Бутадион – инструкция по применению
Вспомогательные вещества: глицерол – 7,0 г, парафин жидкий (вазелиновое масло) – 30,0 г, пропиленгликоль – 12,0 г, кремния диоксид коллоидный – 4,3 г, полисорбат-60 – 5,0 г, кармеллоза натрия – 0,5 г, метилпарагидроксибензоат – 0,2 г, вода – 36,0 г.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы бутилпиразолидонов обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Не избирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тормозит синтез простагландинов.
Бутадион используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика:
При аппликации системная абсорбция составляет не более 5%.
Фенилбутазон подвергается метаболизму в печени выделяется в форме метаболитов в основном почками и около 1/4 через кишечник. Время элиминации из плазмы крови длительное (в среднем 70 ч у лиц пожилого возраста до 105 ч).
Показания:
Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов например в результате повреждений связочного аппарата и ушибов.
Ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит бурсит поражение периартикулярных тканей). Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к фенилбутазону или другим компонентам препарата к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
Анамнестические данные о приступе бронхообструкции аллергического ринита крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП.
С осторожностью:
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта бронхиальная астма тяжелые нарушения функции печени или почек нарушение свертываемости крови детский возраст с 15 лет беременность II триместр.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан в I и III триместре беременности из-за возможности нарушений развития плода. Во II триместре беременности Бутадион применяют только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы:
Взрослые и дети старше 14 лет: препарат наносят тонким слоем полоска 2-3 см над очагом воспаления без втирания 2-3 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней. После 10 дней применения необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные эффекты:
Местные реакции: экзема фотосенсибилизация контактный дерматит (зуд покраснение отечность обрабатываемого участка кожи; папулы везикулы шелушение).
Передозировка:
Крайне низкая абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.
При случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций характерных для НПВП.
Взаимодействие:
Следует избегать совместного применения Бутадиона с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Особые указания:
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Нет информации о влиянии Бутадиона на способность управлять автомобилем и на занятия другими видами деятельности требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
По 10 15 20 25 30 35 или 50 г в банки темного стекла типа БТС из стекломассы с натягиваемыми крышками.
Каждую тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Бутадион – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Бутадион в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
ФЕНИЛБУТАЗОН (PHENYLBUTAZONE) ОПИСАНИЕ
НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов. Проявляет урикозурическое действие.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
При приеме внутрь обладает высокой степенью абсорбции, биодоступность составляет 85-90% и снижается при длительном приеме. C max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – более 95%. Метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. T 1/2 – 18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в неизмененном виде), 30% – через кишечник в виде метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком.
При наружном применении системная абсорбция фенилбутазона составляет не более 5%.
Показания активного вещества ФЕНИЛБУТАЗОН
Для приема внутрь: для симптоматической терапии при воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата; при болевом синдроме – бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Для наружного применения: посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов); ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов; ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулит, люмбаго, ишиас.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль) |
| M05 | Серопозитивный ревматоидный артрит |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
| M15 | Полиартроз |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M25.5 | Боль в суставе |
| M42 | Остеохондроз позвоночника |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M47 | Спондилез |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.3 | Ишиас |
| M54.4 | Люмбаго с ишиасом |
| M65 | Синовиты и теносиновиты |
| M70 | Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением |
| M71 | Другие бурсопатии |
| M75.0 | Адгезивный капсулит плеча |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| N94.4 | Первичная дисменорея |
| N94.5 | Вторичная дисменорея |
| R51 | Головная боль |
| R52.0 | Острая боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
| T14.0 | Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого) |
| T14.3 | Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
| T14.9 | Травма неуточненная |
| T30 | Термические и химические ожоги неуточненной локализации |
Режим дозирования
Применяют внутрь и наружно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органа слуха: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.
Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.
При наружном применении: аллергические реакции, экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение).
Противопоказания к применению
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к производным пиразолона; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, беременность (III триместр), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 12 лет.
Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, показатели КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); I-II триместры беременности, период лактации.
Для наружного применения: повышенная чувствительность к производным пиразолона; приступы бронхиальной астмы в анамнезе, прочих аллергических реакций (таких как ринорея, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС; нанесение на кожу вокруг глаз, на слизистые оболочки, открытые раны или переломы, нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения; применение под окклюзионной повязкой; лечение тромбоза глубоких вен; беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; детский возраст до 14 лет; одновременное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан прием внутрь в III триместре беременности и наружное применение в I и III триместрах беременности. Применение во II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Для приема внутрь противопоказанием являются активные заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность. С осторожностью следует назначать пожилым пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Для приема внутрь противопоказанием является тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек. С осторожностью следует назначать пожилым пациентам с хронической почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенилбутазона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенилбутазона.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
При приеме фенилбутазона внутрь во время лечения необходимы контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При приеме фенилбутазона внутрь в случае необходимости определения 17-кетостероидов фенилбутазон следует отменить за 48 ч до исследования.
При приеме фенилбутазона внутрь для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с фенилбутазоном усиливается действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов, морфина, парааминосалициловой кислоты, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении с фенилбутазоном снижается эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
При одновременном применении с фенилбутазоном увеличивается концентрация в крови препаратов лития, метотрексата.
При одновременном применении фенилбутазона и индукторов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трициклические антидепрессанты) увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов фенилбутазона.
При одновременном применении антацидов и колестирамина снижается абсорбция фенилбутазона.
При одновременном применении с фенилбутазоном миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона.
Фенилбутазон
Фото препарата
- Латинское название: Phenylbutazone
- Код АТХ: М02АА01
- Действующее вещество: Фенилбутазон (Phenylbutazone)
- Производитель: Nantong General Pharmaceutical Factory (Китай); Оболенское фармацевтическое предприятие ЗАО, Россия
Состав
В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.
Показания к применению
Противопоказания
- повышенная чувствительность; ;
- нарушения функции печени;
- сердечная недостаточность; ; ;
- лейкопения.
С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.
Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.
Передозировка
Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.
Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.
Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.
Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.
Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.
Антациды снижают абсорбцию.
Условия продажи
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
Аналоги Фенилбутазона
Отзывы о Фенилбутазоне
Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.
Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.
Цена Фенилбутазона, где купить
Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.
Автор-составитель: Владимир Конев – врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Обратите внимание!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Фенилбутазон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Фенилбутазон
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при СКВ (в составе комплексной терапии).
Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Лихорадочный синдром при “простудных” и инфекционных заболеваниях.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, (в т.ч. к препаратам “аспиринового” ряда в анамнезе), “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), депрессия костного мозга, декомпенсированная ХСН или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, СКВ, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, беременность, период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, по 0.2-0.4 г препарата во время или после еды 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес – по 0.01-0.1 г (в зависимости от возраста) 3-4 раза в день. Длительность терапии препаратом – 2-5 нед и более.
Фармакологическое действие
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Проявляет урикозурическое действие.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших дозах – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.
Прочие: усиление потоотделения, маточное кровотечения.Передозировка. Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение АД, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Особые указания
Во время лечения препаратом необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения препаратом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие
Прием препарата усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов, морфина, ПАСК, пенициллина, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Лечение препаратом снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Наличие препарата Фенилбутазон *
Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Бутадион
активное вещество: толперизона гидрохлорид 50 мг вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 0,73/2,19 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,8/2,4 мг; стеариновая кислота – 1,7/5,1 мг; тальк – 4,5/13,5 мг; МКЦ – 14/42 мг; крахмал кукурузный – 29,77/89,31 мг; лактозы моногидрат – 48,5/145,5 мг оболочка пленочная: кремния диоксид коллоидный – 0,045/0,089 мг; титана диоксид (Е171 – 77891) – 0,244/0,487 мг; лактозы моногидрат – 0,392/0,785 мг; макрогол 6000 – 0,392/0,785 мг; гипромеллоза – 3,927/7,854 мг
Фармакологический эффект
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным и болеутоляющим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и тормозит синтез простагландинов. Фенилбутазон ингибирует синтез АТФ-зависимых мукополисахаридов. Бутадион используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Показания
Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например, в результате растяжений, перенапряжений и ушибов. Ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов. Ревматоидный артрит. Остеоартроз. Радикулит. Люмбаго. Ишиас.
Противопоказания
Данные о приступе бронхообструкции, аллергическом рините, крапивнице после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП в анамнезе. I и III триместры беременности. Период грудного вскармливания. Нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения. Детский возраст до 14 лет. Совместное применение с другими препаратами, содержащими фенилбутазон. Повышенная чувствительность к фенилбутазону или другим компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности из-за возможности нарушений развития плода. Во II триместре беременности применение Бутадиона возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослые и дети в возрасте старше 14 лет: препарат наносят тонким слоем, полоска 2-3 см над очагом воспаления без втирания 2-3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. После 10 дней применения необходимо проконсультироваться с врачом. Пожилые пациенты: нет необходимости в специальном режиме применения.
Побочные действия
Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи; папулы, везикулы, шелушение. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная кожная сыпь.
Передозировка
Крайне низкая абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Симптомы: при случайном проглатывании больших количеств мази (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП. Лечение: необходимо промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие с другими препаратами
Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Бутадион с другими лекарственными средствами. Следует избегать совместного применения Бутадиона с другими НПВП. Бутадион может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Особые указания
При появлении покраснения кожи терапию следует прекратить. Мазь следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. Препарат не следует применять для лечения тромбофлебита глубоких вен конечностей. Для предупреждения фотосенсибилизации следует защищать кожу от попадания прямых солнечных лучей. При совместном использовании с иными лекарственными формами Бутадиона следует учитывать максимальную суточную дозу этого лекарственного средства. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные о влиянии Бутадиона на способность управлять автомобилем и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не предоставлены.
АМБЕНИУМ ПАРЕНТЕРАЛ 0,3734/2МЛ+0,00375/2МЛ 2МЛ N3 АМП Р-Р В/М
Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при обострении: – анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева); – ревматоидного артрита; – подагры. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет. Применение АМБЕНИУМ® парентерал в основном должно производиться только в том случае, если другие терапевтические мероприятия, включая другие нестероидные противовоспалительные препараты, не оказали достаточного обезболивающего эффекта. Применение фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендуемую (373,4 мг), или дополнительное применение других НПВП (исключение составляет ацетилсалициловая кислота в дозах не более 325 мг, применяемая в качестве антиагреганта) не обеспечивает дополнительного обезболивающего эффекта, но существенно повышает риск развития нежелательных явлений и поэтому не рекомендуется.
Информация о товаре
Характеристики
Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 373,4 мг/2 мл + 3,75 мг/2 мл по 2 мл в ампулы – 3 шт. в уп.
Лекарственная форма
Состав
Фармакодинамика
Фенилбутазон обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Простагландины играют существенную роль в развитии воспалительной реакции. Противовоспалительное и анальгезирующее действие фенилбутазона способствует уменьшению выраженности боли и воспалительного отека, утренней скованности, припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Урикозурическое действие фенилбутазона связано со снижением тубулярной резорбции мочевой кислоты в почках.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Снижает болевой эффект во время инъекции.
Фармакокинетика
Всасывание. После внутримышечной инъекции препарата фенилбутазон быстро высвобождается на протяжении двух часов. Далее на протяжении нескольких часов концентрация фенилбутазона в системном кровотоке поддерживается на высоком уровне, составляя 80-90 % от максимальной.
Метаболизм. Метаболизм фенилбутазона происходит в результате окисления и глюкуронизации в печени. Главным метаболитом является фармакологически активный оксифенбутазон. Прочие метаболиты обладают меньшей противовоспалительной активностью.
Выведение. Элиминация неизмененного активного вещества, а также его метаболитов происходит как через почки (около 70 %), так и с желчью через кишечник (около 30 %). Период полувыведения составляет от 50 до 100 часов и может значительно увеличиваться при нарушенной функции печени и почек.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99 %, что существенно при возможных лекарственных взаимодействиях фенилбутазона.
Всасывание. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая ?1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX).
Выведение. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа.
Показания
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Применение АМБЕНИУМ® парентерал в основном должно производиться только в том случае, если другие терапевтические мероприятия, включая другие нестероидные противовоспалительные препараты, не оказали достаточного обезболивающего эффекта.
Применение фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендуемую (373,4 мг), или дополнительное применение других НПВП (исключение составляет ацетилсалициловая кислота в дозах не более 325 мг, применяемая в качестве антиагреганта) не обеспечивает дополнительного обезболивающего эффекта, но существенно повышает риск развития нежелательных явлений и поэтому не рекомендуется.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенилбутазону, лидокаину, анестетикам амидного типа или вспомогательным компонентам препарата;
– тяжелые нарушения проводимости сердца, острый инфаркт миокарда в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
– заболевания крови и системы свертывания (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия);
– активные эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона;
Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, заболевания щитовидной железы, туберкулез, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания. Следует избегать совместного применения с иными НПВП, в т. ч. ЦОГ-2 селективными.
Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности неясно. В последний триместр беременности механизм действия фенилбутазона характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка, повышается риск образования отеков у матери.
Фенилбутазон в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания фенилбутазон можно обнаружить в плазме крови младенца.
На основании приведенной информации препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.
Способ применения и дозы
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания препарат вводится однократно, медленно, глубоко в мышцу, в дозе 373,4 мг (2 мл).
Данную лекарственную форму следует применять однократно. Дальнейшее лечение при необходимости следует проводить препаратами фенилбутазона в таблетированной форме, при этом следует соблюдать все соответствующие указания в отношении применения.
Из-за возможного возникновения анафилактических реакций вплоть до анафилактического шока при применении препарата необходимо обеспечить доступность функционального набора для оказания неотложной медицинской помощи. После введения препарата следует наблюдать пациента не менее 1 часа. Пациенту следует разъяснить важность данной меры.
Побочные действия
Часто – 1-10 %; нечасто – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; очень редко – менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, которые в некоторых случаях могут вызвать анемию; нечасто – повышение активности трансаминаз, холестатический синдром, гепатит; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (обычно сопровождается сильными болями в верхней части живота и/или окрашиванием кала в черный цвет), функциональные нарушения работы поджелудочной железы.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, возбуждение, раздражительность, бессонница, головокружение и усталость; очень редко могут возникнуть местные реакции: периферический неврит седалищного нерва.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – генерализированные и/или периферические отеки; очень редко – уменьшение количества выделенной мочи, отеки, нереагирующие на терапию с применением диуретиков, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: часто – реакции гиперчувствительности; очень редко – опухание лица, языка и гортани. Отеки, одышка, учащенное сердцебиение, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение или повышение артериального давления; очень редко – острое нарушение кровообращения.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь и зуд; очень редко – некрозы жировой ткани при неправильно проведенных инъекциях в жировую ткань, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, дискоидная красная волчанка.
Нежелательные реакции на лидокаин рдки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента.
Передозировка
Наряду с желудочно-кишечными нарушениями (тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения) и нарушениями работы центральной нервной системы (спутанность сознания, повышенная возбудимость, начальная гипервентиляция, дыхательная депрессия, повышенная судорожная готовность, нарушения сознания вплоть до комы) могут возникать нарушения почечной функции (вплоть до полного отказа работы почек), а также нарушения функции печени.
Наряду с респираторными нарушениями или метаболическим ацидозом могут наблюдаться и такие изменения биохимических показателей, как повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ); повышение уровня щелочной фосфатазы; изменения картины крови (лейкопения, тромбопения).
Специфический антидот неизвестен. В качестве основной меры необходимо проведение симптоматической терапии (поддержание артериального давления, нормализация кислотно-основного равновесия, искусственная вентиляция легких), показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (активированный уголь, форсированный диурез, гемодиализ).
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием фенилбутазона и глюкокортикостероидов или нестероидных противовоспалительных средств и анальгетиков повышает риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременный прием барбитуратов (например, фенобарбитал), хлорфенамина, рифампицина, прометазина и колестирамина ведет к снижению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым к снижению обезболивающего эффекта.
Одновременный прием метилфенидата или анаболических стероидов (метандростенолон) может привести к повышению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым усилить эффект.
Одновременный прием фенилбутазона и фенитоина или лития может повысить уровень этих лекарственных средств в плазме, что потребует контроля их концентрации в крови.
Одновременное применение фенилбутазона и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме, что потребует контроля концентрации калия в крови.
Введение фенилбутазона в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышенной концентрации метотрексата в плазме крови и к потенцированию его нежелательных реакций.
Одновременное применение фенилбутазона и антикоагулянтов (например, препараты кумарина, сульфаниламиды) может привести к усилению тромболитического эффекта.
Фенилбутазон может усилить действие таблетированных гипогликемических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.
Особые условия
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают фенилбутазон, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если после применения препарата наблюдается повышение активности “печеночных” трансаминаз или отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т. ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение в дальнейшем не следует повторять.
Фенилбутазон (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.
При проведении длительной терапии препаратами фенилбутазона необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. Пациенткам с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Фенилбутазон затрудняет интерпретацию лабораторных тестов для оценки функции щитовидной железы, меняя их показатели.
Существует значимый риск развития анафилактических реакций, включая анафилактический шок. При возникновении сразу после введения головокружения, рвоты, помрачения сознания, нарушения ритма сердечной деятельности, брадикардии, артериальной гипотензии – требуется неотложная медицинская помощь.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Загрузка...