Амвастан – инструкция по применению, современный препарат для борьбы с атеросклерозом

Снижение уровня холестерина в крови Амвастаном: инструкция по применению лекарства

Амвастан – это лекарство, действие которого направлено на снижение концентрации холестерина в крови. Препарат выпускают в белых двояковыпуклых таблетках, которые покрыты специальной оболочкой. Они находятся в конвалютах, упакованных в картонную упаковку. Действующее вещество Амвастана – аторвастатин. Покупателям предлагается несколько разных видов таблеток, которые содержат 10, 20, 40 и 80 миллиграммов этого действующего вещества.

Дополнительные составляющие таблеток: карбонат кальция, моногидрат лактозы, целлюлоза, сахароза, стеарат магния. Защитная оболочка состоит из полиэтиленгликоля и белого красителя.

Упаковка препарата Амвастан

Фармакологическая характеристика

Как гиполипидемический препарат Амвастан проявляет свои свойства путем ингибирования специфического фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот белок катализирует цепь превращений различных веществ в мевалоновую кислоту, которая является предшественником холестерина. Помимо этого, аторвастатин угнетает синтез липопротеидов непосредственно в печени, где триглицериды и холестерин соединяются и входят в состав ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности). Далее они с кровью поступают в ткани и органы.

ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), в свою очередь, образуются из ЛПОНП, которые взаимодействуют с рецепторами ЛПНП. Амвастан способствует увеличению печеночных рецепторов ЛПНП, что приводит к захвату большего количества липопротеидов низкой плотности, включению их в метаболизм и усиленному разрушению. Таким образом реализуются механизмы снижения концентрации ЛПНП. К тому же Амвастан очень эффективен у больных с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, хотя стандартная терапия при этом диагнозе не дает результата.

Разновидности липопротеидов

Проведены высокоточные исследования, которые доказали эффективность Амвастана в качестве профилактики ишемического повреждения миокарда. Регулярный прием этого лекарственного средства способствует снижению частоты стенокардитических приступов. Препарат максимально включается в обмен веществ спустя 10-14 дней после начала лечения, и эффект сохраняется на протяжении всего курса.

Фармакокинетические характеристики препарата включают в себя:

1. Скорость абсорбции – 15-20 минут;
2. Время достижения максимальной концентрации в крови – 60-120 минут;
3. Биодоступность Амвастана – всего 15% от принятой дозы из-за того, что часть метаболизма протекает при первичном прохождении через печень, кроме того, пища, остатки которой могут находиться в желудке, несколько уменьшает количество активного Амвастана, однако это несущественно изменяет снижение ЛПНП;
4. Активность препарата в ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы – 30%;
5. Распределение Амвастана составляет порядка 380 литров;
6. Уровень связывания с белками тканей организма очень высок и составляет приблизительно 99%.

После приема внутрь обмен происходит в печени, а затем метаболиты Амвастана поступают в кровь и оказывают свой эффект. Выведение осуществляется посредством выделения с желчью, причем обратного всасывания через стенку кишечника фактически не происходит. После этого Амвастан покидает организм, в основном с каловыми массами, в крови остаются циркулировать его метаболиты, продолжая оказывать гиполипидемический эффект. Порядка двух процентов от принятой дозы выводится с мочой.

Интересно! Амвастан безопасен для применения в отношении возникновения клеточных мутаций и запуска канцерогенеза.

Из-за того, что метаболизм происходит преимущественно в клетках печени, всевозможные заболевания почек не влияют на содержание препарата в крови, поэтому не требуется специальная коррекция дозы в этом случае. И напротив, у людей с печеночной недостаточностью и алкогольным повреждением гепатоцитов концентрация Амвастана в крови повышается, таким пациентам назначают минимальные дозы препарата.

Гепатоциты – клетки печени, в которых происходит метаболизм лекарственных препаратов

Показания к назначению Амвастана

Повышение холестерина в крови может быть обусловлено множеством приобретенных и наследственных причин. В зависимости от концентрации атерогенных липопротеидов и эффективности диеты гиперхолестеринемию классифицируют по Фредриксону. Выделяют пять типов, и к каждому из них указывают препараты, необходимые для лечения. Амвастан эффективен в следующих случаях:

1. При приобретенном повышении общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, а также при повышении липопротеидов высокой плотности у больных с наследственными формами гиперхолестеринемии типа IIа и IIb по Фредриксону в комбинации с диетотерапией;
2. При повышении сывороточной фракции триглицеридов – тип IV по Фредриксону на фоне строгого соблюдения диеты;
3. Пациентам с дисбалансом содержания беталипопротеинов, который не корректируется диетой с низким содержанием жиров;
4. При семейной гиперхолестеринемии, которая сопровождается увеличением общего холестерина за счет липопротеидов низкой плотности при неэффективности немедикаментозного лечения питанием и модификацией образа жизни;
5. У детей и подростков для уменьшения уровня холестерина, который не снижается на фоне продолжительной диеты, и уровень липопротеидов низкой плотности и остается в пределах 160-190 миллиграммов в децилитре, или наследственность отягощена случаями возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы, либо существуют риски их возникновения;
6. Для профилактики возникновения инсульта головного мозга, ишемии миокарда, осложнений после эндоваскулярного лечения у пациентов со стенокардией, которая трудно поддается лечению и сопровождается частыми болевыми приступами;
7. Для предупреждения возникновения заболеваний сосудов у здоровых людей, которые имеют риски их возникновения:

• табакокурение;
• алкоголизм;
• возраст старше 50 лет;
• периодические подъемы артериального давления;
• отягощенная наследственность;
• бессимптомная дислипидемия.

Дислипидемия и гипертриглицеридемия

Дозировка и правила применения

Перед тем как начать лечение Амвастаном, следует откорректировать питание пациента, назначить диету с низким содержанием животного жира, которой необходимо придерживаться в течении всего курса лечения. Помимо этого разрабатывают индивидуальную программу физических нагрузок, направленную на снижение массы тела, особенно у пациентов с ожирением.

Пациентам с врожденной и приобретенной гиперхолестеринемией, которая относится к типу IIа и IIb пo Фредриксону, назначают Амвастан следующим образом. Начинают терапию с 10-20 миллиграммов препарата в сутки. Если цифры холестерина очень высоки, то стартовая доза составляет 40 миллиграммов. Далее, под контролем уровня холестерина в крови, корректируют дозировку от минимальной в 10 миллиграммов и до максимальной 80 миллиграммов Амвастана в сутки. Анализ с показателями липидного обмена необходимо делать хотя бы один раз в 2-4 недели.

В инструкции указано, что таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством питьевой воды, независимо от приема пищи и времени суток.

Для профилактики осложнений ишемической болезни сердца назначают 10 миллиграммов Амвастана однократно в день.

Прием таблеток Амвастана внутрь

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований достоверно установлено, что Амвастан вызывает перечень побочных реакций. Все они перечислены в руководстве по применению лекарства и включают в себя:

• Неврологические нарушения в виде головной боли, головокружения, шума в ушах, бессонницы и устрашающих сновидений, частичной потери памяти, появления чувства ползающих мурашек, покалывания в конечностях;
• Нарушения пищеварения в виде тошноты и рвоты, боли в животе, нарушений стула (диареи или запора), усиленного газообразования, повышения ферментов печени в биохимическом анализе крови, которое свидетельствует о возникновении гепатита, панкреатита;
• Воспалительные заболевания дыхательных путей, например, назофарингит, ларингит, а также носовые кровотечения;
• Болезненность в суставах и мышцах шеи, спины, ног, обусловленная воспалением и разрушением мышечных волокон, разрывы сухожилий, боль в грудной клетке;
• Астения, общая слабость, облысение, периодическое повышение температуры тела, судороги, появление лейкоцитов и белка в моче;
• Аллергические реакции в виде полиморфной сыпи, в том числе с кожными пузырями и мокнутием, сопровождающейся зудом вплоть до развития синдрома Лайела;
• В анализах крови возможно снижение тромбоцитов, повышение концентрации креатинфосфокиназы, снижение или повышение уровня глюкозы в крови;
• Задержка жидкости и, как следствие, отеки подкожной жировой клетчатки нижних конечностей, повышение массы тела.

Отеки ног как побочный эффект Амвастана

Внимание! При первых признаках развития миопатии и разрушения мышечных волокон необходимо приостановить терапию Амвастаном для предупреждения возможного развития почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Амвастан: инструкция по применению содержит и перечень состояний, при которых прием лекарства строго запрещен:

• болезни печеночно-билиарной системы, которые сопровождаются повышением концентрации ферментов в три раза выше нормы;
• врожденные нарушения обмена углеводов, всасывания и переваривания галактозы и глюкозы;
• беременность и период кормления грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов Амвастана.

Взаимодействие Амвастана с другими лекарственными препаратами

Холестеринснижающая терапия назначается исключительно врачом, ведь только квалифицированный специалист может грамотно оценить взаимодействие лекарств, применяющихся для лечения основного заболевания и дополнительных препаратов для терапии фоновых патологических состояний. Зачастую прием несовместимых лекарственных средств приводит к возникновению побочных реакций и других неконтролируемых эффектов.

Изучены следующие взаимодействия:

• Одновременный прием Амвастана и препаратов фиброевой кислоты, циклоспоринов, антибиотика эритромицина, некоторых противогрибковых препаратов повышает вероятность возникновения миопатии и рабдомиолиза;
• Сочетание Амвастана и препаратов магния в суспензии, особенно содержащих алюминий (лекарства для снижения кислотности желудочного сока), приводит к снижению концентрации действующего вещества в крови, однако на эффективность в отношении снижения липопротеидов низкой плотности это не влияет;
• Амвастан усиливает действие пероральных контрацептивов за счет увеличения фракции свободного эстрадиола в плазме;
• Если пациенту назначен Амвастан в суточной дозе 80 миллиграммов, и он одновременно вынужден принимать Дигоксин, то дозировку последнего следует уменьшить на 20% и регулярно проводить контроль лечения сердечными гликозидами;
• Несмотря на то, что прием Колестипола вызывает уменьшение концентрации Амвастана в крови, его гиполипидемическое действие усиливается;
• Прием Амвастана и препаратов для снижения артериального давления, например, Дилтиазема, Верапамила повышает концентрацию Аторвастатина в организме;
• Существует потенциальный риск снижения уровня эндогенного кортизола в случае применения Амвастана с Циметидином, Спиронолактоном и Кетоконазолом;
• Ингибиторы протеазы снижают активность цитохрома Р450, вследствие чего угнетается метаболизм Амвастана и увеличивается его концентрация в крови.

Совет! На время лечения Амвастаном лучше отказаться от употребления грейпфрута и сока этого цитрусового из-за вероятности повышения концентрации аторвастатина.

Особые указания при применении Амвастана

Амвастан нужно применять с особой осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, при тяжелых состояниях, которые сопровождаются изменениями состава электролитов, нарушениями обмена веществ и снижением артериального давления. Прием Амвастана назначается только в самом крайнем случае, если пациент находится в тяжелом состоянии вследствие инфекционных болезней, при эпилепсии, которая не поддается эффективному лечению, после объёмных хирургических вмешательств.

У детей Амвастан применяют с десятилетнего возраста, так как данных о безопасности его применения в более раннем возрасте нет. Этот препарат должен назначать только опытный высококвалифицированный специалист при условии регулярного контроля биохимических анализов крови пациентов.

Лечение Амвастаном и его аналогами у женщин репродуктивного возраста рекомендовано проводить на фоне применения адекватных методов контрацепции. Это обусловлено тем, что существует потенциальный риск для здоровья и нормального внутриутробного развития ребенка.

Совет! Ввиду развития возможных побочных реакций следует проявлять особую осторожность при управлении автомобилем или другими опасными механизмами.

Передозировка Амвастаном

Клинически передозировка проявляется такими же симптомами, которые присущи побочным эффектам, однако их интенсивность в несколько раз больше. Специфического антидота для Аторвастатина нет, поэтому проводят стандартную симптоматическую терапию, направленную на восстановление и поддержание жизненно важных функций, выведение метаболитов препарата из организма. Поскольку Амвастан обладает высокой степенью связывания с белками крови, то плазмаферез неэффективен, чаще применяют промывание желудка и энтеросорбенты.

Сорбенты эффективны при передозировке Амвастана

Амвастан – серьезный препарат, который при неправильном применении способен вызвать ряд негативных реакций. Поэтому лучше не рисковать здоровьем и перед началом лечения обязательно проконсультироваться со специалистом.

Видео по теме статьи: