Бисептол (суспензия) : инструкция по применению
вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, алюминия магния силикат, натрия кармеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
Описание
Суспензия белого или светлого-кремового цвета с земляничным запахом. Суспензия является однородной после взбалтывания препарата.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.
Код АТХ J01EE 01
Фармакологические свойства
После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.
Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.
Бисептол – химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина – триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и, следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Показания к применению
– респираторные инфекции – обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis carinii у взрослых и детей
– синусит, острый средний отит
– инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера
– острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)
– бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и
южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.
Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.
5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.
К упаковке прилагается мерный стаканчик со шкалой.
У детей обычно применяется 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелых инфекциях дозы можно увеличить на 50%.
от 3 месяца
до 6 месяцев
от 7 месяца
от 4 лет жизни
от 7 лет жизни
Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.
При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.
Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до < 15 мл/мин применять Бисептол не рекомендуется.
Побочные действия
Обычно препарат хорошо переносится.
Частота не известна
– тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит
– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
– повышение температуры, дрожь
– сыпь, крапивница, значительно реже полиморфная эритема, зуд
– реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций -легочные инфильтраты по типу эозинофильного, аллергического альвеолита с кашлем или одышкой
– обратимая гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
– головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия
– нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии)
– повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
– нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота
мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза,
особенно у больных с отеками сердечного происхождения
В единичных случаях
– агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия
– узелковый периартериит, аллергический миокардит
Противопоказания
– повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или
к другим компонентам препарата
– одновременный прием с дофетилидом
– выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина
– мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
– лечение стрептококковой ангины
– беременность и период лактации
– детский возраст до 3 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Бисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например: варфарин).
Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.
Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).
Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
При одновременном назначении Бисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.
У больных, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептолом.
При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови.
Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.
Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Особые указания
У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептолом должно быть, как можно более краткосрочным, особенно у пожилых больных.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бисептол следует назначать с осторожностью.
При продолжительности курса терапии более 14 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.
У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Больным, длительно получающим лечение Бисептолом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза, больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептол назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бисептола, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания, лихорадка, нарушения зрения, дезориентация, кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 5-15 мг в день до восстановления нормального гематопоэза.
Форма выпуска и упаковка
По 80 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла с белой полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеяющуюся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и мерным стаканчиком со шкалой упаковывают в картонную пачку.
Бисептол (Biseptol) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол
Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.
| 5 мл | |
| сульфаметоксазол | 200 мг |
| триметоприм | 40 мг |
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
80 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная – 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма – 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола – 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.
Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола – около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, – слюну, здоровую и – воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы – 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма – 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество – через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
T 1/2 сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года – 7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч.
У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.
Показания препарата Бисептол
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Бисептол суспензия : инструкция по применению
5 мл суспензии содержит сульфаметоксазол 200 мг, триметоприм 40 мг;
вспомогательные вещества: кремофор RH 40, магний-алюминиевый силикат, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, лимонная кислота, натрия гидрофосфат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, сахаринат натрия, мальтитол, земляничный аромат, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Бисептол – комбинированный антибактериальный препарат с широким спектром бактерицидного действия, механизм которого обусловлен блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках.
Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов – грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.;грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других.
К препарату также чувствительны Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp.
К препарату устойчивы микобактерии, вирусы, большинство анаэробных бактерий.
Показания к применению
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- отиты, синуситы;
- менингит, абсцесс головного мозга;
- инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
- гонорея;
- инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея).
Противопоказания
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек (КК менее 15 мл/мин);
- нарушения со стороны системы кроветворения;
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- детский возраст до 3 мес;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Препарат назначают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут.
Детям от 3 до 6 мес – по 2.5 мл каждые 12 ч
детям от 7 мес до 3 лет – по 2,5-5 мл каждые 12 ч
детям от 4 до 6 лет – по 5-10 мл каждые 12 ч
детям от 7 до 12 лет – по 10 мл каждые 12 ч
взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл каждые 12 ч.
Продолжительность терапии – 10-14 дней (при шигеллезе – 5 дней).
При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii, доза составляет 120 мг/кг массы тела в сутки; препарат принимают каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) следует снизить дозу вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях – псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: в единичных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, нефрит.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях – головная боль, депрессия, головокружение.
Побочные эффекты, как правило, слабо выражены и обратимы после отмены препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата), обильное питье, форсированный диурез, прием кальция фолината (5-10 мг/сут).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении триметоприм усиливает действие гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины.
При совместном применении Бисептола с тиазидными диуретиками повышается риск развития тромбоцитопении и повышенной кровоточивости.
Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина.
При совместном применении рифампицин уменьшает период полувыведения триметоприма.
Совместное применение Бисептола и циклоспорина после трансплантации почек ухудшает состояние пациента.
Особенности применения
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Не показано назначение Бисептола для лечения ангины, вызванной стрептококком.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Контроль лабораторных показателей
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать картину периферической крови.
Форма выпуска
По 80 мл препарата в стеклянные флаконы. Флакон, снабженный этикеткой с листком-вкладышем и меркой со шкалой помещают в индивидуальные картонные коробки.
Бисептол (Суспензия для перорального применения, 240 мг/5 мл)
вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, алюминия магния силикат, натрия кармеллоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, метилпарагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, мальтитол, натрия сахаринат, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
Описание
Суспензия белого или светлого-кремового цвета с земляничным запахом. Суспензия является однородной после взбалтывания препарата.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол.
Код АТХ J01EE 01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтической дозе активные вещества быстро и почти полностью (90%) всасываются в верхнем отрезке тонкого кишечника и уже спустя 60 мин. достигают терапевтической концентрации в крови и тканях, которая сохраняется в течение 12 час. Максимальные концентрации активных веществ в плазме крови достигаются через 1-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 66% у сульфаметоксазола и 45% у триметоприма. Препарат хорошо распределяется в организме.
Препарат проникает в молоко матери и через плацентарный барьер. Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени.
Период полувыведения колеблется от 10 до 12 часов.
Фармакодинамика
Бисептол – химиотерапевтическое комбинированное лекарственное средство, содержащее сульфаметоксазол и производное диаминпиридина – триметоприм в соотношении 5:1. Сульфаметоксазол нарушает утилизацию парааминобензойной кислоты, и, следовательно, синтез дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в превращении дигидрофолата в активный тетрагидрофолат. Комбинация обоих компонентов позволила получить бактерицидное действие. Бисептол активен в отношении грамположительных бактерий: стрептококков (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококков (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides и грамотрицательных, в том числе большинства палочек Enterobacteriaceae (виды Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter, часть штаммов Escherichia coli), часть штаммов H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также Pneumocystis carinii. К препарату устойчивы палочки (Mycobacteriaceae), вирусы, большинство анаэробных бактерий и грибов.
Показания к применению
– респираторные инфекции – обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной, Pneumocystis carinii у взрослых и детей
– синусит, острый средний отит
– инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, бактериальная дизентерия (шигеллезы), диарея, холера
– острые и хронические инфекции мочевыделительной системы и предстательной железы (уретрит, цистит, простатит)
– бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз и
южноамериканский бластомикоз (возможно сочетание с другими
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды с большим количеством жидкости.
Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии.
5 мл суспензии содержит 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма.
К упаковке прилагается мерный стаканчик со шкалой.
У детей обычно применяется 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. При тяжелых инфекциях дозы можно увеличить на 50%.
Взрослые и дети старше 12 лет – обычно 20 мл, каждые 12 часов. Максимальная доза (для применения в особо тяжелых случаях) – 30 мл суспензии каждые 12 часов.
При острых инфекциях Бисептол следует принимать не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii – 120 мг/кг/сутки, каждые 6 часов в течение 14-21 дней.
Курс лечения при инфекции мочевыводящих путей и остром отите – 10 дней, шигеллезах – 5 дней.
Больные с нарушением функции почек
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина от 15 до 30мл/мин – половину обычной дозы, а при снижении клиренса креатинина до < 15 мл/мин применять Бисептол не рекомендуется.
Побочные действия
Обычно препарат хорошо переносится.
Частота не известна
– тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит
– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
– повышение температуры, дрожь
– сыпь, крапивница, значительно реже полиморфная эритема, зуд
– реакции гиперчувствительности, которые проявляются в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, анафилактоидных реакций -легочные инфильтраты по типу эозинофильного, аллергического альвеолита с кашлем или одышкой
– обратимая гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия
– головная боль, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия
– нейропатия (в том числе, периферические невриты и парестезии)
– повышение активности трансаминаз и концентрации билирубина, гепатит, холестаз, некроз печени
– нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, повышение азота
мочевины крови, креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза,
особенно у больных с отеками сердечного происхождения
В единичных случаях
– агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластическая, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия
– узелковый периартериит, аллергический миокардит
Противопоказания
– повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или
к другим компонентам препарата
– одновременный прием с дофетилидом
– выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина
– мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты
– лечение стрептококковой ангины
– беременность и период лактации
– детский возраст до 3 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Бисептол, применяемый одновременно с диуретиками, особенно из группы тиазидов, повышает возможность проявления тромбоцитопении с кровоточивостью. Может удлинять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (например: варфарин).
Усиливает действие антидиабетических средств, производных сульфонилмочевины.
Тормозит метаболизм фенитоина в печени (повышает его период полураспада до 39%). Может также повышать концентрацию свободного метотрексата в плазме крови (повышает высвобождение метотрексата из его соединений с белками).
Как и другие сульфаниламиды, Бисептол может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.
При одновременном назначении Бисептола больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластическая анемия.
У больных, получающих Бисептол и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном приеме с Бисептолом необходимо снизить дозу индометацина.
Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептолом.
При одновременном применении Бисептола и зидовудина возможен рост риска гематологических нарушений. В случае необходимости применения Бисептола и зидовудина следует контролировать картину крови.
Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться при приеме с Бисептолом.
Бисептол может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.
Бисептол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина приблизительно на 10%).
Особые указания
У больных пожилого и старческого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и острый некроз печени. Для уменьшения риска подобных реакций лечение Бисептолом должно быть, как можно более краткосрочным, особенно у пожилых больных.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бисептол следует назначать с осторожностью.
При продолжительности курса терапии более 14 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует принять во внимание назначение фолиевой кислоты.
У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.
При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.
Больным, длительно получающим лечение Бисептолом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза, больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы Бисептол назначают только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
Необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз Бисептола, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию.
При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует ограничить выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и вождения автомобиля, в случае появления таких побочных действий, как: головная боль, головокружение, сонливость и галлюцинации.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, сонливость, потеря сознания, лихорадка, нарушения зрения, дезориентация, кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения картины крови вследствие недостаточности фолиновой кислоты.
Лечение (в зависимости от симптоматики): предотвращение дальнейшего всасывания препарата (например, прием активированного угля), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 5-15 мг в день до восстановления нормального гематопоэза.
Форма выпуска и упаковка
По 80 мл препарата помещают во флаконы из оранжевого стекла с белой полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеяющуюся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и мерным стаканчиком со шкалой упаковывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
После первого вскрытия упаковки – 8 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель/упаковщик
Медана Фарма АО
98-200 Серадз, ул. В. Локетка 10, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Тел/факс: +7 7252 561342
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Бисептол суспензия, 80 мл (Медана Фарма Терполь Груп Акционерное Общество, Польша): описание и инструкции по применению
суспензия для перорального применения 240 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 80 мл, пачка картонная 1; код EAN: 5907529411124; № П N014891/01-2003, 2008-06-24 от Medana Pharma TERPOL Group J.S., Co. (Польша)
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
| Суспензия для перорального применения | 100 мл |
| сульфаметоксазол | 4000 мг |
| триметоприм | 800 мг |
во флаконах темного стекла по 80 мл; в пачке картонной 1 флакон (к упаковке прилагается мерка со шкалой).
Описание лекарственной формы
Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Фармакологическое действие
Бактерицидный эффект обусловлен нарушением процесса образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот: блокадой синтеза дигидрофолиевой кислоты (сульфаметоксазол) и ее превращения в тетрагидрофолиевую кислоту (триметоприм).
Фармакодинамика
Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. ( в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Legionella pneumophila, Providencia, некоторых видов Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Chlamydia spp. ( в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенных грибов — Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы B в кишечнике.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
При пероральном приеме оба компонента всасываются из ЖКТ (90%). Cmax достигается через 1–4 ч, и сохраняется в течение 12 ч. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ , плаценту, в грудное молоко. В легких, моче создают концентрации, превышающие плазменные. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связывание с белками — 66% (сульфаметоксазол), 45% (триметоприм). Метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов (в большей степени сульфаметоксазол). Выводятся почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (сульфаметоксазола — 20%, триметоприма — 50%), незначительное количество — через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч; (у пациентов с нарушенной функцией почек и пожилых T1/2 удлиняется).
Показания препарата Бисептол ®
Инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит), скарлатина, инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема), инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli), инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции), остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), сепсис, перитонит, менингит, абсцесс головного мозга, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия, коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия (у детей), беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 3 мес).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, депрессия, апатия, головокружение, тремор, асептический менингит, периферический неврит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, редко — агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, гастрит, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, редко — гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия, с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, лихорадка, покраснение склер, в отдельных случаях — полиморфно-буллезная эритема Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, отек Квинке.
Взаимодействие
При одновременном приеме с тиазидными диуретиками возрастает риск развития тромбоцитопении. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств, метотрексата, фенитоина (снижает интенсивность их печеночного метаболизма). Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/ нед ) увеличивает вероятность развития мегалобластной анемии.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид снижают эффект (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК ). Между диуретиками (тиазидные) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявление дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и другие ЛС , закисляющие мочу,) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию (следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Сочетанное применение ко-тримоксазола и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды с большим количеством жидкости, каждые 12 ч (2 раза в сутки). Детям 3–6 мес по 2,5 мл, 7 мес — 3 лет по 2,5–5 мл, 4–6 лет по 5–10 мл, 7–12 лет по 10 мл. Взрослым и детям старше 12 лет по 20 мл. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний возможно увеличение разовой дозы на 30–50%.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, обморок, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (в течение 2 ч с момента приема чрезмерной дозы), подкисление мочи (для увеличения выведения триметоприма), обильное питье, в/м — 5–15 мг/ сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости — гемодиализ.
Меры предосторожности
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови (т.к. существует вероятность возникновения гематологических реакций), назначение фолиевой кислоты.
С осторожностью назначать при бронхиальной астме, дефиците фолиевой кислоты, заболевании щитовидной железы. При назначении препарата больным с недостаточностью печени или почек (если Cl креатинина составляет 15–30 мл/мин, рекомендуется принимать половину обычной дозы), пожилым, с дефицитом фолатов и аллергическими реакциями в анамнезе следует соблюдать осторожность (появление кожной сыпи или тяжелой диареи — основание для отмены препарата). Для профилактики кристаллурии следует поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Во время лечения рекомендуется обильное питье.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А (из-за широко распространенной резистентности штаммов).
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения во время лечения.
Вероятность возникновения побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Особые указания
На фоне лечения нецелесообразно использовать пищевые продукты, содержащие ПАБК — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Снижает точность определения уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина ~ на 10%).
Перед употреблением содержимое флакона взболтать до получения однородной суспензии.
Препарат не содержит сахара.
Условия хранения препарата Бисептол ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бисептол ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
2000-2015. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Рекомендуем перед применением Бисептол суспензия, 80 мл изучить инструкцию. Проконсультируйтесь у специалиста по использованию Бисептол суспензия, 80 мл.
При получении в аптеке рецептурных препаратов, аптека может попросить предъявить рецепт!
БИСЕПТОЛ 0,24/5МЛ 80МЛ ФЛАК СУСП
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: – инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); – отиты, синуситы; – менингит, абсцесс головного мозга; – инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит); – гонорея; – инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея); – инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Аналоги
Информация о товаре
Характеристики
Лекарственная форма
Состав
Вспомогательные вещества: кремофор RH 40, магния алюминия силикат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
комбинированный антибактериальный препарат с широким спектром бактерицидного действия, механизм которого обусловлен блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках.
Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Активен в отношении почти всех групп микроорганизмов – грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
Противопоказания
Способ применения и дозы
Препарат назначают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут.
При инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii, доза составляет 120 мг/кг массы тела в сутки; препарат принимают каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) следует снизить дозу вдвое.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях – псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – обратимые тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении триметоприм усиливает действие гипогликемических средств – производных сульфонилмочевины.
При совместном применении Бисептола с тиазидными диуретиками повышается риск развития тромбоцитопении и повышенной кровоточивости.
Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина.
Особые условия
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, с аллергическими реакциями в анамнезе, с дефицитом фолиевой кислоты, пациентам пожилого возраста.
Во время лечения Бисептолом следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии и мочекаменной болезни.
При определении уровня креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе на фоне приема Бисептола следует учитывать, что результат может быть на 10% выше истинного.
Загрузка...