Коапровель – инструкция, фармакодинамика и взаимодействие с другими веществами

Взаимодействие Коапровеля с другими лекарственными препаратами, фармакодинамика и инструкция по применению

Коапровель – медикаментозное средство, состоящие из двух действующих веществ: ирбесартана и гидрохлортиазида. Препарат назначается при тяжелой степени эссенциальной гипертонической болезни.

Препарат «Коапровель»

Механизм действия препарата

Гидрохлортиазид усиливает гипотензивное действие ирбесартана и улучшает выделительную функцию организма.

Ирбесартан имеет типичный механизм действия антагонистов ангиотензивных рецепторов. Действующие вещества этой группы снижают артериальное давление путем воздействия на самое мощное гипертензивное вещество организма – ангиотензин II.

Ангиотензин II действует путем связывания со специфическими, так называемыми AT1-рецепторами в кровеносных сосудах и почках:

  • В кровеносных сосудах ангиотензин II вызывает сужение и спазм;
  • В почках ангиотензин II вызывает высвобождение альдостерона, гормона, который способствует удержанию воды и физиологического раствора в организме.

С одной стороны, действие ангиотензина II приводит к сужению кровеносных сосудов, а с другой стороны – к увеличению объема циркулирующей крови – оба из которых приводят к сильному повышению кровяного давления.

Ангиотензин II

Антагонисты рецептора AT1 блокируют действие ангиотензина II путем вытеснения гормонального соединения из его рецепторов, поэтому кровеносные сосуды расширяются, выделяется больше воды и макроэлементов. В совокупности вышеперечисленные процессы снижают кровяное давление и улучшают как периферическое, так и центральное кровообращение.

Фармакодинамика препарата

Гидрохлортиазид относится к группе тиазидных диуретических веществ. Тиазиды и тиазидоподобные диуретические средства блокируют транспортный полпипептид в почках, который участвует в экскреции натрия, хлорида и воды, а также небольшого количество калия из тела. Таким образом, гидрохлоротиазид вызывает снижение объема циркулирующей крови и понижает давление в сосудах.

Показания к применению препарата

Как упоминалось выше, комбинация ирбесартана с гидрохлоротиазидом используется у пациентов с высоким кровяным давлением. Комбинация помогает расширить окклюдированные сосуды и улучшить кровообращение в почках.

Ирбесартан

Инструкция по применению препарата Коапровель

В принципе, антигипертензивная терапия должна начинаться с этих отдельных веществ. Если такая попытка лечения не дает желаемого успеха, врач комбинирует оба вещества для достижения максимального эффекта.

Рекомендуемая суточная доза для комбинации – одна таблетка коапровеля 150/12,5 миллиграмм (ирбесартан 150 мг + гидрохлоротиазид 12,5 мг).

Если эта доза недостаточна для регулирования артериального давления, врач может удвоить дозу до двух таблеток в день.

У пожилых пациентов с умеренной нефропатией (клиренс креатинина более 30 миллилитров в минуту) и с легкой и умеренной дисфункцией нефронов не требуется корректировка дозы.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Аналоги препарата

Наиболее распространенные торговые названия заменителей препарата:

  • Ирбетан;
  • Фирмаста;
  • Ко-Ирбесан;
  • Ко-Ирбессо;
  • Гидрохлортиазид/ирбесартан (российского производства).

Противопоказания к применению препарата

Комбинация не должна назначаться при:

  • Гиперчувствительности к ирбесартану, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам или сульфонамидам;
  • Тяжелой нефропатии с неблагоприятным течением (с концентрацией креатинина в крови от 1,8 до 2,0 миллиграмма/децилитр крови или клиренсом креатинина ниже 30 миллилитров/мин);
  • Осложненной дисфункции гепатоцитов, циррозе и билиарном стазе;
  • Диабете;
  • Одновременном приеме гипотонического лекарственного препарата Алискирен;
  • Неизлечимой гипокалиемии;
  • Хронической гиперкальциемии.

Только при строгом медицинском рассмотрении пользы/вреда и регулярном контроле пациента комбинация может использоваться при:

  • Легкой или умеренной почечной недостаточности (с клиренсом креатинина от 30 до 60 миллилитров/мин);
  • Односторонней или двусторонней окклюзии почечной артерии;
  • Перенесенной трансплантации почек;
  • Дерматологической системной красной волчанке (аутоиммунное заболевание);
  • Стенозе сердечных клапанов (аортального или митрального);
  • Гипертрофии некоторых отделов сердца;
  • Эссенциальном гиперальдостеронизме;
  • Ишемической болезни сердечной мышцы (ИБС);
  • Транзиторных ишемических атаках.

Беременность и лактация

Использование комбинации строго запрещено во время беременности. Как ирбесартан, так и гидрохлоротиазид может нанести вред плоду.

Лактация

Если пациентка, лечившаяся комбинацией, забеременела, врач должен немедленно прекратить терапию препаратами и назначить другой антигипертензивный препарат. При планировании беременности лечение следует заблаговременно отменить.

Во время лактации комбинация переходит в грудное молоко и может вызвать серьезные побочные эффекты у новорожденного. Пациентка должна отлучить ребенка от груди, если требуется регулярная терапия препаратом.

Не проводилось клинических исследований, оценивающих безопасность комбинации у людей подросткового и детского возраста. Поэтому комбинация не должна применяться в этой возрастной группе.

Побочные эффекты препарата

Общие побочные действия препарата:

  • Нарушения в работе вестибулярного аппарата;
  • Рвота;
  • Частое мочеиспускание;
  • Синдром хронической усталости;
  • Повышение уровня мочевины в крови;
  • Повышение концентрации креатинина и креатинкиназы в кровеносном русле.

Необычные побочные реакции препарата:

  • Постуральное головокружение;
  • Низкое АД;
  • Отеки;
  • Короткое обморочное состояние;
  • Тахикардия;
  • Покраснение лица;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Диарея;
  • Снижение либидо;
  • Сексуальная дисфункция;
  • Болевой синдром в грудной клетке;
  • Снижение уровня калия в крови и натрия в крови.

Редкие побочные явления препарата:

  • Реакция гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, гипотензия).

Очень редкие побочные эффекты:

  • Избыток калия в крови;
  • Головная боль;
  • Шум в ушах;
  • Кашель;
  • Ольфакторные нарушения;
  • Диспепсия;
  • Гепатоцитарная недостаточность;
  • Боль в суставах;
  • Миалгия;
  • Нарушение функции нефронов, включая отдельные случаи нефронной недостаточности у пациентов с высоким риском.

Побочные эффекты без указания частоты встречаемости:

  • Нарушения кроветворения;
  • Нейтропения;
  • Депрессия;
  • Бессонница;
  • Нервная парестезия;
  • Беспокойство;
  • Переходные помутнения зрения;
  • Пожелтение склер;
  • Затруднение дыхания;
  • Пневмония;
  • Отек легкого;
  • Потеря аппетита;
  • Расстройство желудка;
  • Воспаление слюнной железы;
  • Красная волчанка;
  • Повреждение кровеносных сосудов;
  • Повышение температуры тела до фебрильной.

Лечение комбинацией у предрасположенных пациентов может снизить концентрацию натрия в русле крови и увеличить содержание калия. Требуется регулярно контролировать значения макроэлементов в кровеносном русле, чтобы избежать развития неблагоприятных реакций.

Комбинация может вызвать сердечно-сосудистый коллапс, который проявляется целым рядом симптомов. В таком случае пациент должен лежать в горизонтальном положении и поднять ноги выше головы. Если симптомы головокружения или аритмии не проходят в течение определенного времени, требуется консультация лечащего кардиолога.

Головокружение

Взаимодействие и совместимость препаратов

В комбинированном препарате необходимо учитывать взаимодействие каждого отдельного вещества с другими медикаментами.

Ирбесартан взаимодействует со следующими медикаментозными средствами:

  • Другие антигипертензивные средства могут увеличить эффект снижения артериального давления;
  • Водорастворимые калийные диуретики, добавки калия или другие химические соединения, повышающие уровень калия (например, антикоагулянт гепарин), могут увеличить уровень калия в крови, что приводит к сердечным аритмиям и параличу;
  • Антигипертензивные средства: ингибиторы АПФ или алискирен, увеличивают риск возникновения побочных действий, таких как гипокалиемия, ортостатическая гипотензия и сухой кашель. Это в особенности касается диабетиков с нефропатией;
  • Одновременное применение лития с препаратом увеличивает его токсичность. Такое взаимодействие уже наблюдалось с препаратами из группы ингибиторов АПФ. Поскольку антагонисты рецептора АТ1, такие как ирбесартан, действуют на одну и ту же систему регуляции кровяного давления, что и ингибиторы АПФ, возможно равное взаимодействие.

Следующие взаимодействия с лекарственными средствами присущи гидрохлортиазиду:

  • Гипотензивные препараты, например, другие диуретические вещества, бета-1-адреноблокаторы, вазодилататоры, бензодиазепины, барбитураты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, а также этанол усиливают гипотензивный эффект коапровеля;
  • Слабительные вещества и глюкокортикоиды также увеличивают экскрецию калия, что может усилить основные эффекты гликозидов (например, дигоксина);
  • Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты снижают концентрацию гидрохлортиазида в русле крови и, соответственно, его эффект.

Гидрохлоротиазид модифицирует эффект других лекарственных медикаментов:

  • Повышается токсическое действие НПВП на головной мозг и другие отделы центральной нервной системы;
  • Снижается эффект пероральных гипогликемических и гиполипидемических средств;
  • Эффект симпатических стимуляторов, таких как дофамин, норадреналин и адреналин снижается при одновременном использовании;
  • Усиливают токсические эффекты лития на ЦНС и мозг;
  • Продлевается действие курариновых миорелаксантов, что может стать причиной временного паралича;
  • Цитостатические препараты становятся более токсичными для мозга и других органов человеческого тела. Поэтому необходимо корректировать дозировку данных веществ лечащим врачом.

Миорелаксант кураринового ряда

Меры предосторожности

Некоторая информация поможет снизить число побочных эффектов и неблагоприятных последствий, вызванных препаратом. Основные меры предосторожности:

  • Перед терапией препаратом следует компенсировать дефицит соли или жидкости;
  • Комбинация может оказывать тератогенное влияние на плод. Поэтому во время лечения препаратом нужно принять соответствующие меры контрацепции;
  • Комбинированный препарат намного сильнее действует на пожилых пациентов, чем на молодых;
  • При длительной терапии препаратом требуется проводить постоянные анализы крови на концентрацию макроэлементов, ферментов и белков, чтобы предотвратить развитие серьезных побочных действий;
  • Перед и во время терапии нужно постоянно проверять физиологическое состояние почек;
  • Падение артериального давления может вызвать тошнота, рвоту, головокружение или слабость. В таком случае пациент должен поднять ноги в положении лежа и не двигаться несколько минут;
  • Если препарат употребляется пациентами, страдающими сахарным диабетом, нужно регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови;
  • Препарат может привести к увеличению осаждения мочевой кислоты у подагрических пациентов;
  • При возникновении ангионевротического отека требуется прекратить лечение препаратом и обратиться за медицинской помощью;
  • Некоторые допинговые тесты могут показывать ложноположительный результат при наличии препарата в крови;
  • Категорически запрещается управлять транспортным средством, так как препарат в значительной мере нарушает скорость психомоторных реакций;
  • Если пациент страдает циррозом печени, вызванным желчными камнями, препарат не должен использоваться;
  • Перед выполнением тяжелой физической работы или спортивных упражнений необходимо проконсультироваться с врачом. В некоторых случаях это может быть опасно для жизни пациента.

Совет! Коапровель, как и любой другой лекарственный препарат, способен вызвать аллергическую реакцию. Было зафиксировано, что он может вызвать анафилактический шок. Поэтому при появлении любых признаков аллергии нужно как можно скорее вызвать скорую помощь.

Апровель

Состав

В 1 таблетке ирбесартана 150 или 300 мг.

Кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Вызывает увеличение ренина и ангиотензина II в крови и снижение концентрации альдостерона. Концентрация калия в крови не меняется.
Дозозависимо снижает АД, но при применении выше 900 мг/сут увеличение гипотензивного действия незначительно. Снижение АД наблюдается через 3–6 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Гипотензивное действие нарастает 1–2 нед., и максимальное обнаруживается через 1-1,5 месяца. Эффективность не зависит от пола. Препарат не влияет на уровень мочевой кислоты в крови. Синдрома отмены не отмечается.

Ирбесартан не влияет на функцию почек у больных с диабетической нефропатией, гломерулонефритом, поэтому является препаратом выбора у этих пациентов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, биодоступность 60-80%. Максимальная концентрация определяется в крови через 1,5-2 ч, равновесная — через 3 дня. Связывается с белками на 96%.

Метаболизируется системой цитохрома Р450 CYP2C9 печени. Выводится печенью и почками. T1/2 составляет 11–14 ч. Пациентам с нарушением функции этих органов, а также пожилым лицам коррекция дозы не проводится.

Показания к применению

Апровель применяется при:

С осторожностью назначается при гипонатриемии, стенозе аортального клапана, стенозе почечных артерий, ишемической болезни сердца, тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Противопоказания

Апровель не назначается при:

  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • наследственной непереносимостигалактозы;
  • повышенной чувствительности;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Апровель может вызывать:

  • головокружение, ортостатическую гипотензию;
  • слабость;
  • тахикардию;
  • кашель, боль в грудной клетке;
  • тошноту, рвоту, диарею, изжогу;
  • половую дисфункцию;
  • увеличение КФК, гиперкалиемию;
  • боли в костях и в мышцах;
  • сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Апровеля (Способ и дозировка)

Таблетку принимают внутрь, не разжевывая. Лечение начинают со 150 мг 1 раз в сутки, эта доза обеспечивает контроль АД 24 часа. При неэффективности доза повышается до 300 мг.

При сахарном диабете II типа с артериальной гипертензией назначается сначала 150 мг/сут с увеличением до 300 мг, поскольку эта доза является более предпочтительной при лечении нефропатии. Лицам старше 75 лет и пациентам на гемодиализе препарат назначается в начальной дозе 75 мг. Назначение диуретика усиливает действие препарата.

Препарат Ко Апровель представляет собой комбинацию Ирбесартан + гидрохлоротиазид в дозировках 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.

Инструкция по применению Апровеля содержит информацию о том, что нарушение функции почек и печени у больных не требует корректировки дозы.

Передозировка

Прием в дозе до 900 мг/сут. в течение 2 месяцев не сопровождался симптомами передозировки. Вероятные симптомы: брадикардия или тахикардия, снижение АД.

Лечение заключается в промывании желудка, наблюдении за больным и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Апровель при применении с препаратами калия может вызвать увеличение калия в крови. Тиазидные диуретики усиливают его гипотензивное действие.

Препараты, содержащие алискирен, нельзя применять совместно с Апровелем при сахарном диабете или почечной недостаточности, поскольку имеется высокий риск значительного снижения АД, нарушения функции почек и возникновения гиперкалиемии.

При применении с препаратами лития рекомендуется контроль лития в крови.

НПВС ослабляют гипотензивный эффект, увеличивают уровень калия и риск появления нарушений функции почек.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Ссылка на основную публикацию