Купить Протопик мазь 0,1% 10г в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Код товара: 29487
Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов
Мазь для наружного применения 0.1%
Показания
— лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым.
У взрослых и подростков 16 лет и старше используется мазь Протопик в дозе 0.1% и 0.03% у детей от 2 года до 16 лет.
Противопоказания
— серьезные нарушения эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции “трансплантат против хозяина”, генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса);
— период лактации (грудного вскармливания);
—детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази);
— детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);
— повышенная чувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.
С осторожностью
Протопик в значительной стемени метаболизируется в печени и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью.
Дозировка
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
У детей (2 года и старше ) и подростков в возрасте до 16 лет лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Протопик 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
У взрослых и подростков 16 лет и старше лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Протопик 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Протопик. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение с использованием 0.1% мази 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать 0.03% мазь.
Особенности применения у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Особые указания
Мазь Протопик нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты.
Во время применения мази Протопик необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA -терапия).
Мазь Протопик не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь, нельзя использовать смягчающие средства.
Эффективность и безопасность применения мази Протопик в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик.
Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
Не рекомендуется наносить мазь Протопик под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Протопик – инструкция по применению
Лекарственная форма: Мазь для наружного применения.
Описание
Мазь однородной консистенции от белого до слегка желтоватого цвета.
Состав
В 100 г мази содержится 0,03 г или 0,1 г такролимуса (в виде такролимуса моногидрата);
вспомогательные вещества: парафин мягкий белый, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск пчелиный белый, парафин твердый.
Фармакотерапевтическая группа
противовоспалительное средство для местного применения.
Код АТХ: D11AX14
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-α), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FceRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.
Фармакокинетика
Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0,03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%) рассматривается как клинически не значимая.
Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.
Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Показания к применению
Мазь Протопик ® применяется в дозировке 0,03% и 0,1% у взрослых и только 0,03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.
Противопоказания
Гиперчувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам.
Беременность и грудное вскармливание.
Не следует применять Протопик ® у пациентов с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими, как синдром Нетертона, а также при генерализованной эритродермии в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса.
Применение мази Протопик в дозировке 0,1% противопоказано у детей и подростков младше 16 лет, в дозировке 0,03% – у детей младше 2 лет.
С осторожностью
Протопик ® в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик ® у больных с обширным поражением кожи, особенно длительными курсами, и у детей.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик ® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет
Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик ® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик ® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на использование 0,03% мази
Протопик ® . В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик ® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик ® .
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Лечение обострений
Мазь Протопик ® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Профилактика обострений
Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик ® . Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Протопик ® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик у детей (2 года и старше) – 0,03% мазь Протопик ® . При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик ® (см.раздел «Лечение обострений»).
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик ® У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.
Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих мазь Протопик ® , отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся на очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1,000, Общие расстройства и местные реакции
Очень частые: жжение и зуд в месте применения.
Частые: ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения.
Инфекции
Частые: герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Калоши).
Кожа и подкожная клетчатка
Частые: фолликулит, зуд.
Нечастые: акне.
Нервная система
Частые: парестезии, гиперестезия.
Метаболизм и особенности питания
Частые: непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
Передозировка
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.
Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и др.) при одновременном применении с мазью Протопик ® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние мази Протопик на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик . В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Возможность совместного применения мази Протопик ® с другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.
Особые указания
Мазь Протопик нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.
Во время применения мази Протопик ® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
Мазь Протопик не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 час на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик ® , нельзя использовать смягчающие средства.
Эффективность и безопасность применения мази Протопик ® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик ® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика.
При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик.
Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
Не рекомендуется наносить мазь Протопик ® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Так же, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Форма выпуска
Мазь для наружного применения 0,03% и 0,1%.
По 10, 30 или 60 грамм мази для наружного применения в пластиковые тубы.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Владелец Регистрационного удостоверения:
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды Елизабетхоф 19, 2353 EW Лайдердорп
Произведено
Астеллас Тояма Ко. Лтд., Япония
Упаковка и выпускающий контроль
Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Ирландия округ Керри, Киллорглин
Претензии по качеству направлять в Представительство компании в Москве.
Адрес Представительства компании:
109147 Москва, Марксистская ул. 16, «Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр, 3 этаж.
Аналоги мази Протопик
Публикация проверена экспертом. Информация обновлена 12.02.2021
Автор публикации
Олефир Милана Витальевна
Врач общей практики, врач-терапевт.
Наш эксперт
Гаврилюк Наталья Дмитриевна
Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.
1. Такропик (дешевле на 1144 руб., рейтинг 4) 2. Такросел (дешевле на 433 руб., рейтинг 4) 3. Адваграф (дороже на 27 руб., рейтинг 4) 4. Програф (дороже на 251 руб., рейтинг 4)
Сравнение аналогов, какой лучше
Протопик (мазь) Рейтинг: 148 голосов
- Мазь 0.1%, 30 г. От 1733 руб.
Протопик – зарубежный препарат для лечения атопического дерматита у взрослых и детей. Применяется в том случае, когда традиционные виды лечения не дали положительных результатов. Есть ограничения по возрасту для мазей различной концентрации (в детском возрасте). Более подробная информация указана в инструкции по применению.
Выгодные заменители мази Протопик
Такропик (мазь) Рейтинг: 174 голосов
Аналог дешевле от 1144 руб.
- Мазь 0.1%, 15 г. От 589 руб.
Такропик является аналогом Протопика, их активные действующие вещества в составе идентичны. Назначается препарат для лечения диффузного нейродермита. Это заболевание передается генетически и главным его симптомом является зуд и сухая кожа. Препарат не влияет на синтез коллагена, метаболизируется в печени. В противопоказаниях у него гиперчувствительность к такролимусу, действующему веществу, беременность, период лактации, синдром Нетертона и в зависимости от дозировки запрещен детям до 16 или до 2 лет.
Такросел (капсулы) Рейтинг: 82 голосов
Аналог дешевле от 433 руб.
- Капс. 0.5 мг, 50 шт. От 1300 руб.
Капсулы Такросела предназначены для лечения отторжения органа при аллотрансплантации. Препарат своим действующим веществом высокоактивным иммунносупрессивным такролимусом, является аналогичным Протопику. Капсулы лучше всего принимать на пустой желудок, разделяя суточную норму на две дозы, запивая водой. Возможно введение через зонд растворенной в воде капсулы. При передозировке возможны: тошнота, рвота, сильные аллергические реакции.
Адваграф (капсулы) Рейтинг: 59 голосов
Аналог дороже от 27 руб.
- Капс. пролонг. 0.5 мг, 50 шт. От 1760 руб.
Препарат Адваграф является аналогом Протопика, его действие направлено на искусственное подавление иммунитета для предупреждения или лечения отторжения при аллотрансплантации органа. Активное вещество средства такролимус, является иммуносупрессивным веществом, оно подавляет формирование Т-киллеров, которые отвечают за отторжение трансплантата. Принимают препарат 1 раз в день. Назначается только лечащим врачом с опытом терапии подавления иммунитета.
Аналог дороже от 251 руб.
- Капс. 0.5 мг, 50 От 1984 руб.
Лекарственное средство Програф, как Протопик в основном состоит из вещества такролимуса. Програф назначается для предупреждения отторжения или при отторжении аллотрансплантата почек, сердца, печени. Такролимус, активное вещество препарата, подавляет образование цитокинов, выделяемых лимфоцитами, оно быстро абсорбируется в ЖКТ, хорошо связывается с эритроцитами. Побочные действия могут проявляться в виде: тахикардии, сердечной недостаточности, головокружения, нарушения мозгового кровообращения.
Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!
Гаврилюк Наталья Дмитриевна (Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова)
Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)
Что лучше: Протопик или Адвантан Наверх
Средняя цена: 563 рублей
Средняя цена: 245 рублей (дешевле на 318 руб.)
Что лучше: Протопик или Элидел Наверх
Средняя цена: 563 рублей
Средняя цена: 66.5 рублей (дешевле на 496.5 руб.)
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Вместе с этим препаратом посетители ищут:
Аналоги мази Акридерм ГК
Аналоги крема Локоид
Аналоги крема Адвантан
Аналоги крема Элидел
Выберите свой город
Найти еще в 179 городах России
2015-2021. Аналогист.ру – сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа лекарств. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Пользовательское соглашение / Политика конфиденциальности
Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.
Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!
ИКС (Индекс Качества Сайта): 460
Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.
Протопик ® (Protopic ® )
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковка и выпускающий контроль качества:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Протопик ®
Мазь для наружного применения 0.1% от белого до слегка желтоватого цвета, однородная.
| 100 г | |
| такролимус (в форме моногидрата) | 100 мг |
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий – 77.4 мг, парафин жидкий – 11 мг, пропиленкарбонат – 5 мг, воск пчелиный белый – 3.5 мг, парафин твердый – 3 мг.
10 г – тубы пластиковые (1) – пачки картонные.
30 г – тубы пластиковые (1) – пачки картонные.
60 г – тубы пластиковые (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессант. На молекулярном уровне эффекты и внутриклеточная кумуляция такролимуса обусловлены связыванием с цитозольным белком (FKBP 12). Комплекс FKBP 12 – такролимус специфически и конкурентно ингибирует кальциневрин, обеспечивая кальцийзависимое блокирование путей передачи Т-клеточных сигналов и предотвращая транскрипцию дискретного ряда лимфокинных генов.
Такролимус – высокоактивный иммунодепрессант. В экспериментах in vitro и in vivo такролимус отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата. Такролимус подавляет образование лимфокинов (интерлейкин-2, интерлейкин-3, γ-интерферон), активацию Т-клеток, экспрессию рецептора интерлейкина-2, а также зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток.
Фармакокинетика
Абсорбция такролимуса вариабельна (вариабельность абсорбции у взрослых пациентов – 6-43%). Биодоступность такролимуса составляет в среднем 20-25%. Биодоступность, а также скорость и степень абсорбции такролимуса при одновременном приеме с пищей снижаются. Характер желчевыделения не влияет на абсорбцию препарата. Распределение такролимуса в организме человека после в/в введения имеет двухфазный характер. В системном кровотоке такролимус хорошо связывается с эритроцитами. Соотношение концентраций такролимуса в цельной крови и плазме около 20:1. Значительная доля такролимуса плазмы (> 98.8%) находится в связанном с белками плазмы (сывороточный альбумин, α 1 -кислый гликопротеин) состоянии.
Такролимус широко распределяется в организме. V d в равновесном состоянии с учетом концентраций в плазме составляет около 1300 л (у здоровых людей). Тот же показатель, рассчитываемый по цельной крови, равен в среднем 47.6 л.
Такролимус обладает низким клиренсом. У здоровых людей средний общий клиренс, рассчитанный по концентрациям в цельной крови, – 2.25 л/ч. У взрослых пациентов после пересадки печени, почки и сердца значения клиренса составили 4.1 л/ч, 6.7 л/ч и 3.9 л/ч соответственно. Низкий гематокрит и гипопротеинемия способствуют увеличению несвязанной фракции такролимуса, ускоряя клиренс такролимуса. Кортикостероиды, применяемые при трансплантации, также могут повысить интенсивность метаболизма и ускорить клиренс такролимуса.
T 1/2 такролимуса длительный и изменчивый. У здоровых людей средний T 1/2 в цельной крови составляет примерно 43 ч.
Такролимус активно метаболизируется в печени, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм такролимуса интенсивно протекает в стенке кишечника. Идентифицировано несколько метаболитов такролимуса. Фармакологическая активность такролимуса практически не зависит от метаболитов.
После в/в и перорального введения 14 С-меченого такролимуса основная доля радиоактивности обнаруживалась в кале. Примерно 2% радиоактивности регистрировалось в моче. В моче и кале около 1% определялось в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Протопик ®
Для системного применения: предупреждение и лечение отторжения аллотрансплантата печени, почки у взрослых пациентов. Лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к стандартным режимам иммуносупрессивной терапии у взрослых пациентов.
Для наружного применения: лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| L20.8 | Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема) |
| Z94.0 | Наличие трансплантированной почки |
| Z94.4 | Наличие трансплантированной печени |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – ишемия миокарда, тахикардия, артериальная гипертензия, кровотечение, тромбоэмболические и ишемические осложнения, нарушение периферического кровообращения, артериальная гипотензия; нечасто – желудочковые аритмии и остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиомиопатии, гипертрофия желудочков, суправентрикулярные аритмии, учащенное сердцебиение, аномальные показатели ЭКГ, нарушения сердечного ритма, ЧСС и пульса, инфаркт, тромбоз глубоких вен конечностей, шок; редко – перикардиальный выпот; очень редко – нарушения эхокардиограммы.
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз; нечасто – панцитопения, нейтропения; редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны свертывающей системы крови: нечасто – коагулопатии, отклонения в показателях коагулограммы, редко – гипопротромбинемия.
Со стороны ЦНС: очень часто – тремор, головная боль, бессонница; часто – эпилептоидные припадки, нарушения сознания, парестезии и дизестезии, периферические невропатии, головокружение, нарушение письма, тревожность, спутанность сознания и дезориентация, депрессия, подавленное настроение, эмоциональные расстройства, кошмарные сновидения, галлюцинации, психические расстройства; нечасто – кома, кровоизлияния в ЦНС и нарушения мозгового кровообращения, паралич и парез, энцефалопатия, нарушения речи и артикуляции, амнезия, психотические расстройства; редко – повышение мышечного тонуса; очень редко – миастения.
Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, фотофобия, заболевания глаз; нечасто – катаракта; редко – слепота.
Со стороны органа слуха: часто – шум (звон) в ушах; нечасто – снижение слуха; редко – нейросенсорная глухота; очень редко – нарушения слуха.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, легочные паренхиматозные расстройства, плевральный выпот, фарингит, кашель, заложенность носа, ринит; нечасто – дыхательная недостаточность, расстройства со стороны дыхательных путей, астма; редко – острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота; часто – воспалительные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечные язвы и прободения, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит и изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, асцит, рвота, желудочно-кишечная и абдоминальная боль, диспепсия, запоры, метеоризм, чувства вздутия и распирания в животе, жидкий стул, симптомы нарушений со стороны ЖКТ; нечасто – паралитическая кишечная непроходимость (паралитический илеус), перитонит, острый и хронический панкреатит, повышение уровня амилазы в крови, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, нарушение эвакуаторной функции желудка; редко – субилеус, панкреатические псевдокисты.
Со стороны печени: часто – повышение уровня печеночных ферментов, нарушения функции печени, холестаз и желтуха, поражение клеток печени и гепатит, холангит; редко – тромбоз печеночной артерии, облитерирующий эндофлебит печеночных вен; очень редко – печеночная недостаточность, стеноз желчных протоков.
Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – нарушение почечной функции; часто – почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, олигурия, острый канальцевый некроз, токсическая нефропатия, мочевой синдром, расстройства со стороны мочевого пузыря и уретры; нечасто – анурия, гемолитический уремический синдром; очень редко – нефропатия, геморрагический цистит.
Дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь, алопеция, акне, гипергидроз; нечасто – дерматит, фотосенсибилизация; редко – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко – синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия, мышечные судороги, боль в конечностях, боль в спине; нечасто – суставные расстройства.
Со стороны эндокринной системы: очень часто – гипергликемия, сахарный диабет; редко – гирсутизм.
Со стороны обмена веществ: очень часто – гиперкалиемия; часто – гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гиперволемия, гиперурикемия, снижение аппетита, анорексия, метаболический ацидоз, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, электролитные нарушения; нечасто – обезвоживание, гипопротеинемия, гиперфосфатемия, гипогликемия.
Инфекции и инвазии: на фоне терапии такролимусом, как и другими иммунодепрессантами, повышается риск локальных и генерализованных инфекционных заболеваний (вирусных, бактериальных, грибковых, протозойных). Может ухудшиться течение ранее диагностированных инфекционных заболеваний; случаи нефропатии, ассоциированной с ВК-вирусом, а также прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии.
Травмы, отравления, осложнения процедур: часто – первичная дисфункция трансплантата.
Доброкачественные, злокачественные и неидентифицированные новообразования: пациенты, получающие иммуносупрессивную терапию, имеют более высокий риск злокачественных опухолей. При применении такролимуса отмечено возникновение как доброкачественных, так и злокачественных новообразований, в т.ч. вирус Эпштейна-Барр-ассоциированных лимфопролиферативных заболеваний и рака кожи.
Со стороны половой системы: нечасто – дисменорея и маточное кровотечение. Отрицательное влияние такролимуса на мужскую фертильность, выражающееся в уменьшении числа и подвижности сперматозоидов, установлено у крыс.
Аллергические реакции: у пациентов, принимавших такролимус, наблюдались аллергические и анафилактические реакции.
Со стороны организма в целом: часто – астения, лихорадочные состояния, отеки, боль и дискомфорт, повышение уровня ЩФ в крови, увеличение массы тела, нарушения восприятия температуры тела; нечасто – полиорганная недостаточность, гриппоподобный синдром, нарушения восприятия температуры окружающей среды, ощущение сдавливания в груди, чувство тревоги, ухудшение самочувствия, повышение активности ЛДГ в крови, снижение массы тела; редко – жажда, потеря равновесия (падения), ощущение скованности в грудной клетке, затруднения движения; очень редко – увеличение массы жировой ткани.
Противопоказания к применению
Для системного и наружного применения: беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к такролимусу.
Для наружного применения: генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона; ламеллярный ихтиоз; кожные проявления реакции “трансплантат против хозяина”; генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса); детский и подростковый возраст до 16 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
В начальном посттрансплантационном периоде следует проводить регулярный мониторинг следующих параметров: АД, ЭКГ, неврологический статус и состояние зрения, уровень глюкозы крови натощак, концентрация электролитов (особенно калия), показатели печеночной и почечной функции, гематологические показатели, коагулограмма, уровень протеинемии. При наличии клинически значимых изменений, необходима коррекция иммуносупрессивной терапии.
В период применения такролимуса следует избегать назначения растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), а также других растительных средств, которые могут вызвать снижение (изменение) концентрации такролимуса в крови и оказать неблагоприятное влияние на клинический эффект такролимуса.
При диарее концентрация такролимуса в крови может значительно изменяться; при появлении диареи необходим тщательный мониторинг концентраций такролимуса в крови.
Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса, а также соблюдать осторожность при лечении такролимусом пациентов, которые ранее получали циклоспорин.
Использование в педиатрии
При наружном применении такролимус следует применять в лекарственных формах, соответствующих возрасту ребенка.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Такролимус может вызывать зрительные и неврологические расстройства, особенно в сочетании с алкоголем. В период лечения пациенты должны воздерживаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
После перорального приема такролимус подвергается метаболизму в системе кишечного цитохрома CYP3A4. Одновременный прием препаратов или лекарственных трав с установленным ингибирующим или индуцирующим действием на CYP3A4 может соответственно повысить или понизить концентрации такролимуса в крови.
На основании клинического опыта было установлено, что концентрацию такролимуса в крови могут существенно повышать следующие препараты: противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол), макролидные антибиотики (эритромицин), ингибиторы ВИЧ протеаз (ритонавир) (при данной комбинации может потребоваться снижение дозы такролимуса). Фармакокинетические исследования показали, что повышение концентрации такролимуса в крови является, прежде всего, следствием повышения биодоступности такролимуса при приеме внутрь, вызванного ингибированием кишечного метаболизма такролимуса. Подавление печеночного метаболизма такролимуса играет второстепенную роль.
Менее выраженное лекарственное взаимодействие наблюдалось при одновременном применении такролимуса с клотримазолом, кларитромицином, джозамицином, нифедипином, никардипином, дилтиаземом, верапамилом, даназолом, этинилэстрадиолом, омепразолом и нефазодоном.
В исследованиях in vitro было показано, что потенциальными ингибиторами метаболизма такролимуса являются следующие вещества: бромокриптин, кортизон, дапсон, эрготамин, гестоден, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, нилвадипин, норэтиндрон, хинидин, тамоксифен, (триацетил)олеандомицин.
Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока в связи с возможностью повышения уровня такролимуса в крови.
Лансопразол и циклоспорин могут потенциально ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм такролимуса и повышать его концентрацию в крови.
На основании клинического опыта было установлено, что концентрацию такролимуса в крови могут существенно снизить следующие препараты: рифампицин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum).
Клинически значимое взаимодействие наблюдалось с фенобарбиталом.
Кортикостероиды в поддерживающих дозах обычно снижают концентрацию такролимуса в крови. Высокие дозы преднизолона или метилпреднизолона, применяющиеся для лечения острого отторжения, могут увеличивать или уменьшать концентрацию такролимуса в крови.
Карбамазепин, метамизол и изониазид способны снижать концентрацию такролимуса в крови.
Такролимус ингибирует изофермент CYP3A4 и при одновременном приеме может оказать влияние на препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4. T 1/2 циклоспорина при одновременном применении с такролимусом увеличивается. Также могут наблюдаться синергические/аддитивные нефротоксические эффекты. По этим причинам одновременный прием циклоспорина и такролимуса не рекомендуется, а при назначении такролимуса пациентам, которые ранее принимали циклоспорин, необходимо соблюдать осторожность.
Такролимус повышает концентрацию фенитоина в крови.
Такролимус может снижать клиренс гормональных контрацептивов.
Экспериментальные исследования на животных показали, что такролимус потенциально способен снизить клиренс и увеличивать T 1/2 фенобарбитала и антипирина.
Биодоступность такролимуса могут увеличивать прокинетические средства (метоклопрамид, цизаприд), циметидин, гидроксид магния и алюминия.
Одновременное применение такролимуса с препаратами, обладающими нефро- или нейротоксичностью (например, аминогликозиды, ингибиторы гиразы, ванкомицин, ко-тримоксазол, НПВС, ганцикловир, ацикловир), может способствовать усилению этих эффектов.
В результате совместного применения такролимуса с амфотерицином В и ибупрофеном наблюдалось усиление нефротоксичности.
Такролимус может способствовать развитию или усиливать гиперкалиемию (следует избегать одновременного применения калия или калийсберегающих диуретиков в высоких дозах).
Иммунодепрессанты могут изменять реакцию организма на вакцинацию. Вакцинация в период лечения такролимусом может быть менее эффективной. Следует избегать применения живых ослабленных вакцин.
Такролимус активно связывается с белками плазмы крови. Следует учитывать возможное конкурентное взаимодействие такролимуса с препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови (НПВС, пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства).
Протопик
Основное действующее вещество Протопика — такролимус. Это иммунодепрессант высокой активности, принадлежащий к группе макролидов. Он применяется в трансплантологии органов для приема внутрь, снижая деятельность иммунной системы больного и уменьшая вероятность отторжения пересаженного органа. Успешно практикуется в дерматологии. В 100 г мази содержится 0,03 г или 0,1 г такролимуса моногидрата. Компонентами, дополняющими состав Протопика являются: • парафин мягкий белый; • парафин жидкий; • пропиленкарбонат; • воск белый пчелиный; • твердый парафин. Их содержание позволяет улучшить консистенцию мази и увеличить срок применения. Протопик — препарат для местного применения. Представляет собой белую мазь, у которой допускается желтый оттенок. В тюбиках из пластика по 60, 30, 10 г, упакован в картонную пачку. Инструкция по применению Протопика прилагается. Цена Протопика зависит от процентного содержания основного вещества и количества. Средняя цена соответствует 1600 рублей за тубу 30 г — 0,03% и 1700 рублей за тубу 30 г — 0,1%.
Фармакологическое действие
Протопик является иммунодепрессантом. На уровне молекул действие такролимуса и его накопление внутри клетки объясняются соединением с цитозольным белком иммунофиллином. Этот образовавшийся комплекс специфически и конкурентно ингибирует кальциневерин, гарантируя тем самым блокирование зависимых от кальция путей передачи Т-клеточных импульсов и предупреждая перенос генетической информации дискретного ряда лимфокинных генов. Такролимус заметно снижает образование лимфоцитов, которые обладают токсическим действием на структурные элементы клетки и выполняют ведущую роль в процессе отторжения пересаженного органа. Уменьшает действие кровяных телец, отвечающих за воспалительные процессы. Усиливает иммунитет кожных покровов, снимает отечность с вовлеченных в процесс участков, и заживление ускоряется. Веществ, входящие в состав, не вмешиваются в процесс образования коллагена, благодаря чему не происходит атрофии кожи.
Показания
Основными показаниями для назначения Протопика наружно служат: • атопический дерматит средней и тяжелой степени тяжести, когда проведенная терапия не дала желаемого результата или, имеются серьезные ограничения к его назначению; • аллергические реакции, не поддающиеся стандартному лечению; • противопоказания к гормональной и противоаллергической схеме лечения; • витилиго.
Противопоказания
Протопик не назначается в следующих случаях: • при непереносимости основного действующего вещества; • при аллергиях на дополнительные компоненты препарата; • при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций; • детям до двух лет; • при генерализованной эритродермии (воспаление практически всего верхнего слоя кожи); • при непереносимости антибиотиков макролидов (препарат Эритромицин); • страдающим синдромом Нетертона (врожденное покраснение лица с шелушением, отеком, хроническим воспалением сочетанное с поражением волос); • кормящим грудью матерям; • в период беременности.
Дозировка
Протопик изготавливается в виде доз: • 0,1% — для взрослых от 16 лет; • 0,03% — для детей от 2 и до 16 лет. Детям до двухлетнего возраста препарат не назначается! Мазь разрешается наносить на все части туловища, которые затронул патологический процесс, кроме слизистых. Мазать толстым слоем не нужно. Достаточно небольшого количества. Лекарственная форма наносится только на чистую, не загрязненную кожу. После применения обработанные участки не стоит смазывать увлажняющими или смягчающими кремами в течение 2 часов. Сочетать Протопик с другими наружными лекарственными средствами также не рекомендуется. Дополнительной повязки не требуется. Уменьшение симптомов наблюдается через неделю регулярно проводимого лечения. Взрослым Протопик наносят дважды в течение суток до исчезновения высыпаний и покраснений на кожи. После начала видимых улучшений можно сократить нанесение до одного раза или использовать детскую дозировку. Если после двух недель применения лекарства эффект не наступает, следует решать вопрос с ведущим наблюдение врачом о замене препарата. Детям применяют препарат не чаще двух процедур через равные отрезки времени. При констатировании начавшихся улучшении на пораженных участках, количество нанесений уменьшают в половину и используют однократно. Протопик не является гормональным лекарством и потому возможно лечение в течение продолжительного времени (21 день). У людей после 65 лет применяется как обычно. Протопик возможно использовать для курсового, длительного или краткосрочного лечения. Для профилактики периодических обострений и для продления ремиссии, больным необходимо назначать терапию поддержки. В этих целях мазь наносят дважды в течение недели на проблемные места кожи, которые поражаются во время обострений. Через год такой терапии лекарство отменяется, оценивается состояние кожных покровов, а в дальнейшем выносится решение о необходимости продолжения лечения. При возникновении рецидива курсовую терапию повторяют, начиная сначала с двукратного применения и с уменьшением дозы и количества нанесений в дальнейшем.
Побочные действия
Самыми встречающимися нежелательными проявлениями при применении Протопика являются: • зуд; • гиперемия; • высыпания после применения; • локальное чувство онемения. Обычно эти проявления выражены не ярко, проходят через несколько дней и не требуют лечения. При приеме алкогольных напитков возможно покраснение лица. Кроме местных проявлений побочных явлений, при очень длительном сроке применения встречаются и нежелательные процессы практически во всех системах и органах. Сердечно-сосудистая система: • нарушение ритма (учащенное сердцебиение); • сужение сосудов в миокарде; • артериальные гипо- и гипертензии (повышение или снижение артериального давления); • различные кровотечения; • нарушения циркуляции крови в периферических сосудах; • изменения на ЭКГ; • сердечная недостаточность; • тромбообразование в глубоких венах нижних конечностей. Центральная нервная система: • тряска рук (тремор); • отсутствие сна; • боль в голове; • головокружение; • тревожные состояния; • припадки по типу эпилептоидных; • ощущение покалывания, бегания мурашек, нарушения чувствительности (парестезии); • восприятие холодного или теплого прикосновения как боль (дизестезия); • нестабильность настроения; • депрессии; • неясность сознания; • галлюцинации; • кошмары; • дезориентация в пространстве; • нарушения артикуляции и письма; • ослабление движений связанное с мышечной слабостью (парез); • неспособность двигаться, вызванная полной потерей способности мышц сокращаться (паралич); • полная или частичная потеря памяти (амнезия); • расстройства психики; • инсульты. Кроветворная система: • снижение уровня эритроцитов или гемоглобина (анемия); • снижение уровня лейкоцитов (лейкопения); • снижение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения); • изменение состава клеток крови, характеризующееся увеличением числа лейкоцитов (лейкоцитоз); • патологическое изменение состава крови, при котором снижается количество всех основных элементов, входящих в ее состав — эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов (панцитопения); • снижение количества нейтрофильных гранулоцитов (нейтропения); • тромбоцитопеническая пурпура — разновидность геморрагического диатеза, обусловленная снижением числа тромбоцитов. Свертывающая система крови: • нарушение свертываемости (коагулопатия). Органы зрения: • непереносимость света; • расплывчатость образов; • катаракта. Органы слуха: • гул в ушах; • снижение слуха. Дыхательная система: • заложенность носа; • насморк; • першение в горле; • осиплость голоса; • нехватка воздуха; • поражение ткани легких; • астма; • наполнение плевральной полости жидкостью (плевральный выпот); • дыхательная недостаточность. Система пищеварения: • воспаление ротовой полости (стоматиты); • боли в животе; • тошнота; • рвота; • понос или запор; • нарушение в функционировании желудка, болезненность при пищеварении, дискомфорт, тяжесть (диспепсия); • повышенное газообразование; • воспалительные процессы желудка; • язва желудка; • желудочные и кишечные кровотечения; • повышение количества фермента, активно расщепляющего углеводы (амилаза) в крови; • нарушение прохождения пищевого комка по кишечнику (илеус); • заболевания поджелудочной железы (панкреатит); • скопление свободной жидкости в брюшной полости (асцит); • воспаление брюшины (перитонит). Печень: • поражение клеток печени; • повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансфераза) и АСТ (аспартаттаминотрансфераза) в биохимическом анализе крови (печеночные ферменты); • дисфункция; • гепатит; • нарушение кровотока из печени, не связанное с сосудами печени (облитерирующий эндофлебит) • застой желчи; • сужение желчных протоков; • холангит; • образование тромбов в печеночной артерии. Мочевыделительная система: • дисфункция почек; • почечная недостаточность; • нарушения мочеиспускания; • уменьшение объема выделенной мочи (олигурия); • поражение канальцевых клеток (острый канальцевый некроз); • токсическое поражение почек; • отсутствие мочи. Костно-мышечная система: • артралгия, • боли в спине, конечностях; • мышечные спазмы; Эндокринная система: • подъем сахара крови (гипергликемия); • возможное развитие сахарного диабета. Обмен веществ: • ухудшение аппетита; • повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия); • снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия); • снижение количества магния в крови (гипомагниемия); • снижение солей фосфорной кислоты (гипофосфатемия); • уменьшение кальция в крови (гипокальцимия); • уменьшения уровня натрия в крови (гипонатриемия); • повышение количества мочевой кислоты (гиперурикемия); • нарушения баланса кислотно-щелочного в крови (метаболический ацидоз); • высокий показатель уровня жиров в крови (гиперлипедимия); • высокий уровень холестерина в крови (гиперхолистеринемия); • увеличение числа триглицеридов в плазме крови (гипертриглицеридемия); • значительное снижение белка в плазме крови (гипопротеинемия); • нарушения водно-электролитного баланса; • снижение количества циркулирующей крови (гиповолемия). Половая система: • нарушения менструального цикла; • маточные кровотечения; • у мужчин — снижение количества и снижение подвижности сперматозоидов (изучалось на крысах). Дерматологические реакции: • неполное или тотальное выпадение волос на голове и тела, связанное с повреждением волосяных фолликулов (алопеция); • избыточная потливость (гипергидроз); • токсический эпидермальный некролиз — самый тяжелый вариант аллергического дерматита (синдром Лайелла); Инфекции: • увеличение вероятности заболеваний, вызванных вирусами, бактериями, грибками, протозоидами; • не исключается осложнение протекания ранее выявленных состояний; Новообразования: • риск злокачественных и доброкачественных новообразований. В целом возможны: • лихорадка; • быстрая утомляемость (астения); • частые перемены настроения; • пастозность; • повышение в крови щелочной фосфатазы; • прибавка в весе; • уменьшение массы тела; • изменения восприятия температуры тела и температуры окружающей среды; • одновременное расстройство функционирования нескольких систем; • боль в груди; • усиление активности фермента ЛДГ (лактатдегидрогеназа), указывающее на возможное развитие ряда заболеваний; • чувство жажды; • нарушение равновесия; • нарушения движения. Чаще эти нежелательные явления развиваются при использовании такролимуса в трансплантологии. Применение наружно обычно таких проявлений не дает.
Лекарственное взаимодействие
Совместное употребление Протопика с лекарствами из других фармакологических групп может менять уровень его действующего вещества в крови. Опытным путем выявлено, что значительно увеличивать содержание в крови такролимуса могут препараты следующих групп: • противогрибковые средства (Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол, Вориконазол); • антибактериальные препараты — макролиды (Эритромицин); • ингибиторы фермента (протеаза ВИЧ), нужного для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ (Ритонавир); • грейпфрутовый сок. Менее влияют на повышение количества в крови такролимуса следующие совместно применяемые препараты: • Клотримазол — противогрибковое средство; • Кларитромицин и Джозамицин — антибиотики-макролиды; • Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов; • Дилтиазем — блокатор кальциевых каналов; • Верапамил — селективный блокатор кальциевых каналов; • Даназол — синтетический андроген; • Этинилэстрадиол — синтетический гормон эстрогенового ряда; • Омепрозол — противоязвенное средство; • Нефазодон — антидепрессант; • прием больших количеств Преднизолона способствует понижению или повышению концентрации. Усвояемость и биодоступность усиливают: • Метоклопрамид, Цизаприд — прокинетические средства, усиливающие перистальтику мышц пищевода, желудка, желчевыводящих путей и кишечника; • Циметидин — блокатор Н2-гистаминовых рецепторов; • гидроксид магния и алюминия — комбинированное антацидное средство. Во время изучения было выявлено, что снижающими действие такролимуса являются следующие лекарственные средства: • Бромокриптин — стимулятор центральных и переферических допаминовых рецепторов, производное алкалоидов спорыньи; • Кортизон — глюкокортикоидный гормон коры надпочечников человека; • Дапсон — противолепрозное средство группы сульфонов; • Эрготамин — алколоид спорыньи; • Гестоден — синтетический прогестин; • Лидокаин — местный анестетик и сердечный депрессант; • Мефенитоин — противосудорожное средство; • Миконазол — препарат для лечения грибковых заболеваний; • Мидазолам — снотворное средство, производное бензодиазепина; • Норэтистерон — синтетический прогестаген; • Хинидин — основной алколоид коры хинного дерева, стереоизомер хинина; • Тамоксифен — нестероидный антиэстраген с противоопухолевым эффектом; • Олеандомицин — природный антибиотик, макролид. • Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия; • Фенитоин — противоэпилептическое средство, производное гидантоина; • Изониазид — противотуберкулезное средство; • Метамизол натрия (Анальгин) — обезболивающее и жаропонижающее • Карбамазепин — противоэпилептическое средство; • трава зверобоя. В свою очередь и такролимус изменяет действие некоторых лекарств: • увеличивает количество в крови противоэпилептического препарата Фенитоин; • усиливает отрицательное действие на почки нестероидных противовоспалительных средств (Ибупрофен), противовирусных средств (Ацикловир); • снижает действие противозачаточных средств. Не рекомендуется одновременное лечение Протопиком и Циклоспорином, поскольку, взаимодействуя друг с другом, эти препараты усиливают токсическое воздействие на почки. Больным, ранее получавшим лечение Циклоспорином, нужно соблюдать осторожность и предупредить об этом лечащего доктора. Появлению и усилению гиперкалимию (повышение уровня калия в крови) способствует одновременное применение Такролимуса и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (Верошпирон, Спиринолактон). Следует помнить, что иммунодепрессанты своим эффектом могут повлиять на чувствительность организма к вакцинации. Во время лечения эффект от постановки прививки может быть снижен. Живые ослабленные вакцины лучше в этот период не применять.
Особые указания
В связи с тем, что в инструкции по применению Протопика описано большое количество нежелательных эффектов, соблюдайте предложенные меры предосторожности: • проводить лечение по назначению врача, четко придерживаясь рекомендаций; • применять мазь с дозировкой соответствующей возрасту; • воздерживаться от приема алкоголя в период использования препарата; • избегать вождения автотранспорта; • оберегайте кожу от влияния солнечных лучей, не посещайте солярии, не проводите процедуры с использованием ультрафиолетовых лучей, закрывайте открытые участки тела; возможно одновременное использование защитных кремов; • не употребляйте в пищу грейпфрутовый сок.
Аналоги
Аналоги Протопика могут иметь другой состав, но могут применяться для решения тех же проблем. Для облегчения симптомов атопического дерматита подходят мази: • Элидел — обладает противовоспалительным действием, подходит для детей младенческого возраста. Противопоказание — дети до трехмесячного возраста. Основное действующее вещество — пимекролимус. Выпускается в виде крема для наружного применения, 1% в объеме 15 г и 30 г. Не содержит гормонов. Возможно длительное применение. Беременным и кормящим грудью применять с осторожностью, под наблюдением врача; • Фладекс — местное противовоспалительное, противозудное и противоаллергическое средство. При необходимости используется в борьбе с вирусом при опоясывающем лишае, герпесе различной локализации, псориазе, нейродермите. Подходит для применения у детей. Действующее вещество – фладексан. Выпускается в форме мази для наружного применения, 2% по 10 г и 15 г. Не содержит гормонов. Беременность и лактация не являются противопоказанием, но лечение должно проходить под присмотром врача. Так же есть аналоги Протопика на основе глюкокортикоидов: • Акридерм — борется с воспалением, зудом, снимает отек. Активным веществом является бетаметазон. Выпускается в виде мази для наружного применения 0,05% по 15 г и 30 г и крема 0,05% по 15 г, 30 г и 50 г. для наружного применения. Является гормональной. Применяется при солнечном, профессиональном и контактном дерматитах, кожном зуде, неаллергических дерматитах, псориазе. Детям, беременным и кормящим женщинам применять нежелательно; • Лоринден С — снимает зуд, воспаление. Основные действующие вещества — клиохинол и флуметазон. Встречается в виде мази для наружного применения 0,2 гр + 30 мг на 1 г по 15 г. Используется при аллергических дерматитах, экземах, почесухе, инфицировавшихся укусов насекомых как противомикробное средство, а так же грибковых инфекций — дерматомикоз, актиномикоз. Является гормональным средством. Применение у лиц младше десятилетнего возраста и кормящих мам решается врачом. В первом триместре беременности препарат противопоказан. Лечение на более поздних сроках решается врачом; • Триакорт — противовоспалительное наружное средство. Основное действующее вещество — триамцинолона ацетонид. Производится в форме мази для наружного применения 0,025% по 10 г, 25 г, 40 г, 350 г и 800 г. Наружно назначается при экземе, нейродерматите, псориазе, кожных проявлениях аллергии, различных видах дерматитов. Гормональное средство. С осторожностью используется у детей любого возраста. У беременных и кормящих матерей вопрос о назначении решается индивидуально лечащим врачом, оценивая возможные осложнения для плода и пользу для матери. Противопоказан при нарушениях функционирования почек. Протопик и подобные препараты следует хранить в месте, защищенном от солнечного света, при температуре, не превышающей 25 градусов. Беречь от детей! Срок хранения составляет три года. После окончания этого периода препарат применять не рекомендуется. Перед применением любых лекарственных средств не забудьте посоветоваться с врачом.
Беременность и лактация
Во время вынашивания плода и грудного вскармливания применение Протопика противопоказано. Купить Протопик можно и обычной аптеке или в любых интернет-аптеках. Лекарство отпускается без рецепта. Протопик в Москве возможно заказать по телефону, оформить доставку на дом или забрать заказ самостоятельно.
Протопик, 0.1%, мазь для наружного применения, 10 г, 1 шт.
Цены в аптеках на Протопик 0.1%, мазь для наружного применения, 10 г, 1 шт.
История стоимости Протопик 0.1%, мазь для наружного применения, 10 г, 1 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Инструкция на Протопик 0.1%, мазь для наружного применения, 10 г, 1 шт.
Состав
Активное вещество: такролимус
Вспомогательные вещества: парафин мягкий белый; парафин жидкий; пропиленкарбонат; воск пчелиный белый; парафин твердый
Описание
Фармакологическое действие
Протопик является ингибитором кальциневрина. Препарат связывается с цитоплазматическим белком иммунофилином, который является цитозольнымрецептором для кальциневрина. За счет этого создается целый комплекс, который включает такролимус, кальций, кальциневрин, иммунофилин и кальмодулин. Это вызывает угнетение фосфатазной активности кальциневрина, что препятствует дефосфорилированию и транслокации ядерного фактора активированных Т-клеток, который нужен с целью инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию цитокинов, важных для Т-клеточного иммунного ответа.
Активное вещество мази также угнетает транскрипцию генов, которые кодируют продукцию ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 (цитокины). Кроме того, оно ингибирует:
- ГМКСФ и ФНО-α, участвующие в активизации Т-лимфоцитов;
- уменьшение экспрессии FcεRI на клетках Лангерганса (приводит к снижению их активности);
- высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, эозинофилов и базофилов.
Данное средство не провоцирует атрофию кожных покровов.
Протопик: Показания
У взрослых применяется 0.03% и 0.1% мазь Протопик®, у детей от 2 до 16 лет – 0.03% мазь. — лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки. У детей и подростков в возрасте с 2 до 16 лет лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Протопик® 2 Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения. У взрослых и подростков 16 лет и старше лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Протопик® 2 и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение с использованием 0.1% мази 2 Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать 0.03% мазь.
Протопик: Противопоказания
— генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона; — генерализованная эритродермия (в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса); — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази); — детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази); — повышенная чувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам. С осторожностью следует использовать Протопик® при декомпенсированной печеночной недостаточности, при обширных поражениях кожи, особенно длительными курсами, а также у детей.
Протопик: Побочные действия
Частота встречаемости нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, Местные реакции: очень часто – ощущение жжения и зуда; часто – ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения. Инфекции: часто – герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши). Дерматологические реакции: часто – фолликулит, зуд; редко – акне. Со стороны периферической нервной системы: часто – парестезии, гиперестезия. Прочие: часто – непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков). За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
Передозировка
При наружном применении случаев передозировки не отмечалось. При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм. Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией. Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин. Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.
Особые указания
Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммунодепрессанты. Во время применения мази Протопик® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещения солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA -терапия). Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные. В течение 2 часов на участках кожи, на которые наносилась мазь, нельзя использовать смягчающие средства. Эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика. При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик®. Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь Протопик® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду. Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Загрузка...