Даприл – инструкция, механизм действия, фармакокинетика и противопоказания

ИНДАПРИЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Индаприл – комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (диуретик из группы сульфонамида). Фармакологическое действие препарата обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов, комбинация которых усиливает действие друг друга. Препарат оказывает гипотензивное действие.
Индаприл оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя, не зависящее от возраста и положения тела больного. Действие препарата продолжается 24 ч. Стойкий клинический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Индаприл уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов) и не влияет на метаболизм углеводов (в т.ч. у больных сахарным диабетом).
Периндоприл относится к группе ингибиторов АПФ, оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие. Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов, повышает концентрацию брадикинина, вазодилататорных простагландинов. Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень предсердного натрийуретического пептида.
Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови.
Уменьшает ОПСС, АД (без развития тахикардии), давление наполнения левого и правого желудочков. Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, умеренным понижением ЧСС, увеличением сердечного выброса. Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС. Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы, оказывает кардиопротективное (уменьшает гипертрофию левого желудочка) и ангиопротективное действие (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.
Периндоприл при приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита – периндоприлата (около 20 %) и 5 неактивных соединений. Биодоступность составляет 65-95 %, уменьшается на 35 % при одновременном приеме пищи. Сmax достигается через 1 ч (периндоприлата – через 3-4 ч) и понижается к концу суток до 33-44 %. Связь с белками плазмы незначительна, составляет менее 30 % и зависит от концентрации препарата. Объем распределения свободного периндорилата – 0,2 л/кг.
Периндоприлат экскретируется почками. Т1/2 свободной фракции метаболита составляет 3-5 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ, вследствие чего «эффективный» Т1/2 составляет 25-30 ч.
Равновесные концентрации при повторном применении периндоприла достигаются через 4 дня.
У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприла замедляется (необходима коррекция режима дозирования). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.
Индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность – высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на итоговое количество всосавшегося препарата. TCmax – 1-2 ч после перорального приема. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами 2 доз уменьшаются. Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связь с белками плазмы – 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. T1/2 – 14-24 ч (в среднем 19 ч). Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5-7%), через кишечник – 20-23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии.
Капсулы Индаприла показаны тем пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом при применении только периндоприла.

Способ применения

Внутрь, предпочтительно утром, перед приемом пищи, по 1 капсуле препарата Индаприл 1 раз в сутки. Рекомендуется предварительно титровать по отдельности дозы индапамида и периндоприла.
Назначение препарата Индаприл возможно вместо монотерапии отдельными компонентами препарата при их недостаточной эффективности.
Поддерживающая доза подбирается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата, терапевтического эффекта и состояния больного.
Перед началом приема препарата необходимо оценить функцию почек и концентрацию калия в плазме крови. При назначении препарата следует учитывать степень снижения АД, особенно в случае обезвоживания и потери электролитов.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Для пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется начинать терапию с необходимых доз препаратов (в виде монотерапии), входящих в состав препарата Индаприл.
У некоторых пациентов с АГ без предшествующего очевидного нарушения функции почек на фоне терапии могут появиться лабораторные признаки почечной недостаточности. В этом случае лечение следует прекратить. В дальнейшем можно возобновить комбинированную терапию, используя более низкие дозы периндоприла и индапамида, либо использовать препараты в режиме монотерапии.
Почечная недостаточность чаще возникает у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или исходно нарушенной функцией почек, в том числе, при стенозе одной или двух почечных артерий.
Пациентам с КК, равным или превышающим 60 мл/мин, коррекции дозы не требуется. На фоне терапии необходим контроль уровня креатинина и калия в плазме крови.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Индаприл не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы.

Побочные действия

раздел «Особые указания»).
Со стороны центральной нервной системы. Часто: парестезии, головная боль, головокружение, астения. Нечасто: нарушение сна, лабильность настроения. Очень редко: спутанность сознания.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоци-тоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия. В определенных клинических ситуациях (пациенты после трансплантации почки, пациенты на гемодиализе) ингибиторы АПФ могут вызвать анемию.
Со стороны органа зрения. Часто: расстройство зрения.
Со стороны органа слуха. Часто: шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы. Нечасто: почечная недостаточность. Очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы. Нечасто: импотенция.
Общие расстройства и симптомы. Часто: астения. Нечасто: потливость.

Энаприл

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии – начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения. Если это невозможно, то начальная доза должна составлять 2.5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.

Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение, проводимое только в условиях стационара.

При ХСН начальная доза – 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.

При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.

Препарат является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.

Побочные действия

Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности “печеночных” ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).

У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функций паращитовидных желез применение следует отменить.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Применение при беременности и лактации

Данное лекарственное средство не назначают беременным, кормящим матерям, а также женщинам, планирующим беременность

Взаимодействие

Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.

Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают – диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.

ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Эналаприл (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 10 мг,

вспомогательные вещества: starlac*, кросповидон (полипласдон XL10), кальция стеарат, натрия гидрокарбонат.

* – смесь, состоящая из 85 частей лактозы моногидрат (ЕФ/Ф США) и 15 частей крахмала кукурузного(ЕФ/Ф США), не содержащего ГМО

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторы.

Код АТС С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа. Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого наблюдается через 4-6 часов после приема препарата внутрь. Выводится, в основном, почками. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов и увеличивается при почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Механизм действия эналаприла связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина-II, способствующего сужению кровеносных сосудов, и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек.

Показания к применению

артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способы применения и дозы

Назначают Эналаприл внутрь, независимо от времени приема пищи.

При артериальной гипертонии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза – 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с большей чувствительностью к ингибированию ангиотензинпревращающего фермента).

Начальная доза обычно составляет 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально, суточная доза не должна превышать 20 мг (в один прием). При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, затем дозу постепенно повышают до 10-20 мг (в 1-2 приема).

Во всех случаях при чрезмерном снижении артериального давления дозу снижают.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

артериальная гипотензия (ортостатическая гипотензия), обморок, стенокардия, загрудинная боль аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, флебиты

протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.

головокружение, головная боль, чувство усталости, слабость, спутанность сознания

кашель, бронхоспазм, фарингит, изменение голоса, инфильтраты в легких

сухость во рту, тошнота, понос, изменение вкусовых ощущений, анорексия, диарея, запор, повышение активности трансаминаз, редко – холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, стоматит

анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона

нарушение функции почек

кожная сыпь, ангионевротический отек

развитие волчаночноподобного синдрома (повышенная температура тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).

при использовании в высоких дозах – повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, шум в ушах, выпадение волос

Противопоказания

повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ или другим компонентам препарата

ангионевротический отек в анамнезе

прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки

состояние после трансплантации почки

стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

С осторожностью применяют препарат одновременно с салуретиками и иммунодепрессантами при аутоимунных заболеваниях, нарушениях функции печени и почек, потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение их эффекта; с калийсберегающими диуретиками – возможна гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Особые указания

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. С особой осторожностью применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции почек и печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышает риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

В процессе длительной терапии показан контроль картины периферической крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия

Лечение: при чрезмерном снижении артериального давления больного надо положить строго горизонтально (с низким изголовьем). Промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В стационарных условиях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Контурные ячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан, 140011, г. Павлодар, ул. Камзина, 33, Тел./факс 8 (7182) 50-04-01/50-10-25

Показания к использованию Рениприла, противопоказания, побочные эффекты, механизм действия и инструкция по применению

«Рениприл» – торговое название антигипертензивного препарата, который назначают для лечения умеренной или тяжелой формы гипертонии. В статье мы разберем, как действует рениприл, инструкция по применению, при каком давлении и как часто нужно принимать.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации рениприл обозначается кодом C09BA02. Международное непатентованное наименование: Enalapril.

Состав

Основное действующее вещество рениприла:

  • Эналаприла малеат.

В препарате также содержатся вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат «Рениприл» выпускается в виде таблеток по 10 и 20 мг активного вещества.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Ингибиторы АПФ – препараты, которые ингибируют действие ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в тканях и плазме крови. Препараты назначают при гипертонической болезни (высокое кровяное давление), хронической сердечной недостаточности (в сочетании с диуретиками), нарушении функции левого желудочка (фракция выброса: &lt,40%) и диабетической нефропатии.

ИАПФ снижают активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ангиотензиноген синтезируется в печени. Ренин (образующийся в почках) превращает ангиотензиноген в ангиотензин I, а АПФ превращает ангиотензин I в ангиотензин II. Ангиотензин II представляет собой вещество с сильным сосудосуживающим действием. ИАПФ ингибирует действие АПФ, тем самым уменьшая превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Поскольку образование ангиотензина II ингибируется, сужение сосудов снижается вместе с АД. Снижение кровяного давления снижает нагрузку на сердце, которая при сердечной недостаточности может нанести непоправимый ущерб.

Ангиотензин оказывает следующие воздействия на организм:

  • Сосудосуживающее (вазоконстрикторное),
  • Стимуляция высвобождения альдостерона из задней доли гипофиза,
  • Увеличение ощущения жажды,
  • Стимуляция высвобождения норадреналина, адреналина и эндотелина, которые также повышают кровяное давление,
  • Уменьшение насосной функции сердца,
  • Увеличение содержания брадикинина в крови,
  • Уменьшение концентрации монооксида азота и простагландинов (которые расширяют сосуды).

ИАПФ направлены на снижение этих процессов. Они помогают уменьшить объем крови, улучшить функцию сердца и сосудов.

Ангиотензин II также индуцирует синтез альдостерона. Альдостерон оказывает стимулирующее действие на удержание натрия и воды в почках. Это увеличивает объем крови, а также кровяное давление. Основной функцией ИАПФ является ингибирование синтеза альдостерона и, тем самым, торможение увеличения объема крови и АД.

Кровяное давление – это давление, прикладываемое к внутренней части кровеносных сосудов. В момент, когда сердце перекачивает кровь в тело, возникает избыточное давление. Когда сердце расслабляется, давление находится на самом низком уровне, и это называется нижним давлением. Нормальное АД составляет 120 верхнего и 80 нижнего. АД зависит от человека, а также от физической и психоэмоциональной нагрузки. Если среднее верхнее давление превышает 140, говорят о высоком АД. Лучше всего измерять АД в разное время и в течение нескольких месяцев. С возрастом АД только увеличивается. Высокое кровяное давление не является болезнью, но увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта.

Гипертония не всегда обусловлена органическими заболеваниями. Часто такие причины, как избыточный вес, соленая пища, чрезмерное употребление алкоголя и применение ибупрофена, играют важную роль в развитии гипертензии. У некоторых людей имеется предрасположенность к гипертонии. Использование противозачаточных таблеток также может повысить давление. В случае чрезвычайно высокого давления могут развиться головокружение, головная боль и помутнение зрения.

Эналаприл является ингибитором АПФ. Тело превращает эналаприл в эналаприлат. Существуют также лекарства, содержащие оба вещества. Производство ангиотензиновых гормонов под действием лекарства ингибируется. Это приводит к снижению высвобождения гормонов в коре надпочечников и укреплению сосудов. Напряжение мышц вокруг кровеносных сосудов уменьшается, поэтому они расширяются.

Иногда лекарство используется в сочетании с другим лекарством для достижения желаемого результата. Эналаприл снижает давление, а также улучшает сократительную способность сердца. Врачи назначают его не только при гипертонии, но также при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда и некоторых заболеваниях почек. Часто таблетку назначают в сочетании с бета-блокатором. В случае сердечной недостаточности и диабета препарат иногда назначается сразу.

Примерно через 3-6 недель достигается максимальный терапевтический эффект. Важно, чтобы лекарство пациент принимал ежедневно. Длительная гипертензия может в значительной мере повреждать органы. Люди, которые принимают рениприл после сердечного приступа, имеют меньший шанс развития миокардиальной недостаточности.

Показания к применению

ИАПФ в России прописывают пациентам, которые страдают от эссенциальной гипертензии. Также препарат назначается при почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности (в сочетании с другими препаратами), инфаркте миокарда и нефропатии вследствие диабета I типа.

Когда объем крови или содержание натрия в крови падает, почки начинают высвобождать ренин. Он, как упоминалось выше, превращает ангиотензиноген в ангиотензин I.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу или любому из эксципиентов. Препарат также противопоказан во время беременности, особенно во втором и третьем триместрах. Во время применения препарата следует регулярно контролировать функцию печени.

Дальнейшее противопоказание связано с двусторонней нефроваскулярной болезнью. У этих пациентов введение ИАПФ может вызвать острую почечную недостаточность.

Женщины детородного возраста, у которых есть сомнения в том, что они беременны, должны всегда проводить тест на беременность перед началом лечения препаратом. Если у женщины выявлена беременность, требуется немедленно прекратить принимать препарат.

Экспериментальные исследования выявили возможное прохождение небольших количеств эналаприла в грудное молоко. Несмотря на отсутствие значительных клинических эффектов, следует избегать лактации в качестве меры предосторожности, особенно в течение первого месяца жизни новорожденного.

Побочные действия

ИАПФ могут привести к быстрому падение АД, что может вызвать головокружение или выраженный обморок. Иногда это происходит даже после приема первой дозы. Такая же проблема может возникать при увеличении дозы. Поэтому, как правило, рекомендуется начинать с низкой дозы. Сопутствующее использование диуретиков увеличивает риск падения АД. Этот риск можно уменьшить, понизив дозу мочегонного препарата.

Сухой кашель может возникать у 10-20% пациентов. Иногда симптомы исчезают при уменьшении дозы, но обычно препарат следует прекратить. Кашель не встречается у пациентов, которые принимают антагонисты АТ1. Относительно новые препараты оказывают такое же влияние на АД, что и ингибиторы АПФ.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

ИАПФ может привести к быстрому снижению артериального давления в самом начале лечения. Поэтому требуется регулярно контролировать АД. ИАПФ обычно принимают один или два раза в день. Низкая доза назначается в начале лечения, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных реакций. В зависимости от результата дозировка может быть увеличена медленно позже.

Согласно руководству по применению и заявлениям производителя, терапию следует начинать с 10-20 мг активного препарата. Как упоминалось выше, дозировку можно постепенно увеличивать.

Эналаприл хорошо сочетается с другими агентами, снижающими кровяное давление. Они усиливают действие друг друга. Комбинирование рениприла с другими препаратами требуется обсудить с врачом. В дополнение к мониторингу АД требуется регулярный контроль электролитов в крови (натрия и калия) и функции почек.

Аналоги

Основные торговые названия заменителей препарата:

  • Эналаприл,
  • Энап,
  • Ренитек,
  • Энам.

Взаимодействие

Препарат может в значительной степени усиливать действие гипогликемических веществ. Некоторые анестетики снижают АД, поэтому эналаприл может потенцировать этот эффект и приводить к глубокой гипотензии с потерей сознания.

Совет! Перед применением лекарства рекомендуется проконсультироваться с врачом. Необдуманное применение препаратов может привести к непредсказуемым последствиям для физического здоровья.

Препарат Даприл: инструкция по применению

Препарат Даприл является эффективным и доступным антигипертензивным лекарственным средством. Он улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, снижает артериальное давление, ОПСС и преднагрузку.

Международное непатентованное название

МНН препарата – Лизиноприл.

Код по АТХ – C09AA03.

Антигипертензивное средство производится в форме розовых таблеток, которые помещены в стрипы по 10 шт.

Формы выпуска и состав

Антигипертензивное средство производится в форме розовых таблеток, которые помещены в стрипы по 10 шт. В 1 пачке 2 или 3 стрипа. 1 таблетка содержит 5, 10 или 20 мг лизиноприла, который является основным активным компонентом медикамента. Вспомогательный состав:

  • желатинизированный крахмал;
  • гидрофосфат кальция;
  • краситель E172;
  • маннит;
  • стеарат магния.

Фармакологическое действие

Средство обладает антигипертензивной активностью и относится к группе ингибиторов АПФ. Принцип его фармакотерапевтического действия объясняется подавлением функции АПФ, преобразованием ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Уменьшение плазменного уровня последнего провоцирует увеличение активности ренина и снижение выработки альдостерона.

Медикаментозное средство уменьшает пост- и преднагрузку, артериальное давление и периферическое сопротивление сосудов.

Лекарство начинается действовать в течение 120 минут после использования. Предельная активность фиксируется спустя 4-6 часов и длится до 1 суток.

Фармакокинетика

Биологическая доступность лизинорила достигает 25-50%. Его высший плазменный уровень набирается за 6-7 часов. Еда не влияет на абсорбцию антигипертензивного медикамента. С плазменными белками не образует связи, почти не метаболизируется в организме. Выводится с помощью почек в исходном состоянии. Срок полувыведения – 12 часов.

Еда не влияет на абсорбцию антигипертензивного медикамента.

Показания к применению

Антигипертензивное лекарство назначается в таких случаях:

  • хроническая форма недостаточности сердечной мышцы (при использовании препаратов наперстянки и/или диуретиков, в составе комплексного лечения);
  • артериальная гипертензия (допускается использование лекарства в монотерапии или в комбинации с антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

Ограничения к назначению лекарства следующие:

  • первичная форма гиперальдостеронизма;
  • возраст младше 18 лет;
  • отек Квинке в анамнезе;
  • индивидуальная непереносимость лизиноприла и вторичных ингредиентов медикамента;
  • 2 и 3 триместр вынашивания плода;
  • выкармливание грудью;
  • гиперкалиемия;
  • азотемия;
  • тяжелые/острые почечные нарушения;
  • восстановление после пересадки почки;
  • двусторонняя форма стеноза артерий почек.

С осторожностью медикаментозным средством нужно пользоваться на фоне острого инфаркта миокарда, повышенной склонности к инсульту и прочим нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.

Как принимать Даприл

Дозы для лечения артериальной гипертензии назначаются индивидуально при учете артериального давления.

Начальная доза – 10 мг/день, поддерживающая – до 20 мг/день. Предельная дневная дозировка – 80 мг.

Хроническая форма недостаточности сердца начинает лечиться с доз по 2,5 мг/день. Затем количество препарата подбирается в зависимости от полученного фармакологического действия и составляет 5-20 мг в день.

При сахарном диабете

Диабетики, принимая антигипертензивное средство, должны регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Дозировки пациентам такой группы подбираются индивидуально.

Диабетики, принимая антигипертензивное средство, должны регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Побочные действия Даприла

Желудочно-кишечный тракт

На фоне приема медикамента у пациента может возникнуть тошнота, дискомфорт в области эпигастрия, сухость в ротовой полости, понос.

Органы кроветворения

Препарат иногда вызывает уменьшение уровня эритроцитов и гемоглобина, агранулоцитоз и нейтропению.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС возможно появление головокружения, ощущения слабости, головной боли, нарушения сознания и резких перепадов настроения.

Со стороны дыхательной системы

Во время использования лекарства иногда наблюдается сухой кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Препарат вызывает “приливы” крови и покраснение лица ортостатическую гипотензию и тахикардию.

Аллергии

У пациентов, имеющих гиперчувствительность к компонентам лекарства, могут наблюдаться зуд и высыпания на коже. В редких случаях развивается ангионевротический отек.

Влияние на способность управлять механизмами

Учитывая то, что антигипертензивный медикамент может вызывать головокружение и затуманенность сознания, на фоне его использования рекомендуется избегать эксплуатации авто и прочих механизмов.

Во время приема Даприла лучше отказаться от вождения автомобиля.

Особые указания

Нужно учитывать, что давление может существенно снижаться при уменьшении объема жидкости в организме на фоне приема диуретических медикаментов, при снижении соли в продуктах питания и осуществлении процедур диализа. Таким пациентам терапию нужно начинать под тщательным наблюдением доктора. Дозировка подбираются в частном порядке.

Применение в пожилом возрасте

Особого подбора доз не требуется.

Назначение детям

Антигипертензивное лекарство в педиатрии не применяется.

Совместимость с алкоголем

Специалисты не советуют распивать спиртные напитки во время использования антигипертензивного лекарства.

Специалисты не советуют распивать спиртные напитки во время использования антигипертензивного лекарства.

Применение при нарушении функции почек

Дозировочный режим подбирается в зависимости от клиренса креатинина.

Применение при нарушении функции печени

Гипотензивный препарат прописывается осторожно при легких и умеренных печеночных поражениях. В тяжелых случаях его прием противопоказан.

Передозировка Даприла

Чаще всего проявляется выраженной артериальной гипотензией, нарушениями работы почек и электролитного баланса. Терапия предполагает внутривенное введение физраствора и процедуры гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

В сочетании лизиноприла с диуретиками калийсберегающего типа, заменителями соли и калиевыми препаратами повышается риск появления гиперкалиемии.

При комбинировании лекарства с антидепрессантами наблюдается существенное уменьшение артериального давления.

При комбинировании лекарства с антидепрессантами наблюдается существенное уменьшение артериального давления.

Снижается антигипертензивная активность лизиноприла в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами.

Этанол повышает гипотензивное действие лизиноприла.

Применение при беременности и в период лактации

Прием лекарства воспрещен во 2 и 3 триместрах вынашивания плода, т.к. у лизиноприла есть способность преодолевать плаценту.

Если препарат назначен в период лактации, от грудного кормления придется воздержаться.

Аналоги

К заменителям антигипертензивного медикамента относятся:

  • Рилейс-Сановель;
  • Литэн;
  • Синоприл;
  • Принивил;
  • Листрил;
  • Лизорил;
  • Лизиноприла гранулят;
  • Лизиноприла дигидрат;
  • Лизинотон;
  • Лизакард;
  • Зониксем;
  • Ирумед;
  • Диротон;
  • Диропресс.



Условия отпуска из аптеки

Гипотензивный медикамент отпускается по рецепту.

Средняя стоимость препарата в аптеках РФ – 150 руб. за пачку №20.

Условия хранения препарата

Лекарство нужно беречь от детей, солнечного света, влаги и температурных перепадов.

Срок годности

Производитель

Компания “Medochemie Ltd” (Кипр).

Гипотензивный медикамент отпускается по рецепту.

Отзывы

Валерия Бродская, 48 лет, г. Барнаул

Эффективное средство для стабилизации артериального давления. Пользуюсь им уже давно (около 5 лет). За этот период ни разу не наблюдала побочных реакций, принимала в соответствии с медицинскими указаниями, не превышая дозировок и не пропуская приема. Давление нормализует буквально за 1-1,5 часа. Стоит недорого. Всем подругам теперь его рекомендую.

Петр Филимонов, 52 года, г. Шахты

Этот медикамент порекомендовала моя супруга. Пью его, когда начинает “шалить” давление. Помогает быстро. Лекарственное действие длится долго. За 1 неделю приема мое состояние существенно улучшилось, настроение поднялось. Пропали круги перед глазами при резком изменении позы.

Денис Караулов, 41 год, г. Чебоксары

Единственный препарат для стабилизации давления, который мой организм воспринял спокойно. Результатом остался доволен. Цена доступная, действие быстрое и долгое.

Варвара Матвиенко, 44 года, г. Смоленск

Пользуюсь этим антигипертензиком больше 2 лет. Его эффектом полностью довольна, давление на фоне его приема находится на нормальном уровне, не скачет. 1 таблетка в сутки улучшает самочувствие на целый день. Одновременно с ним принимаю БАДы. Побочных проявлений не было.

Ссылка на основную публикацию