Лечение ревматоидного артрита – состав, отзывы, аналоги и цена

Инструкция по применению «Метотрексата» и его аналогов при ревматоидном артрите, состав, отзывы и цены

Ревматизм относится к аутоиммунным заболеваниям, при котором происходит поражение различных групп суставов (в основном, это мелкие суставы кистей рук, стоп). Патологический процесс носит характер полиартрита с эрозивно-деструктивными изменениями костных и хрящевых структур.

Причины болезни до сих пор не выяснены. Артрит ревматоидной природы имеет тяжелое, постоянно прогрессирующее течение. В большом проценте случаев такие пациенты рано утрачивают работоспособность.

Учитывая эти факторы, лечение требует серьезного и комплексного подхода. Одним из препаратов базисного курса терапии ревматизма является «метотрексат».

Состав

Внимание! Активным компонентом лекарства является метотрексат. Он относится к группе антиметаболитов.

В эту группу входят структурные аналоги кислоты фолиевой. Вещество представлено кристаллическим порошком, имеющим желтый или немного оранжевый оттенок. Его практически не возможно растворить в водной или спиртовой среде, обладает гигроскопичностью и быстро распадается под воздействием солнечного света.

Производители изготавливают лиофилизированную пористую массу, которая хорошо растворяется в воде, и имеет вариабельность оттенка от желтого до слегка-коричневого.

Форма выпуска

Для клинической практики предоставлены следующие формы лекарства:

  • таблетки выпускаются в дозировке 2,5 мг, 5 мг или 10мг;
  • растворы для инъекций (флаконы могут содержать 10 мг или 50 мг метотрексата);
  • концентрат, из которого приготавливают раствор для парентерального введения (концентрация активного элемента может быть 500 мг, 1 г или 5г).

«Метотрексат», ампулы, таблетки: способ применения, последствия использования инъекций

Фармакодинамика и фармакокинетика

Внимание! Основными действиями вещества являются противоопухолевое и иммунносупрессивное.

Оно оказывает ингибирующее воздействие на дегидрофолатредуктазу, которая участвует в восстановительном синтезе кислоты дигидрофолиевой в кислоту тетрагидрофолиевую. Последняя является переносчиком углеродистых фрагментов, которые необходимы при синтезе пуриновых нуклеотидов, а также их производных.

Меиотрексат оказывает тормозное влияние на процессы синтеза и репарации ДНК, а также митоз клеток в S-фазе. Наибольшей чувствительностью к данному лекарству обладают ткани, чьи клеточные структуры отличаются высокой пролиферативной активностью. А именно:

  • опухолевые ткани;
  • структуры костного мозга;
  • эпителиальные клетки слизистой выстилки различных органов;
  • клетки развивающегося эмбриона (вещество оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие).

Препарат хорошо всасывается в просвете ЖКТ, при этом его биодоступность не опускается ниже 50%. Одновременный прием лекарства с пищей приводит к снижению процесса всасывания и увеличению времени наступления требуемого эффекта.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови определяется через 30-60 минут в случае выполнения инъекции, и через 1-2 часа при пероральном пути попадания в желудок.

Около 90% средства выводится при помощи почечной системы в неизмененном виде, это происходит в течение суток. Еще около 10% выводиться с желчью.

Если проводятся повторные введения медикамента, то он начинается накапливаться в тканях организма в виде различных метаболитов.

Показания и противопоказания

Показания к употреблению лекарства:

  • артрит ревматоидной этиологии;
  • псориаз рефрактерный (когда нет эффекта от базисных медикаментов);
  • саркома мягких тканей;
  • остеосаркома;
  • саркома Юинга;
  • хорионкарцинома матки;
  • новообразования центральной нервной системы;
  • острая стадия лимфолейкоза;
  • новообразования молочной железы, легкого, желудка, мочевого пузыря;
  • лимфома неходжкинская;
  • Ходжкина болезнь;
  • ретинобластомы.

Когда нельзя применять лекарственный препарат:

  • при индивидуальной непереносимости любого из компонентов фармакологического средства;
  • иммуннодефицитных состояниях;
  • сниженной концентрации в крови тромбоцитов, эритроцитов, или лейкоцитов;
  • при развитии геморрагического синдрома на фоне имеющегося лейкоза;
  • недостаточность функционирования печеночных или почечных структур.;
  • в период вынашивания беременности и грудного вскармливания.

Симптомы ревматического поражения у ребенка, эффект от терапии при ювенильном или реактивном артрите

Побочные действия

Негативные реакции, которые можно ожидать на фоне приема «метотрексата»:

  1. развитие энцефалопатии, головокружения, головные боли, нарушения со стороны органов зрения, ощущение постоянной сонливости, появление афазии, боли в спине, возникновение судорожного синдрома, в отдельных случаях диагностируются параличи конечностей или гемипарез;
  2. снижение уровня показателей системы кроветворения, могут возникать геморрагии, не часто, но диагностируются перикардиты, тромбэмболические осложнения;
  3. развитие пневмонии, фиброзирования легочной ткани, обострения хронических инфекционных процессов дыхательных путей;
  4. воспаления в области языка, глотки, ротовой полости (часто с формированием язв), возникновение анорексии, тошноты вплоть до рвоты, диареи, появление крови в каловых массах, язвенного поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта вплоть до кровотечения, поражение клеток печени;
  5. присоединение инфекции мочевыводящих путей, изменение показателей спермограммы;
  6. нарушение защитных функций кожного покрова, которое проявляется в развитии воспаления различной степени интенсивности;
  7. аллергические проявления вплоть до возникновения отека Квинке или анафилактического шока.

Дозировка и передозировка

Важно! Выбор пути введения и дозировку лекарства осуществляет только врач. Для этого недостаточно описания медикамента, важно понимать его влияние на течение патологического процесса, и возможность предугадать взаимодействие с другими препаратами. Если все рассчитать правильно, то можно свести к минимуму количество возможных побочных эффектов.

Непосредственно при артрите ревматоидной этиологии на начальном этапе терапии рекомендуют принимать по 7,5 мг один раз в семь дней. При этом можно использовать, как парентеральный путь введения (внутримышечные или внутривенные инъекции), так пероральный. В последнем случае потребуется выпить три дозы лекарства с промежутком в 12 часов, каждая из которых составляет 2,5 мг.

Если требуется в короткие сроки достичь положительного результата, то специалист может увеличить еженедельную дозу медикамента, при этом она не должна превышать 20 мг.

После того, как требуемый лечебный эффект достигнут, врач начинает постепенное унижение дозы «метотрексата». Это проводится до тех пор, пока не будет достигнута минимальная эффективная для данного больного дозировка лекарства.

Данных о требуемой длительности терапевтического курса нет. Этот вопрос решается в каждой клинической ситуации отдельно.

Какие-либо специфические признаки при передозировке лекарства отсутствуют. В качестве лечения применяют скорейшее инфузионное введение фолината кальция.

Инструкция к препарату: действующий состав, как принимать, способ введения и доза, медикаментозные осложнения

Взаимодействие

Не рекомендовано одновременное назначение данного препарата с лекарствами следующих групп (исключения могут составлять только серьезные показания):

  • НПВС;
  • барбитураты;
  • сульфаниламиды;
  • кортикостероиды;
  • тетрациклины;
  • триметоприн;
  • хлорамфеникол;
  • парааминобензойная кислота;
  • парааминогиппуровая кислота;
  • пробенецид;
  • непрямые антикоагулянты;
  • пенициллины;
  • аспарагиназа.

Аналоги

Ниже приведена таблица возможных аналогов «метотрексата»:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
методжект метотрексат 30-60 мин – 1-2 часа 363-861
метотаб метотрексат тот же 34-431

Отзывы

«Мне диагноз поставили в 30 лет. Ревматолог прописал данный медикамент по 15 мг. Принимать требуется в неделю раз. Такой терапии придерживаюсь последние 10 лет. Были попытки уйти от «метотрексата», но все заканчивалось возникновением обострений и осложнениями. Из минусов могу отметить присоединение хронической железодефицитной анемии. Приходится постоянно принимать еще и препараты железа. Альтернативного лечения не существует, но это куда лучше, чем терпеть адские боли».

«В начале года поставили диагноз артрита ревматоидного. Врач назначил «метотрексат» в дозе 7,5 мг. Все указания выполнял до наступления лета. Потом решил сделать перерыв в терапии. В итоге осенью меня постигло обострение заболевания, причем боли вернулись с удвоенной силой. Больше нарушать рекомендации специалиста не планирую».

Стоимость лекарства варьирует в пределах 117-4770 рублей за одну упаковку. Такая разница в цене основана на фирме-производителе фармакологического средства.

Небольшое заключение

К сожалению, данную патологию невозможно излечить до конца, современная медицина не располагает подобными технологиями. Но есть средства, которые при правильном и регулярном использовании, способны увеличить без рецидивный интервал и значительно улучшить качество жизни пациентов.

Арава

Состав

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита. Согласно инструкции по применению Аравы, как правило, терапию начинают с ударной стартовой дозы 100 мг в сутки, которую назначают на три дня. После этого переходят на поддерживающую дозировку 10 или 20 мг в сутки. Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания». С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь. Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови. После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

Средства д/леч. опорно-двигательного аппарата Unipharm АРТРА – стимулятор регенерации тканей – отзыв

Подробный отзыв, об спасении от ревматоидного артрита.

Я страдаю от ревматоидного артрита. Уже более 10 лет. Конечно же я обращалась в больницы, и меня там “лечили”, в основном НПВС, были и капельницы, и синяки на венах и слёзы. Откачивания синовиальной жидкости из колена. И ничего не помогало. Колено пухло, сустав деформировался, боль усиливалась. Ходить было крайне тяжело, лишь эластичный бинт помогал, на “коротких дистанциях”. И вот однажды мой муж принёс мне артру, большая банка с огромными таблетками, по цене не всем доступной.

В состав препарата входит всего два компонента:

Хондроитин сульфат натрия – влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани. Ускоряет процесс восстановления костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой ткани. И играет роль своеобразной смазки суставных поверхностей. Нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани. Стимулирует регенерацию суставного хряща.

Является специфическим компонентом хряща. Вырабатывается хрящевой тканью суставов, входит в состав синовиальной жидкости. Необходимым строительным компонентом хондроитинсульфата является глюкозамин, при недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает качество синовиальной жидкости и может вызвать хруст в суставах.

Глюкозамина гидрохлорид – влияет на обмен в хрящевой ткани. Восполняет естественный дефицит глюкозамина, стимулирует синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости; увеличивает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Облегчает нормальное отложение кальция в костной ткани, тормозит развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливает их функцию и уменьшает боли.

Вырабатывается из хитина морских животных (креветок, лобстеров или крабов) способом глубокого гидролиза (деполимеризации). Выпускается в виде производных: N-Ацетил-глюкозамин, глюкозамина сульфата и глюкозамина гидрохлорида. Это мелкокристаллические порошки белого цвета, растворимы в воде, с содержанием активного вещества не менее 90%, относится к группе хондропротекторов.

Препарат американский, в одной таблетке в 1000 мг. содержится 500 Хондроитин сульфат натрия, и 500 Глюкозамина гидрохлорид. Это нормальное количество мг в 1 таблетке для США. В других странах вообще эти вещества продаются отдельно в виде порошков.

Принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки, в течение трех первых недель. Далее по 1 таб. 1 раз в сутки. Устойчивый лечебный эффект достигается при приеме препарата не менее 6 мес. Я принимала около 4 лет. Никаких побочных не было. Меня артра можно сказать спасла, я уже с трудом вообще перемещалась даже по квартире. Сперва стали спадать отёк и утренняя скованность, стала уменьшатся боль. Далее совсем спал отёк, конечно сустав не стал таким как был до болезни, но я могу ходить, и даже практически полностью сгибать ногу в колене! Сейчас уже долго не принимаю, года 2, и суставы пока не мучают. Это великолепное лекарство для суставов! Конечно болезни суставов бывают разными, и лекарства нужны разные, при ревматоидном артрите, оно реально работает, и помогает. Артра может назначаться совместно с НПВС, витаминами группы B, спазмолитиками, средствами, улучшающими периферическое кровообращение. В перерывах между курсовым приемом Артры возможно использование гелей, кремов и мазей содержащих хондроитн (Хондроксид) и глюкозамин (Карипаин).

Форма выпуска: по 30, 60, 100 или 120 таблеток.

Конечно же я рекомендую вам. И, не болейте!

Дополняю, 12 марта, 2014г. Весна, начала меняться погода, стали опять болеть суставы, даже больше чем обычно. Купила снова артру, добавляю фото. Использую сейчас комплексно, вместе с Хондроитином гелем. Очень нравиться эффект!

Ссылка на основную публикацию