Тегретол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

Тегретол

Лекарственный препарат Тегретол — противосудорожное средство, которое назначают пациентам с эпилепсией. Помимо противосудорожных свойств, медикамент проявляет нейротропные и психотропные. Может применяться при абстиненции у алкозависимых людей, биполярном аффективном расстройстве. Подходит детям и взрослым.

Производитель

Выпуск лекарства осуществляет иностранная фармацевтическая компания Novartis Pharma S.р.A.

Страна происхождения

Группа препаратов

Действующее вещество

В основе лекарства — активное соединение карбамазепин (Carbamazepine). Брутто-формула: C15H12N2O.

Формы выпуска

Заказать Тегретол в аптеке можно в виде:

• Таблеток 200 мг. Круглые, плоские, с фаской. С одной стороны находится надпись «CG», с другой — «G/K» и риска.
• Таблеток 400 мг. Пролонгированного действия. На одной стороне нанесена маркировка «CG/CG», на второй — «LR/LR».
• Сиропа. Вязкая суспензия белого цвета. Имеет запах карамели.

Упаковка

Таблетки 200 мг фасуют в блистеры, по 10 штук в каждом. В картонной коробке 5 блистеров.

Пилюли 400 мг укладывают в блистеры по 10 штук. В упаковке 3 блистера.

Сироп разливают во флаконы из темного стекла объемом 100 мл. В комплект входит дозировочная ложка.

Состав

Форма выпуска	Активное вещество	Вспомогательные компоненты
Таблетки	Карбамазепин — 200 или 400 мг	Целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Сироп	Карбамазепин 100 мг	Полиэтиленгликоль 400 стеарат, натрия сахаринат, гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (HEC 250), авицел RC581 (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия), сорбитол жидкий, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), сорбиновая кислота, карамель ароматическая 52929 А, вода очищенная.

Дозировка

В инструкции по применению указано, что активное вещество препарата высвобождается медленно, поэтому оптимальная частота приема — два раза в сутки. Терапию начинают с минимально эффективной дозы. Потом ее постепенно повышают до тех пор, пока не будет получен желаемый лечебный результат. Чтобы определить оптимальную дозировку Тегретола, необходимо оценить его уровень в плазме крови больного.

Если медикамент добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, то важно делать это постепенно. Дозы ранее используемых средств при необходимости корректируют.

Оптимальная начальная доза для взрослых — 100 или 200 мг 1–2 раза в сутки. Потом ее повышают. Как правило, хороший терапевтический эффект фиксируется при использовании 400 мг в сутки. В редких случаях пациенты употребляют 1600 или 2000 мг в день.

Детям младше 4 лет выписывают 20–60 мг/сут. После повышают исходную дозу на 20–60 мг через день.

Пациентам в возрасте старше 4 лет лечение следует начинать со 100 мг/сут. Каждую неделю дозировку увеличивают на 100 мг.

Поддерживающие дозы для детей — от 10 до 20 мг на килограмм массы тела:

• до года — 100–200 мг;
• от 1 до 5 лет — от 200 до 400 мг;
• от 6 до 10 лет — 40–600 мг;
• от 11 до 15 лет — 600–1000 мг.

Детям младше 3 лет следует принимать препарат в виде сиропа.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза Тегретола — 200–400 мг в день. Ее увеличивают медленно, пока не угаснет болевая симптоматика. А потом вновь снижают до исходной.

Синдром абстиненции при алкоголизме

Оптимальная лечебная доза — 200 мг утром, в обед и вечером. При тяжелом состоянии больного она может быть увеличена вдвое. При необходимости параллельно назначают седативные, снотворные препараты.

Несахарный диабет центрального генеза

Требуется использовать в сутки 400–600 мг, разделяя их на 2–3 приема. Детям суточная дозировка при этом диагнозе рассчитывается в индивидуальном порядке с учетом массы тела.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся выраженным болевым синдромом

Нужно использовать 200 мг от 2 до 4 рез в день.

Биполярное расстройство, острое маниакальное состояние

Рекомендованная производителем дозировка — 400–1600 мг в сутки. Чаще всего больным удается улучшить свое состояние, применяя до 600 мг препарата в день.

Показания к применению

Среди показаний к приему лекарства Тегретол:

• сложные/простые парциальные эпилептические приступы, сопровождающиеся или нет потерей сознания, со вторичной генерализацией или без нее;
• смешанные формы эпилепсии;
• генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы;
• острые маниакальные состояния;
• аффективное биполярное расстройство;
• синдром алкогольной абстиненции;
• диабетическая невропатия, при которой присутствует постоянная боль;
• идиопатическая невралгия тройничного или языкоглоточного нерва;
• типичная и нетипичная невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
• несахарный диабет центрального генеза;
• полидипсия нейрогормонального происхождения.

Передозировка

Прием высоких доз препарата может привести к негативной симптоматике передозировки. Тогда у больного угнетаются функции центральной нервной системы. Ему сложно ориентироваться в пространстве. Появляются вялость, сонливость.

Могут проявляться галлюцинации, судороги, различные психомоторные нарушения. Речь становится невнятной. Развиваются дизартрия, атаксия, кома, дискинезия, мидриаз, миоклонус. Зрение затуманивается.

Увеличивается вероятность угнетения дыхания и отека легких. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут беспокоить: тахикардия, снижение артериального давления, гипертензия, синкопе. В редких случаях возможна остановка сердца.

ЖКТ реагирует на передозировку лекарством Тегретол рвотой, тошнотой, понижением моторики толстого кишечника. Из нарушений в функционировании мочевыделительной системы нередко фиксируются: олигурия, задержка мочи, анурия, отеки.

Изменения со стороны лабораторных анализов — гипергликемия, метаболический ацидоз, увеличение мышечной фракции креатининфосфокиназы.

Оказание помощи пациенту при передозировке

Показана госпитализация в стационар. План лечения составляется с учетом доминирующей болезненной симптоматики. Помогает промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение активированного угля. Специфического антидота у Тегретола нет.

Противопоказания

Нельзя использовать медикамент при:

• AV-блокаде;
• необходимости одновременного применения ингибиторов МАО (их нужно отменить как минимум за две недели до начала приема карбамазепина);
• индивидуальной непереносимости любого из компонентов таблеток/сиропа;
• наличии в анамнезе подавления костномозгового кроветворения или информации о перемежающейся порфирии.

Побочные действия

Не все пациенты одинаково хорошо переносят терапию лекарством. У некоторых оно вызывает нежелательные побочные реакции. Со стороны ЦНС возможны головокружения, атаксия, головные боли, диплопия, высокая утомляемость. Во время курса пациента может тошнить, рвать. Не исключается возникновение кожных аллергических реакций, фоточувствительности, синдрома Стивенса-Джонсона и Лайелла.

После длительного использования таблеток больной может совершать непроизвольные движения руками, глазами. В редких случаях фиксируется парез. Со стороны психики случаются галлюцинации, дезориентация, психозы.

Возможны и другие побочные эффекты:

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, эозинофилия.
• Со стороны печени: рост концентраций щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.
• Со стороны ССС: нарушение внутрисердечной проводимости, гипертония/гипотония, брадикардия, аритмия, AV-блокада.
• Со стороны метаболизма и эндокринной системы: отеки, набор массы тела.
• Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, задержка мочи.
• Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, помутнение хрусталика, снижение слуха.
• Со стороны костей и мышц: судороги, суставные боли, артралгии.
• Со стороны дыхательной системы: лихорадка, одышка, пневмония.

При развитии любых нежелательных побочных реакций следует незамедлительно проконсультироваться с врачом. Не исключено, что от использования препарата Тегретол придется отказаться.

Способ применения

Пить лекарство нужно во время, после еды или в промежутках между приемами пищи. Запивать небольшим количеством воды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать лекарство при эпилепсии следует с большой осторожностью. Карбамазепин выделяется с грудным молоком, поэтому нужно сопоставить преимущества его приема в период лактации с возможными нежелательными последствиями для новорожденного ребенка.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический медикамент. Дибензодиазепиновое производное. Обладает противоэпилептическими, нейротропными и психотропными свойствами. Помогает избежать развития эпилептических приступов. Снижает уровень тревоги, агрессию.

Убирает боль при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Повышает порог судорожной готовности. У лиц с несахарным диабетом центрального генеза уменьшает диурез и чувство жажды.

Синонимы

Среди аналогов медикамента:

• Финлепсин;
• Карбамазепин-акри;
• Зептол;
• Карбамазепин;
• Карбамазепин-ферейн.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывается практически полностью, но медленно. После использования таблетки максимальная концентрация наблюдается через 12 часов. Прием пищи не изменяет скорость и степень абсорбции карбамазепина.

Css активного вещества препарата Тегретол достигается в течение двух недель. Точный срок определяется индивидуальными особенностями организма человека, применяемой дозой.

С белками плазмы крови состав связывается на 70–80%. Приникает сквозь плацентарный барьер. Метаболизируется в печени по эпоксидному типу. В итоге образуются метаболиты — 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема составляет в среднем 36 часов, после повторных — от 16 до 24 часов. T1/2 карбамазепина — 9–10 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется совмещать Тегретол с ингибиторами CYP3A4. При таком взаимодействии повышается концентрация карбамазепина в плазме. Из-за этого могут проявиться нежелательные побочные реакции.

При совместном использовании с индукторами CYP3A4 ускоряется расщепление описываемого средства. Это обуславливает снижение уровня карбамазепина в плазме и минимизацию терапевтического эффекта.

Уровень лекарства в плазме способны повышать следующие медикаменты:

• верапамил;
• дилтиазем;
• декстропропоксифен;
• вилоксазин;
• флуоксетин;
• флувоксамин;
• нефазодон;
• макролидные антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин);
• азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол);
• терфенадин;
• лоратадин;
• грейпфрутовый сок;
• ингибиторы вирусной протеазы.

Так как рост уровня карбамазепина в плазме способен привести к развитию побочных эффектов, может потребоваться коррекция дозы Тегретола — ее снижение.

Фенобарбитал, фенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, зверобой продырявленный понижают уровень карбамазепина в плазме. По этой причине может понадобиться повышение суточной дозы карбамазепина.

Одновременное использование лекарства с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) способно обуславливать гипонатриемию. Средство блокирует эффекты недеполяризующих мышечных релаксантов.

Лекарственная форма

Условия хранения

Препарат должен храниться при температуре до 25 °C.

Срок годности

Таблетки можно использовать на протяжении двух лет с момента производства, сироп — трех.

Особые условия

Во время терапии могут развиться апластическая анемия или агранулоцитоз. У многих пациентов отмечается стойкое снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов. Но чаще всего эти побочные эффекты проходят самостоятельно.

Если во время медикаментозного курса произошло угнетение костного мозга, лекарство сразу отменяют. Аналогичным образом поступают при тяжелых дерматологических реакциях.

Использовать лекарство допустимо только под постоянным врачебным контролем. Перед приемом первых доз больной должен пройти исследование функций печени. Если у человека на фоне приема Тегретола начнет болеть горло, повысится температура тела, появятся высыпания по всему телу, он должен незамедлительно показаться врачу.

Резкое прерывание лекарственной терапии способно спровоцировать эпилептический припадок. Если нужно незамедлительно отказаться от дальнейшего использования карбамазепина, пациента сразу переводят на другой противоэпилептический препарат.

Средство понижает переносимость спиртосодержащих напитков. В связи с этим во время его использования нельзя принимать алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами: может влиять. У некоторых больных (особенно в начале медикаментозного курса) возникает сильная сонливость, периодически появляются головные боли. При таких симптомах не следует садиться за руль и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

Тегретол ® (Tegretol ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тегретол ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне нанесена маркировка “CG”, на другой – “G/K” и имеется риска.

1 таб.
карбамазепин	200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия низкозамещенная, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T 1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% – с калом.

Показания активных веществ препарата Тегретол ®

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
E23.2	Несахарный диабет
F10.3	Абстинентное состояние
F25	Шизоаффективные расстройства
F30	Маниакальный эпизод
F31	Биполярное аффективное расстройство
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F34	Устойчивые расстройства настроения [аффективные расстройства]
F39	Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
G40	Эпилепсия
G50.0	Невралгия тройничного нерва
G52.1	Поражения языкоглоточного нерва
G63.2	Диабетическая полиневропатия
R35	Полиурия (в т.ч. частое мочеиспускание, никтурия)
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
R63.1	Полидипсия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема – 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 г/сут, детям – 1 г/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко – непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях – снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Противопоказания к применению

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.

Тегретол: описание, инструкция, цена

Активный компонент тегретола – карбамазепин (carbamazepinum).

Срок годности и условия хранения

Температура хранения не должна превышать 30 градусов Цельсия. Производители рекомендуют хранить тегретол в сухом помещении, без доступа прямого солнечного света, вдали от детей.

Перед тем как принять лекарственное средство, всегда проверяйте дату его изготовления и срок годности, поскольку употреблять лекарства, которые хранились длительное время, крайне опасно. Особенно это важно, когда дело касается таких сильнодействующих препаратов, как тегретол. Тегретол годен 5 лет с момента производства, что достаточно долго, но после истечения срока его необходимо утилизировать.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие – противоэпилептическое лекарственное средство. Вместе с противоэпилептическим, оказывает и угнетающий афферентные нервы и психотропный эффект. Тегретол может применяться в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими средствами для достижения максимального терапевтического эффекта.

Главным образом, применяется в качестве противоэпилептического лекарства. Особо полезен при парциальных эпилептических приступах, со вторично-генерализованными судорогами или без них, и прочих видов эпилептических приступов. Эффективно применяется при лечении неврологических заболеваний, болевых приступах сопровождающих различные невралгии. Отмечается общий положительный эффект, оказываемый тегретолом на внимание, память и способность к обучению пациентов, особенно детей.

При использовании лекарственного средства для лечения пациентов с эпилептическими приступами отмечается его психотропное действие, в том числе такое, которое влияет на снижение частоты проявлений таких симптомов, как тревожность, депрессия. Снижает раздражительность и повышенный уровень агрессии. При этом оказывает незначительное негативное влияние на умственные процессы, и психомоторные функции. Повышает сниженый порог судорожной готовности головного мозга, что широко используется при лечении и профилактики синдрома алкогольной абстиненции.

Применяется для облегчения боли, возникшей в результате патологического возбуждения нейронов в периферической или центральной нервной системе.

Под действием тагретола, увеличивается проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, которые активируется высоким потенциалом мембраны. Это свойство косвенно влияет на частоту появления эпилептических приступов.

Фармакодинамика

После приёма тегретола, его активное вещество карбамазепин, медленно, но полностью, абсорбируется. Максимальная концентрация карбамазепина в плазме достигается через двенадцать часов после приёма. А при повторном приёме, либо при дозировании в объёме 400 мг, среднее значение максимальной концентрации неизменённого карбамазепина наступает примерно через четыре часа. Приём пищи никак не влияет на скорость или степень абсорбции активного вещества, какая бы лекарственная форма тегретола ни применялась.

При приеме препарата в виде таблеток, колебания концентрации почти отсутствуют. Биодоступность карбамазепина в таблетках, примерно на 15% ниже, чем у других лекарственных форм. Связывание с белками плазмы крови достигает 70-80%. Период полураспада составляет от 12 до 30 часов. Порядка 70% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальные, то есть около 30% — с калом.

Показания к применению

Препарат тегретол рекомендуется использовать при возникновении эпилептических припадков, причиной которых являются разные формы эпилепсии. Допускается использование препарата при проведении отдельной терапии, либо в комбинации с другими средствами, обладающими противоэпилептическими свойствами. Применяется для лечения эпилепсии, как со сложной, так и с простой симптоматикой, смешанных и генерализованных форм припадков.

Врач может назначить эмпирическое лечение вкупе с рядом других препаратов, либо при монотерапии, при болевом синдроме нейрогенного генеза, рассеянном склерозе или при лечении глоссофарингеальной невралгии.

Применяется также для профилактики и лечения приступов, возникающих при несахарном диабете, диабетической невропатии, а также приступов характеризующихся синдромом алкогольной абстиненции.

Режим дозирования

Подбор дозировки ведётся в соответствии с инструкцией, содержащейся внутри упаковки с препаратом, а также на основе результатов обследования, проведённого ранее. Назначение курса приёма тегретола проводит исключительно лечащий врач. Ввиду отпуска медицинского препарата по рецепту самостоятельное планирование курса лечения не представляется возможным.

Устанавливают дозировку исходя из индивидуальных особенностей организма пациента. Для взрослых пациентов начальная доза составляет от 100 миллиграммов до 400 миллиграммов в сутки, за 1 – 4 приема. Для детей до 6 лет от 10 до 20 миллиграммов в сутки. При необходимости, и с учётом оказываемого терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы на 200 миллиграммов для взрослых, 100 миллиграммов для детей. Поддерживающая терапия, сопровождается приёмом дозы взрослым – от 600 до 1200 миллиграммов в сутки. Поддерживающая доза для детей составляет 200 – 350 миллиграммов в сутки.

Противопоказания к применению

Неправильное использование нередко становится причиной нарушения лабораторных показателей (характеристик крови и других). При обнаружении любых признаков индивидуальной непереносимости любого из компонентов медицинского средства или выраженного ухудшения самочувствия необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу или воспользоваться услугами неотложной медицинской помощи. По результатам диагностики пациента контролирующий врач обязан скорректировать курс лечения, полностью отказаться от него, либо назначить другое лекарственное средство, не вызывающего негативные изменения в организме.

Противопоказанием для тегретола будет атриовентрикулярная блокада (АВБ), наличие хотя бы одного заболевания (любого) из группы гетерогенных клональных заболеваний, характеризующаяся наличием цитопении в периферической крови, дисплазии в костном мозге. А также острая перемежающаяся порфирия, приём ингибиторов моноаминоксидазы.

Категорически запрещено использовать детям, возраст которых не превышает трёх месяцев. Причина заключается в отсутствии точных сведений об уровне эффективности препарата в соотношении с негативными эффектами. Также медикамент противопоказан пациентам, страдающим от повышенной чувствительности или непереносимости активного вещества – карбамазепина.

Поводом к отмене назначения служит значительная аллергия. Изменения нормального всасывания карбамазепина в ЖКТ или вывод его метаболитов тоже является противопоказанием к применению. Также противопоказан приём при сахарном диабете и болезненном изменении массы тела в анамнезе. При острой непереносимости – назначают в небольших дозах, и следят за состоянием пациента.

Карбамазепин противопоказан для беременных женщин и маленьких детей. Проходить курс лечения при помощи представленного препарата беременным женщинам можно только в том случае, когда степень предполагаемой пользы является большей, чем возможные риски для плода. Такое решение принимает лечащий врач на основе лабороторных анализов, изучения анамнеза и общего осмотра пациента. Если в процессе кормления новорожденного грудью врач назначит курс приёма медицинского препарата, грудное вскармливание придётся полностью прекратить, либо строго ограничить.

Возможные побочные действия

Возможные побочный эффекты – нефрит, зуд, AV-блокада, конъюнктивит, пневмония, диплопия, галакторея, коллапс, эозинофилия, желтуха, рвота, гипонатриемия, депрессия, тромбоцитопения, артралгии, стоматит, глоссит, атаксия, парестезии, тошнота, гепатоспленомегалия, лимфаденопатия, пневмониты, лейкоцитоз, диарея, тромбофлебиты, диспноэ, галлюцинации, головокружение, лейкопения, гинекомастия, тромбоэмболия, ретикулоцитоз, брадикардия, нистагм, агранулоцитоз, лихорадка, сонливость, дизартрия, аритмия, запор, ажитация, гиперакузия. Если в анамнезе указано, что организм пациента демонстрирует повышенную чувствительность к карбамазепину, это означает наличие гиперчувствительности к активному веществу тегретола, что в некоторой мере тоже является побочным эффектом. Кроме того, могут наблюдаться следующие негативные состояния: почечная недостаточность, агрессивное поведение, мышечная слабость, холестатический гепатит.

Учитывая отсутствие точных сведений о динамике препарата при использовании детьми возрастом до трёх месяцев, приём тегретола в таком случае категорически запрещен. Практика назначения медикамента детям, у которых нарушена функция почек, аналогично отсутствует. Нет сведений и о том, как себя ведёт организм человека в случае назначения курса детям с вторичным или первичным иммунодефицитом.

Передозировка

При намеренном или внезапном возникновении передозировки врачам необходимо организовать проведение симптоматического лечения. В некоторых случаях пациента подключают к аппарату гемодиализа и проводят одноимённую процедуру.

Перед началом приёма необходимо обязательно ознакомиться с лекарственным взаимодействием, чтобы предотвратить случайную передозировку из-за перекрёстного усиления эффекта. Препараты, которые не дают проводить канальцевую секрецию, приводят к замедлению выведения, что чревато повышением концентрации в плазме. При обнаружении любых признаков индивидуальной непереносимости компонента медицинского средства или выраженного ухудшения самочувствия необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу или воспользоваться услугами экстренной медицинской помощи, в зависимости от тяжести состояния и степени передозировки. В ситуациях случайных передозировок по результатам диагностики пациента доктор принимает решение о продолжении лечения или о замене одного или всей группы препаратов, принимаемых пациентом.

Цена Тегретол и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Тегретол ЦР ретард таблетки 200 мг 50 шт. в Москве

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции

Страна

Фармакодинамика

Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C_max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C_max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1–2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70–80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20–30%). Проникает в грудное молоко (25–60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T_1/2 — 25–65 ч, при длительном приеме — 8–29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T_1/2 составляет 8–10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8–72 ч, антиманиакальный — спустя 7–10 дней.

Регистрационный номер

Условия хранения

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.

Применение при беременности и лактации

Побочное действие

Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Показания

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи, с небольшим количеством жидкости.

Таблетки пролонгированного действия (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) следует принимать не разжевывая.

Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Так как активное вещество высвобождается из таблеток пролонгированного действия медленно и постепенно, они назначаются 2 раза в день.

Учитывая, что препарат Тегретол ® ЦР назначается 2 раза в сутки, оптимальную схему терапии определяет врач на основании приведенных рекомендаций.

Перевод больного с приема препарата Тегретол ® в форме обычных таблеток на прием препарата Тегретол ® ЦР, таблеток пролонгированного действия

Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.

По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии.

Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.

Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови.

При добавлении препарата Тегретол ® ЦР к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу препарата Тегретол ® ЦР повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов.

Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100–200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем ее медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2–3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 или 2000 мг.

Препарат Тегретол ® ЦР, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, следует применять у детей в возрасте 4 лет и старше. У детей младше 3 лет препарат Тегретол ® предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю.

Поддерживающие дозы для детей устанавливают из расчета 10–20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

Для детей в возрасте 4–5 лет суточная доза составляет 200–400 мг; 6–10 лет — 400–600 мг; 11–15 лет — 600–1000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза составляет 200–400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно — по 200 мг 3–4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действие (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2–3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Болевой синдром при диабетической нейропатии

Средняя доза составляет по 200 мг 2–4 раза в сутки.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточная доза составляют 400–1600 мг. Средняя суточная доза — 400–600 мг (в 2–3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза должна увеличиваться постепенно.

Состав

карбамазепин200 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, полиакрилата дисперсия 30% (Эудрагит Е 30 D), этилцеллюлозы водная дисперсия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, масло касторовое (макрогол глицерилинцинолеат), железа оксид красный, железа оксид желтый

Категория

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома quot;отменыquot;). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача). Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения. К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрица

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Тегретол

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F.

Кировская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Для терапии эпилепсии фармацевтической компанией ABBOTT Novartis Pharma AG был выпущен Тегретол. Страна производитель – Швейцария. Наименование на латинице Tegretol. Активный компонент – карбамазепин.

Фармакологическое действие

Оказывает противосудорожное действие в лечении эпилептических заболеваний, положительное влияние на нервную систему и психику человека.

Форма выпускаемого ЛС и его состав

Выпуск осуществляется в виде таблеток и сиропа.

Сироп. В коробке: инструкция по применению, мерная ложечка и темный флакон, содержащий сироп 100 мл. Сироп имеет выраженный вкус карамели.

• 200 мг – упаковка, содержащая 50 таблеток;
• 400 мг содержит их 30 шт.

Таблетки 200 мг: цвет – белый, форма – округлая. Таблетка 400 мг: цвет – белый, форма – продолговатая с нанесенной на нее маркировкой.

Состав таблетки – это действующие и вспомогательные компоненты. Действующий компонент карбамазепин дозировки 200 и 400 мг. К вспомогательным относятся магниевая соль стеариновой кислоты, МКЦ, целлюлозная камедь, пирогидный кремний диоксид.

В сиропе (5 мг): активный компонент – карбамазепин; вспомогательные – сахарин, стеарат макрогола 400, гидроксиэтиловый эфир целлюлозы, МКЦ, целлюлозогликолевая кислота, глюцит, пропандиол, метил- и пропилпарабен, Е200, вода и ароматизатор карамели.

Необходимость применения

• эпилепсии;
• простых и сложных эпилептических парциальных припадков;
• ГТКП (генерализованый тонико-клонический приступ);
• маниакальных синдромов, которые имеют острые проявления, в том числе маниакально-депрессивное расстройство, профилактика их обострений и минимизация симптоматики;
• “ломки”, возникновение которой способствовал алкоголь;
• болевые ощущения в области тройничного (лицевого) нерва, в том числе при наличии рассеянного склероза;
• боли при проблемах с ЦНС, при которых повреждены кровеносные сосуды в следствии поражения диабетом;
• жажда и учащенное мочеиспускание при диабете несахарного типа.

Побочные реакции

Терапия может проявиться в нарушениях функционирования пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной, мочеполовой и дыхательной систем, работы опорно-двигательного аппарата и органов чувств.

Наличие противопоказаний

• детям до достижения 12-летнего возраста (без наличия показаний);
• пациентам с аденомой простаты;
• больным со сниженным количеством лейкоцитов;
• при нарушениях атриовентрикулярной проводимости;
• в течении периода лактации;
• при наличии глаукомы и почечной недостаточности;
• печеночная порфириновая болезнь;
• прием медикаментов подавляющего воздействия.

Возможность применения во время беременности и лактации

При беременности прием Тегретола следует проводить особо осторожно, так как существует риск образования врожденных уродств ребенка. На протяжении лактации ЛС употреблять нельзя.

Дозирование, инструкция и методика терапии

• при эпилепсии: взрослые – первоначальная доза 100-200 мг 1 или 2 раза в день, понемногу прием учащать до достижения 400 мг 2-3 в день; дети до 4 лет: первоначальный прием – 20-60 мг и повышается на такое же количество спустя сутки; дети после достижения 4-х летнего возраста – сначала 100 мг в сутки, дальше на протяжении недели повысить еще на 100 мг;
• при невралгии лицевого нерва: начальный прием – от 200 до 400 мг на протяжении дня, дальше медленно увеличивают до 200 мг по 3-4 раза в день;
• при алкогольной “ломке” – 200 мг 3 раза в день, при необходимости объем может составлять 400 мг 3 раза в день (в тяжелых случаях);
• при увеличенном мочеобразовании и патологической жажде – единоразовый прием – 200 мг, принимать 2 или 3 раза в день;
• болевые ощущения диабетической невропатии – 200 мг от 2 до 4 раз в день;
• маниакальные настроения – от 400 до 600 мг 2-3 раза в день.

Совместимость употребления ЛС и алкоголя

Употреблять алкоголь в момент излечения Тегретолом крайне нежелательно.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат следует особо осторожно принимать с остальными медикаментами

Передозировка

Возможно возникновение следующих симптомов при передозировке: судороги, гипотермия, тахикардия, нарушение речи, рвота, сонливость, гипертензия, кома и т.п.

Аналоги

Карбалепсин, Зептол, Стазепин, Загретол, Актинервал, Мазепин, Финлепсин, Карбамазепин.

Как хранить

Хранить и таблетки, и сироп Тегретола в прохладном месте (до +30°С), вдали от детей.

Тегретол

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Показания к применению Тегретол

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Противопоказания к применению Тегретол

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Рекомендации по применению

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема – 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше – 1.2 г/сут, детям – 1 г/сут

Применение Тегретол при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Фармакологическое действие

Тегретол – противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% – с калом.

Побочные действия Тегретол

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко – непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях – окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях – снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях – брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях – острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко – нарушения функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.

Особые указания

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Срок годности: 3 года.