Сандостатин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Сандостатин : инструкция по применению

Растворитель: прозрачный или слегка опалесцирующий раствор, бесцветного или от бледно- желтого до коричневатого цвета.

Фармакологическое действие

Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина со сходными фармакологическими эффектами и : значительно большей продолжительностью действия. Пептид угнетает патологически првыщенную секрецию гормона роста’ (FP), а также пептидов и серотонина, продуцируемых , в гастроэнтеропанкреатической (ГЭП) эндокринной системе.

В опытах на животных октреотид является более мощным ингибитором секреции ГР, глюкагона и высвобождения инсулина, чем соматостатин, с большей селективностью относительно угнетения ГР и глюкагона.

У здоровых добровольцев октреотид, подобно соматостатину, подавляет:

– высвобождение ГР, стимулированное аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией,

– высвобождение инсулина, глюкагона, гастрина, других пептидов гастроэнтеропанкреатической (ГЭП) эндокринной системы, вызываемое приемом пищи, а также высвобождение инсулина и глюкагона, стимулированное аргинином,

– высвобождение тиреотропного гормона (ТТГ), стимулированное тиреолиберином (TRH).

В отличие от соматостатина, октреотид в большей степени ингибирует секрецию гормона роста, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (т.е. гормона роста у пациентов с акромегалией).

У пациентов с акромегалией Сандостатин® ЛАР, применяемый для повторных введений с интервалами в 4 недели, обеспечивает постоянные терапевтические уровни октреотида в сыворотке крови, последовательно снижая уровень гормона роста и нормализуя концентрацию инсулиноподобного фактора роста 1 в сыворотке крови большинства пациентов. У большинства пациентов Сандостатин® ЛАР заметно уменьшает клинические проявления болезни, такие как головная боль, потоотделение, парестезия, утомляемость, остеоартралгия и запястный сухожильный синдром. У значительной части (50%) нелеченных ранее пациентов с акромегалией, имеющих аденому гипофиза, секретирующую гормон роста, лечение Сандостатином® ЛАР привело к уменьшению объема опухоли на > 20%.

У пациентов с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы лечение Сандостатином® ЛАР обеспечивает постоянный контроль симптомов, связанных с основным заболеванием. Действие октреотида на различные типы опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы описано ниже. Карциноидные опухоли:

Введение октреотида может привести к облегчению симптомов, в частности, приливов и диареи. Во многих случаях это сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и уменьшением выведения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

Биохимической характеристикой данных опухолей является избыточный синтез вазоактивного интестинального пептида (ВИП). В большинстве случаев введение октреотида приводит к ослаблению тяжелой секреторной диареи, типичной при данной патологии. Это сопровождается уменьшением сопутствующих нарушений в электролитном балансе, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных по данным компьютерной томографии происходит замедление или прекращение прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее

размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается снижением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме крови. Глюкагономы:

Введение октреотида приводит в большинстве случаев к существенному уменьшению некротизиругощей мигрирующей сыпи, характерной для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь какого-либо существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид вызывает уменьшение, ее тяжести, ,что..сопровождается увеличением массы тела. -.

При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме крови, однако при длительном лечении этот-эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным в течение длительного времени. Гастрипомы/’синдром Золлингера— Эллисона:

Несмотря на то, что терапия ингибиторами протонного насоса или селективными блокаторами гистаминовых Н?-рецепторов позволяет предотвратить повторное образование пептических язв вследствие хронической гастринстимулируемой гиперсекреции соляной кислоты, это лечение может оказаться недостаточно эффективным. Диарея может оказаться существенным симптомом, который не уменьшается у всех пациентов при применении данной терапии. Октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с ингибиторами протонного насоса или блокаторами Нз-гистаминовых рецепторов, может снизить продукцию соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, включая диарею. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно, обусловленных синтезом пептидов опухолью, в том числе приливов. У некоторых пациентов отмечается снижение концентрации гастрина в плазме крови.

Введение октреотида снижает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У пациентов с операбельной опухолью октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационный период. У пациентов с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови. Соматолибериномы:

Эти редкие опухоли характеризуются продукцией только рилизинг фактора гормона роста – соматолиберина (GRF) или в комплексе с другими активными пептидами. Октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, вероятно, обусловлено ингибированием секреции соматолиберина (GRF) и гормона роста, а также уменьшением гипертрофии гипофиза.

Фармакокинетика

После однократной внутримышечной инъекции Сандостатина® ЛАР временный первичный пик концентрации октреотида в сыворотке крови достигается в пределах 1 часа после введения с последующим снижением до низкого неопределяемого уровня октреотида в пределах 24 часов. После этого первичного пика в первый день 1, у большинства пациентов в течение последующих 7 дней концентрация октреотида остается на субтерапевтическом уровне. После этого концентрация октреотида вновь возрастает, достигая плато приблизительно на 14 день, и остается на таком уровне в течение последующих 3-4 недель. Пиковая концентрация в первый день 1 ниже концентраций в фазе плато и не более 0,5% общего высвобождения препарата в день 1. Примерно на 42 день концентрация октреотида медленно уменьшается, сопровождая фазу терминальной деградации полимерной матрицы лекарственной формы.

READ
Почему тянет, болит низ живота после месячных: возможные причины, может ли быть беременность

У пациентов с акромегалией концентрации октреотида в фазе плато после однократного введения Сандостатина* ЛАР в дозе 10 мг. 20 мг или 30 мг составили 358 нг/л, 926 нг/л, и 1,710 нг/л, соответственно. Концентрации октреотида в сыворотке крови в стационарной фазе, достигаемые после 3 инъекций с 4-недельными интервалами, являются более высокими, с коэффициентом от 1,6 до 1,8 и количеством до 1557 нг/л и 2384 нг/л после, многократных введений 20 мг и 30 мг Сандостатина® ЛАР, соответственно.

У пациентов с карциноидными опухолями средние арифметические (и медианные) значения концентрации октреотида в сыворотке крови в стационарной фазе’после многократных инъекций 10 мг, 20 мг и 30 мг Сандостатина LAR с 4-недельными интервалами также линейно возрастали с дозой и достигли 1231 (894) нг/л, 2620 (2270) нг/л и 3928 (ЗОЮ) нг/л, соответственно.

Не было выявлено кумуляцию октреотида, ожидаемую из наложения профилей высвобождения в.течение 28-месячных инъекций Сандостатина® ЛАР.

Фармакокинетический профиль октреотида после инъекции Сандостатина® ЛАР отображает профиль высвобождения из полимерной матрицы и. его деградацию. Сразу после высвобождения, I в системное русло октреотид распределяется : согласно сроим фармакокинетическим свойствам, описанным для подкожного -, .-введения. Объем распределения октреотида в стационарной фазе составляет 0,27 л/кг, общий клиренс – 160 мл/мин. Связывание с белками плазмы крови достигает 65%, связывание с форменными элементами крови крайне незначительно.

Сандостатин ЛАР, порошок для приготовления раствора для инъекций предназначен для индивидуального применения, без какого-либо разведения другими препаратами. В связи с этим отсутствуют данные по совместимости с другими препаратами.

Показания к применению

1. Лечение пациентов с акромегалией, у которых:

• состояние адекватно контролируется подкожным введением Сандостатина®,

• хирургическое лечение или лучевая терапия являются недостаточными или неэффективными, или в промежуточный период между курсами лучевой терапии, пока не разовьется ее эффект (см. Способ применения и дозы).

2. Лечение пациентов с симптомами функциональных эндокринных опухолей желудочно- кишечного тракта и поджелудочной железы, у которых симптомы адекватно контролируются подкожным введением Сандостатина®:

• карциноидные опухоли с признаками карциноидного синдрома;

• инсулиномы, для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии;

• соматолибериномы (опухоли, которые синтезируют рилизинг-фактор гормона роста).

3. Лечение пациентов с распространенными нейроэндокринными опухолями тонкой и толстой кишки или с неизвестной локализацией первичной опухоли.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к октреотиду или любому из вспомогательных веществ, в т.ч. компонентам растворителя.

Беременность и период лактации

Контролируемые исследования с участием беременных не проводились. В постмаркетинговых исследованиях сообщали об ограниченном числе беременных пациенток с акромегалией, которым вводили препарат, однако в половине случаев исход беременности неизвестен. Большинству женщин вводили октреотид в первый триместр беременности в дозах в диапазоне от 100 до 300 мкг/сутки Сандостатина® подкожно или от 20 до 30 мг/месяц Сандостатина* ЛАР. Приблизительно в 2/3 случаев с известным исходом женщины продолжали лечение октреотидом в период беременности. В большинстве случаев с известным исходом родились здоровые дети, но есть сообщения о нескольких спонтанных абортах в первом триместре беременности, и нескольких случаях искусственного прерывания беременности.

В случаях с известным исходом беременности отсутствовали случаи врожденных пороков или аномалий развития, обусловленных применением октреотида.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия в отношении беременности, развития эмбриона/плода, течения родов или постнатального развития, за исключением некоторого временного замедления физиологического роста.

Сандостатин®’ ЛАР следует назначать беременным только по строгим показаниям.

Неизвестно, проникает ли октреотид в материнское грудное молоко. В исследованиях на животных была показана экскреция октреотида в грудное молоко. Пациенткам во время лечения Сандостатином® ЛАР следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Побочные реакции, приведенные ниже, были зарегистрированы при клинических испытаниях октреотида.

Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы. Очень часто – диарея, боль в животе, тошнота, запор, метеоризм; часто – диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, обесцвечивание каловых масс.

Нарушения со стороны нервной системы. Очень часто – головная боль; часто -головокружение.

Нарушения со стороны эндокринной системы. Часто – гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например, снижение уровня ТСГ, общего Т4, свободного Т4).

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы. Очень часто – холелитиаз; часто – холецистит, гипербилирубинемия.

Нарушениия обмена веществ и питания. Очень часто – гипергликемия; часто -гипогликемия, нарушенние переносимости глюкозы, анорексия; нечасто – дегидратация. Общие нарушения и нарушения в месте введения. Очень часто – боль в месте инъекции. Лабораторные показатели. Часто – повышение уровней трансаминаз печени.

READ
Что показывает АФП в анализе крови? О чем говорит повышение альфа-фетопротеина

Нарушения со стороны кож’и и подкожной клетчатки. Часто – зуд, сыпь, алопеция. Нарушения со стороны дыхательной системы. Часто – диспноэ.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто – брадикардия; нечасто – тахикардия.

О спонтанных побочных реакциях, представленных ниже, сообщали добровольно, и не всегда возможно было достоверно установить частоту или причинно-следственную связь с применением препарата.

Нарушения со стороны кожи it подкожной клетчатки – крапивница.:

Гепатобилиарные нарушения – острый панкреатит, острый гепатит,с/без холестаза, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия.

Нарушения лабораторных показателей – повышенный уровень щелочной фосфатазы и гаммаглутамилтрансферазы. .

Передозировка

Сообщали об ограниченном числе случайных передозировок Сандостатином® ЛАР. Дозы находились в диапазоне от 100 мг до 163 мг/месяц Сандостатина® ЛАР. Единственным побочным явлением были приливы. . •

Сообщали о пациентах, больных раком, которые получали дозы Сандостатина® ЛАР вплоть до 60 мг/месяц и до 90 мг/2 недели. Эти дозы в целом хорошо переносились; однако сообщали о следующих побочных явлениях: частое мочеиспускание, утомляемость, депрессия, тревога, потеря концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Установлено, что октреотид снижает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Ограниченные опубликованные данные свидетельствуют о том, что аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся с участием ферментов цитохрома Р-450, что может быть обусловлено угнетением гормона роста. Поскольку нельзя исключить наличие такого воздействия -у октреотида, следует с осторожностью применять другие препараты, метаболизирующиеся главным образом с участием CYP3A4, а также с низким терапевтическим индексом (например, хинидин, терфенадин).

Особенности применения

Поскольку иногда опухоли гипофиза, секретирующие гормон роста, могут увеличиваться, вызывая серьезные осложнения (например, сужение поля зрения), существенным является тщательный мониторинг состояния пациентов. В случае появления признаков увеличения опухоли следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения. Терапевтическая польза снижения уровня гормона роста (ГР) и нормализация концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) у женщин с акромегалией потенциально могут восстановить фертильность. Во время лечения октреотидом женщинам детородного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции.

У пациентов, получающих длительную терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.

Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой

Сообщали о нечастых случаях брадикардии. Может понадобиться корректировка дозы таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, контролирующие баланс жидкости или электролитный баланс.

Явления, связанные с желчным пузырем

Возникновение камней в желчном пузыре было отмечено у 15-30% пациентов, получающих Сандостатин®’ подкожно в течение длительного периода времени, (наблюдается образование камней в желчном пузыре.) Распространенность этой патологии в общей популяции (в возрасте от 40 до 60 лет) составляет около 5-20%. Долгосрочная экспозиция Сандостатина®. ЛАР пациентов с акромегалией или гастроэнтеропанкреатическими опухолями предполагает, что лечение Сандостатином® ЛАР не увеличивает частоту образования желчных камней по сравнению -с подкожным введением. Тем не менее рекомендуется проведение ультразвукового исследования желчного пузыря перед началом терапии Сандостатином® ЛАР каждые 6 месяцев в ходе лечения. В случае образования желчных камней обычно симптомы отсутствуют; при клинических проявлениях желчекаменную болезнь следует лечить с использованием холелитических препаратов или хирургическими методами.

Вследствие угнетающего действия на секрецию гормона роста, высвобождение глюкагона и инсулина, Сандостатин® ЛАР может нарушать регуляцию уровня глюкозы. Возможно нарушение переносимости глюкозы после приема пищи. В некоторых случаях в результате постоянного введения может возникнуть персистирующая гипергликемия, как это наблюдали у пациентов при подкожном введении Сандостатина®.

У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом I типа Сандостатин® ЛАР может влиять на регуляцию глюкозы, снижая потребность в инсулине. У пациентов без сахарного диабета и с сахарным диабетом II типа с частично нарушенной секрецией инсулина подкожное введение Сандостатина® может увеличивать гликемию после приема пищи. В связи с этим рекомендуется контролировать переносимость глюкозы и противодиабетическое лечение. Поскольку октреотид по сравнению с инсулином оказывает относительно большее ингибирующее влияние на секрецию гормона роста и глюкагона, а также в связи с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина, у пациентов с инсулиномой октреотид может увеличивать степень тяжести и продолжительность гипогликемии. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать.

Октреотид может нарушать у некоторых пациентов всасывание жиров.

В некоторых случаях при лечении октреотидом наблюдали снижение уровня витамина В12 и отклонения от показателей теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина в ходе терапии Сандостатином® ЛАР .

Отсутствуют данные о влиянии Сандостатина® ЛАР на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Порошок в стеклянном флаконе, закрытом резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с крышкой flip-off синего (дозировка 10 мг), оранжевого (дозировка 20 мг) или красного (дозировка 30 мг) цвета в комплекте с растворителем, иглой для инъекций и адаптером для флакона.

READ
Парнавел – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Растворитель 2,0 мл раствора в предварительно наполненном стеклянном шприце.

Адаптер для флакона и игла для инъекций индивидуально упакованы в блистеры.

1 флакон с порошком, 1 шприц с растворителем, адаптер для флакона и игла для инъекций помещены в пластиковый трей. Трей вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Суспензию следует готовить исключительно непосредственно перед внутримышечной инъекцией.

Срок годности

2 года. Не допускается применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Сандостатин ® (Sandostatin ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сандостатин ®

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
октреотид (в форме свободного пептида)500 мкг

Вспомогательные вещества: молочная кислота, маннитол, натрия гидрокарбонат, углерода диоксид, вода д/и.

1 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Фармакокинетика

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T 1/2 после п/к инъекции – 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T 1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Показания активных веществ препарата Сандостатин ®

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B23.8 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других уточненных состояний
C25.4 Злокачественное новообразование островковых клеток поджелудочной железы
D13.7 Островковых клеток поджелудочной железы
E16.3 Увеличенная секреция глюкагона
E16.4 Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы
E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
E34.0 Карциноидный синдром
I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы – глубоко в/м.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко – сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях – образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Сандостатин

Сандостатин

Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также у больных, отказавшихся от хирургического лечения); купирование симптоматики опухолей гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида, – ВИПомы; глюкагонома; гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона); инсулиномы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина – соматолибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и подкожного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью. Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к, при акромегалии – в начальной дозе 0.05-0.1 мг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 0.2-0.3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1.5 мг/сут. Если после 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

READ
Что такое болевой порог? Как узнать свой уровень болевой чувствительности?

При эндокринных опухолях гастроэнтеро-панкреатической системы – п/к, в начальной дозе по 0.05 мг, 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 0.1-0.2 мг 3 раза в день.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом – п/к, в начальной дозе 0.1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения диарея не прекращается, дозу увеличивают (при условии нормальной переносимости) до 0.25 мг 3 раза в сутки. При неэффективности терапии в течение 1 нед (в дозе 0.25 мг 3 раза в день) лечение прекращают.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – п/к, первую дозу 0.1 мг за 1 ч до лапаротомии, после операции – по 0.1 мг 3 раза в сутки, на протяжении 7 последующих дней.

Для остановки кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода – в/в капельно со скоростью 0.025 мг/ч в течение 5 дней.

Сандостатин вводится глубоко в/м (при повторных инъекциях места введения следует чередовать).

Акромегалия: для больных, у которых п/к введение обеспечивало адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза – 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение можно на следующий день после последнего п/к введения. В дальнейшем дозу корректируют с учетом концентрации в сыворотке крови гормона роста ИФР1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация гормона роста остается выше 2.5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения в дозе 20 мг отмечаются стойкое уменьшение сывороточной концентрации гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу до 10 мг. У этих больных, получающих относительно небольшую дозу, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации гормона роста и ИФР1, а также симптомы заболевания.

Для пациентов, получающих стабильную дозу Сандостатина, определение концентраций гормона роста и ИФР1 должно проводиться каждые 6 мес.

Для больных, у которых хирургическое лечение, лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также для больных, нуждающихся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/к инъекциями Сандостатина с целью оценки его эффективности и общей переносимости и только после этого перейти на применение препарата по вышеприведенной схеме.

Эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы: начальная доза – 20 мг каждые 4 нед. П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 нед после его первого введения.

Для больных, не получавших ранее октреотида п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения в дозе 0.1 мг 3 раза в день в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 нед) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Сандостатин по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия Сандостатином в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, можно снизить дозу до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения Сандостатином удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 нед.

На фоне лечения Сандостатином в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Сандостатином. Это может происходить главным образом в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

Фармакологическое действие

Синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системе.

В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и др. пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

Подавление секреции гормона роста октреотидом (в отличие от соматостатина) происходит в значительно большей степени, чем инсулином. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму “отрицательной обратной связи”. У больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А в плазме. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины больных.

READ
Синюшность носогубного треугольника на холоде: причины и возможные риски

При карциноидных опухолях назначение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких как “приливы” крови к коже лица и диарея, клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и выведения 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), – уменьшение тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. Возможно замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров и особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах, несмотря на заметное уменьшение некротизирующей мигрирующей сыпи, не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на тяжесть течения сахарного диабета (часто наблюдающегося при глюкагономах) и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела, часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов и ингибиторами протонового насоса, может снизить образование HCl в желудке, возможно уменьшение выраженности и др. симптомов, вероятно, связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. “приливов”. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным – около 2 ч).

У больных с операбельными опухолями может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями нормогликемия может достигаться и без одновременного продолжительного снижения инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение гормона роста и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1/соматомедина С (ИФР1). Существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. У больных с аденомами гипофиза, секретирующими гормон роста, возможно уменьшение размеров опухоли.

Сандостатин представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия, предназначенную для введения с интервалом в 4 нед, что обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в сыворотке крови. В состав микросфер входит полимерный матрикс, служащий носителем активного вещества. После в/м введения в результате разрушения микросфер в мышечной ткани происходит длительное и постепенное высвобождение активного вещества.

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, абдоминальная боль спастического характера, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции); острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, ГГТ; острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата); алопеция.

Длительное применение – холелитиаз, реактивный панкреатит, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия, аллергические реакции.

Местные эффекты: болезненность в месте введения; зуд, жжение и/или гиперемия кожи, припухлость.

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, “приливы” крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Особые указания

При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными из-за возможного увеличения размеров опухолей с развитием сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения др. методов лечения.

При лечении Сандостатином гастроэнтеро-панкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии.

Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном.

При длительном лечении (акромегалия) перед началом и в процессе лечения (каждые 6-12 мес) – УЗИ желчного пузыря. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное или оперативное лечение.

Избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Перед введением Сандостатина подогреть раствор до комнатной температуры.

Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показаниям.

Колебания глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени – повышение риска развития гипергликемии.

READ
Почему возникают у ребенка язвочки во рту и как с ними бороться?

Следует вводить глубоко в ягодичную мышцу; нельзя вводить в/в. При попадании в кровеносный сосуд необходимо поменять иглу и место инъекции.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения октреотида у беременных женщин и кормящих матерей ограничен, поэтому этой категории больных препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Взаимодействие

Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, инсулина, пероральных гипогликемических ЛС, глюкагона.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм ЛС, метаболизирующихся ферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией гормона роста). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты окреотида, ЛС, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, в холодильнике, при температуре от 2° до 8°С; не замораживать, предохранять от воздействия света.

Сандостатин, 0.1 мг/мл, раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мл, 5 шт.

фото упаковки Сандостатин

Цены в аптеках на Сандостатин 0.1 мг/мл, раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мл, 5 шт.

История стоимости Сандостатин 0.1 мг/мл, раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мл, 5 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Сандостатин 0.1 мг/мл, раствор для внутривенного и подкожного введения, 1 мл, 5 шт.

Состав

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит октреотида (в виде свободного пептида) 0,05, 0,1 или 0,5 мг; в упаковке 5 шт.

Фармакологическое действие

Подавляет повышенную секрецию гормона роста, а также либерацию пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

Сандостатин: Показания

Акромегалия (при неэффективности или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии или лечения агонистами дофамина); эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида); глюкагономы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, ВИПомы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений); кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода и желудка у больных с циррозом печени (неотложное лечение).

Способ применения и дозы

При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы, п/к — по 0,05–1 мг 1–2 раза в день, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 0,1–0,2 мг 3 раза в день; рефрактерная диарея при СПИДе, п/к — по 0,1 мг 3 раза в день, возможно постепенное увеличение дозы до 0,25 мг 3 раза в день. С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции, п/к — по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка вводят по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует соблюдать осторожность.

Сандостатин: Противопоказания

Сандостатин: Побочные действия

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, ощущение вздутия, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости (прогрессирующее вздутие живота, сильные боли в эпигастрии, болезненность и напряжение брюшной стенки при пальпации); нарушение функции печени; образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, нарушение посталиментарной толерантности к глюкозе, гипергликемия, гипогликемия, выпадение волос. В месте инъекции — боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость.

Взаимодействие

Замедляет всасывание циметидина, циклоспорина.

Меры предосторожности

Раствор препарата должен иметь комнатную температуру. При лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов. У больных с инсулиномами на фоне лечения возможно увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз. У больных, получающих инсулин, может снижаться потребность в нем. При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени повышается риск развития инсулинзависимого диабета или изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете, поэтому необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Сандостатин

Сандостатин раствор для внутривенного и подкожного введения 0,05 мг мл ампулы 1 мл 5 шт.

Октреотид, который оказывает терапевтический эффект, относится к синтетическим аналогами естественного гормона соматостатина. При этом технология синтеза предполагает более высокую эффективность, чем у натурального гормона. Компонент нормализирует чрезмерное выделение гормона роста, аминокислотных веществ, серотонина в эндокринной системе.

Исследования показывают, что вещество – более мощный ингибитор выделения гормона роста и компонентов, которые отвечают за метаболизм глюкозы, чем другие продукты данного фармакологического сегмента.

Гормон роста – это биологически-активное вещество, которое относят к гормонам, состоящим из длинных аминокислотных цепей. Вырабатывается он гипофизом, а точнее его передней долей.

ГР получил свое название из-за того, что у детей и подростков происходит под его действием активный рост костей, синтез мышечного белка, уменьшение подкожных жировых отложений. Таким образом, он провоцирует активный рост человека. Соматотропин влияет на обмен углеводов. Под его влиянием повышается уровень глюкозы в крови с последующим подавлением активности инсулина.

READ
Ожог кислотой: оказание первой помощи, дальнейшее лечение, профилактика

Если же у взрослого человека гормон выделяется порциями, характерными для фазы активного роста, то наблюдается уплотнение кости, изменение структуры лица, туннельный синдром. При этом ухудшается способность мышц к сокращению, а ткани становятся более устойчивыми к инсулину.

Гормон роста также может провоцировать активное увеличение новообразований. Из этого следует, что подавление его выделения гипофизом может значительно замедлить развитие некоторых опухолей.

Фармакологические свойства

На химическом уровне активный компонент Сандостатина – это синтетический аналог соматостатина. У данного вещества описаны схожие свойства, но при этом его действие значительно дольше, чем у естественного гормона. Синтетический гормон эффективно подавляет выделение организмом гормона роста, ряда пептидов и серотонина.

Тесты на животных показывают, что это вещество – октреотид – не только активнее подавляет синтез гр, глюкагона и инсулина, но и характеризуется большей селективностью.

У здоровых подопытных Сандостатин вызывал подавление выделения гр, которое основывается на действие аргинина, инсулиновой гипогликемии или физической активности.

Также замедляются процессы высвобождения инсулина, глюкагона и ряда других пептидов схожего происхождения.

Сандостатин замедляет синтез тиреотропина. Главное отличие между данным продуктом и естественным аналогом – это отсутствие рикошетной гиперсекреции гормонов. Препарат всасывается в кровь очень быстро. Наибольшая концентрация в крови достигается менее чем за полчаса. С кровяными белками связывается около 60% Сандостатина, но он практически не вступает в реакции с форменными компонентами крови. Половина введенной дозы выводится из организма за 100 минут. Выходит из организма препарат с калом и мочой.

Состав и форма выпуска

Сандостатин выпускается в форме раствора для инъекций. В продаже можно встретить в ампулах объемом 1 мл. В одной картонной упаковке 5 ампул. Активный компонент раствора – октреотид в свободном виде. Производитель предоставляет выбор раствора с различным содержанием активного компонента (0,05 мг и 0,1 мг). В качестве вспомогательных соединений добавлены такие вещества: кислота молочная, Е 421, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Особенности применения

Непосредственно перед инъекцией Сандостатин разводят с раствором хлорида натрия. В инструкции по применению указано, что смешивать нужно в пропорции не меньше, чем 1:1, но не более, чем 1:9. Для данной манипуляции не рекомендуют использовать раствор глюкозы. При терапии акромегалии вводят 0,05-0,1 мг действующего вещества подкожно с равными интервалами (8-12 часов). Дальнейшая схема корректируется в зависимости от показателей анализов уровня гв и ифр-1, которые проводят каждый месяц. Если за 3 месяца уровень гормона роста не изменился или повысился, то терапия считается неэффективной и отменяется. Для лечения эндокринных опухолей жкт средство также вводят подкожно несколько раз в сутки по 0,05 мг. Исходя из анализа выделения опухолью гормона роста дозу можно повышать до 0,2 мг 3 раза в день. Если через неделю не наблюдается улучшение, то курс прекращают. Для некоторых пациентов может понадобиться поддерживающая терапия, которая определяется индивидуально. После оперативных вмешательств, направленных на поджелудочную железу, назначают подкожно 0,1 мг трижды в день. Длится курс неделю со дня операции. Перед подкожной инъекцией раствор должен быть доведен до комнатной температуры. Для этого достаточно достать его из холодильника за несколько часов до процедуры. Открытая ампула не сохраняется. Если был приготовлен раствор для инфузии, то он считается стабильным только на протяжении 24 часов, если хранится при комнатной температуре.

Показания к применению

При применении для терапии такого заболевания, как акромегалия, стоит учитывать, что препарат будет эффективным только в тех случаях, когда лучевая терапия или хирургические вмешательства не оказали ожидаемого действия. Также Сандостатин назначают, если у пациента есть противопоказания к более эффективным вариантам терапии. Его могут вводить между курсами лучевого лечения. Препарат крайне действенен при необходимости облегчения симптомов ряда заболеваний, которые относят к эндокринным новообразованиям. Например, карциноидные опухоли, випомы, глюкагономы, гастриномы, инсулиномы, соматолибериномы. Производитель акцентирует внимание на том, что Сандостатин не может устранить новообразования, а только влияет на активность их развития. Классификация по мкб-10: Гиперфункция гипофиза (E22).

Побочные реакции

Зачастую пациенты указывают на расстройства пищеварения, работы печени и реакции со стороны нервной системы. К наиболее частым реакциям при употреблении Сандостатина относят локальные боли в желудке, мигрени, метеоризм, гипогликемию, диарею, тошноту, головокружение, нарушения функционирования щитовидной железы, расстройства усвоения глюкозы. Зафиксированы редкие случаи воспаления поджелудочной железы на начальных этапах терапии. Через некоторое время симптом проходил.

У пациентов может увеличиваться опухоль гипофиза. Из-за риска данной реакции нужно постоянно проводить мониторинг состояния имеющихся новообразований. У женщин может возобновляться способность к оплодотворению. На период курса необходимо подобрать надежные методы контрацепции.

READ
Посттравматический артроз голеностопного сустава: симптомы и лечение

Редкими реакциями, которые могут развиватьсяу пациентов, считаются такие, как острая непроходимость кишечника. Основные симптомы: постоянное ощущение вздутия, локальные боли, напряженность мышц. Зачастую, после привыкания к терапии данные симптомы проходят.

Желательно вводить препарат между приемами пищи или перед сном, чтобы минимизировать воздействие на желудок.

В месте укола может проявляться ощущение зуда, покалывания с последующим покраснением или опухлостью. Чаще всего, данные реакции не длятся дольше получаса после инъекции или инфузии.

У пациентов отмечаются проблемы в усвоении жиров. Часто повышается выведение неусвоенного жира с калом. У больных с акромегалией или карциноидами отмечались изменения в экг, а именно увеличение интервала QT. Информации о том, что это явление вызвано действием препарата нет.

Противопоказания

Средство не рекомендуют больным, которые проявили восприимчивость к активному компоненту или любому другому веществу.

Особенности хранения

Препарат может хранится на протяжении трех лет в холодильнике без контакта с прямыми солнечными лучами. Готовый раствор для инъекции нельзя сохранять более чем на сутки.

Использование в период беременности и грудного вскармливания

Из-за недостатка полноценных исследований влияния на данную группу пациентов производитель не рекомендует использовать Сандостатин во время вынашивания ребенка. Большая часть данных была получена после поступления препарата в медицинскую практику. В первом триместре вынашивания ребенка пациентки получали средство в различных дозировках. Негативное влияние на плод было отмечено менее чем в 4% случаев. Следовательно, можно предположить, что средство безопасно для данной группы пациентов. Вероятно, что описанные патологии не связаны с использованием средства. Доказательств косвенных или прямых влияний на плод и половую систему подопытных животных нет. При этом желательно отказаться от грудного вскармливания на время курса. Данных об экстракции активного компонента грудным молоком нет, но исследования на животных показывают, что некоторое количество находится в молоке. В зависимости от порции средство редко провоцирует задержку опускания яичек у младенцев-мальчиков.

Совместимость с алкоголем

Информации о действии алкоголя на организм пациента во время использования Сандостатина нет, но употребление спиртного пагубно влияет на организм при любой терапии. Это связано с дополнительной нагрузкой на желудок, сосуды и сердце.

Лекарственные взаимодействия

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы работы ионных каналов кальция или средства для регуляции уровня жидкости в комплексе с Сандостатином не могут приниматься в полноценных дозах. При параллельном применении с продуктами для корректировки усвоения глюкозы также стоит пересмотреть дозу. Сандостатин замедляет усвоение циклоспорина и циметидина в кишечнике. Биологическая доступность бромокриптина значительно повышается в комплексе с препаратом. Аналоги соматостатина, к которым относится и Сандостатин, препятствуют выведению из организма веществ, которые вступают в реакции с ферментами цитохрома.

Особенности терапии

При нарушении работы почек нет необходимости изменять дозировку. Это связано с тем, что для пациента в этом случае нет опасности накопления метаболитов. Есть информация о том, что пациентам с заболеваниями печени (например, цирроз) дозу нужно корректировать. Для пожилых пациентов не нужно изменять дозировку, если у них не установлены нарушения в работе печени. Сандостатин не оказывает существенного действия на способность пациентов управлять сложными механизмами, техникой или автомобилем. Если же пациент ощущает, что у него кружится голова, то лучше не садится за руль. Следовательно, данная активность определяется индивидуальным самочувствием.

Сандостатин амп 0,1мг 1мл N5 (Новартис)

Сандостатин амп 0,1мг 1мл N5 (Новартис)

1 мл раствора содержит:Действующие вещества: октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг.Вспомогательные вещества: молочная кислота, маннитол, натрия гидрокарбонат, углерода диоксид, вода д/и.В ампуле 1 мл раствора. В картонной упаковке 5 ампул.

ФармакодинамикаСандостатин – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Сандостатин подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Сандостатин подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у больных акромегалией).У больных акромегалией Сандостатин снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации ГР менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией Сандостатин снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезии. У больных с большими аденомами гипофиза лечение Сандостатином может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.При секретирующих эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболия печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и 5-фторурацилом) назначение Сандостатина может улучшать течение заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение Сандостатина способствует уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение Сандостатина приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, и, соответственно, к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией.При глюкагономах применение Сандостатина приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Сандостатин не оказывает существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизмененной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием Сандостатина носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении Сандостатина в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов.У больных с инсулиномами Сандостатин уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У больных с операбельными опухолями Сандостатин может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), Сандостатин уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.При рефрактерной диарее у больных с СПИД применение Сандостатина приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, не контролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.У больных, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение Сандостатина во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Сандостатина в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия Сандостатина связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.ФармакокинетикаВсасываниеПосле п/к введения Сандостатин быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме достигается в пределах 30 мин.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Сандостатина с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.ВыведениеT1/2 после п/к инъекции препарата составляет 100 мин. После в/в введения выведение препарата осуществляется в 2 фазы, с T1/2 10 и 90 мин соответственно. Большая часть препарата выводится с калом, около 32% – в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

READ
Эладон: от чего принимают, дозировка, аналоги

Акромегалия:Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:Сандостатин не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории пациентов.Контроль симптомов рефрактерной диареи у больных СПИД.Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени. Сандостатин применяют в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

С осторожностью: следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Основными нежелательными явлениями, отмечавшимися при применении Сандостатина, были реакции в месте инъекции препарата и реакции со стороны ЖКТ.Наиболее часто при применении Сандостатина наблюдались диарея, боль в животе, метеоризм, боль или раздражение в месте инъекции препарата.Преходящие нарушения со стороны ЖКТ отмечались у 10% пациентов и обычно проходили при продолжении терапии препаратом.Определение частоты развития нежелательных реакций:Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, спастические боли в животе, запоры, метеоризм; иногда – холецистит; редко – стеаторея, тошнота, рвота, вздутие живота, образование камней в желчном пузыре; очень редко – острый панкреатит, анорексия, жидкий стул, острый гепатит без явлений холестаза, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, ГГТ и активности печеночных трансаминаз.Дерматологические реакции: иногда – временное выпадение волос.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – брадикардия, тахикардия.Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, сыпь; очень редко – анафилаксия.Со стороны эндокринной системы: очень редко – гипогликемия, гипергликемия.Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка.Местные реакции: боль, ощущение зуда или жжения, краснота и припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 мин). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или если вводить меньший; объем более концентрированного раствора.ПрочиеХотя выделение жира с калом может возрастать, до настоящего времени нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция).Частоту возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением Сандостатина.Сообщалось об очень редких случаях острого панкреатита, развивавшегося в первые часы или дни п/к применения Сандостатина и исчезавшего после отмены препарата. Кроме того, при длительном применении Сандостатина п/к отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.При применении Сандостатина редко отмечались нарушения функции щитовидной железы (как снижение, так и повышение активности) и диспептические симптомы.Сообщалось о случаях развития аритмий у пациентов, получающих лечение октреотидом ацетатом.По данным ЭКГ-исследования на фоне применения препарата наблюдались: удлинение интервала ОТ, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифические изменения сегмента ST и зубца Т. Поскольку у многих пациентов с акромегалией и карциноидными опухолями отмечаются заболевания сердца, причинно-следственная связь между применением Сандостатина и развитием данных нежелательных явлений не установлена.

READ
Низкий пульс: что делать срочно в домашних условиях, причины и лечение

При акромегалии первоначально препарат вводят по 50-100 мкг п/к с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна быть основана на ежемесячных определениях концентрации ГР и ИФР-1 в крови (целевая концентрация: ГР Взаимодействие

Сандостатин уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.Имеются данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся с участием изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением ГР. Поскольку нельзя исключить, что октреотид может также обладать этим эффектом, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Сандостатин, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.В случае развития брадикардии на фоне применения Сандостатина, необходимо снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечалось снижение содержания цианокобаламина (витамина В12) и отклонения от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга).При применении Сандостатина у пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина в организме.Рекомендации по ведению больных во время лечения Сандостатином в отношении образования камней желчного пузыряа) Бессимптомные камни желчного пузыря.Применение Сандостатина можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.Применение Сандостатина можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы Сандостатином в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов заболевания. У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Следует обеспечить тщательное регулярное наблюдение за этими больными как в начале лечения Сандостатином, так и при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Сандостатина в меньших дозах. У больных сахарным диабетом типа 1 Сандостатин может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохранной секреции инсулина введение Сандостатина может приводить к постпрандиальной гипергликемии. При применении Сандостатина у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови и противодиабетическую терапию.Поскольку после кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка повышен риск развития сахарного диабета типа 1, а у больных, страдающих сахарным диабетом, также возможны изменения потребности в инсулине; в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации вниманияДанные о влиянии Сандостатина на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами отсутствуют.

Ссылка на основную публикацию