального давления, называемых ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Зокардис® 7,5 мг используется для лечения следующих состояний:

• высокое артериальное давление (гипертензия).

• сердечный приступ (острый инфаркт миокарда) у людей с признаками и симптомами сердечной недостаточности или без них, а также у тех, кто ранее не получал препараты, способствующие растворению сгустков крови (тромболитическая терапия).

Противопоказания

1. Зокардис® 7,5 мг противопоказан, если у Вас:

• аллергия (гиперчувствительность) к любому из его компонентов (см. раздел 6 «Состав препарата Зокардис® 7,5 мг»)

в прошлом имели место аллергические реакции на любой другой ингибитор АПФ, например, каптоприл или эналаприл

• в прошлом имел место тяжелый отек и зуд оттек квинке на фоне предыдущего лечения ингибиторами наследственный/идиопатический ангионевротический отек (быстро развивающийся отек кожи, тканей, пищеварительного тракта и других органов)

• тяжелые заболевания печени

• сужение почечных артерий

• беременность более 3 мес. (лучше избегать применения Зокардиса® 7,5 мг на ранних сроках беременности) – см. раздел о беременности

• Если Вы женщина детородного возраста, не использующая эффективную контрацепцию.

Беременность и период лактации

Если Вы предполагаете, что беременны (или беременность возможна), сообщите об этом врачу. Если Вы планируете беременность, или после того, как Вы узнали о беременности, Ваш врач, скорее всего, даст Вам рекомендацию прекратить прием Зокардиса® 7,5 мг и посоветует другой препарат.

Способ применения и дозы

При приеме Зокардиса®7,5 мг всегда точно выполняйте указания врача. Если Вы не уверены, уточните у врача.

Зокардис® 7,5 мг можно принимать во время еды или на голодный желудок. Лучше всего запивать таблетку водой.

Обычная начальная доза – 15 мг зофеноприла кальция (соответствует 2 таблеткам) один раз в сутки. Ваш врач постепенно скорректирует дозу (обычно, с интервалами в 4 недели), чтобы подобрать наиболее подходящую для Вас. Длительный гипотензивный эффект, обычно, достигается при дозе 30 мг зофеноприла кальция (соответствует 4 таблеткам) один раз в сутки. Максимальная доза – 60 мг зофеноприла кальция (соответствует 8 таблеткам) в сутки, за один раз или в 2 приема.

Если у Вас обезвоживание, недостаток солей или Вы принимаете диуретики (мочегонные средства), возможно, потребуется начать лечение с 7,5 мг зофеноприла кальция (соответствует одной таблетке).

Если у Вас печеночная недостаточность средней степени или почечная недостаточность от средней до тяжелой степени, Ваш врач назначит лечение Зокардисом® в половинной дозе (15 мг зофеноприла кальция, соответствует 2 таблеткам). Если Вы находитесь на диализе, в начале лечения необходима четверть обычной терапевтической дозы (7,5 мг зофеноприла кальция, соответствует 1 таблетке).

Сердечный приступ (острый инфаркт миокарда)

Лечение Зокардисом® 7,5 мг должно начаться в первые 24 ч после появления симптомов

Вы должны принимать таблетки Зокардиса® 7,5 как описано ниже:

второй день лечения.

• 15 мг зофеноприла кальция (соответствует 2 таблеткам) дважды в сутки – на третий и четвертый дни лечения.

• Начиная с пятого дня и в последующем следует увеличить дозу до 30 мг зофеноприла кальция (соответствует 4 таблеткам), дважды в сутки.

• Ваш врач может подкорректировать дозу или максимальную дозу, которую Вы получаете, на основании результатов измерения артериального давления

• Затем лечение надо продолжать еще шесть недель или дольше, если симптомы сердечной недостаточности сохраняются.

Пожалуйста, обратите внимание: Выпускаются также таблетки с большим содержанием действующего вещества (зофеноприл кальция), которые можно использовать при необходимости приема препарата в более высокой дозе.

Побочное действие

Как и любые лекарства, Зокардис® 7,5 мг может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.

Большинство побочных действий ингибиторов АПФ обратимы и исчезают после окончания лечения.

Частые побочные действия (частота менее, чем у одного из десяти пациентов, получающих лечение):

Менее частые побочные действия (частота менее, чем у одного из ста пациентов, получающих лечение):

Редкие побочные действия (частота менее, чем у одного из тысячи пациентов, получающих лечение):

• быстрый отек и зуд, особенно лица, рта и горла, с возможными затруднениями дыхания.

Кроме побочных действий, зарегистрированных при применении Зокардиса® 7,5 мг, описаны следующие явления при применении ингибиторов АПФ:

• Выраженное падение артериального давления в начале лечения или при увеличении дозы, сопровождающееся головокружением, нарушением зрения, потерей сознания (обморок)

• Учащенный или нерегулярный сердечный ритм, сердцебиение и боли в груди (инфаркт миокарда или стенокардия)

• Нарушения сознания, внезапное головокружение, внезапное нарушение зрения и/или потеря чувствительности с одной стороны тела (преходящее нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу или инсульт)

• Скопление жидкости в тканях конечностей (периферический отек), низкое артериальное давление при вертикальном положении тела, боли в груди, мышечные боли или судороги

• Утолщение стенки и слизистой оболочки тонкой кишки (ангионевротический отек тонкой кишки).

• Снижение функции почек, изменение суточного объема мочи, белок в моче (протеинурия), импотенция

• Боли в животе, диарея, запор, сухость во рту

• Аллергические реакции, например, высыпания на коже, крапивница, зуд, шелушение, покраснение, разрыхление кожи и появление волдырей (токсический эпидермальный некролиз), ухудшение течения псориаза (кожная болезнь, характеризующаяся шелушащимися розовыми пятнами), выпадение волос (алопеция).

• Повышенная потливость и приливы крови

• Изменения настроения, депрессия, нарушения сна, изменение чувствительности кожи, например, появление чувства жжения, покалывания или пощипывания (парестезия), нарушения равновесия, спутанность сознания, звон в ушах (тиннитус), нарушения вкусового восприятия, размытость зрения.

• Затруднения дыхания, сужение дыхательных путей легких (бронхоспазм), синусит, выделения из носа или заложенность (ринит), воспаление языка (глоссит), бронхит.

• Пожелтение кожи (желтуха), воспаление печени или поджелудочной железы (гепатит, панкреатит), обструкция кишечника (непроходимость).

Низкая концентрация глюкозы в крови (гипогликемия)

• Изменения показателей крови, например, эритроцитов или тромбоцитов, или снижение количества клеток крови всех типов (панцитопения). Если Вы заметили, что у Вас легко появляются синяки, боль в горле или лихорадка без видимой причины, обратитесь к врачу

• Повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы) и билирубина в крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

• Анемия вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), возможная при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Если какие-либо побочные действия приняли серьезный характер или Вы отметили действия, не перечисленные в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно свяжитесь со своим врачом или ближайшим отделением неотложной помощи (если возможно, возьмите с собой оставшиеся таблетки, картонную коробочку и этот листок-вкладыш).

Самые распространенные симптомы и признаки передозировки включают падение артериального давления с обмороком (гипотензия), значительное замедление сердечного ритма (брадикардия), изменение биохимических показателей крови (электролиты) и нарушение функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, даже отпускаемые без рецепта, предупредите об этом своего врача или работника аптеки.

В частности, предупредите врача, если Вы принимаете:

• препараты, повышающие концентрацию калия в крови (калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, триамтерен, амилорид, или добавки калия), заменители соли, содержащие калий

• литий (используется для лечения расстройств настроения)

• препараты золота в инъекционной форме (используются для лечения ревматоидного артрита)

• наркотические препараты (например, морфин)

• антипсихотические препараты (используются для лечения шизофрении и подобных заболеваний)

• антидепрессанты трициклического ряда, например, амитриптилин и кломипрамин

• прочие препараты для снижения артериального давления и сосудорасширяющие средства (включая бета-блокаторы, альфа-блокаторы и диуретики, например, гидрохлортиазид, фуросемид, торасемид)

• нитроглицерин и другие нитраты, применяющиеся при болях в груди (стенокардия)

• антациды, включая циметидин (используются для лечения изжоги и язв желудка)

• циклоспорин (используется после пересадки органов) и другие иммунодепрессанты (лекарства, подавляющие защитные реакции организма)

• аллопуринол (используется для лечения подагры)

• инсулин или пероральные противодиабетические препараты

• цитостатики (используются для лечения рака или болезней, нарушающих защитную систему организма)

• кортикостероиды (мощные противовоспалительные препараты)

• прокаинамид (используется при нарушении сердечного ритма)

• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, например, аспирин или ибупрофен)

• симпатомиметические препараты (лекарства, действующие на нервную систему, включая некоторые препараты, применяющиеся для лечения астмы или сенной лихорадки или прессорные амины, например, адреналин).

Прием препарата Зокардис® 7,5 мг с пищевыми продуктами и напитками

Зокардис® 7,5 мг можно принимать во время еды или на голодный желудок, но лучше запивать таблетку водой. Алкоголь усиливает гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект Зокардиса® 7,5 мг; проконсультируйтесь с врачом по поводу употребления алкогольных напитков в период применения препарата.

Особенности применения

Этот препарат может вызвать головокружение или чувство усталости. Если это произойдет, воздержитесь от вождения автомобиля или работы с механизмами.

Этот препарат содержит лактозу – если у Вас непереносимость каких-либо видов сахара, проконсультируйтесь с врачом перед началом лечения.

Меры предосторожности

Зокардис® 7,5 мг следует принимать с осторожностью

Перед приемом Зокардиса 7,5 мг посоветуйтесь с врачом, если:

• У Вас высокое артериальное давление и проблемы с печенью или почками

• У Вас высокое артериальное давление, вызванное почечными нарушениями или сужением почечной артерии (вазоренальная гипертензия)

• Вы недавно перенесли трансплантацию почки

• Вы находитесь на диализе

• Вам проводят аферез ЛПНП (процедура, сходная с почечным диализом, очищающая кровь от вредного холестерина).

• У Вас аномально высокая концентрация гормона альдостерона в крови (первичный альдостеронизм).

• У Вас сужение отверстия клапана сердца (стеноз устья аорты) или утолщение стенок сердца (гипертрофическая кардиомиопатия)

• Вы страдаете или страдали от псориаза (кожное заболевание, характеризующееся появлением шелушащихся розовых пятен)

• Вы получаете десенсибилизирующее лечение («инъекции против аллергии») – для предотвращения реакции на укусы насекомых.

При приеме Зокардиса® 7,5 мг Ваше артериальное давление может значительно снизиться, особенно после первой дозы (это вероятнее, если Вы также принимаете диуретики, находитесь на низкосолевой диете или у Вас обезвоживание. Если это произошло, немедленно сообщите врачу и ложитесь на спину.

Если Вам предстоит операция, перед наркозом скажите анестезиологу о том, что Вы принимаете Зокардис® 7,5 мг. Это поможет ему контролировать Ваше артериальное давление и сердечный ритм во время процедуры.

Кроме того, если Вы перенесли сердечный приступ (острый инфаркт миокарда) и у Вас:

• низкое артериальное давление (

Форма выпуска

Зокардис® 7,5 мг выпускается в форме белых, круглых двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой, по 12, 14, 15, 28, 30, 48, 50, 56, 90 или 100 шт. в упаковке и в упаковках с блистерами на 50 и 56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в которых таблетки отделены друг от друга линиями перфорации.

В продаже могут иметься упаковки не всех размеров.

Условия хранения

Держите вдали от детей.

Данный лекарственный препарат не требует особых условий хранения.

Срок годности

Не принимайте Зокардис® 7,5 мг после истечения срока годности («годен до»), указанного на коробочке и блистере.

Не выбрасывайте лекарства в канализацию и с бытовым мусором. Спросите у работника аптеки, как следует утилизировать неиспользованные лекарства. Эти меры способствуют защите окружающей среды.

Зокардис

Зокардис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zocardis

Код ATX: C09AA15

Действующее вещество: Зофеноприл (Zofenopril)

Производитель: Menarini A. Indusrtia (Италия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 221 руб.

Зокардис – препарат с антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета; по 7,5 мг – круглые, двояковыпуклые; по 30 мг – продолговатые, с двусторонней риской для деления (по 7 или 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: зофеноприл кальция – 7,5 или 30 мг (Зокардис 7,5/Зокардис 30);
  • вспомогательные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния – 1,5/6 мг; моногидрат лактозы – 17,35/69,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 19,3/77,2 мг; стеарат магния – 1/4 мг; кроскармеллоза натрия – 3,35/13,4 мг;
  • оболочка: Опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза – 1,05/4,2 мг; диоксид титана – 0,53/2,1 мг; макрогол 6000 – 0,32/1,28 мг; макрогол 400 – 0,11/0,42 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зокардис является антигипертензивным препаратом – ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Механизм его действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Уменьшение содержания ангиотензина II приводит к прямому снижению выделения альдостерона, при этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое давление, пред- и постнагрузка на миокард.

Увеличивает синтез простагландина, уменьшает деградацию брадикинина. В результате применения препарата артерии расширяются в большей степени, чем вены, при этом рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений не отмечается.

Усиливает почечный и коронарный кровоток. Гипотензивный эффект более выражен при высокой плазменной концентрации ренина крови, чем при его сниженной/нормальной концентрации. Снижение АД (артериальное давление) в терапевтическом диапазоне на мозговое кровообращение влияния не оказывает, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

При продолжительном приеме снижается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращается прогрессирование сердечной недостаточности и замедляется развитие дилатации левого желудочка. Зокардис снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Зофеноприл – пролекарство, поскольку активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), которое образуется в результате тиоэфирного гидролиза.

Гипотензивный эффект после приема внутрь развивается через 1 час, он достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется до 24 часов. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД требуется проведение терапии на протяжении нескольких недель. Заметный клинический эффект при сердечной недостаточности наблюдается при длительном лечении (от 6 месяцев).

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая и полная абсорбция зофеноприла кальция из желудочно-кишечного тракта с почти полным превращением в зофеноприлат.

Плазменная Cmax зофеноприлата в крови достигается через 1,5 часа после приема препарата. Связывание с белками плазмы крови – 88%.

Зофеноприл быстро метаболизируется в печени (происходит образование активного метаболита зофеноприлата). Период полувыведения зофеноприлата – 5,5 часов, общий клиренс – 1300 мл/мин. Выведение зофеноприлата происходит преимущественно почками – 69%, через кишечник – 26%.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия, протекающая в I–II (мягкой и умеренной) степени тяжести;
  • острый инфаркт у больных со стабильными показателями гемодинамики и не проходящих тромболитическую терапию, в т. ч. при симптомах сердечной недостаточности миокарда (начиная с первых 24 часов).

Противопоказания

  • идиопатический/наследственный ангионевротический отек;
  • отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку, связанному с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд – Пью более 9 баллов);
  • состояние после трансплантации почки (связано с отсутствием опыта применения);
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки (связано с риском развития почечной недостаточности);
  • первичный альдостеронизм;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции лактозы и глюкозы;
  • комбинированное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у больных с сахарным диабетом либо нарушениями почечной функции (при скорости клубочковой фильтрации 2 );
  • одновременное проведение диализа с применением плазмафереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП-аферез) либо полиакрилонитрильных мембран с высокой пропускной способностью;
  • применение у женщин детородного возраста, которые не используют эффективную контрацепцию;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата требует осторожности):

  • односторонний стеноз почечной артерии, реноваскулярная гипертензия;
  • отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку, не связанному с приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, митральный стеноз, аортальный стеноз, нарушение оттока крови из левого желудочка;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (по шкале Чайлд – Пью меньше 9 баллов);
  • цереброваскулярные заболевания;
  • хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
  • псориаз;
  • сахарный диабет;
  • гиперкалиемия;
  • системные болезни соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию);
  • состояния при общей анестезии/хирургических вмешательствах;
  • одновременное проведение десенсибилизирующей терапии;
  • состояния, которые сопровождаются понижением объема циркулирующей крови (в результате применения диуретиков, при проведении гемодиализа, ограничении потребления поваренной соли, рвоте и диарее);
  • принадлежность к негроидной расе;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Зокардиса: способ и дозировка

Зокардис принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Чтобы подобрать оптимальный режим дозирования, целесообразно применять наиболее подходящую лекарственную форму выпуска препарата – с содержанием 7,5 или 30 мг действующего вещества.

Артериальная гипертензия

Согласно инструкции, Зокардис можно принимать в качестве монотерапии и в сочетании с иными препаратами с гипотензивным действием.

При отсутствии нарушений почечной функции для достижения оптимального уровня АД лечение начинают с 15 мг 1 раз в день. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта доза может постепенно (с интервалом в 4 недели) увеличиваться.

Средняя доза составляет 30 мг в 1 прием, максимальная – 60 мг в 1–2 приема.

Если отмечаются нарушения водно-электролитного баланса, до назначения Зокардиса нужно провести его коррекцию и за 2–3 дня перед началом терапии отменить применяемые диуретики. Начальная доза в этом случае составляет 15 мг в день. При невозможности провести описанные выше мероприятия препарат назначают по 7,5 мг в день.

Пациентам с нарушением почечной функции, включая пожилых, при клиренсе креатинина

Зокардис® 7,5

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг и 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: 7,5 мг и 30 мг зофеноприла кальция, что соответствует

7,2 мг и 28,7 мг зофеноприла

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах. Таблетку можно разделить на две одинаковые части.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Зофеноприл.

Код АТХ C09AA15

Фармакологические свойства

Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат — получаемое путем тиоэфирного гидролиза.

Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса®. Кинетика однократной дозы является линейной в интервале доз 10–80 мг зофеноприла кальция. После применения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель аккумуляция не наблюдается. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции, а площади под кривой (AUC) зофеноприлата почти идентичны в состоянии натощак и после еды.

Приблизительно 88% циркулирующей радиоактивности, измеренной ex-vivo после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом, связывается с белком плазмы, и установившийся объем распределения составляет 96 литров.

В моче человека после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом были идентифицированы восемь метаболитов, составляющие 76% радиоактивности мочи. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), который затем метаболизируется несколькими путями, включая конъюгацию с глюкуроновой кислотой (17%), циклизацию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой (13%), конъюгацию с цистеином (9%) и S-метилирование тиоловой группы (8%). После перорального приема зофеноприла кальция период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, а его общий клиренс – 1300 мл/мин.

Меченый радиоактивным изотопом зофеноприлат, введенный внутривенно, выводится с мочой (76%) и калом (16%), а после пероральной меченой радиоактивным изотопом дозы зофеноприла кальция в моче и кале соответственно обнаруживаются 69% и 26% радиоактивности, что свидетельствует о наличии двух путей элиминации -почки и печень.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При нормальной почечной функции у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика при почечной дисфункции

Основываясь на сравнении ключевых фармакокинетических параметров зофеноприлата, оценка которых проводилась после перорального применения зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, обнаружено, что у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина > 45 и 90 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (7 – 44 мл/мин) скорость элиминации снижена, приблизительно, до 50% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать половину обычной начальной дозы Зокардиса®.

У пациентов в терминальной стадии заболевания почек, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, скорость элиминации снижена до 25% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать четверть обычной начальной дозы Зокардиса®.

Фармакокинетика при дисфункции печени

У пациентов с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести, которым давали однократную дозу зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, значения Тмакс и Смакс для зофеноприлата были сходны со значениями, полученными у здоровых пациентов. Однако значения ППК (площади под кривой, AUC) у пациентов с циррозом были приблизительно в два раза больше по сравнению со значениями ППК у нормальных пациентов, указывая на то, что пациентам с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести следует назначать половину начальной дозы Зокардиса®, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени.

Данные по фармакокинетике зофеноприла и зофеноприлата у пациентов с дисфункцией печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому этим пациентам зофеноприл противопоказан.

Фармакодинамика

Благоприятное действие Зокардиса® в случаях артериальной гипертензии и острого инфаркта миокарда является результатом, главным образом, супрессии плазматической ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Результатом ингибирования АПФ (Ки 0,4 нМ в легких кролика для аргининовой соли зофеноприлата) является снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, которое приводит к снижению сосудосуживающей активности и к пониженной секреции альдостерона. Несмотря на то, что данное снижение является сравнительно небольшим, наряду с потерей натрия и жидкости возможно некоторое увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Результатом прекращения отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина является увеличение активности плазменного ренина.

Активность плазменного АПФ в течение 24 часов после однократного приема зофеноприла кальция в дозе 30 мг и 60 мг подавляется соответственно на 53,4% и 74,4%.

В результате ингибирования АПФ повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, которая содействует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. Не исключено, что гипотензивный эффект зофеноприла кальция связан с данным механизмом, являющимся, возможно, одной из причин возникновения побочных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардиса® приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя приблизительно в одинаковой степени с отсутствием компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Среднее системное сосудистое сопротивление после применения Зокардиса® имеет тенденцию к уменьшению.

У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения артериального давления требуется несколько недель терапии. Стабильный гипотензивный эффект достигается путем длительной терапии.

Внезапное прерывание терапии не было связано с резким повышением артериального давления. В настоящее время данные относительно действия Зокардиса® на заболеваемость и смертность пациентов, страдающих артериальной гипертензией, отсутствуют.

Хотя проявление гипотензивного действия наблюдалось у лиц всех исследуемых рас, тем не менее реакция организма у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией (обычно это популяции, в которых наблюдается низкорениновая форма артериальной гипертензии) на монотерапию ингибитором АПФ в среднем является менее выраженной чем у пациентов других рас. При дополнительной терапии диуретиками данное отличие не наблюдается.

Клинический эффект, достигаемый в результате своевременного применения Зокардиса® при инфаркте миокарда, может быть связан со многими факторами, такими, как снижение уровня ангиотензина II в плазме (т.е. подавление процесса ремоделирования желудочков, который может отрицательно влиять на прогноз в случае инфаркта) и увеличение концентрации дилататоров в плазме и клетках (простагландин-кининовая система).

Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование зофеноприла проведено с участием 1556 пациентов инфарктом миокарда передней стенки, которые не подвергались тромболитической терапии. Лечение было начато в течение 24 часов и продолжалось на протяжении 6 недель. Частота первичной комбинированной конечной точки (тяжелая сердечная недостаточность и/или смерть в течение 6 недель) была снижена у пациентов, которых лечили зофеноприлом (зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%). В течение одного года коэффициент выживаемости в группе пациентов, принимавших Зокардис® был выше, чем в группе не принимавших Зокардис®.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II было исследовано в двух широкомасштабных, рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).

ONTARGET представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярным заболеванием в анамнезе, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся признаками поражения органа-мишени. VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данные исследования не выявили значимого благоприятного воздействия на исход почечных и/или сердечно-сосудистых заболеваний и на смертность от них, в то время как по сравнению с монотерапией имел место повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотонии. Учитывая сходство фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) представляло собой исследование, проведенное для выявления положительного эффекта от добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или имеющим оба заболевания. Данное исследование было прервано раньше в связи с повышенным риском нежелательных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и возникновение инсульта были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо, а сообщения о представляющих интерес нежелательных явлениях и серьезных нежелательных явлениях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести

лечение в первые 24 часа пациентов с острым инфарктом миокарда с признаками или симптомами (или без таковых) сердечной недостаточности, которые в отношении гемодинамики являются стабильными и которым не проводили тромболитическую терапию.

Способ применения и дозы

Зокардис® можно принимать до, во время или после еды. Доза должна быть подобрана индивидуально.

Подбор необходимой дозы следует проводить путем измерения артериального давления непосредственно перед принятием следующей дозы. Дозу следует увеличивать с интервалом в четыре недели.

Пациенты без водно-солевого дефицита

Лечение следует начинать с дозы 15 мг один раз в сутки и повышать дозу до достижения оптимального артериального давления.

Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки.

Максимальная доза составляет 60 мг в сутки, принимаемая в один или два приема.

В случае неэффективности могут быть добавлены другие гипотензивные препараты, такие, например, как диуретики.

Пациенты с подозрением на наличие водно-солевоого дефицита

Артериальная гипотензия после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов из группы повышенного риска (см. «Особые указания»). В начале терапии ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) необходимо устранить солевой и/или водный дефицит, прекратить терапию диуретиками в течение двух-трех дней до начала приема ингибитора АПФ, начиная с дозы, составляющей 15 мг в сутки. Если это невозможно, то следует начать с дозы 7,5 мг в сутки.

Пациентов с высоким риском наступления тяжелой острой артериальной гипотензии следует внимательно наблюдать предпочтительно в стационарных условиях до тех пор, пока будет достигнут максимальный эффект после применения первой дозы, и всякий раз, когда увеличивают дозу ингибитора АПФ и/или диуретика. Все это также относится к пациентам со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерная артериальная гипотензия может приводить к инфаркту миокарда или к острому нарушению мозгового кровообращения.

Дозировка у пациентов с поражением почек или находящихся на лечении гемодиализом

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с патологией почек легкой степени (клиренс креатинина > 45 мл/мин.) могут применяться те же дозы и режим приема Зокардиса® (один раз в сутки), что и у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию