Годасал – инструкция, меры предосторожности, показания и противопоказания

Годасал

Инструкция по применению:

Годасал – комбинированный препарат с антиагрегационным, противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Годасал выпускается в виде таблеток: круглой двояковыпуклой формы, от почти белого или белого до светло-желтого цвета, с разделительной риской на одной из сторон, со слабым лимонным запахом (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 10, 5 или 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • активные вещества: ацетилсалициловая кислота – 100 мг, глицин – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза, крахмал кукурузный, натрия сахаринат, ароматизатор лимонный.

Показания к применению

Применение Годасала показано при лечении нестабильной стенокардии и для профилактики следующих заболеваний:

  • инсульт;
  • острый инфаркт миокарда у больных с факторами риска (в том числе при артериальной гипертензии, сахарном диабете, гиперлипидемии, ожирении, курении, в пожилом возрасте), повторный инфаркта миокарда;
  • преходящее нарушение мозгового кровообращения;
  • тромбоэмболия после инвазивных вмешательств и хирургических операций на сосудах (включая аортокоронарное шунтирование, стентирование и ангиопластику коронарных артерий, эндартерэктомию сонных артерий);
  • тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, тромбоз глубоких вен (включая состояния длительной иммобилизации после обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • период обострения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • геморрагический диатез;
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская ассоциация кардиологов);
  • бронхиальная астма, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая салицилаты;
  • выраженная почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин];
  • тяжелая форма печеночной недостаточности (класс B и выше по шкале Чайлд – Пью);
  • одновременное применение метотрексата в дозе 15 мг и выше в неделю;
  • I и III триместры периода беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к НПВС и компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и/или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, почечной недостаточностью (КК выше 30 мл/мин), лекарственной аллергией (включая противовоспалительные и противоревматические средства, анальгетики), печеночной недостаточностью ниже класса B по шкале Чайлд – Пью, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническими заболеваниями органов дыхательной системы, при полипозе носа, подагре, гиперурикемии, планировании любого хирургического вмешательства (включая экстракцию зуба), употреблении алкоголя, в период II триместра беременности.

Кроме этого, с осторожностью принимают Годасал при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: метотрексат в дозе до 15 мг в неделю, тромболитические или антитромбоцитарные средства, дигоксин, антикоагулянты, высокие дозы производных салициловой кислоты и НПВС, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), инсулин, ибупрофен, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, этанолсодержащие средства.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, желательно до еды, запивая значительным количеством жидкости.

Препарат следует применять только по назначению врача.

  • нестабильная стенокардия: 1 шт. в день;
  • первичная профилактика острого инфаркта миокарда у больных с факторами риска: 1 шт. в день;
  • профилактика повторного инфаркта миокарда, инсульта, преходящего нарушения мозгового кровообращения, тромбоэмболии: 1 шт. в день;
  • профилактика тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей, тромбоза глубоких вен: 1–2 шт. в день.

Годасал предназначен для продолжительного применения, длительность терапии врач назначает индивидуально.

Побочные действия

  • со стороны системы кроветворения: наиболее часто – интра- и постоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, кровоточивость десен, кровотечения из мочеполовых путей; возможно – желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг [чаще при артериальной гипертензии, не достигшей целевого уровня артериального давления (АД) и/или сопутствующей терапии антикоагулянтами], в том числе с летальным исходом;
  • со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха;
  • со стороны пищеварительной системы: наиболее часто – изжога, тошнота, рвота, боль в области живота; редко – желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные), преходящие нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов;
  • аллергические реакции: ринит, отек слизистой оболочки носа, кожная сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, кардиореспираторный дистресс-синдром, анафилактический шок.

Особые указания

Наличие ацетилсалициловой кислоты может способствовать развитию бронхоспазма, приступов бронхиальной астмы и других реакций гиперчувствительности. К факторам риска относятся пациенты с бронхиальной астмой в анамнезе, сенной лихорадкой, полипозом носа, патологиями дыхательной системы хронического характера, аллергическими реакциями (включая зуд, кожные реакции, крапивницу) на другие лекарственные средства.

Поскольку ингибирующее действие препарата на агрегацию тромбоцитов после приема таблетки сохраняется несколько дней, при проведении плановой операции следует отменить применение Годасала в предоперационном периоде. Это позволит снизить риск развития кровотечений в ходе хирургического вмешательства и в послеоперационном периоде.

Кровотечения, особенно скрытые, могут вызывать развитие острой или хронической формы постгеморрагической или железодефицитной анемии, к основным признакам которой относятся бледность кожного покрова, астения, гипоперфузия.

Больные со сниженной экскрецией мочевой кислоты предрасположены к развитию подагры на фоне приема препарата.

При сопутствующей терапии метотрексатом повышается частота развития нежелательных явлений со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы препарата оказывают гипогликемическое действие, это необходимо учитывать при его назначении больным сахарным диабетом, находящимся на терапии пероральными гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины) и инсулином.

При повышенном риске сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется избегать сочетания с ибупрофеном, так как он снижает кардиопротективный эффект Годасала.

Лечение следует проводить в строгом соответствии с рекомендованным режимом дозирования, поскольку передозировка сопряжена с риском желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пациентов в пожилом возрасте.

Одновременное употребление алкогольных напитков повышает риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ, удлинения времени кровотечения.

Таблетки не влияют на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Годасала:

  • метотрексат значительно усиливает свое действие на фоне снижения почечного клиренса и вытеснения из связи с белками плазмы крови;
  • антитромбоцитарные (тиклопидин) и тромболитические средства, антикоагулянты вызывают синергизм основных эффектов принимаемых средств, что способствует увеличению риска кровотечений;
  • лекарственные средства с тромболитическим, антикоагулянтным или антиагрегантным действием повышают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (на фоне синергизма с препаратом) могут повысить риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ;
  • дигоксин снижает свою почечную экскрецию, поэтому повышается риск его передозировки;
  • инсулин, пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины) усиливают свой гипогликемический эффект;
  • вальпроевая кислота повышает свою токсичность;
  • НПВС, высокие дозы производных салициловой кислоты в результате синергизма действия повышают риск ульцерогенного эффекта и желудочно-кишечных кровотечений;
  • ибупрофен снижает кардиопротективный эффект препарата;
  • этанол вызывает взаимное усиление эффектов, что повышает риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Сочетание препарата с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бензбромароном, пробенецидом, системными глюкокортикостероидами (кроме гидрокортизона) может вызывать ослабление их действия.

Аналоги

Аналогами Годасала являются: таблетки – Алька-Прим, Некстрим.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Годасал (Godasal ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
ацетилсалициловая кислота 100 мг
глицин 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; целлюлoза; ароматизатор лимонный; натрия сахаринат.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого или почти белого до светло-желтоватого цвета с риской с одной стороны с небольшим специфическим лимонным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

АСК представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе НПВС . Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента циклооксигеназы ( ЦОГ-1 ) , в результате чего блокируется синтез ПГ , простациклина и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и процесс тромбообразования за счет необратимого подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегационный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ . Антиагрегационный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС , осложнений варикозной болезни.

Находящийся в составе препарата глицин повышает растворимость АСК, что обеспечивает быструю биодоступность АСК и меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ; одновременно глицин буферизует кислые свойства АСК, уменьшая риск развития побочных эффектов.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) всасывается быстро и полностью из ЖКТ . АСК частично метаболизируется во время адсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяется в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

T1/2 АСК из плазмы крови составляет около 15–20 мин. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизированной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.

Показания препарата Годасал

профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

профилактика инсульта ( в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);

профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей ( в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВС;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС;

сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

беременность (I и III триместр) и период лактации;

возраст до 18 лет;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина — NYHA .

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности ( Cl креатинина ≥30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. на препараты группы НПВС (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, в т.ч. экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие»): метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю; с антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами; НПВС и производными салициловой кислоты в больших дозах; с дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; алкоголем (алкогольные напитки в частности); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой возникновения дефектов развития плода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.

Применение в период кормления грудью. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС : головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата (см. раздел «Передозировка»).

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых уровней АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Взаимодействие

При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о целесообразности уменьшения доз, т.к. АСК усиливает их действие:

– метотрексат, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками ;

– антикоагулянты, тромболитические и антитромбоцитарные средства (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;

– препараты, обладающие антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием — отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;

– селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);

– дигоксин — вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке;

– гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

– вальпроевая кислота — увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови;

– НПВС и производные салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;

– этанол (повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие некоторых ЛС и при необходимости совместного назначения следует рассмотреть вопрос о целесообразности коррекции их доз:

– любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза ПГ в почках);

– ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования синтеза ПГ , обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клинически значимое снижение СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ , назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах).

– препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты);

– системные ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) — отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно перед едой, запивая большим количеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска — 100 мг/сут.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия — 100 мг/сут.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения — 100 мг/сут.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах — 100 мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей — 100–200 мг (2 табл.) в сутки.

Передозировка

Симптомы: салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Особые указания

Препарат Годасал следует применять по назначению врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении их пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов ( ГКС ) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние АСК на продолжительность жизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых пациентов.

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами. Прием препарата Годасал не влияет на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами.

Комментарий

Препарат — в процессе регистрации.

Условия хранения препарата Годасал

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Годасал

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Меры предосторожности при употреблении Годасала, показания, противопоказания, инструкция по применению и побочные эффекты

Годасал – это антиагрегатное медикаментозное средство, которое содержит в составе ацетилсалициловую кислоту (АСК). Он используется для терапии воспалительных, лихорадочных и болевых синдромов.

Годасал

Механизм действия

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ингибируют два разных фермента в организме человека: циклооксигеназу-1 (СОХ-1) и циклооксигеназу-2 (СОХ-2). Эти ферменты синтезируют важные тканевые гормоны – простагландины.

Простагландины ЦОГ-1 и ЦОГ-2 действуют по-разному:

  • ЦОГ-1 ответственны за важные функции: сгущение тромбоцитов при свертывании крови, выделение воды почками, защиту слизистой оболочки желудка и кишечника;
  • ЦОГ-2 особенно активны, когда в организме разрушаются ткани. Они вызывают боль, лихорадку и воспаление.

НПВП в значительной степени ингибируют оба фермента, и ЦОГ-1, и ЦОГ-2. Благодаря этому годасал имеет анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффект. Но побочные действия: расстройство желудка (вплоть до язв и кровотечений) или удержание воды из-за уменьшения почечного кровотока, вызваны тем же эффектом.

Ацетилсалициловая кислота

Салицилаты, в том числе АСК, получают из салициловой кислоты, первоначально полученной из коры ивы. Салициловая кислота и некоторые ее химические модификации: гидроксиэтилсалицилат и метилсалицилат плохо переносятся и поэтому используются только для внешней обработки.

Наиболее известное перорально применяемое производное салициловой кислоты – АСК. Она оказывает противовоспалительное действие, снижает температуру, болевой синдром. Таким образом, АСК относится к группе НПВП. Но при применении ацетилсалициловой кислоты повышается риск желудочного кровотечения, поскольку этот активный ингредиент действует и на свертывание крови тоже.

Согласно последним данным, у пациентов с воспалительными ревматическими заболеваниями с самого начала повышен риск сердечно-сосудистых патологий. Поэтому любые побочные эффекты НПВП на сердце и кровеносные сосуды имеют особое значение.

Фармакодинамика НПВП

Стоит отметить, что применение годасала может вызвать приступы астмы. Причина: простагландины обладают бронходилататорным действием. Если продукция простагландина ингибируется, возникает бронхоконстрикция. По этой причине пациенты, страдающие хроническими респираторными заболеваниями (бронхит, ХОБЛ и астма), могут принимать годасал только после консультации с лечащим кардиологом.

Показания к применению годасала

НПВП, как следует из названия, используются при ревматизме и воспалительных ревматических заболеваниях. Поэтому годасал эффективен против боли, лихорадки и воспаления. В первой части названия – «нестероидные» – указано, что эта группа препаратов не является стероидами, поэтому не имеет типичной химической основы кортизоновых соединений и половых гормонов.

Воспалительные ревматические заболевания включают ревматоидный артрит (еще называемый хроническим полиартритом) и заболевания позвонков, например анкилозирующий спондилоартрит. При подагре годасал применяется для устранения симптомов – боли и воспаления.

Важно! При ревматизме тоже используется годасал и его аналоги. Другая область применения – лечение остеоартрита – заболевания, которое возникает при постоянной перегрузке суставов.

Большинство нестероидных противовоспалительных препаратов вводится перорально, а некоторые доступны в виде гелей или мази для местного лечения. При сильной боли годасал можно вводить непосредственно в кровоток в виде раствора для инъекций.

Годасал: инструкция по применению

Взрослые и подростки старше 16 лет принимают от 1 до 2 таблеток в день. Категорически запрещается увеличивать разовую дозу. Годасал пьют с интервалом от четырех до восьми часов.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 грамм АСК. Годасал рекомендуется принимать с едой и достаточным количеством жидкости (стаканом воды, например).

Аналоги годасала

Самые распространенные торговые названия заменителей годасала:

  • Аспикард;
  • Тромбо АСС;
  • Некстрим актив;
  • Аскофен;
  • Аспирин;
  • Кардиомагнил.

Цена на препараты, содержащие АСК, варьируется от 5 до 200 рублей. Препарат отпускается без рецепта в аптеках.

Противопоказания к использованию годасала

Годасал не рекомендуется использовать при:

  • Гиперчувствительности к этому препарату;
  • Приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов, например, ибупрофена;
  • Аллергических реакциях (астма, острый ринит, носовые полипы, отеки слизистых оболочек и ангионевротический отек);
  • Болезнях сердца, вызванных окклюзией коронарных артерий;
  • Умеренной и тяжелой миокардиальной недостаточности;
  • Артериосклерозе головного мозга;
  • Язве желудка или кишечника;
  • Желудочном или кишечном кровотечении;
  • Хроническом воспалительном заболевании кишечника;
  • Тяжелой дисфункции гепатоцитов;
  • Серьезном повреждении почек.

Женщины детородного потенциала должны воздерживаться от применения годасала в больших дозах.

Годасал назначается только после тщательной оценки рисков/пользы при:

  • Значимых факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний;
  • Факторах риска развития заболеваний желудка и кишечника;
  • В сочетании с другими антикоагулянтами или антиагрегатами.

Пожилым пациентам рекомендуется проявлять особую осторожность при применении годасала.

Некоторые люди имеют недостаток фермента CYP2C9, который нужен для разрушения АСК. У таких пациентов уровень АСК в крови может быть значительно повышен. Если диагностирован дефицит фермента, пациента придется лечить другими медикаментозными средствами.

Беременность и лактация

Клинических данных о рисках использования годасала у беременных женщин нет. Однако в исследованиях на крысах обнаружены пороки развития. Потенциальный риск у людей во время беременности неизвестен, но не может быть исключен.

Годасал может вызвать серьезные нарушения коагуляции. Поэтому его следует использовать только в уменьшенных дозировках. То же самое касается грудного вскармливания. В экспериментах на животных зафиксирован переход препарата в грудное молоко.

Последний триместр беременности

Годасал противопоказано принимать детям до 12 лет.

Побочные эффекты годасала

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты НПВП: повреждение слизистой оболочки желудка с прободением из-за снижения синтеза простагландина E2 (PGE 2). Были отмечены случаи нефропатии с летальным исходом.

В 2007 году уставные медицинские страховые компании ежегодно тратили почти 125 млн. евро на лечение желудочно-кишечных побочных эффектов НПВП. Каждый год от 2200 до 4400 человек в России умирает от желудочно-кишечных осложнений, вызванных этими препаратами. Неофициальная статистика говорит о более высоких показателях смертности.

Годасал противопоказан детям в возрасте до 12 лет из-за риска развития опасного для жизни синдрома Рея.

У предрасположенных пациентов высокая доза годасала может вызвать анальгетическую астму. Вот почему бронхиальная астма является противопоказанием.

В исследовании, датированном 9 июля 2015 года, FDA снова предупреждает о потенциальных возможных сердечных приступах и инсультах, связанных с использованием НПВП.

В то время как Coxib Rofecoxib был снят с рынка в 2004 году из-за повышенного риска сердечного приступа, ибупрофен и диклофенак все еще широко доступны. Однако, в отличие от рофекоксиба, для них существует повышенный риск развития инфаркта только при длительном применении.

Имеются указания на то, что НПВП (и особенно селективные ингибиторы ЦОГ-2) отрицательно влияют на заживление костей. Таким образом, использование годасала при травмах костей и сухожилий противопоказано.

В очень редких случаях годасал вызывал опасную для жизни пациента аллергическую реакцию – анафилактический шок.

Анафилактический шок зачастую заканчивается летальным исходом

Другие, менее распространенные побочные реакции годасала:

  • Инфекции мочевых путей;
  • Анемия;
  • Повышение уровня калия в крови;
  • Тревога;
  • Депрессия;
  • Усталость;
  • Ухудшение зрения;
  • Повышение мышечного напряжения;
  • Онемение;
  • Звон в ушах;
  • Сердечный приступ;
  • Миокардиальная недостаточность;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Повышение кровяного давления;
  • Ухудшение гипертонической болезни;
  • Кашель;
  • Одышка;
  • Запор;
  • Отрыжка;
  • Гастрит;
  • Стоматит;
  • Рвота;
  • Нарушение функции печени;
  • Крапивница;
  • Судороги ног;
  • Ухудшение кишечного воспаления.
  • Тромбоцитопения;
  • Двигательные расстройства;
  • Нарушения вкуса;
  • Инсульт вследствие вазоспазма;
  • Язва пищевода или желудка;
  • Дисфагия;
  • Перфорация кишечника;
  • Эзофагит;
  • Выпадение волос;
  • Чувствительность к свету.
  • Панцитоз;
  • Спутанность сознания;
  • Бред;
  • Ухудшение течения эпилепсии;
  • Менингит;
  • Потеря вкуса и запаха;
  • Воспаление сосудов;
  • Бронхоспазм;
  • Нарушение менструального цикла;
  • Острый панкреатит, колит или гепатит;
  • Желтуха;
  • Гепатоцитарная недостаточность;
  • Сосудистые отеки;
  • Нефрит.

Взаимодействие и совместимость Годасала с другими препаратами

Одновременный прием варфарина с годасалом может привести к коагулопатии. Чтобы предотвратить кровотечение, коагуляция часто контролируется врачом, особенно в первые несколько дней после начала терапии или изменения дозы годасала.

Годасал может уменьшить эффекты диуретиков, ингибиторов АПФ и антагонистов АТ1-рецепторов. Это увеличивает риск дальнейшего ухудшения функции почек и острой нефропатии которая, однако, является временным явлением. Поэтому врач будет предписывать данную ​​комбинацию, особенно пожилым пациентам, с осторожностью.

Сопутствующее использование годасала (в дозах от 300 до 500 миллиграммов) с эторикоксибом или другими нестероидными противовоспалительными препаратами не рекомендуется, поскольку оно вызывает серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Годасал (от 50 до 100 миллиграммов в день) может сочетаться с эторикоксибом, хотя могут возникать проблемы с желудком и кишечником.

Иммунологические препараты, такие как циклоспорины, известны своими нефротоксическими свойствами. Этот побочный эффект может быть усилен годасалом, как и другими НПВП.

Годасал увеличивает концентрацию некоторых активных веществ в организме и, следовательно, их побочные действия. Список препаратов, на концентрацию которых влияет годасал:

  • Литий, который используется в качестве антидепрессанта;
  • Метотрексат (применяемый для терапии ревматизма и рака).

Комбинация годасала с эстрогеновыми контрацептивными медикаментозными средствами повышает риск обструкции кровеносных сосудов.

Окклюдированный артериальный сосуд

Концентрация сердечного гликозида дигоксина, особенно у пациентов с серьезными хроническими заболеваниями, должна тщательно контролироваться врачом

Сальбутамол и миноксидил не должны приниматься совместно с годасалом, потому что он ингибирует их метаболизм в организме.

Меры предосторожности при употреблении годасала

Выделяются определенные меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при употреблении годасала. Основной список рекомендаций:

  • Если почечная функция ухудшается, лечение следует прекратить;
  • При первых признаках сыпи, повреждения слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности требуется прекратить лечение препаратом;
  • Препарат может замаскировать лихорадку и другие признаки воспаления;
  • Во время лечения препаратом женщинам детородного возраста рекомендуется пользоваться контрацепцией;
  • Людям с недостатком фермента CYP2C9 может потребоваться более низкая дозировка препарата;
  • АСК в больших дозах может снизить скорость психомоторной реакции, поэтому управление автомобилем или иными транспортными средствами может быть опасным;
  • Одновременное употребление алкоголя дополнительно снижает показатели психомоторной реакции.

Спиртные напитки

Совет! Многие лекарственные средства способны вызвать тяжелые аллергические реакции. Поэтому при появлении любых неблагоприятных симптомов, требуется срочно вызвать бригаду скорой помощи или обратиться к лечащему врачу.

Годасал

Препарат — Годасал. Страна-производитель — Германия. Антиагрегант таблетированный с антитромботическим действием. Показания Годасал — инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аортокоронарное шунтирование, профилактика инсульта, тромбоза и эмболии. Действующее вещество Годасал — кислота ацетилсалициловая. Противопоказания — пептическая язва, геморрагический диатез, непереносимость компонентов, III триместр беременности, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, кормление грудью. Натощак не применять. Подробнее об Годасал — в полной инструкции.

Инструкция по применению Годасал

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота

1 таблетка содержит 100 мг ацетилсалициловой кислоты;

вспомогательные вещества: глицин, крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, ароматизатор «лимонный аромат» порошкообразный, сахарин натрия.

Показания

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда; заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда; преходящих ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА; заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии; инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и у лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Для профилактики тромбозов и эмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование); тромбоза глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.

Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенноНПВС в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг / неделю или больше.

III триместр беременности.

Способ применения и дозы

Годасал назначают взрослым и детям старше 16 лет. Препарат принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно рассосать или разжевать.

Для снижения риска смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в рекомендованных дозе 100-300 мг в сутки. В течение 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при применении для этого показания, первую таблетку необходимо разжевать!

Для снижения риска заболеваемости и смерти у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА применяют 100-300 мг в сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией: 100-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах (чрескожная транслюминарна катетерная ангиопластика (РТСА), эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (CABG), артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) Применяют 100 мг в сутки или 300 мг в сутки через день.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденное передозировки.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл.Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Чаще всего его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все применены меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка, незначительные желудочно-кишечные кровотечения (микрогеморрагии) понос, тошнота, рвота, симптомы диспепсии, боль в животе, воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Наблюдались такие кровотечения, как Периоперационная геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы. Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматический состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как сыпь, крапивницу “Каменка, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-дыхательная недостаточность и очень редко – тяжелые реакции, включая развитие полиморфной эритемы, анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, дисфункции почек, гипогликемия, развитие острой почечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации, нарушение слуха или ощущение звона в ушах (тинит), которые также могут быть симптомами передозировки, особенно у лиц пожилого возраста и детей.

Со стороны сосудистой системы: кровотечения из носа, десен или кожи, которые продолжаются от 4 до 8:00 после приема препарата может возникать серьезное кровотечение в мозг, особенно у пациентов с высоким нестабилизированный артериальным давлением, одновременно проходят курс лечения антикоагулянтами. В индивидуальных случаях это может быть опасным для жизни.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня отдельных лабораторных показателей (незначительное или умеренное увеличение печеночных ферментов), транзиторная печеночная недостаточность.

В исключительных случаях возможно ухудшение воспалительного процесса в связи с системным применением нестероидных противовоспалительных средств. Необходимо немедленно сообщить врачу о возникновении инфекционного процесса или об усилении симптомов инфекционного заболевания при применении ацетилсалициловой кислоты.

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты снижают выделение мочевой кислоты и, при определенных условиях, у лиц, имеющих склонность к пониженному экскреции мочевой кислоты, могут вызвать приступы подагры. При появлении стула черного цвета пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу.

Применение при беременности

У женщин, которые предположительно могут быть беременными или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче. При применении препарата пациентке следует сообщить врачу о наступлении беременности. Не следует применять препарат в I и II триместрах беременности, кроме случаев, когда польза от применения превышает риск.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на возможный риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии.

Во время III триместра беременности все ингибиторы простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной

гипертензией); нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с

олигогидроамниозом; на женщину и плод в конце беременности следующим образом: продление времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применение очень низких доз; торможения сокращений матки, что может привести к задержке или удлинение продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана при III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Если доза превышает 150 мг / сут, грудное вскармливание следует прекратить.

При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию