Диован – инструкция по применению, механизм действия и побочные эффекты

Диован

Состав

В одну таблетку входит 40, 80, 160 или 320 мг валсартана – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, кремния диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, Е171, Е172.

Форма выпуска

Препарат Диован (Diovan) выпускается в форме таблеток в оболочке.

Одна упаковка препарата по 40, 80 и 160 мг может содержать 14, 28, 56 или 98 таблеток.

Одна упаковка препарата по 320 мг может содержать 14, 28, 56, 98 и 280 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диован (Diovan) является специфичным активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Активный ингредиент — валсартан избирательно воздействуя на рецепторы подтипа AT1, отвечающие за функции ангиотензина II, блокирует их, тем самым повышая его плазменные концентрации, что в свою очередь стимулирует рецепторы подтипа АТ2. Препарат не проявляет сколько-нибудь значимого агонизма по отношению к рецепторам AT1, так как его сродство к этим рецепторам намного выше чем к рецепторам АТ2.

В связи с отсутствием воздействия валсартана на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина, возможность возникновения кашля, как побочного эффекта, минимальна. Валсартан не влияет на ионные каналы и не взаимодействует с рецепторами гормонов, участвующих в процессах регулирования сердечно-сосудистой функции. При терапии артериальной гипертензии понижает АД (артериальное давление), не изменяя ЧСС (частоту сердечных сокращений).

При внутреннем (пероральном) приеме разовой дозы валсартана, гипотензивное действие, у большинства пациентов, наблюдалось на протяжении 2-х часов, достигало своего максимума через 4-6 часов и сохранялось в течение суток и даже более. При повторном приеме максимальное понижение АД, как правило, достигается на протяжении 2-4-х недель не зависимо от дозы препарата и поддерживается на высоком уровне в течение всего срока лечения. При комбинировании валсартана с Гидрохлортиазидом наблюдается дополнительное достоверное понижение АД. В случае необходимости резкого прекращения лечения Диованом, его отмена не приводит к внезапному повышению АД или прочим негативным клиническим проявлениям.

При терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности) механизм действия валсартана связан с его способностью ликвидировать негативное воздействие хронического возбуждения РААС (системы ренин-ангиотензин-альдостерон) и ангиотензина II, то есть, — вазоконстрикцию. Также валсартан предупреждает пролиферацию клеток, понижает в организме количество жидкости, нормализует репликацию гормонов: эндотелина, альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, и пр. Диован снижает преднагрузку, уменьшает в легочной артерии диастолическое давление и в легочных капиллярах давление заклинивания, увеличивает сердечный выброс, способствует выведению воды и натрия. Значимо не влияет на содержание в сыворотке крови мочевой кислоты, общего холестерина, глюкозы и триглицеридов.

После перорального (внутреннего) приема отмечается быстрое всасывание валсартана, хотя его степень колеблется в широких границах. Абсолютная биодоступность, в среднем 23%. T1/2 — около 9 ч.

Валсартан обладает линейной кинетикой, не изменяющейся при повторном приеме. Кумуляция препарата, при одноразовом приеме в сутки, незначительна.

Связь с белками плазмы, в основном с альбумином, происходит на 94-97%. Плазменный клиренс приблизительно 2 л/час, печеночный кровоток, около 30 л/час. Объем распределения почти 17 литров.

Экскретируется с калом (70%) и с мочой (30%), в основном в неизмененном виде. Прием пищи несколько снижает время всасывания валсартана, что не влияет на его эффективность при ежедневном приеме.

В пожилом возрасте и при патологиях почек и печени, корректировка доз валсартана не требуется, кроме случаев обструкции желчевыводящих путей и билиарного цирроза, при которых время всасывания увеличивается. Нет данных о применении препарата пациентами, проходящими гемодиализ.

Показания к применению

• ХСН II-IV функциональных классов, согласно классификации NYHA, в том числе при уже проводимой терапии с использованием препаратовнаперстянки, диуретиков, бета-адреноблокаторов илиингибиторов АПФ;
• острый инфаркт миокарда, усугубленный систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью, при стабильной гемодинамике, с целью повышения выживаемости;
• артериальная гипертензия (длительная терапия).

Противопоказания

• периоды грудного вскармливания и беременности;
• гиперчувствительность к валсартануили к другому дополнительному ингредиенту Диована.

• стеноз почечных артерий;
• малонатриевая диета;
• болезненные состояния, связанные с уменьшением количества циркулирующей крови;
• печеночная недостаточность с обструкцией желчевыводящих путей;
• патологии почек, требующие прохождения гемодиализа.

Побочные действия

• реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь.

• ортостатическая гипотензия;
• гипотензия;
• сердечная недостаточность;
• васкулит.

• миалгия;
• боли в спине;
• артралгия.

• нарушение функции почек;
• почечная недостаточность.

Инфекции и инвазии:

Диован, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Диована предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток, по возможности, не разделяя их на части и не разжевывая.

Для терапии (длительной) артериальной гипертензии рекомендуют дозу препарата Диован 80 мг. Таблетку принимают единожды в сутки, желательно в одно время дня. Гипотензивное действие проявляется в первые 14 суток лечения и достигает максимальной эффективности, примерно через месяц. В случае неудовлетворительного эффекта данной дозы, возможно ее увеличение (по рекомендации врача) вплоть до 320 мг, или присоединение к терапии диуретических препаратов.

Лечение ХСН рекомендуют начинать с двухразового суточного приема дозы валсартана в 40 мг (80 мг/сут), с ее постепенным увеличением вдвое (160 мг/сут), а при достаточной индивидуальной переносимости и вчетверо (320 мг/сут), данная доза является максимальной. В случае увеличения доз Диована возможно понижение доз диуретиков, если таковые были назначены ранее. Оценка состояния пациентов, страдающих ХСН и проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

В случае назначения Диована в постинфарктный период, следует начать терапию на протяжении 12-ти часов после случая инфаркта миокарда. Лечение начинают с суточной дозы 40 мг, в два приема за 24 часа (в данном случае делят таблетку на две равные части). В дальнейшем практикуют повышение суточных доз валсартана на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев (по рекомендации врача), до достижения терапевтической дозы Диована в 320 мг, являющейся максимальной. Все суточные дозировки препарата делятся на два приема, а их повышение и время перехода к последующей дозе индивидуально, и зависит от переносимости Диована. При развитии клинических проявлений гипотензии, или нарушений в работе почек, необходимо рассмотреть вопрос понижения дозировки. Оценка состояния пациентов в постинфарктный период, проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

Передозировка

Основным симптомом передозировки препаратом Диован является выраженное понижение АД, вследствие которого возможно развитие шока и/или коллапса.

В случае обнаружения передозировки в течение ближайшего времени, необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. В дальнейшем рекомендуют внутривенное введение, в виде инфузии, 0,9% раствора хлорида натрия. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Параллельное применение Диована и калийсберегающих диуретиков (Триамтерен, Спиронолактон, Амилорид), а также препаратов, в состав которых входит калий, может вызвать увеличение его концентрации в крови, а у больных сердечной недостаточностью увеличение содержание креатинина. В связи с этим, следует проявлять осторожность при комбинации данных лекарственных средств.

Других клинически значимых взаимодействий Диована с прочими лекарствами, не обнаружено.

Условия продажи

Таблетки Диована отпускаются из аптек после предъявления рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Диован не нуждается в особых условиях хранения и сберегается при температуре до 30 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, сохраняются на протяжении 3-х лет.

Особые указания

У пациентов, страдающих дефицитом ОЦК и/или натрия в организме, например, при приеме высоких доз мочегонных препаратов, в начале терапии Диованом, в редких случаях наблюдалось развитие гипотензии с клинической симптоматикой. В связи с этим, перед назначением Диована необходимо провести корректировку концентрации ОЦК и/или натрия, в том числе, посредством снижения доз диуретиков.

При диагностировании гипотензии, следует придать пациенту лежачее положение, с приподнятыми ногами и при необходимости ввести, в виде инфузии, 0,9% раствор хлорида натрия. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.

У больных со стенозом почечной артерии, рекомендуют проводить контроль содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, так как некоторые препараты, могут повышать их концентрации у пациентов с данными осложнениями.

У пациентов, после инфаркта миокарда или с ХСН, в начале терапии Диованом довольно часто наблюдалось некоторое понижение АД, чаще всего не приводящее к отмене лечения, при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача.

У чувствительных пациентов, по причине ингибирования РААС могут возникать изменения в работе почек.

При тяжелой ХСН, терапия ингибиторами АПФ и Диованом может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией и изредка острой почечной недостаточностью, которая может привести к смертельному исходу. Для таких пациентов необходим постоянный контроль почечной функции.

После инфаркта миокарда, возможно сочетание Диована с бета-адреноблокаторами, тромболитиками, статинами и ацетилсалициловой кислотой.

При лечении ХСН, с совместным применением Диована, бета-блокатора и ингибитора АПФ следует соблюдать особую осторожность.

Прием Диована при ХСН может сопровождаться лечением препаратами наперстянки, диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

При терапии артериальной гипертензии, возможно назначение Диована с диуретиками или прочими антигипертензивными препаратами.

Побочные эффекты Диована, механизм действия, инструкция по применению и противопоказания к использованию

Диован – это лекарственный медикамент, который содержит в составе валсартан – селективный антагонист АТ-1 рецепторов, который используется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии.

Диован

Механизм действия диована

Диован относится к группе антигипертензивных препаратов и к подгруппе антагонистов АТ1-рецепторов. Он блокирует рецепторы, которые играют важную роль в контроле артериального давления.

Ангиотензин II является наиболее важным из ряда гормонов, которые регулируют кровяное давление. Он производится в надпочечниках, продуцирующих ангиотензиноген с помощью фермента ренина.

После выхода в кровь ангиотензин II связывается с так называемыми АТ1-рецепторами во многих органах. Это вызывает сужение кровеносных сосудов, выработку и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной функции и увеличение концентрации натрия и воды в кровеносном русле. Все эти факторы, взятые вместе, повышают кровяное давление.

Фармакодинамика Диована

Антагонисты АТ-1 рецепторов и ингибиторы АПФ: что лучше?

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система – гомеостатическая система регуляции артериального давления. Это та система, на которую нацелено большинство современных антигипертензивных средств, в том числе ингибиторы АПФ (ИАПФ) и антагонисты АТ-1.

Давление в сосудах контролируется, среди прочего, через почки. По мере того как кровоток в них уменьшается, организм высвобождает больше ренина, который катализирует превращение ангиотензиногена в ангиотензин I. Антагонист ренина алискирен является единственным активным ингредиентом, который уже вмешивается в эту первую часть биохимического ​​каскада и блокирует последующее повышение артериального давления. В отличие от ИАПФ и сартанов, алискирен является препаратом второго выбора в терапии. Из-за риска гиперкалиемии, он не должен комбинироваться с ИАПФ или диованом.

ИАПФ

ИАПФ, такие как рамиприл, лизиноприл или эналаприл, ингибируют ангиотензинпревращающий фермент. АПФ превращает ангиотензин I в ангиотензин II, который обладает сильным вазоконстрикторным эффектом, повышает симпатический тонус централизованно и стимулирует выделение альдостерона.

Альдостерон подавляет экскрецию натрия и увеличивает выделение калия. В результате увеличивается объем крови и повышается давление. Сартаны, такие как лозартан или валсартан, являются антагонистами ангиотензин-II-рецепторов и нацелены на систему ренин-альдостерона в другом месте. Они блокируют рецептор ангиотензина II и, таким образом, предотвращают действие ангиотензина II. Указанные антигипертензивные препараты прерывают систему ренин-альдостерона, снижают сосудистое сопротивление, оказывают сосудорасширяющее и, следовательно, гипотензивное действие.

ИАПФ и сартаны – препараты первой линии для лечения гипертонии, они полезны и при лечении сопутствующих заболеваний, таких как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет или хроническая почечная недостаточность. Считаются хорошо переносимыми в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

ИАПФ и диован никогда не должны комбинироваться. Хотя обе группы веществ сами по себе являются нефропротекторами, совместное назначение приводит к нарушению деятельности почек. ИАПФ требуют постепенного повышения дозы под контролем значений почек, чтобы предотвратить головокружение и резкое снижение артериального давления.

Это особенно важно для пожилых людей с сопутствующими заболеваниями. При назначении ИАПФ необходимо проверить наличие соответствующей аллергии. Если после приема ИАПФ возникает астма или сильный отек, следует вызвать врача. Примерно у 20 процентов пациентов типичный кашель, связанный с брадикинином, возникает при употреблении ИАПФ. Ангиотензинпревращающий фермент участвует в деградации брадикинина. При ингибировании данного фермента брадикинин накапливается, что может вызвать сильный кашель.

Брадикинин

Однако данный побочный эффект отсутствует у диована из-за другого механизма действия. Диован особенно полезен у диабетиков II типа. В целом, диован и ИАПФ считаются эквивалентными по эффекту снижения артериального давления. Однако, что касается побочных эффектов, сартаны классифицируются как более безопасные. Для беременных женщин обе группы препаратов противопоказаны из-за тератогенных эффектов.

Показания к применению Диована

Диован используется для лечения следующих заболеваний:

• Эссенциальная гипертензия. Гипертоническая болезнь умеренной или сильной степени;
• Сердечная недостаточность. Диован одобрен для лечения сердечной недостаточности легкой и умеренной степени, обычно при совместном лечении с мочегонным и гликозидами. Комбинация применяется в том случае, если лечение ИАПФ не дало нужных результатов;
• Состояние после острого инфаркта миокарда;
• Постинсультный период.

Инструкция по применению препарата Диован

Рекомендуемая доза в начале лечения – это один раз в сутки по 80 мг. Если эта доза недостаточна для снижения давления в артериях, врач может увеличить ее до максимальной концентрации – 160 мг в день.

Больные с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не должны лечиться высокими дозами диована. Поэтому врач начнет лечение в таких случаях таблеткой по 20 мг с тщательным наблюдением за пациентом.

В течение двух недель после начала лечения возникает наибольший достижимый эффект; через четыре недели не следует ожидать дальнейшего его увеличения. Если артериальное давление не снижается достаточно с одним лекарственным медикаментом, врач попытается добиться большего эффекта с другими антигипертензивными средствами (включая диуретики хлорталидон или гидрохлоротиазид) или блокаторами кальциевых каналов. Таблетки можно принимать с пищей и без. Однако препарат рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости.

Гидрохлортиазид

Важно! Прописывать лекарства может только квалифицированный врач-кардиолог. Перед приемом препаратов требуется проконсультироваться с ним. Не следует заниматься самолечением или самодиагностикой, потому что в некоторых случаях это может усугубить течение основного заболевания.

Аналоги Диована

Наиболее распространенные торговые названия заменителей диована:

• Валсартан;
• Валаар (от российского производителя);
• Сартавель;
• Нортиван;
• Вальсакор.

Противопоказания к применению Диована

В некоторых случаях использование диована является недопустимым. Противопоказания зависят от формы выпуска, способа введения медикамента и общего состояния больного пациента. Некоторые патологические состояния могут стать противопоказанием к назначению диована. Перед приемом медикамента нужно в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим врачом.

В случае гиперчувствительности к активному веществу диована препарат нельзя использовать.

Поскольку пациенты с аномально высоким образованием гипертензивного гормона альдостерона (гиперальдостеронизм) обычно не реагируют на лечение антигипертензивными препаратами, им следует воздержаться от лечения диованом.

Диабетические пациенты или пациенты с нарушенной функцией почек, которые получают антигипертензивный препарат диован, не должны одновременно лечиться валсартаном.

Только после тщательного рассмотрения врачом и под его руководством медикамент может быть использован в следующих случаях:

• Пациенты, чье высокое давление связано с тяжелой почечной недостаточностью (последние стадии), сужением почечной артерии или неизлечимой недостаточностью миокарда. У этих пациентов может резко понизиться АД, что связано с определенными рисками для здоровья;
• Тяжелая печеночная недостаточность, так как она не изучалась в исследованиях, поэтому использование в этих случаях не рекомендуется;
• Стеноз клапанов сердечной мышцы различной степени тяжести или функциональное утолщение стенки сердца;
• Малокровие или дефицит соли (например, из-за рвоты, диареи или высоких доз диуретических средств), потому что здесь необходимо выбрать как можно меньшую дозу диована.

Беременность и лактация

Использование антагонистов АТ1-рецепторов, в том числе диована, не рекомендуется в первом триместре беременности. Использование в течение оставшихся шести месяцев беременности запрещено. Поэтому, если беременность обнаружена, лечение активным веществом следует немедленно прекратить, и врач при необходимости приступит к другому лечению.

Лактация

Поскольку нет данных исследований по использованию диована при грудном вскармливании, его использование также не рекомендуется. В частности, если новорожденные или недоношенные дети находятся на грудном вскармливании, врач должен выбрать другую форму антигипертензивной терапии.

Безопасность и эффективность диована у детей и подростков в возрасте до 16 лет еще не изучена в достаточной мере. Поэтому препарат не следует использовать в этой возрастной группе.

Побочные действия

Многие побочные реакции варьируются у различных пациентов. При обнаружении любых неблагоприятных эффектов рекомендуется немедленно обратиться к лечащему врачу.

Общие побочные действия диована:

• Головокружение;
• Диарея;
• Анемия;
• Боли в эпигастрии.

Необычные побочные явления диована:

• Низкое давление;
• Тошнота;
• Сыпь;
• Зуд;
• Мышечные спазмы;
• Усталость;
• Повышенный уровень креатинина в крови;
• Повышенный уровень мочевой кислоты в крови.

Редкие неблагоприятные эффекты:

Взаимодействие Диована с другими веществами

Взаимодействие медикаментозных препаратов зависит от лекарственный формы, способа введения и концентрации исходных веществ.

Запрещается назначать диован одновременно с антигипертензивными средствами, такими как ИАПФ или алискирен, поскольку это увеличивает риск побочных эффектов: дефицита калия, гипотонии и снижения функции почек. Это особенно актуально у пациентов с дисфункцией почек, связанной с диабетом (диабетическая нефропатия).

Сопутствующее использование диована с калийсберегающими диуретиками, добавками калия, калийсодержащими минеральными соединениями или веществами, которые повышают уровень калия в крови (например, гепарином), может привести к избытку калия в крови. Гиперкалиемия чревата развитием фатальных сердечных аритмий.

Сопутствующее применение антидепрессантов, содержащих литий, и ИАПФ может временно повысить концентрацию данного электролита в крови, что приведет к серьезным побочным эффектам. Аналогичный эффект может иметь место среди антагонистов АТ1, таких как диован. Если применение неизбежно, врач должен контролировать баланс электролитов в русле крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту (более 3 г в день) и ингибиторы СОХ2, такие как целекоксиб, эторикоксиб, рофекоксиб, люмиракоксиб и валдекоксиб, могут снизить антигипертензивный эффект диована. Их совместный прием может привести к ухудшению нефропатии и увеличению концентрации калия в крови.

Меры предосторожности при употреблении Диована

Препарат может вызвать врожденные дефекты у плода. Во время лечения должны быть приняты соответствующие профилактические контрацептивные меры.

До лечения препаратом следует компенсировать дефицит соли или жидкости в организма пациента.

Дегидратация тканей

Сочетания препарата с диуретическими веществами следует избегать из-за возможного снижения концентрации калия в крови.

У чернокожих людей препарат менее эффективен. Поэтому им может потребоваться более высокая дозировка, чем у людей с белой кожей.

Совет! Иногда лекарственные препараты вызывают анафилактические реакции. Если вы заметили какие-либо признаки анафилаксии, немедленно сообщите об этом фармацевту или лечащему кардиологу.