Эуфиллин при остеохондрозе: для чего назначают препарат

Эуфиллин (Euphyllin)

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакокинетика

Биодоступность — 90–100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови — 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у ново­рожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P₄₅₀. В результате образуются 1,3‑диметилмочевая кислота (45–55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного T_1/2 кофеина возникает его существенное накопление в орга­низме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20–40 сигарет в сутки) — 4–5 ч (после отка­за от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ , блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Ca 2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза.

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутривенно вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл 24 мг/мл раствора (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 24 мг/мл раствора (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9% раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин.

При астматическом статусе показано в/в капельное введение — 720–750 мг.

При необходимости вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2–3 мг/кг предпочтительно капельно.

В возрасте до 3 мес — 30–60 мг/сут, 4–12 мес — 60–90 мг/сут, 2–3 лет — 90–120 мг, 4–7 лет —120–240 мг, 8–18 лет — 250–500 мг/сут.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная с 2 до 3 лет — 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет — 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет — 0,25–0,5 г.

Продолжительность парентерального введения — не более 14 дней.

При апноэ новорожденных начальная доза (состояние, характеризующееся периодами отсутствия дыхания в течение 15 с и сопровождающееся цианозом и брадикардией) — 5 мг/кг (по назогастральному зонду), поддерживающая доза — 2 мг/кг в 2 приема. Длительность лечения — несколько недель, в редких случаях — месяцев.

Можно назначать ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых — 0,24–0,48 г в 20–25 мл теплой воды; детям — меньше, в соответствии с возрастом.

Высшие дозы для взрослых ректально — разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в/в — разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей ректально — разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; в/в — разовая 3 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: при передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции:

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

При ректальном введении — проктит, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного.

Возможное влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Взаимодействие

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а H₂‑гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связывают с ферментативной системой цитохрома P₄₅₀ и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов — препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения ка­нальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).

При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению в коробку из картона.

По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием, или без фольги, или без бумаги.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Терапевтический эффект Эуфиллина при остеохондрозе, противопоказания к применению

Остеохондроз является заболеванием, которое воздействует не только на опорно-двигательную систему, но и на внутренние органы. Дело в том, что при таком недуге пораженные позвонки и воспаленные ткани передавливают сосуды. В результате этого нарушается циркуляция крови. При этом возникает кислородное голодание, которое отрицательно сказывается на их работе. Чтобы не допустить обострение этой ситуации, врачи назначают «Эуфиллин» при остеохондрозе.

«Эуфиллин»

Фармакодинамика и фармакокинетика

«Эуфиллин» – это препарат, который способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, ингибирует фосфодиэстеразу, блокирует пуриновые рецепторы, а также снижает поступательную активность через клеточные мембраны С2.

»Эуфиллин» нередко назначают при остеохондрозе. Он устраняет негативные эффекты, которые болезнь оказывает на весь организм в целом. Средство устраняет спазмы и застойные процессы, а также нормализует передачу импульсов нервной системы.

При остеохондрозе шейного или грудного отдела позвоночника очень часто вместе с другими медикаментами используется и «Эуфиллин». Он оказывает эффекты, которые помогают снизить вредное воздействие остеохондроза на организм. Также применяют капельницу с «Эуфиллином» и таблетки.

Как действует «Эуфиллин» на организм:

• Расслабление бронхиальной мускулатуры при спазме;
• Активация и улучшение дыхательной функции организма;
• Улучшение работы сердечной мышцы;
• Расширение кровеносных сосудов.

Данные эффекты не улучшат состояние больной шеи или поясницы, но уменьшат воздействие остеохондроза на другие системы. Поэтому их используют в комплексе с другими препаратами такого заболевания.

Максимальный эффект такого средства достигается уже через час после приема. При этом абсорбция замедляется при приеме пищи, но ускоряется при употреблении большого количества жидкости и белка. На качество усваивания препарата данные факторы не влияют. Выводятся остаточные вещества почками вместе с мочой.

При кормлении грудью в молоко попадает десятая часть от принятой дозы. Также активное вещество препарата может проходить через плацентарный барьер. Во время беременности препарат в большем количестве обнаруживается в сыворотке ребенка, нежели матери.

Применяется данный препарат в разных видах. Например, большое распространение получил электрофорез с «Эуфиллином» при остеохондрозе. Электрофорез и гальванофорез позволяет проникнуть препарату в необходимый участок.

Электрофорез с «Эуфиллином»

Состав препарата

Состав препарата может отличаться в зависимости от того, какую форму выпуска использует пациент. Действующим веществом препарата является аминофиллин. Все остальные вещества, входящие в состав препарата являются вспомогательными.

В растворе для инъекций содержится помимо основного действующего компонента вода для инъекций. В таблетках в виде вспомогательных веществ выступает кальция стеарат, а также физ. раствор.

Формы выпуска Эуфиллина

Такое средство выпускается в виде ампул. В одной упаковке содержится 10 штук.

Капельная (инъекционная) форма препарата может вводиться с помощью капельницы внутривенно. Однако чаще этот медикамент используется для проведения электрофореза.

Также препарат выпускается в виде таблеток. Данная форма может продаваться в баночке или в пластинках.

Таблетки Эуфиллин

Показания и противопоказания

«Эуфиллин» используется не только для лечения остеохондроза поясничного и шейного отдела позвоночника. Это лекарство также применяется при других заболеваниях.

Показания к использованию «Эуфиллина»:

• Бронхиальная астма;
• Ночное апноэ;
• Обструктивный хронический бронхит;
• Легочная эмфизема;
• Гипертензия в малом круге кровообращения;
• Легочное сердце.

Данный препарат применяют при остеохондрозе позвоночных отделов потому, что такое состояние приводит к ухудшению кровообращения.

Есть у медикамента и противопоказания. Поэтому его использование возможно лишь по назначению врача.

Противопоказания к использованию «Эуфиллина»:

• Гиперчувствительность к действующему веществу и его производным;
• Язвы кишки двенадцатиперстной и желудка;
• Наличие эпилепсии;
• Геморрагический инсульт;
• Артериальная гипотенция и гипертенция в тяжелой форме;
• Гастриты с повышенным уровнем кислотности;
• Тяжелые формы тахиаритмии;
• Кровоизлияние в глазную сетчатку;
• Детям до тех лет.

Также существуют случаи, в которых принимать данный препарат очень осторожно. И при возможности лучше от него отказаться.

Когда «Эуфииллин» нужно принимать с осторожностью:

• Коронарная недостаточность в острой форме;
• Сосудистый атеросклероз;
• Обструктивная кардиомиопатия гипертрофмическая;
• Часто проявляющаяся экстрасистолия;
• Высокая готовность к судорогам;
• Почечная или печеночная недостаточность;
• Наличие в истории болезни язвы желудка или кишки двенадцатиперстной;
• Желудочно-кишечное кровотечение, которое произошло недавно;
• Неконтролируемый гипотиреоз;
• Тиреотоксикоз;
• Гипертермия длительного течения;
• Рефлюкс гастроэзофагеального типа;
• Аденома простаты;
• Возраст от 3-х, до 18 лет;
• Возраст после 70 лет;
• Беременность и лактация.

Важно! В данном случае препарат назначается лишь в тех случаях, когда польза от его приема превосходит возможный вред. Особенно аккуратными с ним нужно быт в период лактации и беременности, ведь препарат может проникать в молоко и через плацентарный барьер.

Побочные действия

При приеме «Эуфиллина» возможно возникновение некоторых побочных эффектов. Они достаточно серьезны, поэтому о них нужно знать.

• Головокружение, тревожность, головная боль, бессонница, возбуждение, раздражительность, тремор;
• Аритмия, такихардия, учащение приступов стенокардии, снижение АД, кардиалгия;
• Рвота, гастроэзофагельный рефлюкс, гастралгия, тошнота, диарея, изжога, снижение аппетита, обострения язвы.
• Лихорадка, связанная с аллергической реакцией организма, сыпь и зуд кожи;
• Тахипноэ, боль в груди, альбуминурия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

При возникновении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу. При снижении дозы лекарства они могут пропасть.

Дозировка и передозировка

Передозировка «Эуфиллина» возникает при существенном превышении дозы препарата. Причем симптомы такой ситуации достаточно выражены.

• Диарея, рвота с примесью крови, ощущение тошноты, существенное снижение аппетита, ЖКТ кровотечение и гастралгия;
• Тахипноэ;
• Сердечно-желудочковые аритмии, а также тахикардия;
• Гиперемия лица;
• Тремор, судороги, возбуждение, тревожность, судороги, бессонница, светобоязнь;

В тяжелых случаях может проявляться припадки эпилепсии, метаболический ацидоз, гипоксия, снижение АД, гипергликемия, некроз скелетных мышц, почечная недостаточность, гипокалиемия.

Для улучшения состояния назначается промывание желудка, слабительные средства, активированный уголь, промывание кишечника комбинацией полиэтилен гликоля и электролитов, гемосорбция, гемодиализ, плазмосорбция. Также применяется симптоматическая терапия. Прием «Эуфиллина» при этом отменяется.

Доза препарата подбирается врачом. Однако инструкция указывает максимальную суточную дозу для взрослых 1,5 г, а для детей 15 мг на кг.

Взаимодействие

Чтобы «Эуфиллин» давал нужные эффекты, необходимо изучить его взоимодействие с другими веществами.

Взаимодействие «Эуфиллина» с другими препаратами:

• Глюкокортикостероиды, препараты для общей анестезии, минералокортикостероиды, бета-адреностимуляторы, средства, возбуждающие ЦНС повышают вероятность развития побочных эффектов;
• Средства против диареи и энтеросорбенты снижают всасывания действующего вещества Эуфиллина;
• При приеме фенитоина, рифампицина, изониозида, фенобарбитала, карбамазепина, сульфинпиразона, контрацептивов пероральных эстрогеносодержащих, аминоглутитемида и морацизиа может потребоваться увеличение дозы Эуфиллина.
• Снижение дозы препарата может потребоваться при его одновременном приеме с антибиотиками, линкомицином, циметидином, аллопуринолом, эноксацином, изоприналином, этанолом, фторхинолонами, дисульфирамом, рекомбинантными интерферном-альфа, миксилетином, метотрексакомом, пропафеноном, тиабендазолом, верапамилом, тиклопидином, а также при прививании от гриппа.
• «Эуфиллин» усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторв;
• При этом он снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
• «Эуфилин» не используют в комбинации с производными ксантина, но могут назначать со спазмолитиками;
• С антикоагулянтами это препарат назначают с осторожностью.

Аналоги

У «Эуфиллина» есть и аналоги. Ими можно заменить это средство после консультации с врачом.

Эуфиллин ампулы

• «Теотард»;
• «Теопэк»;
• «Комбипэк».

«Эуфиллин» – это препарат для расширения бронхов. Однако он обладает и некоторыми другими полезными эффектами. Поэтому его могут включать в комплекс медикаментозного лечения остеохондроза поясничного отдела.

Эуфиллин при грыжах мезпозвонкового диска: показания, применение и эффект

На медицинских форумах регулярно всплывает один и тот же вопрос. Пациенты пытаются понять, зачем невролог назначает Эуфиллин при грыже позвоночника, стоит ли выполнять его не совсем понятные рекомендации, и каким образом может помочь это лекарство. Причём почему-то практически все не могут спросить об этом врача, хотя врач обязан ответить на все вопросы пациента, непосредственно касающиеся лечения. Поэтому этот материал предназначен для восполнения этого пробела знаний.

Что же это за лекарственное средство, какое оно имеет отношение к протрузиям и грыжам межпозвонковых дисков? Но прежде напомним, что такое грыжа, каковы ее признаки.

Что такое грыжа, почему она болит?

У человека в шейном, грудном и поясничном отделах находится 24 позвонка. Семь шейных, 12 грудных и 5 поясничных. Между каждыми смежными позвонками находится эластичная хрящевая прокладка — межпозвонковый диск, который выполняет функцию амортизатора. По мере старения межпозвонковые диски обезвоживаются, становятся более хрупкими, а при возникновении критической нагрузки иногда разрушаются.

Каждый диск состоит из двух частей: более мягкой, внутренней части — пульпозного ядра и прочных наружных фиброзных волокон, которые в виде кольца охватывают диск, сохраняя его геометрическую форму. Если давление на какой-либо участок диска превышает критический предел, то участок диска выпячивается, и это состояние называется протрузией. При этом целостность наружных слоев диска еще сохраняется. Если же фиброзное кольцо в каком-либо месте разрывается, то туда, в разрыв, под давлением, устремляется внутренняя часть пульпозного ядра, и таким образом возникает грыжа.

Хрящевая грыжа может быть ликвидирована только с помощью операции, никакой другой способ лечения ее убрать не поможет. Грыжа сдавливает окружающие образования, такие как связки позвоночника, нервные корешки и мышцы. В ответ на периодическое трение, на давление грыжи возникает следующая ситуация:

• сами хрящи не имеют нервных окончаний, поэтому боли не чувствуют. Грыже «все равно», так как она не болит;
• но возникший отёк вследствие грыжевой компрессии, прежде всего, раздражает чувствительные нервные корешки, входящие в спинной мозг на этом уровне справа и слева, возникает стреляющая боль, подобная ударам электрического тока. Она возникает очень резко, приводя человека к неподвижности, чтобы не провоцировать ее. Такая корешковая боль усиливается при кашле, чихании, наклоне, повороте;
• постоянное раздражение грыжей рецепторов связок, а также воспалительный отек вызывает реакцию окружающих глубоких мышц спины, которая проявляется спазмом.

Дело в том, что мышца умеет реагировать на любое раздражение только одним-единственным способом — сокращением. Длительная боль и отёк при грыже вызывает стойкое, постоянное сокращение мышц. Но для того, чтоб мышца нормально питалась и нормально выводила отработанные продукты жизнедеятельности, периодическое сокращение должна сменяться расслаблением. Только расслабленная мышца может хорошо кровоснабжаться, только у расслабленной мышцы существует адекватный венозный отток.

При обострении протрузии или грыжи венозный отток затруднен, в мышцах накапливается молочная кислота, такой хронический спазм вызывает уже не резчайшую, стреляющую, корешковую, а ноющую, постоянную боль в спине, которая хорошо знакома людям, которые ведут «сидячий» образ жизни.

На что может повлиять лечение?

Поэтому в том случае, если человеку не показано оперативное лечение, и он начинает лечиться консервативно, то у него есть только два пути воздействия на очаг воспаления. Ликвидировать грыжу как изменение межпозвонкового диска не показано. Но зато с помощью лекарственных препаратов, а затем и физиопроцедур, лечебной гимнастики можно ликвидировать воспаление, снять отёк нервных корешков. Применяя миорелаксанты (средства, расслабляющие мышцы) можно уменьшить мышечный спазм, а также улучшить кровоснабжение мышц. Воздействуя на эти два ключевых звена патогенеза можно добиться стойкого уменьшения боли в спине, увеличение подвижности, возвращения работоспособности и повышения качества жизни.

Для этого в первые дни при острой боли используются внутримышечной инъекции нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВС), таких как Мовалис, Кетонал. Помогает прием ибупрофена, диклофенака, нимесулида. Эти препараты снижают отёк, уменьшают проявление воспаления, гиперемию и боль. Влиять на длительно спазмированные мышцы можно с помощью центральных миорелаксантов. Это такие препараты как Мидокалм (толперизон) и Сирдалуд (тизанидин). Они также применяются курсом, вначале внутримышечно, а затем — в таблетках.

Конечно, хотелось бы как можно скорее улучшить кровоснабжение мышц, но, к сожалению, полноценно помогает только лишь активное движение. Но вот в первые дни лечебная гимнастика пока ещё не может применяться, поскольку не спал отёк нервных корешков, в области грыжевой компрессии в данном сегменте позвоночника ещё не всё спокойно. И вот тогда вступает в действие Эуфиллин. Немного об этом препарате.

Механизм действия Эуфиллина

Чаще всего его можно встретить в укладке врача или фельдшера скорой помощи, в больнице, в отделении пульмонологии в виде довольно больших ампул. Каждая ампула объемом в 10 мл, и представляет собой раствор для внутривенных инъекций концентрацией 2,4%. Эуфиллин — дешёвый «народный» препарат. Одна коробка, состоящая из 10 таких ампул, будет стоить в аптеке очень дёшево — от 40 до 65 руб.

Эуфиллин-это отечественный препарат, и в основном, он производится или армавирской биологической фабрикой, или АО Дальхимфарм. Существуют таблетки Эуфиллина в дозировке 150 мг, в упаковке 30 штук. Они выпускаются борисовским заводом медпрепаратов, фармацевтической компанией Озон, стоят весьма дешево — от 10 руб. до 45 руб. за упаковку. Что же это за лекарственное средство, какое оно имеет отношения к протрузиям и грыжам межпозвонковых дисков?

Для чего назначается Эуфиллин?

Казалось бы, трудно подобрать более далекое от межпозвонковых грыж лекарство, чем Эуфиллин. Ведь он в основном применяется в пульмонологии. Бабушки и дедушки, больные бронхиальной астмой, специально вызывают врача скорой помощи, и настойчиво просят, чтобы он ввел внутривенно «горячий укольчик» Эуфиллина. Его механизм действия — блокада фермента фосфодиэстеразы, он уменьшает проницаемость мембран клеток для ионов кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности, в основном, гладких мышц, но и поперечнополосатой мускулатуры тоже.

Здесь нужно отметить, что гладкие мышцы не повинуются нашей сознательной воле. Это мышцы бронхов, кишечника, сосудов. Они сокращаются по воле вегетативной нервной системы. А вот скелетная, или поперечнополосатая мускулатура наших конечностей, сокращается по нашей воле. Но ведь Эуфиллин влияет и на её сократительную активность тоже.

Да, Эуфиллин давно применяется в пульмонологии. Он стимулирует дыхательный центр, улучшает дренажную функцию легких, снижает сосудистое сопротивление, улучшает легочное кровообращение. Поэтому показан он при бронхиальной обструкции, при бронхиальной астме и сердечной астме, при эмфиземе лёгких, при высоком давлении в малом круге кровообращения. Но при этом Эуфиллин уменьшает еще тонус кровеносных сосудов кожи. А действие на мышцы и сосуды кожи значит, что он может применяться в качестве местного препарата при протрузиях и грыжах, при острой боли в спине.

Эффективность препарата при грыже позвоночника

Если кровеносные сосуды мышц расширятся, то улучшится поступление питательных веществ в спазмированные мышцы спины, улучшится от них венозный отток. Компонент хронической мышечной боли при обострении протрузии или грыжи начнёт под влиянием Эуфиллина уменьшаться.

Приток крови к коже производит вторичный благоприятный эффект. Если в области межпозвонковой грыжи создать депо Эуфиллина подкожно, то расширяются кровеносные сосуды вблизи кожи. Туда устремится объём крови, который пока занят формированием отёка нервных корешков. В результате местного применения Эуфиллина возникает более быстрое разрешение отёка в зоне компрессии, и ликвидация первичной, корешковой боли.

Остаётся только найти способ местного применения Эуфиллин при грыжах. Ставить уколы, делать капельницы, или глотать таблетки бесполезно. В этом случае Эуфиллин окажет системное действие, «займется» бронхолегочной системой и регуляцией давления в малом круге кровообращения. Поэтому на помощь приходит очень важное физико-химическое свойство Эуфиллина: находясь в растворе, под действием постоянного тока, он способен диссоциировать на ионы и направляться в соответствии с линиями силового поля. Поэтому Эуфиллин применяется при лечебном электрофорезе.

Если у пациента с межпозвонковой грыжей в поясничном отделе позвоночника будут наложены электроды по разные стороны тела, и под один из них будет помещена повязка, смоченная раствором Эуфиллина, то под действием полярности он начнет постепенно проникать вглубь кожи и подкожной клетчатки, и формировать там лекарственное депо, оставаясь на несколько часов.

В результате он будет влиять на мышечный спазм, на увеличение оттока крови от воспаленного участка корешков, и тем самым оказывать симптоматическое действие, уменьшая боль и увеличивая подвижность в спине. Сеансы электрофореза с Эуфиллином позволят пациенту быстрее приступить к занятиям лечебной гимнастикой, скорее встать на ноги, и вернуть трудоспособность. Применяться может Эуфиллин при протрузиях и грыжах любого отдела позвоночника.

Большим плюсом является тот факт, что он не попадает в системный кровоток, не проходит через печень и почки. Поэтому в том случае, если у пациента есть чувствительность к препарату, тахикардия или повышенная судорожная готовность, тиреотоксикоз, печеночная или почечная недостаточность, — то есть противопоказания к введению Эуфиллина внутривенно — то таким пациентам электрофорез с Эуфиллином проводить можно.

По той же причине электрофорез с Эуфиллином не вызывает и наиболее распространённых побочных эффектов от введения препарата. Обычно может быть появление изжоги, головокружение, сердцебиение и тахикардия, падение артериального давления, особенно если внутривенно его вводить слишком быстро. При электрофорезе такого практически никогда не происходит, поскольку препарат просто не попадает в кровь, а действует в том месте, в котором необходимо. Соответственно, при электрофорезе нет не только побочных эффектов, но и симптомов передозировки.

Таким образом, теперь людям без медицинского образования стало понятно, каким Эуфиллин может помогать при воспалительной патологии опорно-двигательного аппарата, и каким образом он может применяться. Эуфиллин назначается не только при грыжах или протрузиях. Он помогает при миозитах, при миозитах и тендовагинитах, при ушибах и растяжениях мышц, и других травмах мягких тканей.

Единственное, необходимо его применять через 1-2 дня после возникновения острой боли. Именно в этот период времени закончится формирование зоны отёка, и начнётся его физиологическое рассасывание. Добавление именно в эту фазу Эуфиллина приведёт к скорейшему разрешению отека и мышечного спазма. А если его назначить в первый же день возникновения острой боли в спине, то он, напротив, может способствовать интенсивному притоку крови и усилить болевой синдром.

Электрофорез с эуфиллином

Электрофорез – это физиотерапевтическая процедура, во время которой на организм человека воздействует электрический ток. С помощью электрофореза выполняют введение препаратов через кожу или слизистую оболочку. Препараты для проведения электрофореза разнообразны и подбираются в зависимости от заболевания, которое предстоит вылечить. Достаточно часто электрофорез выполняют с эуфиллином – лекарственным средством, улучшающим кровообращение, устраняющим болевой синдром, расширяющим бронхи. Процедура должна назначаться исключительно лечащим врачом. Не следует прибегать к самолечению, поскольку это может негативно отразиться на состоянии здоровья.

В Юсуповской больнице можно получить консультацию о необходимости выполнения электрофореза с эуфиллином у лучших специалистов Москвы, а также пройти курс терапии заболевания. В центре реабилитации опытные реабилитологи и физиотерапевты выполняют комплексное лечение различных патологий с использованием эффективных методик, в том числе и электрофореза.

Электрофорез с эуфиллином: показания

Эуфиллин – это спазмолитическое средство, которое обладает бронхолитическими и обезболивающими свойствами. Эуфиллин используют для лечения заболеваний органов дыхания (бронхиты, пневмонии), нарушений опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, межпозвоночная грыжа), спазмов мышц и сосудов. С помощью электрофореза действующее вещество проникает в организм через кожу. Препарат остается в коже и под кожей, а также поступает в кровеносную и лимфатическую систему. Таким образом обеспечивается продолжительное действие препарата. Электрофорез с эуфиллином способствует улучшению кровообращения, улучшает обменные процессы в тканях.

Заряженные ионы, которые поступают в организм благодаря электрофорезу, раздражают рецепторы тканей, повышаю их чувствительность к препарату. Стимуляция электрическим током активирует защитные реакции в организме и ускоряет регенерацию тканей.

Эуфиллин обладает болеутоляющим эффектом и снимает мышечный спазм, что актуально в лечении остеохондроза. Электрофорез с эуфиллином на шейный отдел позвоночника способствует ослаблению болей, расслаблению мышц, улучшает кровоток и лимфоток в пораженных тканях. Это способствует улучшению состояния больного.

Раствор эуфиллина для электрофореза

Для выполнения процедуры понадобиться двухпроцентный раствор эуфиллина. Его можно купить в аптеке или он уже будет в физиотерапевтическом кабинете. Процедуру следует выполнять в медицинском учреждении под контролем специалистов. Несмотря на то, что электрофорез – относительно безопасная процедура и имеет очень мало противопоказаний, для обеспечения безопасности пациента она должны выполняться профессионалом.

Раствором эуфиллина обильно смачивается марля или фильтрованная бумага. В нее заворачиваются электроды и укладываются на кожу пациента в области пораженного органа, фиксируются дополнительным грузом (например, мешочком с песком). Во время процедуры пациент находится в положении лежа в расслабленной позе.

Электрофорез с эуфиллином выполняют в течение 20 минут. Курс лечения состоит из 10-15 сеансов, которые желательно делать каждый день.

К противопоказаниям использования электрофореза с эуфиллином относятся:

• непереносимость препарата;
• заболевания кожи;
• патологии сердца;
• наличие кардиостимулятора;
• непереносимость процедур с воздействием электрического тока;
• лихорадка;
• онкологические заболевания.

Электрофорез с эуфиллином на шейный отдел позвоночника

Электрофорез с эуфиллином на шейный отдел используется для лечения неврологических и хирургических патологий этой области. Прямое воздействие на очаг поражения лекарственного вещества, минуя желудочно-кишечный тракт, позволяет получать лучший терапевтический эффект. Лекарственный препарат аккумулируется в коже и подкожном слое и сохраняется там примерно 24 часа, что способствует пролонгированному действию средства.

Электрофорез с эуфиллином достаточно безопасен, безболезненный и имеет минимум побочных реакций, поэтому его можно использовать у большинства пациентов с заболеваниями в области шеи, в том числе и у детей. Процедуру активно применяют в педиатрической практике и травматологии. Электрофорез с эуфиллином на шейный отдел позвоночника показан в следующих ситуациях:

• кривошея (искривление шейного отдела позвоночника у младенца во время родов, после травмы и т.д.);
• церебральный паралич;
• нарушение кровообращения в шейном отделе;
• гипертонус мышц;
• остеохондроз;
• остеоартроз;
• грыжи.

Электрофорез с эуфиллином: методика проведения

Процедура выполнения электрофореза достаточно проста, не требует особой подготовки пациента. Человек ложится на кушетку и открывает участки кожи, на которые будут помещаться электроды. Медицинский сотрудник использует марлю, тканевые прокладки или фильтрованную бумагу, которая смачивается эуфиллином (количество препарата рассчитывается по таблице в инструкции), и оборачивает ею электроды. Полученные свертки помещают на кожу в необходимой области и включают аппарат для электрофореза. Сила тока увеличивается постепенно. Пациент должен ощущать небольшое покалывание, никаких болевых ощущений. Если пациент чувствует жжение, сильный дискомфорт, боль, то процедуру следует прекратить. Длительность лечения определяет лечащий врач. В некоторых случая возможно назначение более одного курса электрофореза с перерывом в несколько недель.

Электрофорез с эуфиллином в центре реабилитации Юсуповской больницы

Качественное выполнение электрофореза с эуфиллином проводят в Юсуповской больнице. В центре реабилитации Юсуповской больницы работают высококвалифицированные физиотерапевты и реабилитологи, которые специализируются на лечении различных патологий методом физического воздействия. Специалисты Юсуповской больницы досконально владеют техникой проведения электрофореза с лекарственными средствами и используют в работе современное оборудование. Лечение заболеваний в центре реабилитации Юсуповской больницы способствует ускорению процесса выздоровления и улучшает общее состояние здоровья человека.

Записаться на консультацию к реабилитологам, физиотерапевтам и другим специалистам клиники реабилитации, получить информацию о работе центра реабилитации, уточнить другой интересующий вопрос можно по телефону Юсуповской больницы.

Эуфиллин

Вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

прозрачная бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное ксантина, ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие.

Снижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, снижает давление в системе лёгочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорождённых детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % эуфиллина метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7–13 % эуфиллина выделяется в неизменённом виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение эуфиллина, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение эуфиллина удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печёночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.

Купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и в составе комбинированной терапии при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления и отёка мозга.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отёк лёгких, тяжёлая коронарная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутримышечно, глубоко в верхний квадрант ягодичной мышцы по 1 мл (240 мг) раствора.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Концентрация эуфиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутримышечно: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Высшие дозы для детей внутримышечно: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.

Коррекция режима дозирования может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (разовая доза — 0,3 г). Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма (разовая доза — 0,7 г).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия, тошнота, рвота, изжога, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, беспокойство, раздражительность, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии, тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Местные реакции: реакции в месте введения — гиперемия, болезненность.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдается анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления.

Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и применение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты.

При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы.

Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома P450 и замедляют метаболизм эуфиллина). В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолинами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счёт увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Эуфиллин раствор для внутримышечного введения нельзя разводить или смешивать с другими растворами.

Особые указания

Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они обладают местнораздражающим действием.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При лечении препаратом пациентам не рекомендуется в течение 24 ч выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Эуфиллин раствор ампулы 24 мг/мл 5 мл 10 шт ➤ инструкция по применению

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации – 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%, у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих – 4-5 ч, у детей – 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей – 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии), острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ, острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, при быстром в/в введении – появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при продолжительном приеме внутрь – анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.